CN101045050A - 一种稳定的抗生素粉针剂 - Google Patents

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刘军
杨春玮
孔庆文
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Abstract

本发明涉及一种稳定的抗生素粉针剂，它由无菌美洛西林加无菌助溶剂混和而成，助溶剂为碳酸钠、精氨酸、碳酸氢钠、氢氧化钠的一种或任意几种的混合物，美洛西林与助溶剂的重量比例为1∶1－1∶0.1(含端点)。本注射剂与注射用美洛西林钠相比，具有杂质含量更少、稳定性更高、保存期更长的优点。

Description

一种稳定的抗生素粉针剂
技术领域
本发明属于医药技术领域，涉及到一种稳定的抗生素粉针剂。
背景技术
美洛西林(Mezlocillin)属苯咪唑类青霉素，化学名为2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6{(R)-2{(3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷碳酰胺}-2-苯基乙酰胺}-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸，结构式如下：
Figure A20061006622600031
美洛西林作为第三代半合成青霉素，抗菌谱广，它对大多数革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌)、革兰氏阳性菌和各种厌氧菌皆有抗菌作用，对β一内酞胺酶具有一定的稳定性。其临床疗效肯定，主要用于治疗肾、尿道、呼吸道、胆道、生殖器、软组织、腹部等部位或器官的感染，以及败血症，临床总有效率达91％。[参见文献《中国药业》2002 11(6)，80]。
由于美洛西林不溶于水，需要将其制成水溶性的钠盐才能供临床使用，到目前为止，美洛西林钠通常采用冻干的方法得到，由于美洛西林钠本身的不稳定性，其有关物质偏高，目前美洛西林钠原料和制剂的国家标准WS1-(X-024)2003Z和WS1-(X-025)2003Z中规定有关物质的限度为6％，说明相比其它青霉素类产品而言，美洛西林钠杂质含量是比较高的。而杂质含量高容易造成临床使用不良反应高，目前注射用美洛西林钠临床上已经出现了患者使用后出现耳晕、耳鸣；过敏反应；过敏性休克；外生殖器水肿等不良反应，特别是过敏反应和过敏性休克基本都是由杂质引起[参见文献《医药导报》2001(5)，330]。
因此开发一种稳定的、杂质少的美洛西林制剂具有重要的意义。
发明内容
本发明的目的在于提供一种稳定的、杂质含量少的注射用美洛西林粉针剂。
本发明是这样实现的，它由无菌美洛西林和无菌助溶剂混合而成，美洛西林与助溶剂的重量比为1∶1至1∶0.1(含端点)。其中助溶剂为碳酸钠、精氨酸、碳酸氢钠、氢氧化钠的一种或几种的混合物。
制备本发明药物的优选重量配比范围为1∶0.5至1∶0.1(含端点)。
本发明药物的最佳重量配比为1∶0.15。
本发明的粉针剂杂质少，稳定性高，保质期长。
实施实例：
实施例1
无菌美洛西林1克与无菌碳酸钠0.3克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例2
无菌美洛西林1克与无菌碳酸钠0.15克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例3
无菌美洛西林1克与无菌精氨酸1克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例4
无菌美洛西林1克与无菌精氨酸0.4克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例5
无菌美洛西林1克与无菌碳酸氢钠0.5克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例6
无菌美洛西林1克与无菌氢氧化钠0.1克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例7
无菌美洛西林1克与无菌的碳酸钠和氢氧化钠(1∶1)混合物0.15克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例8
无菌美洛西林1克与无菌的碳酸钠和精氨酸(1∶1)混合物0.20克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例9
无菌美洛西林1克与无菌的碳酸钠、精氨酸、氢氧化钠(1∶1∶1)混合物0.15克混合，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
本发明不限于以上所述的实施例。
本发明的粉针剂“注射用美洛西林(实施例2)”与已有的“注射用美洛西林钠”组合制剂经过长期留样实验(模拟上市包装，置于室温25℃±2℃，相对湿度60％±10％的条件下，测定方法：国家标准WS1-(X-024)2003Z和WS1-(X-025)2003Z)证明，其稳定性大大提高，杂质含量少，见表1、表2：
                    表1  两种粉针剂有关物质情况表
    考察项目   月份         注射用美洛西林           注射用美洛西林钠
有关物质   050301   050302   050303   050301   050302   050303
  0   1.26％   1.39％   1.08％   3.78％   3.82％   4.18％
  3   1.28％   1.45％   1.12％   4.18％   4.02％   3.68％
  6   1.31％   1.49％   1.29％   4.50％   4.68％   4.66％
  9   1.45％   1.58％   1.38％   4.99％   5.20％   5.08％
  12   1.60％   1.68％   1.48％   5.20％   5.60％   5.33％
                        表2两种粉针剂主药含量情况表
    考察项目   月份        注射用美洛西林          注射用美洛西林钠
    含量(按干品计算)   050301   050302   050303   050301   050302   050303
  0   93.8％   93.4％   94.0％   92.3％   92.2％   91.4％
  3   93.6％   92.9％   93.2％   91.5％   91.2％   91.6％
  6   93.3％   92.1％   93.6％   90.3％   90.8％   91.0％
  9   91.8％   92.4％   92.6％   89.5％   90.9％   90.4％
  12   91.6％   92.0％   92.3％   88.7％   88.2％   89.7％
综上所述，按照本发明的粉针剂杂质少、稳定性高，保质期长。

Claims (4)

1.一种稳定的抗生素粉针剂，其特征在于：它由无菌美洛西林加无菌助溶剂混合而成，美洛西林与助溶剂的重量百分比为1∶1至1∶0.1(含端点)。
2.一种稳定的抗生素粉针剂，其特征在于：它由无菌美洛西林加无菌助溶剂混合而成，美洛西林与助溶剂的重量百分比为1∶0.5至1∶0.1(含端点)。
3.一种稳定的抗生素粉针剂，其特征在于：它由无菌美洛西林加无菌助溶剂混合而成，美洛西林与助溶剂的重量百分比为1∶0.15。
4.根据权利要求1、2、3所述的粉针剂，其特征在于：助溶剂为碳酸钠、精氨酸、碳酸氢钠、氢氧化钠的一种或任意几种的混合物。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102188430A (zh) * 2011-04-06 2011-09-21 广东如来医药进出口有限公司 司帕沙星化合物的组合物制剂及其制备方法
CN103040819A (zh) * 2013-01-10 2013-04-17 罗诚 一种含有美洛西林钠化合物的药物组合物及其制备方法
WO2014179434A1 (en) * 2013-04-30 2014-11-06 Fresenius Kabi Usa, Llc Tigecycline formulations

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