CN100548331C - 复方栀豉总提取物及其制剂和用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种复方栀豉总提取物及其制备方法和用途，本发明还涉及含有该总提取物的药物组合物。本发明使用溶剂提取法、溶剂萃取法、树脂吸附法等工艺中的一种或者多种工艺方法制备得到复方栀豉总提取物，并将该总提取物制成口服给药的内用剂型及非口服给药的注射剂和外用剂型为：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、肠溶剂、注射剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、酊剂、膏剂、喷雾剂等等；本发明的总提取物可以用于制备治疗更年期综合征、骨质疏松、高脂血症、高血压、预防癌症发生以及失眠、肝炎、冠心病、胃病出血、精神系统疾病、抗炎抗病毒、跌打外伤等疾病的中药复方药物的用途。
Description
本发明属于中药技术领域，具体而言，本发明涉及一种用于制备治疗更年期综合征、骨质疏松、高脂血症、高血压、预防癌症发生以及失眠、肝炎、冠心病、胃病出血、精神系统疾病、抗炎抗病毒、跌打外伤等疾病的药物的中药传统复方栀豉总提取物及其制备方法和制剂。
复方栀豉汤由栀子、淡豆豉组成，为《伤寒论》栀子豉汤证类中的主方和基本方，其秉承医圣张仲景清透郁热之法，主治虚烦(无形之邪热致烦，非有形之邪引起，故称虚烦)、心中懊恼(心中烦闷不安，不可名状)、反复颠倒(身体躁扰不宁之状)。方中栀子苦寒，苦以泻火，寒以清热，直接降低胸膈间阳热的升温动性。又用香豉的辛甘微苦寒之性，以其辛甘宣散，助长郁热的升散性，使其外透而解；其微苦寒则略具清热之功，能达到既使郁热宣透，又不助长热势的目的。药虽二味，有升有降，清宣郁热，应手取效。该方在随后千百年的临床实际中成效卓著，不仅成为许多医家得心应手的药对，而且其使用范围除虚烦不眠等烦证外，尚用于炎症、湿温、黄疸、出血、胃炎诸证，亦可外用于跌打外伤。
本发明人在继承传统中医药精华的基础上，对该方剂进行了更深入科学研究和发掘，将它运用于更年期综合症以及易发的老年性疾病的治疗。具体表现为：运用现代科学技术提取该处方中的有效成分，如栀子中的环烯醚萜甙类，淡豆豉中的皂甙、大豆异黄酮、多肽等组分将其开发成为现代中药产品。
因此，本发明的目的是提供一种复方栀豉总提取物；
本发明另一目的是提供一种制备本发明复方栀豉总提取物的方法；
本发明另一目的是提供含有本发明复方栀豉总提取物的药物制剂；
本发明的另一目的是提供了本发明复方栀豉总提取物用于制备治疗更年期综合征、骨质疏松、高脂血症、高血压、预防癌症发生以及失眠、肝炎、冠心病、胃病出血、精神系统疾病、抗炎抗病毒、跌打外伤等疾病的的中药复方药物的用途。
本发明方法得到的总提取物以栀子、淡豆豉为原料，以环烯醚萜甙类成分、皂甙类成分及黄酮类成分为主要活性成分，其中环烯醚萜甙类成分含量可达5-95％，其中环烯醚萜甙类成分中栀子甙含量为10-95％；皂甙类成分可达1-90％，其中皂甙类成分包括大豆皂甙等；黄酮类成分可达1-90％，其中黄酮类成分包括大豆异黄酮等。
我们进行了以下相关试验：对去卵巢大鼠生殖器官以及内分泌系统的影响试验、对动物中枢神经系统和免疫调节的影响试验、抗氧化作用试验、抑瘤试验、骨质疏松试验、抗动脉硬化试验、抗凝血作用试验、抗血小板聚集作用试验、抗炎抗病毒试验、镇痛安定试验、大鼠和犬的长毒试验、大鼠和小鼠的急毒试验.小鼠和犬的一般药理试验等。从以上试验中发现该受试药物具有明显的雌激素双向调节作用，调节内分泌、神经递质水平的功能、增加骨密度和骨钙含量、抑制癌细胞生长、抑制动脉粥样硬化、降低血脂、抗氧化、增强免疫、镇静安眠等多种药理活性作用，且无毒性反应低，对正常生理指标无影响。
下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明要求保护的范围。除非另有说明，本发明中的百分数是重量百分数。
实施例1栀豉总提取物(1)的制备
将栀子、淡豆豉药材或饮片粉碎(二者的比例是1∶2)，过20目筛，置提取罐中加入乙醇提取，将提取液浓缩离心，过大孔树脂床后乙醇洗脱回收，干燥得提取物；
提取条件：乙醇浓度30-80％，乙醇用量3-10倍于药材量，提取时间1-3小时，提取次数1-4次.
