BR112016015245B1 - Composição de cuidado oral - Google Patents

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Abstract

composição de cuidado oral, método para limpar as superfícies da cavidade oral e uso de carbômero. uma composição de cuidado oral compreendendo: i) uma fase contínua aquosa incluindo em um ou mais álcoois poli-hídricos; (ii) um abrasivo particulado; (iii) carbopol e opcionalmente um estruturante adicional em que a razão em peso de carbopol para estruturante é maior do que 1:1.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO
[001]A presente invenção está relacionada com composições de cuidado oral. Mais particularmente, a presente invenção está relacionada com as composições de cuidado oral contendo um estruturante polimérico.
[002]Os abrasivos para o uso em composições de cuidado oral tais como dentifrícios, são necessários ser eficaz na remoção de manchas extrínsecas, desenvolver placa dentária e restos de alimentos na película na superfície dos dentes.
[003]Em geral, a eficiência de remoção física de mancha, placa e restos de alimentos pode ser aumentada usando um abrasivo tendo abrasividade aumentada, ou aumentando o nível de abrasivo incorporado na composição. Entretanto, ambas destas abordagens também aumenta o risco das superfícies dos dentes as quais podem ser danificadas.
[004]Consequentemente, existe uma necessidade contínua para composições de cuidado oral que demonstram níveis satisfatórios de limpeza, ainda não são excessivamente abrasivos e prejudiciais aos dentes.
[005]Os presentes inventores descobriram que a eficiência de limpeza de uma composição de cuidado oral compreendendo abrasivo particulado pode ser surpreendentemente intensificada pela inclusão de estruturantes específicos.
[006]A presente invenção fornece uma composição de cuidado oral compreendendo: (i) uma fase contínua aquosa incluindo em um ou mais álcoois poli-hídricos; (ii) um abrasivo particulado; (iii) carbopol e opcionalmente um estruturante adicional em que a razão em peso de carbopol para estruturante adicional é maior do que 1:1.
[007]A invenção ainda refere-se a uma composição de cuidado oral compreendendo: (i) uma fase contínua aquosa incluindo em um ou mais álcoois poli-hídricos; (ii) um abrasivo particulado; (iii) carbopol e opcionalmente goma xantana em que a razão em peso de carbopol para goma xantana é maior do que 1:1.
[008]A invenção ainda fornece um método para limpar as superfícies da cavidade oral compreendendo as seguintes etapas: (a) aplicar topicamente uma composição como descrito acima às superfícies da cavidade oral a ser limpas; (b) agitar a composição sobre as superfícies da cavidade oral através de escovando e/ou enxaguando.
[009]Divulga-se ainda o uso de carbômero para realçar a atividade de limpeza de uma composição de cuidado oral.
[010]A invenção também refere-se ao uso de carbômero para realçar a liberação de um ativo a partir de uma composição de cuidado oral.
[011]As composições da invenção compreendem carbômero. O carbômero adequado inclui Carbopol 2984, Carbopol 934, Carbopol Ultrez 10, Carbopol 981 e Carbopol 2020 (EX Lubrizol Corporation). O nível de carbopol é de 0,05 a 1,0% em peso da composição total, mais preferivelmente de 0,1 a 0,6% em peso, o mais preferivelmente de 0,15 a 0,4% em peso.
[012]Além disso, a composição de cuidado oral, especialmente nos casos de dentifrícios, dentifrício também pode conter agentes estruturantes adicionais. Outros agentes ligantes ou espessantes, geralmente, estarão presentes em uma quantidade de uma quantidade de 0,1 a 1% em peso com base no peso total do dentifrício. Os agentes ligantes ou espessantes adequados incluem polímeros de carboxivinil (tal como ácidos poliacrílicos reticulado com polialil sacarose ou polialil pentaeritritol), hidroxietil celulose, hidroxipropil celulose, sais solúveis em água de éteres de celulose (tais como carboximetil celulose de sódio e carboximetil hidroxietil celulose de sódio), gomas naturais (tais como carragenina, goma karaya, goma guar, goma xantana, goma arábica, e goma tragacanto). Se presente o nível de estruturantes adicionais é tal que a razão em peso de carbopol para estruturante adicional é maior do que 1:1, mais preferivelmente maior do que 2:1, o mais preferivelmente maior do que 5:1. Tais razões são particularmente vantajosas se o estruturante adicional é goma xantana. Em uma forma de realização preferida carbopol é o único estruturante presente na composição.
[013]Exemplos de formas de produto adequadas para composições da invenção incluem dentifrícios, colutórios, sprays bucais e formulações líquidas, tais como tintas ou vernizes, que são projetados para ser aplicados diretamente à superfície do dente usando um aplicador tal como um aplicador de ponta de escova ou esponja.
[014]As formas de produto preferidas para composições da invenção são aquelas que são adequadas para escovar e/ou enxaguar as superfícies da cavidade oral.
[015]Em tais formas de produto preferidas, a quantidade de água e/ou álcool poli-hídrico geralmente será pelo menos 10 por cento, preferivelmente pelo menos 30 por cento, mais preferivelmente pelo menos 50 por cento em peso total de água e/ou álcool poli-hídrico com base no peso total da composição.
