BR112019019843B1 - Composição de cuidados orais, método para beneficiar os dentes de um indivíduo e uso de uma composição de cuidados orais - Google Patents
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Abstract
É revelada uma composição de cuidados orais que compreende óxido de zinco, um auxiliar de deposição selecionado a partir de ácido poliacrílico, eugenol ou misturas dos mesmos, um agente de benefício e um veículo fisiologicamente aceitável, em que o agente de benefício é um agente de branqueamento particulado, em que o óxido de zinco e o auxiliar de deposição estão presentes em uma razão em peso de 10:1 a 1:5 e em que a razão em peso do óxido de zinco para o agente de benefício varia de 1:30 a 20:1.
Description
[001] A presente invenção refere-se a composições de cuidados orais, tais como pastas de dentes, pós, gomas, enxaguantes bucais e similares. Em particular, a presente invenção refere-se a uma composição de cuidados orais que compreende óxido de zinco, um auxiliar de deposição e agentes de benefício. A invenção também se refere ao uso de tais composições para beneficiar os dentes de um indivíduo.
[002] Muitos produtos que consumimos têm um impacto negativo em nossos dentes e boca. Bebidas ácidos e doces, por exemplo, podem resultar em erosão dentária, atacando o esmalte, que é o revestimento externo que protege os dentes. Além disso, produtos à base de tabaco, bem como bebidas como café e chá, podem manchar ou reduzir a brancura dos dentes. Essas substâncias de coloração e descoloração muitas vezes são capazes de permear a camada de esmalte. Esse problema ocorre gradualmente ao longo de muitos anos, mas confere uma descoloração perceptível do esmalte dos dentes.
[003] Os consumidores sempre tiveram um forte desejo por dentes saudáveis e brancos. Agentes de benefício tais como agentes de coloração, agentes de biomineralização e agentes antibacterianos são comumente incorporados em composições de cuidados orais para serem entregues aos dentes para proporcionar benefícios tais como branqueamento, remineralização e melhor higiene oral. Portanto, é sempre desejável melhorar as eficiências de entrega dos agentes de benefício para maximizar a eficácia de tais agentes de benefício.
[004] No entanto, geralmente é difícil obter alta entrega de agentes de benefício para as superfícies dos dentes a partir de composições de cuidados orais. Esses agentes de benefício não aderem fortemente às superfícies dos dentes, o que os torna fáceis de serem enxaguados durante a rotina diária de higiene oral, como escovar os dentes.
[005] Os presentes inventores identificaram, assim, a necessidade de aumentar a eficiência da entrega dos agentes de benefício. Em particular, os presentes inventores verificaram, inesperadamente, que a entrega e a deposição de agentes de benefício podem ser melhoradas usando uma composição de cuidados orais que compreende óxido de zinco, um auxiliar de deposição e agentes de benefício. Além disso, a deposição de óxido de zinco nas superfícies dos dentes pode liberar zinco metálico antibacteriano na saliva e/ou áreas da cavidade oral e proporcionar um benefício antibacteriano in situ duradouro.
[006] O documento US 3.751.391 (National Research Development Corp) revela um processo para a preparação de um cimento cirúrgico misturando um pó de óxido metálico de grau cirúrgico com um polímero solúvel em água de ácido acrílico e água para dar uma massa plástica que endurece rapidamente.
[007] O documento GB 110.154 (Andresen) revela um método para fazer uma preparação para obturar dentes que consiste em sujeitar formaldeído, eugenol e alume à reação de calor, até que o formaldeído se combine com o eugenol, permitindo que a massa resultante semelhante à gelatina resfrie e adicionar óxido de zinco para formar uma pasta.
[008] O banco de dados GNPD XP002772470 revela uma composição de cuidados orais que compreende eugenol e óxido de zinco.
[009] O documento WO 2011/162756 (Colgate) revela composições orais terapêuticas úteis no tratamento de uma variedade de doenças orais, nas quais a composição pode proporcionar bloqueio dos túbulos dentinários, ao mesmo tempo em que fornece eficácia antibacteriana e anti- cárie.
[010] O documento EP 1 216 681 A2 (Hanix) revela uma composição de revestimento para dentes contendo goma-laca, um solvente da goma-laca e mica-titânio como constituintes principais.
[011] O documento WO 2016/105438 A1 (Colgate) revela composições de dentifrícios com baixo teor de água que compreendem uma quantidade eficaz de uma fonte de íons de zinco, uma fonte de íons de estanho, um polifosfato e um ácido.
[012] O documento WO 2012/064319 A1 (Colgate) revela composições para cuidados orais e compósitos para uso na boca para retardar o acúmulo de placa dentária e/ ou cálculo. O compósito é um microagregado que compreende partículas estabilizadas com tensoativo revestidas com polímero de um metal, sal metálico ou óxido metálico substancialmente insolúveis, por exemplo, óxido de zinco.
[013] O documento WO 2015/036285 A1 (Unilever) revela uma composição de cuidados orais que compreende silicato de cálcio e partículas de alto índice de refração, em que o silicato de cálcio e as partículas de alto índice de refração estão presentes em uma razão em peso relativa de 1:10 a 5:1 e as superfícies das partículas de alto índice de refração são substancialmente não revestidas por cálcio.
[014] As informações adicionais acima não descrevem uma composição de cuidados orais que compreende óxido de zinco, um auxiliar de deposição selecionado a partir de ácido poliacrílico, eugenol ou misturas dos mesmos e agentes de benefício, e especialmente tal composição de cuidados orais pode melhorar a entrega e a deposição de agentes de benefício nas superfícies dos dentes para proporcionar benefícios dentários aprimorados.
[015] “Dentífrico”, para os fins da presente invenção, significa uma pasta, pó, líquido, goma ou outra preparação para limpar os dentes ou outras superfícies na cavidade oral.
