BR112015015872B1

BR112015015872B1 - Composição de tratamento oral

Info

Publication number: BR112015015872B1
Application number: BR112015015872-2A
Authority: BR
Inventors: Andrew Philip Parker
Original assignee: Unilever N.V.
Priority date: 2013-02-01
Filing date: 2013-12-18
Publication date: 2020-02-27
Also published as: EA027661B1; WO2014117904A3; WO2014117904A2; CN104955438A; EA201591011A1; EP2950776B1; EP2950776A2; EA027661B9; CN110302078A; BR112015015872A2

Abstract

resumo “composição de tratamento oral” a invenção refere-se a uma composição de tratamento oral adequada para conferir um efeito de clareamento temporário à superfície dos dentes, sendo que a composição compreende: (a) uma fase contínua líquida compreendendo água ou alcoól monohídrico ou polihídrico ou uma mistura destes; (b) um agente de clareamento de superfície dentária particulado que é dispersado na fase contínua; (c) um auxiliar de deposição para o agente de clareamento de superfície dentária particulado; (d) de 0.1 a 5% em peso (com base no peso total do composição de tratamento oral) de um ou mais surfactantes; sendo que dos surfactantes totais (d) presentes na composição, pelo menos 50% em peso são selecionados de surfactantes não iônicos, anfotéricos ou zwitteriônicos, surfactantes aniônico cálcio-tolerantes e misturas destes.

Description

“COMPOSIÇÃO DE TRATAMENTO ORAL”

Campo da invenção [001] A presente invenção se refere a composições de tratamento oral. Mais particularmente, a presente invenção refere-se a composições de tratamento oral contendo um agente de clareamento de superfície dentária particulado.

Antecedentes da invenção [002] A cor dos dentes é influenciada por uma combinação de sua cor intrínseca e a presença de quaisquer manchas extrínsecas que podem se formar sobre a superfície dos dentes. Cor extrínseca é associada com a adsorção de materiais na película adquirida sobre a superfície do esmalte, o que finalmente provoca o manchamento. Fatores que influenciam a formação de mancha extrínseca incluem técnica incorreta de escovação dentária, fumo, ingestão dietética de alimentos coloridos (por exemplo vinho tinto), faixa etária da pessoa e o uso de determinados agentes catiônicos tais como clorohexidina ou sais de metal como estanho e ferro.

[003] Consumidores sempre tiveram um grande desejo por dentes brancos e muitas pessoas se sentem insatisfeitas com a cor de seus dentes. Este desejo por dentes brancos vem gerando uma tendência crescente no uso aumentado de produtos de clareamento dentário.

[004] Pastas dentais branqueadoras atuais são a base de componentes químicos e abrasivos otimizados para maximizar a remoção de manchas e para sua prevenção. Durante a escovação partículas abrasivas ficam temporariamente retidas entre a escova de dente e a superfície dos dentes manchado e raspar a mancha. Componentes químicos também podem ser usados usualmente em conjunção com partículas abrasivas, e incluem queladores de cálcio, polímeros, surfactantes, enzimas e agentes oxidantes.

[005] O documento patentário EP 1 935 395 descreve um

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2/20 método novo óptico para clareamento dentário. Na escovação com a pasta dental descrita nesta publicação, um pigmento azul (particularmente covarina azul) é depositado na superfície dentária, onde ele é capaz de alterar os efeitos ópticos da superfície dentárias e aumentar a medição e percepção de brancura dos dentes. Esta pasta dental é concebida para produzir um efeito temporário de clareamento dentário que pode ser reaplicada com a frequência desejada, já que ela não contém agentes químicos agressivos, mas não é concebida para produzir quaisquer alterações permanentes na cor dos dentes. A deposição do pigmento azul na superfície dentária é aumentada pelo uso de um auxiliar de deposição que é o mais preferivelmente um polímero tipo GANTREZ®, i.e. um co-polímero de anidra maléico com metil vinil éter. As formulações de pasta dental descrita no documento patentário preferivelmente lauril sulfato de sódio (SLS). SLS é o surfactante aniônico mais comumente usado em formulações de pasta dental, sendo que uma típica pasta contém até 2 ou 3% de SLS (em peso em relação ao peso total) para sua espumação e ação de surfactante.

[006] Os presentes inventores descobriram que o efeito temporário de clareamento dentário proporcionado por um Sistema tal como aquele descrito no documento patentário EP 1 935 395 pode ser melhorado pela substituição pelo menos parte do SLS com um tipo diferente de surfactante.

