BRPI0807553B1 - composição dentifrícia compreendendo sal de polifosfato - Google Patents

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenga o para "COMPOSIQÁO DENTIFRÍCIA COMPREENDENDO SAL DE POLIFOSFATO’*.

CAMPO DA INVENCÁO

A presente invengáo refere-se ás composígoes bucais que com-preendem sais de pol¡fosfato de cadeia longa particulados e solúveis em água. ANTECEDENTES DA INVENCÁO

Os polifosfatos solúveis em água sao ingredientes úteis para composígoes bucais, como pastas dentáis, pois sao eficientes agentes anticálculo, Em geral sao usados em forma de sal, em particular, como polifosfatos de sodio.

Os documentos WO 00/32159 e WO 01/34108 apresentam que determinados polifosfatos, em particular, polifosfatos lineares com comprime ntos médíos de cadeia de cerca de 4 ou mais reduziráo as manchas causadas pelo estanoso sem reduzir a eficacia do están oso. O documento WO 01/34107 adicionalmente apresenta que os agentes atívos de superficie poliméricos, incluindo os polifosfatos lineares de cadeia longa, fornecem novas reagóes de condicionamento da superficie para as superficies bucais, como os dentes e a mucosa. Isto proporciona urna impressáo de limpeza otimizada transmitida pelos produtos para trata-mentó bucal ou dentifrícios que contém tais agentes.

Deve-se notar que também existem polifosfatos insolúveis em água que também sao usados em composígoes bucais como abrasivos; consulte, por exemplo, US 4.272.513 e US 4.780.293.

Para o formulador dos dentifrícios, os polifosfatos lineares solúveis em água de cadeia longa apresentam alguns inconvenientes, apesar de serem susceptfveis á hidrólise para os sais de ortofosfato, os quais carecem dos beneficios dos polifosfatos de cadeia longa. O problema é especialmente acentuado na presenga de íons fluoreto, Urna solugáo para este inconveniente é formular produtos de duas fases nos quais os íons fluoreto sejam mantidos em urna fase físicamente distinta dos sais de polifosfato. Outra solugáo é formular o polifosfato em um produto anidro ou em um produto contendo apenas um baixo nivel de água. Em tais produtos, o polifosfato está típicamente sob a forma de particulado. Se o tamanho da partícula do polifosfato for grande, entáo a área superficial é relativamente baixa e a estabilidade á hidrólise pode ser aceitável, mesmo na presenga de um pouco de água. As partículas grandes, todavía, podem criar percepgóes de aspereza pelos usuários dos produtos, levando a menor aceitagáo do consumidor. De modo inverso, se houver um excesso de partículas pequeñas, nao apenas a hidrólise é prejudicada pelo aumento da área superficial, como também a formulagao de quantidades substanciáis de polifosfato em um produto líquido pode resultar em um espessamento inaceitável, especialmente se a composigáo já contiver grandes quantidades de abrasivos particulados.

Descobriu-se agora que, ao se fabricar um sal de polifosfato em urna faixa de tamanho de partícula específica, as reclamagóes quanto á granulosidade decorrente de seu uso em um dentifrício podem ser substancialmente reduzidas ou evitadas, sem que a estabilidade do polifosfato particulado com relagáo á hidrólise ou á reologia do produto se torne inaceitável. SUMARIO DA INVENCÁO A presente invengáo refere-se a urna composigáo dentifrícia que compreende: a) um sal de polifosfato sob a forma de particulado, sendo que o sal de polifosfato compreende um anión polifosfato que compreende ao menos 10 unidades fosfato; e b) um veículo aceitável para uso bucal; caracterizada pelo fato de que o sal de polifosfato tem urna dis-tribuigáo de tamanho de partícula em que menos de 10% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 160 pm e menos de 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 5 pm. A composigáo dentifrícia tem urna estabilidade satisfatória e urna impressáo sensorial aceitável na boca. A invengáo adicionalmente refere-se a sais de fosfato oralmente aceitáveis para uso ñas tais composigóes dentifrícias.

