BR112017012628B1

BR112017012628B1 - composição de enxágue bucal para cuidado oral e uso de pelo menos uma fonte de estanho iônico e de polivinilpirrolidona

Info

Publication number: BR112017012628B1
Application number: BR112017012628-1A
Authority: BR
Inventors: Sylvia HESS; Ruth Hinrichs; Stephanie JAKUMEIT; Turan Matur; Andre Brunella; Peter REIFF
Original assignee: Gaba International Holding Gmbh
Priority date: 2014-12-18
Filing date: 2015-12-18
Publication date: 2020-12-29
Also published as: MX2017007270A; AU2015364410A1; EP3221008B1; CN107223047A; US11504312B2; BR112017012628A2; RU2017120162A3; EP3221008A1; MX371514B; MX2020001180A; CA2969480A1; RU2017120162A; AU2015364410B2; WO2016100802A1; IL252321A0; US20180021228A1; ZA201703472B; RU2706737C2; IL252321B; CA2969480C

Abstract

COMPOSIÇÃO DE ENXÁGUE BUCAL PARA CUIDADO ORAL E USO DE PELO MENOS UMA FONTE DE ESTANHO IÔNICO E DE POLIVINILPIRROLIDONA. É fornecida uma composição de enxágue bucal para cuidado oral contendo pelo menos uma fonte de estanho iônico e polivinilpirrolidona, em que a polivinilpirrolidona está presente em uma quantidade de 1,5 a 4% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral.

Description

[001] A presente invenção refere-se às composições de cuidado oral, compreendendo estanho iônico e em especial a formulações compreendendo estanho iônico.

FUNDAMENTOS

[002] Íons de estanho tal como íons estanosos são incorporados em composições de cuidado oral, incluindo dentífricos e enxágues bucais a fim de proporcionar uma variedade de benefícios para a cuidado oral incluindo tratamento anticáries e para o tratamento e/ou prevenção de gengivite. No entanto, o uso de composições de cuidado oral compreendendo estanho iônico pode causar mancha nos dentes e na língua em determinados usuários do produto. Por conseguinte, seria desejável o fornecimento de composições de cuidado oral, compreendendo íons de estanho que mantêm propriedades benéficas em saúde bucal, como atividade antibacteriana, mas com a redução de manchas como resultado.

BREVE SUMÁRIO

[003] Foi descoberto agora que a incorporação de polivinilpirrolidona em enxágues bucais de cuidado oral compreendendo estanho iônico pode levar a uma redução nas manchas de dentes sem comprometer a eficiência da cuidado oral.

[004] Em um primeiro aspecto, a presente invenção fornece uma composição de enxágue bucal para cuidado oral que compreende: (i) pelo menos uma fonte de estanho iônico e (ii) polivinilpirrolidona onde a polivinilpirrolidona está presente em uma quantidade de 1,5 a 4% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral. bucal.

[005] Opcionalmente, a polivinilpirrolidona está presente em uma quantidade de 2,20 a 3,00% em peso com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal. Ainda mais opcionalmente, a polivinilpirrolidona está presente em uma quantidade de 2,20 a 2,50% em peso com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal. Ainda mais opcionalmente, a polivinilpirrolidona está presente em uma quantidade de 2,30 a 2,45% em peso com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal.

[006] Opcionalmente, o antisséptico bucal para higiene bucal compreende pelo menos uma dentre fonte de íon estanoso, pelo menos uma fonte de íon estânico ou uma combinação as mesmas. Opcionalmente, a composição de antisséptico bucal para higiene bucal compreende pelo menos uma fonte de íon estanoso. Opcionalmente, a pelo menos uma fonte de estanho iônico é selecionada do grupo composto por fluoreto estanoso, cloreto estanoso, fluoreto estânico, cloreto estanoso, acetato estânico, acetato estanoso e suas combinações. Opcionalmente, a pelo menos uma fonte de estanho iônico é selecionada do grupo compreendendo fluoreto estanoso, cloreto estanoso, acetato estanoso e suas combinações.

