BR112017023041B1 - emulsões tópicas de filtro solar, uso de fitantriol para aumentar a resistência à água de uma emulsão tópica de filtro solar e método para aumentar a resistência à água de pelo menos uma substância de filtro uv em uma emulsão tópica de filtro solar - Google Patents

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Abstract

EMULSÕES TÓPICAS DE FILTRO SOLAR. A invenção se refere à emulsão tópica de filtro solar compreendendo uma fase oleosa e uma fase aquosa, em que a dita emulsão compreende um emulsificante de éster de fosfato, fitantriol e uma quantidade de pelo menos 1 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar de pelo menos uma substância de filtro UV. Além disso, a invenção se refere ao uso de fitantriol para melhorar a resistência à água dessas emulsões tópicas de filtro solar.

Description

[001] A invenção se refere à emulsão tópica de filtro solar compreendendo uma fase oleosa e uma fase aquosa, em que a dita emulsão compreende um emulsificante de fosfato de cetila, fitantriol e uma quantidade de pelo menos 1 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar de pelo menos uma substância de filtro UV. Além disso, a invenção se refere ao uso de fitantriol para melhorar a resistência à água dessas emulsões tópicas de filtro solar.
[002] Os produtos para cuidados com o sol evoluíram consideravelmente ao longo dos anos. As formulações anteriores se destinavam a proteger o usuário da radiação UV-B, uma vez que já se pensava que os raios UV-B eram os fatores mais importantes para rugas, doenças da pele e câncer de pele. No entanto, estudos mais recentes mostraram que a radiação UV-A é igualmente ou ainda mais importante no desenvolvimento de dano solar e doenças da pele, como lúpus eritematoso e melanoma e câncer de pele não melanoma. Assim, o foco de hoje é eliminar a maior quantidade possível de luz UVA (320-400 nm) e/ou UVB (280320 nm). Consequentemente, há uma necessidade cada vez maior de produtos para cuidados com o sol que exibam SPFs altos (Fator de Proteção Solar) e alta proteção UVA.
[003] A resistência à água dos produtos para o cuidado com o sol é um parâmetro chave para os filtros solares de hoje e pode, por exemplo, ser conseguida pela adição de polímeros formadores de filme. Estes polímeros formadores de filme, no entanto, não são suficientemente eficazes e/ou tornam o produto pouco atraente para o consumidor final devido às propriedades sensoriais resultantes, pois esses produtos exibem frequentemente uma sensação oleosa, maçante e pegajosa na pele como, por exemplo, delineado no documento DE 102010063825.
[004] Por conseguinte, o objeto da invenção é remediar as desvantagens da técnica anterior e desenvolver filtros solares que exibam resistência à água com elevado SPF e uma resistência à água melhorada e, assim, proporcionem uma excelente proteção UV na faixa UVA e UVB mesmo após o banho. Além disso, essas composições devem exibir boas propriedades sensoriais, em particular, sem serem desagradavelmente pegajosas.
[005] Surpreendentemente, descobriu-se que a resistência à água de substâncias de filtro UV em emulsões tópicas de filtro solar consistindo em uma fase oleosa e uma fase aquosa pode ser significativamente melhorada pela adição de fitantriol sem afetar negativamente as propriedades sensoriais. Além disso, essas composições exibiram viscosidades relativamente baixas, isto é, viscosidades na faixa de 700-2000 mPas (medidas com Reômetro Avançado AR 550+ com placa SST ST de 40 mm a 25°C e uma taxa de cisalhamento de 10 1/s) que permite a formulação de produtos pulverizáveis.
[006] Dessa forma, em uma modalidade a invenção se refere às emulsões de filtro solar tópica compreendendo uma fase oleosa e uma fase aquosa, em que a dita emulsão compreende um emulsificante de fosfato de cetila, fitantriol e uma quantidade de pelo menos 1 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar de pelo menos uma substância de filtro UV.
[007] Em outro aspecto, a invenção se refere ao uso de fitantriol para aumentar a resistência à água de uma emulsão tópica de filtro solar compreendendo pelo menos uma substância de filtro UV.
[008] Em um outro aspecto a invenção se refere a um método para aumentar a resistência à água de pelo menos uma substância de filtro UV em uma emulsão tópica de filtro solar, em que o dito método compreende a adição de fitantriol na dita emulsão tópica de filtro solar e, de preferência, observação ou apreciação do resultado.
[009] A quantidade de fitantriol a ser usada nas emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção deve ser selecionada de modo a alcançar os resultados indicados. Particularmente vantajosa é uma concentração de pelo menos 0,05 % em peso de fitantriol com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar. De preferência, em todas as modalidades da presente invenção, a quantidade de fitantriol é, no entanto, selecionada na faixa de 0,1 a 3 % em peso, mais preferencialmente na faixa de 0,2 a 2 % em peso e mais preferencialmente na faixa de 0,3 a 1,5 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
[0010] Em todas as modalidades da invenção, a quantidade das substâncias de filtro UV (ou seja, a soma de todas as substâncias de filtro UV presentes na emulsão tópica de filtro solar) é, de preferência, selecionada na faixa de 1 a 40 % em peso, com mais preferência na faixa de 5 a 35 % em peso e com a máxima preferência na faixa de 10 a 30 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
[0011] Em todas as modalidades da invenção, a quantidade do emulsificante de fosfato de cetila é, de preferência, selecionada na faixa de 0,1 a 5 % em peso, mais preferencialmente na faixa de 0,25 a 2 % em peso e mais preferencialmente na faixa de 0,3 a 1 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
[0012] Substâncias de filtro UV adequadas de acordo com a invenção são substâncias de filtro UV UVA, UVB e/ou de espectro amplo que são ou podem ser usadas como substâncias de filtro UV UVA, UVB ou de espectro amplo cosmeticamente aceitáveis. Essas substâncias de filtro UV são, por exemplo, listadas no CTFA Cosmetic ingredient Handbook ou “The Encyclopedia of Ultraviolet Filters” (ISBN: 978-1-932633-25-2) por Nadim A. Shaath.
[0013] As substâncias de filtro UV podem ser compostos orgânicos ou inorgânicos. Exemplos de substâncias de filtro UV UVA, UVB e/ou de espectro amplo abrangem derivados de dibenzoilmetano como, por exemplo, butil- metoxidibenzoilmetano (PARSOL® 1789); acrilatos como, por exemplo, octocrileno (PARSOL® 340); derivados de cânfora como, por exemplo, 4-metilbenzilideno-cânfora (PARSOL® 5000) ou ácido tereftalideno dicanforsulfônico (Mexoryl® SX); derivados de cinamato, como, por exemplo, metoxicinamato de etil-hexila (PARSOL® MCX) ou metoxicinamato de isoamila; derivados de ácido p-aminobenzoico como, por exemplo, ácido p-aminobenzoico ou p-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila; benzofenonas como, por exemplo, benzofenona-3, benzofenona-4, 2,2’,4,4’-tetra- hidroxi-benzofenona ou 2,2’-di-hidroxi-4,4’- dimetoxibenzofenona; ésteres de ácido benzalmalônico como, por exemplo, 4-metoxibenzalmalonato de di-(2-etil-hexila); compostos de organossiloxano que possuem grupos cromóficos, como, por exemplo, polissilicona-15 (PARSOL® SLX) ou drometrizol trisiloxano (Mexoryl® XL); derivados de imidazol, como, por exemplo, ácido 2-fenil benzimidazol sulfônico e seus sais como, por exemplo, e seus sais de sódio ou potássio, como, por exemplo, seus sais de sódio ou potássio (PARSOL® HS); derivados de salicilato, como, por exemplo, salicilato de etil-hexila (PARSOL® EHS, Neo Heliopan® OS), salicilato de isooctila ou homossalato (PARSOL® HMS, Neo Heliopan® HMS); derivados de triazina, como, por exemplo, etil-hexil triazona (Uvinul® T-150), dietil-hexil butamido triazona (Uvasorb® HEB), bis- etilexiloxifenol metoxifenil triazina (Tinosorb® S) ou 2,4,6-tris [1,1'-bifenil]-4-il-1,3,5-triazina [N° de CAS 31274-51-8]; Derivados de benzotriazol como, por exemplo, metilen-bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol (Tinosorb® M); filtros UV encapsulados, como, por exemplo, metoxicinamato de etil-hexila encapsulado (pérolas de UV Eusolex®); hidroxibenzofenonas amino substituídas como, por exemplo, hexil benzoato de dietilamino hidroxibenzoila (Aminobenzophenon, Uvinul® A Plus); derivados de benzoxazol como, por exemplo, 2,4-bis-[5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2- il-(4-fenil)-imino]-6-(2-etil-hexil) -imino-1,3,5-triazina (Uvasorb® K2A); ácidos fenileno-1,4-bis- benzimidazolsulfônicos ou seus sais como, por exemplo, tetrassulfonato de fenil dimetilimidazol dissódico ácido (2,2-(1,4-fenileno)bis- (1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, Neoheliopan® AP); 1,1’-(1,4-piperazinadiil)bis[1-[4- (dietilamino)-2-hidroxibenzoil]fenil]-metanona (N° de CAS 919803-06-6); bem com o Bis(butilbenzoato)diaminotriazina aminopropiltrisiloxano (N° de CAS 207562-42-3) .
