BR112017012636B1

BR112017012636B1 - composição de cuidado oral e uso de aminoácido básico na forma livre ou de sal, carbonato de cálcio, uma fonte de íons fluoreto e um agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol e um surfactante aniônico

Info

Publication number: BR112017012636B1
Application number: BR112017012636-2A
Authority: BR
Inventors: Agnieszka KOCINSKA; Pierre Lambert; Sandra PEREIRA RAMOS; Nadia BUEB; Joshua SCHMID
Original assignee: Colgate-Palmolive Company
Priority date: 2014-12-23
Filing date: 2014-12-23
Publication date: 2021-01-19
Also published as: US20170348212A1; MX2017007622A; US10639258B2; WO2016105389A1; CA2971574A1; US20190365621A1; US20190046425A1; AU2014414756B2; MX365972B; CA2971574C; AU2014414756A1; US10123956B2; US10420716B2; BR112017012636A2

Abstract

COMPOSIÇÕES PARA HIGIENE BUCAL. É fornecida uma composição para higiene bucal que compreende (i) aminoácido básico na forma livre ou de sal, (ii) carbonato de cálcio, (iii) uma fonte do íons fluoreto, (iv) um agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol, e (v) um surfactante aniônico, em que o surfactante aniônico está presente em uma quantidade de 1,00% em peso a 1,39% em peso.

Description

[001] Esta invenção refere-se a composições para higiene bucal compreendendo uma base de aminoácidos ou de sal, em conjunto com fonte de íon de carbonato de cálcio e fluoreto, e métodos de uso e de confecção dessas composições.

[002] Arginina e outros aminoácidos básicos foram propostos para uso na higiene bucal e acredita-se que devem ter benefícios significativos no combate à formação e sensibilidade dentária. Também é desejável incluir os minerais de flúor e de cálcio nas composições para higiene bucal para a seus benefícios na higiene bucal. Composições para higiene bucal devem ser estáveis e manter a integridade quando armazenadas por um período significativo de tempo.

[003] Assim, há uma necessidade de um produto de higiene bucal estável que compreende um aminoácido básico, fluoreto e cálcio.

BREVE SUMÁRIO

[004] Embora seja desejável para reduzir a quantidade de aromatizante nas formulações de dentifrício para certos dados demográficos, tais como as crianças, os presentes inventores verificaram que a redução no agente aromatizante comprometeu a integridade do produto final. Além disso, tentativas para melhorar este integridade com maiores níveis de surfactante não resolvem o problema e, em alguns casos, o aumentou a separação de fase óleo/água. No entanto, quando o nível de surfactante foi reduzido foi surpreendentemente, descobriu que a estabilidade aumentada. Por sua vez, foi verificado que a combinação de 1,00% em peso a 1,39% em peso de surfactante aniônico em conjunto com um aminoácido básico, carbonato de cálcio, um agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol e uma fonte de íons fluoreto fornece uma formulação para higiene bucal altamente estável que pode oferecer excelentes benefícios de higiene bucal.

[005] Em um primeiro aspecto da presente invenção é provida uma composição para higiene bucal compreendendo (i) um aminoácido básico na forma livre ou de sal, (ii) carbonato de cálcio, (iii) uma fonte de íons fluoreto, (iv) um agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mento, e (v) um surfactante aniônico, em que o surfactante aniônico está presente em uma quantidade de 1,00% em peso a 1,39% em peso.

[006] Opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende um conservante bacteriostático. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende álcool benzílico. Ainda opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende 0,25% em peso a 0,75% em peso de álcool benzílico. Ainda opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende 0,45% em peso a 0,55% em peso de álcool benzílico.

[007] Opcionalmente, o carbonato de cálcio é carbonato de cálcio precipitado. Ainda opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende de 20% em peso a 60% em peso de carbonato de cálcio. Ainda opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende de 38% em peso a 44% em peso de carbonato de cálcio. Ainda opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende de 40% em peso a 43% em peso de carbonato de cálcio.

[008] Opcionalmente, o surfactante aniônico é solúvel em água salgada de um sulfato de alquila C10 até C18. Ainda, opcionalmente, o surfactante aniônico é o lauril sulfato de sódio. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende de 1,05 % em peso a 1,30% em peso de lauril sulfato de sódio. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende de 1,10 % em peso a 1,25% em peso de lauril sulfato de sódio. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende 1,14 % em peso de lauril sulfato de sódio.

[009] Opcionalmente, a composição compreende ainda um agente aromatizante. Opcionalmente, a composição compreende 0,1% em peso a 2,0% de agente aromatizante. Opcionalmente, a composição compreende de 0,25% em peso a 1,1% de agente aromatizante. Opcionalmente, a composição compreende 0,50% de agente aromatizante. Opcionalmente, o agente aromatizante compreende mentol, carvona e/ou anetol. Ainda, opcionalmente, o agente de aromatizante compreende óleos de menta e hortelã. Opcionalmente, o agente aromatizante compreende menos que 50% de mentol, preferencialmente menos de 45% de mentol, preferencialmente menos que 42% de mentol.