DESCRICÁO DETALHADA DA INVENCÁQ

Exceto se especificado em contrário, todas as porcentagens e razóes aqui utilizadas sao expressas em peso do total da composigáo, e todas as medigóes sao realizadas a 25°C. O termo "veículo aceitável para uso bucal", conforme usado na presente invengao, incluí quaisquer materiais seguros e eficazes para uso ñas composigóes da presente invengao. Esses materiais incluem aditivos convencionais ñas composigóes para tratamento bucal incluindo, mas nao se limitando, a fontes de ion fluoreto, agentes anticálculo ou antitártaro, a-gentes dessensibilizantes, agentes branqueadores dos dentes como fontes de peróxido, abrasivos como silica, agentes á base de ervas, agentes que-lantes, tampóes, agentes anticoloragáo, sal de bicarbonato de metal alcalino, materiais espessantes, umectantes, água, tensoativos, um sistema fla-vorizante, agentes adogantes, agentes colorantes e misturas dos mesmos. O termo "dentifrício", para uso na presente invengao, significa urna substáncia para limpeza dos dentes que é adequada para aplicagáo com urna escova de dentes e é removida porenxágue após o uso. Ele pode ser um pó, pasta, gel ou formulagáo líquida, a menos que especificado de outro modo. As composigóes dentifrícias da presente invengao podem ser preparagóes de fase única, ou de fases duplas ou múltiplas. Urna fase única pode compreender um veículo líquido com urna ou mais partículas insolú-veis, como um abrasivo dental, dispersas de maneira homogénea ou uniforme em seu interior. As composigóes dentifrícias da presente invengao, de preferencia, assumem a forma de pastas dentáis e géis.

Sais de polífosfato As composigóes dentifrícias da presente invengao compreen-dem um sal de polífosfato linear solúvel em água sob a forma de particulado, em que o sal de polífosfato compreende um ánion polífosfato que compre-ende ao menos 10 unidades fosfato. Os níveis úteis do sal de polífosfato sao, em geral, maiores que 1%, de preferéncia, de 1,5% a 50%, com mais preferéncia, de 2% a 20%, e com maior preferéncia, de 5% a 15%, em peso, do sal de polífosfato.

Os polifosfatos estao comercialmente disponíveis como sais que compreendem um anión polifosfato. É preferencial que o polifosfato seja um sal de metal alcalino ou misturas do mesmo, de preferencia, um sal de sodio ou de potássio ou misturas dos mesmos e, com mais preferencia, um sal de sodio. Polifosfato é um termo largamente usado, o qual se refere aos ánions fosfato que foram polimerizados por desidratagáo para formar um polímero do anión fosfato. Os polifosfatos podem existir como materiais lineares ou cíclicos ou misturas dos mesmos. Os polifosfatos preferenciais da presente invengáo sao os materiais lineares que compreendem apenas baixos teores de materiais cíclicos. Os polifosfatos também podem ser caracterizados pelo comprimento médio da cadeia de anión. Para fins desta invengáo, os poli-fosfatos referidos sao aqueles sais de polifosfato lineares solúveis em água dotados de um comprimento médio de cadeia de anión igual ou superior a 10. É preferencial que os polifosfatos tenham um comprimento médio de cadeia de ánion de 10 a 40, de preferéncia, de 15 a 30; com mais preferencia, de 18 a 30, e misturas dos mesmos.

