JP2002531387A - 歯みがき組成物中の第一すずのしみ付を低減する方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 開示されたのは、第一すず含有歯みがき剤組成物を対象者に施与することを含む、第一すず含有歯みがき剤組成物のしみ付を低減する方法である。歯みがき剤組成物は二相式の組成物である。第一歯みがき剤組成物は、約４又はそれ以上の平均鎖長を有するポリリン酸塩を有し、２０％までの水含有量を持つ。第一すずイオンに対するポリリン酸塩のモル比は、約０．２：１〜約５：１であり、歯みがき組成物中の第一すずイオンの効力は、ポリリン酸塩によっては阻害されない。歯みがき組成物はまた単一の相であっても良く、これは約４又はそれ以上の平均鎖長を有するポリリン酸塩と有効量の第一すずイオンを有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】関連出願への参照 この出願は、１９９６年１１月２１日に出願された、出願番号０８／７５４，
５７７号の部分継続出願である。

【０００２】

【発明の背景】

本発明は、第一すず（stannous）含有歯みがき剤（dentifrice）組成物によっ
て起こるしみ付を減少させる方法に関するものである。本発明の発明者は、ポリ
リン酸塩の使用が、第一すずに伴うしみ付を減少させることを発見した。また、
特定のポリリン酸塩（polyphosphate）、特に平均鎖長が約４又はそれ以上の線
状ポリリン酸塩がまた、第一すずのしみ付を減少することに役立つことが発見さ
れた。 ここで用いられる「第一すず」という語句は、歯みがき剤中の第一すずを意味
するよう定義される。これは第一すず塩により提供される第一すずイオン（stan
nous ion）を示し得る。第一すずイオンを含有する第一すず塩は一般的に知られ
ている。第一すずは抗歯肉炎及び抗歯垢の効能を提供することがわかっている。
さらに第一すずは、呼気を改善し刺激反応性を減少させることに役立つかもしれ
ない。第一すず含有歯みがき剤はまた、収斂感を有すると同様に対象者の歯の表
面のしみ付の原因となることが知られている。第一すずのしみ付を低減するいく
つかの試みがなされ、成功している。しかしながら、一度しみ付が低減されると
、第一すずの効果もまた減少する。例えば、ピロリン酸塩、ジホスフォネート（
ＡＨＰ）、トリホスフォネート及びトリポリリン酸塩が第一すずとともに歯みが
き組成物に使用されると、第一すずの効果が低減する。この低減は、たとえ第一
すずがピロリン酸塩、ジホスフォネート（ＡＨＰ）、トリホスフォネート及びト
リポリリン酸塩とは別の相にあっても起こる。当業者は、平均鎖長が約４または
それ以上のポリリン酸塩は、ピロリン酸塩と同様な挙動をすると想定するであろ
う。本発明者らは、ポリリン酸塩により予期しない効果が得られ、しみ付は低減
するが第一すずの効果は著しくは低減しないことを見出した。 第一すず含有歯みがき剤組成物への消費者の受容感を改善するために、第一す
ずの効果を維持しながら、しみ付を低減する方法が必要とされる。

【０００３】 そこで本発明の目的は、第一すず含有歯みがき剤組成物のしみ付を、物理的に
分離した部室に収容され、フルオライドとポリリン酸塩を口腔内に最大に施与す
るようにされた、２つの歯みがき組成物を含有する安定な歯みがき組成物を、対
象者に施与することにより、減少させる方法を提供することである。第１の歯み
がき組成物はポリリン酸塩及び制限された全水含有量であり、第２の組成物は、
第一すずイオンである。本発明の目的はまた、安定な単一相の歯みがき組成物を
、対象者に施与することにより、第一すず含有組成物のしみ付を減少させる方法
を提供することである。この組成物は、ポリリン酸、フッ化第一すず以外の源よ
り由来する第一すずイオン、及び限定された量の水を含有する。 本発明のこれら及び他の目的は、後続の詳しい記述から容易に明白となるであ
ろう。 ここで用いられるすべてのパーセンテージは、特に明記されない限りは歯みが
き組成物の重量によるものである。ここで用いられる比率は、特に明記されない
限りは全組成物のモル比率である。全ての測定は、特に明記されない限りは２５
℃で行なわれる。

【０００４】

【発明の概要】

本発明は、第一すず含有歯みがき剤組成物を対象者に施与する[administer]こ
とを含む、第一すず含有歯みがき剤組成物のしみ付を減少させる方法に関するも
のである。歯みがき組成物は、２相歯みがき組成物であり、歯みがき分取容器の
物理的に分離された部室に収納されている。 第一歯みがき剤組成物は、平均鎖長が約４又はそれ以上の線状ポリリン酸塩を
含有し、約２０％までの全水含有量を有している。第二の歯みがき剤組成物は、
有効量の第一すずイオンを含有するであろう。第一すずイオンに対するポリリン
酸塩のモル比は、約０．２：１〜約５：１であり、歯みがき組成物中の第一すず
イオンの効力はポリリン酸塩によっては、著しくは阻害されない。この歯みがき
組成物は、単一相の歯みがき組成物であってもよい。この単一相の歯みがき組成
物は、平均鎖長が約４又はそれ以上の線状ポリリン酸の１又はそれ以上と、有効
量の第一すずイオンを含有する。この単一相の歯みがき組成物は、約２０％まで
の全水含有量を有しており、この第一すずイオンはフッ化第一すず源より由来す
るものではなく、第一すずイオンに対するポリリン酸塩のモル比は、約０．２：
１〜約５：１であり、歯みがき組成物中の第一すずイオンの効力は、ポリリン酸
塩によっては阻害されない。