Descrição resumida da invenção [007] A presente invenção prove uma composição de tratamento oral adequada para conferir um efeito de clareamento temporário à superfície dos dentes, sendo que a composição compreende:

(a) uma fase contínua líquida compreendendo água ou álcool monohídrico ou polihídrico ou uma mistura destes;

(b) um agente de clareamento de superfície dentária particulado

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3/20 que é dispersado na fase contínua;

(c) um auxiliar de deposição para o agente de clareamento de superfície dentária particulado;

(d) de 0,1 a 5% em peso (cm base no peso total da composição de tratamento oral) de um ou mais surfactantes; caracterizado pelo fato dos surfactantes totais (d) presentes na composição, pelo menos 50% em peso são selecionados de surfactantes não iônicos, anfotéricos ou zwiteriônicos, surfactantes aniônico cálcio-tolerantes e misturas destes.

Descrição detalhada da invenção

Agente de clareamento de superfície dentária [008] A composição da invenção compreende um agente de clareamento de superfície dentária particulado que é dispersado na fase contínua da composição.

[009] O agente de clareamento de superfície dentária particulado funciona ao ser depositado sobre o dente, alterando assim sua aparência. A deposição do agente de clareamento de superfície dentária particulado sobre o dente é auxiliada pelo auxiliar de deposição. Qualquer agente de clareamento dentário particulado que funciona na forma acima poderá ser usado.

[010] Agentes de clareamento de superfície dentária particulados típicos para uso na invenção são sólidos insolúveis em água. O termo “insolúvel em água” no contexto da presente invenção em geral significa uma solubilidade aquosa inferior a 10 g/L sob 25°C, o mais preferivelmente inferior a 1 g/L sob 25°C (onde a solubilidade é determinada em água destilada não tamponada).

[011] A cor para a qual as superfícies dentárias são clareadas depende do agente de clareamento de superfície dentária particulado, que pode ser por exemplo branca, ou mais preferivelmente azul. Agentes de

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4/20 clareamento de superfície dentária particulados azuis conferem ao dente uma aparência de brancura aumentada pela redução do amarelado (b*) dos dentes.

[012] Exemplos de agentes de clareamento de superfície dentária particulados brancos incluem pigmentos brancos inorgânicos tais como dióxido de titânio, óxido de zinco e óxido de zircônio.

[013] Agentes de clareamento de superfície dentária particulados azuis incluem lacas azuis e pigmentos azuis. Uma laca “azul” ou pigmento no contexto da presente invenção em geral significa uma laca ou pigmento com um ângulo de saturação de cor no espaço de cores CIELAB que varia de 180 a 320 graus, preferivelmente de 180 a 290 graus.

[014] Lacas azuis são formadas pela fixação de uma tinta azul em um substrato inorgânico particulado.

[015] Tintas azuis particularmente preferidas usadas para formar a laca azul são solúveis em água. O termo “solúvel em água” no contexto da presente invenção em geral significa que a tinta azul apresenta uma solubilidade aquosa de pelo menos 10 g/L sob 25°C, o mais preferivelmente pelo menos 100 g/L sob 25°C (onde a solubilidade é determinada em água destilada não tamponada).

[016] Soluções aquosas de tintas azuis particularmente preferidas usadas para formar a laca azul apresentam um valor de absorvância máximo no espectro visível (Àmax) a um comprimento de onda que varia de 550 a 650, mais preferivelmente de 600 a 650 nm.

[017] Exemplos específicos de tintas azuis preferidas usadas para formar a laca azul incluem triarilmetano, mais preferivelmente tintas de trifenilmetano aniônico e especialmente tintas de diaminotrifenilmetano contendo de dois a quatro grupos sulfonato, tais como aqueles que correspondem à fórmula geral (I):

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5/20

Ri

R2

r₄ (I) [018] na qual R¹ R², R³ e R⁴ são radicais monovalentes que são respectivamente independentemente selecionados de grupos hidrogênio (-H), hidroxila (-OH), halo (por exemplo -Cl) e sulfonato (-SO3^-), desde que pelo menos dois de Rⁱ a R⁴ sejam grupos sulfonato.

[019]

Em um exemplo preferido de uma tinta azul correspondente à fórmula geral (I), R² é -H e R¹, R³, e R⁴ são grupos sulfonato.

[020]

O substrato inorgânico particulado sobre o qual a tinta azul é fixada é usualmente um sal metálico inerte, incolor de origem sintética ou mineral. Exemplos de tais materiais incluem carbonato de cálcio, sulfato de bário, caolina (silicato de alumínio hidratado), talco (silicato de magnésio hidratado) e óxidos de metal tais como dióxido de titânio ou óxido de zinco.

