CH240102A - Verfahren zur Herstellung eines Lactons der Cyclopentanopolyhydrophenanthren-Reihe. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines Lactons der Cyclopentanopolyhydrophenanthren-Reihe.

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CH240102A
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Ciba Geigy
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J19/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 by a lactone ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J75/00Processes for the preparation of steroids in general

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Description


      Verfahren    zur     Herstellung    eines     Lactons    der     Cyclopentanopolyhydrophenanthren-Reihe.       Gegenstand des vorliegenden Patentes ist ein  Verfahren zur Herstellung eines     Lactons    der       Cyclopentanopolyhydrophenanthren    - Reihe,  welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man  ein     3,21-Diacyloxy-allopregnan-20-on,    das       konfigurativ    dem     epi-Cholestanol    entspricht,  mit einem     Halogenessigsäureester    kondensiert  und auf das Reaktionsprodukt wasserabspal  tende und verseifende Mittel einwirken lässt.  



  Die so erhaltene neue Verbindung, das  d     '0,'--3,21    -     Dioxy-nor-allo-cholensäure-lacton,     schmilzt bei     24ä-244 .    Sie soll therapeu  tische Verwendung finden oder als Zwischen  produkt zur Herstellung therapeutisch ver  wendbarer Verbindungen dienen.  



  <I>Beispiel:</I>  600 mg 3,21-     Diacetoxy    -     allo    -     pregnan-          20-on    vom F. 156 , das     konfigurativ    dem     epi-          Cholestanol    entspricht (erhalten aus     3-Acet-          oxy-allo-ätio-cholansäure-methylester    durch  Überführung in an sich bekannter Weise  über das     17-Säurechlorid    zum     3-Acetoxy-17-          diazoketon    sowie anschliessende Behandlung    mit Eisessig),

   werden in 5     cm@    absolutem  Benzol gelöst und     mit    300 mg Bromessig  ester und 120 mg Zink in     Reaktion    gebracht.  Man erwärmt 2 Stunden auf dem Wasser  bade, zersetzt dann mit Eis und verdünnter  Salzsäure und nimmt das Reaktionsprodukt  in Äther auf. Die Ätherlösung wird mit  Wasser und verdünnter     Bicarbonatlösüng     ausgewaschen, über wasserfreiem Natrium  sulfat getrocknet und eingedampft.

   Der  Rückstand wird zwecks     Wasserabspaltung     mit     Acetanhydrid    gekocht,     wobei    das 4     2o,22-3-          Acetoxy    -21-     oxy    -     nor    -     allo-        cholensäur        e-lacton     vom F. 230  erhalten wird. Es lässt sich  durch saure     Verseifung    in das     42@@    2-3,21  Dioxy-nor-allo-cholensäure-lacton vom F. 243  bis 244  umwandeln.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Lactons der Cyclopentanopolyhydrophenanthren - Reihe, dadurch gekennzeichnet, dass man ein 3,21- Diacyloxy-allo-pregnan-20-on, das konfigu- rativ dem epi-Cholestanol entspricht, mit einem Halogenessigsäureester kondensiert und auf das Reaktionsprodukt wasserabspal tende und verseifende Mittel einwirken lässt.
    Die so erhaltene neue Verbindung, das 420,2z-3 gl-Dioxy-nor-allo-cholensäure-lacton, schmilzt bei 243-244 . Sie soll therapeu tische Verwendung finden oder als Zwischen- Produkt zur Herstellung therapeutisch ver- ,vendbarer Verbindungen dienen. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Bromessigester als Halogenessigsäureester verwendet.
CH240102D 1938-09-15 1938-09-15 Verfahren zur Herstellung eines Lactons der Cyclopentanopolyhydrophenanthren-Reihe. CH240102A (de)

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