CN100399892C

CN100399892C - 一种用于防治血吸虫的水面漂浮性缓释药剂及其制备方法

Info

Publication number: CN100399892C
Application number: CNB2004100689398A
Authority: CN
Inventors: 范小林; 龚子方; 范文峰
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2004-07-14
Filing date: 2004-07-14
Publication date: 2008-07-09
Anticipated expiration: 2024-07-14
Also published as: CN1720795A

Abstract

本发明公开一种用于防治血吸虫的水面漂浮性缓释药剂及其制备方法，它是将药物活性组分5.0—60.0wt%(重量百分比)，固态载体材料30.0—90.0wt%，扩散剂0.1—10.0wt%，包膜剂2.0—10.0wt%，疏水剂0.1—5.0wt%等按照一定的方法制备而成的颗粒状缓释药剂。这种颗粒状缓释药剂可以在水面自动展开，长时间漂浮在水面上，并将其中的药物活性成分缓慢地释放出来，在水面形成一层致密的药物分子薄膜。这种药物分子薄膜可以快速、有效地杀灭血吸虫尾蚴或毛蚴，从而达到有效防治血吸虫的目的。

Description

一种用于防治血吸虫的水面漂浮性缓释药剂及其制备方法

技术领域

本发明公布一种用于防治血吸虫的水面漂浮性缓释药剂及其制备方法，这种药剂的制备方法较为简便。施药方便、药效长。施药时只需按用量将药剂撒入水面，药粒即可迅速在水面自动均匀扩散，并长时间漂浮在水面上，药物分子随即从药粒中扩散出来，分布在水面，形成一层致密的药物分子薄膜。这种药物分子薄膜对血吸虫尾蚴或毛蚴具有很强的杀伤力，可以起到对血吸虫的有效防治作用。这种药物制剂既适合人工施药，也适合大面积飞机撒药，尤其适合于深水区域或洪水泛滥时血吸虫的防治。

背景技术

血吸虫的防治是一个国际性的难题，尤其是在发展中国家，人们的防患意识差，卫生条件落后，血吸虫更加肆意泛滥。血吸虫尾蚴是感染人畜的唯一阶段，当人畜接触疫水时，血吸虫尾蚴在10秒钟之内即可入侵人畜体内。由于尾蚴主要以静态方式漂浮在水面，可以随波泛滥。另外，受毛蚴感染后的钉螺每年的逸蚴期长达3-4个月。因此，在传统的血吸虫防治中，人们对尾蚴的防治表现得无能为力。除了对饮用水中的尾蚴用药剂进行小范围浸杀、消毒外。消灭血吸虫中间宿主——钉螺是血吸虫防治工作的重中之重。人们对钉螺通常采取撒粉法、喷洒消毒、浸杀法、热温度法等方式进行杀灭。由于钉螺通常栖息在近水面地带，采用常规方法施药，很难达到靶向给药的目的。为了采用少量的药物，准确、高效地杀灭血吸虫，本发明提出了一种可以高效长时间防治血吸虫的水面漂浮性缓释药剂及其制备方法。

发明内容

这种用于防治血吸虫的水面漂浮性缓释药剂主要是由药物活性组分5.0-60.0wt％，固态载体材料30.0-90.0wt％，扩散剂0.1-10.0wt％，包膜剂2.0-10.0wt％，疏水剂0.1-5.0wt％等成份组成。其制备方法是：先将一定粒度大小的固态载体材料用疏水剂按一定的方法进行疏水处理，做成疏水载体。然后将药物活性组分按一定的方法附载在载体材料上，做成药粒。再在附载有药物活性组分的药粒上用包膜剂进行喷雾包膜处理，包覆一层缓释性薄膜，做成缓释性药粒。最后用扩散剂对缓释性药粒进行表面修饰，即可制得自扩散水面漂浮性缓释药剂。本产品中所采用的药物活性组分是指可以用于杀灭血吸虫尾蚴和毛蚴的所有化合物，例如六氯对二甲苯、N-三苯甲基吗啉、二黄原酸乙酯、氯硝柳胺等化合物。所采用的固态载体材料是指粒径在0.05-10.0毫米之间，堆积密度在1.0千克/升以下的固体材料，如竹粉、玉米芯、甲壳素、硅藻土、火山浮石等天然多孔材料或聚乙烯醇、聚乙烯、羟甲基纤维素等合成高分子材料。所用的扩散剂是指能有效降低药粒表面张力，增强药粒表面与水的亲合力，并使药粒快速在水面上自动扩散的化合物。确切地说，是指亲水亲油平衡值在13以上的阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂、两性表面活性剂和生物表面活性剂。所用的包膜剂是指能溶解在有机溶剂或水中，并配制成浓度在5.0-50.0wt％之间的溶液。确切地说，是指甲壳素、改性甲壳素、淀粉、聚乙烯醇、聚苯乙烯等天然或合成高分子化合物。所用的疏水剂是指与水的亲合性差，而与载体材料亲合性较好的化合物。确切地说是指石蜡、柏油、油脂等物质。

