CN100496587C - 治疗乳腺疾病的丸剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种乳癖康丸及制备方法，该药是在现有片剂的基础上剂型工艺改革，完善制备工艺及质量标准，具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点，对提高产品质量，丰富用药品种，进一步满足和保障人们的用药需求有重大意义。该药具有疏肝理气，活血化瘀的功能，用于肝气郁结，气滞血瘀所致的乳腺增生，乳房胀痛等症疗效显著，是临床受欢迎的、安全、稳定、有效的药品，是现代制药企业理想的产品。

Description

治疗乳腺疾病的丸剂的制备方法

技术领域

该发明涉及中成药丸剂的制作工艺技术领域，尤其涉及乳癖康丸及制备方法。

背景技术

丸剂是一种传统剂型，由于现代科学技术的迅速发展，制药机构设备不断更新换代，新型制丸机的问世以及新的辅料的广泛应用，为中药丸剂这一古老的剂型焕发出了青春活力，它改变了人们对传统丸剂“黑、大、粗”传统偏见，使之生产出来的丸剂具有工艺合理，生产简便，释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点，根据我国有关药品法规，改变剂型作为一种新药研究，原剂型已有乳癖康片，并已列入国家药品监督管理局国家中成药标准汇编-中成药地方标准上升国家标准部分《外科分册》中，由八味中药组成。原剂型的工艺为：部分打粉，部分制成水煎膏，再加适量辅料，混匀，制粒，干燥，压片，包衣而成。工艺中含挥发性成分的药材虽打细粉备用，但在制粒中加入，干燥过程中必有损失，某些含挥发性成分药材在煎煮过程中损失了，必然会影响疗效。该片剂服用量较大，女士较难吞服，且控制产品质量的质量标准仍然较低，无法较全面控制产品质量。基于片剂存在影响质量的缺点，我们应用现代制药技术对该产品工艺作必要改进，形成新的制剂，来保证产品的监控质量，提高药效，造福百姓。这对继承和发扬祖国医药遗产，具有重大意义。

发明内容

本发明的目的是提供一种乳癖康丸及制备方法，来提高产品质量和疗效，增加产品的稳定性，女士更乐意服用以更好地满足医疗需要。

本发明的目的是这样实现：

1.乳癖康丸及制备方法包括如下步骤：

1.1 乳癖康丸的处方组成

夏枯草 1000-2000g     橘叶 1000-2000g        丹参   400-800g

红花   400-800g       郁金 400-800g          皂角刺 400-800g

香附  400-800g   地龙   400-800g     辅料适量，共制成1000g。

最佳配方是：      夏枯草 1500g         橘叶   1500g   丹参 600g

红花 600g         郁金   600g          皂角刺 600g

香附 600g         地龙   600g          辅料适量，共制成1000g。

1.2 乳癖康丸制备工艺

工艺一  将八味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取丹参(处方量的1/2)、香附(处方量的1/2)粉碎成细粉，剩余丹参、香附和其余六味粉碎成粗粉/切成饮片加水煎煮2-3次，每次2-3小时；合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉；加入上述细粉和辅料适量混匀，制成丸，干燥，即得。

工艺二  将八味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取丹参(处方量的1/2)、香附(处方量的1/2)粉碎成细粉，剩余丹参、香附和其余六味粉碎成粗粉/切成饮片，加水蒸煮2-3次，每次2-3小时，收集挥发油和水蒸煮液备用；上述挥发油加适量环糊精包合成挥发油环糊精包合物或用适量无水乙醇溶解备用；水蒸煮液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉，加入挥发油环糊精包合物、上述细粉及适量辅料，混匀，制成丸，干燥，即得。或上述稠膏/干膏粉与上述细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，喷加上述挥发油溶液，混匀，即得。

1.3 通过工艺一、二所制得的丸为乳癖康丸。

工艺中所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用。

工艺中所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30等一种或多种混合使用。

工艺中所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm。

工艺中所得的丸可直接使用或装入空胶囊中使用。

工艺中丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥等。

工艺中药材粉碎成细粉通常为过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目细粉。

工艺中药材粉碎成粗粉通常为过5-30目的粗粉/切成饮片，最佳为过10-20目粗粉。

工艺中水煎煮/水蒸煮的条件为：煎煮/蒸煮2-3次，加水量第一次为药量的6-12倍量，第二、三次为药量的4-10倍量，煎煮/蒸煮的时间每次1-3小时；最佳为：煎煮/蒸煮2次，加水量第一次为药量的10倍量，第二次为药量的8倍量，每次2小时。