【０００５】

【発明の記述】

本発明の歯みがき組成物は練り歯みがき又は歯みがき剤の形であってよい。こ
こで用いられる「歯みがき剤(dentifrice)」という語句は、特に指定されない限
り、ペースト、ゲル、又は液体処方物を意味する。歯みがき剤組成物はいかなる
望ましい形、例えば、深くストライプの入ったもの、表面にストライプの入った
もの、多層式、ゲルでペーストを取り巻かせたもの、又はそれらのいかなる組み
合わせであってもよい。 もし二相式歯みがき剤が望まれる場合には、各歯みがき剤組成物は分取器[dis
penser]の物理的に分離した区画に収容され、隣り合って分取されてよい。ここ
で用いられる「分取器」という語句は、練り歯みがきを分取するのに好適ないか
なるポンプ、チューブ、又は容器をも意味する。 歯みがき剤組成物は単相式歯みがき剤であってよく、又は二又はそれ以上の相
の組み合せであってもよい。この歯みがき剤組成物は、適用の通常の過程におい
て、特定の治療的薬剤の体系的な投与を目的として意図的に嚥下されるものでは
なく、むしろ対象者の口腔中で、歯の表面及び／又は口内機能の目的の為の口内
組織の全てと十分に接触するのに十分な時間維持される製品である。

【０００６】 ここで用いられる「水性キャリヤー」という語句は、本発明の組成物中での使
用のためのいかなる安全で有効な物質をも意味する。そのような物質には、フッ
化物イオンの源、抗歯石剤、抗菌剤、研磨つや出し物質、過酸化物の源、アルカ
リ金属重炭酸塩、濃化剤、湿潤剤、水、界面活性剤、緩衝剤、二酸化チタン、香
味システム、甘味料、着色料、及びそれらの混合物が含まれる。 ここで用いられる「低減した」という語句は、統計上有意の低減を意味する。
したがって、第一すず含有歯みがき剤組成物のしみ付を低減するということは、
対象者により認められたしみ付の程度が、対照から統計上有意に低減されたとい
うことを意味する。第一すずの効能を低減させないということは、第一すずの効
能が対照から統計上有意に低減されない、ということを意味する。第一すずを含
有する対照製品はCrest Gum Careであってよい。 本発明は必須成分及び任意成分を含有する。本発明の組成物の必須及び任意成
分は後続の項に記述されている。

【０００７】第一すずイオン 本発明は第一すずイオンを含む。第一すずイオンは一般的に、歯みがき剤に添
加される第一すず塩から生じる。第一すずは歯肉炎、歯垢、刺激反応性の低減及
び改善した呼気の効能において役立つことがわかっている。歯みがき剤組成物中
の第一すずは、歯みがき剤を使用する対象者に効果を提供するであろう。「効果
」は、歯垢糖分解再生モデル(Plaque Glycolysis Regrowth Model)(PGRM)により
測定される歯肉炎の顕著な減少の量と定義される。本発明の発明者は、第一すず
の効果が低減されることを防ぐ一方で、第一すずに起因するしみ付を低減する方
法を発見した。とくに、ポリリン酸塩は第一すずのしみ付を低減するであろうが
、それらによって第一すずの効果が低減されはしない。したがって、第一すずの
効果は、歯肉炎を減少させることで知られるCrest Gum Careのような第一すず含
有歯みがき剤において見られるレベルに、維持される。 第一すずにより典型的に惹起されるしみ付は、Lobene stain index として知
られる臨床的しみ付指標により測定される。しみ付はまた、Mackel stain index
として知られる臨床的しみ付指標によっても測定される。本発明者等は、第一
すずにより起こるしみ付はポリリン酸塩により低減されることを知った。前記し
たように、第一すずにより起こるしみ付は、低減はされるが完全には除去されな
い。したがって、本発明の歯みがき組成物から起こるしみ付の量は、Crest Gum
Care のような典型的に第一すずを含有する歯みがき剤から起こるしみ付の量よ
りも著しく少ない。

【０００８】 第一すずイオンは歯みがき剤組成物中で有効な量見出される。有効な量とは約
３，０００ｐｐｍから約１５，０００ｐｐｍと定義される。３，０００ｐｐｍを
下回る第一すずは、第一すずの効果が有意でない。好ましくは、第一すずイオン
は約５，０００ｐｐｍから約１３，０００ｐｐｍ、より好ましくは約７，０００
ｐｐｍから約１０，０００ｐｐｍの量で存在する。これは、歯の表面へ送給され
る第一すずイオンの総量である。 第一すず塩、特にフッ化第一すず及び塩化第一すずを含有する歯みがき剤は、
ここに一体的に組み込まれた、Majeti等に対する米国特許５，００４，５９７中
で説明されている。第一すず塩歯みがき剤の他の記述は、米国特許５，５７８，
２９３及び５，５７８，２９３中に見いだされる。好ましい第一すず塩は、フッ
化第一すず及び塩化第一すず二水和物である。他の第一すず塩には酢酸第一すず
が含まれる。結合した第一すず塩は、最終組成物の重量の、約０．２５％から約
１１％の量で存在するであろう。好ましくは、第一すず塩は約０．５から約７％
、より好ましくは約１％から約５％、最も好ましくは約１．５％から約３％の量
で存在する。

【０００９】ポリリン酸塩の源 本発明はまた、ポリリン酸塩の源を含んでいる。ポリリン酸塩は、歯石の形成
を遅らせることに役立つことが知られている。しかしながら、約４又はそれ以上
の平均鎖長を有するポリリン酸塩はまた、周囲温度で口腔組成物内でイオン性フ
ッ化物と反応し、モノフルオロホスフェートイオンを生成し、さらに組成物のｐ
Ｈを変えることが知られている。この反応は口腔組成物の効力と、口腔表面に安
定なイオン性フッ化物やポリリン酸塩を提供する能力を折り合わせる。安定なポ
リリン酸塩を得るためには、歯みがき組成物の全水含有量を調節してポリリン酸
塩の加水分解を低減させることが必要である。

【００１０】 ポリリン酸塩は、いくつかの環状の誘導体が存在するかもしれないが、主とし
て線状の形態に配列された２つ又はそれ以上のホスフェート分子、と一般的に理
解されている。ピロリン酸塩はポリリン酸塩の１つであるが、望まれるポリリン
酸塩は約４又はそれ以上のホスフェート分子を有するものである。ピロリン酸塩
は別途検討される。望まれる無機ポリリン酸塩には、数あるなかで、テトラポリ
リン酸塩及びヘキサメタリン酸塩が含まれる。テトラポリリン酸塩より大きいポ
リリン酸塩は、通常非晶質ガラス物質として見られる。本発明中で好ましいのは
、線状「ガラス状」ポリリン酸塩で下記の式を持つものであり、

【００１１】

【化２】 ＸＯ(ＸＰＯ₃)_nＸ

【００１２】 ここでＸはナトリウム又はカリウムで、ｎは平均して約６から約１２５である。
好ましいのは、FMC Corporationにより製造されるポリリン酸塩でSodaphos (n≒
6)、Hexaphos (n≒13)及びGlass H (n≒21)として商業的に知られるものである
。これらのポリリン酸塩は、単独で又はその組み合わせで用いられてよい。 リン酸塩の源はKirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Four
th Edition, Volume 18, Wiley-Interscience Publishers (1996)中により詳細
に説明されているが、Kirk & Othmerの中に組み込まれた全ての参照を含むその
全てが、参照としてここに組み込まれている。必要とされるポリリン酸塩の量は
、第一すずのしみ付を低減させるだけの量である。この有効量はまた、歯石を減
少させる。 ポリリン酸塩の源の有効量は、典型的には歯みがき剤組成物の重量の約１％から
約２０％、好ましくは約２％から約１７％、より好ましくは約４％から約１５％
、最も好ましくは約５％から約１３％を構成する。 ポリリン酸塩が第一すずのしみ付の低減への有益な効果を持つためには、第一
すずイオンの総モル数に対するポリリン酸塩陰イオンの総モル数との比率もまた
、調整されなければならない。この比率は約０.２:１から約５:１、好ましくは
約０.５:１から約３:１、より好ましくは約０.６:１から約２:１、最も好ましく
は約０.７:１から約１:１である。

【００１３】水性キャリヤー 本組成物の調製において、１つ又はそれ以上の水性キャリヤーを組成物に加え
ることが望ましい。このような物質は当該技術分野においてよく知られており、
調製される組成物に望まれる物質的及び審美的特性に基づき、当該技術分野の熟
練者により難なく選択される。水性キャリヤーは、典型的には歯みがき剤組成物
の重量の、約４０％から約９９％、好ましくは約７０％から約９８％、より好ま
しくは約９０％から約９５％を構成する。

【００１４】総水含有量 商業的に好適な口内用組成物の調製において用いられる水は、好ましくはイオ
ン含有量が低く有機的な不純物を含まないものであるべきである。歯みがき剤組
成物において、水は、一般的にここでの組成物の重量の約５％から約７０％、好
ましくは約１０％から約５０％を構成する。この水含有量は単一相の歯みがき剤
中のもの、又は二相式歯みがき剤を合わせてなる水含有量であってもよい。もし
、歯みがき剤組成物が、約４又はそれ以上の平均鎖長を有するポリリン酸塩を含
むのであれば、歯みがき剤組成物はより低い水準の水、一般的には約０％の水か
ら約２０％までの合計水を含むであろう。好ましくは、合計水含有量は、歯みが
き剤組成物の重量の約２％から約２０％、より好ましくは約４％から約１５％、
最も好ましくは約５％から約１２％である。水の量は、添加された遊離の水に加
えて、ソルビトール、シリカ、界面活性剤溶液及び／又は着色溶液のような他の
物質と共に導入されるものを含む。

【００１５】フッ化物イオンの源 本発明の歯みがき剤組成物は、遊離したフッ化物イオンを提供することの出来
る溶性のフッ化物の源を混合することができる。溶性のフッ化物イオンの源には
、フッ化ナトリウム、フッ化第一すず、フッ化インジウム及びモノフルオロリン
酸ナトリウムが含まれる。フッ化第一すずは、最も好ましい溶性フッ化物イオン
の源である。この成分は、第一すずイオン及びフッ化物イオンの源の両方として
役立つかもしれない。もし、約４又はそれ以上の鎖長を有するポリリン酸塩が、
フッ化物イオンの源と同じ相にあるならば、好ましいフッ化物イオンの源はモノ
フルオロリン酸ナトリウムである。これは、モノフルオロリン酸ナトリウムが他
のフッ化物の源よりも、約４又はそれ以上の平均鎖長を有するポリリン酸塩が存
在する場合において、より安定していることが発見されているからである。１９
６０年７月２６日に交付されたNorris等の米国特許２，９４６，７２５、及び、
１９７２年７月１８日に交付されたWidder等の米国特許３，６７８，１５４は、
このようなフッ化物イオンの源及びその他を開示している。両方の特許は、参照
として完全にここに組み込まれている。 本組成物は、約５０ｐｐｍから約３５００ｐｐｍ、好ましくは約５００ｐｐｍ
から約３０００ｐｐｍの遊離したフッ化物イオンを提供することの出来る、溶性
のフッ化物イオンの源を含んでよい。望まれる量のフッ化物イオンを提供するた
めに、フッ化第一すずは総歯みがき剤組成物中で、総歯みがき剤組成物の重量の
約０．１％から約５％、好ましくは約０．２％から約１％、より好ましくは約０
．３から約０．６％の量で存在してよい。

【００１６】緩衝剤 本組成物は緩衝剤を含んでよい。ここで用いられる緩衝剤という語句は、組成
物のｐＨをｐＨ約３．０からｐＨ約１０の範囲に調整するために使われることの
できる薬剤を示す。歯みがき剤の第一すずを含有する相は、典型的には約３．０
から約５．５、好ましくは約３．２５から約５、より好ましくは３．４から約４
．５のスラリーｐＨを有するであろう。ポリリン酸塩を含有する歯みがき剤の相
は、典型的には約４．０から約１０、好ましくは約４．５から約８、より好まし
くは約５．０から約７．０のスラリーｐＨを有するであろう。第一すず及びポリ
リン酸塩を単一の相に含有する歯みがき剤は、典型的には約４から約７、好まし
くは約４．５から約６、より好ましくは約５から約５．５のｐＨを有するであろ
う。 緩衝剤には、アルカリ金属水酸化物、カーボネート、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩
、シリケート、リン酸塩、イミダゾール及びそれらの混合物が含まれる。特定の
緩衝剤には、第一リン酸ナトリウム、第三リン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウ
ム、安息香酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属炭酸塩、炭酸
ナトリウム、イミダゾール、ピロリン酸塩、クエン酸、及びクエン酸ナトリウム
が含まれる。緩衝剤は、本組成物の重量の約０．１％から約３０％、好ましくは
約１％から約１０％、より好ましくは約１．５％から約３％の水準で用いられる
。

【００１７】抗歯石剤 ポリリン酸塩の代わりに、又はポリリン酸塩と共に使用される任意の薬剤には
、歯石の形成に関連したリン酸カルシウム無機物の沈着を減少させるのに有効で
あると知られるような物質が含まれる。含まれる薬剤には、ピロリン酸塩、トリ
ポリリン酸塩、合成陰イオンポリマー [例えば、その記述の全てがここに参照と
して組み込まれた、Gaffar等に対する米国特許４，６２７，９７７中に記述され
ているような、ポリアクリレート、及び、無水マレイン酸又はマレイン酸とメチ
ルビニルエーテルのコポリマー(例えばGantrez)、及び、例えばポリアミノプロ
パンスルホン酸 (AMPS)を含む]、クエン酸亜鉛三水和物、ジホスホネート（例え
ばEHDP、AHP）、ポリペプチド（例えばポリアスパラギン酸及びポリグルタミン
酸）及びそれらの混合物がある。

【００１８】研磨つや出し物質 研磨艶出し物質もまた、練り歯みがき組成物中に含まれてよい。本発明の組成
物中での使用が企図される研磨つや出し物質は、象牙質を過度にすり減らすこと
のない、いかなる物質であってもよい。典型的な研磨艶出し物質には、ゲル及び
沈殿物を含むシリカ；アルミナ；オルトリン酸塩、ポリメタリン酸、ピロリン酸
塩を含むリン酸塩；及びそれらの混合物が含まれる。特定の例には、オルトリン
酸二カルシウム二水和物、ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、ポリメ
タリン酸カルシウム、不溶性ポリメタリン酸ナトリウム、アルミナ水和物、ベー
タピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、及び、尿素及びホルムアルデヒドの
粒子状凝縮生成物のような樹脂質の研磨物質、及び、ここに参照として組み込ま
れた、１９６２年１２月２５日交付の米国特許３，０７０，５１０中でCooley等
により開示されているようなその他のもの、が含まれる。研磨剤の混合もまた用
いられてよい。もし歯みがき剤組成物又は特定の相が、約４又はそれ以上の平均
鎖長を有するポリリン酸塩を含むのならば、カルシウムを含有する研磨剤と及び
アルミナは好ましい研磨剤ではない。最も好ましい研磨剤はシリカである。

【００１９】 シリカ歯研磨剤の多様な型は、それらの、歯のエナメル質又は象牙質を過度に
すり減らすことなく、歯を清潔にし磨くひときわ優れた性能の無比の効能により
、好ましい。ここでのシリカ研磨つや出し物質は、他の研磨剤と同じく、一般的
には約０．１から約３０ミクロン、好ましくは約５から約１５ミクロンの間の範
囲の平均粒度を有する。研磨剤は沈殿シリカ又は、共に参照としてここに組み込
まれている、１９７０年３月２０日に交付されたPader等の米国特許３，５３８
，２３０及び１９７５年１月２１日に交付されたDiGiulio等の米国特許３，８６
２，３０７中で記述されているようなシリカゼロゲル(xerogel)のような、シリ
カゲルであってよい。好ましいのは、W.R. Grace & Company, Davison Chemical
Divisionにより”Syloid”の商品名で市販されているシリカゼロゲルである。
同様に好ましいのは、J. M. Huber Corporationにより”Zeodent”の商品名で市
販されているもののような沈殿シリカ物質で、特には”Zeodent 119”の名称を
有するシリカである。本発明の練り歯みがき中で有用なシリカ歯用研磨剤の型は
、参照としてここに組み込まれている、１９８２年７月２９日に交付されたWaso
nの米国特許４，３４０，５８３中でより詳細に説明されている。Riceの米国特
許５，５８９，１６０、５，６０３，９２０、５，６５１，９５８、５，６５８
，５５３及び５，７１６，６０１に説明されたシリカ研磨剤もまた、参照として
ここに組み込まれている。ここに説明された練り歯みがき組成物中の研磨剤は、
一般的に組成物の重量の約６％から約７０％の水準で存在する。好ましくは、練
り歯みがきは、歯みがき剤組成物の重量の約１０％から約５０％の研磨剤を含む
。

【００２０】過酸化物の源 本発明は歯みがき剤組成物中に過酸化物の源を含んでよい。過酸化物の源は、
過酸化水素、過酸化カルシウム、過酸化尿素、及びそれらの混合物から成る群か
ら選ばれる。好ましい過酸化物の源は、過酸化カルシウムである。下記の量は、
過酸化物原料の量を示す。過酸化物の源は過酸化物の原料以外の成分を含むかも
しれないが。本組成物は、歯みがき剤組成物の重量の約０．０１％から約１０％
、好ましくは約０．１％から約５％、より好ましくは約０．２％から約３％、最
も好ましくは約０．３％から約０．８％の過酸化物の源を含んでよい。

【００２１】アルカリ金属重炭酸塩 本発明はまた、アルカリ金属重炭酸塩を含んでよい。アルカリ金属重炭酸塩は
、水中で溶性であり、安定化されない限り、水性の系中に二酸化炭素を放出する
傾向がある。ベーキングソーダとしてもまた知られる重炭酸ナトリウムは、好ま
しいアルカリ金属重炭酸塩である。アルカリ金属重炭酸塩はまた緩衝剤として機
能する。本組成物は、歯みがき剤組成物の重量の約０．５％から約５０％、好ま
しくは約０．５％から約３０％、より好ましくは約２％から約２０％、最も好ま
しくは約５％から約１８％のアルカリ金属重炭酸塩を含んでよい。

【００２２】付加的な水性キャリヤー 練り歯みがきの形をとった本発明組成物は、望まれる稠度を提供するために、
典型的にいくらかの濃化剤物質又は結合剤を含む。好ましい濃化剤はカーボキシ
ビニルポリマー、カラゲーニン、ヒドロキシエチルセルロース、及び、カーボキ
シメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロースナトリウムのよう
な、セルロースエーテルの水溶の塩である。カラヤゴム、キサンタンガム、アラ
ビアゴム、トラガカントゴムのような天然ゴムもまた使用されることが出来る。
コロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウム又は微粉のシリカもまた、質感をさ
らに改善するための濃化剤の一部として使用されることができる。濃化剤は、歯
みがき剤組成物の重量の約０．１％から約１５％の量で使用されることができる
。 ここで望まれる組成物のもう１つの任意の成分は、湿潤剤である。湿潤剤は、
練り歯みがき組成物が空気にさらされた結果固くなることの防止に役立ち、特定
の湿潤剤は、練り歯みがき組成物に望ましい甘味の風味を与えることが出来る。
本発明における使用に好適な湿潤剤には、グリセリン、ソルビトール、ポリエチ
レングリコール、プロピレングリコール、キシリトール及び他の可食の多価アル
コールが含まれる。湿潤剤は、一般的に組成物の重量の約０％から７０％、好ま
しくは約１５％から５５％を構成する。

【００２３】 本発明の組成物はまた、起泡剤ともまた一般に呼ばれる、界面活性剤を含んで
よい。好適な界面活性剤は、適度に安定しており、広いｐＨ範囲を通じて起泡す
るものである。界面活性剤は、陰イオン、非イオン、両性、双性イオン、陽イオ
ン、又はそれらの混合物であってよい。ここで有用な陰イオン界面活性剤は、ア
ルキル基中に８から２０炭素原子を有するアルキルスルフェートの水溶塩(例え
ばアルキル硫酸ナトリウム)、及び８から２０炭素原子を有する脂肪酸のスルホ
ン化モノグリセリドの水溶塩を含む。ラウリル硫酸ナトリウム及びココナツモノ
グリセリドスルホン酸ナトリウムは、この種類の陰イオン界面活性剤の例である
。他の好適な陰イオン界面活性剤は、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムのよう
なサルコシネート、タウレート、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ラウロイルイ
セチオン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム及びドデシルベンゼンス
ルホン酸ナトリウムである。陰イオン界面活性剤の混合物もまた用いることがで
きる。多くの好適な陰イオン界面活性剤が、参照としてその全てがここに組み込
まれている１９７６年５月２５日に交付されたAgricola等の米国特許３，９５９
，４５８中に開示されている。本発明の組成物中で使用することのできる非イオ
ン界面活性剤は、アルキレンオキシド基（親水性の性質) と、脂肪族の又はアル
キル-芳香族の性質であるかもしれない有機疎水性化合物との縮合により生成さ
れる化合物として、広く定義することができる。好適な非イオン界面活性剤の例
には、ポリオキシエチレン、ポリオキシエチレンソルビタンエステル（Tweensの
商品名で販売されている)、Polyoxyl 40 水素化ひまし油、脂肪アルコールエト
キシレート、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、プロピレンオ
キシドとエチレンジアミンの反応生成物とエチレンオキシドの縮合により誘導さ
れた生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖三級アミンオキ
シド、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、及びこのよ
うな物質の混合物。非イオン界面活性剤ポロキサマー４０７は、最も好ましい界
面活性剤であり、これは第一すずの収斂性を低減させることが判っている。

【００２４】 本発明において有用な両性界面活性剤は、そこで脂肪族基は直鎖又は分枝状で
あることができ、そこで脂肪族の置換基の１つは約８から約１８の炭素原子を含
み、１つは、例えばカーボキシレート、スルホネート、スルフェート、ホスフェ
ート、又はホスホネートのような、陰イオン水可溶化基を含む、脂肪族二級及び
三級アミンの誘導体として、概して記述されてよい。他の好適な両性界面活性剤
は、ベタイン、特にコカミドプロピルベタインである。両性界面活性剤の混合物
もまた、用いることができる。これらの好適な非イオン及び両性界面活性剤の多
くは、参照としてここにその全てが組み込まれている１９７７年９月２７日に交
付されたGieske等の米国特許４，０５１，２３４によって、開示されている。本
組成物は、典型的に１つ又はそれ以上の界面活性剤を、それぞれ組成物の重量の
約０．２５％から約１２％、好ましくは約０．５％から約８％、最も好ましくは
約１％から約６％のレベルで、含む。

【００２５】 二酸化チタンもまた、本組成物に加えられてよい。二酸化チタンは、組成物に
不透明さを添える、白い粉末である。二酸化チタンは一般的に、組成物の重量の
約０．２５％から約５％を構成する。 着色剤もまた、本組成物に加えられてよい。着色剤は、水溶液の形、好ましく
は水の溶液中に１％の着色剤の形であってよい。着色剤は一般的に、組成物の重
量の約０．０１％から約５％を構成する。

【００２６】 香味料システムもまた、本組成物に加えることができる。好適な香味料成分に
は、冬緑油、ハッカ油、スペアミント油、チョウジ油、メントール、アネトール
、サリチル酸メチル、オイカリプトール、カシア、1-酢酸メチル、セージ、オイ
ゲノール、パセリ油、オキサノン(oxanone)、アルファ-イリゾーネ(alpha-iriso
ne)、マージョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグアエトール(propenyl gua
ethol)、シナモン、バニリン、エチルバニリン、ヘリオトロピン、４-シス-ヘプ
テナル、ジアセチル、メチル-パラ-t-ブチルフェニルアセテート及びそれらの混
合物が含まれる。冷却剤もまた、香味システムの一部となってよい。本組成物中
で好ましい冷却剤は、Ｎ-エチル-p-メンタン-３-カーボキシアミド（“WS-3”と
して商業的に知られている）のようなパラメンタンカーボキシアミド剤及びその
混合物である。香味料システムは、一般的に組成物の重量の約０．００１％から
約５％のレベルで、組成物中で使用される。 甘味料もまた、組成物に加えることができる。これらには、サッカリン、デキ
ストロース、スクロース、ラクトース、マルトース、キシリトール、レブロース
、アスパルテーム、シクラミン酸ナトリウム、Ｄ-トリプトファン、ジヒドロカ
ルコン、アセスルファーム及びそれらの混合物が含まれる。多様な着色料もまた
本発明に混合されてよい。甘味料及び着色料は一般的に、組成物の重量の約０．
００５％から約５％のレベルで、練り歯みがき中で用いられる。

【００２７】 本発明はまた、抗菌剤のような他の薬剤を含むことができる。そのような薬剤
に含まれるのは、ハロゲン化ジフェニルエーテルのような水不溶性の非陽イオン
抗菌剤、フェノール及びその同族体を含むフェノール化合物、モノ及びポリ-ア
ルキル及び芳香族ハロフェノール、レゾルシノール及びその誘導体、ビスフェノ
ール化合物及びハロゲン化サリチルアニリド、安息香エステル及びハロゲン化カ
ルバニリド、である。水溶性の抗菌剤には、数ある中で第四アンモニウム塩及び
ビス-ビクアナイド塩(bis-biquanide salt)が含まれる。トリクロサンモノホス
フェートは、追加の水溶性抗菌剤である。第四アンモニウム剤には、第四窒素の
置換基の1つ又は２つが、約８から約２０、典型的には約１０から約１８の炭素
原子の炭素鎖長（典型的にはアルキル基）を有し、一方で残りの置換基（典型的
にはアルキル又はベンジル基）が、より低い数の炭素原子、例えば約１から約７
炭素原子典型的にはメチル又はエチル基を有するもの、が含まれる。ドデシルト
リメチルアンモニウムブロミド、テトラデシルピリジニウムクロリド、ドミフェ
ンブロミド、Ｎ-テトラデシル-４-エチルピリジニウムクロリド、ドデシルジメ
チル(２-フェノキシエチル)アンモニウムブロミド、ベンジルジメチルステアリ
ルアンモニウムクロリド、 セチルピリジニウムクロリド、第４級化５-アミノ-
１,３-ビス(２-エチル-ヘキシル)-５-メチルヘキサヒドロピリミジン、塩化ベン
ザルコニウム、塩化ベンゼトニウム及び塩化メチルベンゼトニウムは典型的な第
四アンモニウム抗菌剤の例である。

【００２８】 他の化合物は、参照としてここに組み込まれた、１９８０年６月３日にBailey
に対し交付された米国特許４，２０６，２１５中に開示されている、ビス[４-(
Ｒ-アミノ)-１-ピリジニウム]アルカンである。銅ビスグリシネート、銅グリシ
ネート、クエン酸亜鉛、及び乳酸亜鉛のような他の抗菌剤もまた、含まれてよい
。また有用なのは、エンドグリコシダーゼ、パパイン、デキストラナーゼ、ムタ
ナーゼを含む酵素、及びそれらの混合物である。そのような薬剤は、参照として
ここに組み込まれている、１９６０年７月２６日にNorris等に対し交付された米
国特許２，９４６，７２５及び１９７７年９月２７日にGieske等に対し交付され
た米国特許４，０５１，２３４中に開示されている。特定の抗菌剤には、クロル
ヘキシジン、トリクロサン、トリクロサンモノホスフェート及びチモールのよう
な香味油が含まれる。この種類のトリクロサン及び他の薬剤は、参照としてここ
に組み込まれている、１９９１年５月１４日に交付されたParran, Jr.等の米国
特許５，０１５，４６６、及び１９９０年１月１６日にNabi等に対し交付された
米国特許４，８９４，２２０中に開示されている。水不溶性の抗菌剤、水溶剤、
及び酵素は、第一または第二の歯みがき剤組成物中のいずれかに存在してよい。
第四アンモニウム剤、第一すず塩、及び置換グアニジンは、好ましくは第二歯み
がき剤組成物中に存在する。これらの薬剤は、歯みがき剤組成物の重量の約０．
０１％から約１．５％のレベルで存在してよい。

【００２９】 歯みがき剤組成物は、ペースト、ゲル、又はいかなる形態又はそれらの組み合
わせであってもよい。もし二相式の歯みがき剤組成物が望まれるのであれば、第
一及び第二歯みがき剤組成物は、歯みがき剤分取器中で物理的に分けられるであ
ろう。一般に、歯みがき剤組成物の１つがペーストであり、他の歯みがき剤組成
物がゲルであることが好ましい。分取器は、チューブ、ポンプ、又は、練り歯み
がきを分取するのに好適な他のいかなる容器であってもよい。この目的に好適な
２つの区画を持つ容器は、Shaefferに対する１９８５年７月９日交付の米国特許
４，５２８，１８０、１９８７年８月１８日交付の米国特許４，６８７，６６３
、及び１９８９年７月１８日交付の４，８４９，２１３、中に開示されており、
それらの全てが一体としてにここに組み込まれている。分取器は開口部を通して
、それぞれの歯みがき剤組成物をほぼ等しい量分取する。組成物はひとたび分取
されたら混ざってよい。あるいは、口内用処方物は、その両方が同時に使用され
る２つの歯みがき剤組成物を送給するために使用される、２つの別々の分取器を
含む１つのキットから送給されてもよい。

【００３０】処置の方法 本発明は、第一すず含有歯みがき剤組成物から起こるしみ付を低減する方法に
関するものである。歯みがき剤を使用する対象者それぞれが、異なる程度のしみ
付を受ける。第一すず含有歯みがき剤組成物により起こるしみ付を低減する方法
は、第一すず含有歯みがき剤組成物を対象者に施与することを含む。この方法は
、第一すず含有歯みがき剤組成物を調製すること、及び、第一すずを含有する歯
みがき剤組成物を対象者に使用させることを含んでよい。「施与する(administe
r)」という語句は、歯みがき組成物でブラシ掛けしたり、歯みがき組成物スラリ
ーでゆすいだりして、歯の表面に歯みがき組成物を接触させること、として定義
される。 典型的には、施与は、歯みがき剤を用いての歯みがきによる、又は歯みがき剤ス
ラリーを用いてすすぐことによるものである。対象者は、歯みがき剤組成物を使
用する、いかなる人又は下級動物と定義される。

【００３１】製造の例及び方法 下記の例は、本発明の範囲の中での態様をさらに説明し、例証する。これらの
例は、単に例証の目的のために示されるものであり、それらの精神及び範囲から
それることなくそれらの多数のバリエーションが可能であるがゆえ、本発明を限
定するものとして解釈されるべきではない。

【００３２】

【表１】

【００３３】

【表２】

【００３４】

【表３】

【００３５】 第一歯みがき剤組成物は以下の通り調製される。水、安息香酸ナトリウム及び
サッカリンを混合容器に加える。カーボキシメチルセルロース、キサンタンガム
、及びポリオキシエチレンをグリセリン中に分散させる。このグリセリンスラリ
ーを混合容器に加え、よく混ぜ、少なくとも４０℃までに加熱する。安息香酸を
、香味料、プロピレングリコール、ポロキサマー、ラウリル硫酸ナトリウム及び
ポリエチレングリコールの混合の中で溶解させ、次に、混合容器に加える。次に
、二酸化チタンとシリカを加え、よく混ぜる。混合容器を３０℃より低くにまで
冷却し、ポリリン酸塩を加える。均質となるまで混ぜる。

