BR112014025973B1 - Preparação e método para prevenir e tratar a osteoporose e fraturas ósseas - Google Patents
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Abstract
preparação e método para prevenir e tratar a osteoporose e fraturas ósseas. o método para a prevenção e tratamento de osteoporose e fraturas ósseas e a preparação para a prevenção e tratamento de osteoporose e fraturas ósseas no campo da medicina, em particular agentes para o tratamento e prevenção de doenças associadas com as várias formas de osteoporose. o método é caracterizado pelo fato de que envolve tomar entre 10 mg e 1000 mg por dia de cria de zangão, entre 50 ui e 1.000.000 ui por dia de vitamina d ou vitaminas deste grupo e /ou seus metabólitos ativos, e entre 25 mg e 3000 mg por dia de um composto de cálcio, de modo a ser simultaneamente fornecido ao corpo diariamente, e a preparação composta de 10 mg a 1000 mg de cria de zangão, entre 50 ui e 1.000.000 ui de vitamina d ou vitaminas do grupo e/ ou seus metabólitos ativos, e entre 25 mg e 3000 mg de um composto de cálcio, podendo ser em pó, comprimido ou cápsula. a implementação da invenção prevê a obtenção do resultado técnico indicado pelo autor, o que faz com que seja possível eliminar ou reduzir o desequilíbrio de mineralização de vários segmentos de tecido ósseo. o uso do agente reivindicado reforça o mecanismo para uniformemente restaurar a densidade mineral óssea, o uso da cria de zangão em combinação com vitamina d tem como objetivo proporcionar uma resistência adicional na remodelação de segmentos de tecidos ósseos lesionados e para a retenção do tecido ósseo, mantendo os níveis de androgênio.
Description
[1] A invenção refere-se à medicina, em particular a agentes para o tratamento e prevenção de doenças associadas com várias formas de osteoporose.
[2] O estado da técnica revela que, em conexão com a descoberta de vitaminas D e as formas hormonais subsequentes de vitamina D, o foco para o tratamento da osteopenia, osteoporose e osteomalácia foi deslocado para este grupo de preparos (colecalciferol, ergocalciferol, videhol, vigantol, One-alpha , catcitriol, etc). Preparos com cálcio e vitamina D foram combinados para aumentar a absorção de cálcio. Medicamentos como 'Kaltsii D3 Nikomed', 'Kaltsimen Advans', 'Kaltsimin', 'Tsitrokal', 'Alfadol kaltsiya' etc são agora amplamente utilizados. A desvantagem destes agentes é que: preparações de cálcio e vitamina D intensificam a atividade uma da outra, e, por conseguinte, há um grande risco de excesso de mineralização de vários tecidos e órgãos até o ponto de calcinose, isto é, alterações irreversíveis no corpo do paciente. O uso descontrolado de preparos de cálcio pode resultar em uma patologia induzida por fármacos, a calcificação de pequenos e grandes vasos, pode também haver a formação de pedras nos rins bem como pedras em outros órgãos.
[3] O estado da técnica revela que a manutenção da densidade mineral óssea normal em pessoas jovens e velhos desempenha um papel importante para os hormônios sexuais masculinos e femininos. Os baixos níveis de hormônios sexuais no corpo são uma das principais causas de osteoporose. As pessoas têm tentado tratar a osteoporose por terapia de reposição exógena desses hormônios. No entanto, o tratamento não foi bem sucedido: doses elevadas de testosterona causam um desastre farmacológico e os hormônios femininos aumentam o risco de oncopatologia.
[4] A osteoporose é uma doença esquelética metabólica, a qual é caracterizada por uma redução na massa óssea por unidade de volume e pela deterioração da microarquitetura do tecido ósseo, o que leva a uma redução na quantidade de cálcio nos ossos e a um alto risco de fratura por qualquer osso incluindo o quadril.
[5] O estado da técnica mais próximo da presente invenção proposta neste texto é o aditivo alimentar biologicamente ativo para a prevenção de doenças provocadas pela osteoporose (o preparo 'Osteomed "que é composto de cálcio e larvas de zangões em várias proporções) (patente N° 2412616, A23L1/30, 2009).
[6] As seguintes desvantagens foram encontradas ao se testar 'Osteomed' em 36 pacientes com osteoporose pós-menopausa durante 12 meses:
[7] 1. Um longo período de tratamento é necessário para obter um efeito positivo.
