JP7238225B2 - 局所用組成物 - Google Patents

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Description

発明の詳細な説明
本発明は、少なくとも１種の極性油及び平均粒子径が最大３００ｎｍである微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを含む局所用組成物と、この種の油の表面への移行を低減するための、この種の微粉化１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの使用とに関する。
サンケア製品は、長年にわたって大きく進化した。シワ、皮膚病及び皮膚癌に寄与する最も重要な因子はＵＶ－Ｂ線であると考えられていたため、初期の製剤は使用者をＵＶ－Ｂ放射から保護することを企図していた。しかしながら、より最近の研究では、ＵＶ－Ａ放射も、日光による損傷や、紅斑性狼瘡、黒色腫、非黒色腫皮膚癌等の皮膚疾患の発生に関し、同程度に又はそれを上回る重要性さえあることが示されている。したがって現在は、ＵＶＡ（３２０～４００ｎｍ）光及び／又はＵＶＢ（２８０～３２０ｎｍ）光を可能な限り排除することに焦点が置かれている。そのため、高いＳＰＦ（サンプロテクションファクター）を示すと同時に高いＵＶＡ防御性を示しながら、光安定性も有するサンケア製品に対する要求は高まる一方である。
したがって、上述の要求を満たすために、現在のサンケア製品は多量の異なる紫外線遮蔽物質を含むものとなっている。しかしながら、紫外線遮蔽剤の多くは固体であるため、紫外線遮蔽剤をサンケア製品に混合できるようにするためには、それを可溶化するための極性油が必要である。したがって、この種のサンケア製品は、多量に油が添加されていることに起因して、消費者の許容性を低下させることが知られている不快な官能特性を呈することが多く、その結果として、製品を皮膚に塗布する量及び／又は回数を、推奨されている使用水準よりも大幅に低下させることになる。
この種のサンケア製品の更なる問題点は、表面、特に皮膚に適用した後に、前記表面を他の表面と互いに接触させると、サンケア製品中に含まれる物質が他の表面に移行することにある（本明細書では「物質の移行」とも称する）。このような移行は２つの意味で受け入れられない。第一に、このような物質の移行が起こると、処置、保湿又は保護等を施そうとしている皮膚の作用部位からそれらが除去されてしまうので、望ましくない。第二に、被接触面が、前記物質、特に油等で汚染され、その結果として、衣服等の布に染みが付いたり、装飾性又は機能性を有する面が汚染されたりすることが多い。後者は、機能性を低下させるという観点から受け入れられないだけでなく、視覚的及び／又は審美的な意味で不快な見た目を呈するため非常に望ましくない。中に含有されている、特に油等の物質は、特に、携帯電話のディスプレイ、スクリーン、眼鏡のレンズ又はタッチスクリーンにそのような物質が移行すると表面を汚すことにより悪影響を与え、これは最終消費者にとって非常に望ましくない。したがって、表面が接触した際における、局所用サンケア製品、特にその中に含まれる油の、表面から表面（特に硬質表面）への移行を減らすことが強く望まれている。
驚くべきことに、少なくとも１種の極性油と、平均粒子径が最大で３００ｎｍである微粉化１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンとの組合せを含む局所用組成物は、平均粒子径が３００ｎｍを超える微粉化１，－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを含む組成物と比較して、被接触面、特にガラス表面等への物質の移行を著しく低減することが見出された。この低減は、極性指数が４０ｍＮ／ｍ以下である極性油を使用した場合に特に顕著となる。
したがって本発明は、一態様では、少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物であって、平均粒子径が最大で３００ｎｍである微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを更に含む局所用組成物に関する。
本発明による局所用組成物中の各極性油の量は、有利には、局所用組成物の総重量を基準として１～３０重量％の範囲、より好ましくは２～２５重量％の範囲、最も好ましくは３～２０重量％の範囲、例えば５～１８重量％の範囲において選択される。
本発明による局所用組成物中の微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの量（活性物質を基準とする）は、有利には、局所用組成物の総重量を基準として０．１～２０重量％の範囲、より好ましくは０．２～１５重量％の範囲、最も好ましくは０．３～１０重量％の範囲において選択される。更に好適な範囲は、局所用組成物の総重量を基準として０．１５～１０重量％、０．２～１０重量％及び０．５～１０重量％である。
本発明による局所用組成物中の極性油の総量は、有利には、局所用組成物の総重量を基準として５～４０重量％の範囲、より好ましくは６～３０重量％の範囲、最も好ましくは７～２５重量％の範囲、例えば８～２０重量％の範囲において選択される。
本明細書において用いられる「局所用」という語は、本明細書では、特に皮膚、頭皮、睫毛、眉毛、爪、粘膜及び毛髪、好ましくは皮膚であるケラチン質物質に外用することを意味すると理解される。
本明細書において用いられる「物質の移行」という語は、局所用組成物を表面に適用し、その後、前記表面を異なる物体の表面と接触させ、再び分離した場合、局所用組成物又はその何らかの成分がまとまって移行することを指す。この接触により、一部の物質が、最初の表面から異なる物体の表面に移行する。移行した物質の量は、第２の物体の重量増加を測定することにより求めることができる。
本発明による局所用組成物は、局所的に適用することが意図されていることから、生理学的に許容される媒体、即ち、皮膚、粘膜、ケラチン繊維等のケラチン質物質と適合性を有する媒体を含むことは充分に理解される。特に、生理学的に許容される媒体は、化粧的に許容される担体である。
「化粧的に許容される担体」という語は、特に、サンケア製品等の局所用化粧用組成物に従来使用されているあらゆる担体及び／又は賦形剤及び／又は希釈剤を指す。
スキンケア産業に慣用されている本発明の局所用組成物中に使用するのに適した化粧品用担体、賦形剤及び希釈剤に加えて、添加剤及び活性成分の例は、例えば、オンラインＩＮＦＯ ＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）からアクセス可能なＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ＆ Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｂｙ Ｐｅｒｓｏｎａｌ Ｃａｒｅ Ｐｒｏｄｕｃｔ Ｃｏｕｎｃｉｌ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／）に記載されているが、これらに限定されるものではない。
賦形剤、希釈剤、補助剤、添加剤等の必要量は、所望の製品形態及び用途に基づき、当業者により容易に決定することができる。追加の成分は、油相に、水相に又は適切と見なされる場合には別個にのいずれかで添加することができる。
有利な実施形態において、本発明による局所用組成物は、担体を、局所用組成物の総重量を基準として５０％～９９％、好ましくは６０％～９８％、より好ましくは７０％～９８％、例えば特に８０％～９５％含む。
特に有利な実施形態において、担体は、更に、少なくとも４０重量％、より好ましくは少なくとも５０重量％、最も好ましくは少なくとも５５重量％の水、特に５５～９０重量％等の水からなる。
