CN100566724C - 涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法 - Google Patents

涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN100566724C
CN100566724C CNB2006100696460A CN200610069646A CN100566724C CN 100566724 C CN100566724 C CN 100566724C CN B2006100696460 A CNB2006100696460 A CN B2006100696460A CN 200610069646 A CN200610069646 A CN 200610069646A CN 100566724 C CN100566724 C CN 100566724C
Authority
CN
China
Prior art keywords
preparation
parts
capsule
ethanol
positioning
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
CNB2006100696460A
Other languages
English (en)
Other versions
CN101116673A (zh
Inventor
陈建明
李崇伟
刘立平
陈晶
闫允寿
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
GUANGDONG BANGMIN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Original Assignee
GUANGDONG BANGMIN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by GUANGDONG BANGMIN PHARMACEUTICAL CO Ltd filed Critical GUANGDONG BANGMIN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority to CNB2006100696460A priority Critical patent/CN100566724C/zh
Publication of CN101116673A publication Critical patent/CN101116673A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN100566724C publication Critical patent/CN100566724C/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法，属于结肠定位肠溶药物制剂技术领域。该制剂的有效成分为蒙脱石、岩陀，采用结肠溶包衣材料进行包衣处理，使该药物在上消化道不崩解、不释放；该制剂到达结肠部位后，迅速崩解并释放药物，使药物能够直接与肠道病灶部位接触提高疗效。

