BR112017012109B1

BR112017012109B1 - composição de higiene bucal para clareamento dos dentes e método para clareamento temporário dos dentes

Info

Publication number: BR112017012109B1
Application number: BR112017012109-3A
Authority: BR
Inventors: Venda Maloney; Suman Chopra; Hallena Strotman
Original assignee: Colgate-Palmolive Company
Priority date: 2014-12-19
Filing date: 2014-12-19
Publication date: 2020-08-25
Also published as: RU2677886C2; MX367955B; EP3223785A1; CA2971166C; CN106999393B; US20170326039A1; CA2971166A1; AU2014413970A1; RU2017121319A3; EP3223785B1; RU2017121319A; IL252344A0; CN106999393A; BR112017012109A2; MX2017007696A; US10512596B2; AU2014413970B2; WO2016099544A1

Abstract

COMPOSIÇÃO DE HIGIENE BUCAL PARA CLAREAMENTO DOS DENTES E MÉTODO PARA CLAREAMENTO TEMPORÁRIO DOS DENTES A composição de higiene bucal de clareamento dos dentes é feita combinando ingredientes que compreendem flocos de uma película de clareamento solúvel em água, um corante com um ângulo de matiz no sistema CIELAB que variam de 200 a 320 graus e um veículo carreador oralmente aceitável. Os flocos da película de clareamento solúvel em água compreendem: (a) um polímero de formação de película compreendendo hidroxialquil celulose em que hidroxialquil celulose tem uma viscosidade de cerca de 1 a cerca de 1000 milipascais por segundo (mPa.s), conforme determinado como uma solução aquosa a 2% em peso de polímero de formação de película a 20 °C, usando um viscosímetro de tubo Ubbelohde; e (b) um pigmento com um ângulo de matiz no sistema CIELAB variando de 200 a 320 graus.

Description

COMPOSIÇÃO DE HIGIENE BUCAL PARA CLAREAMENTO DOS DENTES E MÉTODO PARA CLAREAMENTO TEMPORÁRIO DOS DENTES

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[001] A presente divulgação é direcionada a uma composição de higiene bucal para clareamento dos dentes.

[002] Muitos indivíduos estão insatisfeitos com sua cor dental atual. Assim, há um desejo por dentes mais brancos que podem ser obtidos através do uso de produtos para clareamento dos dentes. O efeito de clareamento pode ser produzido mediante alterar ou remover quimicamente mancha e/ou alterar a percepção visual da cor dos dentes.

[003] Sabe-se na literatura que a percepção visual de uma substância branca pode ser alterada através da deposição de um clareador óptico, pigmento azul ou corante azul, especialmente um para o qual o ângulo de matiz (na escala CIELAB) da luz refletida ou emitida está entre 200 a 320 graus. Este efeito é comumente usado nos produtos detergentes para lavanderia para fazer com que as roupas brancas pareçam "mais brancas" ao olho humano.

[004] O mesmo conceito foi aplicado da mesma forma ao clareamento dos dentes. A cor amarela ou esbranquiçada natural dos dentes pode ser feita mais branca através da deposição de uma substância azul sobre os dentes. O uso de pigmentos com um auxiliar de deposição, tal como Gantrez® (copolímeros de anidrido maleico e com metil vinil éter) ou celulose hidroxipropilmetil, em creme dental para fazer os dentes parecerem mais brancos é descrito no documento EP1935395B1.

[005] Os corantes são conhecidos também na técnica para clareamento dos dentes. Por exemplo, a patente de n° U.S. 6.030.222 divulgam deposição de corantes nos dentes para clareamento quando misturadas com um carreador. A publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2012/0093905 divulga os corantes acoplados a certos polímeros para clareamento dos dentes. Entretanto, os corantes têm propriedades significativamente diferentes dos pigmentos. No detalhe, os corantes são muito mais solúveis na água do que pigmentos. A solubilidade dos corantes torna mais difícil se depositarem e serem retidos nos dentes em um ambiente hidratado, conforme descrito, por exemplo, no documento de n° EP1935395B1.

[006] As composições de clareamento dos dentes adicionais seriam uma adição bem-vinda à técnica.

BREVE SUMÁRIO

[007] Uma modalidade da presente divulgação é direcionada a uma composição de higiene bucal de clareamento dos dentes. A composição de higiene bucal é feita combinando ingredientes que compreendem flocos de uma película de clareamento solúvel em água, um corante com um ângulo de matiz no sistema CIELAB que variam de 200 a 320 graus e um veículo carreador oralmente aceitável. Os flocos da película de clareamento solúvel em água compreendem: (a) um polímero de formação de película compreendendo hidroxialquil celulose em que hidroxialquil celulose tem uma viscosidade de cerca de 1 a cerca de 1000 milipascais por segundo (mPa.s), conforme determinado como uma solução aquosa a 2% em peso de polímero de formação de película a 20 °C, usando um viscosímetro de tubo Ubbelohde; e (b) um pigmento com um ângulo de matiz no sistema CIELAB variando de 200 a 320 graus.

[008] Áreas de aplicabilidade adicionais da presente invenção irão se tornar evidentes a partir da descrição detalhada fornecida a seguir. Deve-se entender que a descrição detalhada e os exemplos específicos, embora indiquem a modalidade preferencial da invenção, são destinados apenas para fins de ilustração e não se destinam a limitar o escopo da invenção.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[009] A descrição a seguir da(s) modalidade(s) preferencial(is) é meramente exemplificativa por natureza e não se destina de maneira alguma a limitar a invenção, sua aplicação ou usos.

[0010] Conforme utilizado ao longo de todo o documento, as faixas são usadas como abreviação para descrever todo e cada valor que esteja dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o final da faixa. Além disso, todas as referências citadas neste documento são aqui incorporadas por referência na sua totalidade. No caso de um conflito em uma definição na presente divulgação e naquela citada como referência, a definição da presente divulgação prevalecerá.

[0011] A menos que especificado de outra forma, todas as porcentagens e quantidades expressas neste documento e em outros lugares no relatório descritivo deverão ser entendidas como se referindo às porcentagens em peso. As quantidades dadas são baseadas no peso ativo do material.

[0012] Uma modalidade da presente divulgação é direcionada a uma composição de higiene bucal de clareamento dos dentes. A composição é feita combinando ingredientes que compreendem flocos de polímero solúvel em água, pelo menos uma tintura tendo um ângulo de matiz no sistema CIELAB variando de cerca de 200 a cerca de 320 graus e um veículo carreador oralmente aceitável. Os flocos de polímero solúvel água compreendem: (a) um polímero de formação de película compreendendo hidroxialquil celulose em que hidroxialquil celulose tem uma viscosidade de cerca de 1 a cerca de 1000 milipascais por segundo (mPa.s) como determinado como uma solução aquosa a 2% em peso do polímero de formação de película a 20 °C usando um viscosímetro de tubo Ubbelohde; e (b) pelo menos um pigmento tendo um ângulo de matiz no sistema de CIELAB variando de cerca de 200 a 320 graus.

Flocos Compreendendo Pigmentos

[0013] Os flocos podem ser feitos de qualquer maneira desejada. Em uma modalidade, os flocos podem ser feitos de uma película solúvel em água, referido às vezes neste documento como "flocos de película". Os flocos compreendem um material de matriz compreendendo o polímero de celulose hidroxialquil solúvel em água no qual o pigmento está disperso. Na preparação dos flocos de película de acordo com a presente invenção, a hidroxialquil celulose e o pigmento são dissolvidos em um solvente compatível (por exemplo, água, etil acetato, acetona, um álcool tal como etanol ou misturas dos mesmos) para formar uma composição de formação de película. Opcionalmente, outros ingredientes podem ser adicionados, por exemplo, um aromatizante, umectante (por exemplo, propileno glicol), surfactante (por exemplo, Tween 80), edulcorante, agente ativo e os similares. Os ingredientes opcionais podem estar presentes na película, na porção não película da composição oral ou ambos, e descrições mais detalhadas de tais ingredientes opcionais são fornecidas a seguir. A composição de formação de película é moldada em um carreador liberável e seco para formar uma folha de material de matriz de película. O material carreador deve ter uma tensão superficial que permita que a solução de película espalhe uniformemente ao longo da largura de carreador pretendida sem imersão para formar uma ligação destrutiva entre a película e o substrato carreador. Os exemplos de materiais carreadores apropriados incluem vidro, aço inoxidável, Teflon e papel impregnado com polietileno. A secagem da película pode ser realizada em alta temperatura, usando um forno de secagem, terminal de secagem, secador a vácuo ou qualquer outro equipamento de secagem apropriado que não afeta adversamente os ingredientes dos quais a película é composta.