Para uma transparência ideal o substrato o mais preferido é alumina

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6/20 hidratada, também conhecida como trihidrato de alumina ou trihidróxido de alumínio (Al(OH)3). Em um processo típico de formação de laca de tinta, um sal de alumínio é dissolvido em água e álcali é adicionado à solução a fim de precipitar alumina hidratada. Uma solução aquosa da tinta azul é em seguida adicionada a uma pasta das partículas precipitadas e um reagente de formação de laca (usualmente cloreto de alumínio) é adicionado. Isso faz com que a tinta azul precipite e adsorva sobre as partículas de alumina hidratadas formando assim a laca azul.

[021] Tipicamente a tinta azul constitui aproximadamente 10 a 40% da laca azul (em peso total tinta azul com base no peso total da laca azul).

[022] Misturas de quaisquer materiais acima descritos poderão também ser usadas.

[023] A laca azul mais preferida para uso na invenção é formada pela fixação de uma tinta da fórmula (I) na qual R² é -H e R¹, R³, e R⁴ são grupos sulfonato sobre partículas de alumina hidratada. Este material está comercialmente disponível por exemplo como FD&C Blue No.1 laca de alumínio (C.I. 42090:2). O número de constituição C.I. consta do Colour Index International, Fourth Edition Online (www.colour-index.org).

[024] Exemplos de pigmentos azuis adequados incluem pigmentos azuis inorgânicos, tais como azul ferro (C.I. 77510) e azul ultramarino (C.I. 77007). Uma classe preferida dos pigmentos azuis para uso na invenção são pigmentos azuis orgânicos tais como pigmentos azuis de ftalocianina. Ftalocianinas são compostos organometálicos contendo quatro anéis isoindol simetricamente dispostos conectados em um anel de 16 membros que se liga a átomos de carbono e nitrogênio alternadamente . Grande parte de ftalocianinas contém um íon de metal central coordenado tal como cobre. Ftalocianinas de cobre apresentam a estrutura básica:

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[025] Pigmentos de azul de ftalocianina exibem mais do que uma modificação de cristal que difere em termos de colorísticos. Métodos foram desenvolvidos para estabilização de fase da molécula de pigmento de ftalocianina a fim de prevenir a conversão em uma modificação de cristal diferente. Um exemplo é modificação química menor da molécula, por exemplo clorinação parcial. Métodos também foram desenvolvidos para estabilizar a o pigmento de ftalocianina contra floculação durante a aplicação de pigmento. Um exemplo é a mistura de outros agentes à molécula, tal como aditivos ativos à molécula de pigmento.

[026] Os pigmentos a seguir são pigmentos ilustrativos de azul de ftalocianina:

C.l. genérico	Nome	C.l. Número de constituição	Modificação de cristal; Tipo	Número átomos halogênio	de de
Pigmento azul 15	74 160	alfa	-
Pigmento 15:1	azul	74 160	alfa; fase estabilizada	0,5-1 Cl
Pigmento 15:2	azul	74 160	alfa; fase & floculação estabilizada	0,5-1 Cl
Pigmento 15:3	azul	74 160	Beta	-
Pigmento 15:4	azul	74 160	beta; floculação estabilizada	-
Pigmento 15:6	azul	74 160	epsilon	-
Pigmento azul 16	74 100	gama; livre de metal	-

[027] Os agentes de clareamento de superfície dentária

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8/20 particulados azuis mais preferidos para uso na invenção, são aqueles de ftalocianina de cobre alfa chamados de C.I. Pigmento azul 15, C.I. Pigmento azul 15:1 ou C.I. Pigmento azul 15:2 respectivamente, conforme descrito na tabela acima. Um exemplo comercialmente disponível é Covarine Blue W 6795, ex Sensient Cosmetic Technologies/LCW.

[028] Misturas de quaisquer materiais acima descritos também poderão ser usadas.

[029] A quantidade de agente de clareamento de superfície dentária particulado (conforme acima definido) em composições da invenção varia adequadamente de 0,001 a 3%, preferivelmente de 0,001 a 1%, mais preferivelmente de 0,005 a 0,3% em peso total de agente de clareamento de superfície dentária particulado (conforme acima definido) com base no peso total da composição.

Auxiliar de deposição [030] A composição da invenção compreende um auxiliar de deposição para o agente de clareamento de superfície dentária particulado.

[031] O termo “auxiliar de deposição” no contexto desta invenção em geral significa um material que ajuda a deposição do agente de clareamento dentário da fase contínua da composição sobre a superfície dos dentes durante o uso da composição. Uso da composição no contexto desta invenção envolve tipicamente a aplicação da composição à cavidade oral, seguida pela escovação e/ou enxague).

[032] Auxiliares de deposição adequados operam por terem afinidade tanto para o agente de clareamento de superfície dentária particulado (conforme acima definido) como para superfície dos dentes.

[033] Auxiliares de deposição preferidos são capazes de auxiliar a deposição do agente de clareamento de superfície dentária particulado sobre o dente de forma que a brancura da superfície dos dentes seja aumentada em

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9/20 pelo menos 20% e mais preferivelmente em pelo menos 100%, em comparação com o valor obtido para dente tratado de forma equivalente com uma formulação de controle com uso da mesma quantidade de agente de clareamento de superfície dentária particulado na ausência do auxiliar de deposição.

[034] Uma medida conveniente de brancura de superfície de dente aumentada é delta b* medida com uso de um cromômetro. Um valor negativo de delta b* indica uma mudança da cor amarela para a cor azul que havia mostrado ser um dos condutores primários da brancura de superfície de dente conforme percebido pelo consumidor.

[035] Correspondentemente, auxiliares de deposição preferidos podem auxiliar a deposição do agente de clareamento de superfície dentária particulado sobre o dente de forma que o valor negativo de delta b* seja aumentado em pelo menos 20% e mais preferivelmente em pelo menos 100%, em comparação com o valor obtido para dente tratado de modo equivalente com uma formulação de controle com uso da mesma quantidade de agente de clareamento de superfície dentária particulado na ausência do auxiliar de deposição.

[036] Um modelo empírico simples para o estabelecimento do efeito do auxiliar de deposição é como segue.

[037] Discos de hidroxiapatita polidos são primeiramente colocados em saliva humana estéril por 2 horas a fim de permitir que uma película se forme. Os discos são em seguida enxaguados em água e medições de cor de linha de base (utilizando, por exemplo, um cromômetro Minolta CR300). Os discos foram em seguida escovados com ou (a) uma suspensão do agente de clareamento de superfície dentária particulado em água; ou (b) uma suspensão do agente de clareamento de superfície dentária particulado em água na mesma concentração como em (a), junto com o auxiliar de

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10/20 deposição. A escovação é melhor realizada com uso de um dispositivo mecânico de escovação. Após o enxague, a cor dos discos é em seguida remedida e a mudança em delta b* é registrada tanto para tratamento (a) como tratamento (b). Em comparação a esses dados, observa-se imediatamente o efeito do auxiliar de deposição.

[038] Auxiliares de deposição adequados para uso na invenção em geral se dissolvem ou se dispersam em água a uma temperatura de 25°C.

[039] Auxiliares de deposição preferidos para uso na invenção são solúveis em água. O termo “solúvel em água” neste contexto particular em geral significa que o auxiliar de deposição apresenta uma solubilidade aquosa de pelo menos 10 g/L sob 25°C, e mais preferivelmente pelo menos 30 g/L a 25°C (onde a solubilidade é determinada em água destilada não tamponada). É particularmente preferido que o auxiliar de deposição permaneça água solúvel após a secagem de forma que ele possa ser re-dissolvido. Isso impede o estabelecimento indesejado do auxiliar de deposição sobre o dente após uso repetido da composição.

[040] Auxiliares de deposição adequados para uso na invenção incluem materiais poliméricos, preferivelmente materiais poliméricos que são solúveis em água conforme acima definido.

[041] Materiais poliméricos para uso como auxiliares de deposição na invenção podem ser de origem sintética ou natural. Preferivelmente tais materiais poliméricos possuem elevado peso molecular. O termo “elevado peso molecular” neste contexto específico em geral significa que o material polimérico apresenta um peso molecular de pelo menos 50.000, mais preferivelmente pelo menos 500.000 g/mol. Um método adequado para determinar o peso molecular de tais materiais poliméricos é cromatografia de permeação em gel em relação a um padrão polietileno glicol.

[042] Uma classe preferida de material polimérico para uso como

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11/20 auxiliares de deposição na invenção inclui polímeros solúveis em água, de alto peso molecular com grupos laterais aniônicos ao longo da cadeia principal polimérica.

[043] Exemplos específicos de tais materiais incluem polímeros de poli(ácido carboxílico). Polímeros poli (ácido carboxílico) são tipicamente polímeros que incluem grupos -COOH em sua estrutura ou grupos que são derivados de grupos-COOH tais como sal, éster ou grupos anidra.

[044] Por exemplo, os polímeros poli(ácido carboxílico podem incluir:

-[C(R¹)(COOH)-]unidades em sua estrutura na qual R¹ é selecionado de hidrogênio, C1-3 alquila, C1-3 alcóxi ou C1-3 hidroxialquila. Preferivelmente R¹ é hidrogênio.

[045] Um tipo preferido de polímero poli (ácido carboxílico) inclui adjacente:

-[C(R¹)(COOH)-]unidades em sua estrutura (onde R¹ é conforme acima definido), por exemplo, polímeros a base de ácido maléico que inclui tipicamente:

-{-CH(COOH)-CH(COOH)-]unidades, e/ou sais ou ésteres de tais unidades ou tais unidades na forma anidra na qual grupos -COOH em átomos de carbono adjacentes são ciclizados para formar um sistema de anel.