Description

涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种结肠定位肠溶药物制剂，具体涉及涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法。
背景技术
蒙脱石药物，具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道病毒、病菌及其产生的毒素有固定的抑制作用，对消化道黏膜有很强的覆盖能力，并通过与粘液糖蛋白相互结合，从质和量两方面修复，提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能。蒙脱石不进入血液循环系统，并连同所固定的攻击因子通过消化道自身的蠕动排出体外，蒙脱石不影响X光检查，不改变大便的颜色，不改变正常的肠蠕动。
岩陀系苗药习用药材，性味苦、涩，平。功能主治为解热、祛风，收敛。用于肠炎、痢疾、外伤出血。蒙脱石与岩陀联合组方，有利于肠道功能的恢复。
目前，市场上使用涩肠止泻散的药物剂型为散剂，为了提高治疗结肠炎效果，临床上也采用保留涩肠止泻散灌肠给药，以利于结肠病变部位直接、较长时间接触。故临床治疗效果较佳。但灌肠给药患者十分痛苦，医护人员工作量大，且使用不方便，因而患者顺应性差。
发明内容
本发明针对现有技术的不足，提供一种药效好、患者顺应性强的涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法。
本发明的涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂有效成分为蒙脱石和岩陀。该制剂为片剂或胶囊剂。
该制剂还包括药用辅料，主要有粘合剂，润滑剂等。粘合剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠或微晶纤维素。润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
该制剂有外包衣膜，包衣液成分为聚丙烯酸树脂III、邻苯二甲酸二丁酯、滑石粉、钛白粉及乙醇。其中乙醇优选80％乙醇。
优选的，所述片剂组分如下，均为重量份：
(1)片芯处方：
蒙脱石             500～1000份
岩陀               833～1667份
粘合剂             10～50份
润滑剂             0.5～5份
(2)包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III    30～200份
邻苯二甲酸二丁酯   2.5～20份
钛白粉             8～50份
滑石粉             8～50份
乙醇               500～1000份。
优选的，所述胶囊剂组分如下，均为重量份：
(1)胶囊内容物处方：
蒙脱石             500～750份
岩陀               833～1250份
粘合剂             10～50份
润滑剂             0.5～5份
按以上处方，装入普通胶囊，并用下列包衣液进行包衣；或装入已用下列包衣液包衣的结肠溶胶囊中；
(2)包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III    30～200份
邻苯二甲酸二丁酯   2.5～20份
滑石粉             8～50份
乙醇               500～1000份。
一种涩肠止泻结肠定位药物制剂的制备方法，步骤如下：
(a)岩陀药材的预处理；
称取岩陀药材粉碎成粗粉，用80％乙醇浸泡三次，第一次，浸泡48小时，浸泡用乙醇用量为药材重量的5～10倍，第二次与第三次浸泡24小时，乙醇用量为岩陀重量的3～5倍，合并三次的浸泡液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.20/50～60℃的浸膏。加盐酸调节pH值至2，静置过夜，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.20～1.40/50～60℃的稠膏，加5倍量80％乙醇使溶解，加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩至原稠膏体积的1/2，静置，滤过，得结晶沉淀在80℃以下干燥，粉碎成细粉；
(b)片剂的制备：
将处理后的岩陀与蒙脱石及粘合剂混按上述片剂处方合均匀后，用80％乙醇制软材、制粒、干燥、整粒，加润滑剂混合压片；按上述包衣液处方配制包衣液，对压片进行包衣，即得涩肠止泻结肠定位肠溶片；
(c)胶囊剂的制备：
称取蒙脱石、岩陀和其他成分按胶囊内容物处方混匀制粒，装入普通胶囊；按上述包衣液处方配制包衣液，对胶囊进行包衣，即得涩肠止泻结肠定位肠溶胶囊。
优选的，所述的包衣参数为：包衣流速2.6ml/min，进口温度40℃，喷压1.3kgf/cm2。
本发明的涩肠止泻结肠定位肠溶片体外溶出度：37℃人工胃液中2hrs，包衣膜完好，片子不崩解；pH6.8人工肠液中3hrs，包衣膜完好，片子不崩解；pH7.8人工结肠液中，1hr溶出85％以上。
本发明的涩肠止泻结肠定位肠溶胶囊体外溶出度：37℃人工胃液中2hrs，囊壳完好，胶囊不崩解；pH6.8人工肠液中3hrs，囊壳完好，胶囊不崩解；pH7.8人工结肠液中，1hr溶出85％以上。
本发明涩肠止泻结肠定位肠溶片和涩肠止泻结肠定位肠溶胶囊，均采用包装硫酸钡示踪制剂进行人体内跟踪试验，X-ray检查拍片记录结果表明：人体所服的硫酸钡示踪制剂均在回盲肠部位崩解。
本发明应用特选的辅料，根据人体胃、小肠和结肠各部位pH值的不同。使之在结肠pH环境下崩解，释放药物。制备成涩肠止泻结肠定位制剂，达到结肠定位的目的。此种制剂在上消化道不崩解、不释放，到达小肠末端，结肠部位之际崩解并释放药物，药物相对集中分布于结肠部位，与肠道病灶部位直接接触提高疗效。本试验设计含硫酸钡示踪制剂，进行人体X-ray跟踪，以确定该制剂在人体内崩解部位。试验结果表明，该结肠定位制剂在人体回、盲肠部位定向崩解释放。
具体实施方式
实施例1.涩肠止泻结肠定位肠溶片
片芯处方：(1000片)
蒙脱石             500.0g
岩陀               833.3g
淀粉               10.0g
硬脂酸镁           2.5g
包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III    35.0g
邻苯二甲酸二丁酯   3.5g
钛白粉             8.0g
滑石粉             8.0g
80％的乙醇         680g
制备方法，步骤如下：
(a)岩陀药材的预处理；
称取岩陀药材粉碎成粗粉，用80％乙醇浸泡三次，第一次，浸泡48小时，浸泡用乙醇用量为8倍药材量，第二次与第三次浸泡24小时，乙醇用量为岩陀重量的4倍，合并三次的浸泡液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.20/50～60℃的浸膏。加盐酸调节pH值至2，静置过夜，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.20～1.40/50～60℃的稠膏，加5倍量80％乙醇使溶解，加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩至原稠膏体积的1/2，静置，滤过，得结晶沉淀在80℃以下干燥，粉碎成细粉；
(b)片剂的制备：
将处理后的岩陀与蒙脱石及粘合剂按片芯处方混合均匀后，用80％乙醇制软材、制粒、干燥、整粒，加润滑剂混合压片；按包衣液处方配制包衣液，对压片进行包衣，即得涩肠止泻结肠定位肠溶片；包衣参数：包衣液的流速2.6ml/min，进口温度40℃，喷压1.3kgf/cm2，包衣增重6～10％。
