CN100450491C - 一种抗菌消炎止痛生肌药物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

一种抗菌消炎止痛生肌药物及其制备方法和用途，涉及一种用于治疗妇科带下病、肛肠炎症肿痛及肛裂、皮肤疮疡肿痛或溃烂的药物及其制备方法和用途。本药物由冰片、珍珠、硼砂、玄明粉组成。制备方法为：将硼砂、玄明粉分别烘干，粉碎成细粉，珍珠超微粉碎，冰片研细，与上述细粉配研、过筛、混匀得成药。按栓剂、泡腾片、软膏剂、涂膜剂制剂工艺制备出本药物的栓剂、泡腾片，软膏剂和涂膜剂产品。本药物用于治疗妇科带下病、肛肠炎症肿痛及肛裂、皮肤疮疡肿痛或溃烂。本发明配方合理，有清热解毒、消肿止痛、祛腐生肌之功效；毒性极低，安全性高，对皮肤粘膜无任何不良刺激及过敏反应；制备方法简单、能耗低、原料来源广泛；疗效显著，作用迅速。

Description

一种抗菌消炎止痛生肌药物及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及一种用于治疗妇科带下病、肛肠炎症肿痛及肛裂、皮肤疮疡肿痛及溃烂的药物及其制备方法。

背景技术

由于社会竞争压力大、工作节奏加快等原因，导致我国妇科疾病患者增加，宫颈糜烂、宫颈癌等妇科疾病的发病率明显上升，并呈现明显的年轻化趋势。现代生活水平的提高、饮食结构的改变、环境污染导致肛肠炎症、直肠癌、皮肤疮疡发病率逐年提高。

宫颈糜烂是妇女的常见病、多发病，约占育龄妇女发病率的50％，癌变率为2.5％，治疗宫颈糜烂，尤其是治疗重度宫颈糜烂是做了宫颈癌的一级预防，是阻断宫颈癌发生的重要手段。宫颈糜烂属中医“带下病”范畴。带下量明显增多，色气味发生异常，或伴全身局部症状者称为“带下”，相当于西医学的宫颈糜烂、阴道炎，宫颈炎，盆腔炎以及妇科肿瘤引起的带下量增多。

中药外治法治疗妇科、肛肠、皮肤局部感染炎症，使药力直达病所，正如《理瀹骈文》中曰“使药物从毛孔而入其腠理，通贯经络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力。”中药外治法疗效好，简便易行、易于推广。

宫颈糜烂现有的西医治疗方法有：

1、物理疗法：选用激光、电熨、冷冻等物理疗法，物理治疗方法虽有一定疗效，但有一定的禁忌症，而且术后阴道大量排液，常使患者恐惧；该疗法因受设备的技术条件的限制，难以在基层医院普及。

2、局部药物疗法：将20％AgNO₃、1-10％重铬酸钾、Albo+lhg1(爱宝疗)涂于糜烂面。

中医中药方面，目前市场上治疗妇科炎症的外用中药制剂有栓剂、泡腾片、洗剂等，生产品种不多，主要以苦参、枯矾、冰片、紫草等清热解毒、祛腐生肌药物为主，缺点是粘膜损伤部位有烧灼感。还有《一种治疗妇科炎症的中药制剂》(专利申请号200410058110)，用苦玄参、千里光、苦参、黄柏、西瓜霜、荜澄茄、冰片等中药制成的药物制剂。《一种治疗妇科炎症的栓剂和泡腾片》(专利申请号20041001407)，其主要组成为：大黄、诃子、乌梅、硼砂、青黛、冰片等。

目前市场上治疗肛肠炎症的外用中药制剂主要有栓剂、软膏剂、洗剂，生产品种少，主要以冰片、苦参、黄柏等清热解毒药物为主。治疗皮肤疮疡肿痛的外用中药制剂主要有散剂、软膏剂，生产品种少，如金黄散、金黄膏，主要以姜黄、大黄、黄柏、苍术等清热解毒、消肿止痛药物为主。