[0014] Qualquer espessura de película adequada pode ser empregada. Exemplos de intervalo de espessura adequado de cerca de 1 mil a cerca de 5 mil, ou cerca de 1 mil a cerca de 4 mil, ou cerca de 1,5 mil a cerca de 5 mil, ou cerca de 1,5 mil a cerca de 3 mil, ou cerca de 2 mil a cerca de 3 mil, ou cerca de 2 mil.

[0015] Uma vez que a película é formada, os flocos de película são feitos da película, por exemplo, perfurando ou cortando a película em vários formatos de flocos tais como corações, quadrados, retângulos, triângulos, estrelas, diamantes, círculos e os similares. Opcionalmente, a película pode ser triturada em formatos irregulares usando técnicas de trituração convencionais conhecidas na técnica. Em uma modalidade, os tamanhos de partícula dos flocos de película tipicamente são maiores que 90% das partículas passadas através de um filtro com malha 50 (mesh). Em algumas modalidades, o tamanho de partícula está entre 30 a 100 mesh, ou 30 a 80 mesh, ou 50 a 80 mesh. Os flocos de película são incorporados na composição oral da presente invenção em uma concentração de cerca de 0,05 a 5,0% em peso em relação ao peso total da composição oral, tal como cerca de 0,05 a 2% em peso, em outra modalidade, cerca de 0,05 a 1% e, em outra modalidade, cerca de 0,1 a cerca de 0,5% em peso.

[0016] Os flocos de película da invenção têm uma taxa de dissolução rápida, por exemplo, cerca de 30 segundos ou menos, em outra modalidade, cerca de 1 a 30 segundos, em outra modalidade, cerca de 1 a 25 segundos, em outra modalidade, cerca de 1 a 20 segundos, em outra modalidade, cerca de 2 a 15 segundos. Para fins de divulgação, a taxa de dissolução é definida como a quantidade média de tempo que leva para os flocos de película desintegrarem-se e liberar a cor observável durante a escovação, conforme determinado em um estudo in vivo composto por 8 ou mais sujeitos usando creme dental contendo os flocos de película.

[0017] O polímero de formação de película compreende um polímero de hidroxialquil celulose. Em uma modalidade, o polímero de formação de película consiste essencialmente em um polímero de hidroxialquil celulose, isto é, nenhum outro polímero de formação de película, tal como amido ou Gantrez®, está presente na película.

[0018] O agente de formação de película usado para preparar a matriz de película da presente divulgação é uma hidroxialquil celulose solúvel em água tal como hidroxipropilmetil celulose, hidroxietilpropil celulose e hidroxibutilmetil celulose. O alquil pode ser, por exemplo, uma alquil C1-5, tal como um alquil C1-4. O polímero de celulose de formação de película é um polímero com baixa viscosidade. Por baixa viscosidade entende-se uma viscosidade no intervalo de cerca de 1 a menos do que cerca de 1000 milipascais por segundo (mPa.s) como determinado como uma solução aquosa a 2% em peso do polímero a 20 °C usando um viscosímetro de tubo Ubbelohde. Em uma modalidade mais particular, a viscosidade do polímero é cerca de 1 a cerca de 100, mais particularmente cerca de 1 a cerca de 20 e, em uma modalidade particular, cerca de 1 a cerca de 10 mPa.s a 20 °C. Em uma modalidade preferida, o polímero de hidroxialquil celulose é polímero de hidroxipropilmetil celulose (HPMC).

[0019] HPMC é comercialmente disponível, por exemplo, de Dow Chemical Company sob a designação de marca Methocel E5 LV. Methocel E5 LV é um grau USP, HPMC de baixa viscosidade tendo 29,1% de grupos metoxila e 9% de substituição de grupo hidroxipropila. É um pó seco branco ou esbranquiçado de livre dispersão. Como uma solução de 2 % em peso em água como medido com um viscosímetro de tubo Ubbelohde, a mesma tem uma viscosidade de 5,1 mPa.s a 20 °C.

[0020] A hidroxialquil celulose é incorporada na película em quantidades variando de cerca de 10 a cerca de 80% em peso e preferivelmente cerca de 30 a cerca de 60% em peso da película. O polímero de hidroxialquil celulose é incorporado na composição oral, por exemplo, cerca de 0,01 a cerca de 10%, em peso, tal como cerca de 0,05 a cerca de 5%, ou cerca de 0,1 a cerca de 1% em peso da composição.

[0021] Conforme discutido no Pedido co-pendente n° PCT/US2013/77373, cuja divulgação é incorporada neste documento por referência em sua totalidade, o polímero HPMC é capaz de fornecer um pigmento azul aos dentes quando incorporado em uma fórmula de dentifrício. No entanto, a capacidade de HPMC distribuir o pigmento azul parece ser acentuada quando a HPMC é pré-misturada e concentrada com o pigmento azul nos flocos do presente documento. O pigmento azul e a HPMC permanecem juntos nos flocos de película até o momento da escovação quando os flocos se dissolvem.

[0022] Em uma modalidade, os flocos de película compõem cerca de 0,01 a cerca de 5% ou mais, tais como cerca de 0,015 a cerca de 5%, ou 0,015 a cerca de 3% em peso da composição oral da divulgação.

[0023] A matriz de película da presente divulgação se dissolve em água ou uma solução aquosa, tal como saliva, durante o uso. Durante a escovação dos dentes, a ação mecânica auxilia na ruptura dos flocos de película, que torna os flocos de película mais prontamente solúveis no ambiente aquoso. No contexto de divulgação, uma hidroxialquil celulose "solúvel" é um material que é solúvel em água. Por exemplo, a hidroxialquil celulose pode ter uma solubilidade de 0,5% ou maior, tais como 5% ou mais, em peso, a 25 °C. Além disso, tal um material permanece solúvel seguinte a secagem de um estado de solução - isto é, que pode ser redissolvida após secagem. Tais materiais são polímeros de formação de película. A solubilidade em água é exigida a fim de evitar o acúmulo do polímero nos dentes.

[0024] O polímero de hidroxialquil celulose é um auxílio de deposição. Isto é, é capaz de melhorar a deposição ou colocação do pigmento nos dentes e realçando, desse modo, a mudança de cor causada pelo pigmento.

[0025] Qualquer quantidade adequada de pigmento pode ser empregada. A quantidade de pigmento na composição oral pode ser, por exemplo, a partir de cerca de 0,01 a 0,3%, mais particularmente, de 0,02 a acerca de 0,1%, e mais particularmente, de cerca de 0,03 a cerca de 0,08% em peso. O pigmento pode ser espalhado uniformemente ao longo da composição ou pode ser disperso em uma segunda fase (por exemplo, uma porção separada) tal como uma tira ou outra segunda fase coextrudada. Tais composições de "fase dupla" têm a vantagem de que as fases podem ser diferentemente coloridas, apresentando um produto visualmente mais atraente ao consumidor.

[0026] Em uma modalidade, o pigmento tem um azul esverdeado a cor vermelho-violeta, tais como azul e verde a azul-violeta ou azul. Os pigmentos conhecidos apropriados para o uso nas formulações da presente divulgação são listados no Índice de Cor Internacional. Exemplos desses pigmentos são listados como pigmento violeta 1 através do pigmento violeta 56 e o pigmento azul 1 até 83. Exemplos de pigmentos violeta são os pigmentos violeta 1, 1:1, 1:2, 2, 3, 5:1, 13, 19, 23, 25, 27, 31, 32, 37, 39, 42, 44 e 50. Exemplos de pigmentos azuis são pigmentos azul 1, 2, 9, 10, 14, 15, 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:6, 16, 18, 19, 24:1, 25, 56, 60, 61, 62 e 66. Outros pigmentos apropriados são o pigmento azul-ultramarino e violeta-ultramarino. O pigmento pode ter um ângulo de matiz, h, no sistema CIELAB de cerca de 200 a cerca de 320 graus, tal como cerca de 250 graus e cerca de 290 graus. Uma descrição detalhada do ângulo de matiz pode ser encontrada na pág. 57 de Colour Chemistry 3a edição por H. Zollinger publicado por Wiley-VCH.