实施例2.涩肠止泻结肠定位肠溶片
片芯处方：(1000片)
蒙脱石           500g
岩陀             833.3g
羧甲基淀粉钠     30g
硬脂酸镁         2.5g
包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III  50g
邻苯二甲酸二丁酯    16g
钛白粉              40g
滑石粉              40g
80％的乙醇          850g
制备方法同实施例1，包衣增重6～10％。
实施例3.涩肠止泻结肠定位肠溶片
片芯处方：(1000片)
蒙脱石              500g
岩陀                833.3g
淀粉                30g
硬脂酸镁            3g
包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III     100g
邻苯二甲酸二丁酯    10g
钛白粉              50g
滑石粉              50g
80％的乙醇          850g
包衣参数：
包衣液的流速        2.6ml/min
进口温度            40℃
喷压                1.3kgf/cm2
制备方法同实施例1，包衣增重6～10％。
实施例4.涩肠止泻结肠定位肠溶片
片芯处方：(1000片)
蒙脱石              1000g
岩陀                1667g
微晶纤维素          10g
滑石粉              5g
包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III     50g
邻苯二甲酸二丁酯    2.4g
钛白粉              30g
滑石粉              30g
80％的乙醇          850g
制备方法同实施例1，包衣增重3～6％。
实施例5.涩肠止泻结肠定位肠溶片
片芯处方：
蒙脱石              500g
岩陀               833.3g
微晶纤维素         10g
硬脂酸镁           2.5g
包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III    50g
邻苯二甲酸二丁酯   2.4g
钛白粉             35g
滑石粉             35g
80％的乙醇         850g
制备方法同实施例1，包衣增重3～6％。
实施例6.涩肠止泻结肠定位肠溶片
片芯处方：(1000片)
蒙脱石             750g
岩陀               1200g
微晶纤维素         30g
硬脂酸镁           3g
包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III    50g
邻苯二甲酸二丁酯   3.5g
钛白粉             8g
滑石粉             8g
80％的乙醇         680g
制备方法同实施例1，包衣增重6～10％。
实施例7.涩肠止泻结肠定位肠溶胶囊
胶囊内容物处方：(1000粒)
蒙脱石             750g
岩陀               1200g
淀粉               30g
硬脂酸镁           4g
按以上处方，装入普通胶囊，并用下列包衣液进行包衣；包衣液的流速2.6ml/min，进口温度40℃，喷压1.3kgf/cm2，包衣增重6～10％。
包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III    100g
邻苯二甲酸二丁酯   2.4g
滑石粉             45g
80％的乙醇         680g。
岩陀药材的预处理同实施例1。
实施例8.涩肠止泻结肠定位肠溶胶囊
胶囊内容物处方：
蒙脱石         500g
岩陀           833g
淀粉           10g
硬脂酸镁       1g
按以上处方，装入普通胶w囊，并用下列包衣液进行包衣；包衣液的流速2.6ml/min，进口温度40℃，喷压1.3kgf/cm2，包衣增重6～10％。
包衣液处方：
聚丙烯酸树脂III    60g
邻苯二甲酸二丁酯   3.4g
滑石粉             10g
80％的乙醇         700g。
岩陀药材的预处理同实施例1。
以下是本发明的涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂的临床试验病例。
病例1：李某某，男，57岁，病史：肠易激综合症。服用本制剂前病人的临床表现为：腹痛、腹泄、大便不定时，大便呈水样状，大便次数平均每天达6余次，腹部有胀痛，采用本制剂治疗15天后，病人的腹痛减轻，胀痛感减缓，大便已成形，并且大便次数明显减少，每天2次左右。
病例2：赵某，女，47岁，病史：结肠炎。服用本制剂前病人的临床表现为：腹部胀痛、腹泄，大便不定时，大便呈稀状，大便次数平均每天5-6次左右，服用本制剂治疗15天后，病人的腹部胀痛症状消失，大便成形，大便次数明显减少，平均每天1-2次。
病例3：张某，男，52岁，病史：结肠炎。服用本制剂前病人的临床表现为：腹痛、腹胀、大便不规律，腹痛下坠，大便呈粘脓状，大便次数达5-7余次，病人非常痛苦，服用本制剂治疗15天后，病人的腹痛已经明显缓解，腹痛下坠感消失，大便成形，大便有规律，平均每天1-2次左右，临床表现消失。
病例4：王某某，男，39岁，病史：结肠炎。服用本制剂前的临床表现为：腹部胀痛，大便不规律，并经常的腹泻，大便次数3-5次以上，不敢到外地出差，给工作带来了极大不便，服用本制剂15天后，病人的腹部胀痛感消失，大便的规律性增加，大便成型好，大便的次数也明显减少。其他临床表现好转。
病例5，田某某，女，32岁，病史：肠易激综合症。服用本制剂前的临床表现为：腹部胀痛，小腹有下坠感，大便不规律，不成形，呈水样状，服用本制剂治疗15天后，病人的腹部胀痛、下坠感明显减轻，大便成形，大便次数也有原来的每天7-8次减少到每天2次左右，病人临床表现明显好转。
病例6：任某，男，42岁，病史：肠易激综合症。服用本制剂前的临床表现为：腹部胀痛强，大便不规律呈水样，经常的腹泻，大便次数4-5次。给工作带来了极大不便，服用本制剂治疗15天后，病人的腹部胀痛感消失，大便的规律性增加，大便成型好，大便的次数正常。其他临床好转。
病例7：吴某某，男，31岁，病史：结肠炎。服用本制剂前的临床表现为：腹部胀痛，有下坠感，大便不规律，不成型，大便次数3次以上，服用本制剂15天后，病人的腹部胀痛感消失，大便的规律性增加，成型好。其他临床表现好转。
病例8：田某，男，29岁，病史：结肠炎。服用本制剂前的临床表现为：腹胀腹痛，大便无规律，用抗生素治疗但经常复发，大便次数3-4次，服用本制剂15天后，病人的腹部胀痛感消失，大便的规律性增加，大便成型好，其他临床表现趋于好转。
病例9：高某某，女，47岁，病史：结肠炎。服用本制剂前的临床表现为：腹部胀痛，大便不规律，并经常的腹泻，大便次数3-5次以上，不敢到外地出差，给工作带来了极大不便，服用本制剂15天后，病人的腹部胀痛感消失，大便的规律性增加，大便成型好，大便的次数也明显减少。其他临床好转。
病例10：闫某，男，52岁，病史：结肠炎。服用本制剂前的临床表现为：腹痛、腹泄、大便不定时，大便呈水样状，大便次数3次以上，服用本制剂15天后，病人的腹部胀痛、腹泻消失，大便的正常，大便成型好，临床表现好转。
病例11：姜某某，男，46岁，病史：结肠炎。服用本制剂前的临床表现为：腹部胀痛，有下坠感，腹泻大便不成型，大便次数3-4次，服用本制剂15天后，病人的腹部胀痛感、下坠感消失，大便成型好，大便的次数也明显减少。其他临床好转。