本明細書において用いられる「極性油」という語は、極性指数が５５ｍＮ／ｍ未満、より好ましくは５０ｍＮ／ｍ未満、最も好ましくは４０ｍＮ／ｍ以下であり、周囲温度（即ち、２５℃）で液体である任意の（親油性）物質を指す。好ましくは、本発明の全ての実施形態において、極性油の極性指数は４０ｍＮ／ｍ以下である。その理由は、こうすることにより、物質の移行、特にそれぞれの油の移行等が更に低減されるためである。一層好ましくは、極性指数は、１～４５ｍＮ／ｍの範囲、より好ましくは１～４０ｍＮ／ｍの範囲、例えば４～３７ｍＮ／ｍ又は４～３６ｍＮ／ｍ、最も好ましくは５～３２ｍＮ／ｍの範囲、例えば８～３０ｍＮ／ｍの範囲において選択される。
一層有利には、本発明の全ての実施形態において、極性指数は、１～１０ｍＮ／ｍの範囲、より好ましくは３～９ｍＮ／ｍの範囲、最も好ましくは４～８ｍＮ／ｍの範囲及び／又は２５～４０ｍＮ／ｍの範囲、より好ましくは２６～３９ｍＮ／ｍの範囲、最も好ましくは２７～３８ｍＮ／ｍの範囲において選択される。その理由は、こうすることにより、油等の物質の移行の低減が特に顕著になるためである。
「極性指数」という語は、当業者によく知られているパラメータである。油の極性は、水に対する油の極性指数（界面張力）として定義される。界面張力、即ち、極性指数は、特に、リング張力計（例えば、Ｋｒｕｅｓｓ Ｋ １０）を用いて測定することができ、これは、ＡＳＴＭ法Ｄ９７１－９９ａ（２００４）と同様にして、界面張力をｍＮ／ｍ単位で測定するものである。
本発明による極性油は、当業者によく知られており、特にエステル、例えばココグリセリル（Ｍｙｒｉｔｏｌ ３３１）、酒石酸ジＣ１２～１３アルキル（Ｃｏｓｍａｃｏｌ ＥＴＩ）、乳酸ジ－Ｃ１２～１３アルキル（Ｃｏｓｍａｃｏｌ ＥＬＩ）、トリ（カプリル／カプリン酸）グリセリル（Ｍｉｇｌｙｏｌ ８１２）、ラウロイルサルコシンイソプロピル（Ｅｌｄｅｗ ＳＬ－２０５）、テトライソステアリン酸ペンタエリトリチル（ｐｅｎｔａｅｒｙｔｒｉｔｙｌ ｔｅｔｒａｉｓｏｓｔｅａｒａｔｅ）（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＰＴＩＳ）、ＰＥＧ－２ジエチレンヘキサノエート（ＰＥＧ－２ ｄｉｅｔｈｙｌｅｎｅ ｈｅｘａｎｏａｔｅ）（Ｄｅｒｍｏｌ ４８８）、イソステアリン酸イソステアリル（Ｐｒｉｓｏｒｉｎｅ ２０３９）、アジピン酸ジブチル（Ｃｅｔｉｏｌ Ｂ）、ヘプタン酸ステアリル（Ｔｅｇｏｓｏｆｔ ＳＨ）、セバシン酸ジイソプロピル（ＤＵＢ ＤＩＳ）、安息香酸フェネチル（Ｘ－Ｔｅｎｄ ２２６）、ジ（カプリル酸／カプリン酸）プロピレングリコール（Ｍｉｇｌｙｏｌ ８４０）、トリカプリリン（Ｔｒｉｖｅｎｔ ＯＣＧ）、ジ（カプリル酸／カプリン酸）ブチレングリコール（Ｄｅｒｍｏｆｅｅｌ ＢＧＣ）、ステアリン酸イソプロピル、トリヘプタノイン（Ｄｅｒｍｏｆｅｅｌ ＴＣ－７）、ミリスチン酸オクチルドデシル（Ｇａｔｔｅｅｆｏｓｓｅ Ｍ．Ｏ．Ｄ．）、サリチル酸イソデシル（Ｄｅｒｍｏｌ ＩＤＳＡ）、パルミチン酸エチルヘキシル（Ｔｅｇｏｓｏｆｔ ＯＰ）、コハク酸ジエチルヘキシル（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＯＳＵ）、ジカプリリルエーテル（Ｃｅｔｉｏｌ ＯＥ）、ミリスチン酸イソプロピル、安息香酸エチルヘキシル（Ｆｉｎｓｏｌｖ ＥＢ）、イソノナン酸トリデシル（Ｄｅｒｍｏｌ １３９）、イソノナン酸エチルヘキシル（Ｄｅｒｍｏｌ ９８）、イソノナン酸セテアリル（Ｃｅｔｉｏｌ ＳＮ）、パルミチン酸イソプロピル、炭酸ジエチルヘキシル（Ｔｅｇｏｓｏｆｔ ＤＥＣ）、デカン酸イソヘキシル（Ｄｅｒｍｏｌ Ｉ ＨＤ）、ネオペンタン酸イソデシル（ＤＵＢ ＶＣＩ １０）、炭酸ジカプリリル（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＤＡ）及びアジピン酸ジエチル（ＤＵＢ ＤＥＡ）等に加えてこれらの混合物が包含される。
この種の極性油は、更に、アルコール、例えばジエチレングリコール（Ｄｅｒｍｏｌ ４８９）、イソステアリルアルコール（Ｐｒｉｓｏｒｉｎｅ ３５３１）、ブチルオクタノール（Ｉｓｏｆｏｌ １２）、ブチルドデカノール（Ｅｕｔａｎｏｌ Ｇ）等、及び天然油、特に例えばアボカド油、ヒマシ油、マカデミアナッツ油（ｍａｃａｄａｍｉａ ｎｕｔ ｏｉｌ）、ホホバ油等、及び極性シリコーン油、特に例えばフェニルトリメチコン（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ ５５８ Ｆｌｕｉｄ）、ジメチコン（Ｗａｃｋｅｒ ＡＫ １００）、シクロメチコン（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｆｌｕｉｄ ３４５）、シクロポリジメチルシロキサン（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｆｌｕｉｄ ２４４）及びシクロペンタシロキサン（Ｘｉａｍｅｔｅｒ ＰＭＸ－０２４５）等、及びアルカン類、特にイソヘキサデカン、イソドデカン等、並びにこれらの混合物も包含する。
極性指数が４０～５０ｍＮ／ｍである好ましい油は、（Ｃ１２～Ｃ１４）イソパラフィン、ポリデセン、スクワラン、水添ポリイソブテン、イソヘキサンデカン、ミネラルオイル（ＰＡＲＡＦＦＩＮ ＯＩＬ ＰＥＲＬＩＱＵＩＤＵＭ）、ポリジメチルシロキサン、イソエイコサン、ジオクチルシクロヘキサン、オレイン酸エトキシジグリコールからなる群から選択される油、特に水添ポリイソブテン、イソヘキサデカン及びスクワランからなる群から選択される油である。
極性指数が２０～４０ｍＮ／ｍである好ましい油は、流動パラフィン（ｐａｒａｆｆｉｎｕｍ ｌｉｑｕｉｄｕｍ）、シクロペンタシロキサン、流動パラフィン（ｐａｒａｆｆｉｎ ｏｉｌ ｓｕｂｌｉｑｕｉｄｕｍ）、パルミチン酸イソセチル、ステアリン酸イソセチル、炭酸ジカプリリル、イソステアリン酸オクチル、イソノナン酸トリメチルヘキシル、イソノナン酸２－エチルヘキシル、イソノナン酸セテアリル、ジカプリリルエーテル、炭酸ジヘキシル及びヤシ油脂肪酸オクチルからなる群から、特に炭酸ジカプリリル、ステアリン酸イソセチル及びイソノナン酸セテアリルからなる群から選択される油である。
極性指数が１～１０ｍＮ／ｍである好ましい油は、酒石酸ジＣ１２～１３アルキル又はココグリセリルである。
最も好ましくは、本発明の全ての実施形態に応じて、極性油は、ステアリン酸イソセチル、炭酸ジカプリリル、イソノナン酸セテアリル、酒石酸Ｃ１２～１３アルキル及びココグリセリル並びにこれらの混合物からなる群から選択される。
特定の有利な実施形態において、本発明による局所用組成物は、１～１０ｍＮ／ｍの範囲、より好ましくは３～９ｍＮ／ｍの範囲、最も好ましくは４～８ｍＮ／ｍの範囲及び／又は２５～４０ｍＮ／ｍの範囲、より好ましくは２６～３９ｍＮ／ｍの範囲、最も好ましくは２７～３８ｍＮ／ｍの範囲において選択される極性指数を有する極性油、例えば特にステアリン酸イソセチル、炭酸ジカプリリル、イソノナン酸セテアリル、酒石酸Ｃ１２～１３アルキル及びココグリセリルに加えてこれらの混合物の群から選択される極性油のみを含む。
本明細書において用いられる「平均粒子径」という語は、例えば、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ ２０００を用いたレーザー回折により決定される平均の個数基準の粒子径分布Ｄｎ５０（Ｄｎ０．５としても知られる）を指す（ＩＳＯ １３３２０：２００９）。
有利な実施形態において、本発明による微粉化された有機ＵＶ遮蔽剤は、レーザー回折（Ｍａｌｖｅｒｎ Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ ２０００）により決定されたＤｎ５０が、５０～３００ｎｍの範囲、より好ましくは１００～３００ｎｍの範囲、最も好ましくは１２０～２８０ｎｍの範囲、例えば１４０～２４０ｎｍの範囲又は１５０～２２０ｎｍの範囲にある。
好ましくは、本発明の全ての実施形態において、本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、更に、レーザー回折（Ｍａｌｖｅｒｎ Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ ２０００）により求められたＤｎ１０（Ｄｎ０．１としても知られる）が、３０～２３０ｎｍの範囲、より好ましくは８０～１８０ｎｍの範囲、最も好ましくは１００～１６０ｎｍの範囲にある。