[007] Opcionalmente, a concentração de estanho iônico na composição de higiene bucal é de 0,01 a 0,10% em peso com base no peso total da composição. Ainda mais opcionalmente, a concentração de estanho iônico é de 0,02 a 0,08% em peso, com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal. Ainda mais opcionalmente, a concentração de estanho iônico é de 0,03 a 0,06% em peso ou de 0,035 0,045% em peso com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal.

[008] Opcionalmente, a pelo menos uma fonte de estanho iônico compreende flúor estanoso.

[009] Opcionalmente, a composição de antisséptico bucal para higiene bucal compreende ainda uma fonte de íon de fluoreto que não é um sal de estanho, ainda opcionalmente em uma quantidade correspondente a 0,01 a 0,15% em peso de fluoreto com base no peso total da composição. Ainda mais opcionalmente, a composição de antisséptico bucal para higiene bucal é composta por uma fonte de íon de fluoreto selecionada de fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, e combinações dos mesmos, ainda mais opcionalmente em uma quantidade correspondente a 0,01 a 0,15% em peso de fluoreto com base no peso total da composição.

[0010] Opcionalmente, a composição de antisséptico bucal para higiene bucal é composta por fluoreto de amina, fluoreto de sódio ou uma combinação dos mesmos. Ainda mais opcionalmente, a composição de antisséptico bucal para higiene bucal compreende 0,02 a 0,08% em peso de fluoreto estanoso e 0,010 a 0,50% em peso de fluoreto de amina.

[0011] Opcionalmente, a composição de antisséptico bucal para higiene bucal é compreende de 50 a 1500 ppm de fluoreto.

[0012] Opcionalmente, a composição de antisséptico bucal para higiene bucal compreende polivinilpirrolidona tendo uma massa molar de 10.000 a 300.000 Daltons.

[0013] De acordo com um outro aspecto da presente invenção, também é fornecido um método para i. redução ou inibição da formação de cárie dentária, ii. redução, reparação ou inibição de lesões pré-cárie do esmalte, iii. redução ou inibição da desmineralização e promoção da remineralização dos dentes, iv. redução da hipersensibilidade dos dentes, v. redução ou inibição da gengivite, vi. promoção da cicatrização de feridas ou cortes na cavidade oral, vii. redução dos níveis de bactérias produtoras de ácido, viii. redução ou inibição da formação de biofilmes microbianos na cavidade oral, ix. redução ou inibição da formação de placa bacteriana na cavidade oral, x. promoção da saúde sistêmica, xi. limpeza dos dentes e da cavidade oral o método compreendendo a aplicação de uma quantidade eficaz de uma composição de antisséptico bucal para higiene bucal de acordo com qualquer modalidade anterior da cavidade oral de um sujeito em necessidade da mesma.

[0014] De acordo com um outro aspecto da invenção também é fornecida uma composição de antisséptico bucal para higiene bucal para uso em um método para i. redução ou inibição da formação de cárie dentária, ii. redução, reparação ou inibição de lesões pré-cárie do esmalte, iii. redução ou inibição da desmineralização e promoção da remineralização dos dentes, iv. redução da hipersensibilidade dos dentes, v. redução ou inibição da gengivite, vi. promoção da cicatrização de feridas ou cortes na cavidade oral, vii. redução dos níveis de bactérias produtoras de ácido, viii. redução ou inibição da formação de biofilmes microbianos na cavidade oral, ix. redução ou inibição da formação de placa bacteriana na cavidade oral, x. promoção da saúde sistêmica, xi. limpeza dos dentes e da cavidade oral.