[016]Um exemplo de um tipo preferido de forma de produto no contexto da presente invenção é um dentifrício. O termo “dentifrício” geralmente indica formulações que são usadas para limpar as superfícies da cavidade oral. O dentifrício é uma composição oral que não é intencionalmente ingerida para propósitos de administração sistêmica de agentes terapêuticos, mas é aplicada à cavidade oral, usada para tratar a cavidade oral e em seguida, expectorada. Tipicamente o dentifrício é usado em conjunto com um instrumento de limpeza, tal como uma escova de dente, usualmente aplicado às cerdas da escova de dente e em seguida, escovar as superfícies acessíveis da cavidade oral. Preferivelmente o dentifrício está na forma de uma pasta ou um gel (ou uma combinação dos mesmos).
[017]Um exemplo de um tipo preferido de forma de produto no contexto da presente invenção é um dentifrício. O termo “dentifrício”, geralmente, denota formulações que são usadas para limpar as superfícies da cavidade oral. O dentifrício é uma composição oral que não é intencionalmente ingerida para propósitos de administração sistêmica de agentes terapêuticos, mas é aplicada à cavidade oral, usada para tratar a cavidade oral e em seguida, expectorada. Tipicamente o dentifrício é usado em conjunto com um instrumento de limpeza tal como uma escova de dente, usualmente aplicado às cerdas da escova de dente e em seguida, escovar as superfícies acessíveis da cavidade oral. Em geral, um dentifrício pode ter várias formas físicas tais como sólida, semi-sólida ou líquida (ou uma combinação das mesmas). Para os propósitos desta invenção o dentifrício é preferivelmente na forma de uma pasta ou um gel (ou uma combinação dos mesmos).
[018]Uma composição de dentifrício de acordo com a invenção usualmente contera, como a fase continua aquosa, uma mistura de água e álcool poli-hídrico em várias quantidades relativas, com a quantidade de água geralmente variando de 10 a 50% em peso (com base no peso total do dentifrício) e a quantidade de álcool poli-hídrico, geralmente, variando de 20 a 60% em peso (com base no peso total do dentifrício).
[019]Os álcoois poli-hídricos típicos para o uso na composição de cuidado oral, particularmente uma composição de dentifrício de acordo com a invenção inclui umectantes tais como glicerol, sorbitol, polietilenoglicol, polipropileno glicol, propileno glicol, xilitol (e outros álcoois poli-hídricos comestíveis), polissacarídeos hidrolisados parcialmente hidrogenados e misturas dos mesmos. Glicerol e sorbitol são preferidos, sorbitol sendo particularmente preferido.
[020]A composição de cuidado oral, composições de dentifrício em particular, compreendem materiais abrasivos. Os materiais abrasivos, geralmente, estarão presentes em uma quantidade de 0,5 a 75%, preferivelmente 3 a 60 em peso com base no peso total do dentifrício. Os agentes de limpeza abrasivos adequados incluem sílica de xerogéis, hidrogéis e aerogéis e sílicas particuladas precipitadas; carbonato de cálcio, fosfato de dicálcio, fosfato de tricálcio, alumina calcinada, metafosfato de sódio e potássio, pirofosfatos de sódio e potássio, trimetafosfato de sódio, hexametafosfato de sódio, partícula de hidroxiapatita e misturas dos mesmos. As sílicas são particularmente preferidas.
[021]As composições da invenção podem também compreender espessantes, tais como sílicas finamente divididas, hectoritas, silicates de alumínio de magnésio coloidais e misturas dos mesmos.
[022]Além disso, o dentifrício usualmente conterá um tensoativo em uma quantidade de 0,2 a 5% em peso com base no peso total do dentifrício. Os tensoativos adequados incluem tensoativos aniônicos, tais como os sais de sódio, magnésio, amónio ou etanolamina de sulfatos de alquila Ce a Cie (por exemplo, lauril sulfato de sódio), sulfossuccinatos de alquila Ce a Cie (por exemplo, dioctil sulfossuccinato de sódio), sulfoacetatos de alquila Cea Cie (tais como lauril sulfoacetato de sódio), sarcosinatos de alquila Ce a Cie (tais como lauril sarcosinato de sódio), fosfatos de alquila Ce a Cie (que podem opcionalmente compreender até 10 unidades de óxido de etileno e/ou óxido de propileno) e monoglicerídeos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos não iônicos, tais como ésteres de ácido graxo de sorbitano opcionalmente polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietilenoglicol, etoxilados de monoglicerídeos de ácido graxo e diglicerídeos, e polímeros em bloco de óxido de etileno/óxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos anfóteros, tais como betaínas ou sulfobetaínas. Misturas de qualquer um dos materiais descritos acima podem ser também usadas.
[023]As composições da presente invenção podem conter também ainda ingredientes habituais opcionais na técnica tal como fontes de íon de fluoreto, agentes anti-cálculos, tampões, agentes aromatizantes, agentes adoçantes, agentes corantes, agentes opacificantes, conservantes, agentes anti-sensitivos e agentes antimicrobianos.