Claims (5)

1、一种涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂，其特征在于该制剂的有效成分是蒙脱石和岩陀，该制剂为片剂或胶囊剂；
该制剂为片剂时，所述片剂组分如下：
(1)片芯组分：
蒙脱石              500～1000份
岩陀                833～1667份
粘合剂              10～50份
润滑剂              0.5～5份
(2)包衣液组分：
聚丙烯酸树脂III     30～200份
邻苯二甲酸二丁酯    2.5～20份
钛白粉              8～50份
滑石粉              8～50份
乙醇                500～1000份；
该制剂为胶囊剂时，所述胶囊剂组分如下：
(1)胶囊内容物组分：
蒙脱石              500～750份
岩陀                833～1250份
粘合剂              10～50份
润滑剂              0.5～5份
按以上处方，装入普通胶囊，并用下列包衣液进行包衣；或装入已用下列包衣液包衣的结肠溶胶囊中；
(2)包衣液组分：
聚丙烯酸树脂III     30～200份
邻苯二甲酸二丁酯    2.5～20份
滑石粉              8～50份
乙醇                500～1000份。
2、如权利要求1所述的涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂，其特征在于所述粘合剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠或微晶纤维素。
3、如权利要求1所述的涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂，其特征在于所述润滑剂是硬脂酸镁或滑石粉。
4.一种如权利要求1涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂的制备方法，其特征在于步骤如下：
(a)岩陀药材的预处理；
称取岩陀药材粉碎成粗粉，用80％乙醇浸泡三次，第一次，浸泡48小时，浸泡用乙醇用量为5～10倍药材量，第二次与第三次浸泡24小时，乙醇用量为岩陀重量的3～5倍，合并三次的浸泡液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.20/50～60℃的浸膏；加盐酸调节pH值至2，静置过夜，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.20～1.40/50～60℃的稠膏，加5倍量80％乙醇使溶解，加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩至原稠膏体积的1/2，静置，滤过，得结晶沉淀在80℃以下干燥，粉碎成细粉；
(b)片剂的制备：
将处理后的岩陀与蒙脱石及粘合剂混合均匀后，用80％乙醇制软材、制粒、干燥、整粒，加润滑剂混合压片；配制包衣液，对压片进行包衣，即得涩肠止泻结肠定位肠溶片；
(c)胶囊剂的制备：
称取蒙脱石、岩陀和其他成分混均制粒，装入普通胶囊；配制包衣液，对胶囊进行包衣，即得涩肠止泻结肠定位肠溶胶囊。
5.根据权利要求4中所述的涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂的制备方法，其特征在于所述的包衣参数为：包衣流速2.6ml/min，进口温度40℃，喷压1.3kgf/cm2。
CNB2006100696460A 2006-08-03 2006-08-03 涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法 Active CN100566724C (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNB2006100696460A CN100566724C (zh) 2006-08-03 2006-08-03 涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNB2006100696460A CN100566724C (zh) 2006-08-03 2006-08-03 涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN101116673A CN101116673A (zh) 2008-02-06
CN100566724C true CN100566724C (zh) 2009-12-09