[0015] De acordo com um outro aspecto da invenção também é fornecido o uso de uma composição de antisséptico bucal para higiene bucal para i. redução ou inibição da formação de cárie dentária, ii. redução, reparação ou inibição de lesões pré-cárie do esmalte, iii. redução ou inibição da desmineralização e promoção da remineralização dos dentes, iv. redução da hipersensibilidade dos dentes, v. redução ou inibição da gengivite, vi. promoção da cicatrização de feridas ou cortes na cavidade oral, vii. redução dos níveis de bactérias produtoras de ácido, viii. redução ou inibição da formação de biofilmes microbianos na cavidade oral, ix. redução ou inibição da formação de placa bacteriana na cavidade oral, x. promoção da saúde sistêmica, xi. limpeza dos dentes e da cavidade oral em um sujeito em necessidade.

[0016] De acordo com um outro aspecto da presente invenção, também é fornecido um método de redução de manchas de superfícies na cavidade oral resultando do uso de um antisséptico bucal para higiene bucal compreendendo pelo menos uma fonte de estanho iônico, em que o método compreende a formulação de uma composição de antisséptico bucal para higiene bucal para compreender polivinilpirrolidona em uma quantidade de cerca de 2,20 a 3,00% em peso com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal. Opcionalmente, o método compreende a formulação da composição de antisséptico bucal para higiene bucal de 2,30 a 2,45% em peso de polivinilpirrolidona. Opcionalmente, a concentração do primeiro composto de zinco na composição antisséptico bucal para higiene bucal é de 0,02 a 0,08% em peso com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal.

[0017] Áreas de aplicabilidade adicionais da presente invenção se tornarão aparentes a partir da descrição detalhada fornecida a seguir. Deve-se entender que a descrição detalhada e exemplos específicos, enquanto indicando a modalidade preferida da invenção, são destinados aos propósitos de ilustração apenas e não são destinados a limitar o escopo da invenção. A formulação pode incluir um primeiro recurso descrito em um exemplo de composição neste documento, bem como um segundo recurso descrito em outro exemplo de configuração neste documento. Em outras palavras, a invenção contempla mistura e combinações de características das modalidades divulgadas em várias combinações.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[0018] A descrição a seguir da(s) modalidade(s) preferida(s) é meramente exemplificativa por natureza e não está destinada de maneira alguma a limitar a invenção, sua aplicação ou usos. A composição pode incluir um primeiro recurso descrito em um exemplo de composição neste documento, bem como um segundo recurso descrito em outro exemplo. Em outras palavras, a invenção contempla mistura e combinações de características das modalidades divulgadas em várias combinações.

[0019] Conforme usado ao longo de todo o documento, os intervalos são usados como abreviação para descrever todo e cada valor que esteja dentro do intervalo. Qualquer valor dentro do intervalo pode ser selecionado como o final do intervalo. Além disso, todas as referências citadas neste documento são incorporadas neste documento por referência na sua totalidade. No caso de um conflito em uma definição na presente divulgação e naquela citada como referência, a definição da presente divulgação prevalecerá.

[0020] A menos que especificado de outra maneira, todas as porcentagens e quantidades expressas neste documento e em outros lugares no relatório descritivo deverão ser entendidas como se referindo às porcentagens em peso. As quantidades dadas são baseadas no peso ativo do material.

[0021] A polivinilpirrolidona (PVP), também conhecida como polividona ou povidona é um polímero solúvel em água, feito a partir do monômero N- vinilpirrolidona. A polivinilpirrolidona pode ter uma massa molar de 2.500 a 3.000.000 Daltons. Em determinadas modalidades a PVP nas composições da invenção tem uma massa molar de 10.000 a 300.000 Daltons, por exemplo, 20.000 a 100.000 ou 40.000 a 75.000. Em determinadas modalidades, a PVP tem uma massa molar de aproximadamente 58.000 Daltons.

[0022] Sem ser limitada pela teoria, acredita-se que na concentração específica de polivinilpirrolidona usada nas composições da presente invenção, a PVP é ativa pela superfície e age como um aditivo de formação de filme, inibindo a formação de manchas na superfície do dente.

[0023] A PVP está presente nas formulações antisséptico bucal para higiene bucal da presente invenção em uma quantidade de 1,5 a 4% do peso com base no peso total da composição. Em determinadas modalidades, a PVP está presente em uma quantidade de 2,20 a 3,00, 2,20 a 2,90, 2,20 a 2,80, 2,20 a 2,70, 2.20 a 2,60 ou 2,20 a 2,50% em peso com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal. Em determinadas modalidades, a PVP está presente em uma quantidade de 2,20 a 2,45, 2,30 a 2,45% em peso, por exemplo, 2,4% em peso.

[0024] Composições de antisséptico bucal (ou enxaguante bucal) compreendem um ou mais componentes de higiene bucal em um portador líquido. Normalmente, composições de antisséptico bucal são formuladas processando um solvente como água. Elas podem ser usadas para fornecer ativos de higiene bucal para a cavidade bucal de um consumidor e podem ser usados antes ou após a escovação e/ou uso do fio dental.

[0025] As composições de antisséptico bucal da presente invenção compreendem uma fonte de estanho iônico. Em determinadas modalidades, a fonte de estanho iônico é uma fonte de íons estanosos (Sn(II)) ou estânicos (Sn(IV)). Em determinadas modalidades, a fonte de estanho iônico é composta por pelo menos uma fonte de íon estanoso, pelo menos uma fonte de íon estânico ou uma combinação destes. Em determinadas modalidades, a fonte de estanho iônico é uma fonte de íon estanoso. Em determinadas modalidades, a fonte de estanho iônico é composta por um sal estanoso. Em determinadas modalidades, a fonte de estanho iônico é selecionada de sais solúveis em água como fluoreto estanoso, cloreto estanoso, fluoreto estânico, cloreto estânico, acetato estânico, acetato estanoso e suas combinações. Em determinadas modalidades, a fonte de estanho iônico é selecionada de sais de fluoreto estanoso, cloreto estanoso, acetato estanoso e suas combinações. Em determinadas modalidades, a fonte de estanho iônico é composta por um fluoreto, cloreto estanoso e/ou uma combinação destes. Em determinadas modalidades preferenciais, a fonte de estanho iônico é uma fonte de íon estanoso. Em modalidades particularmente preferenciais, a fonte de estanho iônico é fluoreto estanoso. Em determinadas modalidades, sais solúveis de estanho e flúor podem ser usados para fornecer o fluoreto estanoso in situ. Alternativamente, sal de fluoreto estanoso pode ser adicionado à composição diretamente.

[0026] Em certas modalidades, a concentração do estanho iônico na composição de antisséptico bucal para higiene bucal é de 0,01 a 0,10% em peso com base no peso total da composição de higiene bucal. Em determinadas modalidades, a concentração de estanho iônico na composição de enxague bucal para higiene bucal é de 0,02 a 0,08% em peso ou de 0,03 a 0,06% em peso. Em certas modalidades, a concentração de estanho iônico é de 0,04% em peso, com base no peso total da composição de antisséptico bucal para higiene bucal.

[0027] Em determinadas modalidades, as composições de antisséptico bucal compreendem uma fonte de íon de fluoreto que não é um sal estanoso - ou seja, uma fonte de íons de fluoreto que não seja um sal estânico. Em certas modalidades, as composições da invenção compreendem fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina e fluoreto de amônio e uma combinação de dois ou mais dos mesmos. Em determinadas modalidades, as composições da invenção compreendem uma fonte de íons de fluoreto que não é um sal de estanho em uma quantidade correspondente a 0,01 a 0,15% em peso de fluoreto com base no peso da composição, por exemplo, de 0,01 a 0,14%, 0,01 a 0,12% ou 0,01 a 0,10 de fluoreto com base no peso da composição. Em determinadas modalidades, as composições da invenção compreendem de 0,01 a 0,30% em peso de fluoreto de sódio.

[0028] Em determinadas modalidades, composições de antisséptico bucal compreendem um íon de fluoreto e uma fonte de íons fluoreto que não é um sal estanoso. Por exemplo, em determinadas modalidades, as composições de antisséptico bucal compreendem fluoreto de sódio e fluoreto de amina.

