CN100348191C - 一种绞股蓝总苷滴丸及其制备方法 - Google Patents

一种绞股蓝总苷滴丸及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种绞股蓝总苷滴丸，是以绞股蓝总苷为有效成分，以聚乙二醇4000和十六醇为基质，将绞股蓝总苷分散在熔融的基质液中，滴制到液体石蜡中，冷凝形成的滴丸剂。上述有效成分及基质的配比为绞股蓝总苷∶聚乙二醇4000∶十六醇＝4∶15∶1。本发明具有方法简单、生产成本低、崩解快、生物利用度高的优点。

Description

一种绞股蓝总苷滴丸及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种医药制剂，特别是涉及一种以绞股蓝总苷为原料制成的滴丸剂，本发明还涉及一种绞股蓝总苷滴丸的制备方法。
背景技术
绞股蓝总苷制剂如片剂、胶囊剂等在临床上广泛应用于治疗心脑血管疾病，疗效较好，但存在着崩解迟缓、吸收差、起效缓慢、生物利用度低等的缺点，影响了绞股蓝总苷药效的充分发挥。滴丸剂由于溶散速度快、起效迅速、生物利用度高而受到广大医患人员的欢迎。目前也有研究绞股蓝总苷制备成滴丸剂，中国专利就公开了两份关于绞股蓝总苷滴丸及其制备方法的专利申请，申请号分别为：03119775和200310100944，公开号分别为：CN1435180A、1528319A，公开号为CN1435180A的专利申请中，制备绞股蓝总苷滴丸使用的基质为泊洛沙姆，由于泊洛沙姆价格较高，因而生产成本和销售价格较高，目前在工业化大生产中存在着一定的困难，患者接受能力也有限；公开号为1528319A的专利申请中，虽然说明书中也提到了制备绞股蓝总苷滴丸的基质为聚乙二醇4000等聚乙二醇系列、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫蜡，但也使用了泊洛沙姆。另外，我们在研究中发现，单纯采用聚乙二醇4000或聚乙二醇6000均不能滴制出合格滴丸。
发明内容
本发明的目的在于提供一种绞股蓝总苷滴丸，该滴丸具有服用剂量小、服用方便、崩解时间短、吸收迅速、起效快、效果确切的优点。
本发明的另一目的在于提供一种绞股蓝总苷滴丸的制备方法，该方法易于工业化大生产，方法简单，生产成本低。
为了实现上述任务，本发明采取如下的技术方案：
一种绞股蓝总苷滴丸，其特征在于：以绞股蓝总苷为有效成分，以聚乙二醇4000和十六醇为基质，将绞股蓝总苷分散在熔融的基质液中，滴制到液体石蜡中，冷凝形成的滴丸剂。
上述有效成分及基质的最佳配比为：绞股蓝总苷∶聚乙二醇4000∶十六醇＝4∶15∶1。
其中每制备1000丸滴丸的配方为：绞股蓝总苷6g，聚乙二醇4000 22.5g，十六醇1.5g。
本发明所述的十六醇也可以用单硬脂酸甘油酯代替；冷凝液液体石蜡也可以用二甲基硅油。
本发明所述的绞股蓝总苷滴丸的制备方法，其特征在于：将绞股蓝总苷分散在熔融的聚乙二醇4000与十六醇或单硬脂酸甘油酯的混合基质液中，保持温度在80-90℃，滴制到冷凝液液体石蜡中，按滴丸常规方法处理，即可制得本发明的滴丸。
本发明的【功能主治】养心健脾，益气和血，除痰化瘀，降血脂。用于高血脂疟，见有心悸气短，胸闷肢麻，眩晕头痛，健忘耳鸣，自汗乏力或脘腹胀满等心脾气虚，痰阻血瘀者；【用法用量】口服，一次10丸，一日3次，或遵医嘱。
【规格】每丸重30mg。
试验例1  基质选择
选用常用基质聚乙二醇4000、聚乙二醇6000，按表1比例配料，90℃加热熔化，混合均匀，滴入冷凝液液体石蜡中，观察滴制情况及滴丸圆整度、硬度。结果见表1。
表1  基质选择
    基质名称     PEG4000     PEG6000
    基质用量(％)绞股蓝总苷用量(％)滴制情况     9010滴液粘稠，滴丸拖尾，滴丸坚硬     9010滴液极粘稠，滴丸拖尾，滴丸坚硬
由上可见，单纯采用聚乙二醇4000或聚乙二醇6000均不能滴制出合格滴丸，必须加入调整基质粘稠度的辅料。实验中发现随着绞股蓝总苷浓度增加，滴液粘稠度增高，滴液流动性变小。
试验例2  基质选择
以聚乙二醇4000为主要基质，加入不同比例的硬脂酸调整滴液粘稠度，结果见表2：
表2  基质选择
原辅料名称  PEG4000     硬脂酸     绞股蓝总苷   滴制情况
原辅料用量(％)  868584     456     101010   滴丸拖尾滴丸呈椭园形滴丸成扁形
