CN107530256B

CN107530256B - 局部用防晒乳剂

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Publication number: CN107530256B
Application number: CN201680024320.8A
Authority: CN
Inventors: 西里列·德沙耶斯; 克莉丝汀·曼多尔克-爱丁格尔
Original assignee: DSM IP Assets BV
Current assignee: DSM IP Assets BV
Priority date: 2015-04-29
Filing date: 2016-04-21
Publication date: 2021-02-02
Anticipated expiration: 2036-04-21
Also published as: ES2746287T3; EP3288525A1; BR112017023041B1; JP6798664B2; US10709649B2; CN107530256A; BR112017023041A2; US20180110706A1; EP3288525B1; KR20170141709A; JP2018514529A; WO2016173927A1

Abstract

本发明涉及局部用防晒乳剂，其包含油相和水相，其中所述乳剂包含磷酸酯乳化剂、植三醇和基于所述局部用防晒乳剂的总重量，量为至少1重量％的至少一种UV‑滤光物质。此外，本发明还涉及植三醇用于改善所述局部用防晒乳剂的防水性的用途。

Description

局部用防晒乳剂

本发明涉及局部用防晒乳剂，其包含油相和水相，其中所述乳剂包含鲸蜡基磷酸酯乳化剂、植三醇和基于所述局部用防晒乳剂的总重量，量为至少1重量％的至少一种UV-滤光物质。此外，本发明还涉及植三醇用于改善所述局部用防晒乳剂的防水性的用途。

防晒产品在数年间得到了可观地发展。较早的制剂旨在保护使用者免受UV-B辐照，因为曾经认为UV-B射线是皱纹、皮肤病和皮肤癌的最重要的原因。然而，更近期的研究显示，UV-A辐照在日光损伤和皮肤病(如红斑狼疮以及黑色素瘤和非黑色素瘤型皮肤癌)的发生中同等或甚至更加重要。因此，目前的焦点趋向于尽可能多地消除UVA(320-400nm)和/或UVB(280-320nm)光。因此，对显示高SPF(防晒因子)和高UVA防护的防晒产品存在持续增长的需要。

防晒产品的防水性是目前防晒剂的关键参数，例如可以通过添加成膜聚合物来实现。然而，这些成膜聚合物不足够有效和/或由于所产生的感官性质而使得产品对于终端消费者没有吸引力，因为这类产品往往在皮肤上展示出油腻、暗沉和粘性的感觉，如DE102010063825中所概述。

因此，本发明的目标是补救现有技术的缺点并开发出这样的防晒剂，其展示出高SPF以及经改善的防水性，因此即使在冲洗后也能在UVA和UVB范围内提供优异的UV保护。此外，这样的组合物应该展示出良好的感官性质，特别是没有令人不愉快的粘性。

令人惊讶的是，已经发现：通过添加植三醇能够显著改善由油相和水相组成的局部用防晒乳剂中的UV-滤光物质的防水性，而不会不利地影响感官性质。此外，这样的组合物展示出相对低的粘度，即在700-2000mPas范围内的粘度(用带有SST ST 40mm板的高级流变仪AR 550+在25℃下测量，剪切速率为10 1/s)，其允许配制可喷雾的产品。

因此，在一个实施方式中，本发明涉及局部用防晒乳剂，其包含油相和水相，其中所述乳剂包含鲸蜡基磷酸酯乳化剂、植三醇和基于所述局部用防晒乳剂的总重量，量为至少1重量％的至少一种UV-滤光物质。

在另一方面，本发明涉及植三醇用于增强包含至少一种UV-滤光物质的局部用防晒乳剂的防水性的用途。

在另一方面，本发明涉及用于增强局部用防晒乳剂中的至少一种UV-滤光物质的防水性的方法，所述方法包括向所述局部用防晒乳剂中加入植三醇，以及，优选地，观察或评价结果。

应该选择待用在本发明的局部用防晒乳剂中的植三醇的量以实现所述结果。特别有利的是：基于局部用防晒乳剂的总重量，植三醇的浓度为至少0.05重量％。然而，优选地，在本发明的所有实施方式中，基于局部用防晒乳剂的总重量，植三醇的量选自0.1-3重量％的范围，更优选0.2-2重量％的范围，最优选0.3-1.5重量％的范围。

