CH674940A5 - - Google Patents

Description

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CH 674 940 A5

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Descrizione

La presente invenzione riguarda una composizione farmaceutica solida idrosolubile il cui principio attivo è costituito dall'acetilcisteina.

E' noto che l'acetilcisteina (Index Nominum -1987 - pag. 9) è un farmaco dotato di elevata tollerabilità e di interessanti attività farmacologiche fra le quali spicca quella mucolitica.

E" altresì noto che l'acetilcisteina può essere somministrata attraverso tutte le usuali vie di somministrazione.

E' anche noto che la somministrazione dell'acetil-cisteina quale mucolitico è sovente effettuata per via orale mediante forme farmaceutiche solide idrosolubili che vengono disciolte in acqua al momento dell'uso quali, ad esempio, polveri, granulari o compresse effervescenti.

Analogamente a molti altri tio-derivati alifatici, ' l'acetilcisteina ha un sapore ed un odore sgradevoli che devono essere adeguatamente mascherati. In passato sono già state proposte diverse formulazioni nelle quali si è cercato di mascherare sia il sapore che l'odore dell'acetilcisteina mediante agenti dolcificanti e, rispettivamente, aromatizzanti. Il problema della palatabilità può essere risolto in modo abbastanza soddisfacente usando, quale agente dolcificante, il saccarosio ma la quantità richiesta è piuttosto alta e ciò costituisce un inconveniente non solo per i pazienti diabetici ma anche in tutti gli altri casi nei quali si voglia limitare l'assunzione di prodotti ad alto potere calorico.

Altri dolcificanti non hanno una sufficiente capacità mascherante.

E' stato ora trovato che è particolarmente gradevole la palatabilità di una composizione farmaceutica solida idrosolubile contenente le seguenti parti in peso dei seguenti componenti: 5-25 di acetilcis-teina, 70-85 di xilitolo, 0,5-1,2 di saccarina sodica biidrata, 0,4-1,2 di beta-carotene e 4-7,5 di aromi.

Inoltre, la presenza dell'aroma consente di mascherare adeguatamente anche l'odore dell'acetifcis-teina.

La forma farmaceutica preferita secondo la presente invenzione è costituita da un granulare e la confezione preferita è costituita da un sacchetto di materiale non-tossico, compatibile con il granulare, impermeabile all'aria ed all'umidità, contenente l'adatta unità di dosaggio. Un tipico esempio di materiale adatto per detti sacchetti é rappresentato da fogli di alluminio e polietilene accoppiati, essendo il poletile-ne il materiale destinato a rimanere in contatto con l'unità di dosaggio.

Dette unità di dosaggio vengono predeterminate secondo criteri noti al farmacologo ed al medico prescrittore e ciascuna di esse contiene preferibilmente 100, 200, 400 o 600 mg di acetilcisteina.

Le composizioni farmaceutiche solide idrosolubili secondo la presente invenzione vengono prodotte secondo metodi e tecniche note al tecnico del ramo. Anche le apparecchiature ed i materiali richiesti sono noti al tecnico del ramo.

Tipicamente la preparazione di un granulare secondo la presente invenzione viene condotta granulando lo xilitolo con una soluzione acquosa contenente, circa, il 20% di beta carotene ed il 20% di saccarina sodica biidrata in un granulatore a letto fluido. Al granulare così ottenuto vengono aggiunti, in fase esterna, l'acetilcisteina ed un aroma arancio costituito da olii essenziali deterpenati supportati su gomma arabica e malto-destrine e nel quale gli olii essenziali rappresentano circa il 18% in peso.

Il granulare così preparato viene dosato in sacchetti di alluminio e polietilene accoppiati in quantità tale da costituire l'unità di dosaggio predeterminata.

Esempi non limitativi di composizioni secondo la presente invenzione sono:

mg mg mg mg

Acetilcisteina

100

200

400

600

Xilitolo

1271

1171

1471

2166

Saccarina sodica

15

15

15

20

biidrata

Beta carotene

14

14

14

14

Aroma arancio

100

100

100

200

Le composizioni farmaceutiche secondo la presente invenzione si sono dimostrate stabili sia chimicamente che organoleticamente per almeno due anni a temperatura ambiente.

I test di palatabilità hanno dimostrato che le caratteristiche organolettiche delle composizioni secondo la presente invenzione sono significativamente migliori di quelle dolcificate con sorbitolo, aspartame e simili.

Claims (5)

Rivendicazioni

1. Composizione farmaceutica solida idrosolubile contenente le seguenti parti in peso dei seguenti componenti: 5-25 di acetilcisteina, 70-85 di xilitolo, 0,5-1,2 di saccarina sodica biidrata, 0,4-1,2 di beta-carotene e 4-7,5 di aromi.

2. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1 nella quale ogni unità di dosaggio è costituita da un granulare idrosolubile avente la seguente composizione: 100 mg di acetilcisteina, 1271 mg di xilitolo, 15 mg di saccarina sodica biidrata, 14 mg di beta carotene e 100 mg di aroma arancio.

3. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1 nella quale ogni unità di dosaggio è costituita da un granulare idrosolubile avente la seguente composizione: 200 mg di acetilcisteina, 1171 mg di xilitolo, 15 mg di saccarina sodica biidrata, 14 mg di beta carotene e 100 mg di aroma arancio.

4. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1 nella quale ogni unità di dosaggio è costituita da un granulare idrosolubile avente la seguente composizione: 400 mg di acetilcisteina, 1471 mg di xilitolo, 15 mg di saccarina sodica biidrata, 14 mg di beta carotene e 100 mg di aroma arancio.

5. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1 nella quale ogni unità di dosaggio è costituita da un granulare idrosolubile avente la seguente composizione: 600 mg di acetilcisteina, 2166 mg di xilitolo, 20 mg di saccarina sodica biidrata, 14 mg di beta carotene e 200 mg di aroma arancio.

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