[024]Para limpar as superfícies da cavidade oral, a composição de acordo com a invenção é topicamente aplicada às superfícies da cavidade oral a ser limpas.
[025]Preferivelmente a composição de acordo com a invenção é topicamente aplicada às superfícies da cavidade oral a ser limpas e em seguida, agitada escovando e/ou enxaguando.
[026]Por conseguinte, a invenção também fornece um método para limpar as superfícies da cavidade oral compreendendo as seguintes etapas: (a) aplicar topicamente a composição de acordo com a invenção às superfícies da cavidade oral a ser limpas; (b) agitar a composição sobre as superfícies da cavidade oral escovando e/ou enxaguando.
[027]A invenção é ainda ilustrada com referência aos seguintes, Exemplos não limitantes. Os Exemplos numerados representam formulações de acordo com a invenção. Os Exemplos letrados são exemplos comparativos (não de acordo com a invenção).  EXEMPLOS TABELA 1
Figure img0001
[028]A PCR foi medida para cada uma das formulações acima. PCR foi medida usando um método com base no descrito por Pickles et al.(International Dental Journal 55 (2005), páginas 197-202). Este modelo usa blocos de esmalte cortadas de incisivos centrais bovinos, incorporados na resina de metacrilato. As superfícies de esmalte são suavizadas à mão usando uma pasta de alumina em um bloco de vidro ácido e levemente gravado de modo a facilitar acúmulo de mancha e aderência. Os blocos de esmalte são colocados em uma incubadora ajustada a uma temperatura constante de 50 °C e girar lentamente para alternar entre imersão em um caldo de coloração (consistindo de chá, café e mucina) e seco ao ar. O caldo é mudado diariamente e depois de cinco dias os blocos são removidos e lavados com água destilada para remover quaisquer resíduos soltos. Os blocos coloridos são em seguida, escovados em uma máquina de escovação mecânica com água destilada para remover qualquer mancha livremente aderida. Eles são em seguida, secos e os valores L* (L*Coioridas) a partir de sistema de cor CIE L*a*b* são medidos com um colorímetro no modo L*a*b*. Para avaliar desempenho de limpeza, os espécimes coloridos são em seguida, montados na máquina de escovação mecânica e a carga necessária aplicada para cada escova. A composição de teste é dispersa em um diluente aquoso para formar uma pasta fluida (tipicamente 38,5g de composição de teste e 61,5g de água destilada) e os espécimes coloridos escovados por um determinado número de escovadas com 10 ml de pasta fluida. Depois da escovação, os blocos de esmalte são enxaguados com água destilada, secos e os valores L* (L*escovado) são re- medidos. No estágio final, todos os traços de mancha são removidos dos blocos de esmalte usando farinha de pedra-pome, em um pano macio usando um triturador/polidor. Os blocos de esmalte são em seguida, enxaguados com água destilada, secos e os valores L* (L*Pedra-pome) são medidos e registrados. A porcentagem da coloração removida pela composição de teste em comparação com a remoção completa por pedra-pome (em seguida referida como a película razão de limpeza ou PCR) pode ser calculada usando a  seguinte equação: PCR =[(L*escovado)”(L*colorido)/(L*pedra-pome)-(L*colorido)] X 100
[029]Os resultados de PCR depois de 800 escovadas são mostrados na Tabela 2 abaixo. TABELA 2
Figure img0002
[030]Pode ser observado a partir destes resultados na tabela 2 que o desempenho de limpeza de um dentifrício compreendendo carbopol é surpreendentemente intensificado, versus os exemplos de controle A a C. Deve ser observado que exemplo C compreende carbopol, mas também inclui goma xantana como um estruturante em um nível fora da razão necessária de goma xantana para carbopol, a inclusão de goma xantana neste nível é prejudicial à intensificação da limpeza causada pelo carbopol.
[031]As formulações com níveis diferentes de carbopol são fornecidas na Tabela 3. TABELA 3
Figure img0003
Figure img0004
[032]A PCR foi medida como descrito acima e o resultado mostrado na Tabela 4. TABELA4
Figure img0005
[033]Pode ser observado a partir dos resultados acima o carbopol aumenta a limpeza, entretanto o patamar de eficácia da limpeza em níveis de carbopol acima de 0,4% em peso.

Claims (7)

1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, caracterizada por compreender: (i) uma fase contínua aquosa incluindo um ou mais álcoois poli- híd ricos; (ii) um abrasivo particulado de sílica; e (iii) de 0,05 a 1% em peso da composição total de carbopol e opcionalmente um estruturante adicional que é goma xantana, em que a razão em peso de carbopol para o estruturante adicional é maior do que 5:1.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo nível de goma xantana ser de 0 a 0,5% em peso da composição total.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo nível de álcool poli-hídrico ser de 20 a 60% em peso da composição total.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada por compreender de 10 a 50% em peso da composição total de água.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por estar na forma de um dentifrício.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada por compreender ainda um tensoativo em uma quantidade de 0,2 a 5% em peso da composição total.
7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo álcool poli-hídrico ser sorbitol.
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