[0010] Opcionalmente, a composição compreende uma fonte de íon fluoreto selecionada dentre um ou mais de fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio e combinações de um ou mais dos mesmos. Ainda, opcionalmente, a fonte de íons fluoreto compreende monofluorofosfato de sódio. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende de 0,90 % em peso a 1,30% em peso de monofluorofosfato de sódio. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende 1,1% em peso de monofluorofosfato de sódio.

[0011] Opcionalmente, a composição compreende um aminoácido básico selecionado dentre um ou mais dentre arginina, lisina, histidina, citrulina, ornitina, creatina, ácido diaminobutanoico, ácido diaminopropriônico, sais e suas combinações. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende um aminoácido básico selecionado dentre arginina, citrulina, ornitina e sais dos mesmos. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende a L-arginina ou um sal do mesmo. Ainda, opcionalmente, a composição para higiene bucal compreende 1,0% em peso a 5,0% de um aminoácido básico ou sais dos mesmos. Ainda, opcionalmente, a composição compreende 1,5% em peso a 3,5% de bicarbonato de L-arginina.

[0012] Opcionalmente, a composição compreende (i) de 1,0 a 5,0% em peso de um aminoácido básico na forma livre ou de sal (ii) de 38% em peso a 44% em peso de carbonato de cálcio precipitado (iii) de 0,90 % em peso a 1,30% em peso de monofluorofosfato de sódio. (iv) de 0,25% em peso a 1,0% em peso de agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol (v) de 1,05% em peso a 1,3% em peso de lauril sulfato de sódio. (vi)

[0013] Opcionalmente, a composição compreende (i) de 1,0 a 5,0% em peso de um aminoácido básico na forma livre ou de sal (ii) de 38% em peso a 44% em peso de carbonato de cálcio precipitado (iii) de 0,90% em peso a 1,30% em peso de monofluorofosfato de sódio. (iv) de 0,25% em peso a 1,0% em peso de agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol (v) de 1,05% em peso a 1,3% em peso de lauril sulfato de sódio (vi) de 0,65% em peso a 1,00% em peso de carboximetilcelulose de sódio. (vii)

[0014] Opcionalmente a composição para higiene bucal é um dentifrício. Opcionalmente, ainda, a composição é um creme ou gel dental. (viii)

[0015] De acordo com um outro aspecto da invenção é proporcionar um método para (i) reduzir ou inibir a formação de cárie dentária, (ii) reduzir, reparar ou inibir lesões pré-cárie do esmalte, (iii) reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes, (iv) reduzir a hipersensibilidade dos dentes, (v) reduzir ou inibir a gengivite, (vi) promover a cicatrização de feridas ou cortes na cavidade oral, (vii) reduzir os níveis de bactérias produtoras de ácido, (viii)aumentar os níveis relativos de bactérias arginolíticas, (ix) reduzir ou inibir a formação de biofilme microbiano na cavidade oral, (x) reduzir ou inibir a formação de placa bacteriana na cavidade oral, (xi) promover a saúde sistêmica, (xii) limpar os dentes e a cavidade oral compreendendo a aplicação de uma quantidade eficaz de uma composição para higiene bucal conforme descrito neste documento para a cavidade oral de um sujeito em necessidade. Opcionalmente, o sujeito é um mamífero. Ainda, opcionalmente, o sujeito é um jovem.

[0016] De acordo com um outro aspecto da invenção não é provida uma composição para higiene bucal, conforme descrito neste documento, para uso em um método para (i) reduzir ou inibir a formação de cárie dentária, (ii) reduzir, reparar ou inibir lesões pré-cárie do esmalte, (iii) reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes, (iv) reduzir a hipersensibilidade dos dentes, (v) reduzir ou inibir a gengivite, (vi) promover a cicatrização de feridas ou cortes na cavidade oral, (vii) reduzir os níveis de bactérias produtoras de ácido, (viii) aumentar os níveis relativos de bactérias arginolíticas, (ix) reduzir ou inibir a formação de biofilme microbiano na cavidade oral, (x) reduzir ou inibir a formação de placa bacteriana na cavidade oral, (xi) promover a saúde sistêmica, (xii) limpar os dentes e a cavidade oral.

[0017] De acordo com um outro aspecto da invenção é provido o uso de uma composição para higiene bucal, conforme descrito neste documento para (i) reduzir ou inibir a formação de cárie dentária, (ii) reduzir, reparar ou inibir lesões pré-cárie do esmalte, (iii) reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes em um sujeito em necessidade. Opcionalmente, o sujeito é um mamífero. Ainda, opcionalmente, o sujeito é um jovem.

[0018] De acordo com um outro aspecto da invenção é provido um método para preparar uma composição para higiene bucal, conforme descrito neste documento, compreendendo as etapas sequenciais de a. adição do aminoácido básico a uma solução compreendendo a fonte de íons fluoreto, b. adição de carbonato de cálcio, e c. adição de um surfactante aniônico.