[016] “Pasta de dente”, para os fins da presente invenção, significa um dentífrico em pasta ou gel para uso com uma escova de dentes. São especialmente preferidas as pastas de dente adequadas para a limpeza dos dentes por escovação durante cerca de dois minutos.
[017] “Enxaguante bucal”, para os fins da presente invenção, significa dentifrício líquido para uso no enxágue bucal. São especialmente preferidos os enxaguantes bucais adequados para enxaguar a boca agitando e/ ou gargarejando por cerca de meio minuto antes da expectoração.
[018] “Tamanho de partícula”, para os fins da presente invenção, significa diâmetro de partícula, a menos que indicado de outra forma. O diâmetro significa a maior distância mensurável em uma partícula no caso de uma esfera bem definida não ser gerada. O tamanho de partícula pode ser medido, por exemplo, por espalhamento dinâmico de luz (DLS).
[019] “Partícula composta”, para os fins da presente invenção, significa uma partícula que compreende um primeiro núcleo componente e um segundo revestimento componente em que o núcleo e o revestimento são compostos de diferentes materiais.
[020] O índice de refração é citado a uma temperatura de 25 oC e um comprimento de onda de 589 nm.
[021] O pH é citado à pressão atmosférica e a uma temperatura de 25 oC. Quando se refere ao pH de uma composição de cuidados orais, isso significa o pH medido quando 5 partes em peso da composição é uniformemente dispersa e/ ou dissolvida em 20 partes em peso de água pura a 25 oC. Em particular, o pH pode ser medido misturando manualmente 5 g de composição de cuidados orais com 20 ml de água por 30 segundos e testando imediatamente o pH com indicador ou pHmetro.
[022] “Substancialmente livre de”, para os fins da presente invenção, significa menos de 1,5% e, de preferência, menos de 1,0% e, mais preferencialmente, menos de 0,75% e, mais preferencialmente ainda, menos de 0,5% e, ainda mais preferencialmente, menos de 0,1% e, mais preferencialmente, de 0,0 a 0,01% em peso, com base no peso total da composição de cuidados orais, incluindo todas as faixas nela incluídas.
[023] A viscosidade de uma pasta de dente é o valor obtido à temperatura ambiente (25 oC) com um viscosímetro Brookfield, eixo n° 4 e a uma velocidade de 5 rpm. Os valores são citados em centipoises (cP = mPa.s), a menos que especificado de outra forma.
[024] “Remineralização”, para os fins da presente invenção, significa geração in situ (isto é, na cavidade oral) de fosfato de cálcio nos dentes (incluindo camadas nos dentes de 10 nm a 20 mícrons e, de preferência, de 75 nm a 10 mícrons e, mais preferencialmente, de 150 nm a 5 mícrons de espessura, incluindo todas as faixas nele incluídas) para reduzir a probabilidade de sensibilidade dentária, cárie dentária, regenerar o esmalte e/ ou melhorar a aparência dos dentes branqueando com a geração desse novo fosfato de cálcio.
[025] Exceto nos exemplos, ou onde indicado explicitamente de outra forma, todos os números nesta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas dos materiais e/ ou uso podem, opcionalmente, ser entendidos como modificados pela palavra “cerca de”.
[026] Todas as quantidades são em peso da composição final de cuidados orais, a menos que especificado de outra forma. Deve-se notar que, ao especificar qualquer faixa de valores, qualquer valor superior específico pode ser associado a qualquer valor inferior específico.
[027] Para evitar dúvidas, a palavra “compreendendo” pretende significar “incluindo”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composta de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas.
[028] A divulgação da invenção, como aqui encontrada, deve ser considerada para abranger todas as formas de realização, como encontradas nas reivindicações, como sendo multiplamente dependentes umas das outras, independentemente do fato de que as reivindicações podem ser encontradas sem dependência ou redundância múltipla.
[029] Quando uma característica é revelada com relação a um aspecto particular da invenção (por exemplo, uma composição da invenção), essa divulgação também deve ser considerada como aplicável a qualquer outro aspecto da invenção (por exemplo, um método da invenção) mutatis mutandis.
[030] Em um primeiro aspecto, a presente invenção é direcionada a uma composição de cuidados orais que compreende: a) óxido de zinco; b) um auxiliar de deposição selecionado a partir de ácido poliacrílico, eugenol ou misturas dos mesmos; c) um agente de benefício; e d) um veículo fisiologicamente aceitável; em que o agente de benefício é um agente de branqueamento particulado; em que o óxido de zinco e o auxiliar de deposição estão presentes em uma razão em peso de 10:1 a 1:5; e em que a razão em peso do óxido de zinco para o agente de benefício varia de 1:30 a 20:1.
[031] Em um segundo aspecto, a presente invenção é direcionada a um produto de cuidados orais embalado que compreende a composição de cuidados orais do primeiro aspecto desta invenção.
[032] Em um terceiro aspecto, a presente invenção é direcionada a um método para beneficiar os dentes de um indivíduo compreendendo a etapa de aplicar a composição de cuidados orais de qualquer forma de realização do primeiro aspecto a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo. Particularmente, a presente invenção é direcionada a um método de branqueamento e/ ou redução da sensibilidade e/ ou remineralização dos dentes de um indivíduo.
[033] Todos os outros aspectos da presente invenção tornar-se- ão mais facilmente aparentes ao considerar a descrição detalhada e os exemplos abaixo.