[046] Por exemplo, os polímeros poli(ácido carboxílico) podem compreender unidades com pares de grupos ácido carboxílico em átomos de carbono de cadeia polimérica adjacente, por exemplo polímeros compreendendo:

-[-C(R¹ )(R²)-C(R³)(R⁴)-C(R⁵)(COOH)- C(R⁶)(COOH)-]-I unidades em sua estrutura (e/ou sais ou ésteres de tais unidades,

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12/20 ou tais unidades na forma anidra na qual grupos -COOH em átomos de carbono adjacentes são ciclizados para formar um sistema de anel); na qual R1,R²,R³,R⁴,R⁵ e R6 são respectivamente independentemente selecionados de hidrogênio, C1-3 alquila ou C1-3 alcóxi. Preferivelmente R¹ e R² são hidrogênio, R³ é hidrogênio e R⁴ é metóxi e R5 e R6 são hidrogênio.

[047] Tal polímero poli(ácido carboxílico) pode ser descrito como o polímero baseado em um copolímero de metil vinil éter e anidro maléico, e é comercialmente disponível por exemplo sob o nome comercial GANTREZ®.

[048] Um exemplo particularmente preferido de tal polímero compreende:

-[-CH2-CH(OCH3)-CH(COOH)-CH(COOH)-]unidades em sua estrutura, na qual os grupos -COOH estão na forma de ácido livre. Tais polímeros podem ser lineares ou reticulados. Mais preferivelmente o polímero é linear. Polímeros deste tipo estão comercialmente disponíveis por exemplo sob o nome comercial GANTREZ® S. O mais preferivelmente tal polímero apresenta um peso molecular de pelo menos 500.000 g/mol (por exemplo GANTREZ® S-96), idealmente pelo menos 1.000.000 g/mol (por exemplo GANTREZ® S-97).

[049] Polímeros alternativos que podem ser usados compreendem as unidades conforme descrito acima na forma anidra, i.e. na qual os dois grupos adjacentes -COOH são ciclizados para formar um sistema de anel. Tais polímeros estão comercialmente sob o nome comercial GANTREZ® AN, por exemplo GANTREZ® AN-119, GANTREZ® AN-903, GANTREZ® AN-139 e GANTREZ® AN-169.

[050] Outros polímeros alternativos que podem ser usados compreendem as unidades conforme descrito acima na forma de sal parcial, por exemplo na qual alguns dos grupos -COOH livres são convertidos em um sal de metal de um grupo I ou grupo II metal tal como sal de sódio ou cálcio, ou

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13/20 um sal de sódio-cálcio misturado. Tais polímeros estão comercialmente disponíveis sob o nome comercial GANTREZ® MS, por exemplo GANTREZ® MS-955.

[051] Outros polímeros alternativos que podem ser usados compreendem as unidades conforme descrito acima na forma de éster parcial, por exemplo na qual alguns dos grupos -COOH livres são esterificados com C1-6 alquila, por exemplo etila ou n-butila. Tais polímeros estão comercialmente disponíveis sob o nome comercial GANTREZ® ES, por exemplo GANTREZ® ES-225 ou GANTREZ® ES-425.

[052] Misturas de quaisquer outros materiais acima descritos também poderão ser usadas.

[053] A quantidade de auxiliar de deposição (conforme acima definido) em composições da invenção varia adequadamente de 0,001 a 5,0%, preferivelmente de 0,005 a 4,0%, mais preferivelmente de 0,01 a 2,0% em peso total de auxiliar de deposição (conforme acima definido) com base no peso total da composição.

Surfactante [054] A composição da invenção compreende de 0,1 a 5% em peso (com base no peso total da composição de tratamento oral) de um ou mais surfactantes.

[055] O peso total de surfactante incluído na composição da invenção preferivelmente varia de 0,2 a 1,0% em peso (com base no peso total da composição de tratamento oral).

[056] Do surfactante total presente na composição, pelo menos 50% em peso são selecionados de surfactantes não iônicos, anfotéricos ou zwiteriônicos, surfactantes aniônico cálcio-tolerantes e misturas destes. Preferivelmente pelo menos 75%, mais preferivelmente pelo menos 80% em peso do surfactante total presente na composição são selecionados desses

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14/20 tipos de surfactante.

[057] Exemplos de surfactantes não iônicos adequados para uso na invenção incluem produtos de condensação de alcoóis de cadeia ramificada ou linear secundários ou primários alifáticos (C8 - Cis) ou fenóis com óxidos de alquileno usualmente óxido de etileno e geralmente contendo de 6 a 30 grupos de óxido de etileno.

[058] Outros surfactantes não iônicos adequados incluem monoou dialquil alcanolamidas tais como mono- ou dietanolamida de côco e monoisopropanolamida de coco.