[0019] Áreas de aplicabilidade adicionais da presente invenção irão se tornar evidentes a partir da descrição detalhada fornecida a seguir. Deve-se entender que a descrição detalhada e os exemplos específicos, embora indiquem a modalidade preferencial da invenção, são destinados apenas para fins de ilustração e não se destinam a limitar o escopo da invenção.

[0020] A composição pode incluir um primeiro recurso descrito em um exemplo de composição neste documento, bem como um segundo recurso descrito em outro exemplo neste documento. Em outras palavras, a invenção contempla mistura e combinações de características das modalidades divulgadas em várias combinações.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[0021] A descrição a seguir da(s) modalidade(s) preferencial(is) é meramente exemplificativa por natureza e não se destina de maneira alguma a limitar a invenção, sua aplicação ou usos.

[0022] Conforme utilizado ao longo de todo o documento, as faixas são usadas como abreviação para descrever todo e cada valor que esteja dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o final da faixa. Além disso, todas as referências citadas neste documento são aqui incorporadas por referência na sua totalidade. No caso de um conflito em uma definição na presente divulgação e naquela citada como referência, a definição da presente divulgação prevalecerá.

[0023] A menos que especificado de outra forma, todas as porcentagens e quantidades expressas neste documento e em outros lugares no relatório descritivo deverão ser entendidas como se referindo às porcentagens em peso. As quantidades dadas são baseadas no peso ativo do material.

[0024] Foi verificado que a formulação de uma composição para higiene bucal compreendendo um aminoácido básico, íons cálcio e íons fluoreto com 1,00% em para 1,39% em peso de surfactante aniônico resulta em uma composição estável com vida útil excelente.

[0025] As composições para higiene bucal da invenção atual compreendem um aminoácido básico em forma livre ou forma de sal. Os aminoácidos básicos podem ser usados nas composições e métodos da invenção que incluem não somente aminoácidos básicos de ocorrência natural tais como a arginina, lisina e histidina, mas também alguns aminoácidos básicos que têm um grupo carboxil e um grupo amino na molécula que são solúveis em água e fornecerem uma solução aquosa com um pH de aproximadamente 7 ou maior. Por exemplo, aminoácidos básicos podem incluir, mas não estão limitados a arginina, lisina, citrulina, ornitina, creatina, histidina, ácido diaminobutanoico, ácido diamino propriônico, sais destes produtos e suas combinações. Em certas modalidades os aminoácidos básicos podem incluir arginina, citrulina, ornitina e de sais e suas combinações. Em determinadas modalidades o aminoácido básico compreende a arginina, por exemplo L-arginina.

[0026] O aminoácido básico na forma livre ou de sal. Em determinadas modalidades, o aminoácido básico está na forma de sal. Tais sais devem ser farmaceuticamente aceitáveis. Em certas modalidades o aminoácido básico é um sal derivado de um ácido ou base orgânico ou inorgânico farmaceuticamente aceitável, por exemplo um sal com adição de ácido formado por um ácido o qual forma um ânion fisiologicamente aceitável, por exemplo, cloridrato ou brometo, ou um sal com adição de base formado por uma base a qual forma um cátion fisiologicamente aceitável do mesmo, tal como um metal alcalino ou alcalino terroso, por exemplo, potássio, sódio, cálcio ou magnésio. Em certas modalidades o aminoácido básico é um sal de bicarbonato de um aminoácido. Por exemplo, o aminoácido básico pode ser bicarbonato de arginina. Em certas modalidades o aminoácido básico é bicarbonato de L-arginina.

[0027] Em determinadas modalidades o aminoácido básico na forma livre ou de sal está presente em uma quantidade de 0,5% em peso a 5,0% em peso com base no peso total da composição. Em determinadas modalidades o amino básico está presente em uma quantidade de 0,5% em peso a 3,0% em peso, de 1,0% em peso a 2,5% em peso ou, de 1,2% em peso a 2,0% em peso. Em determinadas modalidades o aminoácido básico está presente em uma quantidade de 1,5% em pesos. Em determinadas modalidades o aminoácido básico na forma de sal está presente em uma quantidade de 1,0% em peso a 4,0% em peso, de 1,5% em peso a 3,5% em peso ou, de 2,0% em peso a 3,5% em peso ou, de 2,0% em peso a 3,0% em peso. Em determinadas modalidades o aminoácido básico na forma de sal está presente em uma quantidade de cerca de 2,7% em peso.

[0028] Em determinadas modalidades a composição compreende de 0,5% em pesos a 5,0% em peso de arginina, por exemplo, 1,0% em peso a 4,0% em peso de arginina, 1,0% em peso a 2.0% em peso ou cerca de 1,5% em peso de arginina. Em determinadas modalidades a composição compreende o L- ou D- arginina na forma livre ou de sal. Em certas modalidades, a composição compreende L-arginina na forma livre ou de sal.

[0029] Em determinadas modalidades a composição compreende bicarbonato de arginina em uma quantidade de 1,0% em peso a 5,0% em peso com base no peso total da composição. Em determinadas modalidades o bicarbonato de arginina está presente em uma quantidade de 1,5% em peso a 4,0% em peso, de 1,5% em peso a 3,5% em peso ou, de 2,0% em peso a 3,5% em peso ou, de 2,0% em peso a 3,0% em peso. Em determinadas modalidades o bicarbonato de arginina está presente em uma quantidade de aproximadamente 2,7% em peso. Em certas modalidades, a composição compreende bicarbonato de L-arginina.