Os polifosfatos com um comprimento médio de cadeia de ánion maior que quatro usualmente ocorrem como materiais vitreos. Como definido mais adiante no presente documento, um material "vitreo" é um material amorfo. Preferenciais nesta invengáo sao os polifosfatos "vitreos" lineares que tém a fórmula: XO(XP03)nX sendo que X é sodio, potássio, ou hidrogénio e os valores médios de n sao maiores ou iguais a 10 ou misturas dos mesmos. Tais polifosfatos sao pro-duzidos pela, por exemplo, FMC Corporation, que usa os nomes comerciáis Hexaphos (n=13), e Glass H (n=21), e por Budenheim KG de Rheinstrasse 27, Budenheim, Alemanha sob o nome comercial Budit®. Esses polifosfatos podem ser usados por si sós ou em combinagóes. Urna ampia gama de fosfatos e suas fontes sao descritos em Kirk-Othmer, Enciclopédia de Tecnología Química, Quarta Edigáo, volume 18, Wiley-lnterscience Publishers (1996). O tamanho de partícula do sal de polifosfato da invengáo pode ser medido por um método competente capaz de produzir urna distribuigáo de volume do tamanho de partícula. Um método exemplificador é usar o a-nalisador de tamanho de partícula Malvern Mastersizer® S, disponível comercialmente junto á Malvern Instruments Ltd., Worcestershire, WR14 1XZ, Reino Unido. Também é possível usar outros instrumentos equivalentes ca-pazes de medir partículas acima, ao menos, de urna faixa de tamanho de 0,5 a 900 pm. No método exemplificador, o Malvern Mastersizer® S é equipado com urna unidade alimentadora de pó seco MS64 e urna lente 300F (faixa 0,5 a 900 pm). O instrumento deve ser operado em observáncia aos procedimentos e directivas padronizados, conforme definido no manual do equipamento. O Mastersizer deve ser ligado por urna hora e o alinhamento completo do láser e as leituras de referencia devem ser executados antes do uso. Os parámetros experimentáis de ajuste usados sao as seguintes: Modelo de análise polidisperso Ajuste de apresentagao Padráo seco 3RHA

Disparador de varredura Ajustar para interno Disparador do experimento Ajustar para interno Número de amostra das varreduras Ajustar em 4000 Tempo de varredura das amostra Ajustar em 8 s Número de referéncia Ajustar em 2000 Limites de obscurecí mentó do circuito Medir o tempo em 99 horas 59 minutos 59 segundos Limite superior: 30% Limite inferior: 3% Habilitar: Todos Os dados da medigáo sao considerados aceitáveis, se urna a-mostra suficiente, em urna taxa de alimentagáo satisfatória, tiver entrado na máquina para garantir urna leitura de obscurecimiento entre 15 a 20%; urna contagem de partícula entre 3500 a 4000 e um residual < 1,0%. Os dados de referéncia devem ser minimizados para evitar ¡nterferéncia com a análise.

Os sais de polifosfato, de acordo com urna modalidade da in-vengáo, tém urna distribuigáo de tamanho de partícula tal, que menos que 10%, de preferencia, menos que 5% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 160 pm. Os sais de polifosfato, de acordo com a inven-gao, tém, de preferéncia, urna distribuigáo de tamanho de partícula tal, que menos que 20%, de preferéncia, menos que 10%, com mais preferéncia, menos que 5% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 140 pm. Em outras modalidades, menos que 20%, de preferéncia, menos que 10%, por volume tem um tamanho de partícula maior que 100 pm. Aínda, menos que 40%, de preferéncia, menos que 35% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 20 pm e menos que 20%, de preferéncia, menos que 10% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 5 pm. Em algumas modalidades preferenciais, menos que 20%, de preferéncia, menos que 15% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 20 pm e, de preferéncia, menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 30 pm.

Alternativamente, de 60 a 100%, de preferéncia, de 75 a 100%, por volume do sal de polifosfato tem um tamanho de partícula na faixa de 5 a 140 pm. Em modalidades preferenciais, de 60 a 100%, de preferéncia, de 70 a 100%, por volume do sal de polifosfato tém um tamanho de partícula na faixa de 10 a 100 pm.

Polífosfatos de grau alimenticio, particulados, comercialmente disponíveis e adequados para uso oral típicamente compreendem, proporcionalmente, partículas maiores que aquelas adequadas para a presente invengáo. As distribuigóes desejadas do tamanho de partícula da presente invengáo podem ser obtidas pela moagem ou peneiragem de urna fonte comercial de polifosfato particulado para remover partículas maiores e, em al-guns casos, partículas menores. Se necessário, diferentes graus de polífos-fato podem ser misturados juntos para que seja atingida a distribuigáo de tamanho de partícula desejada. A solubilidade do polifosfato particulado é, de preferéncia, ao menos 1 g por 100 mL a 25°C, com mais preferéncia de pelo menos 5 g, com mais preferéncia aínda de pelo menos 8 g, com mais preferéncia aínda de pelo menos 10 g, e com preferéncia máxima de pelo menos 15 g por 100 mL a 25°C. Os sais de polifosfato preferenciais tém um pH, em solugáo a-quosa 1%, de 5,8 a 6,7.