[0027] Embora os únicos pigmentos preferidos sejam azuis ou violeta, o mesmo efeito pode ser alcançado através da mistura de pigmentos fora desse intervalo h; por exemplo, tal como um ângulo de matiz também pode ser obtido misturando um pigmento vermelho e um azul para render um pigmento com tonalidade azul ou azul-violeta. Em uma modalidade, o pigmento é Pigment Blue 15, tais como um ou mais dos Pigment Blue 15:1, 15:2, 3:15, 15:4, 15:5 ou 6:15. Os ângulos de matiz e cor para a série de pigmentos azuis 15:1-15:6 são apresentes em "The porfirina Handbook," Vol. 19, Applications of Phthalocyanines, págs. 133-134, cuja divulgação é aqui incorporada por referência na sua totalidade. O pigmento pode ser capaz de refletir luz suficiente de modo que os dentes tratados sejam perceptivelmente mais brancos do que sua cor inicial. Preferivelmente, o pigmento é colorido de modo que sua cor natural esteja dentro da cor violeta-vermelho a verde-azul, tal como de violeta a azul.

[0028] Em uma modalidade, um pigmento vermelho é usado junto com o pigmento cor verde-azul a vermelho-violeta. Se for usado um pigmento vermelho, o pigmento vermelho pode estar presente em uma proporção de peso de pigmento vermelho:verde-azul para pigmento de cor vermelho-violeta de cerca de 0,1:1 a cerca de 1:1, como, por exemplo, uma proporção de pigmento vermelho:pigmento azul de cerca de 0,1:1 a cerca de 1:1. Os exemplos de pigmento vermelho incluem Red 30, Red 40, e similares.

[0029] Um pigmento geralmente entendido como sedo um material que muda a cor da luz refletida e é insolúvel no meio de relevante, à temperatura relevante. Isso está em contraste com os corantes que são solúveis. No contexto desta invenção, o "meio relevante" é saliva humano (talvez misturada com água), que é o meio líquido no qual a composição é usada e a "temperatura relevante" é a temperatura da cavidade bucal durante a escovação dos dentes, tal como até 37 °C. Como uma aproximação razoável, o meio relevante pode ser considerado como sendo água e a temperatura relevante sendo 25 °C.

[0030] A hidroxialquil celulose nos flocos de película auxilia na deposição do pigmento sobre os dentes tal que a brancura na superfície dos dentes é intensificada por pelo menos 20% e mais preferivelmente por pelo menos 100%, em comparação ao valor obtido para os dentes tratados de uma maneira equivalente com uma formulação de controle usando a mesma quantidade de pigmento na ausência da hidroxialquil celulose. Um método para a determinação da brancura de dentes é descrito nos Exemplos.

[0031] Delta b* é uma magnitude da mudança de cor ao longo do eixo amarelo-azul, delta b* negativo correspondendo ao amarelamento reduzido.

Corante

[0032] Empregar um corante com as composições de pigmento da divulgação presente para alcançar o melhor clareamento não é um esforço de direta. Isto é, pelo menos, devido ao fato de que os corantes têm propriedades significativamente diferentes dos pigmentos. No detalhe, os corantes são muito mais solúveis na água do que pigmentos. A solubilidade dos corantes torna mais difícil depositar e ser retido nos dentes, especialmente em formulações de teor de água relativamente alto de cerca de 20 a cerca de 30% por peso de água ou mais. Por exemplo, o documento n° EP1935395, cuja divulgação é incorporada neste documento por referência, em sua totalidade, discute a ineficácia potencial dos corantes como um clareador em casos onde os corantes saem dos dentes. Os polímeros como PVM/MA foram utilizados para ajudar a depositar o corante azul nos dentes.

[0033] As formulações de pigmento da presente divulgação, por outro lado, empregam flocos de polímero solúvel em água. Os flocos dissolvem com a escovação e foram encontrados para auxiliar a depositar o pigmento na superfície dos dentes. As quantidades relativamente grandes de água nas formulações permitem que os flocos se dissolvam rapidamente durante a aplicação aos dentes, como durante a escovação. Isso ocorre devido ao fato de que a quantidade de água nas formulações, enquanto é insuficiente para dissolver substancialmente os flocos, está próxima do ponto de dissolução, de modo que quando a água e/ou saliva forem introduzidas durante a escovação os flocos se dissolvam rapidamente. A alta quantidade de água usada nessas formulações geralmente foi pensada como sendo incompatível com o uso de corantes, especialmente na ausência de um auxiliar adesivo de polímero, tal como PVM/MA. No entanto, os Requerentes constataram de forma inesperada que a combinação de um corante com os pigmentos da presente divulgação pode aumentar o efeito de clareamento acima de qualquer pigmento ou corante sozinho.

[0034] O corante empregado nas composições da presente divulgação pode ser qualquer corante que proporcionará o efeito de clareamento desejado. Em uma modalidade, o corante tem um ângulo de matiz, h, no sistema CIELAB de cerca de 200 a cerca de 320 graus, tal como de cerca de 250 a cerca de 290 graus. Uma descrição detalhada do ângulo de matiz pode ser encontrada em p. 57 of Color Chemistry (Synthesis, Properties, and Applications of Organic Dyes and Pigments), 3a edição por H. Zollinger publicada por Wiley-VCH (2001). Em uma modalidade, o corante tem uma cor azul a azul-violeta. Embora os corantes únicos preferidos sejam azuis ou violeta, o mesmo efeito pode ser alcançado através da mistura de corantes fora desse intervalo h; por exemplo, tal como um ângulo de matiz também pode ser obtido misturando um corante vermelho e um azul para render um corante com tonalidade azul ou azul-violeta. O corante pode ser capaz de refletir luz suficiente de modo que os dentes tratados sejam percebidos por um olho humano como sendo mais brancos do que sua cor inicial. Por exemplo, os corantes utilizados para obter esse efeito podem ser coloridos, de modo que sua cor natural esteja dentro do intervalo de cor vermelho-violeta a verde-azul, tal como violeta a azul.

[0035] Como descrito acima, os corantes são solúveis em água. O termo "solúvel em água" neste contexto específico geralmente significa que o corante tem uma solubilidade aquosa de pelo menos 10 g/L a 25 °C, mais preferencialmente pelo menos 100 g/L a 25 °C (em que a solubilidade é determinada em água destilada, não tamponada). Os corantes de triarilmetano são exemplos de corantes solúveis em água uteis nas composições da presente divulgação. Em algumas modalidades, os corantes úteis neste documento são corantes de trifenilmetano aniônicos e especialmente corantes de diaminotrifenilmetano contendo de dois a quatro grupos sulfonato, tais como os correspondentes à fórmula geral (I):

em que R1, R2, R3 e R4 são monovalentes metades que são cada um independentemente selecionadas dentre hidrogênio grupos (-H), hidroxila (-OH), halo (por exemplo, -Cl) e sulfonato (-SO3-), com a ressalva de que pelo menos dois de R1 a R4 são grupos sulfonato.

[0036] Um exemplo de um corante útil neste documento é FD&C Blue #1, também conhecido como Brilliant Blue FCF (Blue 1) bem como outros nomes comerciais, que corresponde à fórmula geral (I), em que R2 é -H e R1, R3 e R4 são grupos sulfonato. FD&C Blue #1 (CAS No. [3844-45-9]) é um corante que incluem uma mudança de cor para alimentos e outras substâncias para induzir uma mudança de cor. O mesmo é denotado pelo número E E133 e tem um índice de cor de 42090 (CI 42090). O mesmo tem a aparência de um pó avermelhado-azul. É solúvel em água e a solução tem uma absorção máxima em um comprimento de onda de cerca de 628 nanômetros. É um corante sintético produzido usando hidrocarbonetos aromáticos de petróleo. Geralmente é um sal dissódico. O sal de diamônio (D&C Blue #4) tem n° CAS [2650-18-2]. Sais de cálcio e potássio também são conhecidos. Outros corantes úteis neste documento são FD&C Blue #2 (Indigo Carmine, CI 73015, n° CAS [860-22-0]), CI Food Blue 5 (CI 42051; também conhecido como Acid Blue 3, n° CAS [3536-49-0]), Acid Blue 1 (CI 42045, n° CAS [129-17-9]) e similares. Em algumas modalidades, o corante é FD&C Blue#1, FD&C Blue #2, D&C Blue #4, CI Food Blue 5, Acid Blue 1 ou uma mistura destes.

