CN101081815A - 新的o-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐 - Google Patents
新的o-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101081815A CN101081815A CN 200610081565 CN200610081565A CN101081815A CN 101081815 A CN101081815 A CN 101081815A CN 200610081565 CN200610081565 CN 200610081565 CN 200610081565 A CN200610081565 A CN 200610081565A CN 101081815 A CN101081815 A CN 101081815A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- venlafaxine
- demethyl
- citrate
- citric acid
- described compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
本发明提供了新的O-去甲基-文拉法辛的盐,O-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐及其药物组合物。
Description
技术领域:
本发明提供了O-去甲基-文拉法辛新的盐,O-去甲基-文拉法辛枸橼酸盐及其药物组合物。O-去甲基-文拉法辛枸橼酸盐是用于治疗各种抑郁症的O-去甲基-文拉法辛的可药用的盐。
背景技术:
O-去甲基-文拉法辛是文拉法辛的主要代谢物,为5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于治疗各种抑郁症,其化学名称为4-[2-(二甲基氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基]苯酚,美国专利No.4535186列举了其富马酸盐;美国专利No.2004044241公开了其琥珀酸盐;美国专利No.2003236309公开了其甲酸盐。
发明内容:
本发明涉及O-去甲基-文拉法辛的新的盐,即O-去甲基-文拉法辛枸橼酸盐。其结构式如下:
其中X代表1/3~2
O-去甲基-文拉法辛包括外消旋混合物以及其立体异构纯的形式。
O-去甲基-文拉法辛枸橼酸盐具有良好的溶解性、渗透性和生物利用度。本发明的新的盐具有特别适于作为药物的适宜性质。O-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐或其混合盐与药物上可接受的载体或稀释剂混合,药物组合物中含有可有效治疗动物诸如人类目标适应症的量的O-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐。
O-去甲基-文拉法辛枸橼酸盐可以通过使计量量的枸橼酸与O一去甲文拉法辛游离碱相接触而生成,枸橼酸和游离碱都在溶剂中。
具体实施方式:
本发明中制备O-去甲基-文拉法辛枸橼酸盐的方法用下列非限定性实施例来说明。
实施例1
将O-去甲基-文拉法辛游离碱溶于丙酮-水溶液中,加入化学计量量的枸橼酸,搅拌约15分钟,将所得反应液冷却,即获得O-去甲基-文拉法辛枸橼酸盐。
实施例2
将O-去甲基-文拉法辛游离碱溶于乙醇-水溶液中,加入化学计量量的枸橼酸,搅拌约15分钟,将所得反应液冷却,即获得O-去甲基-文拉法辛枸橼酸盐。
Claims (8)
1、O-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐化合物或其混合物
2、权利要求1所述的化合物,其O-去甲基-文拉法辛与枸橼酸的比例为1∶1
3、权利要求1所述的化合物,其O-去甲基-文拉法辛与枸橼酸的比例为1∶2
4、权利要求1所述的化合物,其O-去甲基-文拉法辛与枸橼酸的比例为2∶1
5、权利要求1所述的化合物,其O-去甲基-文拉法辛与枸橼酸的比例为3∶1
6、权利要求1至5任一项所述化合物,其是O-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐的无水物
7、权利要求1至5任一项所述化合物,其是O-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐的水合物
8、药物组合物,其中含有权利要求1至7任一项所述的O-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐或其混合盐与药物上可接受的载体或稀释剂混合。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 200610081565 CN101081815A (zh) | 2006-05-29 | 2006-05-29 | 新的o-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 200610081565 CN101081815A (zh) | 2006-05-29 | 2006-05-29 | 新的o-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN101081815A true CN101081815A (zh) | 2007-12-05 |
Family
ID=38911638
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN 200610081565 Pending CN101081815A (zh) | 2006-05-29 | 2006-05-29 | 新的o-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN101081815A (zh) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2010008735A3 (en) * | 2008-06-16 | 2010-07-15 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid states of o-desmethylvenlaf axine salts |
-
2006
- 2006-05-29 CN CN 200610081565 patent/CN101081815A/zh active Pending
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2010008735A3 (en) * | 2008-06-16 | 2010-07-15 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid states of o-desmethylvenlaf axine salts |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN1083262C (zh) | 左旋-多巴酯类组合物 | |
JP2005535584A5 (zh) | ||
WO2008131149A3 (en) | Crystal forms of saxagliptin and processes for preparing same | |
NZ591873A (en) | Co-crystals of tramadol and nsaids | |
US20160331838A1 (en) | Carrier composition | |
JP2014534196A (ja) | R(+)−n−ホルミル−プロパルギル−アミノインダン | |
JP5787764B2 (ja) | ジヒドロエトルフィンおよびその調製 | |
EP2867219B1 (en) | Asymmetrical reversible neuromuscular blocking agents of ultra-short, short, or intermediate duration | |
NO20044449L (no) | Salter av tolterodin | |
KR20040088474A (ko) | 중수소화된 디하이드로푸라논 및 이를 함유한 약물 | |
TW200900388A (en) | Antiparasitic agents | |
CN101623278A (zh) | 一种含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的药物组合物 | |
CN101081816A (zh) | 新的o-去甲基-文拉法辛的酒石酸盐 | |
CN101081815A (zh) | 新的o-去甲基-文拉法辛的枸橼酸盐 | |
CN101074200A (zh) | 新的o-去甲基-文拉法辛的门冬氨酸盐 | |
CN101081817A (zh) | 新的o-去甲基-文拉法辛的马来酸盐 | |
US20090298893A1 (en) | Addition Salts of Tolperisone, Processes for Their Preparation and Use Thereof | |
CN103228618A (zh) | 新化合物及其医药用途 | |
HK1123275A1 (en) | Novel method for preparing quaternary acid and ammonium salts | |
RU2004124844A (ru) | Прукалоприд-n-оксид | |
CN102119137A (zh) | 盐酸西那卡塞的合成方法 | |
CN102058594B (zh) | 一种烟酸辛伐他汀缓释组合物 | |
CN103908437B (zh) | 一种苯扎贝特缓释制剂及其制备方法 | |
CN105001102B (zh) | 手性拆分制备单一构型氟西汀的方法 | |
CN1309379C (zh) | 细辛脑滴丸及其制备方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |