BR112020019928A2 - Substituição de retinol no tratamento da pele - Google Patents

Substituição de retinol no tratamento da pele Download PDF

Info

Publication number
BR112020019928A2
BR112020019928A2 BR112020019928-1A BR112020019928A BR112020019928A2 BR 112020019928 A2 BR112020019928 A2 BR 112020019928A2 BR 112020019928 A BR112020019928 A BR 112020019928A BR 112020019928 A2 BR112020019928 A2 BR 112020019928A2
Authority
BR
Brazil
Prior art keywords
acid
composition
skin
menthyl
agents
Prior art date
Application number
BR112020019928-1A
Other languages
English (en)
Inventor
Dominik Stuhlmann
Ann-Christin Weseloh
Nicole Titze
Sabine Lange
Sebastian Bruncke
Benoît JOIN
Gabriele Vielhaber
Marielle Le Maire
Karima Benaissi
Original Assignee
Symrise Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Symrise Ag filed Critical Symrise Ag
Publication of BR112020019928A2 publication Critical patent/BR112020019928A2/pt

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67—Vitamins
    • A61K8/671—Vitamin A; Derivatives thereof, e.g. ester of vitamin A acid, ester of retinol, retinol, retinal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/01—Hydrocarbons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/047—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates having two or more hydroxy groups, e.g. sorbitol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/05—Phenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/216—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acids having aromatic rings, e.g. benactizyne, clofibrate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/225—Polycarboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/23—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/23—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms
    • A61K31/232—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms having three or more double bonds, e.g. etretinate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/886—Aloeaceae (Aloe family), e.g. aloe vera
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/906—Zingiberaceae (Ginger family)
    • A61K36/9068—Zingiber, e.g. garden ginger
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04—Dispersions; Emulsions
    • A61K8/06—Emulsions
    • A61K8/062—Oil-in-water emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q15/00—Anti-perspirants or body deodorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/002—Aftershave preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08—Anti-ageing preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

substituição de retinol no tratamento da pele. a presente invenção se refere a novos usos cosméticos e terapêuticos de um ou mais compostos da fórmula geral (1) como descrito na presente invenção. além disso, a presente invenção se refere a composições (produtos ou, respectivamente, formulações), em particular para a administração tópica, preferivelmente composições cosméticas ou farmacêuticas, compreendendo ou consistindo em composto(s) da fórmula (1) e um ou mais veículos cosmeticamente e/ou farmaceuticamente aceitáveis. a presente invenção também se refere a novos usos de tais composições de acordo com a invenção.

Description

SUBSTITUIÇÃO DE RETINOL NO TRATAMENTO DA PELE
[001] A presente invenção se refere principalmente a novos usos cosméticos e terapêuticos de uma mistura compreendendo ou consistindo em um ou mais compostos da fórmula geral 1 (fórmula 1), e adipato de diisopropila.
[002] Além disso, a presente invenção se refere a composições (produtos ou, respectivamente, formulações), em particular para a administração tópica, preferivelmente composições cosméticas ou farmacêuticas, compreendendo ou consistindo em uma tal mistura e opcionalmente um ou mais veículos cosmeticamente e/ou farmaceuticamente aceitáveis.
[003] A presente invenção também se refere a novos usos de uma tal mistura de acordo com a presente invenção.
[004] Outros aspectos da presente invenção se tornam evidentes pelo estudo do relatório descritivo seguinte, os exemplos descritos na presente invenção bem como as reivindicações anexas.
[005] Em particular, na indústria de cosméticos e farmacêutica, existe uma necessidade constante de agentes para melhorar a tez da pele humana. Além disso, existe uma necessidade constante de agentes adequados para o uso no tratamento e/ou prevenção de doenças associadas com/causadas por condições não saudáveis da pele humana. A pele, em particular a epiderme, como um órgão de barreira do organismo humano é submetida a influências externas em certa extensão. Muitos fatores intrínsecos (por exemplo, predisposição genética) e fatores extrínsecos (por exemplo, dano à barreira da pele) podem levar a sintomas anestésicos ou dolorosos.
[006] Retinol e seus derivados (ácido retinoico, palmitato de retinoíla, acetato de retinoíla) são amplamente usados na indústria de cosméticos como compostos antienvelhecimento e em menor extensão como ativos antioleaginosos para a pele. Composições compreendendo retinol e seus derivados e métodos para os usos dos mesmos são, por exemplo, descritos em WO 2016/118281 A1, US 2013/0310355 A1 ou WO 2014/116653 A1.
[007] Entretanto, problematicamente, depois da exposição mais longa com composições do estado da técnica, a pele frequentemente reage com inflamação, reação alérgica, vermelhidão, descascamento, secura, coceira ou falha de proteção UV.
[008] O WO 2012/051614 A2 descreve uma composição para a liberação tópica de um agente bioativo a um indivíduo, em que o agente pode ser um derivado de Vitamina A, em particular um retinoide.
[009] Os inventores da presente invenção tentaram encontrar um substituto de retinol que copiasse os efeitos positivos de retinol sem os efeitos colaterais negativos que vêm de uma exposição mais longa. Um foco particular foi na capacidade de melhoria da barreira da pele, que parece responsável pelos efeitos positivos como resposta anti-inflamatória, crescimento e diferenciação de célula epidérmica, aumento da produção de colágeno, melhoria da função das glândulas sebáceas, reversão do fenômeno de fotoenvelhecimento, inibição da produção de melanina, promoção do espessamento da pele, etc.
[010] Entretanto, muitas substâncias adequadas são difíceis de dissolver ou manter em uma condição dissolvida. Tais substâncias facilmente se precipitam e cristalizam. Em uma tal condição, seu efeito é drasticamente reduzido ou nem está presente.
[011] O principal objetivo da presente invenção foi assim fornecer agentes adequados em uma condição dissolvida, tendo, ações preferivelmente melhoradas como descrito acima, e, preferivelmente, sendo toxicologicamente aceitáveis, bem tolerados pela pele e sendo estáveis em formulações cosméticas e/ou farmacêuticas convencionais, tendo o odor intrínseco mais baixo possível e a cor intrínseca mais baixa possível e preferivelmente sendo baratos para preparar. Além disso, preferivelmente agentes com atividades semelhantes a retinol em concentração mais baixa devem ser fornecidos.
[012] Outros objetivos da presente invenção podem ser derivados do relatório descritivo seguinte, dos exemplos descritos na presente invenção bem como, em particular, das reivindicações anexas.
[013] O principal objetivo da presente invenção é obtido por um uso cosmético, não terapêutico de uma mistura compreendendo ou consistindo em a) um ou mais compostos da fórmula 1 (fórmula 1), e b) adipato de diisopropila, para melhorar não terapeuticamente a tez da pele humana, preferivelmente para melhorar não terapeuticamente a tez da pele facial humana e/ou como composto não terapêutico antienvelhecimento.
[014] Na fórmula 1, as linhas cruzadas designam ligações duplas e significam, independentemente uma da outra, uma configuração (E) ou (Z). Preferivelmente, uma ou mais ou todas as linhas cruzadas significam uma configuração (E).
[015] Retinoato de Hidroxipinacolona (MDI 101) é um pó com solubilidade deficiente, por exemplo, em composições cosméticas ou farmacêuticas (por exemplo, emulsões).
[016] A incorporação do pó sozinho em tais composições leva à recristalização de MDI 101 na composição. Isto é uma grande desvantagem, por exemplo, para composições cosméticas e farmacêuticas visto que tem um impacto negativo sobre a estabilidade física do produto. Além disso, isto leva à biodisponibilidade & eficácia reduzidas do MDI 101 visto que o mesmo é assim não apropriadamente dissolvido.
[017] Foi surpreendentemente descoberto que pré-dissolver Retinoato de Hidroxipinacolona (MDI 101) em adipato de diisopropila melhorou fortemente a solubilidade e uma recristalização poderia ser evitada (consultar o exemplo 1.6 e a Fig. 3).
[018] O principal objetivo da invenção é também obtido por uma mistura compreendendo ou consistindo em um ou mais compostos da fórmula 1 (como mostrado acima) e adipato de diisopropila para o uso no tratamento ou prevenção de uma ou mais doenças ou condições não saudáveis da pele humana, preferivelmente da pele facial humana.
[019] Preferivelmente, a mistura de acordo com a presente invenção é utilizada (i) para espessar a epiderme, preferivelmente por intermédio de sua atividade pró-proliferativa e/ou (ii) para aumentar o número de camadas de pele viva e/ou (iii) para melhorar a barreira da pele e/ou (iv) para melhorar a organização do estrato córneo e/ou (v) para diminuir o potencial irritante do tecido cutâneo e/ou (vi) como agente(s) antioxidativo(s) e/ou (vii) para tratar ou prevenir uma ou mais doenças de pele no envelhecimento.
[020] A Fórmula 1 denota ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico (CAS 893412-73-2; MDI 101) e seus isômeros. A estrutura principal é: (3,3-dimetil-2-oxo-butil) (2E,4E,6E,8E)-3,7-dimetil-9-(2,6,6- trimetilcicloexen-1-il)nona-2,4,6,8-tetraenoato
[021] A estabilidade desta estrutura no escuro é > 99 %. Em luz, outros isômeros surgem. Estes isômeros são tão ativos quanto a estrutura principal e estão presentes em uma proporção flutuante de 0 a 30 %. Tais Isômeros são, por exemplo, as estruturas seguintes:
[022] Para o ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico, outros isômeros são possíveis. A Fórmula 1 bem como a estrutura principal devem ser entendidas como representativas para todos os isômeros possíveis, i.e. como descrito acima, as linhas cruzadas designam ligações duplas e significam, independentemente uma da outra, uma configuração (E) ou (Z). O termo “um ou mais compostos” destina-se a ser entendido como um ou mais isômeros diferentes representados pela fórmula geral I. Assim, o termo “um ou mais compostos” também inclui uma mistura de dois ou mais isômeros diferentes.
[023] Os compostos descritos na presente invenção são particularmente capazes de espessar a epiderme por sua atividade pró-proliferativa, levando a um número aumentado de camadas de pele viva. Adicionalmente, a organização do estrato córneo é melhorada.
[024] Adicionalmente, o perfil toxicológico dos compostos descritos na presente invenção é superior.
[025] Além disso, vantajosamente os compostos descritos na presente invenção não têm nenhuma cor intrínseca ou apenas cor intrínseca baixa.
[026] É preferido que a mistura de acordo com a presente invenção compreenda ou consista em 0,5 a 10 % em peso, preferivelmente 1 a 5 % em peso, particular e preferivelmente 2 a 3 % em peso de MDI 101 e adipato de diisopropila. Preferivelmente, a mistura de acordo com a presente invenção compreende ainda 0,1 a 5 % em peso, preferivelmente 0,25 a 2 % em peso, particular e preferivelmente 0,5 a 1,5 % em peso de tocoferol.
[027] É particularmente preferido que a mistura de acordo com a invenção consista em 0,5 a 10 % em peso, preferivelmente 1 a 5 % em peso, particular e preferivelmente 2 a 3 % em peso de MDI 101, 0,1 a 5 % em peso, preferivelmente 0,25 a 2 % em peso, particular e preferivelmente 0,5 a 1,5 % em peso de tocoferol e o teor de adipato de diisopropila é adicionado até 100 % em peso.
[028] De acordo com um aspecto preferido, a mistura de acordo com a presente invenção é utilizada em uma composição cosmética, em que a quantidade total de composto(s) da fórmula 1 na composição está na faixa de 0,0001 a 1,0 % em peso, preferivelmente de 0,001 a 0,2 % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso.
[029] De acordo com um outro aspecto preferido, a mistura para o uso como descrito na presente invenção é utilizada em uma composição farmacêutica, em que a quantidade total de composto(s) da fórmula 1 na composição está na faixa de 0,0001 a 1,0 % em peso, preferivelmente de 0,001 a 0,2 % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso.
[030] Preferivelmente, a mistura é utilizada em combinação com uma ou mais (outras) substâncias para prevenir, reduzir ou aliviar a(s) condição(ões) da pele pruriginosa e/ou um ou mais agentes redutores de irritação cutânea, em particular uma ou mais substâncias selecionadas a partir do grupo consistindo em agentes anti-inflamatórios, agentes refrescantes fisiológicos e compostos que aliviam a vermelhidão, preferivelmente em que uma ou mais substâncias adicionais são selecionadas a partir do grupo consistindo em: (i) compostos anti-coceira, (ii) substâncias anti-inflamatórias esteroidais do tipo corticosteroide, em particular hidrocortisona, derivados de hidrocortisona tais como 17-butirato de hidrocortisona, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilprednisolona ou cortisona,
(iii) substâncias anti-inflamatórias não esteroidais, em particular oxicams tais como piroxicam ou tenoxicam, salicilatos tais como aspirina, disalcid, solprin ou fendosal, derivados de ácido acético tais como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindaco, tolmetina ou clindanaco, fenamatos tais como mefenâmico, meclofenâmico, flufenâmico ou niflúmico, derivados de ácido propiônico tais como ibuprofeno, naproxeno ou benoxaprofeno, pirazois tais como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona, (iv) substâncias anti-inflamatórias naturais ou que ocorrem naturalmente ou substâncias que aliviam a vermelhidão e/ou coceira, em particular extratos ou frações de camomila, Aloe vera, espécies de Commiphora, espécies de Rubia, salgueiro, epilóbio, aveia, calêndula, arnica, erva de São João, madressilva, alecrim, Passiflora incarnata, hamamélis, gengibre ou equinácea, ou compostos ativos únicos das mesmas, (v) alfa-bisabolol, apigenina, apigenina-7-glicosídeo, gingeróis, shogaols, gingerdióis, desidrogingerdionas, paradóis, avenantramidas naturais, avenantramidas não naturais, preferivelmente diidroavenantramida D, ácido boswélico, fitoesteróis, glicirizina, glabridina e licochalcona A, preferivelmente na forma de substâncias puras, (vi) agentes de cuidado da pele, preferivelmente reguladores de retenção de umidade da pele ou agentes de reparo da pele, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em lactato de sódio, ureia e derivados, glicerol, propileno glicol, 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol, colágeno, elastina ou ácido hialurônico, adipatos de diacila, petrolato, ácido urocânico, lecitina, alantoína, pantenol, fitantriol, licopeno, (pseudo-)ceramidas (preferivelmente Ceramida 2, hidroxipropil bispalmitamida MEA, cetiloxipropil gliceril metoxipropil miristamida, éster (1-hexadecílico) de N-(1-hexadecanoil)- 4-hidróxi-L-prolina, hidroxietil palmitil oxiidroxipropil palmitamida),
glicoesfingolipídeos, colesterol, fitoesteróis, quitosana, sulfato de condroitina, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, vitamina E e derivados (preferivelmente tocoferol, acetato de tocoferila), alfa-hidroxiácidos (preferivelmente ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) e derivados dos mesmos, mono-, di- e oligossacarídeos, preferivelmente glicose, galactose, frutose, manose, levulose e lactose, poliaçúcares, tais como β-glucanos, em particular 1,3-1,4-β-glucano de aveia, alfa-hidroxiácidos graxos, ácidos triterpênicos, tal como ácido betúlico ou ácido ursólico e extratos algáceos ou compostos ativos únicos dos mesmos, (vii) agentes refrescantes fisiológicos, preferivelmente selecionados a partir de grupo consistindo em mentona glicerol acetal, lactato de mentila preferivelmente lactato de l-mentila, em particular l-lactato de l-mentila), etil oxamato de mentila, amidas do ácido mentil-3-carboxílico substituído (por exemplo, ácido mentil-3-carboxílico N-etilamida, éster etílico de Nα-(L- mentanocarbonil)glicina, 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas do ácido cicloexanocarboxílico substituído, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2- hidroxietil mentila, carbonato de 2-hidroxipropil mentila, éster mentílico de N- acetilglicina, isopulegol, ésteres do ácido mentil hidroxicarboxílico (por exemplo, 3-hidroxibutirato de mentila), succinato de monomentila, glutarato de monomentila, 2-mercaptociclodecanona, 2-pirrolidin-5-onacarboxilato de mentila, 2,3-diidróxi-p-mentano, 3,3,5-trimetilcicloexanona glicerol cetal, 3,6-di- e -trioxaalcanoatos de 3-mentila, metoxiacetato de 3-mentila e icilina, e (viii) antagonistas do receptor histamínico, inibidores de serina protease, antagonistas de TRPV1, antagonistas de NK1, agonistas do receptor canabinoide e antagonistas de TRPV3.
[031] Preferivelmente, a mistura é utilizada em combinação com vitamina E e/ou derivados (preferivelmente tocoferol, acetato de tocoferila) como agentes de cuidado da pele. É preferido ainda que neste caso, o(s) composto(s) da fórmula 1 estejam presentes na faixa de 0,001 a 0,1 % em peso, com base na composição total que são usados.
[032] Outras substâncias e, respectivamente, classes de substâncias, por exemplo substâncias auxiliares e aditivos, que podem ser usados em combinação com a mistura descrita na presente invenção serão descritos abaixo.
[033] Devido ao efeito do adipato de diisopropila, os compostos da fórmula 1 descrita na presente invenção, i.e, como uma mistura como descrito na presente invenção, são particularmente adequados para serem incorporados em composições cosméticas e farmacêuticas. Assim, um outro aspecto da presente invenção se refere a composições correspondentes. Uma composição de acordo com a presente invenção é preferivelmente para a administração tópica e preferivelmente uma composição cosmética ou farmacêutica e compreende ou consiste em a) a mistura como definido na reivindicação 1, em que o(s) composto(s) da fórmula 1 estão na faixa de 0,0001 a 2 % em peso, na faixa de 0,0001 a 1,0 % em peso, preferivelmente de 0,001 a 0,2 % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso, preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso relacionado à quantidade total da composição, e b) opcionalmente: um ou mais veículos cosmeticamente e/ou farmaceuticamente aceitáveis.
[034] De acordo com uma modalidade preferida, os veículos cosmeticamente e/ou farmaceuticamente aceitáveis são veículos que não sejam água, mais preferivelmente veículos selecionados a partir do grupo consistindo em glicóis, ésteres alifáticos, em particular ésteres alifáticos que mostram boas propriedades de solubilização para uma, mais ou todas as substâncias do componente a), preferivelmente ésteres de polietilenoglicol e éteres de polietilenoglicol ou misturas dos mesmos, em particular veículos cosmeticamente e/ou farmaceuticamente aceitáveis para realçar a biodisponibilidade de uma, mais ou todas as substâncias do componente a).
[035] Também preferido é o uso de um ou mais veículos selecionados a partir de - um ou mais dióis, preferivelmente alcanodiol(óis), tendo 3 a 10 átomos de carbono, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em 1,2- propileno glicol, 2-metilpropano-1,3-diol, 1,2-butileno glicol, 1,3-butanodiol, 1,2-pentanodiol, 1,3-pentanodiol, 1,5-pentanodiol, 2,4-pentanodiol, 2-metil- pentano-2,4-diol, 1,2-hexanodiol, 1,6-hexanodiol, 1,2-octanodiol, 1,2- decanodiol e/ou - veículos cosmeticamente aceitáveis selecionados a partir dos grupos (i) e/ou (ii) e/ou (iii) e/ou (iv) ou misturas dos mesmos, os referidos grupos consistindo em (i) ésteres alifáticos tendo 6 a 36 átomos de carbono, preferivelmente monoésteres, diésteres ou triésteres, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em ftalato de dietila, 2,6-naftalato de dietilhexila, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, oleato de isopropila, estearato de n-butila, laurato de n-hexila, oleato de n-decila, estearato de isooctila, estearato de isononila, isononanoato de isononila, 3,5,5- trimetilhexanoato de 3,5,5-trimetilhexila, isononanoato de 2-etilhexila, 3,5,5- trimetilhexanoato de 2-etilhexila, 2-etilhexanoato de 2-etilhexila, palmitato de 2-etilhexila, laurato de 2-etilhexila, estearato de 2-hexildecila, etilhexanoato de cetearila, isononanoato de estearila, isononanoato de palmitila, isononanoato de cetearila, 3,5,5-trimetilhexanoato de palmitila, 3,5,5-trimetilhexanoato de estearila, 3,5,5-trimetilhexanoato de cetearila, heptanoato de estearila, caprilato de estearila, palmitato de 2-octildodecila, oleato de oleíla, erucato de oleíla, oleato de erucila, erucato de erucila, isoestearato de 2-etilhexila, isononanoato de isotridecila, cocoato de 2-etilhexila, benzoatos de C12-15- alquila, palmitato de cetila, citrato de trietila, triacetina (citrato de triacetila), benzoato de benzila, acetato de benzila, óleos vegetais (preferivelmente óleo de oliva, óleo de girassol, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de semente de colza, óleo de amêndoa, óleo de palma, óleo de coco, óleo de palmiste) e triglicerídeos, em particular estearato de glicerila, triisononanoato de glicerila, laurato de glicerila ou triglicerídeos com radicais ácido graxo C6 a C10 idênticos ou diferentes (assim chamados triglicerídeos de cadeia média, em particular caprílico/cáprico, como tricaprilato de glicerila, tricaprato de glicerila) e/ou (ii) álcoois alquílicos ou alquenílicos ramificados e não ramificados, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em decanol, decenol, octanol, octenol, dodecanol, dodecenol, octadienol, decadienol, dodecadienol, álcool oleílico, álcool ricinoleílico, álcool erucílico, álcool estearílico, álcool isoestearílico, álcool cetílico, álcool laurílico, álcool miristílico, álcool araquidílico, álcool linoleílico, álcool linolenílico, hexildecanol, octildodecanol (em particular 2-octil-1-dodecanol) e álcool cetearílico e álcool beenílico e/ou (iii) hidrocarbonetos ramificados e não ramificados e ceras, óleos de silicone cíclicos ou lineares e éteres dialquílicos tendo 6 a 24 átomos de carbono, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em óleo de jojoba, isoeicosano, éter dicaprilílico, óleo mineral, petrolato, esqualano, esqualeno, ciclometicona, decametilciclopentassiloxano, undecametilciclotrisiloxano, polidimetilsiloxano e poli(metil-fenil siloxano, (iv) diversos outros solventes como acetona, metilpropil cetona, dipropil cetona, dimetil sulfóxido, carbonato de glicerina, carbonato de propileno, carbonato de butileno, glicerina formal, solketal, 2-etil hexanol, 2-butil octanol, 2-hexil decanol ou 2-octildodecanol.
[036] Composições compreendendo um ou mais veículos cosmeticamente aceitáveis como descrito acima são fáceis de manejar e estáveis durante um longo período de tempo.
[037] Composições de acordo com a presente invenção preferivelmente compreendem uma quantidade total de 50 % em peso ou mais, mais preferivelmente pelo menos 70 % em peso, ainda mais preferivelmente 80 % em peso a 90 % em peso ou mais, o mais preferivelmente em uma quantidade total de pelo menos 95 % em peso ou mais e o mais preferido em uma quantidade total de 95 a 99 % em peso, de veículo(s), preferivelmente de o um ou mais veículos (preferidos) como descrito acima, em cada caso com base no peso total da composição.
[038] De qualquer modo, é particularmente preferido que a quantidade total de composto(s) da fórmula 1 na mistura seja suficiente para mostrar uma, mais ou todas as atividades na presente invenção descritas quando a mistura ou uma composição compreendendo tal mistura é aplicada a um indivíduo ou respectivamente, à pele de um indivíduo, preferivelmente à pele facial de um indivíduo.
[039] O regime de dosagem será determinado, por exemplo, pelo médico assistente e outros fatores clínicos. Como é bem conhecido no estado da técnica, dosagens para qualquer indivíduo dependem de muitos fatores, incluindo o tamanho do paciente, área de superfície corporal, idade, sexo, tempo e via de administração, saúde geral e outros fármacos sendo administrados simultaneamente. O progresso pode ser monitorado por avaliação periódica.
[040] Preferivelmente, como mencionado acima em relação aos usos de acordo com a presente invenção, uma tal composição adicionalmente compreende uma ou mais substâncias (adicionais) para prevenir, reduzir ou aliviar a(s) condição(ões) da pele pruriginosa e/ou um ou mais agentes redutores de irritação cutânea, em particular uma ou mais substâncias selecionadas a partir do grupo consistindo em agentes anti-inflamatórios, agentes refrescantes fisiológicos e compostos que aliviam a vermelhidão, preferivelmente em que uma ou mais substâncias adicionais são selecionadas a partir do grupo consistindo em: (i) compostos anti-coceira, (ii) substâncias anti-inflamatórias esteroidais do tipo corticosteroide, em particular hidrocortisona, derivados de hidrocortisona tais como 17-butirato de hidrocortisona, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilprednisolona ou cortisona, (iii) substâncias anti-inflamatórias não esteroidais, em particular oxicams tais como piroxicam ou tenoxicam, salicilatos tais como aspirina, disalcid, solprin ou fendosal, derivados de ácido acético tais como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindaco, tolmetina ou clindanaco, fenamatos tais como mefenâmico, meclofenâmico, flufenâmico ou niflúmico, derivados de ácido propiônico tais como ibuprofeno, naproxeno ou benoxaprofeno, pirazois tais como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona, (iv) substâncias anti-inflamatórias naturais ou que ocorrem naturalmente ou substâncias que aliviam a vermelhidão e/ou coceira, em particular extratos ou frações de camomila, Aloe vera, espécies de Commiphora, espécies de Rubia, salgueiro, epilóbio, aveia, calêndula, arnica, erva de São João, madressilva, alecrim, Passiflora incarnata, hamamélis, gengibre ou equinácea, ou compostos ativos únicos dos mesmos, (v) alfa-bisabolol, apigenina, apigenina-7-glicosídeo, gingeróis, shogaols,
gingerdióis, desidrogingerdionas, paradóis, avenantramidas naturais, avenantramidas não naturais, preferivelmente diidroavenantramida D, ácido boswélico, fitoesteróis, glicirizina, glabridina e licochalcona A, preferivelmente na forma de substâncias puras, (vi) agentes de cuidado da pele, preferivelmente reguladores de retenção de umidade da pele ou agentes de reparo da pele, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em lactato de sódio, ureia e derivados, glicerol, propileno glicol, 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol, colágeno, elastina ou ácido hialurônico, adipatos de diacila, petrolato, ácido urocânico, lecitina, alantoína, pantenol, fitantriol, licopeno, (pseudo-)ceramidas (preferivelmente Ceramida 2, hidroxipropil bispalmitamida MEA, cetiloxipropil gliceril metoxipropil miristamida, éster (1-hexadecílico) de N-(1-hexadecanoil)- 4-hidróxi-L-prolina, hidroxietil palmitil oxiidroxipropil palmitamida), glicoesfingolipídeos, colesterol, fitoesteróis, quitosana, sulfato de condroitina, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, vitamina E e derivados (preferivelmente tocoferol, acetato de tocoferila), alfa-hidroxiácidos (preferivelmente ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) e derivados dos mesmos, mono-, di- e oligossacarídeos, preferivelmente glicose, galactose, frutose, manose, levulose e lactose, poliaçúcares, tais como β-glucanos, em particular 1,3-1,4-β-glucano de aveia, alfa-hidroxiácidos graxos, ácidos triterpênicos, tais como ácido betúlico ou ácido ursólico e extratos algáceos ou compostos ativos únicos dos mesmos, (vii) agentes refrescantes fisiológicos, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em mentona glicerol acetal, lactato de mentila preferivelmente lactato de l-metila, em particular l-lactato de l-mentila), etil oxamato de mentila, amidas do ácido mentil-3-carboxílico substituído (por exemplo, N-etilamida do ácido mentil-3-carboxílico, éster etílico de Nα-(L-
mentanocarbonil)glicina, 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas do ácido cicloexanocarboxílico substituído, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2- hidroxietil mentila, carbonato de 2-hidroxipropil mentila, éster mentílico de N- acetilglicina, isopulegol, ésteres do ácido mentil hidroxicarboxílico (por exemplo, 3-hidroxibutirato de mentila), succinato de monomentila, glutarato de monomentila, 2-mercaptociclodecanona, 2-pirrolidin-5-onacarboxilato de mentila, 2,3-diidróxi-p-mentano, 3,3,5-trimetilcicloexanona glicerol cetal, 3,6-di- e -trioxaalcanoatos de 3-mentila, metoxiacetato de 3-mentila e icilina, e (viii) antagonistas do receptor histamínico, inibidores de serina protease, antagonistas de TRPV1, antagonistas de NK1, agonistas do receptor canabinoide e antagonistas de TRPV3.
[041] Preferivelmente, uma composição de acordo com a presente invenção é selecionada a partir do grupo de produtos farmacêuticos e/ou cosméticos para o tratamento, proteção, cuidado e limpeza da pele e/ou cabelo ou como um produto de maquiagem, preferivelmente como um produto sem enxágue, mais preferivelmente na forma ou selecionado a partir do grupo de produtos consistindo em solução, dispersão, suspensão, emulsão alcoólica ou aquosa/alcoólica (preferivelmente creme, loção ou leite da emulsão AA/O, O/A ou múltipla, emulsão PIT, emulsão de espuma, micro-, nanoemulsão, emulsão do tipo Pickering), unguento, pasta, gel (preferivelmente hidro-, hidrodispersão- , oleogel), balm, soro, pó, solução de limpeza, Eau de Toilette, Eau de Cologne, perfume, bastão, roll-on, pulverizador (bomba), aerossol, composição sem enxágue de cuidado da pele (preferivelmente composição de cuidado da face), composição repelente de insetos sem enxágue, composição de protetor solar, composição clareadora da pele, composição de auto-bronzeamento, preparação pós-sol, composição de barbear ou pós-barba, composição de remoção capilar, composição de cuidado capilar, preferivelmente condicionador, loção capilar,
tônico capilar, creme para penteados, pomada, auxiliar para penteados (preferivelmente gel ou cera), composições para penteado permanente e fixação, composição suavizante capilar (composição alisante, relaxante), composição de fixação capilar, composição para tornar loiro, composição de coloração capilar, tal como por exemplo, composição de coloração capilar temporária, diretamente absorvida, semipermanente, composição de coloração capilar permanente, composição cosmética decorativa (preferivelmente pó facial, sombra para olhos, lápis kajal, batom), composição desodorante e/ou antitranspirante .
[042] É particularmente preferido que a composição seja uma composição cosmética e o(s) composto(s) da fórmula 1 estejam presentes na composição em uma faixa de 0,001 a 0,2 em % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso, com base na composição. É adicionalmente preferido que a composição compreenda ainda vitamina E e/ou derivados (preferivelmente tocoferol, acetato de tocoferila) como agentes de cuidado da pele, se não já estiver presente na mistura de acordo com a presente invenção. Uma tal composição cosmética, isto é, preferivelmente compreendendo vitamina E e/ou derivados como descrito e com o(s) composto(s) da fórmula 1 em uma quantidade como descrito, pode ser vantajosamente utilizada para melhorar não terapeuticamente a tez da pele humana, preferivelmente para melhorar não terapeuticamente a tez da pele facial humana e/ou como composto não terapêutico antienvelhecimento. Assim, a presente invenção também abrange uma tal composição cosmética para tal uso.
[043] É particularmente preferido que a composição seja uma composição farmacêutica e o(s) composto(s) da fórmula 1 estejam presentes na composição em uma faixa de 0,001 a 0,2 % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso, com base na composição. É adicionalmente preferido que a composição compreenda ainda vitamina E e/ou derivados (preferivelmente tocoferol, acetato de tocoferila) como agentes de cuidado da pele, se já não estiver presente na mistura de acordo com a presente invenção. Uma tal composição farmacêutica, isto é preferivelmente compreendendo vitamina E e/ou derivados como descrito e com o(s) composto(s) da fórmula 1 em uma quantidade como descrito, pode ser utilizada vantajosamente para o tratamento ou prevenção de uma ou mais doenças ou condições não saudáveis da pele humana, preferivelmente da pele facial humana. A invenção assim também abrange uma tal composição cosmética para tal uso.
[044] É evidente que as composições cosméticas da presente invenção são também adequadas para o uso cosmético, não terapêutico para melhorar não terapeuticamente a tez da pele humana, preferivelmente para melhorar não terapeuticamente a tez da pele facial humana e/ou como composição não terapêutica antienvelhecimento.
[045] Similarmente, as composições farmacêuticas da presente invenção são também adequadas para o uso no tratamento ou prevenção de uma ou mais doenças ou condições não saudáveis da pele humana, preferivelmente da pele facial humana. Mais preferivelmente, uma tal composição é utilizada (i) para espessar a epiderme, preferivelmente por intermédio de sua atividade pró-proliferativa e/ou (ii) para aumentar o número de camadas de pele viva e/ou (iii) para melhorar a barreira da pele e/ou (iv) para melhorar a organização do estrato córneo e/ou (v) para diminuir o potencial irritante do tecido cutâneo e/ou (vi) como agente(s) antioxidativo(s) e/ou (vii) para tratar ou prevenir uma ou mais doenças de pele no envelhecimento.
[046] Em relação à presente invenção, é preferido que a composição de acordo com a presente invenção seja utilizada tal que ela permaneça por pelo menos 5 minutos, preferivelmente por pelo menos 10 minutos, na pele do indivíduo (ser humano) (“produto sem enxágue”).
[047] As composições farmacêuticas descritas na presente invenção podem ser utilizadas no campo de medicina humana contra um grande número de condições e doenças tópicas (por exemplo, pruriginosas) da pele.
[048] Certamente, as explanações acima com respeito aos compostos preferidos a serem usados em relação à presente invenção ou efeitos/usos preferidos dos mesmos também se aplicam a uma composição de acordo com a presente invenção.
[049] Em uma modalidade preferida, uma composição de acordo com a presente invenção adicionalmente compreende um ou mais materiais de fragrância. Materiais de fragrância adequados são mencionados em S. Arctander, Perfume and Flavor Chemicals, Vol. I e II, Montclair, N. J., 1969, self- published ou H. Surburg e J. Panten, Common Fragrance and Flavor Materials, 5a. Ed., Wiley-VCH, Weinheim 2006, particularmente aqueles explicitamente mencionados no US 2008/0070825.
[050] Composições de acordo com a presente invenção vantajosamente compreendem uma quantidade total de 0,1 a 5 % em peso, preferivelmente 0,2 a 4 % em peso, mais preferivelmente 0,25 a 3 % em peso, ainda mais preferivelmente 0,3 - 2,5 % em peso, de o um ou mais materiais de fragrância (preferidos), em cada caso com base no peso total da composição ou produto.
[051] Uma composição de acordo com a presente invenção pode ser (ainda) processada por encapsulamento com um material de revestimento sólido, que é preferivelmente escolhido a partir de amidos, amidos degradados ou quimicamente ou fisicamente modificados (em particular dextrinas e maltodextrinas), gelatinas, materiais de cera, lipossomas, goma arábica, ágar- ágar, goma ghatti, goma gelana, celulose modificadas e não modificadas, pululano, curdlana, carrageninas, ácido álgico, alginatos, pectina, inulina, goma xantana e misturas de duas ou mais das substâncias mencionadas.
[052] As composições cosméticas ou farmacêuticas de acordo com a presente invenção podem ser produzidas por processos convencionais conhecidos por si, tal que o(s) composto(s) da fórmula geral 1 e adipato de diisopropila, ambos incorporados em composições cosméticas ou farmacêuticas (tópicas) que (além dos efeitos anteriormente mencionados) podem ser também usados para o tratamento, cuidado e/ou limpeza da pele ou cabelo.
[053] Composições, em particular produtos cosméticos (tópicos), de acordo com a presente invenção vantajosamente podem compreender adicionalmente substâncias auxiliares e aditivos adequados, tais como, por exemplo: preservantes, em particular aqueles descritos em US 2006/0089413, agentes antimicrobianos, tais como e.g. agentes antibacterianos ou agentes para tratar levedura e mofo, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, agentes antiacne e redutores de sebo, em particular aqueles descritos em WO 2008/046791, compostos contra o envelhecimento da pele, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, agentes anticaspa, em particular aqueles descritos em WO 2008/046795, anti-irritantes (agentes anti- inflamatórios, agentes preventivos de irritação, agentes inibidores de irritação), em particular aqueles descritos nos documentos WO 2007/042472 e US 2006/0089413, antioxidantes, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, materiais veículos, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, agentes quelantes, em particular aqueles descritos em WO
2005/123101, agentes desodorantes e antitranspirante s, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, reguladores de umidade (agentes doadores de umidade, substância hidratante, substância de retenção de umidade), em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, osmólitos, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, solutos compatíveis, em particular aqueles descritos em WO 01/76572 e WO 02/15868, proteínas e hidrolisados proteicos, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101 e WO 2008/46676, agentes clareadores da pele, em particular aqueles descritos em WO 2007/110415, agentes bronzeadores da pele, em particular aqueles descritos em WO 2006/045760, agentes refrescantes, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, agentes refrescantes da pele, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, agentes de aquecimento da pele, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, agentes absorvedores de UV, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, filtros UV, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, compostos e benzilideno-beta- dicarbonila de acordo com o documento WO 2005/107692 e nitrilas do ácido alfa-benzoil-cinâmico de acordo com WO 2006/015954, repelentes de insetos, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, partes de planta, extratos vegetais, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, vitaminas, em particular aquelas descritas em WO 2005/123101, emulsionantes, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, agentes gelificantes, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, óleos em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, ceras em particular aquelas descritas em WO 2005/123101, gorduras em particular aquelas descritas em WO 2005/123101, fosfolipídeos, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, ácidos graxos saturados e ácidos graxos mono- ou poliinsaturados e α-hidroxiácidos e ácidos poliidróxi-graxos e ésteres de ácidos alcano carboxílicos ramificados e/ou não ramificados saturados e/ou insaturados, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, substâncias ativas de superfície (surfactantes) em particular aquelas descritas em WO 2005/123101, agentes de reparo da pele compreendendo colesterol e/ou ácidos graxos e/ou ceramidas e/ou pseudoceramidas, em particular aqueles descritos em WO 2006/053912, tinturas e corantes e pigmentos, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, produtos químicos aromáticos e aromas e fragrâncias, em particular aqueles descritos em S.
Arctander, Perfume and Flavor Chemicals, private publishing house, Montclair.
N.J., 1969 e Surburg, Panten, Common Fragrance and Flavor Materials, 5a Edição, Wiley-VCH, Weinheim 2006, preferivelmente aqueles explicitamente mencionados em US 2008/0070825, álcoois e polióis, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, solventes orgânicos, em particular aqueles descritos em WO 2005/123101, silicones e óleos de silicone e derivados de silicone em particular aqueles descritos em WO 2008/046676, virucidas, abrasivos, agentes anticelulite, adstringentes, agentes antissépticos, antiestáticos, aglutinantes, tampões, estimulantes celulares, agentes de limpeza, agentes de cuidado, agentes depilatórios, emolientes, enzimas, óleos essenciais, em particular aqueles descritos em US 2008/0070825, fibras, agentes formadores de película, fixativos, agentes formadores de espuma, estabilizadores de espuma, substâncias para prevenir a formação de espuma, reforçadores de espuma, agentes formadores de gel, ativadores do crescimento capilar, inibidores do crescimento capilar, agentes de cuidado capilar, agentes de fixação capilar, agentes alisantes capilares, alisamento capilar, agentes clareadores, agentes alisantes, agentes removedores de mancha, agentes abrilhantadores ópticos, agentes impregnantes, agentes repelentes de sujeira, agentes redutores de atrito, lubrificantes, agentes opacificantes, agentes plasticizantes, agentes de cobertura, polimento, agentes de brilho, polímeros em particular aqueles descritos em WO 2008/046676, pós, peptídeos, mono-, di- e oligossacarídeos, agentes re-lubrificantes, agentes abrasivos, agentes calmantes da pele, agentes de limpeza da pele, agentes de cuidado da pele, agentes curativos da pele, agentes protetores da pele, agentes suavizantes da pele, agentes nutritivos, agentes de aquecimento da pele, estabilizadores, detergentes, agentes condicionantes de tecido, agentes de suspensão, espessantes, extratos de levedura, extratos algáceos ou microalgáceos, extratos animais, liquefatores, agentes protetores da cor e eletrólitos.
[054] Os produtos cosméticos ou farmacêuticos (em particular tópicos) de acordo com a presente invenção podem compreender substâncias auxiliares e aditivos cosméticos tais como são convencionalmente usados em tais formulações, e.g. agentes protetores solares, preservantes, bactericidas, fungicidas, virucidas, compostos ativos refrescantes, repelentes de insetos (e.g. DEET, IR 3225), extratos vegetais, partes de planta, compostos ativos anti- inflamatórios, substâncias que aceleram a cura do ferimento (e.g. quitina ou quitosana e derivados das mesmas), substâncias formadoras de película (e.g. polivinilpirrolidonas ou quitosana ou derivados das mesmas), antioxidantes, vitaminas, ácidos 2-hidroxicarboxílicos (e.g. ácido cítrico, ácido málico, ácido L-. D- ou dl-láctico), agentes colorantes da pele (e.g. extratos de noz ou diidroxiacetona), compostos ativos para promover o crescimento capilar ou inibir o crescimento capilar, composições de cuidado da pele (e.g. colesterol, ceramidas, pseudoceramidas), substâncias suavizantes, hidratantes e/ou umectantes, gorduras, óleos, ácidos graxos saturados, ácidos graxos mono- ou poliinsaturados, α-hidroxiácidos, ácidos poliidróxi-graxos ou derivados dos mesmos, ceras ou outros constituintes convencionais de uma formulação cosmética ou dermatológica, tais como álcoois, polióis, polímeros,
estabilizadores de espuma, eletrólitos, solventes orgânicos, derivados de silicone de agentes quelantes (por exemplo, ácido etilenodiaminatetraacético e derivados), compostos ativos anticaspa (por exemplo, climbazol, cetoconazol, piroctonoleamina, zinco piritiona), agentes de cuidado capilar, perfumes, substâncias para prevenir a formação de espuma, tinturas, pigmentos que têm uma ação colorante, agentes espessantes (vantajosamente dióxido de silício, silicatos de alumínio, tais como bentonitas, polissacarídeos ou derivados dos mesmos, por exemplo, ácido hialurônico, farinha de grãos de guar, goma xantana, derivados de hidroxipropilmetilcelulose ou alulose, particular e vantajosamente poliacrilatos, tais como, por exemplo, carbopóis ou poliuretanos), substâncias ativas de superfície e emulsionantes.
[055] Substâncias auxiliares e aditivos (excluindo água) podem ser geralmente incluídas em produtos de acordo com a presente invenção em quantidades de 1 a 95 % em peso, preferivelmente 5 a 70 % em peso, mais preferivelmente 5 a 50 % em peso, em cada caso com base no peso total do produto. As quantidades de agentes auxiliares e aditivos cosméticos ou dermatológicos e perfume a serem usados em cada caso podem ser facilmente determinadas pelo técnico no assunto por experiências simples, dependendo da natureza do produto particular.
[056] De acordo com um aspecto da invenção, os produtos ou, respectivamente, as composições de acordo com a presente invenção preferivelmente contêm água em uma quantidade de até 98 % em peso, preferivelmente 10 a 95 % em peso, mais preferivelmente 25 a 90 % em peso, ainda mais preferivelmente 40 a 90 % em peso, em cada caso com base no peso total do produto ou, respectivamente, da composição.
[057] Os produtos ou, respectivamente, as composições de acordo com a presente invenção podem compreender também outros antioxidantes, em que é possível que todos os antioxidantes que são adequados ou usuais para usos cosméticos e/ou dermatológicos sejam usados.
Os antioxidantes são vantajosamente escolhidos a partir do grupo consistindo em: aminoácidos (e.g. glicina, histidina, tirosina, triptofano) e derivados dos mesmos, imidazóis (e.g. ácido urocânico) e derivados dos mesmos, peptídeos, tais como D,L-camosina, D-camosina, L-camosina e derivados dos mesmos (e.g. anserina), carotenoides, carotenos (e.g. α-caroteno, β-caroteno, licopeno) e derivados dos mesmos, ácido clorogênico e derivados dos mesmos, ácido lipônico e derivados do mesmo (e.g. ácido diidrolipônico), aurotioglicose, propiltiouracila e outros tióis (e.g. tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e glicosila, N-acetila, metila, etila, propila, amila, butila e laurila, palmitoíla, oleíla, γ-linoleíla, colesterila e ésteres glicerílicos dos mesmos) e sais dos mesmos, tiodipropionato de dilaurila, tiodipropionato de diestearila, ácido tiodipropiônico e derivados dos mesmos (ésteres, éteres, peptídeos, lipídeos, nucleotídeos, nucleosídeos e sais), quelantes (metálicos), e.g. ácidos α- hidroxigraxos, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina, α-hidroxiácidos (e.g. ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico, ácido biliar, extratos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e derivados dos mesmos, ácidos graxos insaturados e derivados dos mesmos (e.g. ácido γ-linolênico, ácido linoleico, ácido oleico), ácido fólico e derivados dos mesmos, ubiquinona e ubiquinol e derivados dos mesmos, vitamina C e derivados (e.g. palmitato de ascorbila, ascorbil fosfato de Mg, acetato de ascorbila, ascorbil glicosídeos, tais como e.g. ácido 6-O-acil-2-O-α-D-glicopiranosil-L-ascórbico, ácido 6-O-acil-2-O- β-D-glicopiranosil-L-ascórbico, ácido 2-O-α-D-glicopiranosil-L-ascórbico ou ácido 2-O-β-D-glicopiranosil-L-ascórbico), tocoferóis e derivados dos mesmos (e.g. acetato de vitamina E), vitamina A e derivados da mesma (palmitato de vitamina A) bem como coniferilbenzoato de resina benzoína, ácido rútico e derivados dos mesmos, α-glicosilrutina, quercetina e derivados dos mesmos, ácido de alecrim, carnosol, ácido de carnosol, resveratrol, ácido cafeico e derivados do mesmo, ácido sinápico e derivados do mesmo, ácido ferúlico e derivados do mesmo, furfurilidenoglucitol, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido da resina nordiidroguaiaco, ácido nordiidroguaiarético, triidroxibutirofenona, ácido úrico e derivados do mesmo, manose e derivados da mesma, superóxido dismutase, zinco e derivados do mesmo (e.g. ZnO, ZnSO4), selênio e derivados do mesmo (e.g. selênio metionina), estilbenos e derivados dos mesmos (e.g. óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) e derivados (sais, ésteres, éteres, açúcares, nucleotídeos, nucleosídeos, peptídeos e lipídeos) destes compostos ativos mencionados ou extratos ou frações antioxidativamente ativos de plantas, tais como e.g. chá verde, rooibos, honeybush, uva, alecrim, sálvia, Melissa, tomilho, lavanda, oliva, aveia, cacau, ginkgo, ginseng, alcaçuz, madressilva, Sophora, Pueraria, Pinus, Citrus, Phyllanthus emblica ou erva de são joão.
[058] Os produtos ou, respectivamente, as composições de acordo com a presente invenção podem compreender também agentes de aquecimento fisiológico (aquecedor). Tais agentes de aquecimento fisiológico preferivelmente são selecionados a partir do grupo consistindo em éter n-butílico de álcool vanilílico, éter n-propílico de álcool vanilílico, éter isopropílico de álcool vanilílico, éter isobutílico de álcool vanilílico, n-amino éter de álcool vanilílico, éter isoamílico de álcool vanilílico, éter n-hexílico de álcool vanilílico, éter metílico de álcool vanilílico, éter etílico de álcool vanilílico, gingerol, shogaol, zingerona, capsaicina, diidrocapsaicina, nordiidrocapsaicina, homocapsaicina, homodiidrocapsaicina, álcool isopropílico, álcool isoamílico, álcool benzílico, eugenol, óleo de canela, aldeído cinâmico e misturas dos mesmos.
[059] Os produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção podem compreender vantajosamente pelo menos um filtro
UVA e/ou pelo menos um filtro UVB e/ou pelo menos um pigmento inorgânico. Neste contexto, as formulações podem estar em várias formas tais como são convencionalmente utilizadas, por exemplo, para formulações de protetor solar para proteger a pele e cabelo contra a radiação ultravioleta. Eles podem, assim, formar, e.g. uma solução, uma emulsão do tipo água-em-óleo (A/O) ou do tipo óleo-em-água (O/A) ou uma emulsão múltipla, por exemplo do tipo água-em- óleo-em-água (A/O/A), um gel, uma hidrodispersão, um bastão sólido ou também um aerossol. Neste contexto, a quantidade total de substâncias de filtro UV é de 0,01 % em peso a 40 % em peso, preferivelmente 0,1 a 10 % em peso, em particular 1,0 a 5,0 % em peso, com base no peso total do produto ou, respectivamente, da composição.
[060] Os filtros UV vantajosos são, por exemplo: ácido p-aminobenzóico, éster etílico do ácido p-aminobenzóico (25 mol) etoxilado, éster 2-etilhexílico do ácido p-dimetilaminobenzóico, éster etílico do ácido p-aminobenzóico (2 mol) N-propoxilado, éster de glicerol do ácido p- aminobenzóico, éster homomentílico do ácido salicílico (homossalato) (Neo Heliopan®HMS), éster 2-etilhexílico do ácido salicílico (Neo Heliopan®OS), salicilato de trietanolamina, salicilato de 4-isopropilbenzila, éster mentílico do ácido antranílico (Neo Heliopan®MA), éster etílico do ácido diisopropilcinâmico, éster 2-etilhexílico do ácido p-metoxicinâmico (Neo Heliopan®AV), éster metílico do ácido diisopropilcinâmico, éster isoamílico do ácido p-metoxicinâmico (Neo Heliopan®E 1000), sal de dietanolamina do ácido p-metoxicinâmico, éster isopropílico do ácido p-metoxicinâmico, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2- etilhexila (Neo Heliopan®303), 2-ciano-3,3’-difenilacrilato de etila, ácido 2- fenilbenzimidazolsulfônico e sais (Neo Heliopan®Hidro), metil-sulfato de 3-(4’- trimetilamônio)-benzilideno-bornan-2-ona, ácido tereftalilideno- dibornanossulfônico e sais (Mexoryl®SX), 4-t-butil-4’-metóxi-dibenzoilmetano
(avobenzona)/(Neo Heliopan®367), ácido β-Imidazol-4(5)-acrílico (ácido urocânico), 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona (Neo Heliopan®BB), ácido 2-hidróxi- 4-metoxibenzofenona-6-sulfônico, diidróxi-4-metoxibenzofenona, 2,4- diidroxibenzofenona, tetraidroxibenzofenona, 2,2’-diidróxi-4,4’- dimetoxibenzofenona, 2-hidróxi-4-n-octoxibenzofenona, 2-hidróxi-4-metóxi-4’- metilbenzofenona, 3-(4’-sulfo)benzilideno-bornan-2-ona e sais, 3-(4’- metilbenzilideno)-d,l-cânfora (Neo Heliopan®MBC), 3-benzilideno-d,l-cânfora, 4- isopropildibenzoilmetano, 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2’-etilhexil-1’-óxi)-1,3,5- triazina, sal de dissódio do ácido fenileno-bis-benzimidazil-tetrassulfônico (Neo Heliopan®AP), sal de monossódio de 2,2’-(1,4-fenileno)-bis-(ácido 1H- benzimidazol-4,6-dissulfônico), polímero de N-[(2 e 4)[2-(oxoborn-3- ilideno)metil]benzil]acrilamida, fenol, -(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil- 3(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilil)-óxi)-disiloxianil)-propil), (Mexoryl®XL), 4,4’- [(6-[4-(1,1-dimetil)-aminocarbonil)-fenilamino]-1,3,5-triazina-2,4-diil)diimino]- bis-(éster 2-etilhexílico do ácido benzóico) (Uvasorb®HEB), 2,2’-metileno-bis-(6- (2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol), (Tinosorb®M), 2,4-bis- [4-(2-etilhexilóxi)-2-hidroxifenil]-1,3,5-triazina, malonato de benzilideno- polisiloxano (Parsol®SLX), dimetoxicinamato de etilhexanoato de glicerila, 2,2’- diidróxi-4,4’-dimetóxi-5,5’-disulfo-benzofenona de dissódio, salicilato de dipropileno glicol, hidroximetoxibenzofenona-sufonato de sódio, tris(éster 2- etilhexílico) do ácido 4,4’,4-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzóico (Uvinul®T150), 2,4-bis-[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi)-fenil]-6-(4-metoxifenil)- 1,3,5-triazina, (Tinosorb®S), sal de sódio de 2,4-bis-[{(4-(3-sulfonato)-2-hidróxi- propilóxi)-2-hidróxi}-fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, 2,4-bis-[{(3-(2- propilóxi)-2-hidróxi-propilóxi)-2-hidróxi}-fenil]-6-(4-metóxi-fenil)-1,3,5-triazina, 2,4-bis-[{4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}-fenil]-6-[4-(3-metoxietil-carbonil)- fenilamino]-1,3,5-triazina,2,4-bis-[{4-(3-(2-propilóxi)-2-hidróxi-propilóxi)-2-
hidróxi}-fenil]-6-[4-(2-etilcarboxil)-fenilamino]-1,3,5-triazina, 2,4-bis-[{4-(2-etil- hexilóxi)-2-hidroxil-fenil]-6-(1-metil-pirrol-2-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis-[{4-tris- (trimetilsilóxi-sililpropilóxi)-2-hidroxil-fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,6-triazina, 2,4- bis-[{4-(2”-metilpropenilóxi)-2-hidroxil-fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, 2,4-bis-[{4-(1’,1’,1’,3’,5’,5’,5’-heptametilsilóxi-2”-metil-propilóxi)-2-hidróxi}- fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, éster hexílico do ácido 2-(4-dietilamino-2- hidroxibenzoil)-benzóico (Uvinul® A Plus) e compostos de indanilideno de acordo com DE 100 55 940 (= WO 02/38537).
[061] Neste contexto, absorvedores de UV que são particularmente adequados para combinação são ácido p-aminobenzóico, metil-sulfato de 3-(4’- trimetilamônio)-benzilideno-bornan-2-ona, éster homomentílico do ácido salicílico (Neo Heliopar®HMS), 2-hidróxi-4-metóxi-benzofenona (Neo Heliopan®BB), ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico (Neo Heliopan®Hydro), ácido tereftalilideno-dibornanossulfônico e sais (Mexoryl®SX), 4-terc-butil-4’- metoxidibenzoilmetano (Neo Heliopan®357), 3-(4’-sulfo)benzilideno-bornan-2- ona e sais, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexila (Neo Heliopan®303), polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno)metil]benzil]acrilamida, éster 2- etilhexílico do ácido p-metoxicinâmico (Neo Heliopan®AV), éster etílico do ácido p-aminobenzóico (25 mol) etoxilado, éster isoamílico do ácido p-metoxicinâmico (Neo Heliopan®E1OOO), 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2’-etilhexil-1’-óxi)-1,3,5- triazina (Uvinul®T150), fenol, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil- 3(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilil)-óxi)-dissiloxianil)-propil), (Mexory®XL), 4,4’- [(6-[4-(1,1-dimetil)-aminocarbonil)-fenilamino]-1,3,5-triazina-2,4-diil)-diinnino]- bis-(éster 2-etilhexílico do ácido benzóico), (UvasorbHEB), 3-(4’- metilbenzilideno)-d,l-cânfora (Neo Heliopan®MBC), 3-benzilidenocânfora, éster 2-etilhexílico do ácido salicílico (Neo Heliopan®OS), éster 2-etilhexílico do ácido 4-dimetilaminobenzóico (Padimate O), ácido hidróxi-4-metóxi-benzofenona-5-
sulfônico e sal de Na, 2,2’-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3- tetrametilbutil)-fenol), (Tinosorb®M), sal de dissódio do ácido fenileno-bis- benzimidazil-tetrassulfônico (Neo Heliopan®AP), 2,4-bis-[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2- hidróxi}-fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, (Tinosorb®S), malonato de benzilideno-polissiloxano (Parsol®LX), antranilato de mentila (Neo Heliopan®MA), éster hexílico do ácido 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)- benzóico (Uvinul® A Plus) e compostos de indanilideno de acordo com DE 100 55 940 (= WO 02/38537).
[062] Pigmentos inorgânicos de protetor solar vantajosos são óxidos metálicos finamente dispersos e sais metálicos, por exemplo dióxidos de titânio, óxido de zinco (ZnO), óxidos de ferro (e.g. Fe2O3), óxido de alumínio (Al2O3); óxidos de cério (e.g. Ce2O3), óxidos de manganês (e.g. MnO), óxido de zircônio (ZrO2), óxido de silício (SiO2), óxidos mistos dos metais correspondentes e misturas de tais óxidos, sulfato de bário e estearato de zinco. Eles são particular e preferivelmente pigmentos com base em TiO2 ou óxido de zinco. Em modalidade preferidas, as partículas têm um diâmetro médio de menos do que 100 nm, preferivelmente entre 5 e 50 nm e particular e preferivelmente entre 15 e 30 nm. Elas podem ter uma forma esférica, mas aquelas partículas que têm uma forma elipsoide ou uma forma que desvia de outro modo da esférica pode ser também utilizada. Os pigmentos podem estar também em uma forma tratada na superfície, i.e. hidrofilizada ou hidrofobizada. Exemplos típicos são dióxidos de titânio revestidos, tais como e.g. dióxido de titânio T 805 (Degussa) ou Eusolex® T2000 (Merck), ou óxido de zinco revestido, tal como, por exemplo, óxido de zinco NDM. Neste contexto, agentes de revestimento hidrofóbico possíveis são, acima de tudo, silicones e neste caso especificamente trialcoxioctissilanos ou simeticona. Os assim chamados micro- ou nanopigmentos são preferivelmente usados em composições de protetor solar.
Micro- ou nanopigmentos de zinco são preferivelmente usados.
[063] A quantidade total de pigmentos inorgânicos, em particular micropigmentos inorgânicos hidrofóbicos, nos produtos acabados ou, respectivamente, composições está vantajosamente na faixa de 0,1 a 30 % em peso, preferivelmente 0,1 a 10,0 % em peso, em particular 0,5 a 6,0 % em peso, com base no peso total do produto ou, respectivamente, da composição.
[064] Produtos ou, respectivamente, composições podem compreender também (ainda) compostos ativos e combinações de composto ativo contra o envelhecimento da pele e rugas. De acordo com a presente invenção, todos os compostos ativos contra o envelhecimento da pele e rugas que são adequados ou usuais para usos cosméticos e/ou dermatológicos podem ser usados na presente invenção. Os compostos ativos vantajosos contra o envelhecimento da pele e rugas sob este aspecto são proteína de soja ou hidrolisados proteicos, isoflavonas de soja, proteína de arroz hidrolisada, proteína de avelã hidrolisada, oligopeptídeos de extrato de Hibiscus esculentus hidrolisado, proteína de trigo, β-glucanos, e.g. de aveia e derivados do mesmo, glicoproteínas, ácido ursólico e seus sais, betulina, ácido betúlico e seus sais, retinol, palmitato de retinol, galato de propila, precocenos, 6-hidróxi-7-metóxi-2,2-dimetil-1(2H)-benzopirano, 3,4- diidro-6-hidróxi-7-metóxi-2,2-dimetil-1(2H)-benzopirano, creatina ou outros compostos ativos sintéticos ou naturais contra o envelhecimento da pele e rugas, sendo possível que o último também seja usado na forma de um extrato de plantas, tal como e.g. chá verde, Rubus fruticosus, Sanguisorba officinalis, Centella asiatica, Ribes nigrum, Passiflora incarnata, Filipendula ulmaria, Phyllanthus emblica, espécies de Potentilla, quiabo, algas, onagrácea, romã, Alchemilla, alecrim, sálvia, espécies de Aloe, equinácea, vidoeiro, maçã ou soja.
[065] Substâncias que são particularmente preferidas para o uso como outros compostos ativos contra o envelhecimento da pele são β-glucanos, e β-
glucano 1,3-1,4-ligado de aveia, extrato de Rubus fruticosus ou proteína do trigo são particularmente preferidos.
[066] Os produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção podem compreender também compostos ativos que estimulam matização ou bronzeamento da pele e cabelo em uma maneira química ou natural. Uma ação mais rápida com base em efeitos sinérgicos é obtida desse modo. Substâncias que são particularmente preferidas neste contexto são substratos ou análogos de substrato de tirosinase, tal como L- tirosina, L-DOPA ou L-diidroxifenilalanina, estimuladores da atividade ou expressão de tirosinase, tais como teofilina, cafeína, peptídeos de propiomelanocortina, tais como ACTH, alfa-MSH, análogos peptídicos dos mesmos e outras substâncias que se ligam ao receptor de melanocortina, peptídeos, tais como Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly, Lys-Ile-Gly-Arg-Lys ou Leu-Ile-Gly- Lys, purinas, pirimidinas, ácido fólico, sais de cobre, tais como gliconato de cobre, cloreto ou pirrolidonato, flavonoides, glicosídeos de flavanona, tais como naringina e hesperidina, derivados de melanina, tais como Melasyn-100 e MelanZe, diacilgliceróis, dióis alifáticos ou cíclicos, psoraleno, prostaglandinas e análogos dos mesmos, ativadores de adenilato ciclase e compostos que ativam a transferência de melanossomas em queratinócitos, tais como serina proteases ou extratos de plantas e partes de planta das espécies de Chrysanthemum ou espécies de Sanguisorba, extratos de noz, extratos de urucum, extratos de ruibarbo, eritrulose e diidroxiacetona.
[067] Os produtos ou, respectivamente, as composições de acordo com a presente invenção podem ser também usados em combinação com compostos ativos clareadores da pele. De acordo com a presente invenção, todos os compostos ativos clareadores da pele que são adequados ou usuais para usos cosméticos e/ou dermatológicos podem ser usados na presente invenção. Os compostos ativos clareadores da pele vantajosos sob este aspecto são ácido kójico (5-hidróxi-2-hidroximetil-4-piranona), derivados de ácido kójico, tais como e.g. dipalmitato de ácido kójico, arbutina, ácido ascórbico, derivados de ácido ascórbico, hidroquinona, derivados de hidroquinona, resorcinol, moléculas contendo enxofre, tais como e.g. cisteína, alfa-hidroxiácidos (e.g. ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) e derivados dos mesmos, N-acetil-tirosina e derivados, undecenoilfenilalanina, ácido glicônico, 4-alquilresorcinóis, 4-(1- feniletil)-1,3-benzenodiol, derivados de cromona, tais como aloesina, flavonoides, derivados de timol, ácido 1-aminoetilfosfínico, derivados de tioureia, ácido elágico, nicotinamida, sais de zinco, tais como e.g. cloreto ou gliconato de zinco, thujaplicina e derivados, triterpenos, tais como ácido máslico, esteróis, tais como ergosterol, benzofuranonas, tais como senquiunolida, vinil- e etilguaiacol, inibidores da síntese de óxido de nitrogênio, tais como e.g. L- nitroarginina e derivados do mesmo, 2,7-dinitnoindazol ou tiocitrulina, quelantes metálicos (e.g. ácidos α-hidroxigraxos, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina, ácido húmico, ácido biliar, extratos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e derivados dos mesmos), retinoides, leite de soja, inibidores de serina protease ou ácido lipônico ou outros compostos ativos sintéticos ou naturais para o clareamento da pele e cabelo, os últimos também sendo usados na forma de um extrato de plantas, tais como e.g. extrato de uva-ursina, extrato de arroz, extrato da raiz de alcaçuz ou constituintes concentrados a partir dos mesmos, tais como glabridina ou licochalcona A, extrato de Artocarpus, extrato de espécies de Rumex e Ramulus, extratos de espécies de pinha (Pinus) e extratos de espécies de Vitis ou derivados de estilbeno concentrados a partir dos mesmos e extrato de Saxifraga, amora, Scutelleria e/ou uva.
[068] Ingredientes ativos vantajosos de bronzeamento de pele e cabelo sob este aspecto são substratos ou análogos de substrato de tirosinase tais como
L-tirosina, N-acetil tirosina, L-DOPA ou L-diidroxifenilalanina, alcaloides de xantina tais como cafeína, teobromina e teofilina e derivados dos mesmos, peptídeos de propiomelanocortina tais como ACTH, alfa-MSH, análogos peptídicos dos mesmos e outras substâncias que se ligam ao receptor de melanocortina, peptídeos tais como Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly, Lys-Ile-Gly-Arg-Lys ou Leu-Ile-Gly-Lys, purinas, pirimidinas, ácido fólico, sais de cobre tais como gliconato de cobre, cloreto ou pirrolidonato, 1,3,4-oxadiazol-2-tióis tais como 5- pirazin-2-il-1,3,4-oxadiazol-2-tiol, diglicinato de zinco (Zn(Gly)2), complexos de bicarbonato de manganês(II) (“pseudocatalases”) como descrito por exemplo em EP 0 584 178, derivados de cicloexeno tetrassubstituídos como descrito por exemplo em WO 2005/032501, isoprenoides como descrito em WO 2005/102252 e em WO 2006/010661, derivados de melanina tais como Melasyn-100 e MelanZe, diacil gliceróis, dióis alifáticos ou cíclicos, psoralenos, prostaglandinas e análogos dos mesmos, ativadores de adenilato ciclase e compostos que ativam a transferência de melanossomas a queratinócitos tais como serina proteases, extratos de plantas e partes de planta das espécies de Chrysanthemum, espécies de Sanguisorba, extratos de noz, extratos de urucum, extratos de ruibarbo, trealose, eritrulose e diidroxiacetona. Flavonoides que promovem o tingimento ou bronzeamento da pele e cabelo (e.g. quercetina, ramnetina, caempferol, fisetina, genisteína, daidzeína, crisina e apigenina, epicatequina, diosmina e diosmetina, morina, quercitrina, naringenina, hesperidina, floridzina e floretina) podem ser também usados.
[069] Produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção podem vantajosamente também compreender reguladores de retenção de umidade. As substâncias seguintes, e.g. são utilizadas como reguladores de retenção de umidade (“hidratantes”): lactato de sódio, ureia e derivados, álcoois, glicerol, dióis, tais como propileno glicol, 1,2-pentanodiol,
1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol, colágeno, elastina ou ácido hialurônico, adipatos de diacila, petrolato, ácido urocânico, lecitina, pantenol, fitantriol, licopeno, (pseudo-)ceramidas, glicoesfingolipídeos, colesterol, fitoesteróis, quitosana, sulfato de condroitina, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, alfa-hidroxiácidos (e.g. ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) e derivados dos mesmos, mono-, di- e oligossacarídeos, tais como, e.g. glicose, galactose, frutose, manose, levulose e lactose, poliaçúcares, tais como p-glucanos, em particular 1,3-1,4-β-glucano de aveia, ácidos alfa-hidroxigraxos, ácidos triterpênicos, tais como ácido betúlico ou ácido ursólico e extratos algáceos.
[070] Produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção podem ser também usados junto com osmólitos. Osmólitos que podem ser mencionados por via de exemplo são: substâncias do grupo consistindo em álcoois de açúcar (mioinositol, manitol, sorbitol), aminas quaternárias, tais como taurina, colina, betaína, betaína-glicina e ectoína, fosfato de diglicerol, fosforilcolina, glicerofosforilcolinas, aminoácidos, tais como glutamina, glicina, alanina, glutamato, aspartato ou prolina, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol e fosfatos inorgânicos, bem como polímeros dos compostos mencionados, tais como proteínas, peptídeos, poliaminoácidos e polióis. Todos os osmólitos ao mesmo tempo têm uma ação hidratante da pele.
[071] Produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção vantajosamente também podem compreender vitaminas e precursores de vitaminas, sendo possível que todas as vitaminas e precursores de vitaminas que são adequados ou usuais para usos cosméticos e/ou dermatológicos sejam usados.
[072] Os produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção, além disso, podem também preferivelmente compreender compostos ativos inibidores de perspiração (antitranspirantes) e absorvedores de odor. Compostos ativos inibidores de perspiração que são usados são, acima de tudo, sais de alumínio, tais como cloreto de alumínio, cloridrato, nitrato, sulfato, acetato de alumínio etc. Além disso, entretanto, o uso de compostos de zinco, magnésio e zircônio também pode ser vantajoso. Para o uso em antitranspirante s cosméticos e dermatológicos, os sais de alumínio e - em uma extensão um pouco menor - combinações de sal de alumínio/zircônio provaram ser essencialmente adequadas. Os hidroxicloretos de alumínio que são parcialmente neutralizados e, portanto, melhor tolerados pela pele, mas não tão ativos, são adicionalmente dignos de nota. Ao lado de sais de alumínio, outras substâncias são também possíveis, tais como, por exemplo, a) substâncias de precipitação de proteína, tais como, inter alia, formaldeído, glutaraldeído, taninos naturais e sintéticos e ácido tricloroacético, que promovem o bloqueio das glândulas sudoríparas na superfície, b) anestésicos locais (inter alia, soluções diluídas de, e.g. lidocaína, prilocaína ou misturas de tais substâncias), que eliminam o fornecimento simpático das glândulas sudoríparas por obstrução das vias nervosas periféricas, c) zeólitos do tipo X, A ou Y, que, ao lado da redução na secreção da perspiração, também funcionam como adsorventes para maus odores e d) toxina botulínica (toxina da bactéria Chlostridium botulinum), que é também utilizada em casos de hiper-hidrose, uma secreção patologicamente aumentada da perspiração e a ação da qual é baseada em um bloqueio irreversível da liberação da substância transmissora acetilcolina, que é relevante para a secreção da perspiração.
[073] Absorvedores de odor são, por exemplo, os silicatos laminares descritos em DE 40 09 347 e destes em particular montmorilonita, caolinita, nontronita, saponita, hectorita, bentonita e esmectita e além disso, por exemplo, sais de zinco de ácido ricinoleico. Estes, do mesmo modo, incluem desodorantes, substâncias desodorantes bactericidas ou bacteriostáticas, tais como e.g. hexaclorofeno, éter 2,4,4’-tricloro-2’ hidroxidifenílico (Irgasan), 1,6-di- (4-clorofenilbiguanido)-hexano (clorexidina) e 3,4,4’-triclorocarbanilida, bem como os agentes ativos descritos em DE 37 40 186, DE 39 38 140, DE 42 04 321, DE 42 29 707, DE 42 29 737, DE 42 37 081, DE 43 09 372 e DE 43 24 219 e substâncias catiônicas, tais como, por exemplo, sais de amônio quaternário e absorvedores de odor, tais como, por exemplo, ®Grillocin (combinação de ricinoleato de zinco e vários aditivos) ou citrato de trietila, opcionalmente em combinação com resinas de troca iônica.
[074] Em vários casos também pode ser vantajoso usar substâncias que são principalmente utilizadas para a inibição do crescimento de microrganismos indesejáveis. Sob este aspecto, ao lado de preservantes convencionais, outros compostos ativos que são dignos de nota, ao lado do grande grupo de antibióticos convencionais, são, em particular, os produtos relevantes para cosmética, tais como triclosano, climbazol, piritiona de zinco, ictiol. Octopirox (1- hidróxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1H)-piridona, 2-aminoetanol), quitosana, farnesol, octoxiglicerol, monolaurato de glicerol, álcoois arilalquílicos, tais como e.g. álcool feniletílico, 3-fenil-1-propanol, veticol ou álcool muguet, ésteres de poliglicerol, tais como e.g. 3-caprilatos de poliglicerila e dióis alifáticos, tais como e.g. 1,2-decanodiol, ou combinações das substâncias mencionadas, que são utilizadas, inter alia, contra o odor das axilas, odor dos pés ou formação de caspa.
[075] Produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção podem, em numerosos casos, também vantajosamente compreender preservantes. Preservantes que são preferivelmente escolhidos na presente invenção são aqueles tais como ácido benzóico e seus ésteres e sais, ácido 4-hidroxibenzóico e seus ésteres (INCI: Parabenos, preferivelmente metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, propilparabeno e/ou isobutilparabeno) e sais, ácido propiônico e seus ésteres e sais, ácido salicílico e seus ésteres e sais, ácido 2,4-hexadienoico (ácido sórbico) e seus ésteres e sais, formaldeído e parafornnaldeído, éter 2-hidroxibifenílico e seus sais, N-óxido de 2-zinco-sulfidopiridina, sulfitos e bissulfitos inorgânicos, iodato de sódio, clorobutanol, 4-etilmercúrio-(II)5-amino-1,3-bis(ácido 2-hidroxibenzóico), seus sais e ésteres, ácido desidracético, ácido fórmico, 1,6-bis(4-amidino-2- bromofenóxi)-n-hexano e seus sais, o sal de sódio de ácido etilmercúrio-(II)- tiossalicílico, fenilmercúrio e seus sais, ácido 10-undecilênico e seus sais, 5- amino-1,3-bis(2-etilhexil)-5-metil-hexahidropirimidina, 5-bromo-5-nitro-1,3- dioxano, 2-bromo-2-nitro-1,3-propanodiol, álcool 2,4-diclorobenzílico, N-(4- clorofenil)-N’-(3,4-diclorofenil)-ureia, 4-cloro-m-cresol, éter 2,4,4’-tricloro-2’- hidróxi-difenílico, 4-cloro-3,5-dimetilfenol, 1,1’-metileno-bis(3-(1-hidroximetil- 2,4-dioximidazolidin-5-il)ureia), cloridrato de poli-(hexametilenobiguanida), 2- fenoxietanol, hexametilenotetramina, cloreto de 1-(3-cloroalil)-3,5,7-triaza-1- azônia-adamantano, 1-(4-clorofenóxi)-1-(1H-imidazol-1-il)-3,3-dimetil-2- butanona, 1,3-bis-(hidróxi-metil)-5,5-dimetil-2,4-imidazolidinodiona, álcool benzílico, Ontopirox, 1,2-dibromo-2,4-dicianobutano, 2,2’-metileno-bis(6- bromo-4-clorofenol), bromoclorofeno, mistura de 5-cloro-2-metil-3(2H)- isotiazolinona e 2-metil-3(2H)-isotiazolinona com cloreto de magnésio e nitrato de magnésio, 2-benzil-4-clorofenol, 2-cloroacetamida, clorexidina, acetato de clorexidina, gliconato de clorexidina, cloridrato de clorexidina, 1-fenóxi-propan- 2-ol, brometo e cloreto de N-alquil(C12-C22)trimetil-amônio, 4,4-dimetil-1,3- oxazolidina, N-hidroximetil-N-(1,3-di(hidroximetil)-2,5-dioxoimidazolidin-4-il)- N’-hidróxi-metilureia, 1,6-bis(4-amidino-fenóxi)-n-hexona e seus sais, glutaraldeído, 5-etil-1-aza-3,7-dioxabiciclo(3.3.0)octano, 3-(4-clorofenóxi)-1,2- propanodiol, hiaminas, cloreto de alquil-(C8-C18)-dimetil-benzil-amônio, brometo de alquil-(C8-C18)-dimetil-benzilamônio, sacarinato de alquil-(C8-C18)-
dimetil-benzil-amônio, benzil hemiformal, butilcarbamato de 3-iodo-2-propinila, hidroximetil-aminoacetato de sódio ou hidroximetil-aminoacetato de sódio.
[076] Produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção podem estar também na forma de emulsões.
[077] A fase oleosa pode ser vantajosamente escolhida a partir do seguinte grupo de substâncias: - óleos minerais, ceras minerais - óleos graxos, gorduras, ceras e outras substâncias de gordura natural e sintética, preferivelmente ésteres de ácidos graxos com álcoois de baixo número de C, por exemplo, com isopropanol, propileno glicol ou glicerol, ou ésteres de álcoois graxos com ácidos alcanoicos de baixo número de C ou com ácidos graxos; - benzoatos de alquila; - óleos de silicone, tais como dimetilpolissiloxanos, dietilpolissiloxanos, difenilpolissiloxanos e formas mistas dos mesmos.
[078] Compostos que podem ser vantajosamente usados são (a) ésteres de ácidos alcano carboxílicos ramificados e/ou não ramificados saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de C e álcoois ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de C, (b) ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos e álcoois ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de C. Óleos de éster preferidos são miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, oleato de isopropila, estearato de n-butila, laurato de n-hexila, oleato de n-decila, estearato de isooctila, estearato de isononila, isononanoato de isononila, 3,5,5-trimetilhexanoato de 3,5,5-trimetilhexila, isononanoato de 2- etilhexila, 3,5,5-trimetilhexanoato de 2-etilhexila, 2-etilhexanoato de 2-
etilhexila, palmitato de 2-etilhexila, laurato de 2-etilhexila, estearato de 2- hexildecila, palmitato de 2-octildodecila, isononanoato de estearila, isononanoato de palmitila, isononanoato de cetearila, nonanoato de estearila, nonanoato de palmitila, nonanoato de cetearila, 3,5,5-trimetilhexanoato de palmitil, 3,5,5-trimetilhexanoato de estearila, 3,5,5-trimetilhexanoato de cetearila, oleato de oleíla, erucato de oleíla, oleato de erucila, erucato de erucila e misturas sintéticas, semissintéticas e naturais de tais ésteres, e.g. óleo de jojoba.
[079] A fase oleosa pode, além disso, vantajosamente ser escolhida a partir do grupo consistindo em hidrocarbonetos ramificados e não ramificados e ceras, óleos de silicone e éteres dialquílicos, o grupo consistindo em álcoois ramificados ou não ramificados, saturados ou insaturados e os triglicerídeos de ácido graxo, i.e. os ésteres de triglicerol de ácidos alcanocarboxílicos ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 a 18 átomos de C. Os triglicerídeos de ácido graxo podem ser vantajosamente escolhidos a partir do grupo consistindo em óleos sintéticos, semissintéticos e naturais, e.g. óleo de oliva, óleo de girassol, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de semente de colza, óleo de amêndoa, óleo de palma, óleo de coco, óleo de palmiste e outros semelhantes. Quaisquer combinações desejadas de tais componentes de óleo e cera podem ser também vantajosamente utilizadas. Em alguns casos, também é vantajoso utilizar ceras, por exemplo palmitato de cetila, como o único componente lipídico da fase oleosa e a fase oleosa é vantajosamente escolhida a partir do grupo que consiste em isoestearato de 2-etilhexila, octildodecanol, isononanoato de isotridecila, isoeicosano, cocoato de 2-etilhexila, benzoato de C12-15-alquila, triglicerídeo do ácido caprílico/cáprico e éter dicaprilílico. Misturas de benzoato de C12-15-alquila e isoestearato de 2-etilhexila, misturas de benzoato de C12-15-alquila e isononanoato de isotridecila e misturas de benzoato de C12-15-alquila, isoestearato de 2-etilhexila e isononanoato de isotridecila são particularmente vantajosas. Os hidrocarbonetos óleo de parafina, esqualano e esqualeno podem ser também vantajosamente usados. A fase oleosa pode, além disso, ter um teor de óleos de silicone cíclicos ou lineares ou consistir inteiramente em tais óleos, sendo vantajoso usar um teor adicional de outros componentes da fase oleosa além do óleo de silicone ou óleos de silicone. Ciclometicona (e.g. decametilciclopentassiloxano) pode ser vantajosamente utilizada como um óleo de silicone.
[080] Entretanto, outros óleos de silicone, por exemplo undecametilciclotrissiloxano, polidimetilsiloxano e poli(metil-fenilsiloxano), podem ser também vantajosamente usados. Misturas de ciclometicona e isononanoato de isotridecila e de ciclometicona e isoestearato de 2-etilhexila são, além disso, particularmente vantajosas.
[081] Formulações na forma de uma emulsão que compreendem uma formulação de acordo com a presente invenção vantajosamente compreendem um ou mais emulsionantes. Emulsionantes O/A podem ser vantajosamente escolhidas, por exemplo, a partir do grupo consistindo em outros produtos polietoxilados mas também polipropoxilados ou outros produtos polietoxilados e polipropoxilados não mencionados como produtos polietoxilados preferidos usados como componente de composições de acordo com a presente invenção.
[082] Emulsionantes O/A polietoxilados ou polipropoxilados ou polietoxilados e polipropoxilados usados são particular e vantajosamente escolhidos a partir do grupo consistindo em substâncias tendo valores de HLB de 11 a 18, muito particular e vantajosamente tendo valores de HLB de 14,5 a 15,5, se os emulsionantes O/A contiverem radicais saturados R e R’. Se os emulsionantes O/A contiverem radicais insaturados R e/ou R’, ou derivados de isoalquila estiverem presentes, o valor de HLB preferido de tais emulsionantes podem ser também mais baixos ou mais altos. É vantajoso escolher os etoxilatos de álcool graxo a partir do grupo consistindo em álcoois estearílicos etoxilados, álcoois cetílicos e álcoois cetil estearílicos (álcoois cetearílicos).
[083] Emulsionantes A/O vantajosos que podem ser usados são: álcoois graxos tendo 8 a 30 átomos de carbono, ésteres de monoglicerol de ácidos alcanocarboxílicos ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 a 18 átomos de C, ésteres de diglicerol de ácidos alcanocarboxílicos ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 a 18 átomos de C, éteres de monoglicerol de álcoois ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 a 18 átomos de C, éteres de diglicerol de álcoois ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 a 18 átomos de C, ésteres de propilenoglicol de ácidos alcanocarboxílicos ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 a 18 átomos de C e ésteres de sorbitano de ácidos alcanocarboxílicos ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 a 18 átomos de C.
[084] Produtos ou, respectivamente, composições de acordo com a presente invenção para tratamento cosmético (tópico), profilático (preventivo) da pele podem compreender regularmente um alto teor de substâncias de cuidado. De acordo com uma modalidade preferida, as composições compreendem uma ou mais gorduras e óleos animais e/ou vegetais tendo propriedades de cuidado, tais como óleo de oliva, óleo de girassol, óleo de soja refinado, óleo de palma, óleo de gergelim, óleo de semente de colza, óleo de amêndoa, óleo de borragem, óleo de onagrácea, óleo de coco, manteiga de karité, óleo de jojoba, óleo de aveia, óleo de cachalote, gordura de bovino, óleo de pata de boi e banha de porco e opcionalmente outros constituintes de cuidado, tais como, por exemplo, álcoois graxos tendo 8 a 30 átomos de C. Os álcoois graxos na presente invenção podem ser saturados ou insaturados e lineares ou ramificados. Os álcoois que podem ser usados são, por exemplo, decanol, decenol, octanol, octenol, dodecanol, dodecenol, octadienol, decadienol, dodecadienol, álcool oleílico, álcool ricinoleílico, álcool erucílico, álcool estearílico, álcool isoestearílico, álcool cetílico, álcool laurílico, álcool miristílico, álcool araquidílico, álcool caprilílico, álcool caprílico, álcool linoleílico, álcool linolenílico e álcool beenílico e álcoois de Guerbet dos mesmos, sendo possível que a lista seja estendida virtualmente como desejado por outros álcoois de química estrutural relacionada. Os álcoois graxos preferivelmente se originam de ácidos graxos naturais, sendo convencionalmente preparados a partir dos ésteres correspondentes dos ácidos graxos por redução. Frações de álcool graxo que são formadas por redução de gorduras e óleos graxos que ocorrem naturalmente, tais como e.g. gordura de bovino, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de semente de algodão, óleo de soja, óleo de girassol, óleo de palmiste, óleo de linhaça, óleo de milho, óleo de mamona, óleo de colza, óleo de gergelim, manteiga de cacau e gordura de coco, além disso podem ser usados.
[085] As modalidades preferidas e outros aspectos da presente invenção emergem das reivindicações anexas e dos exemplos seguintes, os exemplos não sendo intencionados a limitar a invenção. A menos que indicado de outro modo, todos os dados, em particular porcentagens, se referem ao peso. Exemplos Exemplo 1: Resultados do teste
Exemplo 1.1: Ensaio de Citotoxicidade:
[086] O Kit TOX8 (Sigma Aldrich) foi usado para determinar a citotoxicidade do ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico (MDI 101) nos fibroblastos de camundongo albino suíço 3T3. Os 3T3 foram cultivados em meio DMEM (Capricom) incluindo 10 % de FBS, 1 % de Penicilina/Estreptomicina e 100 nM de selenito de sódio a 37 °C e 5 % de CO2. Para o experimento de citotoxicidade, 3T3 foram semeados em placa microtituladora de 96 poços. Depois de 24 horas de incubação e uma confluência de 30 a 40 % as células foram tratadas com MDI 101 em quatro concentrações diferentes por 48 h. A substância de teste foi pré-diluída em DMSO, outras diluições foram realizadas em meio igual com 5 % de FBS. Depois de 48 h uma estimativa microscópica foi realizada e as células foram incubadas com o Kit TOX8 por duas horas a 37 °C e 5 % de CO2. A absorbância de um corante convertido foi medida por espectrofotometria em um comprimento de onda de 600 nm. A biorredução do corante reduz a quantidade de sua forma oxidada (azul) e aumenta concomitantemente o intermediário fluorescente (vermelho), em que o mecanismo e a aplicabilidade do teste são independentes do tipo celular. A viabilidade celular foi analisada em relação ao controle de solvente. As concentrações inibitórias para 50 % de viabilidade (IC50) e 80 % de (IC20) foram calculadas.
[087] A concentração específica de MDI 101 no meio de cultura celular, que é letal para 20 % (IC20) e para 50 % (IC50) das células vivas foi determinada: Substância IC20 [mM] IC50 [mM] MDI 101 0,171 0,263 Exemplo 1.2: Determinação da capacidade antioxidativa:
[088] Para a determinação da capacidade antioxidativa, o Ensaio ABTS+ foi realizado. O princípio do ensaio se baseia na redução e na descoloração envolvida do radical catiônico de cor verde 2,2’-Azinobis(ácido 3- etilbenzotiazolina 6-sulfônico) (ABTS+) por antioxidantes. A descoloração pode ser medida espectrofotometricamente em 734 nm.
[089] A determinação da capacidade antioxidativa é realizada em microplacas de 96 poços da Nunc (Wiesbaden, Germany) e com o leitor de microplaca “Spark” da Tecan (Crailsheim, Germany).
[090] Amostras foram incubadas por 10 min a 30 °C com o cátion radical 2,2-Azinobis-(3-etilbenzotiazolina-6-sulfonato (ABTS+) (Sigma, St. Louis, USA) preparado por reação de ABTS+ com persulfato de potássio. Como um controle positivo Trolox é sempre co-testado. O grau de descoloração foi determinado espectrofotometricamente em 734 nm por determinação tripla de cada. Os resultados são valores médios de 2 experimentos independentes com determinações quádruplas de cada.
[091] A capacidade antioxidativa é expressa em valores de IC50 (concentração que elimina 50 % do radical catiônico em relação à solução de ABTS+ não tratada), que pode ser determinada por um cálculo de tendência. Substância Concentração [μM] Inibição média [%] Desvio médio [%] 500 96,4 0,83 250 83,3 4,06 MDI 101 50 27,3 1,82 25 17,7 0,04 2 8,8 1,08 Exemplo 1.3: Determinação do estresse oxidativo:
[092] Para a quantificação de radicais intracelulares, o ensaio de diclorofluoresceína (DCF) foi realizado. O permeante celular diacetato de 2’,7’- diclorodiidrofluoresceína (H2DCFDA) (também conhecido como diacetato de diclorofluorescina) é uma forma quimicamente reduzida de fluoresceína utilizada como um indicador para espécies reativas de oxigênio (ROS) em células. Por esterases e oxidação intracelulares, o H2DCFDA não fluorescente é convertido à 2’,7’-diclorofluoresceína altamente fluorescente (DCF). A fluorescina (diacetato de 2’,7’-diclorofluoresceína não fluorescente (DCFH-DA) passa pelas membranas celulares. No citoplasma, ela é dividida por esterases intracelulares e não pode sair da célula nesta forma. A oxidação por ROS intracelularmente existentes (espécies reativas de oxigênio) modifica a molécula de modo que tornar-se-á DCF e emitirá fluorescência.
[093] A determinação da capacidade antioxidativa é realizada em microplacas de 96 poços da Nunc (Wiesbaden, Germany) e com o leitor de microplaca “Spark” da Tecan (Crailsheim, Germany).
[094] As células são semeadas em uma microplaca de 96 poços pretos com fundo transparente e incubadas a 37 °C. Depois de 24 horas o sobrenadante é decantado e o meio fresco com 0,1 % de FBS é substituído. Outras 24 horas mais tarde o sobrenadante é decantado novamente e as amostras de teste são adicionadas e incubadas por 24 horas. Concentrações variadas de MDI 101 no meio de cultura celular foram testadas. Como um controle positivo Trolox é sempre co-testado. Depois o Ensaio DCF é realizado e a fluorescência é medida a partir do fundo do poço em EX/EM 485/528 nm. A capacidade antioxidativa é expressa em porcentagem, o que pode ser determinado por regra de proporção em combinação com o controle. Substância Concentração [μM] Valor médio de ROS [%] Redução de ROS [%] 0,02 23 77,5 MDI 101 0,002 75 25
[095] Um efeito antioxidativo para MDI 101 foi assim observado para concentrações que não devem ter nenhum efeito citotóxico. Exemplo 1.4: Ensaio de proliferação:
[096] Para avaliar a atividade pró-proliferativa de MDI 101, o Ensaio de Proliferação Celular CyQUANT® Direct foi realizado. O ensaio CyQUANT® Direct é baseado em um corante de ligação a DNA permeante de célula em combinação com um reagente de supressão de fundo. Visto que o teor de DNA é altamente regulado, estimativas de número de células são muito exatas. O corante de mascaramento bloqueia o coramento de células mortas e células com membranas celulares comprometidas, causando apenas o coramento de células saudáveis. Portanto, o ensaio CyQUANT® Direct mede a proliferação bem como a citotoxicidade. A fluorescência pode ser medida espectrofotometricamente a partir do fundo do poço com ajustes de filtro verde padrão ou comprimentos de onda (EX/EM 508/527 nm).
[097] A capacidade de proliferação é realizada em microplacas de 96 poços pretos da Corning (Germany) e com o leitor de microplaca “Spark” da Tecan (Crailsheim, Germany).
[098] As células são semeadas em uma microplaca de 96 poços pretos com fundo transparente e incubadas a 37 °C e 5 % de CO2. Depois de 24 horas o sobrenadante é decantado e as amostras são adicionadas em meio fresco com 6 % de FBS. Como um controle positivo KGF é sempre co-testado. Mais 72 horas mais tarde o Reagente de Reação 2x é adicionado em um volume igual às células incubadas por 1 hora. Depois o ensaio CyQUANT® Direct é realizado e a fluorescência é medida a partir do fundo do poço em EX/EM 508/527 nm.
[099] A probabilidade de proliferação é expressa em porcentagem, o que pode ser determinado por regra de proporção em combinação com o controle. Proliferação média comparada ao controle Concentração de MDI 101 [mM] (100 %) [%] 0,00005 125 Exemplo 1.5: Modelos de epiderme 3D:
[0100] O modelo de epiderme tridimensional (3D) permite um modo essencial de estimular as condições experimentais que são mais comparáveis com a pele humana. Com tais ensaios 3D informação significativa é obtida sobre a estratificação complexa e o processo de diferenciação terminal de queratinócitos em um tecido epidérmico de multicamadas com funcionalidade de barreira. Espessura da epiderme:
[0101] Além disso, o corte de parafina e um coramento com H&E e Ki67 foram realizados. A espessura da epiderme nas seções manchadas foi medida e comparada entre MDI 101, Retinol totalmente trans, todos em uma concentração de 0,01 μM e o controle de DMSO (Fig. 1). Espessura (integral) Espessura (sem estrato Substância [μm] córneo) [μm] Controle de DMSO 140 90 (0,1 %) Retinol totalmente trans 150 85 0,01 μM MDI 101 0,01 μM 157 112,5
[0102] Um efeito positivo de MDI 101 foi observado na espessura da epiderme, que foi melhor do que o efeito de Retinol totalmente trans na mesma concentração. Exemplo 1.6: Solubilidade e recristalização: Substância INCI A1 [% em peso] A2 [% em peso] MDI 101 Retinoato de Hidroxipinacolona 2,5 2,5 Isoadipato Adipato de diisopropila 96,5 97,5 Tocoferol Tocoferol 1,0 -
[0103] Duas pré-combinações, A1 e A2, ambas contendo 2,5 p/p% de Retinoato de Hidroxipinacolona (MDI 101) foram produzidas de acordo com a fórmula acima. Três emulsões O/A (A, B e C) de acordo com a fórmula seguinte foram preparadas: Fase INCI A B C
[% em [% em [% em peso] peso] peso] Cetil Fosfato de Potássio, Glicerídeos de 2 2 2 Palma Hidrogenados Diestearato de Pentaeritritila 1,5 1,5 1,5 A Estearato de Glicerila 2 2 2 Cetearil Nonanoato 3 3 3 Caprílico/Cáprico/Triglicerídeo 7 7 7 Isononanoato de Etilhexila 3 3 3 Acrilatos/Crospolímero de Acrilato de C10- 0,2 0,2 0,2 B 30 Alquila Goma Xantana 0,2 0,2 0,2 Água (Aqua) 71,90 71,90 73,85 EDTA Dissódico 0,1 0,1 0,1 Pentilenoglicol 3 3 3
C 1,2-Hexanodiol, Caprilil Glicol 0,6 0,6 0,6 Propileno Glicol 2 2 2 Glicerina 85 % 1 1 1 D Sol. Aquosa de Hidróxido de Sódio a 10 % 0,5 0,5 0,5 Soma 98 98 99,95 Pré-combinação A1 2,0 - - Pré-combinação A2 - 2,0 - Apenas MDI 101 - - 0,05 Valor do pH 5,9 5,9 5,9
[0104] Aquecer as Fases A e C separadamente até 80 °C. Dispersar a Fase B em A. Adicionar a Fase C a AB e emulsificar usando-se um Agitador Ultra Turrax (3 min, 6000 rpm). Adicionar a Fase D e neutralizar. Deixar resfriar usando-se um agitador de palheta.
[0105] As emulsões foram iguais, exceto para a adição de MDI 101. Enquanto na emulsão A e B, 2 % em peso das pré-combinações como acima foi incorporado na emulsão O/A agitando-se por 10 minutos em 150 rpm com um agitador de palheta e a 35 °C, 0,05 % em peso de MDI 101 propriamente dito foi incorporado na emulsão C da mesma maneira. Visto que as pré-combinações contêm 2,5 % em peso de MDI 101, a concentração final de MDI 101 nas emulsões A, B e C foi 0,05 % em peso em todas as emulsões.
[0106] Imagens microscópicas foram feitas de todas as três emulsões usando microscópio Olympus IX 70 com luz polarizada e ampliação de 60X (Fig. 3, em que a Fig. 3A mostra os resultados para a emulsão A. A Fig. 3B mostra os resultados para a emulsão B e a Fig. 3C mostra os resultados para a emulsão C, respectivamente).
[0107] Pode ser claramente observado que as emulsões A e B (conforme a Fig. 3A e Fig. 3B) contendo as respectivas pré-combinações não mostraram nenhum cristal ao passo que a emulsão C (conforme a Fig. 3C) mostrou recristalização forte. Exemplo 2: Exemplos de aplicação Exemplo 2.1: Exemplo de formulação 1: Loção O/A (Quantidades em % b.w.) Ingredientes Quantidade Óleo de parafina 5,00 Palmitato de isopropila 5,00 Álcool cetílico 2,00 Cera de abelha 2,00 Ceteareth-20 2,00 PEG-20-estearato de glicerila 1,50
Glicerol 3,00 Óleo de perfume 0,30 Metilparabeno 0,30 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,05 Adipato de diisopropila 2,00 1,2-octandiol 0,30 Tocoferol 0,015 Água ad 100,00 Exemplo 2.2: Exemplo de formulação 2: Loção corporal (Quantidades em % b.w.) Ingredientes Quantidade Álcool cetearílico 2,00 Isononanoato de Etilhexila 5,00 Etilhexanoato de cetearila.
Miristato de isopropila 3,00 Citrato de Oleato de Glicerila.
Triglicerídeo Caprílico/Cáprico 4,00 Água (Aqua) ad 100 Carbômero 0,30 Benzoato de sódio 0,100 Propileno Glicol 5,00 Solução de hidróxido de sódio a 30 % 0,30 Óleo de perfume 0,30 Trietileno glicol.
Imidazolidinila Ureia.
Metilparabeno. 0,30 Propilparabeno.
Ácido desidroacético Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,05 Adipato de diisopropila 1,93 Tocoferol 0,015
1,2-octandiol 0,10 Exemplo 2.3: Exemplo de formulação 3: Creme (Quantidades em % b.w.) Ingredientes Quantidade Óleo de parafina 10,00 Ozocerita 4,00 Vaselina 4,00 Óleo vegetal 10,00 Álcool de gordura de lã 2,00 Estearato de alumínio 0,40 Óleo de perfume P1. P2. P3 ou P4 0,70 1,2-pentanodiol 2,00 Fenoxietanol 0,50 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2- 0,025 oxobutílico Adipato de diisopropila 0,965 Tocoferol 0,01 1,2-octanodiol 0,25 Água ad 100,00 Exemplo 2.4: Exemplo de formulação 4: Creme (Quantidades em % b.w.) Ingredientes INCI Quantidade Dracorin® CE Citrato de Estearato de Glicerila 1,00 Lanette® O Álcool cetearílico 2,00 Cutina® GMS-V Estearato de glicerila 1,00 Tegosoft® MM Miristato de miristila 1,00 Xiameter® PMX-0246. Cicloexassiloxano (e)Ciclopentassiloxano 0,50 Ciclossiloxano
Dragoxat® 89 Isononanoato de etilhexila 2,00 PCL-Liquid 100 Etilhexanoato de cetearila 4,00 Óleo neutro Triglicerídeo Caprílico/Cáprico 4,00 Acrilatos/Crospolímero de acrilato de Carbopol® Ultrez 21 0,20 C10-30 alquila Keltrol® CG-T Goma xantana 0,10 Água Água (Aqua) Ad 100 Glycerol 99.5 P.
Glicerol 3,00 Propileno Glicol -1,2 Propileno Glicol 2,00 99 P GC Benzoato de sódio Benzoato de sódio 0,10 Solução de hidróxido Hidróxido de sódio 0,50 de sódio a 10 % Óleo de perfume Perfume 0,30 Ácido desidroacético.
Ácido benzóico.
Euxyl® K702 Fenoxietanol.
Poliaminopropil Biguanida. 0,30 Etilhexilglicerina
SymDiol® 68 1,2-hexandiol e 1,2-octandiol 0,35 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2- 0,05 oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 1,93 Tocoferol Tocoferol 0,025 Exemplo 2.5: Exemplo de formulação 5: Cuidado pós-barba (Quantidades em % b.w.)
Fase Ingredientes INCI Quantidade Água Aqua Ad 100 A Polímero Carbopol® Acrilatos/Crospolímero de acrilato 0,60 Ultrez 21 de C10-30 alquila B Glicerol Glicerol 2,00 C Biotive® L-Arginina Arginina 0,50 D Etanol Álcool desnaturado 10,00 Hydrolite® 5 Pentileno Glicol 5,00 Frescolat® MGA Glicerina Mentona Acetal 0,50 Ciclopentassiloxano, E Xiameter® PMX-345 4,00 Cicloexassiloxano Extrato da raiz de Zingiber SymRelief® 100 0,10 Officinale F Tapioca Pura Amido de tapioca 2,00 G Fragrância Parfum 1,00 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2- 0,1 H oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 3,86 Tocoferol Tocoferol 0,03 Exemplo 2.6: Exemplo de formulação 6: Cuidado pós-barba (Quantidades em % b.w.) Fase Ingredientes INCI Quantidade Água Aqua Ad 100 A Polímero Carbopol® Acrilatos/Crospolímero de acrilato 0,45 Ultrez 21 de C10-30 alquila
Sol. de Hidróxido de B Hidróxido de sódio 0,40 sódio a 10 % Aqua, Glicerina, 1,2-Hexandiol, SymGlucano® 5,00 Caprilil Glicol, Beta-Glucano
C Concentrado de gel de Suco das folhas de Aloe 0,50 Aloe Vera Barbadensis Fenoxietanol, Hidroxiacetofenona, SymOcide® PH 1,20 Caprilil Glicol, Aqua Extrato da raiz de Zingiber SymReliefe 100 0,10 Officinale
D Oleato Citrato de Glicerila, Dracorin® GOC 1,00 Triglicerídeo Caprílico/Cáprico Frescolat® ML Cryst. Lactato de mentila 1,00 Fragrância Parfum 0,30 Sol. de hidróxido de E Hidróxido de sódio 0,37 sódio a 30 % Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2- 0,01
F oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 0,40 Exemplo 2.7: Exemplo de formulação 7: Desodorante Roll On (Quantidades em % b.w.) Fase Ingredientes INCI Quantidade Pentileno Glicol, 4- A SynnSitive® 1609 1,20 tbutilcicloexanol
SymWhite® 377 Feniletil Resorcinol 0,30 Estearato de glicerila, Estearato de Arlacel 165 3,00 PEG-100 Brij® 72 Steareth-2 0,30 Brij® 721 P Steareth-21 2,50 Arlamol PS15 Éter estearílico de PPG15 2,00 Lanette® O OR Álcool cetearílico 1,00 Copherol® 1250 Acetato de tocoferila 0,50 Água Aqua Ad 100 B Glicerina Glicerina 2,0 EDTA NA 2 EDTA dissódico 0,10 Caprilil Glicol, 1,2-Hexandiol, SymTriol® 0,60 Álcool metilbenzílico Veegum HV Silicato de Magnésio e Alumínio 1,00CC Água Aqua 3,00
C Covastyle MBS Metabissulfito de Sódio 0,15 Siringilidemalonato de Oxinex ST líquido Dietilhexila, Triglicerídeos 0,10
D Caprílicos/Cápricos SymDeo® B125 2-Metil-5-cicloexilpentanol 0,50 Extrapone® Aquamarine Aqua, Glicerina, Goma xantana, pó E 0,50 GW de Aquamarine G Fragrância Parfum 1,00 Ácido retinoico, éster H 0,025 3,3-dimetil-2-
oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 2,00 Exemplo 2.8: Exemplo de formulação 8: Gel pós-barba (Quantidades em % b.w.) Fase Ingredientes INCI Quantidade Aqua, Pentileno Glicol, Lauril Sulfoacetato de Sódio, Oleil Sarcosinato de Sódio, SymSol® PF-3 3,00 Cloreto de sódio, Sulfoacetato de
A dissódio, Oleato de sódio, Sulfato de sódio SymSitive® 1609 Pentileno Glicol, 4-tbutilcicloexanol 1,00 Frescolate ML Lactato de mentila 0,30 Fragrância Parfum 0,15 Glicerina Glicerina 5,00 Água Aqua Ad 100 Emulsionante Acrilatos/Crospolímero de acrilato de C10- polimérico 1,00 30 alquila Pemulen® TR-2 Extrapone® B Glacier Water Glicerina, Aqua 1,00
GW Pentileno Glicol, Butileno Glicol, Ácido SymCalmin® 0,50 hidroxifenilpropamidobenzóico Dragosine® Camosina 0,10 Hydrolite® 5 Pentileno Glicol 5,00 Sol. de Hidróxido de sódio 3,15 hidróxido de sódio a 10 % Etanol Álcool desnaturado 10,00
C Cor Cor 0,50 Ácido retinoico, éster 3,3- 0,025 D dimetil-2- oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 2,00 Exemplo 2.9: Exemplo de formulação 9: Bastão desodorante (Quantidades em % b.w.) Fase Ingredientes INCI Quantidade Isononanoato de Dragoxat® 89 1,00 etilhexila 1,2 Propileno Glicol Propileno Glicol 54,50 Estearato de sódio Estearato de sódio 8,00 Hydrolite® 5 Pentileno Glicol 0,50
A Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil- 0,040 2-oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 0,50 Glicerina Glicerina 20,00 Água Aqua Ad 100 2-Metil 5- SymDeo® B 125 0,50 B Cicloexilpentanol Fragrância Parfum 1,50 Exemplo 2.10: Exemplo de formulação 10: Creme para mãos e corpo (Quantidades em % b.w.)
Ingredientes INCI Quantidade Oleato Citrato de Glicerila.
Dracorin® GOC 2,00 Triglicerídeo Caprílico/Cáprico Heptanoato de estearila.
Caprilato de PCL-Solid 2,50 estearila Lanette® O Álcool cetearílico 1,50 Cutina® GMS-V Estearato de glicerila 1,00 Dragoxat® 89 Isononanoato de etilhexila 3,00 PCL-Liquid 100 Etilhexanoato de cetearila 7,00 Isodragol® Triisononanoína 4,00 Xiameter® PMX-0345 Ciclopentassiloxano (e) 0,50 Cyclosiloxane Cicloexassiloxano Água Água (Aqua) Ad 100 Acrilatos/Crospolímero de acrilato de Carbopol® Ultrez 21 0,20 C10-30 alquila Keltrol® CG-RD Goma xantana 0,10 Glicerol 85 P.
Glicerol 3,00 Água (Aqua). Butileno Glicol.
Glicerol.
DragoBetaGlucan Extrato da Semente de Avena Sativa 1,50 (Aveia) Potassium Sorbat Sorbato de Potássio 0,10 Solução de hidróxido de Hidróxido de sódio 0,50 sódio a 10 % Óleo de perfume Parfum 0,20 Metil-. Butil-. Etil-. Propil.
Euxyl® K300 0,30 Isobutilparabeno.
Fenoxietanol.
Ácido retinoico, éster 0,005 3,3-dimetil-2-oxobutílico Isoadipato Adipato de Diisopropila 1,00 SymDiol® 68 1,2-hexandiol e 1,2-octandiol 0,10 Exemplo 2.11: Exemplo de formulação 11: Creme facial (Quantidades em % b.w.) Ingredientes INCI Quantidade Cetil Fosfato de Potássio. Glicerídeos de Emulsiphos® 1,50 Palma Hidrogenados Cutina® GMS-V Estearato de glicerila 1,70 Lanette® 0 Álcool cetearílico 3,00 Tegosoft® MM Miristato de miristila 1,00 PCL-Liquid 100 Etilhexanoato de cetearila 1,00 Isodragol® Triisononanoína 3,00 Dragoxat® 89 Isononanoato de etilhexila 4,00 Óleo de abacate Óleo de Persea Gratissima (abacate) 3,00 Abil® 350 Dimeticona 0,50 Covi-ox® T-70 Tocoferol 0,10 Edeta® BD EDTA dissódico 0,10 Acrilatos/Crospolímero de acrilato de Carbopol® Ultrez 21 0,30 C10-30 alquila Keltrol® CG-RD Goma xantana 0,150 Água Água (Aqua) Ad 100 Glycerol 99.5 P. Glicerol 4,00 Propileno Glicol -1,2 99 Propileno Glicol 3,00
P GC
Maltodextrina.
Extrato das folhas de SymMatrix® 0,50 Rubus Fruticosus (Amora silvestre) Solução de hidróxido de Hidróxido de sódio 0,50 sódio a 10 % Óleo de perfume Parfum 0,30 Euxyl® K712 Benzoato de sódio.
Sorbato de potássio 0,20 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2- 0,075 oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 1,50 SymDiol® 68 1,2-hexandiol e 1,2-octandiol 0,35 Exemplo 2.12: Exemplo de formulação 12: Creme hidratante corporal (Quantidades em % b.w.) Ingrediente Quantidade Óleo de mamona hidrogenado de PEG-7 6,00 Etil hexanoato de cetearila 10,00 Miristato de isopropila 5,00 Óleo mineral 7,00 Manteiga de karité (Butyrospermum parkii) 0,50 Estearato de alumínio 0,50 Estearato de magnésio 0,50 Bisabolol 0,20 Quaternium-18-Hectorit 0,70 Dipropileno glicol 5,0 Sulfato de magnésio 0,70 Pentileno glicol 4,00
Óleo de perfume 0,30 Preservante (Fenoxietanol) 0,20 Capsaicina 0,20 1 ,2-Heptandiol 0,20 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,05 Adipato de diisopropila 2,00 Aqua dem.
Ad 100 Exemplo 2.13: Exemplo de formulação 13: Creme anti-rugas (Quantidades em % b.w.) Ingredientes Quantidade Citrato de Estearato de Glicerila 1,00 Laurato de glicerila 1,00 Álcool cetearílico (e) Miristato de miristila 3,00 Etilhexanoato de cetearila 4,00 Óleo mineral 4,00 Ciclopentassiloxano, Cicloexassiloxano 0,50 Acrilatos/Crospolímero de acrilato de C10-30 alquila 0,20 Água Ad 100 1,2-Hexanodiol 2,00 Solução de hidróxido de sódio a 10 % 0,10 Extrato de bulbo de Narcissus Tazetta 1,00 Óleo de perfume 0,30 Preservante (Fenoxietanol) 0,50 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,025 Adipato de diisopropila 1,00 1,2-Heptandiol 0,25 Exemplo 2.14: Exemplo de formulação 14: Creme anti-séptico (Quantidades em % b.w.) Ingredientes (INCI) Quantidade Isoestearato de sorbitano.
Óleo de mamona hidrogenado. 6,00 Ceresina.
Cera de abelha (Cera Alba) Petrolato 21,00 Cera Alba 5,00 Álcool cetearílico 7,00 Prunus Dulcis 7,00 Lanolina 5,00 Parafina líquida 12,00 Óleo de perfume P1. P2. P3 ou P4 0,30 Água (Aqua) Ad 100 Pantenol 7,00 Sulfato de magnésio 0,70 Pentileno Glicol 1,00 Acetato de tocoferila 1,00 Dicloridrato de Octenidina 0,10 Fenoxietanol 0,50 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,005 Adipato de diisopropila 0,10 1,2-octanodiol 0,25 Exemplo 2.15: Exemplo de formulação 15: Máscara hidratante e desinfetante facial (Quantidades em % b.w.) Ingredientes INCI Quantidade Água Água (Aqua) Ad 100 Stabileze QM PVM/crospolímero de Decadieno 0,50 de Ma Biotive® L-Arginina Arginina 0,75 Actipone® Glicerol.
Água (Aqua). Extrato de 1,00 LaminariaSaccharina GW Laminaria Saccharina Água (Aqua). Propileno Glicol.
Extrapone® Cucumber 1,00 Sulco de Cucumis Sativus (Pepino) Glycerol 99.5 P.
Glicerol 7,00 Extrato da casca de Sapindus Neo Actipone® SoapNutshell 0,50 Mukurossi Cor I Cor 0,01 Hydrolite® 5 Pentileno Glicol 5,00 Óleo de mamona hidrogenado de Solubilizador 0,60 PEG-40. Trideceth-9. Água (Aqua) Óleo de perfume Parfum 0,08 Preservante Fenoxietanol 0,40 Ácido retinoico, éster 3,3- 0,05 dimetil-2-oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 1,93 SymDiol® 68 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol 0,20 Exemplo 2.16: Exemplo de formulação 16: Locão anti-acne (Quantidades em % b.w.) Ingredientes (INCI) Quantidade Água (Aqua) 45,70 Poliquartenium-7 0,50 Cocamidopropil Betaína 9.000 9,00 Coco Glicosídeo 2.000 2,00
Polissorbato 80. Glicerol.
Óleo de semente de Gossypium 1,00 Herbaceum. (Algodão). Água (Aqua) Trideceth-9. Etilhexanoato de PEG-5. Água (Aqua) 1,00 Isoestearato de Glicerila-90. Laureth-2 0,50 Lauril Sulfato de Sódio 37.000 37,00 Glicerol.
Glúten de Triticum Vulgare (Trigo). Água (Aqua) 1,00 Cloreto de sódio 0,30 Óleo de perfume 1,00 Fenoxietanol, Metilparabeno, Etilparabeno, Butilparabeno, 0,30 Propilparabeno, Isobutilparabeno Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,1 Adipato de diisopropila 5,00 1,2-octanodiol 0,25 Exemplo 2.17: Exemplo de formulação 17: Composição cosmética de proteção solar (Quantidades em % b.w.) Ingrediente Quantidade Ácido etilhexil cinâmico 7,50 Benzofenona-3 2,00 Soyate dimérico de poliglicerila 0,80 Estearato de sorbitano 1,00 Acetato de tocoferila 0,50 Estearato de glicerila.
Estearato de PEG-100 3,00 PEG-40. óleo de mamona hidrogenado 1,00 Dióxido de titânio. óxido de alumínio hidratado.
Copolímero de 3,00 Dimeticona/Meticona Butyrospermum parkii (Manteiga de karité) 1,00
Benzoato de C12-15 alquila 6,50 Butileno glicol 5,00 Goma xantana 0,30 EDTA dissódico 0,10 Alantoína 0,10 Poliacrilamida.
C13-14 isoparafina.
Laureth-7 1,00 Pentileno glicol 5,00 4-t Butilcicloexanol 1,00 Óleo de perfume 0,30 Preservantes (Metil-. Butil-. Etil-. Propilparabeno.
Fenoxietanol) 0,30 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,03 Adipato de diisopropila 0,10 1,2-Heptandiol 0,25 Aqua dem.
Ad 100 Exemplo 2.18: Exemplo de formulação 18: Pulverização de proteção solar (Quantidades em % b.w.) Ingredientes INCI Quantidade Água desmineralizada Água (aqua) 69,50 Glicerol Glicerol 4,00 1,3 butileno glicol Butileno glicol 5,00 D-Pantenol Pantenol 0,50 Lara Care A-200 Galactoarabinano 0,25 Baysilone oil M 10 Dimeticona 1,00 Edeta BD EDTA dissódico 0,10 Copherol 1250 Acetato de tocoferila 0,50 Cetiol OE Éter dicaprilílico 3,00
Neo Heliopan® HMS Homossalato 5,00 Neo Heliopan® AV Metoxicinamato de etilhexila 6,00 Neo Heliopan® 357 Butil metoxidibenzoilmetano 1,00 Corapan TQ Dietilhexilnaftalato 2,00 Alpha Bisabolol Bisabolol 0,10 Acrilatos/Crospolímero de Pemulen TR-2 0,25 acrilatode C10-30 alquila NaOH. 10 % Hidróxido de sódio 0,60 Óleo de perfume P1. P2. Fragrância 0,20 P3ou P4 Fenoxietanol Fenoxietanol 0,40 Solbrol M Metilparabeno 0,10 Solbrol P Propilparabeno 0,10 Ácido retinoico, éster 3,3- 0,05 dimetil-2-oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 0,40 Hydrolite 5 1,2-Heptandiol 0,25 Exemplo 2.19: Exemplo de formulação 19: Pulverização protetora solar O/A.
SPE 15-20 (Quantidades em % b.w.) Ingredientes INCI Quantidade Oleato Citrato de Gliceril.
Dracorin® GOC 2,00 Triglicerídeo Caprílico/Cáprico Corapan® TQ 2,6-Naftalato de Dietilhexila 3,00 Neo Heliopan® HMS Homossalato 7,00 Neo Heliopan® OS Salicilato de Etilhexila 5,00 Neo Heliopan® 357 Butil Metoxidibenzoilmetano 3,00
Isoadipato Adipato de diisopropila 6,00 Baysilone® Oil M10 Dimeticona 1,00 Edeta® BD EDTA dissódico 0,10 Acetato de Vitamina E Acetato de tocoferila 0,50 Dragosantol® 100 Bisabolol 0,10 Acrilatos/Crospolímero de Pemulen® TR-2 0,25 acrilato de C10-30 alquila Água Água (Aqua) Ad 100 Glycerol 99.5 P.
Glicerol 4,00 Butileno Glicol Butileno Glicol 5,00 Neo Heliopan® Hydro (103089). usado como solução aq. a 25 % Ácido Fenilbenzimidazol 8,00 neutralizada com L-Arginina Sulfônico Biotive® L-Arginina Biotive® Arginina 0,55 Óleo de perfume Fragrância 0,40 Sobrol M Metilparabeno 0,30 Ácido retinoico, éster 3,3- 0,001 dimetil-2-oxobutílico SymDiol® 68 1,2-hexandiol e 1,2-octandiol Exemplo 2.20: Exemplo de formulação 20: Creme suavizante com proteção solar (A/O). SPF 40 (Quantidades em % b.w.) Ingredientes INCI Quantidade Dipoliidroxiestearato de Dehymuls PGPH 5,00 Poliglicerila-2 Copherol 1250 Acetato de tocoferila 0,50
Permulgin 3220 Ozocerita 0,50 Estearato de zinco Estearato de zinco 0,50 Tegosoft TN Benzoato de C12-15 Alquila 10,00 Neo Heliopan® E 1000 Isoamil-p-metoxicinamato 2,00 Neo Heliopan® 303 Octocrileno 5,00 Neo Heliopan® MBC 4-Metilbenzilideno cânfora 3,00 Óxido de zinco. neutro Óxido de zinco 5,00 Água destilada Água (aqua) Add 100 EDETA BD EDTA dissódico 0,10 Glicerol Glicerol 4,00 Sulfato de magnésio Sulfato de magnésio 0,50 Óleo de perfume Parfum 0,30 SymDiol® 68 1,2 hexandiol (e) 1,2 octandiol 0,30 Ácido retinoico, éster 3,3- 0,001 dimetil-2-oxobutílico Isoadipato Adipato de diisopropila 6,00 Exemplo 2.21: Exemplo de formulação 21: Leite de proteção solar (A/O) (Quantidades em % b.w.) Ingredientes INCI Quantidade Dipoliidroxiestearato de Dehymuls PGPH 3,00 Poliglicerila-2 Cera de abelha 8100 Cera de abelha 1,00 Monomuls 90-0-18 Oleato de glicerila 1,00 Estearato de zinco Estearato de zinco 1,00 Cetiol SN Isononanoato de cetearila 5,00 Cetiol OE Éter dicaprilílico 5,00
Tegosoft TN Benzoato de C12-15 Alquila 4,00 Vitamina E Tocoferol 0,50 Neo Heliopan® OS Salicilato de etilhexila 5,00 Neo Heliopan® AV Metoxicinamato deetilhexila 7,50 Uvinul® T150 Etilhexil triazona 1,50 Água. destilada Água (Aqua) To 100 Trilon BD EDTA dissódico 0,10 Glicerol Glicerol 5,00 Solução de Neo Heliopan® APa 10 Tetrassulfonato de fenil 15,00 %. neutralizada com NaOH dibenzimidazol dissódico Óleo de perfume Parfum 0,25 Alfa bisabolol Bisabolol 0,10 SymOcide® PT Fenoxietanol.
Tropolona 0,25 1,2 hexandiol (e) 1,2 SymDiol® 68 0,10 octandiol Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2- oxobutílico, dissolvido em adipato 0,0015 de diisopropila (## %) Isoadipato Adipato de diisopropila 9,00 Exemplo 2.22: Exemplo de formulação 22: Gel pós-sol (Quantidades em % b.w.) Ingredientes INCI Quantidade Água (Aqua). Pentileno Glicol.
Lauril Sulfoacetato de Sódio.
Oleoil sarcosinato de SymSol® PF-3 3,000 sódio.
Cloreto de sódio.
Sulfoacetato de dissódio.
Oleato de sódio.
Sulfato de sódio
Glycerol 99.5 P.
Glicerol 5,000 SymHelios® 1031 Benzilideno Dimetoxidimetilindanona 0,100 Água Água (Aqua) Ad 100 Acrilatos/Crospolímero de acrilato de C10-30 Pemulen® TR-2 1,000 alquila D-Pantenol 75 W Pantenol 0,500 SymFinity® 1298 Extrato de Echinacea Purpureia 0,100 Extrapone® Água (Aqua). Glicerol.
Pérola hidrolisada. 1,000 PearlGW Goma xantana Solução de hidróxido de Hidróxido de sódio 2,500 sódio a 10 % Etanol 96 % Álcool desnaturado 15,000 Óleo de perfume Parfum 0,20 SymOcide® PS Fenoxietanol. 1,2-Hexanodiol.
Decilenoglicol 0,50 SymDiol® 68 1,2 hexandiol (e) 1,2 octandiol 0,25 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil- 0,0025 2-oxobutílico Isoadipato Adipato de Diisopropila 15,00 Exemplo 2.23: Exemplo de formulação 23: Loção pós-sol (Quantidades em % b.w.) Ingredientes Quantidade Acrilato/Crospolímero de acrilato de C10-30 alquila 0,4 Etil hexanoato de cetearila 15,0 Bisabolol 0,2
Acetato de tocoferila 1,0 Pantenol 1,0 Álcool 15,0 Glicerol 3,0 Óleo de perfume 0,30 1,2-hexanodiol 0,20 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,01 Adipato de diisopropila 1,00 Pentileno glicol 4,0 Aqua dem.
Ad 100 Trietanolamina 0,2 Exemplo 2.24: Exemplo de formulação 24: Emulsão de silicone (Quantidades em % b.w.) Ingredientes Quantidade Cetil Fosfato de Potássio.
Glicerídeos de Palma Hidrogenados 1,00 Cicloexassiloxano 4,00 Álcool cetearílico 1,50 Fenil Trimeticona 3,00 Heptanoato de estearila.
Caprilato de estearila 3,00 Dimeticona 1,00 Goma xantana 0,20 p-Metoxicinamato de Isoamila 5,00 Água Ad 100 Metilpropanodiol 3,00 Óleo de perfume 0,30 1,2-Hexanodiol 0,25
Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,01 Adipato de diisopropila 0,50 Exemplo 2.25: Exemplo de formulação 25: Gel de microemulsão (Quantidades em % b.w) Ingrediente Quantidade Isoestearato de glicerol 1,80 Octoxiglicerol 1,00 Ceteareth-15 5,20 Diestearato de PEG-150 1,00 Cloridrato de alumínio 5,00 Isotridecilisononanoato 3,30 Ciclometicona 6,60 Óleo de perfume 0,70 1,2-Hexanodiol 0,20 Ácido retinoico, éster 3,3-dimetil-2-oxobutílico 0,002 Adipato de diisopropila 5,00 Água Ad 100

Claims (14)

REIVINDICAÇÕES
1. Uso cosmético, não terapêutico de uma mistura que compreende ou consiste em a) um ou mais compostos da fórmula 1 (fórmula 1), e b) adipato de diisopropila, caracterizado pelo fato de ser para melhorar não terapeuticamente a tez da pele humana, preferivelmente para melhorar não terapeuticamente a tez da pele facial humana e/ou como composto não terapêutico antienvelhecimento.
2. Uso de a) um ou mais composto(s) da fórmula 1 (fórmula 1), e b) adipato de diisopropila, caracterizado pelo fato de ser para a preparação de uma mistura para tratamento ou prevenção de uma ou mais doenças ou condições não saudáveis da pele humana, preferivelmente da pele facial humana.
3. Uso de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pelo fato de que a mistura é utilizada: (i) para espessar a epiderme, preferivelmente por intermédio de sua atividade pró-proliferativa e/ou
(ii) para aumentar o número de camadas de pele viva e/ou (iii) para melhorar a barreira da pele e/ou (iv) para melhorar a organização do estrato córneo e/ou (v) para diminuir o potencial irritante do tecido cutâneo e/ou (vi) como agente(s) antioxidativo(s) e/ou (vii) para tratar ou prevenir uma ou mais doenças de pele no envelhecimento.
4. Uso de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a mistura é utilizada em uma composição cosmética, em que a quantidade total de composto(s) da fórmula 1 na composição está na faixa de 0,0001 a 1 % em peso, preferivelmente de 0,001 a 0,2 % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso.
5. Uso de acordo com a reivindicação 2 ou 3, caracterizado pelo fato de que a mistura é utilizada em uma composição farmacêutica, em que a quantidade total de composto(s) da fórmula 1 na composição está na faixa de 0,0001 a 2 % em peso, preferivelmente de 0,001 a 0,2 % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso.
6. Uso de acordo com a reivindicação 4 ou uso de acordo com a reivindicação 5, caracterizado pelo fato de que a composição cosmética ou, respectivamente, farmacêutica adicionalmente compreende uma ou mais substâncias para prevenir, reduzir ou aliviar a(s) condição(ões) da pele pruriginosa e/ou um ou mais agentes redutores de irritação cutânea, em particular uma ou mais substâncias selecionadas a partir do grupo consistindo em agentes anti-inflamatórios, agentes de arrefecimento fisiológico e compostos que aliviam a vermelhidão, preferivelmente em que uma ou mais substâncias adicionais são selecionadas a partir do grupo consistindo em: (i) compostos anti-coceira,
(iv) substâncias anti-inflamatórias esteroidais do tipo corticosteroide, em particular hidrocortisona, derivados de hidrocortisona tais como 17-butirato de hidrocortisona, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilprednisolona ou cortisona, (iii) substâncias anti-inflamatórias não esteroidais, em particular oxicams tais como piroxicam ou tenoxicam, salicilatos tais como aspirina, disalcid, solprin ou fendosal, derivados de ácido acético tais como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindaco, tolmetina ou clindanaco, fenamatos tais como mefenâmico, meclofenâmico, flufenâmico ou niflúmico, derivados de ácido propiônico tais como ibuprofeno, naproxeno ou benoxaprofeno, pirazois tais como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona, (iv) substâncias anti-inflamatórias naturais ou que ocorrem naturalmente ou substâncias que aliviam a vermelhidão e/ou coceira, em particular extratos ou frações de camomila, Aloe vera, espécies de Commiphora, espécies de Rubia, salgueiro, epilóbio, aveia, calêndula, arnica, erva de São João, madressilva, alecrim, Passiflora incarnata, hamamélis, gengibre ou equinácea, ou compostos ativos únicos dos mesmos, (v) alfa-bisabolol, apigenina, apigenina-7-glicosídeo, gingeróis, shogaols, gingerdióis, desidrogingerdionas, paradóis, avenantramidas naturais, avenantramidas não naturais, preferivelmente diidroavenantramida D, ácido boswélico, fitoesteróis, glicirizina, glabridina e licochalcona A, preferivelmente na forma de substâncias puras, (vi) agentes de cuidado da pele, preferivelmente reguladores de retenção de umidade da pele ou agentes de reparo da pele, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em lactato de sódio, ureia e derivados, glicerol, propileno glicol, 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol, colágeno, elastina ou ácido hialurônico, adipatos de diacila, petrolato, ácido urocânico,
lecitina, alantoína, pantenol, fitantriol, licopeno, (pseudo-)ceramidas (preferivelmente Ceramida 2, hidroxipropil bispalmitamida MEA, cetiloxipropil gliceril metoxipropil miristamida, éster (1-hexadecílico) de N-(1-hexadecanoil)- 4-hidróxi-L-prolina, hidroxietil palmitil oxiidroxipropil palmitamida), glicoesfingolipídeos, colesterol, fitoesteróis, quitosana, sulfato de condroitina, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, vitamina E e derivados (preferivelmente tocoferol, acetato de tocoferila), alfa-hidroxiácidos (preferivelmente ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) e derivados dos mesmos, mono-, di- e oligossacarídeos, preferivelmente glicose, galactose, frutose, manose, levulose e lactose, poliaçúcares, tais como β-glucanos, em particular 1,3-1,4-β-glucano de aveia, alfa-hidroxiácidos graxos, ácidos triterpênicos, tais como ácido betúlico ou ácido ursólico e extratos algáceos ou compostos ativos únicos dos mesmos, (vii) agentes refrescantes fisiológicos, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em mentona glicerol acetal, lactato de mentila preferivelmente lactato de l-mentila, em particular l-lactato de l-mentila), etil mentil oxamato, amidas do ácido mentil-3-carboxílico substituído (por exemplo, ácido mentil-3-carboxílico N-etilamida, Nα-(L-mentanocarbonil)glicina etil éster, 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas do ácido cicloexanocarboxílico substituído, 3-mentoxipropano-1,2-diol, 2-hidroxietil mentil carbonato, 2- hidroxipropil mentil carbonato, N-acetilglicina mentil éster, isopulegol, ésteres do ácido mentil hidroxicarboxílico (por exemplo, mentil 3-hidroxibutirato), succinato de monomentila, glutarato de monomentila, 2- mercaptociclodecanona, 2-pirrolidin-5-onacarboxilato de mentila, 2,3-diidróxi- p-mentano, 3,3,5-trimetilcicloexanona glicerol cetal, 3-mentil 3,6-di- e - trioxaalcanoatos, 3-mentil metoxiacetato e icilina, e (viii) antagonistas do receptor histamínico, inibidores de serina protease,
antagonistas de TRPV1, antagonistas de NK1, agonistas do receptor canabinoide e antagonistas de TRPV3.
7. Composição, em particular para a administração tópica, preferivelmente composição cosmética ou farmacêutica, caracterizada pelo fato de que compreende ou consiste em a) a mistura definida na reivindicação 1, em que o(s) composto(s) da fórmula 1 (fórmula 1), estão na faixa de 0,0001 a 2 % em peso, preferivelmente de 0,001 a 0,2 % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso relacionado à quantidade total da composição, e b) opcionalmente: um ou mais veículos cosmeticamente e/ou farmaceuticamente aceitáveis.
8. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que a composição compreende adicionalmente uma ou mais substâncias para prevenir, reduzir ou aliviar a(s) condição(ões) da pele pruriginosa e/ou um ou mais agentes redutores de irritação cutânea, em particular uma ou mais substâncias selecionadas a partir do grupo consistindo em agentes anti- inflamatórios, agentes refrescantes fisiológicos e compostos que aliviam a vermelhidão, preferivelmente em que uma ou mais substâncias adicionais são selecionadas a partir do grupo consistindo em: (i) compostos anti-coceira, (ii) substâncias anti-inflamatórias esteroidais do tipo corticosteroide, em particular hidrocortisona, derivados de hidrocortisona tais como 17-butirato de hidrocortisona, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilprednisolona ou cortisona, (iii) substâncias anti-inflamatórias não esteroidais, em particular oxicams tais como piroxicam ou tenoxicam, salicilatos tais como aspirina, disalcid, solprin ou fendosal, derivados de ácido acético tais como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindaco, tolmetina ou clindanaco, fenamatos tais como mefenâmico, meclofenâmico, flufenâmico ou niflúmico, derivados de ácido propiônico tais como ibuprofeno, naproxeno ou benoxaprofeno, pirazois tais como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona, (iv) substâncias anti-inflamatórias naturais ou que ocorrem naturalmente ou substâncias que aliviam a vermelhidão e/ou coceira, em particular extratos ou frações de camomila, Aloe vera, espécies de Commiphora, espécies de Rubia, salgueiro, epilóbio, aveia, calêndula, arnica, erva de São João, madressilva, alecrim, Passiflora incarnata, hamamélis, gengibre ou equinácea, ou compostos ativos únicos dos mesmos, (v) alfa-bisabolol, apigenina, apigenina-7-glicosídeo, gingeróis, shogaols, gingerdióis, desidrogingerdionas, paradóis, avenantramidas naturais, avenantramidas não naturais, preferivelmente diidroavenantramida D, ácido boswélico, fitoesteróis, glicirizina, glabridina e licochalcona A, preferivelmente na forma de substâncias puras, (vi) agentes de cuidado da pele, preferivelmente reguladores de retenção de umidade da pele ou agentes de reparo da pele, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em lactato de sódio, ureia e derivados, glicerol, propileno glicol, 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol, colágeno, elastina ou ácido hialurônico, adipatos de diacila, petrolato, ácido urocânico, lecitina, alantoína, pantenol, fitantriol, licopeno, (pseudo-)ceramidas
(preferivelmente Ceramida 2, hidroxipropil bispalmitamida MEA, cetiloxipropil gliceril metoxipropil miristamida, éster (1-hexadecílico) de N-(1-hexadecanoil)- 4-hidróxi-L-prolina, hidroxietil palmitil oxiidroxipropil palmitamida), glicoesfingolipídeos, colesterol, fitoesteróis, quitosana, sulfato de condroitina, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, vitamina E e derivados (preferivelmente tocoferol, acetato de tocoferila), alfa-hidroxiácidos (preferivelmente ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) e derivados dos mesmos, mono-, di- e oligossacarídeos, preferivelmente glicose, galactose, frutose, manose, levulose e lactose, poliaçúcares, tais como β-glucanos, em particular 1,3-1,4-β-glucano de aveia, alfa-hidroxiácidos graxos, ácidos triterpênicos, tais como ácido betúlico ou ácido ursólico e extratos algáceos ou compostos ativos únicos dos mesmos, (vii) agentes refrescantes fisiológicos, preferivelmente selecionados a partir do grupo consistindo em mentona glicerol acetal, lactato de mentila preferivelmente lactato de l-metila, em particular l-lactato de l-mentila), etil mentil oxamato, amidas do ácido mentil-3-carboxílico substituído (por exemplo, N-etilamida do ácido mentil-3-carboxílico, Nα-(L-mentanocarbonil)glicina etil éster, 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas do ácido cicloexanocarboxílico substituído, 3-mentoxipropano-1,2-diol, 2-hidroxietil mentil carbonato, 2-hidroxipropil mentil carbonato, N-acetilglicina mentil éster, isopulegol, ésteres do ácido mentil hidroxicarboxílico (por exemplo, mentil 3- hidroxibutirato), succinato de monomentila, glutarato de monomentila, 2- mercaptociclodecanona, 2-pirrolidin-5-onacarboxilato de mentila, 2,3-diidróxi- p-mentano, 3,3,5-trimetilcicloexanona glicerol cetal, 3-mentil 3,6-di- e - trioxaalcanoatos, 3-mentil metoxiacetato e icilina, e (viii) antagonistas do receptor histamínico, inibidores de serina protease, antagonistas de TRPV1, antagonistas de NK1, agonistas do receptor canabinoide e antagonistas de TRPV3.
9. Composição de acordo com a reivindicação 7 ou 8, caracterizada pelo fato de que é selecionada a partir do grupo de produtos farmacêuticos e/ou cosméticos para o tratamento, proteção, cuidado e limpeza da pele e/ou cabelo ou como um produto de maquiagem, preferivelmente como um produto sem enxágue, mais preferivelmente na forma ou selecionado a partir do grupo de produtos consistindo em solução, dispersão, suspensão, emulsão alcoólica ou aquosa/alcoólica (preferivelmente creme, loção ou leite da emulsão A/O, O/A ou múltipla emulsão, emulsão PIT, emulsão de espuma, micro-, nanoemulsão, emulsão do tipo Pickering), unguento, pasta, gel (preferivelmente hidro-, hidrodispersão-, oleogel), balm, soro, pó, solução de limpeza, Eau de Toilette, Eau de Cologne, perfume, bastão, roll-on, pulverização (bomba), aerossol, composição sem enxágue de cuidado da pele (preferivelmente composição de cuidado da face), composição repelente de insetos sem enxágue, composição de protetor solar, composição clareadora da pele, composição de auto- bronzeamento, preparação pós-sol, composição de barbear ou pós-barba, composição de remoção capilar, composição de cuidado capilar, preferivelmente condicionador, loção capilar, tônico capilar, creme para penteados, pomada, auxiliar para penteados (preferivelmente gel ou cera), composições de penteado permanente e fixação, composição suavizante capilar (composição alisante, relaxante), composição de fixação capilar, composição para tornar loiro, composição de coloração capilar, tal como por exemplo, composição de coloração capilar temporária, diretamente absorvida, semipermanente, composição de coloração capilar permanente, composição cosmética decorativa (preferivelmente pó facial, sombra para olhos, lápis kajal, batom), composição desodorante e/ou antitranspirante.
10. Uso cosmético, não terapêutico de uma composição cosmética definida em qualquer uma das reivindicações 7 a 9, caracterizado pelo fato de ser para melhorar não terapeuticamente a tez da pele humana, preferivelmente para melhorar não terapeuticamente a tez da pele facial humana e/ou como composição não terapêutica antienvelhecimento.
11. Uso de a) mistura definida na reivindicação 1, em que o(s) composto(s) da fórmula 1 (fórmula 1), estão na faixa de 0,0001 a 2 % em peso, preferivelmente de 0,001 a 0,2 % em peso, particular e preferivelmente de 0,001 a 0,1 % em peso relacionado à quantidade total da composição, e b) opcionalmente: um ou mais veículos cosmeticamente e/ou farmaceuticamente aceitáveis, caracterizado pelo fato de ser para a preparação de uma composição definida em qualquer uma das reivindicações 7 a 9, para o tratamento ou prevenção de uma ou mais doenças ou condições não saudáveis da pele humana, preferivelmente da pele facial humana.
12. Uso de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pelo fato de que a composição é utilizada: (i) para espessar a epiderme, preferivelmente por intermédio de sua atividade pró-proliferativa e/ou (ii) para aumentar o número de camadas de pele viva e/ou (iii) para melhorar a barreira da pele e/ou (iv) para melhorar a organização do estrato córneo e/ou (v) para diminuir o potencial irritante do tecido cutâneo e/ou (vi) como agente(s) antioxidativo(s) e/ou
(vii) para tratar ou prevenir uma ou mais doenças de pele no envelhecimento.
13. Uso de acordo com a reivindicação 11 ou 12, caracterizado pelo fato de que a composição é utilizada tal que esta permanece por pelo menos 5 minutos, preferivelmente por pelo menos 10 minutos, na pele do indivíduo (“produto sem enxágue”).
14. Invenção de produto, processo, sistema, kit ou uso, caracterizada pelo fato de que compreende um ou mais elementos descritos no presente pedido de patente.
Petição 870200122615, de 29/09/2020, pág. 256/268 Retinol totalmente trans 0,01 μM 1/3
Figura 1 Retinol totalmente trans 0,01 μM
COPO DE CULTURA
AJUSTE DE INTERVALO Figura 2
Figura 3
BR112020019928-1A 2018-03-29 2019-03-29 Substituição de retinol no tratamento da pele BR112020019928A2 (pt)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/EP2018/058113 WO2018154145A2 (en) 2018-03-29 2018-03-29 Compounds for skin improvement / treatment
EPPCT/EP2018/058113 2018-03-29
PCT/EP2019/058097 WO2019185923A1 (en) 2018-03-29 2019-03-29 Retinol replacement in skin treatment

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BR112020019928A2 true BR112020019928A2 (pt) 2021-01-05

Family

ID=62091826

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BR112020019928-1A BR112020019928A2 (pt) 2018-03-29 2019-03-29 Substituição de retinol no tratamento da pele

Country Status (8)

Country Link
US (1) US11801210B2 (pt)
EP (1) EP3773445A1 (pt)
JP (1) JP2021519774A (pt)
KR (1) KR20200138343A (pt)
CN (2) CN117481998A (pt)
BR (1) BR112020019928A2 (pt)
CA (1) CA3094418A1 (pt)
WO (2) WO2018154145A2 (pt)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11197841B2 (en) 2019-07-23 2021-12-14 Johnson & Johnson Surgical Vision, Inc. Compositions and methods for treating the eye
US10966948B2 (en) 2019-07-23 2021-04-06 Johnson & Johnson Surgical Vision, Inc. Compositions and methods for treating the eye
JP7374986B2 (ja) 2018-07-27 2023-11-07 ジョンソン・アンド・ジョンソン・サージカル・ビジョン・インコーポレイテッド 眼を治療するための組成物及び方法
US11969454B2 (en) 2019-11-19 2024-04-30 Johnson & Johnson Surgical Vision, Inc. Compositions and methods for treating the eye
CN111826383B (zh) * 2020-07-16 2022-08-02 昆明理工大学 丹波黑大豆超氧化物歧化酶基因在提高植物铝耐受性中的应用
WO2022122136A1 (en) * 2020-12-09 2022-06-16 Symrise Ag Compositions comprising one or more (bio)-alkanediols with antioxidants
WO2022122137A1 (en) * 2020-12-09 2022-06-16 Symrise Ag Compositions comprising antimicrobials and (bio)-alkanediols for skin protection
WO2022122132A1 (en) * 2020-12-09 2022-06-16 Symrise Ag Compositions comprising natural polymers and one or more (bio)-alkanediols
WO2022122135A1 (en) * 2020-12-09 2022-06-16 Symrise Ag Compositions comprising (bio)-alkanediols with antimicrobials for product protection
WO2022122140A1 (en) * 2020-12-09 2022-06-16 Symrise Ag Compositions comprising one or more (bio)-alkanediols with active ingredients
WO2022122131A1 (en) * 2020-12-09 2022-06-16 Symrise Ag Compositions comprising lipophilic compounds and one or more (bio)-alkanediols
CN113521004B (zh) * 2021-06-24 2022-02-22 中国农业科学院农产品加工研究所 一种高负载大麻二酚水包油大分子颗粒乳液的制备方法
CN113876610B (zh) * 2021-11-15 2023-09-26 华熙生物科技股份有限公司 一种能够增强细胞能量并提高皮肤抵抗力的组合物及其制备方法与应用
CN114652636B (zh) * 2022-03-10 2023-11-17 广东丸美生物技术股份有限公司 一种抗皱修复组合物及其制备方法和包含该组合物的化妆品
CN114617816B (zh) * 2022-04-13 2023-10-03 新柏妆(广州)科技研发中心有限公司 一种抗衰老组合物及其制备方法
FR3142344A1 (fr) * 2022-11-30 2024-05-31 L'oreal Composition à base de rétinol

Family Cites Families (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0365519B1 (en) * 1987-06-12 1993-03-10 Molecular Design International, Inc. Topical prodrugs for treatment of acne and skin diseases
DE3740186A1 (de) 1987-06-24 1989-01-05 Beiersdorf Ag Desodorierende und antimikrobielle zusammensetzung zur verwendung in kosmetischen oder topischen zubereitungen
US4994491A (en) * 1988-12-14 1991-02-19 Molecular Design International Dermal uses of trans-retinoids for the treatment of cancer
US4885311A (en) * 1987-06-29 1989-12-05 Molecular Design International Topical transretinoids for treatment of acne and skin diseases
DE3938140A1 (de) 1989-11-16 1991-08-08 Beiersdorf Ag Desodorierende kosmetische mittel
DE4009347A1 (de) 1990-03-23 1991-09-26 Beiersdorf Ag Desodorierende kosmetische mittel
GB9110651D0 (en) 1991-05-15 1991-07-03 Stiefel Laboratories Composition and method of enhancing sun tanning
DE4204321A1 (de) 1992-02-13 1993-08-19 Beiersdorf Ag Verfahren zur isolierung und reinigung von fettsaeuren und hydroxyfettsaeuren und verwendungen von hydroxyfettsaeuren sowie zubereitungen, die sie enthalten
DE4229737C2 (de) 1992-09-05 1996-04-25 Beiersdorf Ag Desodorierende kosmetische Mittel mit einem Gehalt an Fettsäuren
DE4229707A1 (de) 1992-09-05 1994-03-10 Beiersdorf Ag Germicide Wirkstoffkombinationen
DE4237081C2 (de) 1992-11-03 1996-05-09 Beiersdorf Ag Verwendung von Di- oder Triglycerinestern als Deowirkstoffe
DE4309372C2 (de) 1993-03-23 1997-08-21 Beiersdorf Ag Kosmetische Desodorantien, enthaltend Gemische aus Wollwachssäuren oder Wollwachssäurekomponenten und Fettsäurepartialglyceriden unverzweigter Fettsäuren
GB9308103D0 (en) * 1993-04-20 1993-06-02 Unilever Plc Cosmetic composition
DE4324219C2 (de) 1993-07-20 1995-08-10 Beiersdorf Ag Desodorierende Wirkstoffkombinationen auf der Basis von alpha, omega-Alkandicarbonsäuren und Wollwachssäuren
US20030147937A1 (en) 2000-04-12 2003-08-07 Thomas Schwarz Use of compatible solutes as substances having free radical scavenging properties
WO2002015868A2 (de) 2000-08-18 2002-02-28 Bitop Gesellschaft Für Biotechnische Optimierung Mbh Kosmetische formulierung enthaltend mindestens ein di-zuckeralkoholphosphat von c3 bis c6 zuckeralkoholen
DE10055940A1 (de) 2000-11-10 2002-05-29 Bayer Ag Neue Indanylidenverbindungen
DE10254872A1 (de) 2002-11-25 2004-06-03 Symrise Gmbh & Co. Kg Anthranilsäureamide und deren Derivate als kosmetische und pharmazeutische Wirkstoffe
DE10341654A1 (de) 2003-09-08 2005-04-07 Beiersdorf Ag Mittel zur Anwendung auf der Haut und/oder dem Haar enthaltend 4-fach substituierte Cyclohexen-Verbindungen
DE102004020714A1 (de) 2004-04-26 2005-11-10 Beiersdorf Ag Haut- und/oder Haarmittel enthaltend Verbindungen mit isoprenoider Struktur
DE102004029239A1 (de) 2004-05-03 2005-12-01 Symrise Gmbh & Co. Kg Benyliden-β-dicarbonylverbindungen als neue UV-Absorber
WO2005123101A1 (en) 2004-06-18 2005-12-29 Symrise Gmbh & Co. Kg Blackberry extract
DE102004036092A1 (de) 2004-07-24 2006-02-16 Beiersdorf Ag Haut- und/oder Haarmittel enthaltend Verbindungen zur Steigerung der Hautbräunung
DE102004038485A1 (de) 2004-08-07 2006-02-23 Symrise Gmbh & Co. Kg alpha-Benzoyl-zimtsäurenitrile als neue UV-Absorber
CA2584767A1 (en) 2004-10-25 2006-05-04 Symrise Gmbh & Co. Kg Use of glycosylated flavanones for the browning of skin or hair
CA2586798A1 (en) * 2004-11-09 2006-05-18 Imaginative Research Associates, Inc. Retinoid solutions and formulations made therefrom
JP2008520630A (ja) 2004-11-22 2008-06-19 シムライズ・ゲゼルシヤフト・ミツト・ベシユレンクテル・ハフツング・ウント・コンパニー・コマンジツト・ゲゼルシヤフト 皮膚損傷に有効なセラミド及び／又は偽セラミドと（α−）ビサボロールを含む製剤
WO2007042472A1 (en) 2005-10-14 2007-04-19 Symrise Gmbh & Co. Kg Synergistic mixtures of bisabolol and ginger extract
US7807625B2 (en) * 2006-01-18 2010-10-05 Grant Industries, Inc Anti-wrinkle composition
WO2007110415A2 (en) 2006-03-27 2007-10-04 Symrise Gmbh & Co. Kg Use of diacetyl trimers and cosmetic or therapeutic formulations containing these compounds
DE102006043587A1 (de) 2006-09-16 2008-03-27 Symrise Gmbh & Co. Kg 2-Methyl-2-alkenyl-substituierte 1,3-Dioxane als Riechstoffe
EP1923041A1 (de) 2006-10-20 2008-05-21 Symrise GmbH & Co. KG Verwendung von C10-C14-Alkandiolen zur Herstellung eines Mittels zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Malassezia-induzierter Schuppenbildung, sowie Zubereitungen enthaltend C10-C14-Alkandiole
DE102006050398A1 (de) 2006-10-20 2008-04-24 Henkel Kgaa Kosmetisches Mittel enthaltend Purin und/oder Purinderivat und Taurin
EP1915982A1 (de) 2006-10-20 2008-04-30 Symrise GmbH & Co. KG Verwendung von 1,2-Decandiol zur Sebumreduktion bzw. zur Unterstützung des Eindringens von Wirkstoffen in Hautbereiche, sowie kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen umfassend 1,2-Decandiol
US20080139518A1 (en) 2006-12-04 2008-06-12 Concert, Llc Topical compositions for treatment of skin conditions
US20130310355A1 (en) 2009-12-15 2013-11-21 Young Pharmaceuticals, Inc. Low toxicity topical active agent delivery system
US9782341B2 (en) * 2010-10-15 2017-10-10 John E. Kulesza Delivery of hydrophobic bioactive agents
WO2014116653A1 (en) 2013-01-22 2014-07-31 Coty Inc. Topical formulations and methods for the use thereof
AU2015269613A1 (en) * 2014-06-04 2016-12-22 Arbonne International, Llc Clear compositions and methods for the delivery of active ingredients for skin care
CA2974196C (en) 2015-01-20 2023-12-12 TetraDerm Group LLC Versatile topical drug delivery vehicle and multifactorial tissue moisturizer that provides mucosal and skin barrier restoration

Also Published As

Publication number Publication date
CN111918637A (zh) 2020-11-10
JP2021519774A (ja) 2021-08-12
WO2019185923A1 (en) 2019-10-03
CN117481998A (zh) 2024-02-02
CA3094418A1 (en) 2019-10-03
WO2018154145A3 (en) 2018-11-01
EP3773445A1 (en) 2021-02-17
KR20200138343A (ko) 2020-12-09
US20210045983A1 (en) 2021-02-18
WO2018154145A2 (en) 2018-08-30
US11801210B2 (en) 2023-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11801210B2 (en) Retinol replacement in skin treatment
JP5763048B2 (ja) 皮膚刺激低下剤としてトランス−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキサノールを含む組成物
EP1937366B1 (en) Synergistic mixtures of bisabolol and ginger extract
KR102667506B1 (ko) 레조르시놀 유도체를 포함하는 약제 및 화장품 조성물
EP2887929A2 (en) Compounds for preventing, reducing and/or alleviating itchy skin condition(s)
JP2009522337A (ja) ジフェニルメタン誘導体並びにさらなる皮膚及び／又は毛髪ライトニング及び／又は老人性角化症軽減化合物を含む相乗活性製剤
US20090162305A1 (en) Formulations of low oil content comprising diphenylmethane derivatives
JP2018516260A (ja) Ｅ／ｚ−２−ベンジリンデン−５，６−ジメトキシ−３，３−ジメチルインダン−１−オンを含む化粧品組成物
US20110294876A1 (en) Cyclohexyl carbamate compounds as anti-ageing actives
WO2007063087A1 (en) Blackberry leaf extract as an active ingredient against skin irritations and inflammations
US20090208434A1 (en) 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(4-hydroxyphenyl)-1-propanone and its use in cosmetic and pharmaceutical preparations
KR102657242B1 (ko) 스크라레올라이드 (sclareolide) 를 포함하는 화장품 조성물
JP2024091639A (ja) 皮膚の処置におけるレチノールの代替
KR20220150372A (ko) 개선된 피부 침투성을 갖는 아베난쓰라마이드를 함유하는 조성물
EP4114354A1 (en) Avenanthramide compositions with improved solubility comprising 4-hydroxyphenone

Legal Events

Date Code Title Description
B350 Update of information on the portal [chapter 15.35 patent gazette]
B06W Patent application suspended after preliminary examination (for patents with searches from other patent authorities) chapter 6.23 patent gazette]
B07A Application suspended after technical examination (opinion) [chapter 7.1 patent gazette]
B09B Patent application refused [chapter 9.2 patent gazette]
B12B Appeal against refusal [chapter 12.2 patent gazette]