[0030] As composições da invenção compreendem o carbonato de cálcio. O carbonato de cálcio natural é encontrado em rochas tais como o giz, calcário, mármore e travertino, bem como cascas de ovo e conchas de moluscos. O carbonato de cálcio natural pode ser usado como um abrasivo em composições para higiene bucal. Tipicamente, o abrasivo de carbonato de cálcio natural é calcário finamente moído que pode opcionalmente ser refinado ou parcialmente refinado para remoção das impurezas. Em certas modalidades, carbonato de cálcio natural tem uma média de tamanho de partícula inferior a 10 micra, por exemplo, de 3 a 7 micra ou cerca de 5,5 micra.

[0031] Em determinadas modalidades a composição compreende o carbonato de cálcio precipitado. O carbonato de cálcio precipitado (PCC) é feito geralmente pela calcinação de calcário para fazer com que o óxido (cal) possa então ser convertido novamente em carbonato de cálcio pela reação com dióxido de carbono na água. O carbonato de cálcio precipitado tem uma estrutura de cristal diferente do carbonato de cálcio natural. É geralmente mais friável e mais poroso, assim tendo uma abrasividade mais baixa e uma absorção mais elevada de água. Em determinadas modalidades, o carbonato de cálcio compreende o carbonato de cálcio precipitado com um tamanho de partícula médio de 1 a 5 micra e por exemplo mais de 0,1% ou preferencialmente 0,05% por peso das partículas que não passariam através de uma malha 325. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm um D90 de 3 a 10 micra, por exemplo aproximadamente 3,4 a aproximadamente 9,0 micra (Sedigraph). Em determinadas modalidades as partículas de PCC têm um D90 de aproximadamente 4,3 micra. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm um D50 de 1 a 7 micra, por exemplo aproximadamente 1,5 a aproximadamente 4,0 micra (Sedigraph). Em determinadas modalidades as partículas de PCC têm um D50 de aproximadamente 2,4 micra. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm um D10 de 0,3 a cerca de 1,30 micra (Sedigraph), por exemplo, um D10 de 1 a 2 micra. Em determinadas modalidades as partículas de PCC têm um D10 de aproximadamente 1,3 micra. Em determinadas modalidades as partículas de PCC têm um D50 por Sedigraph de 1,87 a 1,93 micra e um D90 por Sedigraph de 3,45 a 3,55 micra. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm o tamanho de partícula de Malvern de D10 1,10 - 1,70, D50 5,00 - 7,00 e D90 10,50 - 14,50 micra. Em determinadas modalidades as partículas de PCC têm o tamanho de partícula por Sedigraph de D10 0,3 - 1,30, D50 2,50 - 4,00 e de D90 6,00 - 9,00 micra. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm tamanhos de partícula Beckman Coulter de D10 0,22 - 0,49, D50 4,10 - 5,90 e D90 9,70 - 12,90 micra. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm o tamanho de partícula Malvern de D10 0,60 - 1,20, D50 3,50 - 6,00 e D90 7,00 - 12,00 micra. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm o tamanho de partícula por Cilag de D10 0,30 - 0,90, D50 3,00 - 5,00 e D90 5,50 - 8,50 micra. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm tamanhos de partícula Beckman Coulter de D10 0,15 - 0,22, D50 2,80 - 4,20 e D90 5,00 - 9,70 micra. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm uma alta absorção de água. Em determinadas modalidades, as partículas de PCC têm uma absorção de água de 15 - 70 g/100 g, por exemplo 15 a 26 g/100 g ou 17 a 20 g/100 G.

[0032] Em certas modalidades, a composição compreende abrasivos contendo cálcio, por exemplo, um abrasivos de fosfato de cálcio, tal como o fosfato tricálcico, a hidroxiapatita ou fosfato dicálcico desidratado. Em certas modalidades, a composição compreende abrasivos de sílica como sílicas precipitadas tendo um tamanho médio de partícula de cerca de 20 μm, metafosfato de sódio, potássio metafosfato, silicato de alumínio, alumina calcinada, bentonita ou outros materiais siliciosos e/ou combinações dos mesmos.

[0033] Em determinadas modalidades, a composição compreende de 20% a 60% em peso de carbonato de cálcio, por exemplo de 30 a 50% em peso, de 35 a 45% em peso ou de 38 a 44% em peso. Em determinadas modalidades a composição compreende de 40 a 43% em peso, por exemplo, de 41 a 42% em peso.

[0034] Em determinadas modalidades, a composição compreende de 40% a 43% em peso de carbonato de cálcio precipitado.

[0035] As composições da presente invenção compreende uma fonte do íon fluoreto. Em determinadas modalidades, a composição compreende uma ou mais fonte do íons fluoreto, por exemplo, sais de fluoreto solúveis. Em certas modalidades, a composição compreende uma fonte de fluoreto é pelo menos uma selecionada dentre um mais de fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio e combinações de um mais dos mesmos.