好ましくは、本発明の全ての実施形態において、本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、更に、レーザー回折（Ｍａｌｖｅｒｎ Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ ２０００）により求められたＤｎ９０（Ｄｎ０．９としても知られる）が、２５０～３５０ｎｍの範囲、より好ましくは３００～４００ｎｍの範囲、最も好ましくは３２５～３７５ｎｍの範囲にある。
特に有利な本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、レーザー回折（Ｍａｌｖｅｒｎ Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ ２０００）により求められたＤｎ１０が、１００～１６０ｎｍの範囲、Ｄｎ５０が、１５０～２２０ｎｍの範囲、且つＤｎ９０が、３２５～３７５ｎｍの範囲にある。
本発明による１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンが、非晶質固体形態の１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンである場合に更に有利となる。その理由は、そのような非晶質固体形態は、驚くべきことに、ＵＶ吸収／防御、ＳＰＦへの寄与及び製剤安定性に関して、それぞれの結晶形態と比較して向上した物理的特性を示すためである。
本明細書において用いられる「非晶質固体形態」という語は、溶液又は混合物において液相から固相が急速に形成／分離することにより形成される固体粒子を指し、そのため、固体は結晶ネットワークを選択的に形成する時間がなく、したがって、得られた固体は主として無秩序形態（本明細書では「非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼン」とも称する）となる。この形態は、本明細書に例示するようにＸＲＰＤ解析により同定することができる。本発明による非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、ＵＶ吸収／防御、ＳＰＦへの寄与及び製剤安定性に関して、それぞれの結晶形態と比較して向上した物理的特性を示す。
本発明による微粉化された１，４ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの非晶質固体形態は、３２０ｎｍにおける比吸光度Ｅ １／１が≧７５０、好ましくは≧７８０であることを特徴とし、一方、それぞれの純粋な結晶形態は比吸光度Ｅ １／１がそれよりも大幅に低く、即ち、３２０ｎｍにおけるＥ１／１が７１９のみである。したがって、好ましい実施形態において、本発明による１，４ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの非晶質固体形態は、３２０ｎｍにおける比吸光度Ｅ １／１が少なくとも７５０、より好ましくは少なくとも７８０であることを特徴とする。一層好ましくは、３２０ｎｍにおける比吸光度Ｅ １／１は、７８０～８５０の範囲、最も好ましくは８００～８４５の範囲において選択される。
比吸光度Ｅ １／１（１ｃｍ／１％）は、当業者によく知られており、試験化合物を濃度１％（ｗ／ｖ）の溶液又は分散液とし、光学的厚さを１ｃｍとした場合の、λｍａｘ（即ち、吸光スペクトルにおいて吸光度が最大になる波長）における（ベースライン補正した）吸光度である。
微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの非晶質固体形態は、更に、実質的に図１の線３及び４に示す通りのＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とし、これは、結晶性１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンのもの（図１、線１及び２）とは実質的に異なっている。図１から読み取れるように、結晶形態は、２θ＝２５～２８°のピーク（ＣｕΚ－α線）は、ベースライン分離がはっきりとしていることを特徴とするが、一方、非晶質固体形態は、上述のベースライン分離を示さない。Ｘ線回折パターンは、Ｂｒｕｋｅｒ Ｄ８ Ａｄｖａｎｃｅ ｐｏｗｄｅｒ Ｘ－ｒａｙ ｄｉｆｆｒａｃｔｏｍｅｔｅｒを使用し、反射（ブラッグ－ブレンターノ（Ｂｒａｇｇ－Ｂｒｅｎｔａｎｏ）型）配置で、ＬｙｎｘＥｙｅ検出器及びＣｕΚα線を用いて記録した。
他の実施形態において（又は追加の実施形態においてさえも）、１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの非晶質固体形態は、示差走査熱量分析（ＤＳＣ）サーモグラムによる開始温度が約３４５～３５１の範囲にあり、熱容量が約１１５～１３５Ｊ／ｇの範囲にあることで特徴付けることもできる。ＤＳＣによる吸熱は、実施例に概要を説明するように、Ｍｅｔｔｌｅｒ Ｔｏｌｅｄｏ ＤＳＣ１（温度範囲：２５℃～４００℃；昇温速度：４℃／ｍｉｎ）にて記録した。
本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの非晶質固体形態は、そのＵＶＢ吸光度対ＵＶＡ吸光度比が、０．４０～０．５５、より好ましくは０．４４～０．５４、最も好ましくは０．４７～０．５１の範囲にあることによって更に特徴付けられる。この比は、微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを０．００１％（ｗ／ｖ）の濃度で水中に分散して、ＵＶスペクトルを測定し、２９０～３１９ｎｍ（ＵＶＢ）の面積％を３２０～４００ｎｍ（ＵＶＡ）の面積％で除することによって算出することにより決定される。
本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、例えば、国際公開第９５２２９５９号パンフレット及び国際公開第９７０３６４３号パンフレット（当該明細書を本明細書の一部を構成するものとしてここに援用する）において概要が示されている、当該技術分野において標準的な微粉化方法により製造することができる。
１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの粗大粒子、即ち、粒子径が＞３５０ｎｍである粒子は、例えば、国際公開第２００２０３９９７２号パンフレットの実施例１に概説されているように又は本発明の実施例に示されているように調製することができる。
本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを得るために、粗大粒子、より好ましくは非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの粗大粒子を、当該技術分野における従来の磨砕方法により、本明細書に示す全ての定義及び好ましい事項を有する粒子径が得られるまで、例えば粗大粒子を、好ましくは磨砕助剤及び微粉化された有機ＵＶ遮蔽剤の調製に慣用されている任意選択的な更なる添加剤の存在下において、公知の磨砕装置、例えばジェットミル、ボールミル、振動ミル又はハンマーミル、好ましくは高速撹拌ミルを使用して、微粉化する。好ましくは、最新のボールミルが使用され；このような種類の粉砕機の製造業者は、例えば、Ｎｅｔｚｓｃｈ（ＬＭＺ ｍｉｌｌ）、Ｄｒａｉｓ（ＤＣＰ－Ｖｉｓｃｏｆｌｏｗ又はＣｏｓｍｏ）、Ｂｕｅｈｌｅｒ ＡＧ（遠心ミル）又はＢａｃｈｈｏｆｅｒである。
本明細書において用いられる「添加剤」という語は、特に、微粉化された有機ＵＶ遮蔽剤の水性分散液を調製するための微粉化プロセス等に慣用されている添加剤を指す。本発明の全ての実施形態において好ましい添加剤は、消泡剤、湿潤剤、塩、防腐剤及び増粘剤である。これらの添加剤は、例えば、湿式粉砕法により得られる、本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの水性分散液を安定化させるために、磨砕前、磨砕中又は磨砕後のいずれかで添加することができる。