Outros ingredientes As composigóes dentifrícias da presente invengáo compreen-dem um veículo aceitável para uso bucal que compreende um ou mais excipientes ou diluentes sólidos ou líquidos compatíveis que sao adequados para administragao oral tópica. O termo "compatível", para uso na presente invengáo, significa que os componentes da composigáo sao capazes de ser misturados sem que ocorra alguma interagáo que reduza substancialmente a estabilidade e/ou eficácia da composigáo.

Os veículos ou excipientes da presente invengáo podem incluir os componentes usuais e convencionais das pastas dentáis e géis, conforme descrito de forma mais completa deste ponto em diante do presente documento. O pH da composigáo da presente invengáo em geral irá variar de 5 a 9,5, com mais preferencia, de 5 a 8,5. O pH de urna composigáo den-tifrícia é medido a partir de urna pasta fluida aquosa do dentifrício a 3:1, isto é, 3 partes de água para 1 parte de dentifrício. A água é comumente usada como um material veículo ñas com-posigóes dentifrícias. É útil como auxiliar de processamento, é benigna á boca e ajuda na rápida formagáo de espuma de pastas dentáis. A água pode ser adicionada como um ingrediente por si mesmo ou pode estar presente como um veículo em outras matérias-pnmas como sorbitol e lauril sulfato de sodio. O termo ‘água total’, para uso na presente invengáo, significa a quantidade total de água presente na composigáo, seja adicionada separadamente ou como um solvente ou veículo para outras matérias-primas, ex-cluindo, no entanto, aquela que pode estar presente como água de cristali-zagáo em certos sais inorgánicos. Apesar de suas vantagens, a quantidade total de água ñas composigóes dentifrícias da presente invengáo deve em geral ser mantida em um nivel baixo para evitar a hidrólise dos sais de poli-fosfato. As composigóes podem ser anidras. As composigóes dentifrícias preferenciais da presente invengáo sáo as composigóes aguosas que com- preendem de 1% a 20%, de preferencia, de 2% a 10%, com mais preferencia, de 2% a 5% de água total.

Outros componentes náo-aquosos das pastas dentáis e géis incluem geralmente um ou mais dentre um abrasivo dental (de 6% a 50%), um tensoativo (de 0,1% a 2,5%), um agente espessante (de 0,1% a 5%), um umectante (de 15% a 45%), um agente flavorizante (de 0,04% a 2%), um agente adogante (de 0,1% a 3%), um agente de tingimento (de 0,01% a 0,5%) e água (de 2% a 45%). A dita pasta dental ou gel dental pode também incluir um ou mais dentre um agente anticáries (típicamente, de 0,05% a 0,25% como ion fluoreto) e agentes antimicrobianos (de 0,1 % a 3%).

Os tipos de veículos ou excipientes aceitáveis para uso bucal que podem ser incluidos ñas composigoes da presente invengáo, juntamente com alguns exemplos nao-limitadores específicos, sao discutidos nos parágrafos a seguir.

Um componente opcional, porém preferencial das composigoes da presente invengáo é um umectante. O umectante serve para evitar o endurecimiento do dentifrício após a exposigáo ao ar, para conferir urna sensa-gáo úmida á boca e, no caso de determinados umectantes, para conferir urna dogura ou um sabor desejável. O umectante, em urna base de umectante pura, geralmente compreende de 5% a 70%, de preferencia, de 15% a 45%, em peso da composigáo. Os umectantes adequados incluem álcoois poli-hídricos comestíveis, como glicerina, sorbitol, xilitol, butileno glicol, polie-tileno glicol e propileno glicol, especialmente sorbitol e glicerina.