Family

ID=39053027

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CNB2006100696460A Active CN100566724C (zh) 2006-08-03 2006-08-03 涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN100566724C (zh)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101934079B (zh) * 2010-08-20 2013-03-13 温州小伦包衣技术有限公司 pH依赖型口服结肠定位释药薄膜包衣预混辅料及其制备方法
CN102866213A (zh) * 2012-09-14 2013-01-09 云南施普瑞生物工程有限公司 一种涩肠止泻药物制剂的质量控制方法
CN102836185B (zh) * 2012-09-14 2015-02-04 云南施普瑞生物工程有限公司 一种稳定性好且生物利用度高的岩陀药物组合物及制备方法与应用

Also Published As

Publication number Publication date
CN101116673A (zh) 2008-02-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPH09504280A (ja) センナ剤形
CN100566724C (zh) 涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法
CN100594911C (zh) 一种药物组合物及其用途
CN101590218B (zh) 一种治疗复发性口腔溃疡的中药组合物及其制备方法
WO2005074952A1 (fr) Medicament chinois pour le traitement du syndrome du colon irritable ainsi que preparation de celui-ci
CN105902558B (zh) 一种药物组合物及其制备方法和应用
CN100364512C (zh) 一种喉疾灵新制剂及其用途
CN101461832A (zh) 治疗口腔溃疡的生物粘附贴片
CN101036717A (zh) 一种内服治疗肠易激综合症的中药组合物
CN101036732B (zh) 治疗食道癌的中药制剂及其配制方法
CN110151786A (zh) 纳米碳颗粒在制备治疗口腔溃疡的药物中的应用及该药物
CN102266521B (zh) 一种治疗海水鱼细菌性肠炎的中药制剂及制备方法
CN103341118A (zh) 一种治疗先兆流产的药物及制备方法
CN101084898B (zh) 一种镇咳祛痰的复方化学药及其制备工艺
CN101569655B (zh) 一种用于治疗慢性浅表性胃炎的黄芪胃漂浮片
CN104840557A (zh) 一种用于治疗原发性痛经的中药茶剂
CN104547125A (zh) 一种胃肠药及其应用
CN108671041A (zh) 一种用于胃肝癌晚期镇痛的乌头二元释药配方组成
CN101716202B (zh) 含牛膝治疗面瘫的中药、制法及用法
CN102058676B (zh) 一种治疗溃疡性结肠炎的中药提取物、其药物组合物及其制备方法
CN101069695A (zh) 一种治疗结肠炎的结肠靶向定位制剂及制备方法
CN103054926B (zh) 治疗便秘的中药组合物
CN105944089A (zh) 一种治疗萎缩性胃炎的胶囊剂及其制备方法
CN105396107A (zh) 一种治疗肠胃炎的中药组合物
CN105920195A (zh) 一种硫糖铝胶体果胶铋复方药物片剂及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant