BR112014025990B1 - preparação e método para a profilaxia e tratamento de osteoporose atípica - Google Patents

Abstract

PREPARAÇÃO E MÉTODO PARA A PROFILAXIA E TRATAMENTO DE OSTEOPOROSE ATÍPICA. O método de preparação para a prevenção e tratamento da osteoporose atípica com mineralização normal ou aumentada do tecido ósseo, com a presença de cavidades em secções de osso trabecular (e condições similares que envolvam excesso de massa e síndrome metabólica) no campo da medicina, em particular, a agentes para o tratamento e prevenção de patologias associadas com as várias formas de osteoporose, particularmente envolvendo a síndrome metabólica. O método é caracterizado pelo fato de que envolve tomar entre 10 mg e 1000 mg por dia de cria de zangão e entre 50 e 100.000 UI por dia de vitamina D ou vitaminas deste grupo e/ou seus metabólitos ativos, de modo a ser fornecido ao organismo ao mesmo tempo diariamente; e a preparação é constituída por 10 mg a 1000 mg por dia de cria de zangão e entre 50 e 100.000 UI por dia de vitamina D ou vitaminas deste grupo e /ou seus metabólitos ativos, podendo ser fornecida em forma de pó, comprimido ou cápsula. A realização da invenção prevê a obtenção do resultado técnico informado pelo autor e a criação de um agente que facilita a redistribuição do cálcio no organismo: a redução (...).

Description

PREPARAÇÃO E MÉTODO PARA A PROFILAXIA E TRATAMENTO DE OSTEOPOROSE ATÍPICA

[1] A invenção diz respeito à medicina e, em particular, a agentes para o tratamento e prevenção de doenças associadas com várias formas de osteoporose, particularmente envolvendo a síndrome metabólica.

[2] O estado da técnica revela que, em conexão com a descoberta das vitaminas D e as formas hormonais subsequentes de vitamina D, o foco para o tratamento da osteopenia, osteoporose e osteomalácia foi deslocado para este grupo de preparações (colecalciferol, ergocalciferol, videhol, vigantol, One-alpha , catcitriol, etc.). Preparações de cálcio e vitamina D foram combinadas para aumentar a absorção de cálcio. Medicamentos como 'Kaltsii D3 Nikomed', 'Kaltsimen Advans', 'Kaltsimin', 'Tsitrokal', 'Alfadol kaltsiya', etc. são agora amplamente utilizados.

[3] A desvantagem desses agentes é que:

[4] Preparações de cálcio e vitamina D intensificam a atividade uma da outra, e, por conseguinte, há um grande risco de excesso de mineralização de vários tecidos e órgãos até a calcinose, ou seja, alterações irreversíveis no corpo do paciente. O uso descontrolado das preparações de cálcio pode resultar em uma patologia induzida por fármacos, a calcificação dos vasos pequenos e grandes, a formação de pedras nos rins, bem como pedras em outros órgãos.

[5] Já existem contraindicações ao uso de tais produtos, tais como pedras nos rins, pedras na vesícula, hipercalcemia, etc.

[6] A osteoporose é uma doença esquelética metabólica, que é caracterizada por uma redução na massa óssea por unidade de volume e pela deterioração da microarquitetura do tecido ósseo, o que leva a uma redução na quantidade de cálcio nos ossos e a um alto risco de fratura óssea, incluindo o quadril.

[7] O estado da técnica não revela, mas este documento estabeleceu que a deterioração e a restauração de mineralização do tecido ósseo acontece de forma desigual. Assim, na osteoporose pós-menopausa a densidade óssea é perdida primeiro em primeiro nas seções trabeculares e, em seguida, em secções de osso cortical. A terapêutica adequada pode curar com sucesso a osteoporose. Além disso, a restauração da estrutura não é um processo uniforme e acontece em ordem inversa. Existem muitas formas clínicas de osteoporose, que pode ser sistêmica, com uma lesão óssea uniforme ou com uma lesão primária em partes separadas do esqueleto, tais como os corpos vertebrais, os membros, etc. No entanto, os mesmos regimes de tratamento são geralmente recomendados para todas as formas de osteoporose.

[8] Conseqüentemente, o interesse pelos mecanismos hormonais de regulação da densidade mineral do tecido ósseo cresceu de forma significativa.