[0014] As substâncias inorgânicas do filtro UV abrangem pigmentos como, por exemplo, óxido de zinco microparticulado ou dióxido de titânio (por exemplo, comercialmente disponível como PARSOL® TX). O termo “microparticulado” se refere a um tamanho de partícula de cerca de 5 nm a cerca de 200 nm, particularmente de cerca de 15 nm a cerca de 100 nm. As partículas também podem ser revestidas por outros óxidos metálicos como, por exemplo, óxidos de alumínio ou de zircônio ou por revestimentos orgânicos como, por exemplo, polióis, meticona, estearato de alumínio, alquil silano. Esses revestimentos são bem conhecidos na técnica.
[0015] As substâncias de filtro UVB preferidas para serem incorporadas nas emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção abrangem polissilicona-15, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, octocrileno, etil-hexil metoxicinamato, hexilsalicilato de etila e/ou homossalato, mais preferencialmente ácido fenil benzimidazol sulfônico.
[0016] As substâncias de filtro UV de banda larga preferidas para serem incorporadas nas emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção abrangem derivados de s-triazina assimétricos como, em particular, bis-etil- hexiloxifenol metoxifenil triazina, determinadas benzofenonas como, por exemplo, 2-hidroxi-4-metoxi- benzofeno, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol e/ou dióxido de titânio.
[0017] As substâncias de filtro UVA preferidas para serem incorporadas nas emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção abrangem butil metoxidibenzoilmetano, hexil benzoato de dietilamino hidroxibenzoila, 2,4-bis-[5- 1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il-(4-fenil) -imino]-6-(2- etil-hexil)-imino-1,3,5-triazina e/ou tetrassulfonato de fenil dibenzimidazol dissódico, em particular butil metoxibdibenzoilmetano e/ou hexil benzoato de dietilamino hidroxibenzoila.
[0018] Se as emulsões tópicas de filtro solar compreenderem butil metoxidibenzoilmetano, então conterão vantajosamente, além disso, pelo menos um fotoestabilizante adequado para butil metoxidibenzoilmetano. Além dos filtros UV específicos listados acima, que são conhecidos por uma pessoa versada na técnica para poder fotoestabilizar o butil metoxidibenzoilmetano, outros fotoestabilizantes exemplares abrangem o Poliéster 8 (Polycrylene®); Metoxicrileno (Solastay); malonato de dietil-hexil- siringilidena (Oxynex ST líquido); naftalato de dietil- hexila (Corapan TQ) bem como benzotriazolil dodecil p- cresol(Tinogard® TL) sem se limitar a isso. Uma visão geral sobre esses fotoestabilizantes é, por exemplo, dada em ‘SPF Boosters & Photostability of Ultraviolet Filters’, HAPPI, outubro de 2007, p. 77-83 que é incluído por referência no presente documento. Estes fotoestabilizantes são geralmente utilizados em uma quantidade de 0,05 a 10 % em peso em relação ao peso total da emulsão tópica de filtro solar.
[0019] Em uma modalidade particularmente preferencial, as emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção compreendem pelo menos 2, mais preferencialmente pelo menos 3, mais preferencialmente pelo menos 4 substâncias de filtro UV diferentes. Vantajosamente, as emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção, além disso, compreendem pelo menos uma substância de filtro UV-B e pelo menos uma substância de filtro UVA.
[0020] Em uma modalidade vantajosa específica, a pelo menos uma substância de filtro UV presente nas emulsões tópicas de filtro solar, de acordo com as emulsões de invenção é selecionada a partir do grupo que consiste em polisilicone-15, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, octocrileno, metoxicinamato de etil-hexila, hexilsalicilato de etila, homossalato, bis-etil-hexiloxifenol metoxifenil triazina, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, dióxido de titânio, butil-metoxidibenzoilmetano, hexil benzoato de dietilamino hidroxibenzoila e/ou tetrassulfonato de fenil dibenzimidazol dissódico, bem como suas misturas.
[0021] Em uma modalidade preferencial específica, a pelo menos uma substância de filtro UV é selecionada a partir do grupo que consiste em butil metoxidibenzoilmetano, ácido fenil benzimidazol sulfônico, polissilicona-15, octocrileno, homossalato, salicilato de etil-hexila, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol bem como suas misturas.
[0022] Mais preferencialmente em todas as modalidades da presente invenção, as composições compreendem sempre ácido fenil benzimidazol sulfônico, opcionalmente em combinação com pelo menos uma outra substância de filtro UV com as preferências aqui delineadas.
[0023] Em uma modalidade ainda mais preferencial, as emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção compreendem uma mistura de butil metoxidibenzoilmetano, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, octocrileno, homossalato e salicilato de etil-hexila ou uma mistura de butil-metoxidibenzoilmetano, ácido fenil benzimidazol sulfônico, octocrileno e metileno bis- benzotriazoil tetrametilbutilfenol como únicas substâncias de filtro UV. Neste caso, a quantidade total de butil- metoxidibenzoilmetano, octocrileno, homossalato, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol e salicilato de etil-hexila preferencialmente se resume a 20 a 30 % em peso, enquanto a quantidade total de ácido fenilbenzimidazol sulfônico é selecionada na faixa de 1 a 3 % em peso.
[0024] As substâncias de filtro UV são incorporadas na água ou na fase oleosa da emulsão tópica de filtro solar, dependendo se forem substâncias de filtro UV solúveis/miscíveis em água ou óleo (gorduras). Elas podem até ser adicionadas à emulsão final por métodos padrão conhecidos por uma pessoa versada na técnica.
[0025] Os emulsificantes de fosfato de cetila adequados específicos de acordo com a presente invenção abrangem Fosfato de Cetila, Fosfato de DEA-Cetila, Cetil fosfato de potássio e suas misturas. Um emulsificante de éster de fosfato preferido específico a ser utilizado nas emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção é de preferência, cetil fosfato de potássio está, por exemplo, disponível para comercialização como Amphisol® K na DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst.
[0026] O termo “tópico”, como usado no presente documento, significa uma aplicação externa para substâncias queratinosas, como, em particular, a pele ao redor dos olhos.
[0027] Uma vez que as emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção são destinadas para aplicação tópica, elas compreendem um veículo cosmeticamente aceitável, isto é, um meio fisiologicamente aceitável que é compatível com substâncias queratinosas, como, em particular, a pele. Assim, o termo veículo cosmeticamente aceitável se refere a todos os veículos cosméticos e/ou excipientes e/ou diluentes convencionalmente utilizados em emulsões tópicas de filtro solar.
[0028] As emulsões tópicas de filtro solar da invenção também podem conter outros adjuvantes e aditivos cosméticos convencionais, como conservantes/antioxidantes, substâncias graxas/óleos, água, solventes orgânicos, silicones, espessantes, amaciadores, emulsificantes, agentes antiespumantes, componentes estéticos como fragrâncias, emulsificantes, agentes de enchimento, agentes sequestrantes, polímeros aniônicos, catiônicos, não iônicos ou anfotéricos ou suas misturas, propulsores, agentes acidificantes ou basificantes, corantes, corantes/colorantes, abrasivos, absorventes, agentes quelantes e/ou agentes sequestrantes, óleos essenciais, elementos sensoriais para a pele, adstringentes, pigmentos ou quaisquer outros ingredientes geralmente formulados nessas composições.
[0029] De acordo com a invenção, as emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção podem compreender outros ingredientes cosmeticamente ativos convencionalmente utilizados em emulsões tópicas de filtro solar. Exemplos de ingredientes ativos abrangem agentes de iluminação da pele; agentes para o tratamento da hiperpigmentação; agentes para prevenção ou redução de inflamação; firmeza, umedecimento, tranquilizador e/ou agentes de energização, bem como agentes para melhorar a elasticidade e a barreira da pele.
[0030] Exemplos de veículos cosméticos, excipientes, ingredientes, adjuvantes, diluentes e aditivos comumente utilizados na indústria de cuidados com a pele, que são adequados para utilização nas composições da invenção, são, por exemplo, descritos no International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook por Personal Care Product Council (http://www.personalcarecouncil.org/), acessível pela INFO BASE online (http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp), sem se limitar a isso.
[0031] As quantidades necessárias dos ingredientes ativos, bem como dos adjuvantes, diluentes e aditivos cosméticos, podem, com base na forma e aplicação do produto desejadas, ser facilmente determinadas pelo versado na técnica. Os ingredientes adicionais podem ser adicionados à fase oleosa, à fase aquosa ou separadamente, conforme julgado adequado.
[0032] Os ingredientes cosmeticamente ativos úteis na presente invenção podem, em alguns casos, proporcionar mais de um benefício ou operar através de mais de um modo de ação.
[0033] Naturalmente, uma pessoa versada nesta técnica terá o cuidado de selecionar os ingredientes adicionais opcionais, adjuvantes, diluentes e aditivos adicionais acima mencionados e/ou suas quantidades, de modo que as propriedades vantajosas intrinsecamente associadas à combinação de acordo com a invenção não sejam ou não substancialmente, afetados negativamente pela adição ou adições previstas.
[0034] As emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção podem estar na forma de um óleo em água (O/W), um tipo de água em óleo (W/O), um silicone em água (Si/W), ou uma emulsão de água em silicone (W/Si). Também pode ser na forma de uma emulsão PIT, uma emulsão múltipla (por exemplo, óleo em água (O/W/O) ou água em óleo em água (W/O/W)) ou uma emulsão de decolagem, que pode, naturalmente, ser também na forma de uma microemulsão.
[0035] A quantidade da fase oleosa presente nas emulsões de filtro solar tópica de acordo com a invenção é vantajosamente pelo menos 10 % em peso. De preferência a quantidade da fase oleosa em todas as modalidades da presente invenção é selecionada na faixa de 10 a 60 % em peso, mais preferencialmente na faixa de 20 a 50 % em peso e mais preferencialmente na faixa de 25 a 40 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
[0036] Sabe-se bem que a fase oleosa abrange os óleos cosméticos contidos na mesma, bem como quaisquer substâncias de filtro UV solúveis ou miscíveis em óleo (gordura).
[0037] Em uma modalidade vantajosa específica, a fase oleosa abrange pelo menos 12 % em peso, mais preferencialmente pelo menos 20 % em peso, como mais preferencialmente cerca de 25 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar de substâncias de filtro UV solúveis ou miscíveis em óleo. Ainda mais preferencialmente, estas substâncias de filtro UV são selecionadas a partir do grupo que consiste em polissilicona-15, octocrileno, metoxicinamato de etil- hexila, hexilsalicilato de etila, homossalato, bis-etil- hexiloxifenol metoxifenil triazina, butil metoxidibenzoilmetano, benzoato de dietilamino- hidroxibenzoil hexila bem como suas misturas, como em particular a partir de hexilsalicilato de etila, homossalato, butil metoxidibenzoilmetano e octocrileno.
[0038] Os óleos cosméticos particularmente adequados a serem incorporados na fase oleosa das emulsões tópicas de filtro solar da invenção abrangem Citrato de Acetil Tributila, Bruxus chinensis(Óleo de Jojoba), Cocoato de Butileno Glicol, Dicaprilato/Dicaprato de Butileno Glicol, Etilhexanoato de C12-13 Alquila, Lactato de C12-13 Alquila, Benzoato de C12-15 Alquila (e) Dibenzoato de Dipropileno Glicol (e) Benzoato de Éter de Estearila PPG-15, Benzoato de C12-C15 Alquila [CAS 6841127-8], Benzoato de C16-17 Alquila, Triglicerídeo Caprílico/Cáprico, Caprilil Pirrolidona, Isononanoato de Cetearila, Octanoato de Cetearila, Caprilato/Caprato de Coco, Coco-Caprilato, Cocoglicerídeo, Ciclometicona, Oleato de Decila, Adipato de Dibutila, Malato de Di-C12-13 Alquila, Tartrato de Di-C12-13 Alquila, Carbonato de Dicaprilila, Dicaprilil Éter, Maleato de Dicaprilila, Adipato de Dietila, Ftalato de Dietila, dietileno glicol, 2,6-Naftalato de Dietil-hexila, Adipato de Dietil-hexila, Carbonato de Dietil-hexila, Malato de Dietil-hexila, Maleato de Dietil-hexila, Succinato de Dietil-hexila, Dietil-hexilciclohexano, Adipato de Di-isobutila, Adipato de Di-isopropila, Sebacato de Di-isopropila, Malato de Di- isoestearila, Dimeticona, Dimetil Capramida, Adipato de Di- PPG-2 Miret-10, Adipato de Di-PPG-3 Mistristil Éter, Dibenzoato de Dipropileno Glicol, Etanol, Butilacetilaminopropionato de Etila, Benzoato de Etil- hexila, Etil-hexanoato de Etil-hexila, Hidroxiestearato de Etil-hexila, Palmitato de Etil-hexila, Estearato de Etil- hexila, Gliceret-26, Trioctanoato de Glicerila, laurato de Hexila, Polideceno Hidrogenado, Salicilato de Isocetila, Isononanoato de Isodecila, Isononanoato de Isodecila, Neopentanoato de Isodecila, Neopentanoato de Isodecila (e) Sebacato de Di-isopropila (e) Lactato de Laurila, Salicilato de Isodecila, Isoeicosano, Isohexadecano, Isononanoato de Isononila, Carboxilato de Isopropil C12-15- Paret-9, Miristato de Isopropila, Palmitato de Isopropila, Estearato de Isopropila, Isossorbida Dimetiléter, Álcool Isostearílico, Benzoato de Isostearila, Isoestearato de Isostearila, Isononanoato de Isotridecila, Lactato de Laurila, Lauril Pirrolidona, Benzoato