本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、一般的な化粧用油には不溶であることが充分に理解されており、ここで、「不溶」という語は、室温（即ち、約２２℃）における一般的な化粧用油、例えば安息香酸アルキル（Ｃ１２～１５）、プロピレングリコール、鉱油等のみならず、水中においても、その溶解性が０．０１重量％未満、好ましくは０．０５重量％未満、最も好ましくは０．０３重量％未満であることを指し、したがって、サンケア製品等の局所用組成物に添加した後も特定の状態のままとなる。
本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、粉末形態又は微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの分散液形態で使用することができる。好ましくは、本発明の全ての実施形態において、微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、例えば、湿式粉砕法により直接得られるもの等の、微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの水性分散液形態で使用される。
この種の水性分散液における本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの量は、好ましくは、水性分散液の総重量を基準として１０～９０重量％、２０～８０重量％又は３０～７０重量％の範囲、より好ましくは２５～６０重量％の範囲、最も好ましくは２５～５５重量％の範囲、例えば２５～３５重量％の範囲等において選択される。
好ましくは、全ての実施形態において、本明細書に示す全ての好ましい事項及び定義を有する、微粉化された非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの水性分散液の使用である。
この種の水性分散液は、微粉化された有機ＵＶ遮蔽剤の調製に慣用されている一般的な添加剤、特に磨砕助剤、湿潤剤、増粘剤、消泡剤及び塩並びにこれらの混合物等を含むことができることは充分に理解されている。これらの添加剤は、例えば、水性分散液を安定化させるために、磨砕前、磨砕中又は磨砕後のいずれかで添加することができる。
本発明による水性分散液中のこの種の添加剤の（総）量は、好ましくは、水性分散液の総重量を基準として０．０１～２５重量％の範囲、より好ましくは２～２０重量％の範囲、最も好ましくは３～１５重量％の範囲、例えば５～１０重量％の範囲において選択される。
好適な磨砕助剤は、分散剤として使用することができる、特にアニオン性、非イオン性、両性及びカチオン性界面活性剤並びにこれらの混合物等の界面活性成分である。
最も好ましくは、本発明による全ての実施形態において、磨砕助剤はアルキルポリグルコシドである。
「アルキルポリグルコシド（ＡＰＧ）」という語は、一般式ＣｎＨ２＋ｎＯ（Ｃ６Ｈ１０Ｏ５）ｘＨ（式中、ｎは、２～２２の範囲において選択される整数であり、ｘは、グルコシド部分の平均重合度を表す（モノ－、ジ－、トリ－、オリゴ－及びポリ－グルコシド））を有する種類の非イオン性界面活性剤を表す。このＡＰＧは、家庭用途及び産業用途に幅広く利用されている。これらは一般に、トウモロコシ由来のグルコース及び植物由来の脂肪族アルコール等の再生可能な原料から得られる。これらのアルキルポリグルコシドは、一般に、グルコシド部分の平均重合度が、１～１．７の範囲、好ましくは１．２～１．６の範囲、例えば１．４～１．６の範囲にある。
特に有利なアルキルポリグルコシドは、カプリリル（Ｃ８）及びカプリル（Ｃ１０）ポリグルコシドから基本的になるＣ８～１０アルキルポリグルコシドである。好ましくは、この種のカプリリル（Ｃ８）及びカプリル（Ｃ１０）ポリグルコシドは、更に、カプリリル（Ｃ８）モノグルコシド対カプリル（Ｃ１０）モノグルコシドの比（％／％、％は全てＨＰＬＣ－ＭＳにより求められた面積％である）が、３：１～１：３の範囲、好ましくは約２：１～１：２の範囲、最も好ましくは１．５：１～１：１．５の範囲にある。加えて、この種のＣ８～１０アルキルポリグルコシドは、好ましくは、Ｃ１２アルキルモノグルコシドを３重量％以下、より好ましくは２重量％以下、最も好ましくは１．５重量％以下（ＨＰＬＣ－ＭＳにより測定）で含む。この種のアルキルポリグルコシドは、より高級な（即ち、Ｃ１４～１６）アルキルポリグルコシドを基本的に含まないことが理解される。
本発明の全ての実施形態において、特に有利なＣ８～１０アルキルポリグルコシドは、トウモロコシ由来のグルコースと、ヤシ油及びパーム核油から誘導されたＣ８及びＣ１０脂肪族アルコールとから製造されたものであり、これは、例えば、商品名Ｇｒｅｅｎ ＡＰＧ０８１０でＳｈａｎｇｈａｉ Ｆｉｎｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌから水性分散液として販売されている。
本発明による水性分散液における磨砕助剤の量は、好ましくは、水性分散液の総重量を基準として１～２０重量％の範囲、より好ましくは２～１５重量％の範囲、最も好ましくは５～１０重量％の範囲において選択される。
好適な消泡剤は、担体油、シリコーン油及びシリコーン抑泡剤、疎水性シリカ、疎水性脂肪誘導体及びロウ、水不溶性ポリマー、両親媒性成分、乳化剤並びにカップリング剤を包含する。
本発明による水性分散液に使用するのに特に好適な消泡剤は、シリコーン油（特にポリジメチルシロキサン等）及び／又はシリコン消泡剤（特に焼成又は疎水化シリカのシリコーン油中無水分散液等、最も具体的にはシメチコン等）である。最も好ましくは、本発明の全ての実施形態において、消泡剤はシメチコンである。
消泡剤は、好ましくは、水性分散液の総重量を基準として０～１重量％の範囲、より好ましくは０．０１～０．２重量％の量から選択される（総）量で使用される。
本発明による水性分散液中に使用するのに特に適した湿潤剤は、（ポリ）プロピレングリコールである。最も好ましくは、本発明の全ての実施形態において、湿潤剤はプロピレングリコールである。
この種の湿潤剤は、好ましくは、分散液の総重量を基準として０．１～１重量％の範囲、より好ましくは０．２～０．６重量％の量から選択される（総）量で使用される。
本発明による水性分散液に使用するのに特に適した増粘剤は、キサンタンガム、ジェランガム及び／又はカルボキシメチルセルロースである。最も好ましくは、本発明の全ての実施形態において、増粘剤は、キサンタンガム又はジェランガムである。
この種の増粘剤は、好ましくは、水性分散液の総重量を基準として０．１～１重量％の範囲、より好ましくは０．１～０．５重量％の量から選択される（総）量で使用される。
好適な塩としては、リン酸のアルカリ金属及びアルカリ土類金属塩、水酸化物、例えばリン酸水素二ナトリウム及び／又は水酸化ナトリウム等が挙げられる。
塩は、存在する場合、水性分散液の総重量を基準として０．０１～５重量％、好ましくは０．１～４重量％、最も好ましくは０．５～２．５重量％の（総）量で使用される。
本発明の局所用組成物は、粉末形態にある本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを、化粧的に許容される担体と、任意の従来法により、例えば２種の材料を単純に一緒に撹拌することによって物理的に混合することにより製造することができる。
しかしながら、好ましい実施形態において、本明細書に示す全ての定義及び好ましい事項を有する微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、上に概要を示したその水性分散液の形態で局所用組成物に添加され、これは当該技術分野において標準的な方法に従い局所用組成物に添加される。
したがって、好ましい実施形態において、本発明は、本明細書に示す全ての定義及び好ましい事項を有する少なくとも１種の極性油及び微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの水性分散液を含む局所用組成物に関する。
一層好ましい実施形態において、前記水性分散液は、微粉化された、好ましくは非晶質固体である１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンと、水と、磨砕助剤、湿潤剤、消泡剤及び増粘剤並びにこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の添加剤とから基本的になる。