发明内容

本发明的目的是针对上述现状，旨在提供一种具有清热解毒、消肿止痛、祛腐生肌之功效，能有效治疗妇科带下病、肛肠炎症肿痛、肛裂、皮肤疮疡肿痛或溃烂的药物及其制备方法。

本发明目的的实现方式为，一种抗菌消炎止痛生肌药物，由以下重量比的组分制成：

冰片5-35      珍珠4-17

硼砂60-400    玄明粉30-200。

一种抗菌消炎止痛生肌药物的制备方法，将重量比为60-400的硼砂、30-200的玄明粉分别于100℃烘干，粉碎成细粉，过120目筛，重量比为4-17的珍珠超微粉碎，将重量比为5-35的冰片研细，与硼砂粉、玄明粉、珍珠粉配研、过筛、混匀得成药。

一种抗菌消炎止痛生肌药物的用途，其特征在于用于治疗妇科带下病、肛肠炎症肿痛、肛裂、皮肤疮疡肿痛或溃烂。

本发明由冰片、硼砂、珍珠和玄明粉配成，配方合理，冰片通诸窍、清热消肿、生肌止痛，可抑制或杀灭金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌等5种常见细菌，并有显著的抗炎镇痛作用；硼砂清热解毒，消痰防腐，外用性凉可清热消肿防腐，对大肠杆菌、绿脓杆菌、炭疽杆菌、弗氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、变形杆菌及葡萄球菌、白色念珠菌、溶血性链球菌等均有抑制作用，冰片、硼砂为君药；珍珠解毒化腐生肌，具有抗菌、消炎作用，对金黄色葡萄球菌有较强抑制作用，珍珠粉外敷能促进肉芽组织的生长和创面愈合，促进细胞增生分化，加速创面的血液循环、增强机体抗感染能力；玄明粉清火消肿，二者共为臣药。全方四药合而用之，共奏清热解毒、消肿止痛、祛腐生肌之功效。

本发明有以下优点：

1、治证明确、组方合理、配伍精当，全方四药合而用之，共奏清热解毒、消肿止痛、祛腐生肌之功效，用于治疗妇科带下病、肛肠炎症肿痛及肛裂、皮肤疮疡肿痛及溃烂，疗效显著、标本兼治、作用迅速；

2、珍珠采用超微粉碎工艺，药粉细度达微米级，提高了药物生物利用度，增强了药物疗效；

3、制备方法简单、能耗低、成本低、质量稳定可控，宜于工业化生产；

4、配方各原料资源丰富易得；

5、本发明毒性极低，安全性高，对皮肤粘膜无任何不良刺激及过敏反应；

6、本发明临床应用范围广，可用于阴道、宫颈、盆腔、肛肠、皮肤的局部感染性、炎症性及损伤性非感染病变。

具体实施方式

本药物由重量比为冰片5-35、珍珠4-17、硼砂60-400、玄明粉30-200组成。

成药加栓剂、泡腾片、软膏剂、涂膜剂辅料按栓剂、泡腾片、软膏剂、涂膜剂制剂工艺制备出栓剂、泡腾片、软膏剂、涂膜剂药物。

栓剂由重量比为5-35冰片、4-17珍珠、100-400硼砂、60-200玄明粉及栓剂基质组成，其中栓剂基质为混合脂肪酸甘油酯或聚氧乙烯硬脂酸酯。

泡腾片由重量比为5-35冰片、4-17珍珠、100-400硼砂、60-200玄明粉及泡腾片辅料组成，泡腾片辅料包括酸性泡腾剂、碱性泡腾剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂。

其中酸性泡腾剂为有机酸，如柠檬酸、酒石酸中的一种或两种；碱性泡腾剂为碳酸盐，如碳酸氢钠、碳酸钠中的一种或两种，填充剂、崩解剂为淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、甘露醇、羧甲淀粉钠中的一种或几种，润滑剂为硬脂酸镁或微粉硅胶，粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮或淀粉浆。

软膏剂由重量比为10-35冰片、4-12珍珠、60-180硼砂、30-90玄明粉及软膏基质组成，软膏基质为凡士林、液体石腊、羊毛脂，或其它软膏基质。

下面举出本发明实施例：

本发明配方实施例：

1、栓剂实施例：表1列出配方实施例，表中份数为重量份：

表1

制备工艺：将硼砂、玄明粉分别于100℃烘干，粉碎成细粉，过120目筛，珍珠超微粉碎，将冰片研细，并与硼砂粉、玄明粉、珍珠粉配研、过筛、混匀。将上述细粉加入到已加热熔化并保温至42-50℃的混合脂肪酸甘油酯中，混合均匀，注模，冷却，即得。