de Metil Glucet-20, Metileno Dimetiléter, Óleo Mineral, Glicol Diheptanoato de Neopentila, Copolímero de Octadeceno/MA e Sebacato de Dietil-hexila, Octildodecanol, Benzoato de Octildodecila, Miristato de Octildodecila, Neopentanoato de Octildodecila, Álcool Oleílico, GLicerídeos Caprílicos/Cápricos PEG-6, Cocoato de Glicerila PEG-7, Tetraisoestearato de Pentaeritritila, Óleo de Persea gratissima (Abacate), Benzoato de Fenetila, PPG-26-Butet-26 (e) Óleo de Rícino Hidrogenado PEG-40, Miristil Éter PPG-3, Dicaprilato/Dicaprato de Propileno Glicol, Isoestearato de Propileno Glicol, Caprilato de Propil-heptila, Óleo de Semente de Sesamum indicum (Gergelim), Esqualeno, Citrato de Tributila, Citrato de Tri-C12-13 Alquila, Tridecet-7, Salicilato de Tridecila, Trimelitato de Tridecila, Citrato de Trietila, Trietilhexanoína, Trimelitato de Triisodecila, assim como misturas dos mesmos.
[0039] A quantidade da fase aquosa presente nas emulsões de filtro solar tópica de acordo com a invenção é vantajosamente pelo menos 30 % em peso. De preferência, a quantidade da fase de água em todas as modalidades da presente invenção é selecionada na faixa de 40 a 90 % em peso, mais preferencialmente na faixa de 50 a 80 % em peso e mais preferencialmente na faixa de 55 a 75 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
[0040] Em outra modalidade vantajosa, as emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a presente invenção compreendem adicionalmente uma quantidade adicional de etanol. De preferência, a quantidade de etanol é, selecionada na faixa de 1 a 15 % em peso, mais preferencialmente na faixa de 3 a 12 % em peso e mais preferencialmente na faixa de 5 a 10 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
[0041] As emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção podem ser fornecidas, por exemplo, na forma de um soro, um leite, uma loção, uma hidrodispersão, uma base, um creme, um gel cremoso, que são preparados de acordo com os métodos usuais.
[0042] Em uma modalidade, as emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção estão vantajosamente na forma de uma emulsão de óleo em água (O/W) compreendendo uma fase oleosa dispersa em uma fase aquosa na presença de um emulsificante de éster fosfato (isto é, um emulsificante O/W). A preparação dessas emulsões O/W é bem conhecida por uma pessoa versada na técnica.
[0043] Em uma modalidade específica, a invenção se refere às emulsões tópicas de filtro solar com todas as definições e preferências aqui indicadas que estão na forma de uma emulsão O/W compreendendo uma fase oleosa dispersa em uma fase aquosa. De preferência, a emulsão O/W compreende cetil fosfato de potássio sozinho ou cetil fosfato de potássio em combinação com pelo menos um outro emulsificante de O/W. De preferência em todas as modalidades da presente invenção é usado como emulsificante de cetil fosfato de potássio sozinho ou cetil fosfato de fósforo em combinação com Distearato de Poligliceril-3 Metilglucose ou Estearato de PEG-100 & Estearato de Glicerila. Mais preferencialmente, cetil fosfato de potássio é usado em combinação com Distearato de Poligliceril-3 Metilglucose ou Estearato de PEG-100 & Estearato de Glicerila em que a quantidade de cetil fosfato de potássio é selecionada na faixa de 0,25 a 1 % em peso e a quantidade de Distearato de Poligliceril-3 Metilglucose ou Estearato de PEG-100 & Estearato de Glicerila é selecionada na faixa de 0,3 a 2,5 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
[0044] As composições tópicas de acordo com a invenção, além disso, contêm vantajosamente pelo menos um cotensoativo como, por exemplo, selecionado a partir do grupo de mono- e diglicerídeos e/ou álcoois graxos. O cotensoativo é geralmente utilizado em uma quantidade selecionada na faixa de 0,1 a 10 % em peso, como em particular na faixa de 0,5 a 5 % em peso, como a maioria em particular na faixa de 1 a 3 % em peso, com base no peso total da composição. Os cotensoativos adequados específicos são selecionados a partir da lista de alquil álcoois, como álcool cetílico (Lorol C16, Lanette 16), álcool cetearílico (Lanette O), álcool estearílico (Lanette 18), álcool behenílico (Lanette 22), estearato de glicerila, miristato de glicerila (Estol 3650), coco-glicerídeos hidrogenados (Lipocire Na10), polímero cruzado de acrilatos/acrilato de C10-30 alquila (Pemulen TR-2) bem como suas misturas.
