CH201759A

CH201759A - Mittel zum Schutze von Heilmitteln, insbesondere Insulin, gegen vorzeitige Zerstörung im Magen und Darm.

Info

Publication number: CH201759A
Authority: CH
Inventors: Fritz Dr Lasch; Egon Dr Schoenbrunner
Original assignee: Fritz Dr Lasch; Egon Dr Schoenbrunner
Priority date: 1936-01-07
Filing date: 1936-12-12
Publication date: 1938-12-15

Description

Mittel zum Schutze von Heilmitteln, insbesondere Insulin, gegen vorzeitige Zerstörung im Magen und .Darm. Heilmittel, die peroral in den mensch lichen Körper eingeführt werden, können be kanntlich nur dann zur Wirkung oder zur ausreichenden Wirkungkomm en, wenn die im Magen und Darm vorhandenen. Verdauungs- fermente, insbesondere das Pepsin und das Trypsin, die Stoffe nicht ganz oder teilweise zerstören:

bezw. in ihrer Wirksamkeit nicht hemmen. Die p,erorale Verabreichung ist nun aber die bequemste und in aller Regel an genehmste Form der Darbietung eines Arz- neimittels. Ein Medikament, das in sehr ,grossem Umfange verwendet werden mu3 und ,

das bisher nur durch Injektion in befriedi- gend,er Weise in den menschlichen Körper eingeführt werden konnte, ist das Insulin.

Dieses Insulin konnte, trotzdem ,.eine Re- sobierbarkeitdurch Magen und Darm fest- steht, nicht peroral verabreicht werden, und zwar @cleshalb nicht, weil es,durch ,die Magen und Darmfermente, besonders das oben, er wähnte Pepsin und das Trypsin,

bezw. durch andere Fermente oder Säuren zersetzt wird, bevor es von den Magen- und Darmwänden in wirksamer Menge aufgenommen werden kann.

Es wurde nun gefunden, @dass diese vor- zeitige, dureh die Verdauungsfermente her vorgerufene Zerstörung des Insulins durch Zusatz eines Gemisches organischer Farb stoffe gewisser Farbstoffgruppen zum Insulin verhindert werden kann.

Es ist dabei fest- gestellt worden, @dass solche Farbstoffe, die nach üblicher Benennungsart als saure Farb stoffe angesprochen werden, die schädliche Wirkung des Pepsins auf .das Insulin .aus reichend unterdrücken können, und dass an dere Farbstoffklassen, die als basische Farb stoffe bezeichnet werden,

in gleicher Weise die Wirkung des Trypsins oder, allgemeiner gesagt,,der Darmfermente unterdrücken oder jedenfalls soweit unschädlich machen, dass das Insulin von Magen- und Darmwänden auf-genomi.en wird.

, Gegenstand des vorliegenden Patentes ist ein Mittel zum Schutze von peroral zu ver wendenden Heilmitteln. insl@eso:idere von In- .,:ulin, gegen vorzeitige Zerstörung durch ZIa.- gen- und Darmsäfte. Erfindungsg@m@ss ent- hält dieses Mittel mindestens einen sauren und mindestens einen basischen organischen Farbstoff zusammengemischt.

Saure Farbstoffe, die einen ausreichenden Sehutz .des Insulins herbeiführen, sind z. B. Disazofarbstoffe, wie das Trypanrot. Benzi- dinfa.rbstoffe, wie das Kongorot, Indigoderi- va.te, wie das Indigokarmin, Triphenyl- methünfarbstoffe, wie Wasserblau, #aure hlonoazofarbstoffe,

wie Boi@dcalixrot und Me- thylorange, Phta-leinfarbstoffe, wie Eosin.

. Als basische Farbstoffe sind z. B. geeig- net: Thiazinfarbstoffe. wie '@Ietliv lenblau und Toluidinblau, Oxazinfarbstoffe, wie.

Nil blau und Echtblau. Azinfarbstoffe, wie. Sa- franin, Diamidotriphenylm,ethanfarbstoffe, w-ia 3la.lachitgTün. Ketonimidfarbstoffe, wie Auramin, Acridinfarbstoffe, wie Trypa- flavin, Rhoda.minfarbstoffe, wie Rhodamin. Indophenblau.