As composigóes dentifrícias da presente invengáo, em geral, também incluiráo um tensoativo. Tipos de tensoativo úteis incluem tensoati-vos aniónicos, náo-iónicos, catiónicos e á base de betaína. Os tensoativos aniónicos podem ser incluidos para fornecer propriedades de limpeza e de formagáo de espuma, e sáo típicamente usados em urna quantidade de 0,1% a 2,5%, de preferencia, de 0,3% a 2,5% e com mais preferencia, de 0,5% a 2,0%, em peso. Os tensoativos catiónicos também podem ser usados, embora seja necessário tomar cuidado quanto a sua compatibilidade com outros ingredientes. Eles seriam, típicamente, usados em teores simila- res aqueles dos tensoativos aniónicos adicionáis, como também o seriam os tensoativos á base de betaína. Alguns tensoativos nao-iónicos podem ser úteis em teores substancialmente maiores, como até 20%, se for desejado usá-los na formagáo de um gel de anelamento.

Os tensoativos aniónicos úteis á presente invengao incluem os sais solúveis em água de sulfatos de alquila tendo de 10 a 18 átomos de carbono no radical alquila, e os sais solúveis em água de monoglicerídeos sulfonatados de ácidos graxos tendo de 10 a 18 átomos de carbono. O lauril sulfato de sodio e os sulfonatos sódicos de monoglicerídeo de coco sao e-xemplos de tensoativos aniónicos desse tipo. Sao úteis á presente invengáo, também, os tensoativos á base de sarcosinato, sulfoacetatos de alquila, tensoativos á base de isetionato e tensoativos á base de taurato, como sarcosinato de lauroíla, sarcosinato de miristoíla, sarcosinato de palmitoíla, sarcosinato de estearoíla e sarcosinato de oleoíla. Todos os itens anteriormente mencionados sao, geralmente, usados sob a forma de seus sais de metal alcalino ou de amonio.

Exemplos de tensoativos nao-iónicos adequados incluem os po-loxámeros, condensados de óxido de polietileno de alquil fenóis, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxido de fosfina terciária de cadeia longa, sulfóxidos de dialquila de cadeia longa e misturas desses materiais. Os tensoativos á base de betaína preferenciais incluem cocoamido etil betaína, cocoamido propil betaína, lauramido propil betaína e similares.

Tensoativos catiónicos úteis na presente invengáo incluem derivados de compostos de amonio quaternário alifático que tem urna cadeia de alquila longa contendo de 8 a 18 átomos de carbono, como cloreto de lauril trimetil amonio; cloreto de cetilpiridínio, brometo de cetil-trimetil amonio, cloreto de di-isobutil fenóxi etil- dimetil benzil amonio, fluoreto de cetilpiridínio, etc. Alguns destes tensoativos catiónicos sao também úteis como agentes antimicrobianos.

Na preparagáo de pastas dentáis ou géis, é frequentemente ne-cessário adicionar um agente espessante ou aglutinante para fornecer urna consistencia desejável á composigáo, características desejáveis de libera- gao de ativo durante o uso, estabilidade durante o armazenamento e para fornecer estabilidade á composigáo, etc. Os agentes espessantes podem incluir polímeros de carboxivinila, carragenina, derivados de celulose nao-iónica como hidróxi etil celulose, e sais solúveis em água de derivados de celulose, como carboximetil celulose sódica. Também podem ser usadas, na presente invengao, as gomas naturais, como caraia, xantana, arábica e tragacanto. Goma de xantana é preferencial. Os níveis adequados de agente espessante podem variar de 0,1 a 5%, e superiores, se necessário.