[0036] Em determinadas modalidades, a composição compreende o monofluorosfato de sódio.

[0037] Em determinadas modalidades, a composição compreende uma fonte de íons fluoreto em uma concentração suficiente para fornecer cerca de 25 ppm de íons fluoreto de cerca de 25.000 ppm, por exemplo desde cerca de 500 ppm a cerca de 200 ppm, de cerca de 1000 ppm a cerca de 1600 ppm.

[0038] O peso do sal do fluoreto pode ser selecionado a fim fornecer o nível apropriado do íon fluoreto na formulação. Em determinadas modalidades, a composição compreende aproximadamente 0,01% em peso a aproximadamente 10% em peso da fonte de íon fluoreto, por exemplo, cerca de 0,03% a cerca de 5,0% em peso, ou cerca de 0,1 a cerca de 1,0% em peso.

[0039] Em determinadas modalidades, a composição compreende cerca de 0,03% a cerca de 5,0% em peso de monofluorofosfato de sódio, por exemplo, cerca de 0,5% a cerca de 2,0% em peso, de 0,90 a cerca de 1,30% em peso ou de cerca de 1,80 a cerca de 1,30% em peso de monofluorofosfato de sódio.

[0040] As composições da invenção compreendem de 1,00% a 1,39% em peso de surfactante aniônico. Verificou-se que este nível de surfactante aniônico estabiliza formulações que compreendem um aminoácido básico, carbonato de cálcio e fluoreto.

[0041] Em determinadas modalidades, a composição compreende um surfactante aniônico que compreende um sal solúvel em álcool de um sulfato de alquila C10 C 18. Em determinadas modalidades, a composição compreende um ou mais surfactantes selecionados dentre lauril sulfato de sódio, lauroil sarcosinato de sódio e sulfonato de sódio de monoglicerídeo de coco. Em determinadas modalidades a composição compreende uma mistura de um ou mais surfactantes aniônicos.

[0042] Em certas modalidades, a composição compreende de 1,00 a 1,30% em peso de surfactante aniônico, por exemplo de 1,05 a 1,25% em peso, de 1,15 a 1,25% em peso, ou cerca de 1,20% em peso de surfactante aniônico. Em determinadas modalidades, a composição compreende de 1,05 a 1,25% em peso, de 1,15 a 1,25% em peso ou cerca de 1,20% em peso de lauril sulfato de sódio. Em determinadas modalidades, a composição compreende 95% de lauril sulfato de sódio em uma quantidade de 1,05% em peso a 1,30% em peso, de 1,10 % peso a 1,25% peso ou cerca de 1,14% em peso.

[0043] Em determinadas modalidades, as composições da presente invenção compreendem um agente aromatizante. O agente aromatizante pode incluir um ou mais óleos essenciais, bem como vários aldeídos aromatizantes, ésteres e/ou álcoois. Em determinadas modalidades, o agente aromatizante compreende um ou mais óleos essenciais selecionados dentre óleo essencial de menta, gualtéria, sassafrás, cravo, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, lima, toranja e laranja. Em certas modalidades, o agente aromatizante compreende mentol, carvona e/ou anetol. Em determinadas modalidades, o agente aromatizante compreende óleos de menta e hortelã. Em certas modalidades, o agente aromatizante compreende menos de 50% de mentol, preferencialmente menos de 45% de mentol, preferencialmente menos de 42% de mentol.

[0044] Em determinadas modalidades a composição compreende de 0,1% a 2.0% em peso, de 0,25 a 1,5% em peso, de 0,25% em peso a 1,1% em peso, de 0,30 pesos de 0,8% empeso, de 0,40% em peso a 0,60 % em peso ou cerca de 0,50% em peso de agente aromatizante. Em determinadas modalidades a composição compreende um agente aromatizante em uma quantidade aceitável para jovens. Em certas modalidades, a composição compreende um agente aromatizante em uma quantidade que é inferior ao previsto em uma formulação para adulto a fim de proporcionar um sabor mais suave para o consumidor.

[0045] Em certas modalidades, a composição compreende um conservante bacteriostático. Em certas modalidades, a composição compreende álcool benzílico. Em certas modalidades a composição compreende de 0,25% em peso até 0,75% em peso, de 0,35% em peso a 0,60% em peso ou 0,40% em peso a 0,60% em peso de conservante bacteriostático. Em certas modalidades a composição compreende de 0,25% em peso até 0,75% em peso, de 0,35% em peso a 0,60% em peso ou 0,40% em peso a 0,60% em peso de álcool benzílico. Em determinadas modalidades a composição compreende cerca de 0,50% em peso de álcool benzílico. Em determinadas modalidades a composição compreende mais do que 0,30% em peso de álcool benzílico como conservante a fim de aumentar a microrrobustez da composição.

[0046] Em certas modalidades, a composição compreende uma quantidade reduzida do agente aromatizante e um aumento da quantidade de conservante bacteriostático. Em determinadas modalidades a composição compreende mais de 0,30% do conservante de mais de 0,8% em peso de agente aromatizante. Em determinadas modalidades a composição compreende de 0,4% a 0,6% de álcool benzílico e de 0,3% em peso a 0,7% de agente aromatizante.