在水面漂浮性缓释药剂的制备过程中，事先要将固态载体材料制成粒径在0.05-10.0毫米之间的小颗粒，并将其放入浓度为0.1-10.0wt％的疏水剂溶液中浸泡2-120小时，蒸发溶剂。然后将药物活性组分配成浓度为10.0-60.0wt％的溶液进行浸渍、喷雾或直接粘附在载体上，待溶剂挥发后，干燥。再将包膜剂用溶剂溶解，配成浓度为2.0-30.0wt％的溶液，在药粒表面进行均匀喷雾，干燥。重复2-5次即可制得缓释性药粒。最后，将扩散剂配成浓度为2.0-30.0wt％的溶液，采用喷雾、浸渍或粘附的方法将扩散剂附着在缓释药粒表面，赋予药粒的水面自扩散性能，即制得自扩散水面漂浮性缓释药剂。

由于这种固态药剂一接触水面，即可迅速自动均匀扩散，并长期漂浮在水面上，随着药物分子缓慢扩散出来，从而在水面上形成一层致密的分子薄膜，使药物分子均匀分散在水面。因此，与传统的血吸虫防治药剂相比，从施药方式上来看，采用自扩散水面漂浮性药剂进行施药，杀灭血吸虫，可以达到靶向给药的目的。从防治时间来看，这种药剂中药物活性成分的释放时间很长，并可根据需要进行调节，每个年度只需施1-2次药即可达到常年防治的目的。另外，由于形成的药膜致密均匀，可随水波流动，这与尾蚴和钉螺的迁移方式一致，有利于防止洪水泛滥时血吸虫的随波迁移。进行水面施药，药物活性成分主要以药膜的形式分布在水面。施药时，只需考虑防治面积，不用考虑水的深度，有利于深水区域的药物防治。采用水面施药，药物活性组分主要分布在水面及近水面部分水域，通常只需少量的药剂，即可达到常规施药方法的防治效果。这种药剂特别适合大面积水域的血吸虫防治，便于飞机撒药。常规药剂采用飞机撒药时，大部分药物直接落入水底，不仅容易造成大量的浪费，还会带来严重的环境污染问题，甚至破坏周边生态系统。采用本发明所述的药物制剂来防治血吸虫，可以大大减少用药量，有效控制环境污染，防止周边生态系统的破坏。

具体实施方式

实施例1

将玉米芯用粉碎机粉碎成粒度为0.5-2.0毫米大小的颗粒，然后取100克作载体，放入100毫升浓度为2.0wt％的石蜡/环己烷溶液中浸泡120小时，取出。待充分晾干后，用浓度为50.0wt％的氯硝柳胺/吡啶溶液进行喷雾，干燥后再喷，反复喷10次，晾干，药粒中药物活性成分的含量约可达到35克。再用浓度为10.0wt％的甲壳素溶液进行喷雾，包衣，待在药粒外表面形成一30-50微米厚的均匀包衣后，取出，晾干。最后，用浓度为5.0wt％的十二烷基硫酸钠水溶液喷雾，进行表面修饰。干燥后，即可得到水面自扩散漂浮性缓释药剂。

实施例2

将干净的废木料用粉碎机粉碎成粒度为0.05-0.5毫米大小的细小颗粒，然后取100克作载体，放入100毫升浓度为5.0wt％的柏油/二甲苯溶液中浸泡2小时，取出。待充分晾干后，用浓度为10.0wt％的篙甲醚溶液进行喷雾，干燥后再喷，反复喷5次，晾干，药粒中药物活性成分的含量约可达到10克。再用浓度为5.0wt％的聚乙烯醇溶液进行喷雾，包衣，待在药粒外表面形成一10-30微米厚的均匀包衣后，取出，晾干。最后，用浓度为2.0wt％的十二烷基苯磺酸钠水溶液喷雾，进行表面修饰。干燥后，即可。