在本发明的所有实施方式中，基于局部用防晒乳剂的总重量，UV-滤光物质的量(即局部用防晒乳剂中存在的所有UV-滤光物质的总和)优选选自1-40重量％的范围，更优选5-35重量％的范围，最优选10-30重量％的范围。

在本发明的所有实施方式中，基于局部用防晒乳剂的总重量，鲸蜡基磷酸酯乳化剂的量优选选自0.1-5重量％的范围，更优选0.25-2重量％的范围，最优选0.3-1重量％的范围。

根据本发明的合适UV-滤光物质是UVA、UVB和/或广谱UV-滤光物质，其被用作或者能被用作美容上可接受的UVA、UVB或广谱UV-滤光物质。这类UV-滤光物质例如列于CTFA美容成分手册或Nadim A.Shaath的“The Encyclopedia of Ultraviolet Filters”(ISBN:978-1-932633-25-2)中。

UV-滤光物质可以是有机化合物或无机化合物。示例性的UVA、UVB和/或广谱UV-滤光物质包括二苯甲酰甲烷衍生物，例如丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(

1789)；丙烯酸类，例如奥克立林(

340)；樟脑衍生物，例如4-甲基亚苄基樟脑(

5000)或对苯二亚甲基二樟脑磺酸(

SX)；肉桂酸酯衍生物，例如甲氧基肉桂酸乙基己酯(

MCX)或甲氧基肉桂酸异戊酯；对氨基苯甲酸衍生物，例如对氨基苯甲酸或对二甲基氨基苯甲酸2-乙基己酯；二苯甲酮，例如二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、2,2',4,4'-四羟基-二苯甲酮或2,2'-二羟基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮；苄叉丙二酸的酯，例如二(2-乙基己基)4-甲氧基苄叉丙二酸酯；带有发色团的有机硅氧烷化合物，例如聚硅酮-15(

SLX)或甲酚曲唑三硅氧烷(

XL)；咪唑衍生物，例如2-苯基苯并咪唑磺酸及其盐，例如其钠盐或钾盐(

HS)；水杨酸酯衍生物，例如水杨酸乙基己酯(

EHS，Neo

OS)、水杨酸异辛酯或胡莫柳酯(

HMS，Neo

HMS)；三嗪衍生物，例如乙基己基三嗪酮(

T-150)、二乙基己基丁酰胺三嗪酮(

HEB)、双-乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪(

S)或2,4,6三[1,1'-联苯]-4-基-1,3,5-三嗪[CAS号31274-51-8]；苯并三唑衍生物，例如亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚(

M)；包封的UV-滤光剂，例如包封的甲氧基肉桂酸乙基己酯(

UV-珍珠)；氨基取代的羟基二苯甲酮，例如二乙基氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯(氨基二苯甲酮,

A Plus)；苯并恶唑衍生物例如2,4-双-[5-1(二甲基丙基)苯并恶唑-2-基-(4-苯基)-亚氨基]-6-(2-乙基己基)-亚氨基-1,3,5-三嗪(

K2A)；亚苯基-1,4-双-苯并咪唑磺酸或其盐，例如苯基二苯并咪唑四磺酸二钠(2,2-(1,4-亚苯基)双-(1H-苯并咪唑-4,6-二磺酸，

AP)；1,1'(1,4-哌嗪二基)双[1-[4-(二乙基氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]甲酮(CAS号919803-06-6)；以及双(丁基苯甲酸酯)二氨基三嗪氨基丙基三硅氧烷(CAS号207562-42-3)。

无机UV-滤光物质包括颜料，例如微粒化的氧化锌或二氧化钛(例如作为

TX市售)。术语“微粒化的”是指约5nm至约200nm，特别是约15nm至约100nm的颗粒尺寸。也可以用其它金属氧化物(例如，氧化铝或氧化锆)或用有机涂料(例如，多元醇、聚甲基硅氧烷、硬脂酸铝、烷基硅烷)涂布颗粒。这样的涂料是本领域公知的。

优选的待掺入本发明的局部用防晒乳剂中的UVB-滤光物质包括聚硅氧烷-15、苯基苯并咪唑磺酸、奥克立林、甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸乙基己酯和/或胡莫柳酯，最优选苯基苯并咪唑磺酸。

优选的待掺入本发明的局部用防晒乳剂中的广谱UV-滤光物质包括不对称的s-三嗪衍生物，例如特别是双-乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪，某些二苯甲酮例如2-羟基-4-甲氧基-二苯甲酮，亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚和/或二氧化钛。

优选的待掺入本发明的局部用防晒乳剂中的UVA滤光物质包括丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、二乙基氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯、2,4-双-[5-1(二甲基丙基)苯并恶唑-2-基-(4-苯基)-亚氨基]-6-(2-乙基己基)-亚氨基-1,3,5-三嗪和/或苯基二苯并咪唑四磺酸二钠，特别是丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和/或二乙基氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯。

如果局部用防晒乳剂包含丁基甲氧基二苯甲酰甲烷，那么它们有利地还包含至少一种用于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷的合适的光稳定剂。除了本领域技术人员已知能够使丁基甲氧基二苯甲酰甲烷光稳定的上文列出的特定UV-滤光剂之外，其它示例性光稳定剂包括但不限于聚酯8

甲氧基氰双苯丙烯酸乙基己酯(Methoxycrylene)(Solastay)；亚丁香基丙二酸二乙基己酯(Oxynex ST液体)；萘二甲酸二乙基己酯(CorapanTQ)以及苯并三唑基十二烷基对甲酚(

TL)。关于这种光稳定剂的概述例如在“SPF Boosters&Photostability of Ultraviolet Filters”,HAPPI,2007年10月,第77-83页中给出，其通过引用并入本文。这些光稳定剂通常以对于局部用防晒乳剂的总重量0.05-10重量％的量使用。

在一个特别优选的实施方式中，本发明的局部用防晒乳剂包含至少2种，更优选至少3种，最优选至少4种不同的UV-滤光物质。有利地，本发明的局部用防晒乳剂另外包含至少一种UV-B滤光物质和至少一种UVA-滤光物质。

在一个特别有利的实施方式中，本发明的局部用防晒乳剂中存在的至少一种UV-滤光物质选自聚硅氧烷-15、苯基苯并咪唑磺酸、奥克立林、甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸乙基己酯、胡莫柳酯、双-乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、二氧化钛、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、二乙基氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠及其混合物。

在一个特别优选的实施方式中，至少一种UV-滤光物质选自丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、苯基苯并咪唑磺酸、聚硅氧烷-15、奥克立林、胡莫柳酯、水杨酸乙基己酯、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚及其混合物。

最优选在本发明的所有实施方式中，组合物总是包含苯基苯并咪唑磺酸，任选地与至少一种另外的本文指出的优选的UV-滤光物质组合。

在一个甚至更优选的实施方式中，本发明的局部用防晒乳剂包括丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、苯基苯并咪唑磺酸、奥克立林、胡莫柳酯和水杨酸乙基己酯的混合物或丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、苯基苯并咪唑磺酸、奥克立林和亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚的混合物作为唯一的UV-滤光物质。在这种情况下，丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、奥克立林、胡莫柳酯、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚和水杨酸乙基己酯的总量优选总计达到20-30重量％，而苯基苯并咪唑磺酸的总量选自1-3重量％的范围。

根据UV-滤光物质是水或油(脂)可溶/可混溶的UV-滤光物质，将其掺入局部用防晒乳剂的水相或油相中。甚至可以通过本领域技术人员已知的标准方法将其加入最终乳剂中。

特别合适的本发明的鲸蜡基磷酸酯乳化剂包括鲸蜡基磷酸酯、DEA-鲸蜡基磷酸酯、鲸蜡基磷酸酯钾及其混合物。特别优选的待用于本发明的局部用防晒乳剂中的磷酸酯乳化剂优选为鲸蜡基磷酸酯钾，例如在DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst作为

K市售。

在本文中使用时，术语“局部用”被理解为意指外部涂覆到角质物质，例如特别是眼睛周围的皮肤。

由于本发明的局部用防晒乳剂旨在用于局部涂覆，因此它们包括美容上可接受的载体，即与角质物质(例如特别是皮肤)相容的生理上可接受的介质。因此，术语美容上可接受的载体是指常规用于局部用防晒乳剂中的所有美容品载体和/或赋形剂和/或稀释剂。

本发明的局部用防晒乳剂还可以含有其它常规的美容品辅剂和添加剂，例如防腐剂/抗氧化剂，脂肪物质/油，水，有机溶剂，硅酮，增稠剂，柔软剂，乳化剂，消泡剂，美化组分例如香料，乳化剂，填料，掩蔽剂，阴离子、阳离子、非离子或两性的聚合物或其混合物，推进剂，酸化剂或碱化剂，染料，着色剂，磨料，吸附剂，螯合剂和/或掩蔽剂，精油，皮肤感受剂(skin sensates)，收敛剂，颜料或通常配制到这类组合物中的任何其它成分。

根据本发明，本发明的局部用防晒乳剂可以包含常规用于局部用防晒乳剂中的其它美容活性成分。示例性活性成分包括皮肤增亮剂；用于治疗色素沉着过度的试剂；用于预防或减少炎症的试剂；紧致剂、保湿剂、舒缓剂和/或激活剂以及改善弹性和皮肤屏障的试剂。

适用于本发明组合物中的常用于护肤行业中的美容品载体、赋形剂、成分、辅剂、稀释剂和添加剂的实例例如描述于可通过在线INFO BASE(http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp)到达的个护产品评议会的国际化妆品成分词典和手册(http://www.personalcarecouncil.org/)，但不限于此。

本领域技术人员可以基于期望的产品形式和应用容易地确定活性成分以及化妆品辅剂、稀释剂和添加剂的必需量。附加的成分可以根据需要加入到油性相、水性相中或单独加入。

可用于本文的美容活性成分在一些情况下能够提供多于一种益处或通过多于一种作用模式起作用。

当然，本领域技术人员会小心选择上述任选的附加成分、辅剂、稀释剂和添加剂和/或其用量，以使得与本发明的组合本质上相关的有利性质不或基本上不受到设想的一种或多种添加物的不利影响。

本发明的局部用防晒乳剂可以是水包油(O/W)、油包水(W/O)型、水包硅酮(Si/W)或硅酮包水(W/Si)乳剂的形式。也可以是PIT乳剂、多重乳剂(例如油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W))或皮克林(pickering)乳剂的形式，当然也可以是微乳剂的形式。

存在于本发明的局部用防晒乳剂中的油相的量有利地为至少10重量％。优选地，在本发明的所有实施方式中，基于局部用防晒乳剂的总重量，油相的量选自10-60重量％的范围，更优选20-50重量％的范围，最优选25-40重量％的范围。

众所周知，油相包含其中含有的美容油以及任何油(脂)可溶或可混溶的UV-滤光物质。

在一个特别有利的实施方式中，基于局部用防晒乳剂的总重量，油相包含至少12重量％，更优选至少20重量％，例如最优选约25重量％的油可溶或可混溶的UV-滤光物质。甚至更优选地，这些UV-滤光物质选自聚硅氧烷-15、奥克立林、甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸乙酸己酯、胡莫柳酯、双乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、二乙基氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯及其混合物，例如特别是选自水杨酸乙基己酯、胡莫柳酯、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和奥克立林。

特别适用于掺入本发明的局部用防晒乳剂的油相中的美容油包括乙酰柠檬酸三丁酯、Bruxus Chinensis(荷荷巴油)、丁二醇椰油酸酯、丁二醇二辛酸酯/二癸酸酯、C12-13烷基乙基己酸酯、C12-13烷基乳酸酯、C12-15烷基苯甲酸酯(和)二丙二醇二苯甲酸酯(和)PPG-15硬脂酰醚苯甲酸酯、C12-C15烷基苯甲酸酯[CAS 68411-27-8]、C16-17烷基苯甲酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、辛酰基吡咯烷酮、异壬酸鲸蜡硬脂酸酯、辛酸鲸蜡硬脂酸酯、椰油辛酸酯/癸酸酯、椰油辛酸酯、椰油甘油酯、环甲硅油、油酸癸酯、己二酸二丁酯、苹果酸二-C12-13烷基酯、酒石酸二-C12-13烷基酯、碳酸二辛酯、二辛基醚、马来酸二辛酯、己二酸二乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、二甘醇、2,6-萘二甲酸二乙基己酯、己二酸二乙基己酯、碳酸二乙基己酯、苹果酸二乙基己酯、马来酸二乙基己酯、琥珀酸二乙基己酯、二乙基己基环己烷、己二酸二异丁酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二异丙酯、苹果酸二异硬脂基酯、聚二甲基硅氧烷、二甲基癸酰胺、二-PPG-2肉豆蔻醇聚醚-10己二酸酯、二-PPG-3肉豆蔻基醚己二酸酯、二丙二醇二苯甲酸酯、乙醇、乙基丁基乙酰基氨基丙酸酯、苯甲酸乙基己酯、乙基己基乙基己酸酯、乙基己基羟基硬脂酸酯、乙基己基棕榈酸酯、乙基己基硬脂酸酯、甘油聚醚-26、甘油基三辛酸酯、月桂酸己酯、氢化聚癸烯、水杨酸异鲸蜡酯、异壬酸异癸酯、异壬酸异癸酯、新戊酸异癸酯、新戊酸异癸酯(和)癸二酸二异丙酯(和)乳酸十二烷基酯、水杨酸异癸酯、异二十烷、异十六烷、异壬酸异壬酯、异丙基C12-15-链烷醇聚醚-9羧酸酯、豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异山梨醇二甲醚、异硬脂醇、异硬脂基苯甲酸酯、异硬脂基异硬脂酸酯、异十三烷基异壬酸酯、月桂基乳酸酯、月桂基吡咯烷酮、甲基葡糖醇聚醚-20苯甲酸酯、亚甲基二甲醚、矿物油、新戊二醇二庚酸酯、十八碳烯/MA共聚物和癸二酸二乙基己酯、辛基十二烷醇、辛基十二烷基苯甲酸酯、辛基十二烷基豆蔻酸酯、辛基十二烷基新戊酸酯、油醇、PEG-6辛酸/癸酸甘油酯、PEG-7甘油椰油酸酯、季戊四醇四异硬脂酸酯、鳄梨(Avocado)油、苯甲酸苯乙酯、PPG-26-丁醇聚醚-26(和)PEG-40氢化蓖麻油、PPG-3豆蔻醚、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇异硬脂酸酯、辛酸丙基庚酯、芝麻(Sesame)种子油、角鲨烷、柠檬酸三丁酯、三-C12-13烷基柠檬酸酯、十三烷醇聚醚-7、水杨酸十三烷酯、偏苯三酸十三烷酯、柠檬酸三乙酯、三异辛酸甘油酯(Triethylhexanoin)、偏苯三酸三异癸酯及其混合物。

存在于本发明的局部用防晒乳剂中的水相的量有利地为至少30重量％。优选地，在本发明的所有实施方式中，基于局部用防晒乳剂的总重量，水相的量选自40-90重量％的范围，更优选50-80重量％的范围，最优选55-75重量％的范围。

在另一个有利的实施方式中，本发明的局部用防晒乳剂另外包含额外量的乙醇。优选地，基于局部用防晒乳剂的总重量，乙醇的量选自1-15重量％的范围，更优选3-12重量％的范围，最优选5-10重量％的范围。

本发明的局部用防晒乳剂可以例如以根据常规方法制备的精华、乳、化妆水(lotion)、水分散体(hydrodispersion)、粉底、霜(cream)、凝霜(creamgel)的形式提供。

在一个实施方式中，在磷酸酯乳化剂(即，O/W乳化剂)的存在下，本发明的局部用防晒乳剂有利地是包含分散在水相中的油相的水包油(O/W)乳剂的形式。这种O/W乳剂的制备是本领域技术人员公知的。

在一个具体实施方式中，本发明涉及具有本文给出的所有限定和优选项的局部用防晒乳剂，其为包含分散在水相中的油相的O/W乳剂的形式。优选地，O/W乳剂包含单独的鲸蜡基磷酸酯钾或鲸蜡基磷酸酯钾与至少一种另外的O/W乳化剂的组合。优选在本发明的所有实施方式中，使用单独的鲸蜡基磷酸酯钾或鲸蜡基磷酸酯钾与聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯或PEG-100硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯的组合作为乳化剂。最优选使用鲸蜡基磷酸酯钾与聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯或PEG-100硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯的组合，其中基于局部用防晒乳剂的总重量，鲸蜡基磷酸酯钾的量选自0.25-1重量％的范围，且聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯或PEG-100硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯的量选自0.3-2.5重量％的范围。

本发明的局部用组合物还有利地含有至少一种助表面活性剂，例如，选自甘油单酯和甘油二酯和/或脂肪醇。基于组合物的总重量，助表面活性剂的用量通常选自0.1-10重量％的范围，例如特别是0.5-5重量％的范围，例如最特别是1-3重量％的范围。特别合适的助表面活性剂选自烷基醇，例如鲸蜡醇(Lorol C16，Lanette 16)、鲸蜡硬脂醇(LanetteO)、硬脂醇(Lanette 18)、山嵛醇(Lanette 22)、硬脂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯(Estol3650)、氢化椰油甘油酯(Lipocire Na10)、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物(Pemulen TR-2)及其混合物。

本发明的局部用防晒乳剂的pH通常在3至10的范围内，优选4至8的范围内，最优选4至7.5的范围内。根据需要，可以依照本领域的标准方法使用合适的酸(例如柠檬酸)或碱(例如氢氧化钠(例如氢氧化钠水溶液)、三乙醇胺(TEA Care)、氨丁三醇(Trizma碱)和氨基甲基丙醇(AMP-Ultra PC 2000))容易地调节pH。

施用到皮肤的局部用防晒乳剂的量并不关键，并且可以由本领域技术人员容易地调节。优选的量选自0.1-3mg/cm2皮肤的范围，例如优选0.1-2mg/cm 2皮肤的范围，最优选0.5-2mg/cm 2皮肤的范围。

参考以下非限制性实施例进一步阐释本发明，其中除非另有说明，所有百分比均以重量计(基于总重量)。

实施例1：防水性

将1.3mg/cm²的表1-6中示出的各种组合物涂覆到4个PMMA板(

5μm)上，并将板在室温下干燥30分钟。之后，用Labsphere UV 2000测定最初体外SPF(防晒因子)，每块板有9个测量点。然后将板浸入装有4升水(双蒸水)的烧瓶中持续20分钟，同时用桨式搅拌器在30℃水温下以150 1/min搅拌水(用夹子将板连接在烧瓶的边缘，以使得被组合物覆盖的一面被引导入烧瓶中)。然后将板在40℃下干燥30分钟。重复浸入/干燥程序一次。在最终干燥后，再次测量体外SPF，防水性被计算为％WR＝[(浸入后的SPF-1/(最初SPF-1)]*100，Δ防水性被计算为[(含有植三醇样品的％WR)–(不含植三醇样品的％WR)/(含有植三醇样品的％WR)]*100％。

在4块板上分别检测每种组合物。

每种组合物的防水性被确定为4块板的平均值。

R-1至R-7＝不含植三醇的各参考实施例

I-1至I-9＝本发明的实施例

表1：含有

K作为唯一乳化剂的O/W乳剂

表2：含有1.1重量％Tego Care 450和0.5重量％

K的O/W乳剂

不含植三醇和

K的各制剂展示出2044mPas的粘度并且不稳定。

表3：含有0.55重量％Tego Care 450和1重量％

K的O/W乳剂

表4：含有2.0重量％ Tego Care 450和0.5重量％

K的O/W乳剂

不含

K和植三醇的各制剂展示出2372的粘度并且不稳定。

表5：含有1.1重量％Arlacel和0.5重量％

K的O/W乳剂

表6：含有1.1重量％ Tego Care 450和0.15重量％ Pemulen TR-2的O/W乳剂

不含Pemulen TR-2和植三醇的各制剂展示出2044mPas的粘度并且不稳定。

表7：含有2重量％ Amphisol K的O/W乳剂

对比例

称量PMMA“HD6”片，然后精确称量28.5mg表8中示出的防晒制剂到相当于1.30mg/cm²量的PMMA“HD6片上。用所述制剂浸透指尖。用该指尖将制剂均匀地涂在PMMA“HD6”片的表面上。由于在称量程序期间损失了制剂的挥发性组分(例如水、酒精)，故实际13-16mg的量留在片上。该量因挥发性制剂组分的含量而异。将板在室温下保存15分钟直至膜完全干燥，并将离开移液管的水滴涂覆在板上。之后拍照。在最初并在2分钟后用尺子测定水滴的直径(反映接触角/润湿外观)。直径越高，润湿性越高；洗脱率越高，防水性越差。

从下列结果可以看出：添加植三醇显著降低了润湿性，这通过两种制剂(Inv-A&P和R-L&P)的直径都减小得以例证。然而，与月桂醇聚醚-磷酸酯和植三醇(R-L&P)的组合相比，Amphisol K和植三醇(Inv-A&P)的组合令人惊讶地导致显著更优的结果。

表8

Claims

1.一种形式为包含分散在水性相中的油性相的水包油(O/W)乳剂的局部用防晒乳剂，其中所述乳剂包含量选自0.1-5重量％的范围的鲸蜡基磷酸酯钾、量选自0.1-3重量％的范围的植三醇，和基于所述局部用防晒乳剂的总重量，量为至少1重量％的至少一种UV-滤光物质。

2.根据权利要求1所述的局部用防晒乳剂，其中基于所述局部用防晒乳剂的总重量，所述至少一种UV-滤光物质的量选自1-40重量％的范围。

3.根据权利要求1所述的局部用防晒乳剂，其中基于所述局部用防晒乳剂的总重量，所述至少一种UV-滤光物质的量选自5-35重量％的范围。

4.根据权利要求1所述的局部用防晒乳剂，其中基于所述局部用防晒乳剂的总重量，所述至少一种UV-滤光物质的量选自10-30重量％的范围。

5.根据权利要求1或2所述的局部用防晒乳剂，其中所述局部用防晒乳剂中存在至少一种UVB-滤光物质和至少一种UVA-滤光物质。

6.根据权利要求1或2所述的局部用防晒乳剂，其中所述至少一种UV-滤光物质选自聚硅氧烷-15、苯基苯并咪唑磺酸、奥克立林、甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸乙基己酯、胡莫柳酯、双-乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、二氧化钛、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、二乙基氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯和/或苯基二苯并咪唑四磺酸二钠及其混合物。

7.根据权利要求6所述的局部用防晒乳剂，其中所述至少一种UV-滤光物质选自丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、苯基苯并咪唑磺酸、奥克立林、胡莫柳酯、水杨酸乙基己酯及其混合物。

8.根据权利要求1或2所述的局部用防晒乳剂，其中基于所述局部用防晒乳剂的总重量，存在于所述局部用防晒乳剂中的油相的量选自10-60重量％的范围。

9.根据权利要求1或2所述的局部用防晒乳剂，其中基于所述局部用防晒乳剂的总重量，存在于所述局部用防晒乳剂中的油相的量选自20-50重量％的范围。

10.根据权利要求1或2所述的局部用防晒乳剂，其中基于所述局部用防晒乳剂的总重量，存在于所述局部用防晒乳剂中的油相的量选自25-40重量％的范围。

11.根据权利要求1或2所述的局部用防晒乳剂，其中所述局部用防晒乳剂包含至少一种另外的乳化剂。

12.根据权利要求11所述的局部用防晒乳剂，其中所述至少一种另外的乳化剂选自聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯，或者PEG-100硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯。

13.根据权利要求1或2所述的局部用防晒乳剂，其中存在附加量的助表面活性剂。

14.根据权利要求13所述的局部用防晒乳剂，其中所述助表面活性剂是鲸蜡醇和/或丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物。

15.植三醇用于增强包含至少一种UV-滤光物质的局部用防晒乳剂的防水性的用途，其中所述局部用防晒乳剂的形式为包含分散在水性相中的油性相的水包油(O/W)乳剂，以及基于所述局部用防晒乳剂的总重量，植三醇的存在量选自0.3-1.5重量％的范围。

16.一种用于增强局部用防晒乳剂中的至少一种UV-滤光物质的防水性的方法，所述方法包括向所述局部用防晒乳剂中加入植三醇，其中所述局部用防晒乳剂的形式为包含分散在水性相中的油性相的水包油(O/W)乳剂，以及基于所述局部用防晒乳剂的总重量，植三醇的存在量选自0.3-1.5重量％的范围。