[059] Outros surfactantes não iônicos adequados incluem surfactantes não iônicos derivados de açúcar tais como alquil poliglicosídeos. Alquil poliglicosídeos típicos para uso na invenção podem ser representados pela fórmula geral RO-(G)n, sendo que R é um grupo C6 a C20 (preferivelmente Cs a C12) alquila que pode ser saturado ou insaturado, G é um grupo sacarídeo que é preferivelmente glucose e n representa o grau de polimerização que é preferivelmente de aproximadamente 1.1 a aproximadamente 2.

[060] Exemplos de surfactantes zwiteriônicos ou anfotéricos adequados para uso na invenção incluem óxidos de alquil amina, alquil betaínas, alquil amidopropil betaínas, alquil sulfobetaínas (sultaínas), alquil glicinatos, alquil carboxiglicinatos, alquil anfoacetatos, alquil anfopropionatos, alquilanfoglicinatos, alquil amidopropil hidroxisultaínas, acil tauratos e acil glutamatos, nos quais os grupos alquila e acila apresentam de 8 a 19 átomos de carbono.

[061] Exemplos específicos de tais surfactantes anfotéricos ou zwiteriônicos incluem óxido de lauramina, cocodimetil sulfopropil betaína, lauril betaína, cocamidopropil betaína e cocoanfoacetato de sódio.

[062] A estabilidade de íon de cálcio de surfactantes aniônicos pode ser medida pelo método Hart modificado (Witkes, et al. J. Ind. Encl.

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Chem. 29,1234-1239 (1937)), suportado em placas de microtitulação. A solução de surfactante é titulado com uma solução de íon de cálcio. A manifestação de turbidez indica que o início de formação de precipitados de cálcio insolúvel após um minuto de agitação sob temperatura ambiente.

[063] Conforme referido aqui, um surfactante aniônico cálciotolerante é aquele que não precipita a uma concentração de surfactante de 0,4 g/L (e a um comprimento iônico de uma solução de sal 0,040 M 1: 1) com concentração de cálcio de até 20 FH (grau de dureza francês), i.e. 200 ppm cálcio.

[064] Exemplos de surfactantes aniônicos cálcio-tolerantes incluem sulfonatos de olefina, por exemplo de C10 a C24 olefinas, sulfonatos de alcano e/ou hidroxialcano, por exemplo sulfatos de C10 a C24, alquil fenóxi éter, por exemplo com cadeia carbônica C8 a C12 linear alquila e 1 a 10 unidades de óxido de etileno, sulfatos de alquil éter, por exemplo com uma cadeia C10 a C20 alquila e 1 a 10, preferivelmente 2 a 4 grupos de óxido de etileno. Outros surfactantes aniônicos cálcio-tolerantes incluem sulfocarboxilatos, alquil gliceril éter sulfonatos, sulfatos de monoglicerídeos e sulfonatos e sulfonates e surfactantes aniônicos a base de óxido de etileno fosfatados.

[065] Misturas de quaisquer materiais acima descritos também poderão ser usadas.

[066] A composição da invenção pode incluir outros tipos de surfactante, por exemplo surfactantes de alquil sulfato de metal alcalino selecionados de sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de C8 a C18 alquil sulfatos e misturas destes.

[067] Porém é preferido que tais materiais (sempre que incluídos) estejam presentes em quantidades menores apenas. Por exemplo, a composição da invenção inclui preferivelmente no máximo 0,2%, mais

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16/20 preferivelmente no máximo 0,1% em peso (com base no peso total da composição de tratamento oral) de surfactantes de alquil sulfato de metal alcalino selecionados de sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de C8 a C18 alquil sulfatos e misturas destes.

[068] Uma composição preferida de acordo com a invenção compreende de 0,2 a 1,0% em peso (com base no peso total da composição de tratamento oral) de surfactante não iônico e de 0 a 0,1% (com base no peso total do composição de tratamento oral) de surfactantes de alquil sulfato de metal alcalino selecionados de sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de C8 a C18 alquil sulfatos e misturas destes. O mais preferivelmente o surfactante não iônico em tal composição é um alquil poliglicosídeo da fórmula geral RO-(G)n, onde R é um grupo C6 a C20 (preferivelmente C8 a C12) alquila que pode ser saturado ou insaturado, G é um grupo sacarídeo que é preferivelmente glucose e n representa o grau de polimerização que é preferivelmente de aproximadamente 1,1 a aproximadamente 2.