浓缩条件：浓缩至相对密度0.95-1.2
离心条件：离心转速3000-30000rpm，离心时间15-40min
洗脱条件：洗脱液乙醇浓度10-90％，洗脱液用量3-10倍于药材量回
收条件：回收相对密度1.0-1.35
实验结果：样品得率4％，栀子甙含量28％，异黄酮含量5％。
实施例2栀豉总提取物(2)的制备
将栀子、淡豆豉药材或饮片粉碎(二者的比例是1∶2)，过20目筛，置超临界CO2萃取仪中加入乙醇萃取；
萃取条件：压力：40Mpa，温度：40℃(±3℃)；
分离条件：第一分离釜分离条件：压力：12Mpa，温度：40℃左右；
第二分离釜条件：压力：5Mpa，温度：40℃(±3℃)；
收取第二萃取釜萃取物，抽滤、离心、取油层即得总提取物(3)。
实验结果：样品得率3.57％，栀子甙含量16％，异黄酮含量6％。
实施例3栀豉总提取物片剂的制备
取栀豉提取物，与乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素等辅料混合加压成片，放入包衣锅加入包衣液包衣。近风温度：40℃，雾化压力：3Kg，片床温度：30℃、转速：5-10分钟，片剂增重：10％。结果表明：片剂外观光滑细腻，遮盖完全，崩解符合规定。
实施例4栀豉总提取物滴丸的制备
取栀豉提取物，与聚乙二醇等辅料加热熔融，混合比例搅拌均匀，倾入滴丸机中，80℃恒温下滴入5℃二甲基硅油等冷凝液中，滴速35滴/分钟，滴距5cm，滤出滴丸，擦净冷凝液，分装制成滴丸即得。
结果表明：滴丸圆整、工业易操作，理化指标合格。
实施例5栀豉总提取物软胶囊的制备
按比例称取明胶、甘油、水等置化胶罐中，40-80℃水浴化胶，呈熔融态后，搅拌下加入二氧化钛等遮光剂，可可棕等调色剂。待混合均匀后，抽真空除气泡。将处理好的胶液与栀豉总提取物分别加入胶囊机胶桶与料斗中，压制。胶丸放至高燥室中干燥24小时，取合格胶丸即得。
实施例6.栀豉提取物对去卵巢大鼠的生殖器官以及雌激素(E2)水平，以及对促卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)的影响。
下表试验结果表明，在去卵巢大鼠模型上观察到实施例2能明显升高大鼠子宫重量系数以及E2水平，降低血清中FSH.LH的水平，该结果表明受试药物可使由于动物卵巢功能的消失，而引起的子宫的萎缩.雌激素水平的下降，以及不能有效调节下丘脑.垂体的分泌而引起的FSH.LH升高等一系列反应得到明显的改善，从而为该药治疗由于雌激素水平下降所引起的疾病提供了一定的试验依据。
表 各药对大鼠血清FSH.LH.E2.IL-2的影响(n＝10)
| 组别 | 剂量mg/kg | E<sub>2</sub>(pg/ml) | FSH(mIU/ml) | LH(mIU/ml) | 子宫重量系数mg/g |
| 正常组 | - | 7.31±1.89 | 5.99±1.16 | 4.69±0.31 | 0.82±0.21 |
| 模型组 | - | 3.18±1.01 | 8.02±0.63 | 6.14±0.85 | 0.41±0.12 |
| 倍美力 | 28 | 6.34±2.39** | 6.55±0.99* | 4.82±0.50** | 0.70±0.19** |
| 实施例1 | 180 | 5.16±1.72* | 6.86±1.28* | 5.23±0.73* | 0.62±0.15* |
| 实施例1 | 90 | 4.71±1.61* | 7.39±0.69 | 5.34±0.84* | 0.55±0.13* |