[9] Sabe-se que o hormônio D (metabólitos da vitamina D) desempenha um papel importante na manutenção da densidade mineral óssea tanto em jovens quanto em velhos. Baixos níveis de testosterona e de hormônio D são uma das causas de osteoporose e, consequentemente, a redução da densidade mineral óssea em homens é um fator de risco para fraturas ósseas.

[10] Os bisfosfonatos são utilizados para tratar a densidade óssea reduzida e a osteoporose. No entanto, provou-se que a eficácia destas preparações é mínima, se os níveis de hormônio D e testosterona estão baixos visto que permitem uma boa absorção de preparações destinadas a restabelecer a densidade óssea. Portanto, o tratamento para a deterioração da densidade óssea deve ser abrangente e destinado a restaurar a deficiência (quando houver) de testosterona e a absorver as preparações de cálcio.

[11] A desvantagem destas preparações é que existem problemas com preparações que mantêm os níveis de testosterona no organismo (por exemplo, propionato de testosterona). O organismo produz ainda menos da sua própria testosterona quando a testosterona é fornecida a partir de uma fonte externa.

[12] O problema do aumento da densidade mineral óssea é tratado com o auxílio do agente 'Osteomed', um composto entre 10 % e 95 % do peso em cálcio e entre 5 % e 90 % do peso em cria de zangão (patente n° 2412616, A23L1 /30, de 2009). A introdução da cria de zangão é explicada abaixo. A cria de zangão é um doador dos seguintes hormônios sexuais entomológicos: prolactina, estradiol, progesterona e testosterona, que estimulam as funções reprodutivas em homens e mulheres. A cria de zangão, que está saturada com hormônios e vitaminas que não são de substituição hormonal, é eficaz para o desequilíbrio hormonal, estimula os mecanismos centrais que regulam a intensidade de formação de andrógenos e elimina a possibilidade da terapia de reposição.

[13] A desvantagem do agente conhecido é a seguinte:

[14] O 'Osteomed' contém um composto de cálcio. Há uma grande quantidade de cálcio em pacientes com hipermineralização e depósitos de cálcio podem ter sido observados em seus tecidos moles (músculos). É altamente recomendável que esses pacientes não tomem preparações com cálcio. No entanto, os autores descobriram que estes doentes têm cavidades no osso trabecular que podem causar fraturas, especialmente se possuem um histórico deste problema. Este resultado foi encontrado pelos autores e era anteriormente desconhecido. Portanto, estes pacientes não devem tomar 'Osteomed'.

[15] O resultado técnico da invenção reivindicada consiste na criação de um agente que pode facilitar a redistribuição do cálcio no organismo: redução da mineralização nos tecidos moles, vasos e outros órgãos, e que também pode facilitar o preenchimento de cavidades no osso trabecular.

[16] Este resultado é obtido pelo fato de que o método para a prevenção e tratamento da osteoporose atípica com mineralização normal ou aumentada do tecido ósseo, com a presença de cavidades em seções de osso trabecular (e condições similares que envolvam o excesso de massa e síndrome metabólica), envolve tomar entre 10 mg e 1000 mg por dia de cria de zangão, entre 50 e 100.000 UI por dia de vitamina D ou vitaminas deste grupo e /ou seus metabólitos ativos; e uma preparação para a prevenção e tratamento da osteoporose atípica com a mineralização do tecido ósseo normal ou aumentada com a presença de cavidades em secções de osso trabecular (e condições similares que envolvam o excesso de massa e síndrome metabólica), que consiste em 10 mg a 1000 mg de cria de zangão e entre 50 UI e 100.000 UI de vitamina D ou vitaminas deste grupo e /ou seus metabólitos ativos, e de acordo com a invenção, cria de zangão, vitamina D ou vitaminas deste grupo e /ou seus metabólitos ativos são fornecidos para o organismo ao mesmo tempo diariamente, e a preparação é fornecido em pó, comprimido ou cápsula.

[17] O método para a prevenção e tratamento da osteoporose atípica com densidade mineral óssea normal ou aumentada com a presença de cavidades em seções de osso trabecular (e condições similares que envolvam o excesso de massa e síndrome metabólica) é levado a cabo da seguinte maneira.