[0037] As misturas de corantes também podem ser usadas mesmo se um corante individual tem um ângulo de matiz fora do intervalo desejado enquanto a mistura de corantes estará dentro do intervalo. Por exemplo, os corantes vermelhos, por exemplo, FD&C Red #3, FD&C Red #40 e similares, podem ser usados. Em uma modalidade FD&C Blue #1 é usado em combinação com FD&C Red#40.

[0038] Qualquer quantidade adequada do corante pode ser empregada na composição de higiene bucal. Quantidades de exemplo podem ser de cerca de 0,001 a cerca de 2% em peso, de cerca de 0,002 a cerca de 1,5% em peso, de cerca de 0,003 a cerca de 1,25% em peso, de cerca de 0,004 a cerca de 1% em peso, de cerca de 0,005 a cerca de 0,5% em peso, de cerca de 0,0075 a cerca de 0,25% em peso, de cerca de 0,01 a cerca de 0,1% em peso, de cerca de 0,02 a cerca de 0,07% em peso, ou de cerca de 0,03 a cerca de 0,05% em peso. Em algumas modalidades, a quantidade de corante na composição de higiene bucal é 0,03% de peso. Em algumas modalidades, a quantidade de corante na composição de higiene bucal é de cerca de 0,05% de peso. O pigmento pode ser espalhado uniformemente ao longo da composição ou ele pode ser disperso em uma segunda fase tal como uma tira ou outra segunda fase coextrudada. Tais composições de "fase dupla" têm a vantagem de que as fases podem ser diferentemente coloridas, apresentando um produto visualmente mais atraente ao consumidor.

Material Adesivo Intensificador de Brancura

[0039] Foi surpreendentemente constatado que uma variedade de ingredientes aumenta a deposição de corante, brancura de dentes concomitante quando presentes em composições da presente divulgação. Esses ingredientes são referidos como "materiais bioadesivos intensificadores de brancura".

[0040] Em composições da presente divulgação, esses materiais bioadesivos intensificadores de brancura podem ser polímeros acrílicos fosforilados ou copolímeros de ácido maleico e éter vinílico ou anidrido maleico. Em algumas modalidades, o copolímero de éter vinílico e ácido maleico ou anidrido maleico é um copolímero de éter vinilmetílico e ácido maleico (“PVM/MA”). Ao contrário de composições da técnica anterior que usam um corante e um material adesivo, nas composições da presente divulgação o corante não é covalentemente ligado ao material bioadesivo intensificador de brancura (consulte, por exemplo, Publicação de Pedido de Patente n° 2012/0093905). Dito isto, pode ser possível que a hidroxialquil celulose funcione como um bioadesivo para o corante nas composições da presente divulgação. Assim, em uma modalidade, a composição de higiene bucal não inclui mais do que quantidades vestigiais de um polímero bioadesivo, em que o polímero bioadesivo é diferente de hidroxialquil celulose.

[0041] Os biomateriais intensificadores de brancura da presente divulgação podem ajudar a deposição do corante nos dentes de modo que a brancura de superfície de dentes seja reforçada por pelo menos 20% ou pelo menos 100% ou pelo menos 400%, em comparação ao valor de brancura obtido para os dentes tratados de uma maneira equivalente com uma formulação de controle usando a mesma quantidade de corante na ausência de material intensificador de brancura. Um método para a determinação da brancura de dentes é descrito nos Exemplos.

[0042] Em algumas modalidades a quantidade do copolímero de um éter vinílico e ácido maleico ou anidrido maleico nas composições é de 0,001 a 10% de peso, de 0,01 a 6% de peso, de 0,01 a 5% de peso, 0,05 a 5% de peso, de 0,1 a 5% de peso, de 0,5 a 5% de peso, de 1 a 4% de peso, de 1 a 2% de peso de copolímero ou cerca de 2% de peso. Outras composições da presente divulgação incluem de 0,3 a 0,8% de peso de copolímero e mais particularmente incluem 0,3 a 0,6% de peso de copolímero.

[0043] Em uma modalidade, o material intensificador de brancura é um copolímero de ácido maleico e de éter vinilmetílico. Em algumas modalidades tais copolímeros são 1:4 a 4:1 de copolímeros de ácido maleico com éter metilvinil tendo peso molecular (MW) de 30.000 Daltons a 1.000.000 Daltons, mais preferencialmente 30.000 Daltons a 500.000 Daltons. Esses copolímeros estão disponíveis, por exemplo, como copolímeros de série GANTREZ®. Particularmente os copolímeros preferidos incluem GANTREZ® S-96 e GANTREZ® S-97, que estão disponíveis em forma de pó e solução. Quando a forma de solução for usada, uma quantidade maior adequadamente calculada pode ser adicionada de modo que o nível de ingrediente ativo possa ser mantido.

[0044] Em uma modalidade o material intensificador de brancura é um polímero acrílico fosforilado. Em algumas modalidades as composições incluem de 0,001 a 10% de peso, de 0,01 a 6% de peso, de 0,01 a 5% de peso, 0,05 a 5% de peso, de 0,1 a 5% de peso, de 0,5 a 5% de peso, de 1 a 4% de peso, de 1 a 2% de peso de copolímero ou cerca de 2% de peso de polímero acrílico fosforilado.

[0045] Em uma modalidade, apenas quantidades vestigiais, ou nenhuma, dos materiais bioadesivos intensificadores de brancura descritos neste documento acima estão incluídos nas formulações da presente divulgação. Para fins da presente divulgação, o termo "quantidades vestigiais" é definido para significar menos de 0,0001% em peso em relação ao peso total da composição.

Veículo Carreador Oralmente Aceitável

[0046] As composições de higiene bucal da presente divulgação incluem um veículo ou base no qual os flocos da película são incorporados. Exemplos de veículos carreadores oralmente aceitáveis incluem polímeros de veículo, umectantes, água, abrasivos, sílicas espessantes ou qualquer combinação de dois ou mais dos mesmos. O termo "aceitável por via oral" se refere a um polímero ou ingrediente que pode ser usado ou aplicado à cavidade bucal de uma maneira segura durante o uso normal.

Polímeros Carreadores

[0047] Os polímeros carreadores podem compreender um ou mais polímeros aniônicos e não iônicos e também podem incluir polímeros adicionais para ajustar a viscosidade da formulação ou acentuar a solubilidade de outros ingredientes.