[069] Outra composição preferida de acordo com a invenção compreende de 0,2 a 1,0% em peso (cm base no peso total do composição de tratamento oral) de surfactante anfotérico, e de 0 a 0,1% (com base no peso total do composição de tratamento oral) de surfactantes de alquil sulfato de metal alcalino selecionados de sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de C8 to C18 alquil sulfatos e misturas destes. O mais preferivelmente o surfactante anfotérico em tal composição é um óxido de alquil amina ou uma betaína de alquil amidopropila nos quais grupos alquila apresentam de 8 a 19 átomos de carbono.

Forma de produto [070] A composição da invenção compreende uma fase contínua líquida compreendendo água ou álcool monohídrico ou polihídrico ou uma

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17/20 mistura destes.

[071] Formas de produto preferidos para composições da invenção são aquelas que são adequadas para enxague das superfícies da cavidade oral.

[072] Em tais formas de produto preferidas, a quantidade de água é em geral pelo menos 15% em peso, preferivelmente pelo menos 30% em peso, mais preferivelmente pelo menos 50% em peso (em peso com base no peso total da composição).

[073] Um tipo preferido de forma de produto no contexto da presente invenção é um enxaguatório bucal. O termo “enxaguatório bucal” em geral denota formulações líquidas que são usadas para enxaguar as superfícies da cavidade oral e prover ao usuário uma sensação de limpeza e frescor oral. O exanguatório bucal é uma composição oral que não é intencionalmente ingerido para fins de administração sistêmica de agentes terapêuticos, mas aplicado na cavidade oral usado para tratar a cavidade oral e em seguida é expectorado.

[074] Uma composição de enxaguatório bucal de acordo com a invenção contém usualmente, como fase contínua líquida, uma mistura de água e álcool polihídrico em várias quantidades relativas, sendo que a quantidade de água em geral varia de 70 a 90% em peso (em peso com base no peso total do enxaguatório bucal),e a quantidade de álcool polihídrico em geral varia de 5 a 20% em peso (em peso com base no peso total do enxaguatório bucal).

[075] Álcoois polihídricos típicos para uso em uma composição de enxaguatório bucal de acordo com a invenção incluem umectantes tais como glicerol, sorbitol, polietileno glicol, polipropileno glicol, propileno glicol, xilitol (e outros álcoois polihídricos comestíveis), polissacarídeos parcialmente hidrolizados hidrogenados e misturas destes.

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18/20 [076] A composição de enxaguatório bucal adequada para uso na invenção também pode conter um álcool monohídrico tal como etanol, isopropanol ou uma mistura destes. Se presente, a quantidade de álcool monohídrico varia tipicamente de 1 a 25%, preferivelmente de 10 a 20% em peso cm base no peso total do enxaguatório bucal.

[077] Composições de enxaguatório bucal podem ser providas na forma pronta para uso; como uma solução concentrada para diluição pelo usuário imediatamente antes do uso; ou na forma sólida tal como um comprimido ou em um sachê para dissolução pelo usuário imediatamente antes do uso. Comprimidos podem ser adequadamente preparados com uso de xilitol e/ou sorbitol como o ingrediente principal. Os sachês e comprimidos podem ser formulados para prover, na dissolução, um enxaguatório bucal, ou, pela incorporação de um par efervescente adequado por exemplo carbonato de sódio /bicarbonato e ácido cítrico, um enxaguatório bucal efervescente.

[078] Composições da presente invenção também pode conter outros ingredientes opcionais comuns no estado da técnica tal como fontes de íon de flúor, agentes anticalculus, tampões, agentes aromatizantes, agentes adoçantes, agentes colorantes, agentes opacificantes, conservantes, agentes antisensibilidade e agentes antimicrobianos.

[079] A invenção é também ilustrada com referência aos seguintes exemplos não-restritivos.

Exemplos [080] Formulações de enxaguatório bucal foram preparadas com os ingredientes mostrados na tabela 1 abaixo, na qual todos os ingredientes estão expressos em porcentagem em peso da formulação total.

[081] Exemplos 1 a 3 representam formulações de acordo com a invenção. Exemplo A é um exemplo comparativo (não de acordo com a invenção).

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Tabela 1

Ingrediente	Ex.A	Ex.1	Ex.2	Ex.3
Água	83,155	82,365	82,815	82,365
Sorbitol (70% a.i.)	12,00	12,00	12,00	12,00
Fosfato trissódico	0,60	0,60	0,60	0,60
PEG40 oleo de ricino hidrogenado	2,50	2,50	2,50	2,50
GANTREZ® S-97	0,50	0,50	0,50	0,50
Lauril sulfato de sódio	0,34	-	-	-
EMPIGEN® OB (óxido de lauramina, 30% a.i,. ex Huntsman)	-	1,13	-	-
GLUCOPON® 600 CS UP (lauril glucosídeo, 50% a.i., ex Cognis)	-	-	0,68	-
EMPIGEN® BS/FA (cocamidopropilbetaina, 30% a.i., ex Huntsman)	-	-	-	1,13
Fenoxietanol	0,30	0,30	0,30	0,30
Álcool benzílico	0,30	0,30	0,30	0,30
Blue Covarine W6795 (C.I.74160), 40% a.i.	0,005	0,005	0,005	0,005
Aromatizante	0,30	0,30	0,30	0,30