最も好ましくは、前記水性分散液中の少なくとも１種の更なる添加剤は、Ｃ８～１６アルキルポリグルコシドと、プロピレングリコール、キサンタンガム、ジェランガム及びシメチコン並びにこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の更なる添加剤とである。
最も有利には、本発明による全ての実施形態において、前記水性分散液は、
（ｉ）本明細書に示す全ての好ましい事項及び定義を有する微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを、水性分散液の総重量を基準として２０～７０重量％、好ましくは２５～６０重量％と、
（ｉｉ）上に示した全ての好ましい事項及び定義を有するＣ８～１６アルキルポリグルコシドを、水性分散液の総重量を基準として２～１５重量％、好ましくは５～１０重量％と、
（ｉｉｉ）湿潤剤、消泡剤及び増粘剤並びにこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の添加剤を、水性分散液の総重量を基準として０～３重量％、好ましくは０．１～２重量％と、
（ｉｖ）水を、水性分散液の総重量を基準として２５～６０重量％、好ましくは３０～４５重量％と
から基本的になる。
本発明に従い使用される「～から基本的になる」という語は、全ての成分、例えば成分（ｉ）～（ｉｖ）の量の総和が１００重量％以下となることを意味する。但し、例えば、成分（ｉ）～（ｉｖ）のそれぞれの原料を介して導入される少量の不純物又は添加剤が存在し得ることは、排除しない。
最も好ましくは、水性分散液（Ｉ）は、添加剤（ｉｉｉ－１）プロピレングリコールと、（ｉｉｉ－２）キサンタンガム又はジェランガムから選択される１種の増粘剤と、任意選択的に（ｉｉｉ－３）シメチコンとを含む。
本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物の表面への移行を大幅に低減するので、本発明の更なる態様は、接触面への物質の移行を低減するための、少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物における、本明細書に記載及び定義する微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの使用にある。
移行した物質の量は、接触前後の物体（第２の物体）の重量を測定することにより求められる。接触後の重量増加は、第１の物体から第２の物体へ物質が移行したことに起因する。物質の移行の低減は、本発明による組成物を、本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを含まない対応する（本発明によらない）組成物と比較することにより決定される。この低減は、物質の移行に関する２つの測定の％で表される。
この低減を、２０％超、それどころか２５％超、それどころか４５％にまでさえ到達させ得ることが見出された。
局所用組成物を第１の表面に適用する。前記表面は、好ましくは、皮膚、特にヒトの皮膚である。皮膚に替えて多孔質スポンジを使用することが、皮膚から他の表面への物質の移行を模擬するための良好な手法であることが見出された。
被接触物体（第２の物体）の表面は、好ましくは、ガラス表面又はプラスチック若しくは布の表面である。
表面が布である場合、化粧用組成物が布に染みを付ける可能性があるため、これは、局所用組成物の布、特に衣服への望ましくない移行を回避するために非常に有利である。
特に、接触表面（即ち第２の物体の表面）はガラス表面である。
最も好ましくは、被接触表面（即ち、第２の物体の表面）は、老眼鏡若しくはサングラス等の光学ガラス又はスマートフォンのディスプレイ、携帯電話、コンピュータデバイス若しくはタブレットの表示画面に使用されるものなどのである。
局所用組成物の物質の移行を低減することにより、特に機器や眼鏡の光学ガラス等のガラス上に、跡（特に指の跡）が、前記ガラス表面に指が触れた際に残る問題を、低減するか又は回避さえすることができる。それにより、特に表面に残った前記物質が前記ガラスを透過する光線に与える望ましくない作用を大幅に低減するか又は回避することさえできる。
更に、鏡面等の美しい面又は自動車のトップコート表面若しくは家具表面若しくは芸術工芸品等の非常に光沢のある若しくは高度に艶消しされた面に跡が残ることを大幅に減らすことができる。このような表面は、局所用組成物が適用された皮膚に接触した場合、特に先に局所用組成物に触れた指が接触した場合、念入りな清掃による維持が必要であるため、これは非常に有利である。
ディスプレイ装置、例えば携帯電話のディスプレイ、モニター、ラップトップ、携帯電話、又はタブレットの画面、又はタッチスクリーンの表面に残る跡を大幅に低減することができる。その結果として、可読性を向上することができる。タッチスクリーンの機能性は、表面の様相に依存するため、本発明は、前記ガラス表面の過度な清掃を必要とすることなく、タッチスクリーン機能の安定性を向上するのにも役立つ。
物質の移行を低下することは、前記表面が皮膚に接触した場合にその清掃に関わる労力及び費用も大いに低減する。
本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物の、表面への移行を大幅に低下させることから、更に本発明は、
・少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物のガラス又はプラスチック表面への移行を低減するために、本明細書に記載及び定義する微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを、局所用組成物に使用する、方法
・少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物のガラス又はプラスチック表面への移行を低減するために、本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを、局所用組成物に使用する、方法
・少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物の、表面、特にガラス又はプラスチック表面等への移行を低減するための、本明細書に記載及び定義する微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの使用
・少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物の、表面、特にガラス又はプラスチック表面等のへの移行を低減する方法であって、少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物に、本明細書に記載及び定義する微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを添加することを含む、方法
に関する。
更なる実施形態において、本発明は、日焼け止め剤として使用するための、本明細書に記載する実施形態による局所用組成物又は本明細書に記載する実施形態による局所用組成物の日焼け止め剤としての使用、に関する。
好ましい本発明による局所用組成物は、スキンケア製剤、装飾用調製物及び機能性製剤である。
スキンケア製剤の例としては、特に、光防御製剤、抗老化製剤、光老化治療用製剤、ボディオイル、ボディローション、ボディジェル、トリートメントクリーム、皮膚保護軟膏、スキンパウダー、保湿ジェル、保湿スプレー、顔及び／又は身体保湿剤、皮膚タンニング剤（即ち、ヒトの皮膚を人為的／サンレスで日焼け及び／又は褐色化させるための組成物）、例えばセルフタンニングクリームに加えて、美白製剤が挙げられる。
装飾用調製物の例としては、特に、口紅、アイシャドー、マスカラ、乾燥及び湿潤メーキャップ製剤、ほお紅及び／又はおしろいが挙げられる。
機能性製剤の例としては、活性成分を含む化粧及び医薬組成物、例えばホルモン製剤、ビタミン製剤、植物エキス製剤、抗老化製剤及び／又は抗菌（抗細菌又は抗真菌）製剤が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
特定の実施形態において、本発明による局所用組成物は、日光防御乳液、日光防御ローション、日光防御クリーム、日光防御オイル等の光防御製剤（サンケア製品）、あるＳＰＦ（日光防御指数）を有するサンブロック又はデイケアクリームである。その中でも関心が寄せられているのが、日光防御クリーム、日光防御ローション、日光防御乳液及び日光防御製剤である。
本発明による局所用組成物は、溶媒又は脂肪質物質中の懸濁液又は分散液の形態とするか、又は代替的に、エマルジョン又はマイクロエマルジョン（特に水中油型（Ｏ／Ｗ）又は油中水型（Ｗ／Ｏ）、水中シリコーン型（Ｓｉ／Ｗ）又はシリコーン中水型（Ｗ／Ｓｉ）、ＰＩＴエマルジョン、多重エマルジョン（例えば、油中水中油型（Ｏ／Ｗ／Ｏ）又は水中油中水型（Ｗ／Ｏ／Ｗ））、ピッカリングエマルジョン、ヒドロゲル、アルコール性ゲル、リポゲル、単相若しくは多相溶液若しくはベシクル分散液の形態とするか、又は他の通常の形態（ペン型容器で、パックとして又はスプレーとして適用することもできるもの）とすることもできる。
本発明の全ての実施形態において好ましい局所用組成物は、油相及び水相を含むエマルジョン、特にＯ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｓｉ／Ｗ、Ｗ／Ｓｉ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ／Ｗ多重又はピッカリングエマルジョン等である。最も好ましくは、本発明の全ての実施形態は、物質の移行が特に低減されるＯ／Ｗエマルジョンである。
この種のエマルジョン中に存在する油相（即ち、極性油を含む、全ての油及び脂肪を含む相）の量は、好ましくは、局所用組成物の総重量を基準として少なくとも１０重量％、例えば１０～６０重量％の範囲、好ましくは１５～５０重量％の範囲、最も好ましくは１５～４０重量％の範囲にある。
この種のエマルジョン中に存在する水相の量は、好ましくは、局所用組成物の総重量を基準として少なくとも２０重量％、例えば２０～９０重量％の範囲、好ましくは３０～８０重量％の範囲、最も好ましくは３０～７０重量％の範囲にある。
より好ましくは、本発明による局所用組成物は、Ｏ／Ｗ又はＳｉ／Ｗ乳化剤の存在下で水相中に分散させた油相を含む水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルジョン形態にある。その理由は、この種の組成物は、各組成物の表面への移行が、対応するＷ／Ｏエマルジョンと比較して大幅に低下するためである。この種のＯ／Ｗエマルジョンの調製は、当業者によく知られており、実施例にも例示する。
有利な実施形態において、Ｏ／Ｗ乳化剤は、リン酸エステル乳化剤である。本発明による具体的なリン酸エステル乳化剤は、セチルリン酸カリウムであり、例えばＡｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）ＫとしてＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｌｔｄ Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔから市販されている。
少なくとも１種のＯ／Ｗ又はＳｉ／Ｗ乳化剤は、好ましくは、組成物の総重量を基準として０．５～１０重量％、特に０．５～５重量％の範囲等、特に具体的には、０．５～４重量％の範囲等の量で使用される。
好適なＷ／Ｏ又はＷ／Ｓｉ乳化剤は、ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル－２である。少なくとも１種のＷ／Ｏ乳化剤は、好ましくは、組成物の総重量に対し、約０．００１～１０重量％の量、より好ましくは０．２～７重量％の量で使用される。
本発明による局所用組成物は、更に有利には、例えばモノ－及びジグリセリド及び／又は脂肪族アルコール等からなる群から選択される少なくとも１種の補助界面活性剤を含む。補助界面活性剤は、一般に、組成物の総重量を基準として０．１～１０重量％の範囲、特に０．５～６重量％の範囲等、最も具体的に１～５重量％の範囲等において選択される量で利用される。特に好適な補助界面活性剤は、アルキルアルコール、例えばセチルアルコール（Ｌｏｒｏｌ Ｃ１６、Ｌａｎｅｔｔｅ １６）、セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ Ｏ）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １８）、ベヘニルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ ２２）、ステアリン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル（Ｅｓｔｏｌ ３６５０）、水添ココグリセリル（Ｌｉｐｏｃｉｒｅ Ｎａ１０）並びにこれらの混合物の一覧から選択される。
本発明によるＯ／Ｗエマルジョン形態にある組成物は、例えば、Ｏ／Ｗエマルジョン用のあらゆる製剤形態、例えば美容液、乳液又はクリームの形態で提供することができ、これらは通常の方法に従い調製される。本発明の主題である組成物は、局所的に適用することが意図されており、特に例えばヒトの皮膚をＵＶ放射による悪影響から保護する（抗シワ、抗老化、保湿、抗日光防御（ａｎｔｉ－ｓｕｎ ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ）等）ことを意図した皮膚科用又は化粧用組成物を構成することができる。
本発明の有利な実施形態によれば、組成物は、化粧用組成物を構成し、皮膚に局所的に適用することが意図されている。
最後に、本発明の主題は、特に、皮膚等のケラチン質物質を化粧的に処置するための方法であって、本明細書に定義する局所用組成物を、特に皮膚等の前記ケラチン質物質に適用する方法にある。この方法は、サンバーン及び／又は光老化等のＵＶ放射による悪影響から皮膚を保護するのに特に適している。
本発明によれば、本発明による組成物は、更なる成分、例えば皮膚美白；日焼け防止；色素沈着過剰の治療；ざ瘡、シワ、小ジワ、萎縮及び／若しくは炎症の予防及び軽減；キレート形成及び金属イオン封鎖；抗セルライト及び痩身（例えば、フィタン酸）、引き締め、保湿及び賦活、セルフタンニング、鎮静のための成分；並びに弾力性及び皮膚バリアを向上する薬剤；並びに／又は更なるＵＶ遮蔽剤物質；並びに局所用組成物に従来使用されている担体及び／若しくは賦形剤若しくは希釈剤を含むことができる。別段の指定がない限り、以下に述べる賦形剤、添加剤、希釈剤等は、本発明による局所用組成物に好適なものである。化粧用及び皮膚科用補助剤及び添加剤の必要量は、所望の製品に基づき、当業者が容易に決定することができる。更なる成分は、油相に、水相に又は適切と見なされれば別個にのいずれかで添加することができる。添加方式は当業者によって容易に適合させることができる。
本明細書において有用な化粧活性成分は、幾つかの例において、１を超える利点を提供することができるか又は１を超える作用機序を介して作用することができる。
本発明の局所用化粧用組成物は、通常の化粧用助剤及び添加剤、例えば防腐剤／酸化防止剤、脂肪質物質／油、水、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、柔軟剤、乳化剤、日焼け止め剤、消泡剤、保湿剤、美容成分（香料等）、界面活性剤、フィラー、金属イオン封鎖剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性若しくは両性ポリマー又はこれらの混合物、噴射剤、酸性化若しくは塩基性化剤、染料、着色剤、研磨剤、吸収剤、精油、皮膚感覚創出剤、収斂剤、消泡剤、顔料若しくはナノ顔料、例えば紫外放射を物理的に遮断することにより光防御効果を付与するのに適したもの又は化粧用組成物に通常配合される他の任意の成分も含むことができる。