[034] Agora, verificou-se que uma composição de cuidados orais que compreende óxido de zinco, um auxiliar de deposição e agentes de benefício melhora a entrega e deposição de agentes de benefício nas superfícies dos dentes, melhorando assim a eficiência de entrega desses agentes de benefício para proporcionar benefícios dentários aprimorados. Além disso, a deposição de óxido de zinco nas superfícies dos dentes pode liberar zinco metálico antibacteriano na saliva e/ ou áreas da cavidade oral e proporcionar um benefício antibacteriano in situ duradouro. A eficiência de entrega, como aqui utilizada, significa a capacidade de entregar e depositar agentes de benefício nas superfícies dos dentes de um indivíduo.
[035] O óxido de zinco é um composto inorgânico com a fórmula ZnO. De preferência, o óxido de zinco de acordo com a presente invenção é um particulado que pode ter diferentes tamanhos e formas. As partículas podem ter uma forma esférica, forma de plaquetas ou irregular. O tamanho das partículas, como aqui utilizado, refere-se ao diâmetro das partículas, salvo indicação em contrário. O diâmetro significa a maior distância mensurável em uma partícula no caso de uma esfera bem definida não ser gerada. O tamanho das partículas pode ser medido, por exemplo, por espalhamento dinâmico de luz (DLS). O diâmetro das partículas de óxido de zinco é frequentemente de 10 nm a menos de 50 mícrons, de preferência de 50 nm a menos de 10 mícrons, mais preferencialmente de 75 nm a 5 mícrons e mais preferencialmente de 100 nm a 1 mícron, incluindo todas as faixas nela incluídas. Partículas de óxido de zinco adequadas são disponibilizadas comercialmente, por exemplo, a partir de fornecedores como Aladdin.
[036] Alternativa ou adicionalmente, a composição de cuidados orais de acordo com a presente invenção pode compreender outros sais ou óxidos metálicos. Exemplos ilustrativos, porém, não limitativos, dos tipos de sais ou óxidos metálicos que podem ser utilizados nesta invenção incluem, por exemplo, fluoreto de cálcio, óxidos de magnésio, bismuto, cálcio, cobre, estrôncio, bário e prata, misturas dos mesmos ou semelhantes.
[037] Tipicamente, a composição de cuidados orais da presente invenção compreende de 0,1 a 35% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 20% e, mais preferencialmente, de 1 a 10% em peso do óxido de zinco, com base no peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas nela incluídas.
[038] O auxiliar de deposição adequado para utilização nesta invenção é limitado apenas na medida em que o mesmo possa ser utilizado na boca. Em uma forma de realização preferida, o auxiliar de deposição reage com óxido de zinco para formar um quelato que adere aos túbulos dentinários e/ ou superfícies de dentina para fechar os túbulos dentinários e/ ou suas extremidades abertas expostas. Sem desejar estar vinculado à teoria, os presentes inventores acreditam que o quelato endurece em pouco tempo, o que pode ajudar na retenção de agentes de benefício nas superfícies dos dentes, aumentando sua resistência à força de cisalhamento.
[039] De preferência, o auxiliar de deposição é selecionado a partir de ácido poliacrílico, eugenol ou misturas dos mesmos.
[040] Em uma forma de realização preferida, o auxiliar de deposição compreende ou é eugenol, que é um fenilpropeno, um guaiacol substituído por cadeia alila extraído de uma variedade de fontes, tais como óleo de cravo, noz-moscada, canela, manjericão e louro. A estrutura do eugenol é apresentada abaixo:
[041] O eugenol adequado é disponibilizado comercialmente, por exemplo, a partir de fornecedores como Aladdin.
[042] Em outra forma de realização preferida, o auxiliar de deposição compreende ou é ácido poliacrílico. O ácido poliacrílico, como aqui utilizado, inclui o ácido poliacrílico, seu sal fisiologicamente aceitável ou uma mistura dos mesmos. Particularmente, é preferido o ácido poliacrílico com uma massa molar que varia de 500 a 10.000 g mol-1, mais preferencialmente a massa molar varia de 1000 a 5000 g mol-1. Onde a massa molar é mencionada, não inclui a massa de nenhum contra-íon ou água de hidratação. O ácido poliacrílico adequado está disponível comercialmente, por exemplo, a partir de fornecedores como Aldrich.
[043] A composição de cuidados orais compreende tipicamente de 0,01 a 20% em peso do auxiliar de deposição, mais preferencialmente de 0,05 a 10%, mais preferencialmente ainda de 0,1 a 8% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 5%, com base no peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas nela incluídas.
[044] A composição de cuidados orais compreende o óxido de zinco e o auxiliar de deposição em uma razão em peso de 10:1 a 1:5, de preferência de 5:1 a 1:3 e, mais preferencialmente, de 3:1 a 1:2.
[045] Agentes de benefício, tal como aqui utilizado, significa um ativo tipicamente entregue aos dentes humanos e/ ou à cavidade oral, incluindo gengivas para intensificar ou melhorar uma característica desses tecidos dentários. A única limitação em relação aos agentes de benefício que podem ser utilizados nesta invenção é que o mesmo é adequado para uso na boca. O agente de benefício está presente na composição de cuidados orais, além do óxido de zinco e do auxiliar de deposição que estão incluídos na composição.
[046] Tipicamente, o agente de benefício é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes de saúde da gengiva, agentes dessensibilizantes, agentes anti-cálculo, agentes de frescor ou misturas dos mesmos. De preferência, o agente de benefício é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes de saúde da gengiva, agentes de frescor ou misturas dos mesmos.
[047] Por exemplo, agentes ópticos, tais como agentes de coloração, como agentes branqueadores e pigmentos. De preferência, o pigmento, quando usado, é violeta ou azul com um ângulo de matiz, h, no sistema CIELAB de 220 a 320 graus. Esses pigmentos podem ser selecionados a partir de um ou mais daqueles listados no Color Index International, listados como pigmento azul 1 a pigmento azul 83 e pigmento violeta 1 a pigmento violeta 56. Em outra forma de realização preferida, os agentes ópticos podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre mica, mica de interferência, nitreto de boro, flocos de poli(metacrilato de metila), microesferas compósitas, flocos de vidro revestidos com dióxido de titânio, opala inversa, cristal líquido colestérico, esfera fotônica, esfera oca e óxido de zinco. Os agentes de biomineralização para remineralização do esmalte dos dentes podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre fontes de flúor, biomoléculas, materiais proteináceos, fosfato de cálcio amorfo, fosfato de α- tricálcico, fosfato de e-tricálcico; carbonato de cálcio, hidroxiapatita com deficiência de cálcio Caio-x(HPθ4)x(Pθ4)6-x(OH)2-x, 0 < x <1), fosfato bicálcico (CaHPO4), fosfato bicálcico dihidratado (CaHPO4^2H2O), hidroxiapatita (Caio(PO4)6(OH)2), fosfato monocálcico monohidratado (Ca(H2PO4^H2O), fosfato octacálcico (Ca8H2(PO4^5H2O) e fosfato de tetracálcico (Ca4(PO4)2O). Os agentes antibacterianos podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre sais metálicos em que o metal é selecionado a partir de zinco, cobre, prata ou uma mistura dos mesmos, triclosan, monofosfato de triclosan, triclocarban, curcumina, compostos de amônio quaternário, bisbiguanidas e aminas terciárias de cadeia longa, de preferência sais de zinco incluindo óxido de zinco, cloreto de zinco, acetato de zinco, ascorbato de zinco, sulfato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, lactato de zinco, peróxido de zinco, fluoreto de zinco, amônio sulfato de zinco, brometo de zinco, iodeto de zinco, gluconato de zinco, tartarato de zinco, succinato de zinco, formiato de zinco, fenol sulfonato de zinco, salicilato de zinco, glicerofosfato de zinco ou uma mistura dos mesmos. Os agentes de saúde da gengiva podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre agentes anti-inflamatórios, tampões de placas, biomoléculas, materiais proteináceos, vitamina, extratos vegetais e curcumina. Os agentes de frescor podem ser sabores selecionados a partir de um ou mais dentre hortelã-pimenta, hortelã, mentol, óleo de flora, óleo de cravo e óleo cítrico.
[048] O agente de benefício é, de preferência, particulado, pois isso permite a área superficial máxima para contato com o tecido dental.
[049] Em uma forma de realização preferida, o agente de benefício é um agente de branqueamento particulado para branqueamento de dentes.
[050] Tipicamente, o agente de branqueamento particulado compreende um material adequado para melhorar fisicamente e imediatamente as características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para proporcionar um excelente efeito de branqueamento, é preferido que o material tenha um alto índice de refração de pelo menos 1,9, mais preferencialmente pelo menos 2,0, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,2, ainda mais preferencialmente ainda pelo menos 2,4 e mais preferencialmente pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material não é particularmente limitado, mas de preferência até 4,0. De preferência, o material tem um índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.
[051] Materiais particularmente adequados são compostos metálicos e preferidos são compostos onde o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma combinação dos mesmos. De preferência, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido metálico, tal como dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma combinação dos mesmos. Além disso, o agente de branqueamento particulado também pode compreender óxidos não metálicos, tais como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.
[052] Em uma forma de realização preferida, o agente de branqueamento particulado compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma combinação dos mesmos em uma quantidade de pelo menos 50% em peso do agente de branqueamento e, mais preferencialmente, pelo menos 70%, mais preferencialmente ainda de 80 a 100 % e mais preferencialmente de 85 a 95%. Em uma forma de realização especialmente preferida, o agente de branqueamento particulado é de pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e, mais preferencialmente, de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do agente de branqueamento e incluindo todas as faixas nele incluídas. Em outra forma de realização especialmente preferida, os agentes de branqueamento particulados são ligeiramente solúveis ou insolúveis em água, mas mais preferencialmente insolúveis em água.
[053] Em uma forma de realização preferida, os agentes de branqueamento particulados são partículas compostas. O índice de refração de uma partícula composta que compreende mais de um material pode ser calculado com base nos índices de refração e frações de volume dos constituintes usando a teoria do meio eficaz, como é descrito, por exemplo, no documento WO 2009/023353.
[054] A partícula composta compreende um primeiro núcleo componente e um segundo revestimento componente. Tipicamente, o núcleo da partícula composta compreende um material adequado para melhorar fisicamente e imediatamente as características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para proporcionar um excelente efeito de branqueamento, é preferido que o material tenha um alto índice de refração de pelo menos 1,9, mais preferencialmente pelo menos 2,0, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,2, ainda mais preferencialmente ainda pelo menos 2,4 e mais preferencialmente pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material não é particularmente limitado, mas de preferência até 4,0. De preferência, o material tem um índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.
[055] Materiais adequados particulares são compostos metálicos e são preferidos os compostos em que o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma combinação dos mesmos. De preferência, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido metálico, tal como dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma combinação dos mesmos. Além disso, o núcleo da partícula composta também pode compreender óxidos não metálicos, tais como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.
[056] O núcleo da partícula composta compõe tipicamente de 3 a 98% e, de preferência, de 6 a 65% e, mais preferencialmente, de 10 a 55% em peso da partícula composta, com base no peso total da partícula composta e incluindo todas as faixas incluído nele. Em uma forma de realização preferida, o núcleo compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma combinação dos mesmos em uma quantidade de pelo menos 50% em peso do núcleo e mais preferencialmente de pelo menos 70%, mais preferencialmente ainda de 80 a 100% e mais preferencialmente de 85 a 95%. Em uma forma de realização especialmente preferida, o núcleo é de pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e, mais preferencialmente, de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do primeiro núcleo componente.