| 实施例1 | 45 | 4.06±1.47 | 7.34±0.95 | 5.72±0.62 | 0.50±0.18 |
注：与模型组相比**P＜0.01，*P＜0.05。
实施例7.栀豉提取物对老年大鼠神经递质及白介素-2水平的影响试验
下表试验结果表明，栀豉提取物能明显升高老年大鼠血清中β-EP、IL-2水平，可使由于动物衰老而引起的免疫功能衰退以及中枢内源性阿片肽活力的下降得到明显的改善，而以上指标中和机体内分泌活动的调节和体温调节有很紧密的联系
表-1各药对大鼠血清β-EP IL-2的影响
| 组别 | 剂量(mg/kg) | 例数 | β-EP(pg/ml) | IL-2(ng/ml) |
| 正常组 | - | 10 | 24.3±5.67 | 6.62±1.28 |
| 模型组 | - | 10 | 12.1±3.33 | 3.51±0.85 |
| 倍美力组 | 28 | 10 | 20.4±2.58* | 5.39±1.08* |
| 实施例1 | 180 | 10 | 18.9±2.05* | 4.82±1.63* |
| 实施例1 | 90 | 10 | 16.2±2.13* | 4.48±1.11* |
| 实施例1 | 45 | 10 | 14.8±3.40 | 3.93±1.17 |
注：与模型组相比**P＜0.01，*P＜0.05。
实施例8.栀豉提取物抗氧化作用的试验研究
下表试验结果显示，栀豉提取物能明显升高老自大鼠SOD的含量，降低血清中的MDA含量，表明受试药物作用于机体可使机体通过自身调节增加体内超氧化物歧化酶的含量，以清除体内自由基，进而减轻自由基的损害程度，降低脂质过氧化物的发生，使体内过氧化脂质含量下降，从而起到改善因氧自由基含量增多可能导致的黄体溶解.黄体酮生成减少和卵泡的闭锁。
表各药对老年大鼠血清SOD.MDA的影响
| 组别 | 剂量(mg/kg) | 例数 | SODNu/ml | MDAnu/ml |
| 正常组 | - | 10 | 116.07±18.74 | 4.34±0.52 |
| 模型组 | - | 10 | 85.72±9.09 | 9.07±0.67 |
| 康恩贝 | 50 | 10 | 97.78±10.81* | 5.63±1.69** |
| 实施例1 | 180 | 10 | 106.39±12.54* | 6.87±0.92** |
| 实施例1 | 90 | 10 | 105.37±8.50* | 7.35±0.82* |
| 实施例1 | 45 | 10 | 91.75±5.16 | 8.07±0.71 |
实施例9.栀豉总提取物对小鼠自主活动的影响以及协同戊巴比妥钠对小鼠催眠时间的影响试验
下表试验结果显示，栀豉提取物能明显减少小鼠的活动次数，延长小鼠的睡眠时间，表明该提取物受试药物有协同戊巴比妥钠的镇静催眠作用。
表 各药对小鼠自主活动协同戊巴比妥钠对小鼠睡眠的影响
| 组别 | 剂量(mg/kg) | 例数 | 阈剂量睡眠时间min | 阈下剂量入睡率％ | 给药后活动次数/min |
| 对照组 | - | 10 | 34.10±20.03 | 30 | 176.3±25.1 |
| 参脉口服液 | 3600 | 10 | 65.43±28.55* | 50 | 109.5±18.7* |
| 实施例1 | 300 | 10 | 74.36±30.15* | 60* | 87.2±11.5** |
| 实施例1 | 150 | 10 | 69.28±18.76* | 60* | 96.8±12.4* |