[0048] Os polímeros carreadores apropriados incluem polietileno glicois, polissacarídeos (por exemplo, derivados de celulose, por exemplo, carboximetil celulose, ou gomas de polissacarídeo, por exemplo, goma de xantano ou goma de carragenina). Os polímeros ácidos, por exemplo, géis de poliacrilato, podem ser providos na forma de seus ácidos livres, ou metal alcalino solúvel em água parcialmente ou totalmente neutralizado (por exemplo, potássio e sódio) ou sais de amônio. Os polímeros aniônicos úteis aqui podem intensificar o efeito do complexo de clareamento insolúvel em água, por exemplo, em uma quantidade de cerca de 0,001 a cerca de 5%, mais particularmente cerca de 0,01 a 5%, mais particularmente cerca de 0,05 a 4%, mais particularmente cerca de 0,05 a 3% da composição. Exemplos de tais agentes são ensinados nas Patentes n°s U.S. 5.188.821 e 5.192.531; e incluem policarboxilatos poliméricos aniônicos sintéticos, tais como 1:4 a 4:1 copolímeros de anidrido maleico ou ácido com outro monômero não saturado etilenicamente polimerizável, preferivelmente éter de metil/anidrido maleico tendo um peso molecular (M.W.) de cerca de 30.000 a cerca de 1.000.000, mais preferivelmente cerca de 300.000 a cerca de 800.000. Esses copolímeros estão disponíveis, por exemplo, como Gantrez®, por exemplo, AN 139 (M.W. 500.000), AN 119 (M.W. 250.000) e preferivelmente S-97 Grau Farmacêutico (M.W. 700.000) disponível de ISP Technologies, Inc., Bound Brook, N.J. 08805. Outros polímeros operacionais incluem aqueles tais como os 1:1 copolímeros de anidrido maleico com etil acrilato, hidroxietil metacrilato, N-vinil-2-pirrolidona ou etileno, o último estando disponível, por exemplo, como Monsanto EMA No. 1103, M.W. 10,000 e EMA Grau 61 e 1:1 copolímeros de ácido acrílico com metil ou hidroxietil metacrilato, metila ou etil acrilato, isobutil vinil éter ou N-vinil-2-pirrolidona. Geralmente apropriados são ácidos carboxílicos não saturados olefínica ou etilenicamente polimerizados contendo uma ligação dupla olefínica carbono a carbono ativada e pelo menos um grupo carboxila, isto é, uma ligação dupla olefínica contendo ácido que prontamente funciona na polimerização devido a sua presença na molécula de monômero, na posição alfa-beta em relação a um grupo carboxila ou como parte de um agrupamento metileno terminal. Ilustrações destes ácidos são ácidos acrílico, metacrílico, etacrílico, alfa-cloroacrílico, crotônico, beta-acriloxi propiônico, sórbico, alfa-clorossórbico, cinâmico, beta-estirilacrílico, mucônico, itacônico, citracônico, mesacônico, glutacônico, aconítico, alfa-fenilacrílico, 2-benzil acrílico, 2-ciclo-hexilacrílico, angélico, umbélico, fumárico, ácido maleico e anidridos. Outros diferentes monômeros copolimerizáveis como tais monômeros carboxílicos incluem vinilacetato, cloreto de vinil, dimetil maleato e similares. Os copolímeros contêm grupos de sal carboxílico suficientes para solubilidade em água. Uma classe adicional de agentes poliméricos inclui uma composição contendo homopolímeros de acrilamidas substituídas e/ou homopolímeros de ácidos sulfônicos insaturados e sais dos mesmos, em particular onde os polímeros são baseados em ácidos sulfônicos insaturados selecionados de ácidos sulfônicos acrilamidoalcano tais como 2-acrilamida, ácido 2-metilpropano sulfônico, tendo um peso molecular de cerca de 1.000 a cerca de 2.000,000, descritos na Patente n° U.S. 4.842.847, 27 de junho de 1989 para Zahid, incorporados aqui por referência na sua totalidade. Outra classe útil de agentes poliméricos inclui poliaminoácidos contendo proporções de aminoácidos ativos na superfície aniônicos tais como ácido aspártico, ácido glutâmico e fosfosserina, (em adição aos polímeros de aminoácido básicos), por exemplo, como descrito na Patente n° U.S. 4.866.161 de Sikes et al., incorporados neste documento por referência na sua totalidade.

[0049] Na preparação de composições de higiene bucal é algumas vezes necessário adicionar algum material espessante para prover uma consistência desejável ou estabilizar ou intensificar o desempenho da formulação. Em certas modalidades, os agentes de espessamento são polímeros de carboxivinil, carragenina, hidroxietil celulose e sais solúveis em água de éteres de celulose, tais como carboximetil celulose de sódio e carboximetil hidroxietil celulose de sódio. Hidroxialquil metil celulose também pode estar presente na porção não película da composição oral. Gomas naturais tais como caraia, goma arábica e goma de tragacanto podem também ser incorporadas. Silicato de alumínio e magnésio coloidal ou sílica finamente dividida também pode ser usado como componentes da composição de espessamento para melhorar mais a textura da composição. Em certas modalidades, agentes de espessamento em uma quantidade de cerca de 0,05% a 5%, mais particularmente cerca de 0,5 a 5% em peso da composição total são usados. Polímeros carreadores oralmente aceitáveis para uso na divulgação podem ser solúveis em água. Os polímeros carreadores oralmente aceitáveis para uso na divulgação geralmente dissolverão ou dispersarão na água a uma temperatura de 25 °C. Em adição à hidroxialquil metil celulose nos flocos da película, certos polímeros carreadores oralmente aceitáveis também são capazes de ajudar na deposição do pigmento nos dentes de modo que o branqueamento da superfície de dentes seja intensificado.

[0050] A quantidade de polímero de veículo carreador aceitável por via oral em composições da divulgação, ou intensificadores, auxiliares de deposição, agentes de espessamento ou similares ou de uma combinação dos mesmos apropriadamente varia de cerca de 0,001 a 10%, mais particularmente cerca de 0,005 a 5%, mais particularmente cerca de 1 a 5% e mais particularmente cerca de 1 a 3%.

Umectantes

[0051] Dentro de certas modalidades das composições orais, também é desejável incorporar um umectante para impedir que a composição endureça mediante a exposição ao ar. Certos umectantes também podem conferir doçura ou aroma desejável às composições de dentifrício. O umectante, em uma base pura de umectante, geralmente inclui cerca de 15% a cerca de 70% em uma modalidade ou cerca de 30% a cerca de 65% em outra modalidade em peso da composição de dentifrício. Os umectantes apropriados incluem álcoois poli-hídricos comestíveis tais como glicerina, sorbitol, xilitol, propileno glicol assim como outros poliois e misturas destes umectantes. As misturas de glicerina e sorbitol podem ser usadas em certas modalidades como o componente umectante das composições de creme dental neste documento.

Abrasivos

[0052] As composições podem compreender um fosfato de cálcio abrasivo, por exemplo, fosfato de tricálcio (Ca3(PO4)2), hidroxiapatita (Ca10(PO4)6(OH)2) ou di-hidrato de fosfato de dicálcio (CaHPO4 • 2H2O, também algumas vezes referido como DiCal) ou pirofosfato de cálcio. Outros produtos abrasivos que podem ser usados em adição ou no lugar de abrasivos de fosfato de cálcio incluem, por exemplo, abrasivos de sílica como sílicas tendo um tamanho de partícula médio de até cerca de 20 micra, tais como Zeodent 115®, comercializado junto a J. M. Huber. Outros abrasivos úteis também incluem metafosfato de sódio, metafosfato de potássio, silicato de alumínio, alumina calcinada, bentonita ou outros materiais silícios ou combinações dos mesmos. Os materiais de polimento abrasivo de sílica úteis neste documento, como também outros abrasivos, geralmente têm um tamanho médio de partícula variando entre cerca de 0,1 e cerca de 30 micra, cerca de entre 5 e cerca de 15 micra. Os abrasivos de sílica podem ser de sílica precipitada ou gel de sílica, tais como a xerogels de sílica descrito na Patente n° U.S. 3.538.230, de Pader et al. e Patente n° U.S. 3.862.307, de Digiulio, ambos incorporados aqui por referência. Os xerogéis de sílica em particulas são comercializados sob o nome comercial Syloid® junto a W. R. Grace & Co., Davison Chemical Division. Os materiais de sílica precipitada incluem aqueles comercializados pela J. M. Huber Corp. sob o nome comercial de Zeodent®, inclusive a sílica com a designação Zeodent 115 e 119. Esses abrasivos de sílica são descritos na Pat. n° U.S. 4.340.583, para Wason, incorporada aqui por referência. Em certas modalidades, materiais abrasivo úteis na prática das composições de higiene bucal incluem géis de sílica e sílica amorfa precipitada tendo valor de absorção de óleo de menos do que cerca de 100 cc/100 g de sílica e no intervalo de cerca de 45 cc/100 g a cerca de 70 cc/100 g de sílica. Os valores de absorção de óleo são medidos usando o método ASTA Rub-Out D281. Em certas modalidades, as sílicas são partículas coloidais tendo um tamanho médio de partícula de cerca de 3 mícrons a cerca de 12 mícrons, e cerca de 5 a cerca de 10 mícrons. Exemplos de abrasivo de sílica de baixa absorção de óleo comercialmente disponíveis são comercializados sob a designação comercial Sylodent XWA® junto a Davison Chemical Division de W.R. Grace & Co., Baltimore, Md. 21203. Sylodent 650 XWA®, um hidrogel de sílica composto de partículas de sílica coloidal tendo um teor de água de 29% em peso, em média cerca de 7 a cerca de 10 micra em diâmetro, e uma absorção de óleo de menos de cerca de 70 cc/100 g de sílica é um exemplo de um abrasivo de sílica de absorção de óleo baixa. O abrasivo pode estar presente na composição de higiene bucal a uma concentração de, por exemplo, cerca de 10 a cerca de 60%, em peso, em outra modalidade, cerca de 20 a cerca de 45%, em peso, e em uma outra modalidade, cerca de 30 a cerca de 50%, em peso.