Versuche: haben ergeben, dass Insulin, das -vom Pepsin und Trypsin unwirksam gemacht wird, durch Zusatz von Mitteln gemäss der Erfindung tatsächlich haltbar gemacht wird und dadurch die Möglichkeit geschaffen ist. dieses bisher nur .durch Injektion wirkende Heilmittel auch auf peroralem Wege. wirk sam in den Körper einzuführen.

Dass Hier durch nicht nur für den Fall des Insulins. sondern auch für alle gleich zlz beurteilenden Arzneimittel ein sehr erheblicher Fortschritt erzielt wird, bedarf keiner besonderen Hervor- hebung. Es ist selbstverständlich, da-ss weitere Zusätze gemacht werden können,

durch die die ange.strebte Resorption des Heilmittels durch Magen und Darm begünstigt wird. Als resorptionsfördernder Stoff hat sich insbeson dere Saponin als geeignet erwiesen. Selbst verständlich sind aber in .diesem Zusammen hang nur solche Stoffe brauchbar,

die ihrer seits keine unerwünschte schädliche Wirkung auf das in Frage kommende Arzneimittel oder den Körper des Alenschen ausüben. Ein Mittel gemäss der Erfindung kann l;eispiels@veise wie folgt hergestellt werden:

?c5 ing Saponin werden mit einem Ge sell, bestehend aus l> mg Trypanrot und 1 "1 ing Halaehitgrün. versetzt und das Ganze inögliellst innig gemischt. Diese Mischung kann in an. sich bekannter Weise mit einer Füllinasso vermischt werden.

Für den vorlie- genden Zweck hat sieh als Füllmasse das selzundi#ire Calciumphosphat besonders gut bewährt. Die angegebenen Mengen sind ge- iliigend als Zusatz zu einer Lösung mit 1l)0 Einheiten Insulin.

Claims

PATENTANSPRUCH Mittel zum Schutze voll peronal zu v er- abreiehenden Heilmitteln, insbesondere In sulin, gegen vorzeitige Zerstörung durch Na gen- und Darmsäfte. dadurch gekennzeiehnet,

dass es mindestens einen sauren und min- d(>stens einen basischen organischen Farb stoff gemisebt enthält. L NTERAN SPRt\CHE 1.. Mittel nach Patentanspruch, dadurch ge kennzeichnet, dass das Gemisch min- destens einen sauren Disazofarb@stoff ent hält.

?. Mittel nach Patent < a.nspruch und I: nter- anspiuch 1. dadurch gekennzeichnet, dass (1a:: Gemisch als sauren Farbstoff Try- panrot enthält. . Mittel nach Patentanspruch, dadurch ge kennzeichnet, dass das Gemisch min destens einen sauren Benzidinfa.rbstoff enthält.

-1 :. Mittel nach Patentanspruch und Unter anspruch 3, dadurch gekennzeiehnet, dass das Gemisch als sauren Farbstoff Kongo rot enthält. .5. Mittel nach Patentanspruch, dadurch ge- kennzeichnet, dass das Gemisch win- d estens einen sauren Indigofa.rbstoff ent- l)

ält. '@. Mittel nach Patentanspruch und Unter- anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch als sauren Farbstoff Indigo- karmin enthält. 7. Mittel nach Patentanspruch, dadurch ge kennzeichnet, dass das Gemisch min- destens einen sauren. Triphenylmethan- farbstoff enthält.

B. Mittel nach Patentanspruch und Unter anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch als sauren: Farbstoff Wasser blau enthält. 9. Mittel nach Patentanspruch, dadurch ge- kennzeichnet, dass das Gemisch min destens einen sauren Monoazofarbstoff enthält. 10.

Mittel nach Patentanspruch und Unter- ansprach. 9, dadurch gekennzeichnet,,dass das Gemisch als sauren Farbstoff Bar- d-eauxrot enthält. 11. Mittel nach Patentanspruch, dadurch .ge kennzeichnet, dass das Gemisch als sauren Farbstoff Methylorange enthält. 12.