[18] A fim de resolver o problema em questão, os autores criaram e testaram em voluntários um agente em uma composição com esta proporção de ingredientes:

[19] -entre 50 UI e 100.000 UI por dia de vitamina D ou vitaminas deste grupo (e/ou seus metabólitos ativos); e

[20] -entre 10 mg e 1000 mg por dia de cria de zangão.

[21] O agente reivindicado pode ser fornecido em forma de pó, comprimido ou cápsula.

[22] A vitamina D é incluída porque a cria de zangão está saturada com vitaminas, em especial a vitamina D3, mas em pequenas doses, não de substituição. Por isso, a sua concentração é insuficiente para o tratamento da osteoporose.

[23] A cria de zangão tem de ser introduzida como doador dos seguintes hormônios sexuais: estradiol, progesterona e testosterona, que têm um efeito positivo sobre a mineralização óssea.

[24] A faixa de dosagem da preparação reivindicada é determinada pelas características do paciente: sua idade, hábitos alimentares, estilo de vida, raça, país de residência, sexo e doenças genéticas e anteriores. O médico que avalia estes critérios seleciona a proporção específica dos elementos constitutivos do agente reivindicado e os ajusta com base na alteração relativa ao fechamento das cavidades.

[25] Uma explicação dos limites de dosagem:

[26] Entre 50 e 100.000 UI por dia de vitamina D ou vitaminas deste grupo (e/ou seus metabólitos ativos). A extremidade mais baixa é a dose eficaz enquanto que a extremidade superior é a dose tóxica.

[27] Entre 10 mg e 1000 mg por dia de cria de zangão. A extremidade mais baixa é a dose eficaz enquanto que a extremidade superior é a possibilidade de utilização em termos da relação eficácia/aumento do preço do produto.

[28] Os estudos têm demonstrado que o uso da preparação reivindicada reforça o mecanismo de restauração uniforme da densidade mineral óssea, o uso de cria de zangão em combinação com a vitamina D visa melhorar a remodelação de secções lesionadas de tecido ósseo e a retenção do tecido ósseo mantendo os níveis de androgênio.

[29] A utilização combinada de vitamina D com cria de zangão torna possível atingir uma maior eficácia na terapia da osteoporose em pacientes com quadro de hipercalcemia a fim de diminuir a frequência dos efeitos secundários adversos sob a forma de depósitos calcários e de pedras que se formam nos rins e em outros órgãos.

[30] Embora os componentes da preparação reivindicada sejam conhecidos na medicina popular e tradicional, a sua combinação num produto não é conhecida, mais especificamente, o efeito sinérgico descoberto torna possível resolver o problema da mineralização óssea equilibrada tanto em secções de osso trabecular quanto cortical e resolver o problema em questão, além de alcançar o resultado técnico reivindicado, ou seja, eliminar ou reduzir o desequilíbrio na mineralização de várias seções de tecido ósseo.

[31] Exemplos do fechamento de cavidades utilizando o homogeneizado de cria de zangão e vitamina D3 em pacientes com hipermineralização:

[32] Exemplo n ° 1: Paciente FAD. 64 anos de idade com osteoporose pós- menopausa. A paciente tomou 'Kaltsii D3 forte' produzido pela empresa 'NIKOMED' por um ano. Ela foi diagnosticada com hipermineralização, depósitos de sal em seus tecidos moles. Apesar desta condição, a paciente apresenta cavidades. Foi-lhe prescrito tratamento com o agente de acordo com uma composição sob a forma de uma mistura em pó: 1000 mg de cria de zangão + 100 UI de vitamina D3 por dia.

[33] Os resultados de antes e depois do tratamento encontram-se na Fig. 1.

[34] A imagem do início do tratamento mostra claramente os depósitos de sal nos tecidos moles, o que indica hipermineralização. Estes estão em cor laranja na imagem sobre um fundo branco entre dois ossos.

[35] Os resultados após 9 meses de tratamento são mostrados na Fig. 2.

[36] Pode-se ver que o agente reivindicado reduz os depósitos de sal e fecha as cavidades. Em outras palavras, o cálcio foi redistribuído no interior do corpo.

[37] Exemplo n ° 2 Paciente do sexo feminino Z. 66 anos com osteoporose pós- menopausa. A paciente tomou 'Kaltsii D3 forte' produzido pela empresa 'NIKOMED' por 9 meses. Ela foi diagnosticada com hipermineralização, depósitos de sal em seus tecidos moles. Apesar desta condição, a paciente apresenta cavidades. Foi-lhe prescrito um tratamento com o agente de acordo com uma composição sob a forma de mistura em pó: 500 mg de cria de zangão + 2500 UI de vitamina D3 por dia.