Um ingrediente preferencial da presente invengao para um den-tifrício, mais especialmente urna pasta dental, é um abrasivo dental. Os a-brasivos servem para polir os dentes e/ou remover depósitos da superficie. O material abrasivo contemplado para uso na presente invengao pode ser qualquer material que nao cause abrasáo excessiva á dentina. Os abrasivos adequados incluem agentes de polimento á base de fosfato insolúvel, inclusive diversos fosfatos de cálcio como, por exemplo, fosfato dicálcico, fosfato tricálcio, pirofosfato de cálcio, pirofosfato de cálcio em fase beta, di-hidrato de fosfato dicálcico, fosfato de cálcio anidro, metafosfato de sodio insolúvel e similares. Sao adequados, também, os abrasivos de tipo giz, como carbonatas de cálcio e de magnésio, sílicas incluindo xerogéis, hidrogéis, aerogéis e precipitados, alumina e hidratos da mesma, como alfa alumina tri-hidrato, aluminossilicatos como silicato de aluminio calcinado e silicato de aluminio, silicatos de magnésio e de zircónio, como trissilicato de magnésio, e resinas polimerizadas termofixas como produtos da condensagáo de particulados de ureia e formaldeído, metacrilato de polimetila, polietileno em pó e outros, conforme apresentado em US-A-3.070.510, de 25 de dezembro de 1962. Misturas de abrasivos podem, também, ser utilizadas. Abrasivos dentáis á base de sílica, de diversos tipos, sao preferenciais em decorréncia de seus beneficios únicos de excepcional limpeza dos dentes e desempenho de polimento sem abrasáo indevida do esmalte ou da dentina. Os materiais para polimento abrasivo geralmente tém um tamanho médio de partícula de 0,1 a 30 mícrons, de preferencia, de 5 a 15 mícrons. A quantidade total de abrasivo ñas composigóes dentifrícias da invengáo em questáo típicamente varia de 6% a 70%, em peso; as pastas dentáis, de preferencia, contém de 10% a 50%, com mais preferéncia, de 10% a 30% de abrasivos, em peso da composigáo. Com teores relativamente altos de abrasivos, como 15% ou mais, o efeito dos polifosfatos de pequeño tamanho de partícula na reologia do produto pode ser mais acentuado.

Outro ingrediente preferencial é um composto de fluoreto solúvel em água, usado em urna quartidade suficiente para fornecer urna concen-tragáo de ion fluoreto na composigáo de cerca de 0,01% a 0,35%, de preferéncia, de 0,05% a 0,2%, em peso, para fornecer efetividade anticáries. Urna ampia variedade de materiais que produzem íons fluoreto pode ser empregada como fonte de fluoreto solúvel ñas presentes composigóes. As fontes de ion fluoreto representativas incluem fluoreto estanoso, fluoreto de sodio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sodio e muitas outras. O fluoreto estanoso e o fluoreto de sodio sao particularmente preferenciais, bem como misturas dos mesmos. Para minimizar a hidrólise do polifosfato, a fonte de ion fluoreto pode ser mantida em urna fase separada daquela que contém o sal de polifosfato.

Outro componente opcional das presentes composigóes é um agente dessensibilizante dentinal para controlar a hipersensibilidade, como sais de potássio, cálcio, estroncio e estanho incluindo sais de nitrato, clore-to, fluoreto, fosfatos, pirofosfato, polifosfato, citrato, oxalato e sulfato.

Agentes antimicrobianos também podem ser empregados. Estáo incluidos entre esses agentes os agentes antimicrobianos náo-cationicos insolúveis em água, como éteres difenílicos halogenados, particularmente triclosan e óleos essenciais como timol. Os antimicrobianos solúveis em á-gua incluem sais de amonio quaternário, como cloreto de cetilpiridínio. As enzimas sao um outro tipo de ativo que pode ser usado ñas presentes composigóes. As enzimas úteis incluem aquelas que pertencem á categoría das proteases, enzimas líticas, inibidores de matriz de placa e oxidases. As oxidases também apresentam atividade de branqueamento/limpeza, em adigáo as propriedades antimicrobianas. Esses agentes sao apresentados ñas patentes US n° 2.946.725, concedida a Norris et al. em 26 de julho de 1960, e US n° 4.051.234, concedida a Gieske et al. em 27 de setembro de 1977. Agentes antimicrobianos preferidos também incluem íons metálicos, como íons estanosos e de zinco. O fluoreto estanoso serve como um agente mi-crobicida, bem como urna fonte de ion fluoreto.