[8] 2. As cavidades tornaram-se menores em 75% dos pacientes, enquanto que ascavidades em 25% dos pacientes não mudaram.
[9] O agente abaixo é proposto a fim de eliminar essas vantagens:
[10] - entre 50 UI (unidades internacionais) e 1.000.000 UI de vitamina D ouvitaminas deste grupo (e/ou os metabólitos ativos do mesmo) por dia;
[11] - entre 10 mg e 1000 mg de cria de zangão por dia; e
[12] - entre 25 mg e 3000 mg de um dos compostos de cálcio aceitáveis por dia naseguinte proporção de ingredientes:
[13] O agente reivindicado pode ser em tablete, pó ou cápsula e dividido em uma ou mais doses por dia.
[14] O resultado técnico consiste em eliminar ou reduzir o desequilíbrio de mineralização de várias secções de tecido ósseo. O uso do agente reivindicado aumenta o mecanismo para uniformemente restaurar a densidade mineral óssea, e o uso de cria de zangão, em combinação com a vitamina D, adicionalmente, tem como objetivo aumentar a remodelação de secções de tecido ósseo lesionado e manter o tecido ósseo, sustentando os níveis de andrógenos.
[15] Este resultado é conseguido pelo método para a prevenção e tratamento de osteoporose e fraturas ósseas, o qual envolve tomar entre 10 mg e 1000 mg de cria de zangão por dia, entre 50 UI e 1.000.000 UI de vitamina D ou vitaminas deste grupo e / ou seus metabólitos ativos, por dia, e entre 25 mg e 3000 mg de um composto de cálcio por dia; e pelo preparo para a prevenção e tratamento de osteoporose e fraturas ósseas, o qual é composto por cria de zangão, vitamina D ou vitaminas do grupo e / ou seus metabólitos ativos e compostos de cálcio; e de acordo com a invenção, cria de zangão, vitamina D ou vitaminas do grupo e / ou seus metabólitos ativos, e o composto de cálcio são fornecidos ao corpo ao mesmo tempo, ao longo de um dia em forma de pó, comprimido ou cápsula.
[16] O método para prevenir e tratar a osteoporose e fraturas ósseas é executado da maneira a seguir.
[17] Os estudos levados a cabo pelos autores mostraram que o uso combinado de vitamina D, de cálcio e cria de zangão torna possível aumentar a velocidade com que as cavidades são fechadas e, correspondentemente, aumentar a eficácia do tratamento da osteoporose em 40%, o que pode ser confirmado por alguns exemplos ilustrativos, utilizando métodos estatísticos.
[18] O preparo reivindicado para prevenir e tratar a osteoporose e fraturas ósseas foi utilizado em forma de comprimido para o estudo na seguinte composição (um comprimido contendo):
[19] 500 UI de vitamina D3,
[20] 100 mg de cria de zangão, e
[21] 0,5g de citrato de cálcio.
[22] Exemplo 1. O autor realizou um estudo sobre a eficácia comparativa de 'Osteomed' e o preparo apresentado pelo autor em 56 pacientes do sexo feminino com osteoporose pós-menopausa. Dependendo do método de tratamento, 56 mulheres com idades entre 47 e 72 anos com osteoporose pós-menopausa (primária) foram divididas em dois grupos com idades e gravidade da doença comparáveis:
[23] Grupo 1 (27 mulheres) receberam 5 comprimidos de Osteomed por dia (2 de manhã e 3 à noite).
[24] Grupo 2 (29 mulheres) receberam 5 comprimidos do preparo reivindicado (2 de manhã e 3 à noite).
[25] Ambos os preparos foram dados ao longo de 3 meses, seguido de uma pausa de um mês. A densidade mineral óssea de todas as pacientes e a alteração das dimensões das cavidades foi medida utilizando um método de absorção radiológica num aparelho DTX-100 (Dinamarca), antes de serem prescritos os agentes e depois de cada período de três meses de terapia até o fim do tratamento. Apenas este tipo de aparelho permite a medição simultânea de densidade mineral óssea, cavidades nos ossos; e excesso de depósitos de sal em tecidos moles e as alterações nestes. Os resultados dos estudos sobre a densidade mineral e as alterações da dimensão das cavidades nos grupos, após 6 meses de terapia, são apresentados na tabela 1 abaixo.