[0047] Em determinadas modalidades a composição compreende de 1,0 a 5,0% em peso de um aminoácido básico, de 38% em peso a 44% em peso de carbonato de cálcio precipitado, de 0,90% em peso a 1,30% em peso de monofluorofosfato de sódio, de 0,25% em peso a 1,0% em peso de agente aromatizante e de 1,10% em peso a 1,30% em peso de lauril sulfato de sódio. Em determinadas modalidades a composição compreende de 1,0 a 5,0% em peso de um aminoácido básico, de 38% a 44% em peso de carbonato de cálcio precipitado, de 0,90% em peso a 1,30% em peso de monofluorofosfato de sódio, de 0,25% em peso a 1,0% em peso de agente aromatizante, de 1,10% em peso a 1,30% em peso de lauril sulfato de sódio e de 0,35% em peso de 0,60% em peso de álcool benzílico.

[0048] Em certas modalidades, a composição é um creme dental, pasta transparente ou gel. Em certas modalidades, a composição é um dentifrício como um creme ou gel.

[0049] Em certas modalidades, a composição pode compreender um ou mais agentes quelantes. Em certas modalidades, a composição compreende um ou mais agentes quelante capaz de complexar o cálcio encontrado nas paredes de bactéria. Em certas modalidades, a composição pode compreender um ou mais fosfatos solúveis como agentes quelantes. Em certas modalidades, os sais de pirofosfato podem ser qualquer um dos sais de pirofosfato de metal alcalino. Em certas modalidades, os sais incluem pirofosfato de metal tetra alcalino, pirofosfato diácido de metal dialcalino, pirofosfato monoácido de metal trialcalino e misturas dos mesmos, em que os metais alcalinos são sódio ou potássio. Em determinadas modalidades a composição compreende, por exemplo, sais de pirofosfato em uma quantidade de 1% de íons de pirofosfato, por exemplo, cerca de 1,5% em peso a cerca de 6% ou cerca de 3,5% em peso a cerca de 6%.

[0050] Em certas modalidades acima, as composições da invenção incluem ainda um ou mais polímeros tais como glicóis polietileno, copolímeros de ácido maleico éter, polivinilmetil e polissacarídeos (por exemplo, derivados de celulose, tais como carboximetilcelulose ou celulose microcristalina ou gomas de polissacarídeo como goma xantana ou goma de carragenina). Polímeros ácidos, por exemplo, géis de poliacrilato, podem ser fornecidos como ácidos livres ou como sais de metal alcalino solúvel em água total ou parcialmente neutralizados (por exemplo, potássio e sódio) ou de amônio.

[0051] Em determinadas modalidades a composição compreende de aproximadamente 0,05% em peso a aproximadamente 5% em peso de agente que potencializa a entrega e retenção de agentes de higiene bucal e para retenção dos mesmo em superfícies orais. Em certas modalidades a composição compreende policarboxilatos poliméricos aniônicos sintéticos, tais como 1:4 a 4:1 copolímeros de anidrido maleico ou ácido com outro monômero não saturado etilenicamente polimerizável, preferivelmente éter de metil/anidrido maleico tendo um peso molecular de cerca de 30.000 a cerca de 1.000.000. Em determinadas modalidades da composição compreende de aproximadamente 0,05 a aproximadamente 3% em peso de tais agentes. Em determinadas modalidades, a composição compreende um material espessante para realçar o desempenho da formulação. Em certas modalidades, os agentes espessantes são polímeros de carboxivinil, carragenina, hidroxietil celulose e sais solúveis em água de éteres de celulose, tais como carboximetil celulose de sódio e carboximetil hidroxietil celulose de sódio. Gomas naturais tais como karaya, goma arábica e goma de tragacanto podem também ser incluídas. Em determinadas modalidades a composição compreende o silicato coloidal de alumínio e magnésio ou sílica finamente dividida. Em determinadas modalidades um agente espessante está presente em uma quantidade de aproximadamente 0,5 a aproximadamente 5.0%. Em determinadas modalidades a composição compreende de aproximadamente 0,5 a cerca de 5% de goma de celulose.

[0052] Em determinadas modalidades a composição compreende de 1,00 a 1,30% em peso de surfactante aniônico juntamente com 0,5% em peso a 1,5% em peso de carboximetilcelulose de sódio. Em determinadas modalidades, a composição compreende de 1,05 a 1,25%, lauril sulfato de sódio e de 0,65% em peso a 1,00% em peso de carboximetilcelulose de sódio.

[0053] Em certas modalidades, a composição pode compreender um ou mais umectantes. Umectantes podem impedir que a composição endureça após a exposição ao ar. Em determinadas modalidades a composição compreende um ou mais umectantes selecionados a partir dos álcoois poli-hídricos comestíveis tais como glicerina, o sorbitol, o xilitol, o propilenoglicol e as misturas desses. Em determinadas modalidades a composição compreende de aproximadamente 5 a cerca de 25% de umectante. Em determinadas modalidades a composição compreende de aproximadamente 5 a cerca de 25% de glicerina.