Agentes flavorizantes e adogantes também sao, de preferéncia, incluidos ñas presentes composigóes. Os agentes flavorizantes e adogantes adequados sao bastante conhecidos na técnica. Os níveis de flavorizante ñas presentes composigóes bucais sao de 0,1% a 5,0%, com mais preferéncia, de 0,5% a 1,5%, em peso. Típicamente, um óleo flavorizante será fabricado em urna etapa separada e compreenderá múltiplos componentes de origem natural e/ou sintética, de modo a proporcionar um sabor equilibrado que seja aceitável para urna ampia gama de pessoas. Os componentes flavorizantes podem ser selecionados dentre menta, especiarías, frutas, cítricos, ervas, medicináis, e tipos comuns de sabores de alimento (por e-xemplo, chocolate). Alguns exemplos ilustrativos, mas nao-limitadores de tais componentes incluem hidrocarbonetos, como limoneno, cariofileno, mir-ceno e humuleno; álcoois como mentol, linalol, 3-decanol e pinocarveol; ce-tonas como piperitona, mentona, espicatona e 1-carvona; aldeídos como acetaldeído, 3-hexanal ou n-octanal; óxidos como mentofurano, óxido de piperitona ou acetato-7 de carvil,7 óxido; ácidos como acético e ocenoico; e sulfetos como sulfeto de dimetila. Os componentes incluem, também éste-res como acetato de mentila, isobutirato de benzila e acetato de 3-octila. Os componentes flavorizantes podem, também, incluir óleos essenciais como óleo de hortela por exemplo, de menta piperita e menta arvensis; óleos de menta como aqueles de menta cardíaca e menta spicata; óleo de sálvia, óleo de salsa, óleo de manjerona, óleo de cássia, óleo de cravo-da-índia, óleo de canela, óleo de laranja, óleo de lima, óleo de eucalipto e óleo de anis. Outros componentes adequados sao aldeído cinámico, eugenol, iono-na, anetol, eucaliptol, timol, salicilato de metila, vanilina, etil vanilina e extratos de baunilha. Os componentes flavorizantes sao descritos com mais deta-Ihes em "Handbook of Flavor Ingrediente" de Fenaroli, terceira edigáo, volu-mes 1 e 2, CRC Press, Inc. (1995), e em "Perfume and Flavour Chemicals" de Steffen Arctander, Volumes 1 e 2 (1969). Um agente de resfriamento fisiológico também pode ser incorporado ao óleo flavorizante. O agente refrigerante pode ser qualquer um de urna ampia variedade de materiais. Incluidos entre esses materiais estáo carboxamidas, mentol, acetáis, dióis e misturas dos mesmos. Agentes refrigerantes preferenciais da presente invengao incluem os agentes p-mentano carboxamida como N-etil-p-mentano-3-carboxamida, (conhecido comercialmente como "WS-3") e misturas dos mesmos, e men-tona glicerina acetal (conhecida comercialmente como "MGA"). Agentes refrigerantes adicionáis adequados para a presente invengao sao apresentados no WO 97/06695.

As composigóes da presente invengao podem incluir, aínda, ingredientes fitoterápicos como extratos de camomila, cortiga, melissa, alecrim e salvia. Estes e alguns dos componentes flavorizantes derivados de ervas, acima mencionados (como timol), podem ser incluidos em teores suficientes para fornecer urna contribuigáo ao sabor ou podem ser adicionados em teores mais altos, como 1% ou mais, para fornecer um efeito terapéutico maior.

Os agentes adogantes que podem ser usados incluem sacarose, glicose, sacarina, sucralose, dextrose, levulose, lactose, manitol, sorbitol, frutóse, maltose, xilitol, sais de sacarina, taumatina, aspartame, D-triptofano, di-hidrochalconas, acessulfame e sais de ciclamato, especialmente ciclama-to sódico, sucralose e sacarina sódica, bem como misturas dos mesmos. Urna composigao prefe renci al mente contém de 0,1% a 3% de tais agentes, com mais preferencia, de 0,1% a 1%.