本発明の組成物に使用するのに適した、スキンケア産業に慣用されているこの種の化粧成分は、これらに限定されるものではないが、例えばｔｈｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ＆ Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｂｙ Ｐｅｒｓｏｎａｌ Ｃａｒｅ Ｐｒｏｄｕｃｔ Ｃｏｕｎｃｉｌ （ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／）に記載されており、オンラインＩＮＦＯ ＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）からアクセス可能である。
化粧用及び皮膚科用補助剤及び添加剤の必要量は、所望の製品に基づき、この分野の当業者によって容易に選択することができ、これらに限定されるものではないが、実施例に例示する。
言うまでもなく、当業者は、上に述べた任意選択的な更なる化合物及び／又はその量を、本発明による組合せに本来付随する有利な特性が、想定された添加によって悪影響を受けないか又は実質的に受けないように、慎重に選択するであろう。
本発明による局所用組成物は、一般に、ｐＨが３～１０の範囲、好ましくはｐＨが４～８の範囲、最も好ましくはｐＨが４～７の範囲にある。ｐＨは、所望に応じて、好適な酸、例えばクエン酸又は塩基、例えばＮａＯＨを用いて、当該技術分野における標準的な方法を用いて容易に調整することができる。
本発明による局所用組成物は、皮膚を鎮静及び軟化する１種又は複数のエモリエント剤を更に含むことができる。一例として、エモリエント剤は、炭酸ジカプリリルとすることができる。更なるエモリエント剤は、シリコーン（ジメチコン、シクロメチコン）、植物油（ブドウ種子、ゴマ種子、ホホバ等）、バター（カカオ脂、シヤ脂）、アルコール及びペトロラタム誘導体（ワセリン、鉱油）である。
本発明による化粧用組成物は、有利には、防腐剤又は防腐助剤を含む。防腐剤又は防腐助剤は、存在する場合、好ましくは、組成物の総重量を基準として０．０１～２重量％の量、より好ましくは０．０５～１．５重量％の量、最も好ましくは０．１～１．０重量％の量で使用される。特に好ましくは、本発明による化粧用組成物は、パラベン及び／又はメチルイソチアゾリジンからなる群から選択されるいかなる防腐剤も含まない。
以下に示す実施例は、本発明の組成物及び効果を更に例示するために提供するものである。これらの実施例は例示のみを目的とし、いかなる形でも本発明の範囲を制限することを意図していない。
［実施例］
［１．微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの調製］
［１．１ 一般的方法］
粒子径は全て、ＩＳＯ １３３２０：２００９に概説されている方法に準拠し、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ ２０００を用いたレーザー回折により、且つ／又はＣｏｕｌｔｅｒ Ｄｅｌｓａ Ｎａｎｏ Ｓ（動的レーザー散乱）により測定した。
示差走査熱量分析（ＤＳＣ）は、Ｍｅｔｔｌｅｒ Ｔｏｌｅｄｏ ＤＳＣ１（温度範囲２５℃～４００℃；昇温速度：４℃／ｍｉｎ；空気中、試料２～３ｍｇ、２回測定の平均値）を用いて実施した。
Ｘ線回折パターンは、Ｂｒｕｋｅｒ Ｄ８ Ａｄｖａｎｃｅ ｐｏｗｄｅｒ Ｘ－ｒａｙ ｄｉｆｆｒａｃｔｏｍｅｔｅｒを使用し、反射（ブラッグ－ブレンターノ）配置で記録した。ＰＸＲＤ回折計にＬｙｎｘＥｙｅ検出器を取り付けた。一般に、試料の調製では、平坦な面を得るために軽く押しつけたことを除いて特別な処理を施さなかった。多形スクリーニングを行うための、深さ１．０ｍｍの単結晶シリコン試料ホルダー。試料はカバーを載せずに測定した。管電圧を４０ｋＶとし、管電流を４０ｍＡとした。可変発散スライトを、開き角を３°として使用した。ステップサイズを０．０２°２θとし、計数時間を３７秒間とした。測定時は試料を０．５ｒｐｓで回転させた。
Ｅ １／１値は、ＵＶ／（ｖｉｓ）分光器（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ Ｌａｍｂｄａ ６５０Ｓ）を用いて、３２０ｎｍで、次式に従いベースライン補正を行うことにより求めた：Ｅ １／１＝（Ｅ １／１＠３２０ｎｍ）－（Ｅ １／１＠６５０ｎｍ）。
ＵＶＢ：ＵＶＡ比は、それぞれ微粉化されたＵＶ遮蔽剤を水中に活性成分の濃度を０．００１％（ｗ／ｖ）として分散させて、ＵＶスペクトルを測定し、２９０～３１９ｎｍ（ＵＶＢ）の面積％を３２０～４００ｎｍ（ＵＶＡ）の面積％で除することにより求めた。
［１．２ １，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの粗大非晶質固体粒子（ＤＢＯ－４００（Ａ））の調製］
ポリリン酸７０２ｇ及びメタンスルホン酸４．２８ｍｌの混合物を９０℃に加熱した。テレフタル酸６５ｇ及び２－アミノフェノール１０７ｇを加えた。混合物を１８０℃の不活性雰囲気中、８時間撹拌した後、氷水に移した。析出した生成物を濾過して水及び酢酸で洗浄した。析出物を水中に分散させ、ｐＨを水酸化ナトリウムでｐＨ８．０に調整し、濾過して水で洗浄した。粗生成物をトルエン及び１－ブタノールの３．３：１混合物中に懸濁させ、８５℃で１時間撹拌し、濾過してジエチルエーテルで洗浄し、乾燥させた。得られた非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの粗大粒子は、粒子径Ｄｎ５０が３８０ｎｍ（Ｍａｌｖｅｒｎ）であった。
［１．３ 非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’イル）ベンゼンの水性分散液の調製（ＤＢＯ－２００分散液（Ａ））］
（１）で概説したように得られたＤＢＯ－４００が１７５ｇ、水が３２４ｇ及びＧｒｅｅｎ ＡＰＧ ０８１０が６５ｇの懸濁液を調製した。次いで、この懸濁液をＬａｂＳｔａｒ実験用粉砕機にて、イットリウム安定化酸化ジルコニウム磨砕ビーズ（０．３ｍｍ、東ソーセラミックス（Ｔｏｓｏｈ Ｃｅｒａｍｉｃ）、日本国）を使用して２時間粉砕し、粉砕室を冷却した（－１２℃の飽和食塩水）。磨砕ビーズを除去した後、微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの３０％水性分散液を得た。
粒子径：
Ｍａｌｖｅｒｎ：Ｄｎ５０ １８６ｎｍ（Ｄｎ１０＝１２６ｎｍ、Ｄｎ９０＝３５５ｎｍ）
Ｃｏｕｌｔｅｒ：平均値（強度分布）：１７１ｎｍ
Ｅ １／１：８３９
ＤＳＣ：開始温度：３５０℃；熱容量：１３２Ｊ／ｇ
ＵＶＢ：ＵＶＡ比：０．４９
Ｘ線：図１、線４
［１．４ 結晶性１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの水性分散液（ＤＢＯ－２００分散液（Ｃ））の調製］
（１．２）で概説したように得られた粗大粒子をｏ－ジクロロベンゼンから再結晶させ、乾燥させることにより、結晶性１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼン７３．０％を得、次いでこれを（１．３）の概説と同様にして粉砕した。磨砕ビーズを除去した後、結晶性１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの３０％水性分散液を得た。
粒子径：
Ｃｏｕｌｔｅｒ：平均値（強度分布）：１９３ｎｍ
Ｅ １／１：７１９
ＤＳＣ：開始温度：３５２℃；熱容量：１５３Ｊ／ｇ
ＵＶＢ：ＵＶＡ比：０．３５
Ｘ線：図１、線２
［１．５ 粗大非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの水性分散液（ＤＢＯ－４００分散液（Ａ））の調製］
（１）で概説した通りに得られたＤＢＯ－４００が１．８ｇ、水が３．５１ｇ及びＧｒｅｅｎ ＡＰＧ ０８１０が０．６９ｇの懸濁液を調製した。次いで、この懸濁液を、周囲温度（２２℃）で磁気的撹拌を用いて、均質な分散液が得られるまで撹拌した。マグネチックスターラーバーを取り出した後、平均粒子径Ｄｎ５０が３８０ｎｍ（Ｍａｌｖｅｒｎ）である微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの３０％水性分散液を得た。
［２．物質の移行］