实施例3

将聚苯乙烯泡沫塑料用粉碎机粉碎成粒度为1.0-10.0毫米大小的颗粒，然后取100克作载体，用浓度为30.0wt％的吡喹酮溶液进行均匀喷雾，干燥后再喷，反复喷10次，晾干，药粒中药物活性成分的含量约可达到50克。再用浓度为30.0wt％的改性甲壳素溶液进行喷雾，包衣，待在药粒外表面形成一50-100微米厚的均匀包衣后，取出，晾干。最后，用浓度为30.0wt％的土温-21水溶液喷雾，进行表面修饰。干燥后，即可得到水面自扩散漂浮性缓释药剂。

实施例4

取粒径大小为0.5-1.0毫米的硅藻土颗粒100克作载体，放入100毫升浓度为0.1wt％的石蜡/己烷溶液中浸泡12小时，取出。待充分晾干后，用浓度为30.0wt％的二黄原酸乙酯溶液进行喷雾，干燥后再喷，反复喷20次，晾干，药粒中药物活性成分的含量约可达到20克。再用浓度为2.0wt％的聚苯乙烯/乙酸乙酯溶液进行喷雾，包衣，待在药粒外表面形成一40-50微米厚的均匀包衣后，取出，晾干。最后，用浓度为3.0wt％的月桂基季铵盐水溶液喷雾，进行表面修饰。干燥后，即可。

实施例5

将甲壳素用粉碎机粉碎成粒度为0.5-2.0毫米大小的颗粒，然后取100克作载体，放入100毫升浓度为0.5wt％的十八烷醇/氯仿溶液中浸泡48小时，取出。待充分晾干后，用浓度为45.0wt％的五氯酚钠溶液进行喷雾，干燥后再喷，反复喷3次，晾干，药粒中药物活性成分的含量约可达到5克。再用浓度为25.0wt％的聚苯乙烯/二甲苯溶液进行喷雾，包衣，待在药粒外表面形成一20-30微米厚的均匀包衣后，取出，晾干。最后，用浓度为10.0wt％的月桂酸聚氧乙烯醚水溶液喷雾，进行表面修饰。干燥后，即可得到水面自扩散漂浮性缓释药剂。

Claims

1.一种用于防治血吸虫的水面漂浮性缓释药剂，其特征在于：该药物制剂是由药物活性组分5.0-60.0wt％，固态载体材料30.0-90.0wt％，扩散剂0.1-10.0wt％，包膜剂2.0-10.0wt％，疏水剂0.1-5.0wt％组成，所述药物活性组分选自用于杀灭血吸虫尾蚴和毛蚴的氯硝柳胺、吡喹酮、蒿甲醚、五氯酚钠、二黄原酸乙酯，所述固态载体材料是指属于天然多孔材料的竹粉、玉米芯、甲壳素、硅藻土、火山浮石或合成高分子材料的聚苯乙烯、聚乙烯醇、聚乙烯、羟甲基纤维素，所述扩散剂为亲水亲油平衡值在13以上的十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、土温-21、月桂基聚铵盐、月桂酸聚氧乙烯醚，所述包膜剂为属于天然或合成高分子化合物的甲壳素、改性甲壳素、淀粉、聚乙烯醇、聚苯乙烯，所述疏水剂为石蜡、柏油、油脂。

2.一种制备如权利要求1所述药剂的方法，其特征在于：事先将固态载体材料制成粒径在0.05-10.0毫米之间的小颗粒，再将其放入浓度为0.1-10.0wt％疏水剂溶液中浸泡2-120小时，然后蒸发溶剂；将药物活性组分配成浓度为10.0-60.0wt％的溶液，通过浸渍、喷雾或粘附附载在载体上，然后蒸发溶剂；将包膜剂用溶剂溶解，配成浓度为2.0-30.0wt％的溶液，再在药粒表面进行均匀喷雾，干燥；反复操作，直到制得外层包膜膜层均匀的药粒；将扩散剂配成浓度为2.0-30.0wt％的溶液，然后采用喷雾、浸渍或粘附的方法将扩散剂附着在缓释药粒表面，赋予药粒的水面自扩散性能。