[0054] As composições da invenção podem ser usadas para proteger os dentes, facilitando a reparação e a remineralização. Em particular, as composições da invenção podem ser usadas reduzindo ou inibindo a formação de cárie dentária, para reduzir, reparar ou inibir lesões pré-cárie do esmalte, reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes, reduzir a hipersensibilidade dos dentes, reduzir ou inibir a gengivite, promover a cicatrização de úlceras ou cortes na cavidade oral, reduzir os níveis de bactérias produtoras de ácido, aumentar os níveis relativos de bactérias arginolíticas, reduzir ou inibir a formação de biofilme microbiano na cavidade oral, reduzir ou inibir a formação de placas na cavidade oral, promover a saúde sistêmica, limpar os dentes e a cavidade oral.

[0055] Em certas modalidades, as composições da invenção podem ser usadas em métodos para melhorar a saúde bucal e, assim, fornecer benefícios na saúde sistêmica. A boa saúde bucal está associada com a saúde sistêmica, incluindo a saúde cardiovascular. Os aminoácido básicos, especialmente arginina, são as fontes do nitrogênio cujas vias de síntese de NO e então potencializa a microcirculação nos tecidos bucais. Proporcionar um ambiente bucal menos ácido também é útil na redução de desconforto gástrico e cria um ambiente menos favorável para Heliobacter que está associada com úlcera gástrica. A arginina em particular, é necessária para a alta expressão de receptores de célula imune específicos, por exemplo, receptores de células T, de modo que a arginina pode aumentar uma resposta imune eficaz. As composições e métodos da invenção são, portanto, úteis para melhorar a saúde sistêmica, incluindo a saúde cardiovascular.

[0056] Em certas modalidades da invenção, a composição é aplicada à cavidade oral, usando uma escova de dente manual ou elétrica.

[0057] Em certas modalidades, a composição é aplicada à cavidade oral de um mamífero. Em certas modalidades, a composição é aplicada à cavidade oral de um mamífero jovem. Em certas modalidades, a composição é aplicada à cavidade oral de um sujeito humano com idade inferior a 18 anos.

[0058] As composições da invenção podem fornecer excelente proteção anticárie ao passo que também possuem boa estabilidade e integridade do produto.

EXEMPLOS

[0059] Uma Formulação A de composição de dentifrício de acordo com a Tabela 1 foi elaborada: INGREDIENTE % EM PESO Água purificada e cor 33,7

[0060] Verificou-se que esta formulação sofre de separação de fases e da falta de estabilidade. A formulação A foi submetida a um estudo de estabilidade com envelhecimento. A formulação foi armazenada em um recipiente laminado sob várias circunstâncias e avaliada em vários pontos do tempo para a viscosidade e a aparência (brancura). A aparência foi avaliada em uma escala de brancura de 0 (pior) a 4 (melhor). Os resultados são mostrados na Tabela 2:

Tabela 2

[0061] A viscosidade é medida usando um Viscosímetro de Brookfield (RVT ou RVTDV) em temperatura ambiente controlada (75 -77 °F/24 - 25 °C) usando o eixo T-E a 5 RPM. As leituras são convertidas à viscosidade em centipoise pela multiplicação por 10.000 para o eixo T-E a 5 RPM.

[0062] Uma Formulação B de composição de dentifrício, de acordo com a presente invenção foi preparada. Esta formulação é apresentada na Tabela 3:

Tabela 3: Formu ação B

[0063] Verificou-se que a Formulação B possui excelentes propriedades de formulação, com boa estrutura e nenhuma separação oleosa. Essa contrasta com formulações compreendendo um nível aumentado de um lauril sulfato de sódio de 1,75 ou 1,80% em peso que foram observadas para sofrer separação oleosa.

[0064] A formulação B foi submetida a um estudo de estabilidade com envelhecimento. A formulação foi armazenada em um recipiente laminado sob várias circunstâncias e avaliada em vários pontos do tempo para a viscosidade e a aparência (brancura). Maus uma vez a aparência foi avaliada em uma escala de brancura de 0 (pior) a 4 (melhor). Os resultados são mostrados na Tabela 4:

Tabela 4

[0065] A viscosidade é medida usando um Viscosímetro de Brookfield (RVT ou RVTDV) em temperatura ambiente controlada (75 -77 °F/24 - 25 °C) usando o eixo T-E a 5 RPM. As leituras são convertidas à viscosidade em centipoise pela multiplicação por 10.000 para o eixo T-E a 5 RPM.

[0066] A estabilidade da Formulação B também foi comparada com a Formulação C compreendendo um nível semelhante de carboximetilcelulose de sódio, mas com um alto nível de lauril sulfato de sódio.