以下に概説するスポンジ試験を用いて物質の移行を測定した。
－ スポンジクロス（Ｗｅｉｔａ ＡＧからのＷｅｉｔａｗｉｐ Ｃｌａｉｒｅ：セルロース／綿繊維混合物、２００ｇ／ｍ２、厚さ５ｍｍ）を７６ｍｍ×２６ｍｍの小片に裁断する
－ スポンジ試料を風袋引きする
－ 各試料（＝化粧用組成物）４００ｍｇを適用し、７６ｍｍ×２６ｍｍのスポンジ表面全体に均一に分布させる
－ 適用した試料を含むスポンジを秤量する
－ スライドガラス（ガラスプレート７６ｍｍ×２６ｍｍ×１ｍｍ）を風袋引きする
－ スライドガラス（ガラスプレート）をスポンジ上面に載せ、天秤用の５００ｇの錘（高さ：６．３ｃｍ、接触面の直径：３．７ｃｍ）を１０秒間載せて試料に一定の圧力を印加する
－ スライドガラスを垂直方向に慎重に取り除く
－ 取り除いたスライドガラスを秤量し、これに従いガラスプレートに移行した試料の量を決定する
－ 各組成物に関し試験を１０回ずつ繰り返すことにより、各試料の平均値を得る。
［２．１ 粒子径及び配合物の種類に応じた物質の移行］
表１に概要を示す配合物を当該技術分野において標準的な方法に従い調製した。次いで物質の移行を、上に概説したように評価した。
Figure 0007238225000001
表から読み取れるように、本発明による微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを添加することにより、ガラス表面に移行するクリームの量が参照品と比較して大幅に低下し、参照品と比較してガラス表面の汚れが少なくなる。これはより極性の高い油を使用した場合に一層有利となった。加えて、Ｏ／Ｗ配合物の移行率はＷ／Ｏ配合物よりも大幅に少なかった。
［２．２ 油の極性指数に応じた物質の移行］
表１に概説したＯ／Ｗ配合物と同様にして、更なる極性油を含む更なるＯ／ＷエマルジョンをＤＢＯ－２００（Ａ）分散液を用いて調製した。その物質の移行を評価した結果の概要を表２に示す。
Figure 0007238225000002
表２から読み取れるように、最良の結果、即ち、物質の移行率が最小となるのは、１～１０ｍＮ／ｍの範囲及び２５～４０ｍＮ／ｍの範囲において選択される極性指数を有する極性油を用いた場合である。
［２．３ 配合物の種類に応じた物質の移行］
表１に概要を示したＯ／Ｗ又はＷ／Ｏ配合物と同様にして、更なるＯ／Ｗ又はＷ／Ｏエマルジョンを、表３に概要を示すようにＤＢＯ－２００（Ａ）分散液及び極性油を用いて調製した。次いで物質の移行を上に述べたように評価した。結果の概要を表３に示す。
Figure 0007238225000003
表３から読み取れるように、Ｗ／Ｏエマルジョンは概して、油含有量が同一である対応するＯ／Ｗエマルジョンと比較しても、非常に高い物質の移行率を示す。
［３．ＵＶ保護］
表４に概要を示す配合物を、当該技術分野において標準的な方法に従い調製した。次いでｉｎ ｖｉｔｒｏ ＳＰＦを製造直後（ｔ０）及び室温で１ヵ月間保管した後（ｔ１）に評価した。ｉｎ ｖｉｔｒｏ ＳＰＦ試験をＰＭＭＡプレート上で実施した（ＳｃｈｏｅｎｂｅｒｇからのＷＷ５、５ｃｍ×５ｃｍ、粗さ５μｍ）：各配合物３２．５ｍｇ（即ち１．３ｍｇ／ｃｍ２）をＰＭＭＡプレート上に均一に塗布し、１５分間乾燥させた。
Ｌａｂｓｐｈｅｒｅ ２０００ ＵＶ Ｔｒａｎｓｍｉｔｔａｎｃｅ Ａｎａｌｙｚｅｒを用いてｉｎ ｖｉｔｒｏ ＳＰＦを測定した。各ＰＭＭＡプレートについてプレート上の異なる点で９回測定を行い、それにより２７個のデータ点を得た。結果を２７個のデータ点の平均として求めた。
Figure 0007238225000004
表４から読み取れるように、非晶質固体ＤＢＯを使用することにより、対応する結晶形態と比較してＳＰＦが非常に高くなる。更にこの種の配合物は、非晶質固体形態の場合には室温で１ヵ月間保管した後のｉｎ ｖｉｔｒｏ ＳＰＦ不変により反映されるように、対応する結晶形態では室温で１ヵ月間保管した後のＳＰＦが大幅に低下することと比較して、より保存安定性が高い。
１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンのＸ線粉末回折パターンを示すものである。

Claims (16)

  1. 極性指数が５５ｍＮ／ｍ未満である少なくとも１種の極性油を含む局所用組成物であって、前記組成物は、レーザー回折により測定された平均粒子径Ｄｎ５０が最大３００ｎｍである微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを更に含む、局所用組成物。
  2. 前記少なくとも１種の極性油は、極性指数が１～４０ｍＮ／ｍから選択される範囲にある、請求項１に記載の局所用組成物。
  3. 前記少なくとも１種の極性油は、極性指数が１～１０ｍＮ／ｍの範囲及び／又は２５～４０ｍＮ／ｍの範囲において選択される、請求項２に記載の局所用組成物。
  4. 前記極性油は、ステアリン酸イソセチル、炭酸ジカプリリル、イソノナン酸セテアリル、酒石酸ジＣ１２～１３アルキル及びココグリセリル並びにこれらの混合物からなる群から選択される、請求項３に記載の局所用組成物。
  5. 各極性油の量は、前記局所用組成物の総重量を基準として１～３０重量％の範囲において選択される、請求項１～４のいずれか一項に記載の局所用組成物。
  6. 前記微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの量は、前記局所用組成物の総重量を基準として０．１～２０重量％の範囲において選択される、請求項１～５のいずれか一項に記載の局所用組成物。
  7. 前記微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの平均粒子径Ｄｎ５０は、５０～３００ｎｍの範囲において選択される、請求項１～６のいずれか一項に記載の局所用組成物。
  8. 前記微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、微粉化された非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンである、請求項１～７のいずれか一項に記載の局所用組成物。
  9. 前記非晶質固体１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、３２０ｎｍにおける比吸光度Ｅ １／１が≧７８０であることを特徴とする、請求項８に記載の局所用組成物。
  10. 前記微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンは、前記局所用組成物中に、その水性分散液の形態で含有されている、請求項１～９のいずれか一項に記載の局所用組成物。
  11. 前記局所用組成物は、油相及び水相を含むエマルジョンである、請求項１～１０のいずれか一項に記載の局所用組成物。
  12. 前記油相の量は、前記局所用組成物の総重量を基準として１０～６０重量％の範囲において選択される、請求項１１に記載の局所用組成物。
  13. 前記局所用組成物は、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下で水相中に分散された油相を含む、水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルジョンの形態にある、請求項１～１２のいずれか一項に記載の局所用組成物。
  14. 局所用組成物に含有されている極性油の表面への移行を低減するための、レーザー回折により測定された平均粒子径が最大３００ｎｍである微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンの、使用。
  15. 極性油の、表面への移行を低減するための方法であって、レーザー回折により測定された平均粒子径が最大３００ｎｍである微粉化された１，４－ジ（ベンゾオキサゾール－２’－イル）ベンゼンを、そのような極性油を含む局所用組成物に添加することを含む、方法。
  16. 前記表面が、ガラス又はプラスチック表面である、請求項１５に記載の方法。
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