【００３６】 第二歯みがき剤組成物は、以下の通り調製される。水、着色料及びグリセリン
を主混合容器に加え、少なくとも５０℃までに加熱する。グルコン酸ナトリウム
を加え、完全に溶解するまで混ぜる。フッ化第一すずを加え、完全に溶解するま
で混ぜる。塩化第一すずを加え、完全に溶解するまで混ぜる。水酸化ナトリウム
、サッカリン及びシリカを加え、よく混ぜる。ポロキサマー及び香味料を加え、
ポロキサマーが溶解するまで混ぜる。バッチを３０℃より低くにまで冷却する。

【００３７】

【表４】

【００３８】 例ＩＶは以下の通り調製される。水及びサッカリンを混合容器に加える。そし
て少なくとも５０℃にまで加熱する。グルコン酸ナトリウムを加え、完全に溶解
するまで混ぜる。塩化第一すずを加え、完全に溶解するまで混ぜる。水酸化ナト
リウムを加え、中和が完了するまで混ぜる。カーボキシメチルセルロース、キサ
ンタンガム、及びポリオキシエチレンをグリセリン中に分散させる。このグリセ
リンスラリーを混合容器に加え、よく混ぜる。香味料、プロピレングリコール、
ポロキサマー、ラウリル硫酸ナトリウム及びポリエチレングリコールを混合容器
に加える。次に、二酸化チタンとシリカを加え、よく混ぜる。混合容器を３０℃
より低くにまで冷却し、ポリリン酸塩を加える。均質となるまで混ぜる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (71)出願人 ＯＮＥ ＰＲＯＣＴＥＲ ＆ ＧＡＮＢＬ Ｅ ＰＬＡＺＡ，ＣＩＮＣＩＮＮＡＴＩ， ＯＨＩＯ，ＵＮＩＴＥＤ ＳＴＡＴＥＳ ＯＦ ＡＭＥＲＩＣＡ (72)発明者 バッカ，ロリ アン アメリカ合衆国オハイオ州、レバノン、ス テイト、ルート 350、3888 Ｆターム(参考） 4C083 AB032 AB172 AB242 AB281 AB282 AB471 AB472 AC122 AC302 AC312 AC862 AD042 AD052 AD272 AD352 BB55 CC41 DD22 EE09 EE32 EE35

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 以下の（ａ）及び（ｂ）成分を含有し、分取器の物理的に分
   離した部室に収容されている歯みがき組成物を対象者に施与することを含む、第
   一すずを含有する歯みがき組成物のしみ付を低減する方法： （ａ）平均鎖長が約４又はそれ以上の線状ポリリン酸塩の１又は２以上を１％〜
   ２０％含有し、約２０％までの全水含有量を有している第一の歯みがき組成物；
   及び （ｂ）３，０００〜１５，０００ｐｐｍの第一すずイオンを含有する第二の歯み
   がき組成物； ここで、第一すずイオンに対するポリリン酸塩のモル比は、約０．２：１〜約
   ５：１であり、歯みがき組成物中の第一すずイオンの効力は、ポリリン酸塩によ
   っては阻害されない。
2. 【請求項２】 この第一すずイオンはフッ化第一すず源より由来するもので
   ある請求項１に記載のしみ付きを低減する方法。
3. 【請求項３】 以下の（ａ）及び（ｂ）成分を含有する歯みがき組成物を対
   象者に施与することを含む、第一すずを含有する歯みがき組成物のしみ付を低減
   する方法： （ａ）平均鎖長が約４又はそれ以上の線状ポリリン酸塩の１又は２以上を１％〜
   ２０％、 （ｂ）３，０００〜１５，０００ｐｐｍの第一すずイオン、 ここに、該歯みがき組成物は約２０％までの全水含有量を有し、この第一すず
   イオンはフッ化第一すず源より由来するものではなく、第一すずイオンに対する
   ポリリン酸アニオンのモル比は、約０．２：１〜約５：１であり、歯みがき組成
   物中の第一すずイオンの効力はポリリン酸塩によっては阻害されない。
4. 【請求項４】 この第一すずイオンは塩化第一すず二水物より由来するもの
   である請求項３に記載のしみ付きを低減する方法。
5. 【請求項５】 歯みがき組成物がモノフルオロリン酸ソーダを含有する請求
   項４に記載のしみ付きを低減する方法。
6. 【請求項６】 歯みがき組成物が２相歯みがきの第１の歯みがき組成物であ
   る請求項３、４又は５に記載のしみ付きを低減する方法。
7. 【請求項７】 ポリリン酸塩が６又はそれ以上の鎖長を有する請求項１又は
   ３に記載のしみ付きを低減する方法。
8. 【請求項８】 ポリリン酸塩が、次式の線状「ガラス状」ポリリン酸からな
   る群から選ばれる請求項７に記載のしみ付きを低減する方法： 【化１】 ＸＯ（ＸＰＯ₃）_nＸ ここに、Ｘはナトリウム又はカリウムであり、ｎは６〜２１である。
9. 【請求項９】 ポリリン酸塩が、Glass H である請求項８に記載のしみ付き
   を低減する方法。
10. 【請求項１０】 第一すずイオンに対するポリリン酸塩のモル比は、約０．
    ５：１〜約３：１である請求項７に記載のしみ付きを低減する方法。