[057] O segundo revestimento componente compreende material adequado para aderir ao esmalte dentário, dentina ou ambos. Em uma forma de realização preferida, o segundo revestimento componente é adequado para interagir com íons fosfato para produzir produtos de reação in situ de cálcio e fosfato que aderem bem ao esmalte dentário, dentina ou ambos.
[058] Tipicamente, o material de revestimento compreende o elemento cálcio e, opcionalmente, outros metais como potássio, sódio, alumínio, magnésio, bem como misturas dos mesmos, por meio dos quais esses metais opcionais são fornecidos como, por exemplo, sulfatos, lactatos, óxidos, carbonatos ou silicatos. Opcionalmente, o material de revestimento pode ser óxido de alumínio ou sílica. Em uma forma de realização preferida, o material de revestimento é adequado para proporcionar uma melhoria biológica ou química aos dentes, a longo prazo (por exemplo, resulta na formação de hidroxiapatite). De preferência, o revestimento empregado compreende pelo menos 50% em peso de cálcio elementar e, mais preferencialmente, pelo menos 65% em peso de cálcio elementar com base no peso total de metal no revestimento. Em uma forma de realização especialmente preferida, o metal no revestimento é de 80 a 100% em peso de cálcio elementar, com base no peso total de metal no segundo revestimento componente e incluindo todas as faixas nele incluídas. Em outra forma de realização especialmente preferida, o núcleo e o revestimento são ligeiramente solúveis ou insolúveis em água, mas mais preferencialmente insolúveis em água.
[059] Em uma forma de realização especialmente desejada, o segundo revestimento componente pode compreender, por exemplo, fosfato de cálcio, gluconato de cálcio, óxido de cálcio, lactato de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetilcelulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio, mistura dos mesmos ou similares. Em outra forma de realização desejada, a fonte de cálcio no revestimento compreende silicato de cálcio.
[060] Em ainda outra forma de realização preferida, o revestimento pode compreender o elemento cálcio que se origina a partir de silicato de cálcio insolúvel, presente como material composto óxido de cálcio- sílica (CaO-SiO2), conforme descrito em pedidos de patente internacionais publicados como WO 2008/015117 e WO 2008/068248.
[061] Quando um material composto de silicato de cálcio é empregado como revestimento, a razão de cálcio para silício (Ca:Si) pode ser de 1:10 a 3:1. A razão Ca:Si é, de preferência, de 1:5 a 3:1 e, mais preferencialmente, de 1:3 a 3:1 e, mais preferencialmente, de cerca de 1:2 a 3:1. O silicato de cálcio pode compreender silicato monocálcico, silicato bicálcico, ou silicato tricálcico, pelo que as razões de cálcio para silício (Ca:Si) devem ser entendidas como razões de átomos.
[062] Normalmente, pelo menos 30% da área de superfície externa do primeiro núcleo componente é revestida com o segundo revestimento componente, de preferência pelo menos 50% do núcleo é revestido com o revestimento, mais preferencialmente, de 70 a 100% da área de superfície externa do primeiro núcleo componente é revestida com o segundo revestimento componente.
[063] Em uma forma de realização especialmente preferida, o agente de branqueamento particulado é dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.
[064] O agente de branqueamento particulado, de acordo com a presente invenção, pode ser de diferentes tamanhos e formas. As partículas podem ter uma forma esférica, forma de plaquetas ou irregular. O diâmetro do agente de branqueamento particulado é frequentemente de 10 nm a menos de 50 mícrons e, de preferência, de 75 nm a menos de 10 mícrons. Em uma forma de realização especialmente preferida, o diâmetro das partículas é de 100 nm a 5 mícrons, incluindo todas as faixas nele incluídas. Para partículas compostas, em uma forma de realização preferida, pelo menos 40% e, de preferência, pelo menos 60% e, mais preferencialmente, de 75 a 99,5% do diâmetro da partícula composta é o núcleo, incluindo todas as faixas nele incluídas.
[065] A composição de cuidados orais da presente invenção pode compreender um único agente de benefício ou uma mistura de dois ou mais agentes de benefício. Tipicamente, o agente de benefício está presente em uma quantidade de 0,25 a 60% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 40% e, mais preferencialmente, de 1 a 30% em peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas nele incluídas.
[066] A razão em peso de óxido de zinco para o agente de benefício varia de 1:30 a 20:1, de preferência de 1:20 a 10:1, mais preferencialmente de 1:10 a 5:1.
[067] A composição da presente invenção é uma composição de cuidados orais e tipicamente compreende um veículo fisiologicamente aceitável. O veículo compreende de preferência pelo menos tensoativo, espessante, umectante ou uma combinação dos mesmos.
[068] De preferência, a composição de cuidados orais compreende um tensoativo. De preferência, a composição compreende pelo menos 0,01% de tensoativo em peso da composição, mais preferencialmente pelo menos 0,1% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 7%. Os tensoativos adequados incluem tensoativos aniônicos, tais como os sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de sulfatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, lauril sulfato de sódio), sulfossuccinatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, sulfossuccinato sódico de dioctila), sulfoacetatos de alquila C8 a C18 (tal como lauril sulfatoacetato de sódio), sarcosinatos de alquila C8 a C18 (tal como lauril sarcosinato de sódio), fosfatos de alquila C8 a C18 (que podem opcionalmente compreender até 10 unidades de óxido de etileno e/ ou óxido de propileno) e monoglicerídeos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos não iônicos, tais como ésteres de sorbitano de ácidos graxos opcionalmente polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietilenoglicol, etoxilatos de monoglicerídeos e diglicerídeos de ácidos graxos e polímeros em blocos de óxido de etileno/ óxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos anfotéricos, tais como betaínas ou sulfobetaínas. Também podem ser utilizadas misturas de qualquer um dos materiais descritos acima. Mais preferencialmente, o tensoativo compreende ou é tensoativo aniônico. Os tensoativos aniônicos preferidos são lauril sulfato de sódio e/ ou dodecilbenzeno sulfonato de sódio. Mais preferencialmente, o tensoativo é lauril sulfato de sódio, coco sulfato de sódio, cocamidopropil betaína, taurato de metil cocoil de sódio ou misturas dos mesmos.