[0045] As emulsões tópicas de filtro solar de acordo com a invenção em geral têm um pH na faixa de 3 a 10, de preferência, um pH na faixa de 4 a 8 e mais preferencialmente um pH na faixa de 4 a 7,5. O pH pode ser facilmente ajustado conforme desejado com ácidos adequados como, por exemplo, ácido cítrico ou bases como hidróxido de sódio (por exemplo, como solução aquosa), Trietanolamina (TEA Care), Trometamina (Trizma Base) e Aminometil Propanol (AMP-Ultra PC 2000) de acordo com métodos padrão na técnica.
[0046] A quantidade da emulsão tópica de filtro solar a ser aplicada na pele não é crítica e pode ser facilmente ajustada por uma pessoa versada na técnica. De preferência, a quantidade é selecionada na faixa de 0,1 a 3 mg/cm2 de pele, como de preferência, na faixa de 0,1 a 2 mg/cm2 de pele e mais preferencialmente na faixa de 0,5 a 2 mg/cm2 de pele.
[0047] A invenção é ilustrada adicionalmente com referência aos seguintes exemplos não limitativos, em que todas as percentagens são em peso com base no peso total, salvo indicação em contrário.
Exemplo 1: Resistência à água
[0048] 1,3 mg/cm2 das respectivas composições como delineadas na tabela 1-6 foram aplicadas a 4 placas de PMMA (Schonberg, 5 μm) e as placas foram secas à TA por 30 min. Posteriormente, o SPF in vitro inicial (Fator de Proteção Solar) foi determinado com um Labsfera UV 2000 com 9 pontos de medição por placa. Em seguida, as placas foram imersas em um frasco cheio com 4 l de água (bidestilada) por 20 min enquanto a água foi agitada com um agitador de pá a 150 l/min a 30 °C de temperatura da água (as placas estavam presas na borda do frasco com pregador, de modo que o lado coberto com a composição fosse direcionado para o frasco). Depois, as placas foram secas a 40 °C por 30 min. O procedimento de imersão/secagem foi repetido uma vez. Após a secagem final, o SPF in vitro foi novamente medido e a resistência à água foi calculada como % WR = [(SPF após imersão-1/(SPF inicial - 1)]*100 e a resistência à água Δ como [(% WR da amostra com fitantriol) - (% WR da amostra sem fitantriol)/(% WR da Amostra com Fitantriol)] * 100 % Cada composição foi testada separadamente em 4 placas. A resistência à água para cada composição foi determinada como valor médio das 4 placas. R-1 a R-7 = Respectivo Exemplo de referência sem Fitantriol I-1 a I-9 = Exemplos de acordo com a invenção Tabela 1: Emulsão O/W com Amphisol® K como único Emulsificante
Figure img0001
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Tabela 2: Emulsão O/W com 1,1 % em peso -% Tego Care 450 & 0,5 % em peso -% Amphisol ® K
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[0049] A respectiva formulação sem fitantriol e Amphisol® K exibiu uma viscosidade de 2044 mPAS e estava instável. Tabela 3: Emulsão O/W com 0,55 % em peso -% Tego Care 450 & 1 % em peso -% Amphisol ® K
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Tabela 4: Emulsão O/W com 2,0 % em peso -% Tego Care 450 & 0,5 % em peso -% Amphisol ® K
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[0050] A respectiva formulação sem Amphisol® K e fitantriol e o fitantriol exibiu uma viscosidade de 2372 mPAS e estava instável. Tabela 5: Emulsão O/W com 1,1 % em peso -% Arlacel & 0,5 % em peso -% Amphisol ® K
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Tabela 6: Emulsão O/W com 1,1 % em peso -% Tego Care 450 & 0,15 % em peso -% Pemulen TR-2
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[0051] A respectiva formulação sem Pemulen TR-2 e fitantriol exibiu uma viscosidade de 2044 mPAS e estava instável. Tabela 7: Emulsão O/W com 2 % em peso -% Amphisol K
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Exemplo Comparativo
[0052] Pesar as lâminas de PMMA “HD6” e, em seguida, pesar com precisão 28,5 mg da formulação de filtro solar conforme descrito na tabela 8 nas lâminas de PMMA “HD6” o que corresponde a uma quantidade de 1,30 mg/cm2. Saturar a ponta do dedo com a formulação. Com esta ponta do dedo uniformemente espalhar a formulação na superfície das lâminas de PMMA “HD 6”. Devido à perda de componentes voláteis da formulação durante o procedimento de pesagem (por exemplo, água, álcool), uma quantidade real de 13-16 mg permanecerá nas lâminas. A quantidade varia dependendo do conteúdo dos componentes da formulação volátil. A placa é armazenada por 15 min a TA até o filme ser completamente seco e uma gota de água de uma pipeta é aplicada na placa. Depois, uma foto foi tirada. O diâmetro (refletindo o ângulo de contato/aspecto de umedecimento) da gota de água foi determinado inicialmente e após 2 minutos com uma régua. Quanto maior o diâmetro, maior a molhabilidade e maior a taxa de lavagem, mais baixa é a resistência à água.