2、泡腾片实施例：表2列出配方实施例，表中份数为重量份：

表2

制备工艺：

(1)将硼砂、玄明粉分别于100℃烘干，粉碎成细粉，过120目筛，珍珠超微粉碎，与硼砂粉、玄明粉配研、过筛、混匀。冰片用少量乙醇溶解备用；

(2)将泡腾片辅料分别干燥，过100目筛备用；配制5％聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液备用；

(3)将上述细粉、酒石酸、碳酸氢钠、淀粉、低取代羟丙基纤维素混合均匀，加入5％聚乙烯吡咯烷酮无水乙醇溶液适量制成软材，用14目筛制粒，在60-70℃下烘干后整粒，喷入冰片无水乙醇溶液；加入硬脂酸镁，混合均匀，压制成异型片。

3、软膏实施例：表3列出配方实施例，表中份数为重量份：

表3

制备工艺：将硼砂、玄明粉分别于100℃烘干，粉碎成细粉，过120目筛，珍珠超微粉碎成极细粉，将冰片研细，与硼砂、玄明粉、珍珠粉配研、过筛、混匀。将上述细粉加入经150℃灭菌、滤过后放冷的液体石腊中，搅匀，再将混合物加入到经150℃灭菌、滤过并冷至约50-60℃的凡士林和羊毛脂中，并继续搅拌冷却至软膏状，即得。

本药物作了药效学试验，试验结果如下：

1、体外抗菌作用

体外抑菌试验结果表明：本药物对常见致病菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、大肠杆菌、白色念珠菌、变形杆菌、新型隐球菌均有不同程度的抑制和杀灭作用。

2、体内抗菌作用

本药物对金黄色葡萄球菌感染所致大鼠阴道炎、宫颈糜烂、宫颈炎有较好的治疗作用，并能明显减轻大鼠阴道粘膜炎症反应。说明本药物阴道给药具有体内抗菌作用。

3、本药物对白色念珠菌感染所致大鼠阴道炎、宫颈糜烂、宫颈炎有较好的治疗作用。

4、促进溃疡修复作用(生肌作用)。

本药物对苯酚所致大鼠阴道炎、宫颈糜烂、宫颈炎有较好的治疗作用，表明本药物有较好的促进溃疡修复作用(生肌作用)。

5、对大鼠实验性子宫炎症具有明显的抗炎作用。

6、有显著的抗炎作用

本药物能明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀；能明显抑制角叉菜所致大鼠足趾肿胀和大鼠棉球肉芽肿的形成。

7、有显著的镇痛作用

本药物能明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应；亦能明显延长热板法所致小鼠疼痛反应时间，提高痛阈指数。

本药物作了毒理学试验，试验结果如下：

1、急性毒性试验结果表明本药物毒性极低，临床应用安全可靠。

2、阴道局部刺激试验结果表明本药物对正常及破损阴道粘膜均无刺激性。

3、皮肤过敏试验结果表明本药物对豚鼠皮肤无过敏反应。

Claims (3)

1、一种抗菌消炎止痛生肌药物，其特征在于由以下重量比的组分组成：

冰片5-35      珍珠4-17

硼砂60-400    玄明粉30-200。

2、权利要求1所述的一种抗菌消炎止痛生肌药物的制备方法，其特征在于将重量比为60-400的硼砂、30-200的玄明粉分别于100℃烘干，粉碎成细粉，过120目筛，重量比为4-17的珍珠超微粉碎，将重量比为5-35的冰片研细，与硼砂粉、玄明粉、珍珠粉配研、过筛、混匀得成药。

3、根据权利要求2所述的一种抗菌消炎止痛生肌药物的制备方法，其特征在于成药加栓剂、泡腾片、软膏剂、涂膜剂辅料按栓剂、泡腾片、软膏剂、涂膜剂制剂工艺制备出栓剂、泡腾片、软膏剂、涂膜剂药物。