Tabela 5 Formulação C

[0067] A formulação C foi submetida a um estudo de estabilidade com envelhecimento. Como antes, a formulação foi armazenada em um recipiente laminado sob várias circunstâncias e avaliada em vários pontos do tempo para a viscosidade e a aparência (brancura). Maus uma vez a aparência foi avaliada em uma escala de brancura de 0 (pior) a 4 (melhor). Os resultados são mostrados na Tabela 6:

Tabela 6

[0068] A viscosidade é medida usando um Viscosímetro de Brookfield (RVT ou RVTDV) em temperatura ambiente controlada (75 -77 °F/24 - 25 °C) usando o eixo T-E a 5 RPM. As leituras são convertidas à viscosidade em centipoise pela multiplicação por 10.000 para o eixo T-E a 5 RPM.

[0069] Os resultados deste estudo de estabilidade com envelhecimento mostram que esta formulação também sofre com a separação de fase e falta de estabilidade.

Claims

1. Composição de cuidado oral caracterizada por compreender: (i) um aminoácido básico na forma livre ou de sal, (ii) carbonato de cálcio, (iii) uma fonte de íons fluoreto, (iv) um agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol, e (v) um surfactante aniônico, em que o surfactante aniônico está presente em uma quantidade de 1,00% em peso a 1,39% em peso.

2. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por compreender adicionalmente álcool benzílico, opcionalmente em que a composição compreende de 0,25% em peso a 0,75% em peso ou de 0,45% em peso a 0,55% em peso de álcool benzílico.

3. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada por o carbonato de cálcio ser carbonato de cálcio precipitado.

4. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada por a composição compreender de 20% em peso a 60% em peso, de 38% em peso a 44% em peso ou de 40% em peso a 43% em peso de carbonato de cálcio.

5. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por o surfactante aniônico ser um sal solúvel em água de um sulfato de alquil C10 a C18.

6. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada por o surfactante aniônico ser lauril sulfato de sódio, opcionalmente em que a composição compreende de 1,05% em peso a 1,30% em peso, de 1,10% em peso a 1,25% em peso ou de 1,14% em peso de lauril sulfato de sódio.

7. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada por a composição compreender de 0,1% em peso a 2,0% em peso, de 0,25% em peso a 1,1% em peso ou de 0,50% em peso de agente aromatizante.

8. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada por a composição compreender uma fonte de íons fluoreto selecionada dentre um ou mais de fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio e combinações de um ou mais dos mesmos.

9. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada por a fonte de íons fluoreto compreender monofluorofosfato de sódio, opcionalmente em que a composição compreende 0,90% em peso a 1,30% em peso ou 1,1% em peso de monofluorofosfato de sódio.

10. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicação 1 a 9, caracterizada por a composição compreender um aminoácido básico selecionado dentre um ou mais de arginina, lisina, histidina, citrulina, ornitina, creatina, ácido diaminobutanoico, ácido diaminopropriônico e sais e combinações dos mesmos, opcionalmente em que a composição compreende de 1,0% em peso a 5,0% em peso de um aminoácido básico ou sal do mesmo.

11. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada por a composição compreender L-arginina ou um sal da mesma, opcionalmente em que a composição compreende 1,5% em peso a 3,5% em peso de bicarbonato de L-arginina.

12. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada por a composição compreender: (i) de 1,0% em peso a 5,0% em peso de um aminoácido básico na forma livre ou de sal, (ii) de 38% em peso a 44% em peso de carbonato de cálcio precipitado, (iii) de 0,90% em peso a 1,30% em peso de monofluorofosfato de sódio, (iv) de 0,25% em peso a 1,0% em peso de agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol, (v) de 1,05% em peso a 1,30% em peso de lauril sulfato de sódio.

13. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada por a composição compreender: (i) de 1,0 a 5,0% em peso de um aminoácido básico na forma livre ou de sal, (ii) de 38% em peso a 44% em peso de carbonato de cálcio precipitado, (iii) de 0,90% em peso a 1,30% em peso de monofluorofosfato de sódio, (iv) de 0,25% em peso a 1,0% em peso de agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol, (v) de 1,05% em peso a 1,30% em peso de lauril sulfato de sódio, (vi) de 0,65% em peso a 1,00% em peso de carboximetilcelulose de sódio.

14. Composição de cuidado oral, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13, caracterizada por a composição ser um dentifrício, opcionalmente em que a composição é uma pasta de dente ou gel.

15. Uso de um aminoácido básico na forma livre ou de sal, carbonato de cálcio, uma fonte de íons fluoreto, um agente aromatizante compreendendo menos de 50% de mentol e um surfactante aniônico caracterizado por ser na preparação de uma composição de cuidado oral para: (i) reduzir ou inibir a formação de cárie dentária, (ii) reduzir, reparar ou inibir lesões pré-cárie do esmalte, (iii) reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes, (iv) reduzir a hipersensibilidade dos dentes, (v) reduzir ou inibir a gengivite, (vi) promover a cicatrização de feridas ou cortes na cavidade oral, (vii) reduzir os níveis de bactérias produtoras de ácido, (viii) aumentar os níveis relativos de bactérias arginolíticas, (ix) reduzir ou inibir a formação de biofilme microbiano na cavidade oral, (x) reduzir ou inibir a formação de placa bacteriana na cavidade oral, (xi) promover a saúde sistêmica, ou (xii) limpar os dentes e a cavidade oral, da cavidade oral de um sujeito em necessidade.