[38] Os resultados antes e após o curso de tratamento de 6 meses estão apresentados na Fig. 3 e na Fig. 4.

[39] Os resultados antes do tratamento com a mistura reivindicada são mostrados na Fig. 3.

[40] Os resultados após um tratamento de seis meses com a mistura reivindicada são mostrados na Fig. 4.

[41] As cavidades foram reduzidas e os depósitos de sal nas partes moles desapareceram.

[42] Exemplo n ° 3 Paciente do sexo feminino Z 1, de 70 anos, com osteoporose pós-menopausa. A paciente tomou 'Kaltsii D3 forte' produzido pela empresa 'NIKOMED' por 12 meses. Ela foi diagnosticada com hipermineralização, depósitos de sal em seus tecidos moles. Apesar desta condição, a paciente apresenta cavidades grandes. Foi prescrito tratamento com o agente de acordo com uma composição sob a forma de mistura em pó: 500 mg de cria de zangão + 100.000 UI de vitamina D2 por dia.

[43] Os resultados antes e após o curso de tratamento de 6 meses estão apresentados na Fig. 5 e na Fig. 6.

[44] Os resultados antes do tratamento com a mistura reivindicada são mostrados na Fig. 5.

[45] Os resultados obtidos após o tratamento com a mistura reivindicada são mostrados na Fig. 6.

[46] Como a imagem mostra, as cavidades foram fechadas, mas os depósitos de sal nas partes moles não desaparecem completamente, o que indica uma grande dose de vitamina D2 para este paciente.

[47] No que diz respeito à dosagem de utilização da vitamina D e os seus metabólitos ativos, deve-se notar que várias formas de vitamina D têm graus variados de atividade terapêutica. Assim, a vitamina D2 é mais fraca do que a vitamina D3 e, por conseguinte, uma maior quantidade de D2 é necessária, em comparação com a vitamina D3. O mesmo é verdade em relação aos metabólitos da vitamina D.

[48] Exemplo n ° 4: A ineficácia do agente reivindicado é menor do que o limite inferior: Paciente do sexo feminino D., 60 anos de idade com osteoporose pós- menopáusica. A paciente tomou 'Kaltsii D3 forte' produzido pela empresa 'NIKOMED' por 6 meses. Ela foi diagnosticada com hipermineralização, depósitos de sal em seus tecidos moles. Ela não apresenta cavidades. Foi-lhe prescrito um tratamento com o agente de acordo com uma composição sob a forma de mistura em pó: 9 mg de cria de zangão + 40 UI de vitamina D2 por dia.

[49] Os resultados antes e após o curso de tratamento de 6 meses estão apresentados na Fig. 7 e na Fig. 8.

[50] Os resultados antes do tratamento com a mistura reivindicada são mostrados na Fig. 7.

[51] Os resultados obtidos após o tratamento com a mistura reivindicada são mostrados na Fig. 8.

[52] Conclusão: não há mudanças significativas, a densidade mineral óssea foi reduzida, os depósitos minerais também foram reduzidos proporcionalmente.

[53] Ao prescrever o agente reivindicado, o médico decide a dosagem das suas partes constituintes individualmente com base no quadro da doença do paciente. A condição do paciente deve ser avaliada com o auxílio de aparelhos de medição de densidade, mensurando as cavidades a cada 6-9 meses e ajustando a composição do agente reivindicado utilizado.

Claims (2)

1. PREPARAÇÃO PARA A PROFILAXIA OU TRATAMENTO DE OSTEOPOROSE ATÍPICA com mineralização de tecido ósseo normal ou aumentada em tecido ósseo e presença de cavidades em secções de osso trabecular, caracterizada por compreender 10 mg a 1000 mg de cria de zangão e 50 UI a 100.000 UI de vitamina D ou vitaminas deste grupo e/ou os seus metabólitos ativos em doses diárias.
2. PREPARAÇÃO PARA A PROFILAXIA OU TRATAMENTO DE OSTEOPOROSE ATÍPICA de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de ser fornecida em forma de pó, comprimido ou cápsula.

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