[069] O espessante também pode ser utilizado nesta invenção e é limitado apenas na medida em que o mesmo possa ser adicionado a uma composição adequada para uso na boca. Exemplos ilustrativos dos tipos de espessantes que podem ser utilizados nesta invenção incluem carboximetilcelulose de sódio (SCMC), hidroxiletilcelulose, metilcelulose, etilcelulose, goma tragacanta, goma arábica, goma caraia, alginato de sódio, carragenina, guar, goma xantana, musgo irlandês, amido, amido modificado, espessantes à base de sílica, incluindo sílica aerogéis, silicato de alumínio e magnésio (por exemplo, Veegum), carbômeros (acrilatos reticulados) e misturas dos mesmos.
[070] Tipicamente, a goma xantana e/ ou carboximetilcelulose de sódio e/ ou um carbômero é/ são os preferidos. Quando um carbômero é empregado, são desejados aqueles com um peso molecular ponderal médio de pelo menos 700.000 e, de preferência, aqueles com um peso molecular de pelo menos 1.200.000 e, mais preferencialmente, aqueles com um peso molecular de pelo menos cerca de 2.500.000 são desejados. Misturas de carbômeros também podem ser usadas aqui.
[071] Em uma forma de realização especialmente preferida, o carbômero é Synthalen PNC, Synthalen KP ou uma mistura dos mesmos. Foi descrito como um ácido poliacrílico reticulado e de alto peso molecular e identificado através do número CAS 9063-87-0. Esses tipos de materiais estão disponíveis comercialmente a partir de fornecedores como a Sigma.
[072] Em outra forma de realização especialmente preferida, a carboximetilcelulose de sódio (SCMC) usada é SCMC 9H. Foi descrito como um sal de sódio de um derivado de celulose com grupos carboximetil ligados a grupos hidroxi de monômeros de esqueleto glucopiranose e identificado através do número CAS 9004-32-4. O mesmo está disponível a partir de fornecedores como a Alfa Chem.
[073] Em outra forma de realização especialmente preferida, o espessante é goma xantana.
[074] O espessante compõe tipicamente de 0,01 a cerca de 10%, mais preferencialmente de 0,1 a 9% e, mais preferencialmente, de 0,1 a 5% em peso da composição de cuidados orais, com base no peso total da composição e incluindo todos os intervalos nela incluídos.
[075] Quando a composição de cuidados orais desta invenção é uma pasta de dente ou gel, a mesma tem tipicamente uma viscosidade de cerca de 30 Pa.s a 180 Pa.s (de 30.000 a 180.000 centipoise) e, de preferência, de 60 Pa.s a 170 Pa.s (de 60.000 a 170.000 centipoise) e, mais preferencialmente, de 65 Pa.s a 165 Pa.s (de 65.000 a 165.000 centipoise).
[076] Umectantes adequados são, de preferência, utilizados na composição de cuidados orais da presente invenção e incluem, por exemplo, glicerina, sorbitol, propileno glicol, dipropileno glicol, diglicerol, triacetina, óleo mineral, polietileno glicol (de preferência, PEG-400), alcano dióis como butano diol e hexanodiol, etanol, pentileno glicol ou uma mistura dos mesmos. Glicerina, polietileno glicol, sorbitol ou misturas dos mesmos são os umectantes preferidos.
[077] O umectante pode estar presente na faixa de 10 a 90% em peso da composição de cuidados orais. Mais preferencialmente, o umectante veículo compõe de 25 a 80% e, mais preferencialmente, de 30 a 60% em peso da composição, com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas nela incluídas.
[078] A composição de cuidados orais da presente invenção pode conter uma variedade de outros ingredientes que são comuns na técnica para melhorar as propriedades físicas e o desempenho. Estes ingredientes incluem conservantes, agentes de ajuste de pH, agentes adoçantes, materiais abrasivos particulados, compostos poliméricos, tampões e sais para tamponar o pH e a força iônica das composições e misturas dos mesmos. Tais ingredientes tipicamente e coletivamente compõem menos de 20% em peso da composição e, de preferência, de 0,0 a 15% em peso e, mais preferencialmente, de 0,01 a 12% em peso da composição, incluindo todos os intervalos nela incluídos.
[079] A composição de cuidados orais desta invenção pode ser usada em um método para beneficiar os dentes de um indivíduo, que compreende aplicar a composição a pelo menos uma superfície dos dentes de um indivíduo, os referidos benefícios incluem sensibilidade reduzida, branqueamento, remineralização e combinações dos mesmos. A composição de cuidados orais desta invenção pode, adicionalmente ou alternativamente, ser para uso como um medicamento e/ ou usada na fabricação de um medicamento para fornecer um benefício de cuidados orais como aqui descrito, tal como para branqueamento e/ ou redução da sensibilidade e/ ou remineralização dos dentes de um indivíduo. Alternativamente e preferencialmente, o uso é não terapêutico.
[080] De preferência, a composição de cuidados orais é substancialmente livre de água para evitar a reação prematura entre o óxido de zinco e o auxiliar de deposição. Em uma forma de realização preferida, a composição de cuidados orais é uma composição monofásica anidra.