[0029] Em determinadas modalidades, a composição é composta por uma concentração de fluoreto total suficiente para abastecer cerca de 25 ppm a cerca de 25.000 ppm de íons de fluoreto, por exemplo, de cerca de 500 ppm a cerca de 10.000 ppm, de cerca de 500 ppm a cerca de 2000 ppm ou de cerca de 1000 ppm a cerca de 1600 ppm de íons fluoreto. Em certas modalidades, a fonte de íon fluoreto não estanoso é incorporada em quantidade suficiente para abastecer de cerca de 100 ppm a cerca de 2000 ppm íons fluoreto, por exemplo, de 200 a 500 ppm de íons fluoreto.

[0030] Em determinadas modalidades, composição de antisséptico bucal compreende o fluoreto de sódio, fluoreto de amina e/ou uma combinação destes. Em determinadas modalidades, a composição compreende OLAFLUR (dihidrofluoreto de N,N,N'-tris(2-hidroxietil)-N'-octadecil-1,3-diaminopropano) ou DECTAFLUR (9-octadecenilamina-hidrofluoreto) em uma quantidade de 0,10 a 0,25% em peso.

[0031] Em determinadas modalidades, a composição de antisséptico bucal é composta por uma combinação de uma fonte de flúor iônica de estanho e amina, por exemplo, um fluoreto estanoso e fluoreto de amina. Em determinadas modalidades, a composição de antisséptico bucal compreende fluoreto estanoso e OLAFLUR (dihidrofluoreto de N,N,N'-tris(2-hidroxietil)-N'-octadecil-1,3- diaminopropano). Em determinadas modalidades, a composição compreende 0,10 a 0,25% em peso de fluoreto de amina e 0,01 a 0,10% de estanho iônico. Em determinadas modalidades, as composições compreendem 0,10 a 0,25% em peso de fluoreto de amina e 0,013 a 0,130% em peso de fluoreto estanoso.

[0032] Em determinadas modalidades, as composições da invenção podem também incluir um sal de ácido carboxílico de pirrolidona (também conhecido como PCA, ácido carboxílico 2-pirrolidona-5-; 5-oxoprolina; ácido pidólico ou ácido piroglutâmico). Em determinadas modalidades, as composições da invenção podem compreender um sal do enantiômero L do ácido carboxílico de pirrolidona, por exemplo, pirrolidona carboxilato de zinco, pirrolidona carboxilato de cobre, pirrolidona carboxilato de magnésio ou pirrolidona carboxilato de manganês. Em determinadas modalidades, as composições da invenção podem incluir carboxilato de L-pirrolidona de zinco. O sal de ácido carboxílico de pirrolidona pode estar presente em uma quantidade de 0,01 a 0,75% em peso, por exemplo, de 0,05 a 0,50% em peso, 0,075 a 0,40% em peso, 0,09 a 0,30% em peso ou 0,10 a 0,20% em peso com base no peso total da composição.

[0033] Em qualquer uma das modalidades acima, as composições podem incluir ainda um agente aromatizante. O agente aromatizante pode incluir um ou mais óleos essenciais, bem como vários aldeídos aromatizantes, ésteres e/ou álcoois. Em determinadas modalidades, o agente aromatizante compreende uma ou mais formas de óleos selecionadas dentre óleo essencial de hortelã-pimenta, gualtéria, sassafrás, cravo, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, limão, toranja e laranja. Em determinadas modalidades, o agente aromatizante compreende óleos de menta e hortelã. Em determinadas modalidades, a composição compreende de 0,05 a 3,0% em peso, 0,05 a 2,0% em peso ou 0,08 a 2,0% em peso do agente aromatizante com base no peso total da composição.

[0034] Em qualquer uma das modalidades acima, as composições podem incluir ainda pelo menos um surfactante. Pode ser usado qualquer surfactante oralmente aceitável, tal como surfactantes não iônicos, aniônicos ou anfotéricos. Opcionalmente, um ou mais surfactantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de 0,01% em peso a 10% em peso, por exemplo, de 0,05% em peso a 5% em peso ou de 0,10% em peso a 2,0% em peso do peso total da composição.