As composigóes podem incluir, também, pigmentos usuais, corantes e opacificantes, como dióxido de titanio. É desejável que os componentes selecionados para as composigóes necessariamente sejam compatí-veis entre si nos aspectos químicos e físicos. A natureza da presente invengao será compreendida com referencia aos seguintes exemplos nao-limitadores, em que os exemplos 1 a 4 sao pastas dentáis de acordo com a invengao, e o exemplo C é um exemplo comparativo com a mesma formulagao do exemplo 1, exceto pelo fato de que o polifosfato tem urna maior distribuigao de tamanho de partícula. 1 Sal particulado, comercial, de grau alimenticio, peneirado para produzir urna distribuigáo do tamanho de partícula que compreende menos que 10% por volume maiorque 140 pm, menos que 3% porvolume maiorque 160 pm e menos que 20% por volume menor que 30 pm. 2 5 Sal particulado, comercial, de grau alimenticio, peneirado para produzir urna distribuigáo do tamanho de partícula que compreende menos que 15% por volume maior que 100 pm, menos que 10% por volume maior que 120 pm, menos que 30% por volume menor que 20 pm e menos que 10% por volume menor que 5 pm. 3 Sal particulado, comercial, de grau alimenticio, peneirado para produzir urna distribuigáo do tamanho de partícula que compreende cerca de 40% por volume maior que 140 pm, cerca de 30% por volume maior que 160 pm e menos que 10% por volume menor que 30 pm.

Os exemplos 1 e 3 tém estabilidade hidrolítica comparável á do exemplo comparativo C, porém, possuem urna melhor aceitagáo do consumidor decorrente da reduzida percepgáo de aspereza.

As dimensóes e valores apresentados na presente invengao nao devem ser compreendidos como estando estritamente limitados aos exatos valores numéricos mencionados. Em vez disso, exceto se especificado em contrário, cada urna dessas dimensóes pretende significar tanto o valor declarado como urna faixa de valores funcionalmente equivalentes em torno daquele valor. Por exemplo, urna dimensáo apresentada como "40 mm" pretende significar "cerca de 40 mm".

REIVINDICAQÓES

Claims (7)

1. Composigáo dentifrícia, caracterizada pelo fato de que com- preende: a) um sal de polifosfato solúvel em água sob a forma de particulado, em que o sal de polifosfato compreende um anión polifosfato que com-preende pelo menos 10 unidades fosfato; b) um veículo aceitável para uso bucal; em que o sal de polifosfato tem urna distribuigáo de tamanho de partícula em que menos que 5% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 160 pm e menos que 10% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 140 pm e menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 30 pm.

2. Composigáo dentifrícia, de acordo com a reivindicagáo 1, caracterizada pelo fato de estar na forma de um gel ou pasta dental aquosa que tem um pH de 5 a 9,5.

3. Composigáo dentifrícia, de acordo com a reivindicagáo 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o ánion polifosfato compreende de 18 a 30 unidades fosfato.

4. Composigáo dentifrícia, de acordo com a reivindicagáo 2, caracterizada pelo fato de que compreende de 1% a 20%, de preferencia, de 2% a 10% de água total.

5. Composigáo dentifrícia, de acordo com a reivindicagáo 4, caracterizada pelo fato de que compreende urna quantidade suficiente de urna fonte de ion fluoreto para fornecer de 0,01% a 0,35% de ion fluoreto, em peso, da composigáo dentifrícia.

6. Composigáo dentifrícia, de acordo com a reivindicagáo 5, caracterizada pelo fato de que a fonte de ion fluoreto é selecionada dentre o fluoreto de sodio, fluoreto estanoso e misturas dos mesmos.

7. Composigáo dentifrícia, de acordo com qualquer urna das rei-vindicagóes 1 a 6, caracterizada pelo fato de que menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 120 pm e em que menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 20 pm.