[081] Em outra forma de realização preferida, a composição de cuidados orais é uma composição de duas fases compreendendo uma primeira fase e uma segunda fase, em que o óxido de zinco está presente na primeira fase e o auxiliar de deposição está presente na segunda fase. O agente de benefício pode estar presente em qualquer uma das duas fases. A entrega das duas fases independentes para os dentes pode ser simultânea ou sequencial. Em uma forma de realização preferida, as fases são entregues simultaneamente.
[082] Tipicamente, a composição de duas fases é fornecida por um tubo duplo com um primeiro compartimento para a primeira fase e um segundo compartimento para a segunda fase, o que permite a co-extrusão das duas fases.
[083] Em uma forma de realização preferida, esse tubo duplo possui um dos compartimentos ao redor do outro. Em tais formas de realização, uma fase está presente como um revestimento, circundando a outra fase no núcleo. Em uma forma de realização especialmente preferida, o núcleo é a primeira fase e o revestimento é a segunda fase.
[084] Em outra forma de realização preferida, esse tubo duplo tem os dois compartimentos lado a lado dentro do mesmo tubo. Em tais formas de realização, as duas fases são extrudadas a partir do tubo como uma, sendo essa extrusão denominada “extrusão de contato”. Uma cabeça de bomba pode ser usada em um tubo duplo para comprimir as duas fases do tubo como uma.
[085] A composição de cuidados orais de duas fases pode ser uma composição de gel que compreende duas fases independentes de gel, uma é a primeira fase e a outra é a segunda fase. Os meios de entrega podem envolver uma haste de algodão, ou uma bandeja, sobre a qual a primeira fase e a segunda fase são aplicadas, antes da bandeja ser colocada em contato com os dentes.
[086] Normalmente, a composição será empacotada. Na forma de pasta de dente ou gel, a composição pode ser embalada em um laminado plástico convencional, tubo de metal ou em um dispensador de compartimento único. O mesmo pode ser aplicado nas superfícies dos dentes por qualquer meio físico, tal como escova de dentes, ponta dos dedos ou por um aplicador diretamente na área sensível.
[087] A composição pode ser eficaz mesmo quando usada na rotina diária de higiene oral de um indivíduo. Por exemplo, a composição pode ser escovada nos dentes. A composição pode, por exemplo, ser colocada em contato com os dentes por um período de tempo de um segundo a 20 horas. Mais preferencialmente de 1 segundo a 10 horas, mais preferencialmente ainda de 10 segundos a 1 hora e mais preferencialmente de 30 segundos a 5 minutos. A composição pode ser usada diariamente, por exemplo, para uso por um indivíduo uma vez, duas ou três vezes por dia. Quando a composição de cuidados orais é uma composição de duas fases, as duas fases da composição são misturadas durante a aplicação. As fases misturadas são tipicamente deixadas nos dentes por de 1 minuto a 10 horas, mais preferencialmente de 3 minutos a 8 horas. A aplicação pode ser realizada diariamente.
[088] Os exemplos a seguir são fornecidos para facilitar um entendimento da presente invenção. Os exemplos não são fornecidos para limitar o escopo das reivindicações.
[089] Este exemplo demonstra o bloqueio melhorado dos túbulos dentinários usando óxido de zinco em combinação com eugenol e ácido poliacrílico. Todos os ingredientes são expressos em porcentagem em peso da formulação total e como nível de ingrediente ativo. TABELA 1
[090] Para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários, a amostra de teste foi misturada com água na proporção de 4g para 8mL de água para formar uma pasta fluida.
[091] Os discos de dentina humana foram corroídos por ácido fosfórico a 37% por 1 minuto, depois foram tratados com diferentes pastas fluidas através de escovação, seguindo o mesmo protocolo. Dez discos de dentina humana foram separados em cinco grupos (n = 2). Os discos de dentina foram escovados com a pasta fluida sob uma máquina de escovação de dentes equipada com escovas de dentes. A carga da escovação dos dentes foi de 170 g +/- 5 g e a escovação automática operou a uma velocidade de 150 rpm. Após escovação por 1 minuto, os discos de dentina foram embebidos em pasta fluida de pasta de dente por 1 minuto. Em seguida, os discos de dentina foram enxaguados com água destilada e colocados em fluido oral simulado (SOF), sob a condição de um banho-maria com agitação a 37 oC e 60,0 rpm. Após imersão por cerca de 3 a 4 horas, os discos de dentina foram escovados com a pasta fluida por máquina usando o mesmo procedimento da primeira etapa. A escovação foi repetida três vezes por um dia, depois os discos de dentina foram mantidos em SOF de um dia para outro (> 12 horas) em um banho-maria com agitação a 37 oC para imitar o ambiente oral. As amostras de dentina foram escovadas por 14 vezes.
[093] Independentemente da forma original dos discos de dentina, um quadrado (com um tamanho de 4 mm x 4 mm) é selecionado e uma imagem é capturada com ampliação de 50x. Nesse quadrado, cinco pontos (cada um com tamanho de 150 μm x 150 μm, um no meio e um em cada canto) são selecionados e observados com ampliação de 1000x. O bloqueio dos túbulos é acessado seguindo os padrões descritos na Tabela 3. A medição é realizada para os dois discos de dentina de cada grupo de teste. TABELA 3
[094] Após 14 escovações, foram obtidas imagens SEM (Microscopia Eletrônica de Varredura) dos discos de dentina. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 4 e 5 (erro representa desvio padrão para medições duplicadas). TABELA 4 a. Valores com letras diferentes são significativamente diferentes (p <0,01). TABELA 5 b. Valores com letras diferentes são significativamente diferentes (p <0,01).