Água

[0053] A água também está presente nas composições orais da divulgação. A água, empregada na preparação de composições orais comerciais pode ser deionizada e sem impurezas orgânicas. A quantidade de água pode variar de 18% ou mais, como cerca de 20% a cerca de 35%, como cerca de 20% a cerca de 30%, em peso, das composições orais. Essa quantidade de água inclui a água livre que é adicionada mais aquela quantidade que é introduzida com outros materiais, tal como com sorbitol ou quaisquer componentes da divulgação. Em uma modalidade nenhuma água adicionada é incluída.

Forma do Produto

[0054] Exemplos de formas de produtos apropriadas para composições da divulgação incluem dentifrícios, gomas de mascar e pastilhas.

[0055] Um tipo de forma de produto da presente divulgação é um dentifrício. O termo "dentifrício" geralmente denota as formulações que são usadas para limpar as superfícies da cavidade bucal. O dentifrício é uma composição oral que não é intencionalmente engolida para fins de administração sistêmica de agentes terapêuticos, mas é aplicado à cavidade bucal, usada para tratar a cavidade bucal e depois é expectorada. O dentifrício é usado em conjunto com um instrumento de limpeza tal como uma escova de dente, normalmente aplicando-o nas cerdas da escova de dente e depois escovando as superfícies acessíveis da cavidade bucal. Preferivelmente, o dentifrício está na forma de uma pasta ou um gel (ou uma combinação dos mesmos).

Agentes Ativos

[0056] A concentração eficaz dos ingredientes ativos para uso opcional aqui, dependerá do agente particular e do sistema de distribuição usado. Entende-se que um creme dental pode ser diluído com água após o uso, a concentração também dependerá do sal ou polímero exato selecionado. Por exemplo, quando o agente ativo é provido na forma de sal, o contraíon afetará o peso do sal, de maneira que se o contraíon é mais pesado, mais sal em peso será requerido para prover a mesma concentração de íon ativo no produto final. Os agentes ativos podem incluir um ou mais de uma fonte de íon de fluoreto, um agente anticálculo, um aminoácido, um agente de clareamento, um agente antibacteriano e os similares.

[0057] A arginina, quando presente, pode estar presente em níveis de, por exemplo, cerca de 0,1 a cerca de 20% em peso (expresso como de base livre), por exemplo, cerca de 1 a cerca de 10% em peso para um creme dental de consumidor, ou cerca de 7 a cerca de 20% em peso para um produto de tratamento profissional ou de prescrição.

[0058] Os agentes antibacterianos podem ser incluídos na composição oral da presente divulgação e particularmente agentes de difenil éteres halogenados não catiônicos, que são desejáveis a partir das considerações de eficácia e segurança tal como 2',4,4'-tricloro-2 hidroxi-difenil éter (Triclosan) e 2,2'-di-hidróxi-5,5' dibromofenil éter. O agente antibacteriano, quando presente na composição oral, está presente em concentrações de cerca de 0,05 a cerca de 2% em peso e preferivelmente 0,1 a cerca de 1% em peso. Níveis de agentes antibacterianos irão variar. Como por exemplo, uma pasta dental com triclosan pode conter cerca de 0,3% em peso de triclosan.

[0059] Os agentes usados para diminuir a sensibilidade dos dentes como cloreto de potássio, nitrato de potássio e citrato de potássio também podem ser incluídos nas composições orais da presente divulgação, em concentrações de cerca de 0,1 a cerca de 10% em peso.

Fonte de Íon Fluoreto

[0060] As composições de higiene bucal podem ainda incluir uma ou mais fontes de íon fluoreto, por exemplo, sais de fluoreto solúvel. Uma ampla variedade de materiais geradores de íon fluoreto pode ser utilizada como fontes de fluoreto solúvel nas presentes composições. Exemplos de materiais geradores de íon fluoreto apropriados são encontrados em Pat. n° U.S. 3.535.421, de Briner et al.; Pat. n° U.S. 4.885.155, de Parran, Jr. et al. e Pat. n° U.S. 3.678.154, de Widder et al., incorporados aqui por referência. As fontes de íon fluoreto representativas incluem, mas não se limitam a, fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio, e combinações dos mesmos. Em certas modalidades, a fonte de íon fluoreto inclui fluoreto estanoso, fluoreto de sódio e monofluorfosfato de sódio assim como misturas dos mesmos. Em certas modalidades, a composição de higiene bucal da divulgação também pode conter uma fonte de íons de fluoreto ou ingrediente provendo de flúor em quantidades suficientes para suprir cerca de 25 ppm a cerca de 25.000 ppm de íons fluoreto, geralmente pelo menos cerca de 500 ppm, por exemplo, cerca de 500 a cerca de 2.000 ppm, por exemplo, cerca de 1.000 a cerca de 1.600 ppm, ou cerca de 1.450 ppm. O nível adequado de fluoreto dependerá da aplicação em particular. Um creme dental para uso pelo consumidor em geral pode ter, por exemplo, cerca de 1.000 a cerca de 1.500 ppm, com creme dental pediátrico tendo um pouco menos. Um dentifrício ou revestimento para aplicação profissional poderia ter, por exemplo, tanto quanto cerca de 5.000 ou mesmo cerca de 25.000 ppm de fluoreto. As fontes de íons de fluoreto podem ser adicionadas às composições da divulgação em um nível de cerca de 0,01% de peso a cerca de 10% em peso, em uma modalidade ou cerca de 0,03% de peso a cerca de 5% em peso, e em outra modalidade, ou cerca de 0,1% de peso a cerca de 1% em peso, da composição em outra modalidade. Os pesos dos sais fluoreto para fornecer o teor adequado de íon fluoreto irão variar, obviamente, com base no peso do contraíon no sal.

Agentes Espumantes

[0061] As composições de higiene bucal da divulgação também podem incluir um agente para aumentar a quantidade de espuma que é produzida quando a cavidade oral é escovada. Exemplos ilustrativos de agentes que aumentam a quantidade de espuma incluem, mas não se limitam a, polióxietileno e certos polímeros incluindo, mas não se limitando a polímeros de alginato. O polióxietileno pode aumentar a quantidade de espuma e a espessura da espuma gerada pelo componente carreador para higiene bucal da presente divulgação. O polioxietileno é também comumente conhecido como polietileno glicol ("PEG”) ou óxido de polietileno. Os polióxietilenos adequados para esta divulgação terão um peso molecular de cerca de 200.000 a cerca de 7.000.000. Em uma modalidade, o peso molecular será de cerca de 600.000 a cerca de 2.000.000 e em outra modalidade cerca de 800.000 a cerca de 1.000.000. Polyox® é o nome comercial para o polioxietileno de alto peso molecular produzido pela Union Carbide. O polioxietileno pode estar presente em uma quantidade de cerca de 1 % a cerca de 90%, em uma modalidade, cerca de 5% a cerca de 50% e em uma outra modalidade, cerca de 10% a cerca de 20%, em peso do componente carreador para higiene bucal das composições de higiene bucal da presente divulgação. A quantidade do agente espumante na composição de higiene bucal é cerca de 0,01 a cerca de 0,9% em peso, cerca de 0,05 a cerca de 0,5% em peso, e em outra modalidade cerca de 0,1 a cerca de 0,2% em peso.