工艺中稠膏的相对密度为1.20-1.45(60℃)，最佳相对密度为1.32-1.35(60℃)。

工艺中提取物的干燥采用减压干燥或喷雾干燥，减压干燥温度控制在50-90℃，最好为60℃；喷雾干燥进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃；喷雾干燥为将浓缩液浓缩成相对密度为1.02-1.25(60℃)的浓缩液，最佳相对密度为：1.08-1.10(60℃)，进风温度为140-160℃，出风温度为80-100℃。

工艺中挥发油环糊精包合物制备：环糊精可以采用β-环糊精、羟丙基-β-环糊精中的一种，挥发油与β-环糊精的比例为1:5-15(ml/g)，最佳比例为1：8(ml/g)，挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例为1:2-10(ml/g)，最佳比例为1：5(ml/g)。

工艺中滤过也可采用常规滤过，离心，超滤，加澄清剂后滤过、离心，加澄清剂后滤过再超滤的方法。

2.本品的质量控制主要是鉴别、检查、含量测定三个方面。

本品是在乳癖康片的基础上剂型工艺改革而来，鉴别上增加了对丹参、红花、香附、郁金的薄层鉴别；检查上增加以对重金属不得过百万分之十、砷盐不得过百万分之二的限量检查；含量测定上增加了对丹参的定量。

该发明与现有技术比较其优越性在于：生产工艺更趋完全合理、质量标准全面提高，使产品有较全面的科学的定性定量控制方法，使产品的质量有了更好的保障。

具体实施方式

该发明的最佳实施方案将八味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取丹参(处方量的1/2)、香附(处方量的1/2)，混合粉碎成细粉，剩余丹参、香附和其余六味粉碎成粗粉，加水蒸煮2次，每次2小时，收集挥发油和水蒸煮液备用；上述挥发油加适量β-环糊精包合成挥发油环糊精包合物备用；水蒸煮液浓缩至相对密度为1.05-1.15(60℃)，喷雾干燥，收集干膏粉，与上述细粉、挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制成丸，干燥，包衣，即得。

Claims (5)

1、一种治疗肝气郁结、气滞血瘀所致的乳腺增生、乳房胀痛的药物组合物的制备方法，它是由以下重量配比的中药原料制备的：夏枯草1000-2000g、橘叶1000-2000g、丹参400-800g、红花400-800g、郁金400-800g、皂角刺400-800g、香附400-800g、地龙400-800g，该重量配比的中药原料可制备1000g丸剂，其特征在于：经过以下工艺：

取1/2处方量的丹参、1/2处方量的香附粉碎成细粉，剩余丹参、香附和其余六味加水煮2-3次，每次2-3小时，收集挥发油和水煮液备用；挥发油加β-环糊精包合成挥发油环糊精包合物；水煮液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，加入挥发油环糊精包合物、细粉及适量辅料，混匀，制成丸，干燥，即得，所述挥发油与β-环糊精包合的比例为1ml∶8g。

2、根据权利要求1所述的一种治疗肝气郁结、气滞血瘀所致的乳腺增生、乳房胀痛的药物组合物的制备方法，其特征在于：所得的丸的粒径为0.5-6mm。

3、根据权利要求1所述的一种治疗肝气郁结、气滞血瘀所致的乳腺增生、乳房胀痛的药物组合物的制备方法，其特征在于：水煎煮或蒸煮的条件为：煎煮或蒸煮2-3次，加水量第一次为药量的6-12倍量，第二、三次为药量的4-10倍量，煎煮或蒸煮的时间每次1-3小时。

4、根据权利要求1所述的一一种治疗肝气郁结、气滞血瘀所致的乳腺增生、乳房胀痛的药物组合物的制备方法，其特征在于：稠膏的相对密度60℃为1.20-1.45。

5、根据权利要求1所述的一种治疗肝气郁结，气滞血瘀、乳腺增生、乳房胀痛的药物组合物的制备方法，其特征在于：提取所得的挥发油采用乙醇溶解后喷加的方法。