[095] Após 14 escovações, a Amostra 2 compreendendo uma combinação de óxido de zinco e eugenol mostrou eficácia de bloqueio de túbulos significativamente melhor em comparação com as Amostras 1 e 4 compreendendo apenas óxido de zinco ou eugenol, respectivamente. As imagens SEM mostraram claramente que todos os túbulos dentinários foram extensivamente bloqueados após o tratamento com a Amostra 2, enquanto nas Amostras 1 e 4 ainda havia muitos túbulos abertos. Da mesma forma, a Amostra 3, compreendendo uma combinação de óxido de zinco e ácido poliacrílico, apresentou eficácia de bloqueio de túbulos significativamente melhor em comparação com as Amostras 1 e 5.
[096] Este exemplo demonstra a deposição aprimorada de partículas de branqueamento nas superfícies dos dentes usando óxido de zinco em combinação com um auxiliar de deposição. Todos os ingredientes são expressos em porcentagem em peso da formulação total e como nível de ingrediente ativo. TABELA 6 c. Dióxido de titânio disponível comercialmente revestido com silicato de cálcio da KOBO Products Inc.
[097] Para avaliar a eficácia do branqueamento dental das amostras, foi realizado o seguinte teste in vitro. As mudanças na brancura foram medidas usando um colorímetro Konica Minolta-2600D. O índice WIO é um índice que foi otimizado especificamente para a avaliação da brancura nos dentes (conforme descrito em Journal of Dentistry, volume 36, suplemento 1, 2008, páginas 2 a 7).
[098] A amostra de teste foi pré-misturada em vortex e depois adicionada à superfície do esmalte; foi adicionada água no início da escovação. A amostra de teste foi adicionada na proporção de 4g para 8mL de água.
[099] Os blocos de esmalte bovino foram tratados com diferentes amostras por escovação, seguindo o mesmo protocolo. Os blocos de esmalte foram escovados com as amostras sob uma máquina de escovação de dentes equipada com escovas de dente. A carga da escovação dos dentes foi de 170 g +/- 5 g e a escovação automática operou a uma velocidade de 150 rpm. Após escovação por 1 minuto, os blocos de esmalte foram enxaguados com água destilada e embebidos em SOF sob a condição de um banho-maria com agitação a 37 oC e 60,0 rpm. Após imersão durante 3 a 4 horas, os blocos de esmalte foram escovados com as amostras por máquina usando o mesmo procedimento da primeira etapa. A escovação foi repetida três vezes por um dia, depois os blocos de esmalte foram mantidos em SOF de um dia para outro (> 12 horas) em um banho-maria com agitação a 37 oC para imitar o ambiente oral. Após a incubação de um dia para outro em SOF, os blocos de esmalte foram escovados com água por máquina, usando o mesmo procedimento que a escovação com amostras. Essas etapas são consideradas como um ciclo de tratamento completo. Os blocos de esmalte foram tratados por três ciclos. As alterações nos valores do WIO (ΔWIO) da linha de base foram calculadas e analisadas estatisticamente.
[0100] Os resultados do branqueamento dental após três ciclos estão resumidos na tabela 7 (erro representa desvio padrão para medições duplicadas). TABELA 7 d. Valores com letras diferentes são significativamente diferentes (p <0,05).
[0101] Pode-se observar que a Amostra 8, compreendendo uma combinação de óxido de zinco e ácido poliacrílico, apresentou eficácia de branqueamento dental significativamente melhor do que a Amostra 6, compreendendo apenas partículas branqueadoras, indicando maior deposição de partículas branqueadoras nas superfícies dos dentes.
Claims (14)
1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS, caracterizada por compreender: a) óxido de zinco; b) um auxiliar de deposição selecionado a partir de ácido poliacrílico, eugenol ou misturas dos mesmos; c) um agente de benefício; e d) um veículo fisiologicamente aceitável; em que o agente de benefício é um agente de branqueamento particulado; em que o agente de branqueamento particulado é uma partícula composta compreendendo um primeiro núcleo componente que compreende um composto metálico, de preferência o metal é selecionado a partir de zinco, titânio, zircônio ou uma mistura dos mesmos, e um segundo revestimento componente que compreende o elemento cálcio e, opcionalmente, potássio, sódio, magnésio, alumínio ou uma mistura dos mesmos; em que o óxido de zinco e o auxiliar de deposição estão presentes em uma razão em peso de 5:1 a 1:3; e em que a razão em peso do óxido de zinco para o agente de benefício varia de 1:30 a 20:1.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo óxido de zinco estar presente em uma quantidade de 0,1 a 35% em peso da composição, preferivelmente de 0,5 a 20%.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo auxiliar de deposição estar presente em uma quantidade de 0,01 a 20% em peso da composição, preferivelmente de 0,05 a 10%.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo óxido de zinco e o auxiliar de deposição estarem presentes em uma razão em peso de 3:1 a 1:2.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo agente de branqueamento particulado compreender um material com um índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo primeiro núcleo componente da partícula composta ser dióxido de titânio.
7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pela partícula composta ser dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.
8. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo agente de benefício estar presente em uma quantidade de 0,25 a 60%, preferivelmente de 0,5 a 40% em peso da composição.
9. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pela razão em peso do óxido de zinco para o agente de benefício variar de 1:20 a 10:1, preferivelmente de 1:10 a 5:1.
10. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pela composição de cuidados orais ser uma composição monofásica anidra.
11. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pela composição de cuidados orais ser uma composição de duas fases que compreende uma primeira fase e uma segunda fase, em que o óxido de zinco está presente na primeira fase e o auxiliar de deposição está presente na segunda fase.
12. MÉTODO PARA BENEFICIAR OS DENTES DE UM INDIVÍDUO, caracterizado por compreender a etapa de aplicar a composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 11, a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo.
13. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado por ser para branqueamento e/ou redução da sensibilidade e/ou remineralização dos dentes de um indivíduo.
14. USO DE UMA COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizado por ser para a preparação de um produto para branqueamento e/ou redução da sensibilidade e/ou remineralização dos dentes de um indivíduo.
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