Agentes anticálculos

[0062] A composição oral pode incluir pelo menos uma composição anticálculo, tais como uma ou mais das composições anticálculo citadas em Pat. n° U.S. 5.292.526 intitulado "Antibacterial Anti-plaque Anticalculus Oral Composition", que está incorporada neste documento por referência. Em várias modalidades, a composição de anticálculo inclui um ou mais polifosfatos. A composição anticálculo pode incluir pelo menos um metal alcalino total ou parcialmente neutralizado, ou tripolifosfato de amônio ou sal de hexametafosfato presente na composição oral em uma quantidade anticálculo eficaz. A composição anticálculo também pode incluir pelo menos um sal de polifosfato de água solúvel, linear, sal de polifosfato molecularmente desidratado em uma quantidade anticálculo. A composição anticálculo também pode incluir uma mistura de sais de potássio e sódio, pelo menos uma das quais está presente em uma quantidade anticálculo eficaz com um agente anticálculo de polifosfato. A composição anticálculo também pode conter uma quantidade anticálculo eficaz de agente anticálculo de sal de polifosfato linear molecularmente desidratado, presente em uma mistura de sais de potássio e sódio. Outros agentes anticálculo úteis incluem polímeros policarboxilatos e copolímeros de éter de metil polivinil/anidrido maleico (PVME/MA), tais como GANTREZ.RTM.

Surfactantes

[0063] As composições úteis na divulgação podem conter surfactante aniônicos e/ou não iônicos, por exemplo:

i. sais solúveis em água de monossulfatos de monoglicerídeos de ácido graxo superiores, tais como sal de sódio do monoglicerídeo monossulfatado de ácidos graxos de óleo de coco hidrogenado tais como N-metil N-cocoil taurato de sódio, cocomonoglicerídeo sulfato de sódio,
ii. alquil sulfatos superiores, tais como lauril sulfato de sódio,
iii. alquil éter sulfatos superiores, por exemplo, de fórmula CH3(CH2)mCH2(OCH2CH2)nOSO3X, em que m é 6-16, por exemplo, 10, n é 1-6, por exemplo, 2, 3 ou 4, e X é Na ou K, por exemplo, laureth-2 sulfato de sódio (CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)2OSO3Na).
iv. alquil aril sulfonatos superiores tais como dodecil benzeno sulfonato de sódio (lauril benzeno sulfonato de sódio)
v. alquil sulfoacetatos superiores, tais como sulfato lauril sulfoacetato de sódio (sulfoacetato dodecil de sódio), ésteres de ácido graxo superiores de 1,2-di-hidroxi propano sulfonato, sulfocolaurato (N-2-etil laurato sulfoacetamida de potássio) e lauril sarcosinato de sódio.

Por "alquil superior" entende-se, por exemplo, alquil C6-30. Em modalidades particulares, o surfactante aniônico é selecionado de lauril sulfato de sódio e éter lauril sulfato de sódio. O surfactante aniônico pode estar presente em uma quantidade que é eficaz, por exemplo, >0,01% em peso da formulação, mas não em uma concentração que irritaria o tecido oral, por exemplo, <10%, e concentrações ideais dependem da formulação particular e do surfactante particular. Em uma modalidade, o surfactante aniônico está presente em um creme dental em cerca de 0,3% a cerca de 4,5% em peso, por exemplo, cerca de 1,5%.

[0064] Os surfactantes não iônicos incluem surfactantes de polioxietileno não aniônicos tais como Polioxamer 407, Steareth 30, Polissorbato 20 e óleo de mamona PEG-40 e surfactantes anfotéricos tais como cocamidopropil betaína (tegobaína) e produtos de condensação de cocamidopropil betaína lauril glicosídeo de óxido de etileno com vários compostos contendo hidrogênio que são reativos com os mesmos e têm cadeias hidrofóbicas longas (por exemplo, cadeias alifáticas de cerca de 12 a 20 átomos de carbono), em que os produtos de condensação ("etoxâmeros") contêm porções de polioxietileno hidrofílico, tais como produtos de condensação de óxido de poli (etileno) com ácidos graxos, álcoois graxos, amidas graxas e outras porções graxas, e com óxido de propileno e óxidos de polipropileno (por exemplo, materials Pluronic®).
As composições da divulgação podem opcionalmente conter misturas de surfactantes, por exemplo, compreendendo surfactantes aniônicos e outros surfactantes que podem ser aniônicos, catiônicos, zwitteriônicos ou não iônicos. Geralmente, surfactantes são aqueles que são razoavelmente estáveis por toda uma ampla gama de pH. Surfactantes são descritos mais plenamente, por exemplo, em Pat. n° U.S. 3.959.458, para Agricola et al.; Pat. n° U.S. 3.937.807, de Haefele; e Pat. n° U.S. 4.051.234, de Gieske et al, que são incorporados aqui por referência. Em certas modalidades, os surfactantes aniônicos úteis na presente invenção incluem os sais solúveis em água de sulfatos de alquila com cerca de 10 a cerca de 18 átomos de carbono no substituinte alquila e os sais solúveis em água de monoglicerídeos sulfonatados de ácidos graxos tendo cerca de 10 a cerca de 18 átomos de carbono. O lauril sulfato de sódio, o lauroil sarcosinato de sódio e os sulfonatos de sódio de monoglicerídeo de coco são exemplos de surfactantes aniônicos desse tipo. Em uma modalidade, a composição compreende lauril sulfato de sódio.

[0065] Os surfactantes ou misturas de surfactantes compatíveis podem estar presente nas composições da presente invenção em cerca de 0,1% a cerca de 5,0%, em uma outra modalidade, cerca de 0,3% a cerca de 3,0% e em uma outra modalidade, cerca de 0,5% a cerca de 2,0% em peso da composição total.

Agentes Aromatizantes

[0066] As composições de higiene bucal da divulgação podem também incluir um agente flavorizante. Os agentes aromatizantes que são usados na prática da presente divulgação incluem, mas não se limitam a, óleos essenciais assim como vários aldeídos aromatizantes, ésteres, álcoois, e materiais similares. Exemplos dos óleos essenciais incluem óleos de hortelã, hortelã-pimenta, gaivotas, sassafras, cravo, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, lima, toranja e laranja. São úteis, também, produtos químicos como mentol, carvona, e anetol. Certas modalidades empregam os óleos de hortelã pimenta e hortelã comum. Os agentes flavorizantes podem ser incorporados na composição oral em uma concentração de cerca de 0,1 a cerca de 5% em peso e cerca de 0,5 a cerca de 1,5% em peso. A quantidade do agente aromatizante na composição de higiene bucal individual é cerca de 0,001 a 0,05% em peso, e em outra modalidade cerca de 0,005 a cerca de 0,015% em peso.

Outros Ingredientes Opcionais

[0067] Em adição aos componentes descritos acima, as modalidades desta divulgação podem conter uma variedade de ingredientes de dentifrício opcionais, alguns dos quais são descritos abaixo. Ingredientes opcionais incluem, por exemplo, mas não estão limitados, agentes de formação de espuma, agentes edulcorantes e agentes de coloração adicionais. Esses e outros componentes opcionais são descritos adicionalmente em Pat. n° U.S. 5.004.597, de Erika; Pat. n° U.S. 3.959.458 Agricola et al. e Pat. n° U.S. 3.937.807, de Haefele, todos sendo incorporadas neste documento por referência.

[0068] Em uma modalidade, os flocos têm menos de 1% em peso de amido, tal como 0,1% ou menos, ou 0,01% ou menos, em relação ao peso total dos flocos. O termo "livre de amido" é definido neste documento como significando que nenhum amido é adicionado aos ingredientes de formação de película e a película resultante não contém qualquer quantidade mensurável de amido.

[0069] A invenção também inclui um método para clareamento temporário dos dentes que compreende administrar uma quantidade eficaz da composição da divulgação à cavidade bucal de um sujeito com necessidade do mesmo. O efeito de clareamento da composição é considerado temporário pelo fato de que seu efeito clareador diminuirá notavelmente dentro de cerca de duas semanas depois da aplicação se não tratado adicionalmente.

[0070] As modalidades consistentes com a presente divulgação são adicionalmente ilustradas através do(s) exemplo(s) não limitantes a seguir.

EXEMPLOS Exemplo 1 - Preparação dos Flocos Compreendendo Pigmento

[0071] A lista de ingredientes mostrados na Tabela 1 foram misturados entre si para formar uma composição de formação de película líquida. A partir da composição de formação de película, o pigmento contendo películas foram moldados compreendendo com pigmento Blue 15. O único material de formação de película na fórmula é um polímero de HPMC, especificamente vendido sob a marca comercial Methocel E5 da Dow Corning. Methocel E5 é HPMC de baixo peso molecular tendo uma viscosidade de 4-6 mPa.s para uma solução de 2% a 20 °C e uma taxa de cisalhamento de 10 s-1.