| 实施例1 | 75 | 10 | 60.24±24.33 | 50 | 125.7±20.2 |
实施例10.栀豉总提取物抗凝血作用研究
下表试验结果显示，栀豉提取物能明显抑制大鼠的凝血时间、凝血速率及凝血强度，表明该提取物有一定的抗凝血作用。
表各药对大鼠血小板聚集的作用研究(n＝10)
| 组别 | 剂量mg/kg | Tr(分钟) | Dτ/dt(pa/分钟) | Tm(pa) |
| 对照组 | - | 0.816±0.089 | 802.9±101.4 | 120.4±15.3 |
| 康恩贝 | 50 | 1.213±0.144* | 518.3±145.5* | 76.2±20.1* |
| 实施例1 | 180 | 1.104±0.107* | 577.4±108.7* | 87.5±16.6* |
| 实施例1 | 90 | 1.022±0.212* | 602.1±99.7* | 95.7±14.5* |
| 实施例1 | 45 | 0.997±0.224 | 658.6±150.3 | 101.3±25.8 |
实施例11.栀豉总提取物抗肿瘤作用研究
下表试验结果显示，栀豉提取物能明显抑制大鼠移植性肿瘤的生长，表明该提取物有一定的抑瘤作用。
表各药对小鼠移植性肿瘤生长的影响(X±S)
Claims (10)
1.复方栀豉总提取物，由栀子、淡豆豉重量比为1∶2二种中药材或其炮制饮片为原料，通过提取得到，所得提取物中栀子甙含量28％，异黄酮含量5％。
2.复方栀豉总提取物，由栀子、淡豆豉重量比为1∶2二种中药材或其炮制饮片为原料，通过提取得到，所得提取物中栀子甙含量16％，异黄酮含量6％。
3.权利要求1所述的复方栀豉总提取物的制备方法，其特征在于将栀子、淡豆豉药材或饮片以1∶2重量比例粉碎，过20目筛，置提取罐中加入30-80％乙醇提取，乙醇用量3-10倍于药材量，提取时间1-3小时，提取次数1-4次；将提取液浓缩浓缩至相对密度0.95-1.2，以转速3000-30000rpm离心15-40min，过大孔树脂床后用10-90％乙醇用量3-10倍于药材量洗脱回收至相对密度1.0-1.35，干燥得提取物。
4、权利要求2所述的复方栀豉总提取物的制备方法，其特征在于将栀子、淡豆豉药材或饮片以1∶2重量比例粉碎，过20目筛，置超临界C02萃取仪中加入乙醇以压力40Mpa，温度：40℃±3℃进行萃取，并以第一分离釜压力12Mpa温度40℃左右，第二分离釜5Mpa压力温度40℃±3℃为分离条件进行分离，收取第二萃取釜萃取物，抽滤、离心、取油层得提取物。
5、权利要求1或2所述的总提取物，制成口服给药的剂型。
6、权利要求5所述的总提取物，其中所述的口服给药的剂型是软胶囊剂、片剂或滴丸剂。
7、权利要求1或2所述的总提取物在制备提高机体雌激素水平药物中的应用。
8、权利要求1或2所述的总提取物在制备增强机体免疫力及抗氧化药物中的应用。
9、权利要求1或2所述的总提取物在制备镇静催眠及活血药物中的应用。
10、权利要求1或2所述的总提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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| 栀子豉汤在兽医临床的扩大应用. 黄仲亨.中兽医学杂志，第3期. 1999 |
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