Mittel nach Patentanspruch und Unter anspruch. 11, dadurch gekennzeichnet, .dass das Gemisch als sauren Farbstoff Eos.in enthält. 13. Mittel nach Patentanspruch, dadurch ge- kennzeichnet, -dass das Gemisch min- destens einen basischen Thiazinfarbstoff enthält.

14. Mittel nach Patentanspruch und Unter anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, dassi das Gemisch als basischen. Farbstoff Methylenblau enthält. 15.

Mittel nach Patentanspruch und Unter- anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch als basischen Farbstoff Toluidinblau enthält. 16. Mittel nach Patentanspruch, dadurch :ge kennzeichnet, dass das Gemisch min- desten:, einen basischen Oxazinfarbstoff enthält.

17. Mittel nach Patentanspruch und Unter anspruch16, dadurch .gekennzeichnet, dass das Gemisch. als basischen Farbstoff Nilblau enthält. 18. Mittel nach Patentanspruch, dadurch ,ge- kenazeiehnet, dass das Gemisch min- destens einen basischen Azinfarbstoff enthält. 19.

Mittel nach Patentanspruch und Unter anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, dass,das Gemisch als basischen Farbstoff Safranin enthält. 20. Mittel nach Patentanspruch und Unter ansprach 16, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch als. basischen Farbstoff Echtblau enthält.

21. Mittel nach Patentanspruch, dadurch ge kennzeichnet, dass das Gemisch min destens einen basischen Diamidotri- phen:ylmethanfwbstoff enthält. 2.2, Mittel nach Patentanspruch und Unter anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch als basischen Farbstoff Malachitgrün enthält. 23.

Mittel nach Patentanspruch,dadurch :ge- kenn:zeichnet, da.B das Gemisch min- destens einen basischen getonimidfarb- stoff enthält. 24.

Mittel nach Patentausspruch und Unter- anspruch 23, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch als basischen Farbstoff Auramin enthält. 2;i. Mittel nach Patentaaspruch.,dadurch ge- kennzeichnet, dass das Gemisch min destens einen basischen Acridinfarbstoff enthält. 2.6.

Mittel nach Patentanspruch, und Unter- ansprach 25, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch als basischen Farbs,toff Trypaflavin enthält. 27.

Mittel nach Patentanspruch, dadurch ge- kennzeichnet, @dass das Gemisch min- destens einen basisrohen Rhodaminfarb- stoff enthält.

'28. Mittel nach Patentanspruch und Unter- anspruch. 2 7 , dadurch gekennzeichnet., dass ,das Gemisch als basischen. Farbstoff Rhodamin enthält. 29.

Mittel nach Patentanspruch, .dadurch ge- kennzeichnet, dass das Gemisch als basischen Farbstoff Indophenblau ent hä1t. 30. Mittel nach Patentanspiuch,,dadurch ge- kennzeichnet, dass .das Gemisch resorp- tionsförde>rnade Stoffe enthält.

EMI0004.0001 31. <SEP> Mittel <SEP> nach <SEP> Patentanspruch <SEP> und <SEP> Unter ansprüchen <SEP> 1, <SEP> ?. <SEP> 21. <SEP> 22 <SEP> und <SEP> 30 <SEP> für <SEP> 100 <tb> Einheiten <SEP> Insulin, <SEP> dadurch <SEP> gekennzeich net, <SEP> dass <SEP> es <SEP> 25 <SEP> mg <SEP> Saponin, <SEP> 15 <SEP> mg <SEP> T'ry- panrot <SEP> und <SEP> 15 <SEP> mb <SEP> Malachitgrün <SEP> enthält. EMI0004.0002 32. <SEP> Mittel <SEP> nach <SEP> l'a.tentanspruch, <SEP> dadurch <SEP> ge kennzeichnet, <SEP> dass <SEP> es <SEP> als <SEP> Füllmittel <SEP> se kundäres <SEP> Caleiuniphospliat <SEP> enthält.