[0035] Em qualquer uma das modalidades acima, as composições podem incluir ainda um edulcorante como, por exemplo, sacarina sódica. Um ou mais surfactantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de 0,005% em peso a 5% em peso com base no peso total da composição, por exemplo, 0,01% em peso a 0,1% em peso ou 0,01 a 0,05% em peso.

[0036] Em qualquer uma das modalidades acima, as composições podem incluir ainda pelo menos um colorante. Os corantes podem incluir pigmentos, tinturas, lacas e agentes que conferem um brilho ou refletividade específica, tal como agentes de perolização. Pode ser usado qualquer corante oral aceitável. Um ou mais corantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de 0,0001% em peso a 20% em peso, por exemplo, de 0,0001% em peso a 1% em peso ou de 0,0001% em peso a 0,5% em peso com base no peso total da composição.

[0037] Em qualquer uma das modalidades acima, as composições podem incluir ainda um álcool poli-hídrico tal como a glicerina, sorbitol, xilitol, propilenoglicol e suas combinações. Em certas modalidades as composições podem incluir opcionalmente de cerca de 0,10 a cerca de 10% em peso de álcool poli-hídrico com base no peso total da composição. Em determinadas modalidades as composições podem incluir de 0,50 a 10% em peso de xilitol, por exemplo, de 0,50 a 7,0% em peso de xilitol. Em determinadas modalidades, as composições podem incluir de 0,50 a 5,0% em peso de glicerina, por exemplo, de 1,0 a 3,5% em peso de glicerina. Em determinadas modalidades, as composições podem incluir 0,10 a 1,00% em peso de propilenoglicol. Em qualquer uma das modalidades acima, as composições podem incluir 0,50 a 7,0% em peso de xilitol e 1,0 a 3,5% em peso de glicerina com base no total de peso da composição.

[0038] Em qualquer uma das modalidades acima, as composições podem incluir ainda um ou mais polímeros selecionados dentre glicóis polietileno, copolímeros de ácido maleico éter, polivinilmetil e polissacarídeos (por exemplo, derivados de celulose, tais como carboximetilcelulose ou celulose microcristalina, hidroxietilcelulose ou gomas de polissacarídeo como goma xantana ou goma de carragenina ou quitosana). Tais polímeros podem estar presentes em qualquer uma das composições da invenção em uma quantidade de 0,05 a 5,0% em peso.

EXEMPLOS

[0039] Exemplo 1: Estudo de manchas

[0040] Estudos de mancha foram realizados usando PMMA branco e esmalte humano. Chá preto foi usado como um agente de manchas. Amostras de PMMA branco com espessura de 3 mm foram preparadas e limpas com álcool etílico. Terceiros molares humanos retidos foram preparados por armazenamento em 7% de peróxido de hidrogênio por 24 horas, separando as raízes das coroas e seccionando as coroas ao meio.

[0041] Foram realizados experimentos de manchas à temperatura ambiente (25°C). As amostras foram expostas à saliva, antisséptico bucal, chá preto ou meio de armazenamento. Pré-tratamento com saliva não estimulada por humanos por 30 minutos foi usado para iniciar a formação de película. Foi preparada uma solução de chá preto utilizando folhas de chá Marks & Spencer Extra Strong (3 g em 100 ml de água recém fervida destilada durante 5 minutos). Esta foi filtrada através de gaze e armazenada para uso em 50°C.

[0042] Após pré-tratamento com saliva, amostras foram submetidas a um tratamento cíclico, composto por exposição a 1. de saliva humana (2 minutos) 2. antisséptico de água destilada 3. antisséptico bucal (30 s) 4. antisséptico de água destilada 5. chá preto (1 minuto) 6. antisséptico de água destilada 7. armazenamento em tampão HEPES

[0043] As etapas 1 a 8 foram repetidas por 8 ciclos e medições ópticas dos espécimes então tiradas usando um espectrofotômetro dental intraoral (Easyshade, VITA).