[082] As formulações acima foram analisadas quanto à sua capacidade de conferir um efeito de clareamento eficaz à superfície dos dentes, como segue:

Método experimental [083] Uma seleção randômica de 32 dentes humanos extraídos foi feita e os dentes limpos com uso de uma pasta dental comercialmente disponível (Signal Integral™). Depois do enxague com água desmineralizada, os dentes foram colocados em uma saliva humana irradiada a fim de gerar uma camada de película sobre a superfície.

[084] 100ml da formulação de teste foram colocados em evaporação de bacia em um agitador magnético. Dois dentes foram retirados randomicamente e a cor (coordenadas CIELAB) medida utilizando-se um cromômetro (Minolta Chroma Meter CR-321) com relação a tira de calibração branca. Os dentes foram imersos na formulação de teste por 60 segundos. Formulação em excesso foi em seguida removida mediante ligeira esfregação dos dentes. A cor foi em seguida remedida. Repetiu-se a operação com uso de

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20/20 dentes para cada formulação.

Resultados [085] Para cada jogo de dentes, os valores médios L*, a* e b* foram calculados para antes e depois a aplicação. As diferenças (dL*, da* e db*) foram depois calculadas. Os resultados estão indicados na tabela 2 a seguir.

Tabela 2

Média
	dL*	da*	db*
Exemplo A	-0,23	-0,11	-0,36
Exemplo 1	-0,69	-0,27	-0,84
Exemplo 2	-0,54	-0,23	-0,77
Exemplo 3	-0,62	-0,15	-0,79
95% limites de coeficiente
	dL*	da*	db*
Exemplo A	0,21	0,12	0,15
Exemplo 1	0,24	0,09	0,21
Exemplo 2	0,34	0,10	0,06
Exemplo 3	0,31	0,17	0,08

[086] Os resultados mostram claramente que os exemplos 1 a 3 (de acordo com a invenção) fornecem uma grande mudança em b* comparado com o exemplo A (não de acordo com a invenção). Isso provê efeito de clareamento superior pela neutralização do amarelo natural dos dentes.

Claims

Reivindicações

1. COMPOSIÇÃO DE TRATAMENTO ORAL adequada para conferir um efeito de clareamento temporário à superfície dos dentes, a dita composição compreendendo:

(a) uma fase contínua líquida compreendendo água ou alcoól monohídrico ou polihídrico ou uma mistura destes;

(b) um agente de clareamento de superfície dentária particulado que é dispersado na fase contínua, sendo que o agente de clareamento de superfície dentária particulado é um pigmento azul de ftalocianina;

(c) um auxiliar de deposição para o agente de clareamento de superfície dentária particulado;

(d) de 0,1 a 5% em peso (com base no peso total da composição de tratamento oral) de um ou mais surfactantes;

caracterizada por, do total de surfactantes (d) presentes na composição, pelo menos 50% em peso serem selecionados de surfactantes não iônicos, anfotéricos ou zwiteriônicos, aniônicos cálcio-tolerantes e misturas destes, e em que dito um ou mais surfactantes (d) compreendem de 0,2 a 1,0% em peso (com base no peso total da composição de tratamento oral) de surfactante anfotérico e de 0 a 0,1% (com base no peso total da composição de tratamento oral) de surfactantes de alquil sulfato de metal alcalino selecionados de sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de C8 a C18 alquil sulfatos e misturas destes.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por, do total de surfactantes (d) presentes na composição, pelo menos 80% em peso serem selecionados de surfactantes não iônicos, anfotéricos ou zwiteriônicos, aniônicos cálcio-tolerantes e misturas destes.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das

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2/2 reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo pigmento azul de ftalocianina ser selecionado daquelas ftalocianinas de cobre alfa que são chamadas de C.I.Pigmento azul 15, C.I. Pigmento azul 15:1 ou C.I. Pigmento azul 15:2.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo auxiliar de deposição ser um polímero poli(ácido carboxílico) com um peso molecular de pelo menos 50.000 g/mol e uma solubilidade aquosa de pelo menos 10 g/L a 25°C.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por estar na forma de um enxaguatório bucal contendo, como fase contínua líquida, uma mistura de água e álcool polihídrico, sendo que a quantidade de água varia de 70 a 90% em peso (em peso com base no peso total do enxaguatório bucal), e a quantidade de álcool polihídrico varia de 5 a 20% em peso (em peso com base no peso total do enxaguatório bucal).