表2显示，聚乙二醇4000与硬脂酸以不同比例组成的基质滴制出的滴丸不呈园形，应改用基它基质。
试验例3  基质选择  聚乙二醇4000与单硬脂酸甘油酯或十六醇以不同比例组成基质，同前法滴制，结果见表3。
表3  基质选择
原辅料  用量(％)
 PEG4000   单甘酯   十六醇   PEG400   绞股蓝总苷   滴丸
组方一组方二组方三  878787   3 3 3   101010   圆整圆整不圆整
结果显示，以聚乙二醇4000与单硬脂酸甘油酯或十六醇组成的基质滴制的滴丸圆整。
试验例4  基质用量选择  用含不同比例绞股蓝总苷的组方滴制，结果见表4。
表4  含不同比例绞股蓝总苷滴丸成型情况
原辅料  用量(％) 外观   成品率(％)
 PEG4000   单甘酯   十六醇     绞股蓝总苷
  组方一组方二组方三组方四组方五组方六组方七组方八组方九  767574717069767574 456   456567     202020242424202020   拖尾圆整微扁拖尾微拖尾微扁拖尾圆整微扁   359270415438648861
结果显示，含绞股蓝总苷20％，聚乙二醇4000 75％，十六醇或单硬脂酸甘油酯5％时，滴丸圆整，成品率较高，
因此，通过以上研究确定绞股蓝总苷滴丸基本配方为：聚乙二醇400075％、十六醇或单硬脂酸甘油酯5％、绞股蓝总苷20％。
试验例5冷却液选择
按基本配方称取原辅料，混匀，水浴上加热至90℃，分别滴入液体石蜡及二甲基硅油中，结果显示：两者滴丸形状变化不明显。因此，从两者成本考虑，应选用液体石蜡。结果见表5。
表5冷却液选择
    冷却液     液体石蜡     二甲基硅油
    总滴制丸数成品数废品数     50045050     50046040
合格成品标准：药丸圆整，大小均匀(重量差异在±10％以内)
试验例6冷却液温度选择本组方滴液易固化，冷却柱长1.2m时，观察冷却液温度对滴丸成型影响。见表6。
表6  冷却液温度
    冷却液温度(℃)     滴丸情况
    15     圆整固化，不粘连，分散状
    17     圆整固化，不粘连，分散状
    20     微有滴丸堆积，变形
结果显示，冷却液温度应不高于17℃。
实施例  处方：PEG4000  22.5g，十六醇1.5g，绞股蓝总苷6g，共制为1000粒。
制法：称取原辅料，混匀，加热至80-90℃，搅拌均匀，保温在80～90℃，滴于液体石蜡中，滤除液体石蜡，除去滴丸表面冷凝液，剔除异丸，中间体检查，合格后包装，即得。
按以上处方10倍量投料，中试生产三批样品，结果成品率均在95％以上，收率稳定，并且三批样品按本品质量标准进行检验，结果均符合规定，见表7。
表7 三批中试生产结果
    批号   050316   050317   050318
    绞股蓝总苷(g)   60   60   60
    PEG4000(g)   225   225   225
    十六醇(g)   15   15   15
    成品量(粒)   9627   9598   9521
    成品率(％)   96.3   96.0   95.2
    鉴别(应检出绞股蓝皂苷-A) 检出绞股蓝皂苷-A 检出绞股蓝皂苷-A 检出绞股蓝皂苷-A
检查     重量差异   符合规定   符合规定   符合规定
    溶散时间   9′   10   8′
    微生物限度   符合规定   符合规定   符合规定
含量(每丸含绞股蓝总苷以绞股蓝皂苷-A计，应为标示量的90.0-110.0％) 97.11％ 98.89％ 101.98％

Claims (4)

1、一种绞股蓝总苷滴丸，其特征在于组成成分和重量配比为：
绞股蓝总苷∶聚乙二醇4000∶十六醇＝4∶15∶1。
2、根据权利要求1所述的绞股蓝总苷滴丸，其特征在于：每制备1000丸滴丸，需绞股蓝总苷6g，聚乙二醇4000 22.5g，十六醇1.5g。
3、根据权利要求1-2任意一项所述的绞股蓝总苷滴丸，其特征在于：所述的十六醇用单硬脂酸甘油酯代替。
4、一种制备权利要求1或3所述的绞股蓝总苷滴丸的方法，其特征在于：将绞股蓝总苷分散在熔融的聚乙二醇4000与十六醇或单硬脂酸甘油酯的混合基质液中，保持温度在80-90℃，滴制到冷凝液液体石蜡中，即得。
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