[0053] Como pode ser obtido a partir dos resultados descritos abaixo, a adição de fitantriol reduz significativamente a molhabilidade, que é ilustrada por um diâmetro reduzido para ambas as formulações (Inv-A&P e R- L&P). No entanto, a combinação de Amphisol K e Fitantriol (Inv-A & P) resulta surpreendentemente em resultados significativamente superiores em comparação com a combinação de Lauret-fofato e Fitantriol (R-L&P). Tabela 8
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Claims (15)

1. Emulsão tópica de filtro solar caracterizada por compreender uma fase oleosa e uma fase aquosa, em que a dita emulsão compreende um emulsificante de fosfato de cetila, fitantriol e uma quantidade de pelo menos 1 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar de pelo menos uma substância de filtro UV.
2. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o fitantriol está presente em uma quantidade selecionada na faixa de 0,1 a 3 % em peso, com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
3. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a quantidade de pelo menos uma substância de filtro UV é selecionada na faixa de 1 a 40 % em peso, de preferência, 5 a 35 % em peso, mais preferencialmente 10 a 30 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
4. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que pelo menos uma substância de filtro UVB e pelo menos uma de UVA está presente na emulsão tópica de filtro solar.
5. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que a pelo menos uma substância de filtro UV é selecionada a partir do grupo que consiste em polisilicone- 15, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, octocrileno, metoxicinamato de etil-hexila, hexilsalicilato de etila, homossalato, bis-etil-hexiloxifenol metoxifenil triazina, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, dióxido de titânio, butil-metoxidibenzoilmetano, hexil benzoato de dietilamino hidroxibenzoila e/ou tetrassulfonato de fenil dibenzimidazol dissódico, bem como suas misturas.
6. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que a pelo menos uma substância de filtro UV é selecionada a partir do grupo que consiste em butil-metoxidibenzoilmetano, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, octocrileno, homossalato, salicilato de etil-hexila bem como suas misturas.
7. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que o emulsificante de éster de fosfato é cetil fosfato de potássio.
8. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que a quantidade da fase oleosa presente nas emulsões tópicas de filtro solar é selecionada na faixa de 10 a 60 % em peso, de preferência, na faixa de 20 a 50 % em peso, mais preferencialmente na faixa de 25 a 40 % em peso com base no peso total da emulsão tópica de filtro solar.
9. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que a emulsão tópica de filtro solar está na forma de uma emulsão de óleo em água (O/W) compreendendo uma fase oleosa dispersa em uma fase aquosa.
10. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que a composição compreende pelo menos um emulsificante adicional.
11. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com a reivindicação 10, caracterizada pelo fato de que o pelo menos um emulsificante adicional é selecionado a partir de Diestearato de Poligliceril-3 Metilglucose ou Estearato PEG-100 & Estearato de Glicerila.
12. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de que uma quantidade adicional de um cotensoativo está presente.
13. Emulsão tópica de filtro solar, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que o cotensoativo é álcool cetílico e/ou polímero cruzado de acrilatos/acrilato de C10-30 alquila.
14. Uso de fitantriol para aumentar a resistência à água de uma emulsão tópica de filtro solar caracterizado por compreender pelo menos uma substância de filtro UV.
15. Método para aumentar a resistência à água de pelo menos uma substância de filtro UV em uma emulsão tópica de filtro solar, o dito método caracterizado por compreender a adição de fitantriol na dita emulsão tópica de filtro solar e, de preferência, observação ou apreciação do resultado.
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