[0072] Após a moldagem, as películas resultantes foram moídas em pequenos flocos compreendendo o pigmento.

Exemplo 2 - Preparação das Fórmulas de Dentifrício

[0073] Os pequenos flocos do Exemplo 1 foram incorporados a uma fórmula de dentifrício feita a partir dos ingredientes listados na Tabela 2.

[0074] Três amostras separadas da película de HMPC de Pigmento Blue (0,05% de pigmento azul) contendo a composição base de dentifrício da Tabela 2 foram preparadas. Amostra 1 inclui nenhum FD&C Blue #1 adicionado e foi usado como uma amostra de controle. FD&C Blue #1 foi adicionado para Amostras 2 e 3 nas quantidades de 0,05% e 0,10%, respectivamente.

Exemplo 3 - Testes de clareamento

[0075] As raízes dos terceiros molares humanos foram removidas e cada dente foi dissecado da coroa através da raiz. Cada metade do dente foi montada em resina de metacrilato e, então, preso em uma bandeja de escovar, o lado do esmalte voltado para fora, usando um composto de impressão térmica. Quatro dentes foram montados por bandeja. Os dentes foram escovados por 10 minutos com uma pasta de creme dental de sílica de 1:2 (p/p) para remover quaisquer manchas de superfície extrínsecas, enxaguados com água deionizada e secos com ar frio. As medições de CieLab de Linha de base foram gravadas com um espectrofotômetro (Spectroshade Micro, tecnologias MHT).

[0076] Os dentes preparados acima foram então submersos na saliva (9 mL/bandeja) e envelhecidos a 37 °C com agitação suave por 15 minutos. O creme dental de teste (6g) de cada uma das Amostras de 1 a 3 acima foi, então, adicionado a bandejas separadas já contendo 9 ml de saliva. Os dentes foram escovados por 2 minutos usando a cada pasta de dentes de amostra, lavados com 100 mL de água deionizada, secados com ar frio e medições de CieLab foram registradas.

[0077] Após a escovação, os dentes foram novamente envelhecidos na saliva. As medições de CieLab foram registradas após 10 minutos e 30 minutos do envelhecimento na saliva. Os dentes foram lavados e secos com ar frio antes das medições de CieLab foram registradas em cada ponto no tempo durante o ciclo de imersão. Delta b* foi relatado e é a mudança no eixo amarelo-azul no espaço de cor de CieLab. Essa é a métrica pela qual a deposição do agente azulante pode ser quantificada. O delta b* relatado na Tabela 3 abaixo é a diferente entre os valores de b* do dente após a manchas superficiais serem removidas e os valores de b* após a escovação com o produto de cada uma das amostras 1, 2 e 3 acima. Uma mudança no índice de brancura (WIO) também pode ser relatada para mostrar que a deposição de agente azulante resulta em um aumento na brancura de um dente.

[0078] A adição de FD&C Blue #1 para uma composição de higiene bucal com 0,05% de Pigmento Blue 15 distribuído a partir de uma película de HMPC aumentou a eficácia geral de clareamento da preparação como pode ser visto a partir dos dados na Tabela 3. Esse impulso no clareamento é surpreendente, devido ao fato de que o corante azul sozinho não foi geralmente conhecido como bom aderente aos dentes em uma formulação com um teor de água relativamente elevado, tal como contendo cerca de 20% ou mais de água como fizeram a formulação acima, sem o uso de um polímero como PVM/MA.

[0079] Assim, os exemplos acima demonstram que composições de higiene bucal contendo corante FD&C Blue #1 e Pigment 15 em uma película de polímero de HPMC, em que a composição não contém copolímero de PVM/MA, fornece deposição superior de compostos de cor azul à superfície de um dente em comparação a mesma composição oral contendo pigmento azul sozinho e assim melhora o clareamento.

Claims

Composição de higiene bucal para clareamento dos dentes produzida pela combinação de ingredientes caracterizada por compreender:
(i) flocos de uma película de clareamento solúvel em água que compreende:
- (a) um polímero de formação de película compreendendo hidroxialquil celulose, em que a hidroxialquil celulose tem uma viscosidade de 1 a 1000 milipascais por segundo (mPa.s), conforme determinado como uma solução aquosa a 2% em peso de polímero de formação de película a 20 °C, usando um viscosímetro de tubo Ubbelohde; e
- (b) pelo menos um pigmento com um ângulo de matiz no sistema CIELAB variando de 200 a 320 graus,
em que os flocos são feitos a partir da referida película perfurando, cortando ou moendo a película, de modo que mais de 90% das partículas passem através de um filtro de malha 50, ou para que o tamanho de partícula esteja entre 30 a 100 malhas;
(ii) pelo menos um corante de azul-verde a azul-violeta com um ângulo de matiz no sistema CIELAB variando de 200 a 320 graus, e
(iii) um veículo carreador oralmente aceitável, e
em que a composição de higiene bucal compreende água em uma quantidade que varia de 20% em peso a 35% em peso, com relação ao peso total da composição.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a hidroxialquil celulose é hidroxipropilmetil celulose.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o pigmento compreende, pelo menos, um pigmento azul ou violeta escolhido dentre Pigmento Blue #1, Pigmento Blue #2, Pigmento Blue #9, Pigmento Blue #10, Pigmento Blue #14, Pigmento Blue #15, Pigmento Blue #15:1, Pigmento Blue #15:2, Pigmento Blue #15:3, Pigmento Blue #15:4, Pigmento Blue #15:5, Pigmento Blue #15:6, Pigmento Blue #16, Pigmento Blue #18, Pigmento Blue #19, Pigmento Blue #24:1, Pigmento Blue #25, Pigmento Blue #56, Pigmento Blue #60, Pigmento Blue #61, Pigmento Blue #62 e Pigmento Blue #66.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o corante é FD&C Blue #1, D&C Blue #4, sais de cálcio de FD&C Blue #1, sais de potássio de FD&C Blue #1, FD&C Blue #2, CI Food Blue 5, Acid Blue 3, Acid Blue 1 ou misturas destes.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o corante é uma mistura de um corante vermelho e um corante azul.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição de higiene bucal inclui menos de 0,0001% em peso de um polímero bioadesivo, com relação ao peso total da composição, em que o polímero bioadesivo é diferente da hidroxialquil celulose.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição de higiene bucal inclui menos de 0,0001% em peso de um copolímero anidrido maleico/éter vinílico metil, com relação ao peso total da composição.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o veículo carreador oralmente aceitável compreende um umectante.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição oral compreende, ainda, pelo menos, um ativo escolhido de um agente anticárie e um agente anticálculo.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição de higiene bucal é um creme dental, dentifrício ou gel dental.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que um tamanho de partícula dos flocos é de modo que mais que 90% dos flocos são capazes de passar através de um filtro de malha 50 e opcionalmente, em que os flocos são livres de amido.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que os flocos estão em uma quantidade de 0,01 a 5% em peso da composição de higiene bucal.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que os flocos são livres de amido.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que os flocos compreendem, ainda, pelo menos, um dentre um umectante ou um surfactante.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o veículo carreador oralmente aceitável compreende, pelo menos, um ingrediente escolhido a partir de um polímero carreador, um umectante, água, um abrasivo e um espessante.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende, ainda, uma quantidade eficaz de um agente adicional selecionado dentre fluoreto, arginina na forma livre ou de sal oralmente aceitável, um agente antibacteriano em adição ao sal de gálio e um polímero de aminoácido básico, um agente anti-inflamatório, um agente de clareamento e uma combinação de dois ou mais dos mesmos.
Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição é um creme dental compreendendo um ou mais dentre água, um surfactante, um agente formador de espuma, uma vitamina, um polímero, uma enzima, um umectante, um espessante, um agente antimicrobiano, um conservante, um aromatizante, uma coloração e/ou uma combinação de dois ou mais destes.
Método para clareamento temporário dos dentes caracterizado por compreender administrar uma quantidade eficaz de uma composição de higiene bucal, conforme definida na reivindicação 1, à cavidade oral de um sujeito.