[0044] Alterações de cor foram caracterizadas usando o espaço de cor da Commission Internationale d’Eclairage L*C*h*. O sistema L * C * h * baseia-se nos três receptores de cor (vermelho, verde e azul) e permite a especificação dentro de três dimensões espaciais. O eixo L* representa o grau de leveza dentro de faixas de 0 (preto) a 100 (branco). Croma (C*) descreve a saturação de uma cor e é medido como a distância do eixo vertical. A matiz (h*) é o ângulo de deslocamento. As medições foram utilizadas para calcular: ΔL = L *0-L *x onde L *0 é a clareza antes da coloração e L *x é a clareza após a coloração por x ciclos ΔC = C *o - C *x onde C *0 é a saturação de cor antes da coloração e C *x é a saturação da cor após a coloração para x ciclos Δh = h *0 - h *x onde h*0é o ângulo de matiz antes da coloração e h *x é h após a coloração para x ciclos a* e b* então são então calculados por um a* = C*^cos(h*) e b* = C*^sin(h*), I Δa = a*o - a*x | e | Δb = b *0 - b *x|. ΔE (mudança de cor dos espécimes) é então calculada usando ΔE = ^[(ΔL*)2 + (Δa *)2 + (Δb *)2].

[0045] Formulações A e B (Tabela 1) foram testadas por sua propensão a coloração de PMMA e esmalte humano. Tabela 1

As formulações de antisséptico bucal são preparadas misturando água, ingredientes em pó e corantes em uma PVP em um recipiente e agitando para dissolver. Fluoreto estanoso é dissolvido em solução de fluoreto de amina concentrada e adicionado ao recipiente. Esta mistura é agitada até ficar homogênea. Aroma, surfactantes e todos os outros ingredientes restantes são adicionados e a mistura é agitada até que a solução torne-se transparente. Se necessário, o pH é ajustado. Formulações de antisséptico bucal foram então usadas em um estudo de coloração descrito acima e os valores ΔE calculados. A coloração de experimentos foi repetida seis vezes em nove ocasiões distintas e a média ΔE calculada.

[0046] A formulação A (um antisséptico bucal estanoso comercialmente disponível contendo 0,30% de PVP) foi mostrada para resultar em maior coloração (valor mais alto de ΔE) do que uma formulação equivalente (B) compreendendo 2,4% de PVP. A inclusão de 2,4% em peso de PVP levou a uma queda significativa na ΔE, demonstrando a coloração reduzida desta composição.

[0047] Exemplo 2 - Estudo de Coloração Adicional As formulações C (idênticas as da Formula A acima) e D-I (Tabela 3) foram testadas por sua propensão a coloração de PMMA. As formulações D-I são as mesmas que as Fórmulas A e C, exceto para a quantidade de PVP. O procedimento utilizado foi o mesmo descrito acima, exceto que coloração experimentos foi repetida três vezes em três ocasiões distintas e a média ΔE calculada. Tabela 3

Tabela 4

[0048] Formulações C-I demonstram a correlação entre concentração de PVP e coloração reduzida (menor valor de ΔE). A inclusão de PVP levou a uma queda de concentração dependente em ΔE, na faixa de 1,5-4%.

Claims

1. Composição de enxágue bucal para cuidado oral, caracterizada pelo fato de que compreende: (i) pelo menos uma fonte de estanho iônico e (ii) polivinilpirrolidona em que a polivinilpirrolidona está presente em uma quantidade de 2,20 a 3,00% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a polivinilpirrolidona está presente em uma quantidade de 2,20 a 2,50% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral, ou de 2,30 a 2,45% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a composição compreende pelo menos uma fonte de íon estanoso, pelo menos uma fonte de íon estânico ou uma combinação dos mesmos, preferencialmente pelo menos uma fonte de íon estanoso.

4. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que a pelo menos uma fonte de estanho iônico é selecionada do grupo compreendendo fluoreto estanoso, cloreto estanoso, fluoreto estânico, cloreto estânico, acetato estânico, acetato estanoso e combinações dos mesmos, preferencialmente selecionada do grupo compreendendo fluoreto estanoso, cloreto estanoso, acetato estanoso e combinações dos mesmos.

5. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que a concentração de estanho iônico é de 0,01 a 0,10% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral, de 0,02 a 0,08% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral, de 0,03 a 0,06% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral, ou de 0,035 a 0,045% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral.

6. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que a pelo menos uma fonte de estanho iônico compreende fluoreto estanoso.

7. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que compreende ainda uma fonte de íon de fluoreto a qual não é um sal de estanho, opcionalmente em uma quantidade de 0,010 a 0,50% em peso com base no peso total da composição; por exemplo, uma fonte de íon de fluoreto selecionada dentre fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio e combinações dos mesmos, opcionalmente em uma quantidade de 0,01 a 0,15% em peso de fluoreto com base no peso total da composição, por exemplo fluoreto de amina, fluoreto de sódio ou combinações dos mesmos.

8. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que compreende de 0,02 a 0,08% em peso de fluoreto estanoso e 0,010 a 0,50% em peso de fluoreto de amina.

9. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que compreende de 50 a 1500 ppm de fluoreto.

10. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que compreende polivinilpirrolidona tendo uma massa molar de 10.000 a 300.000 Daltons.

11. Uso de pelo menos uma fonte de estanho iônico e de polivinilpirrolidona caracterizado pelo fato de que é para a preparação de uma composição de enxágue bucal para cuidado oral, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 10, para: (i) reduzir ou inibir desmineralização e promover remineralização dos dentes, (ii) reduzir níveis de bactérias produtoras de ácido, (iii) reduzir ou inibir formação de biofilmes microbianos na cavidade oral, (iv) reduzir ou inibir formação de placa na cavidade oral, ou (v) limpar dentes e cavidade oral.

12. Uso de pelo menos uma fonte de estanho iônico e de polivinilpirrolidona caracterizado pelo fato de que é para a preparação de uma composição de enxágue bucal para cuidado oral, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 10, para (i) reduzir ou inibir formação de cárie dentária, (ii) reduzir, reparar ou inibir lesões pré-cárie do esmalte, (iii) reduzir hipersensibilidade dos dentes, (iv) reduzir ou inibir gengivite, (v) promover cicatrização de feridas ou cortes na cavidade oral, (vi) reduzir ou inibir formação de placa na cavidade oral, ou (vii) promover saúde sistêmica.

13. Uso de pelo menos uma fonte de estanho iônico e de polivinilpirrolidona caracterizado pelo fato de que é para a preparação de uma composição de enxágue bucal para cuidado oral, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 10, para: (i) reduzir ou inibir desmineralização e promover remineralização dos dentes, (ii) reduzir níveis de bactérias produtoras de ácido, (iii) reduzir ou inibir formação de biofilmes microbianos na cavidade oral, (iv) reduzir ou inibir formação de placa na cavidade oral, ou (v) limpar dentes e cavidade oral em um indivíduo em necessidade da mesma.

14. Uso de pelo menos uma fonte de estanho iônico, caracterizado pelo fato de ser na fabricação de uma composição de enxágue bucal para cuidado oral para redução de manchas de superfícies na cavidade oral, em que a composição de enxágue bucal para cuidado oral compreende polivnilpirrolidona em uma quantidade de 2,20 a 3,00% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral, por exemplo de 2,30 a 2,45% em peso de polivnilpirrolidona.

15. Uso, de acordo com a reivindicação 14, caracterizado pelo fato de que a concentração de estanho iônico na composição de enxágue bucal para cuidado oral é de 0,02 a 0,08% em peso com base no peso total da composição de enxágue bucal para cuidado oral.