[26] Tabela 1. A eficácia comparativa do tratamento para a osteoporose pós- menopausa, dependendo da preparação selecionada após 6 meses de terapia.
[27] A tabela mostra que a velocidade com a qual as cavidades foram fechadas com o preparo reivindicado foi mais rápida do que a do Osteomed.
[28] Exemplo 2. A observação seguinte serviu como um exemplo da eficácia do agente reivindicados para o tratamento da osteoporose em comparação com o preparo Kaltsii Nikomed D3.
[29] Uma mulher de 59 anos de idade, NOD, recebeu Kaltsii D3 Nikomed para osteoporose durante um ano sem mudanças positivas. A osteometria revelou cavidades (desenho 3 antes do tratamento) para as quais foi receitado a esta mulher o preparo reivindicado e, após 10 meses de tratamento, as cavidades foram fechadas (ver ilustração 4, os registros do estudo número 1667 e número 1977).
[30] Figura 1. Cavidades antes do início do tratamento com o agente reivindicado.
[31] Figura 2. Não existem cavidades após 10 meses de tratamento e há umamelhora na estrutura óssea e mineralização.
[32] Exemplo 3. Fechamento das cavidades com uso do agente reivindicado para o tratamento da osteoporose.
[33] Uma paciente de 72 anos, T.A.M, com 165 cm de altura, pesando 74 kg, entrou na menopausa há 21 anos atrás. Ao longo do ano, este paciente recebeu Kaltsii D3 Nikomed sem quaisquer mudanças positivas. Registro do exame osteométrico No. 1189 antes do tratamento: T-score - 3,9 CO; - 3.7; - 4,1 CO. Cavidades nas seções ósseas trabeculares. Diagnóstico: osteoporose primária com risco de queda e fraturas ósseas. O desenho 1 mostra um densitograma antes do tratamento. O desenho 2 mostra um densitograma depois de completar um curso de tratamento com o preparo reivindicado (registro do exame n ° 1668).
[34] As dosagens do preparo reivindicado são determinadas pelas características do paciente: sua idade, hábitos alimentares, estilo de vida, raça, país de residência, sexo ,doenças genéticas e anteriores. O médico que avalia estes critérios seleciona a proporção específica dos elementos constitutivos do agente reivindicado e a ajusta com base nas alterações no fechamento das cavidades. O peso do paciente, afeta a dose do preparo. Mulheres esbeltas e com pele branca são mais propensas à osteoporose do que mulheres mais pesadas ou de pele escura. O tecido adiposo em mulheres mais pesadas produz estrógeno, que impede a formação de osteoporose. As mulheres mais pesadas raramente são diagnosticadas com osteoporose. Por conseguinte, quanto mais pesada a mulher for, menor será a dose.
[35] Uma explicação dos limites de dosagem:
[36] 1) Entre 50 UI e 1.000.000 UI por dia de vitamina D ou vitaminas deste grupo (e/ ou seus metabólitos ativos). A extremidade mais baixa é a dose eficaz enquanto que a extremidade superior é a dose tóxica.
[37] 2) Entre 10 UI e 1000 UI por dia de cria de zangão. A extremidade mais baixa éa dose eficaz enquanto que a extremidade superior é a possibilidade de utilização em termos da relação eficácia /aumento de preço do produto.
[38] 3) Entre 25 mg e 3000 mg por dia de um composto de cálcio. A extremidademais baixa é a dose eficaz enquanto que a extremidade superior é uma dose tóxica.
[39] Embora os componentes do preparo reivindicado sejam conhecidos na medicina popular e tradicional, a sua combinação num produto não é conhecida, mais especificamente, o efeito sinérgico descoberto torna possível resolver o problema da mineralização óssea equilibrada tanto em secções de osso trabecular quanto cortical e resolver o problema em questão a fim de atingir o resultado técnico reivindicado, ou seja, eliminar ou reduzir o desequilíbrio na mineralização de várias secções de tecido ósseo.
[40] A vitamina D é introduzida porque a cria de zangão está saturada com vitaminas, particularmente a vitamina D3, mas em doses pequenas e não substituíveis. Por isso, sua concentração é insuficiente para o tratamento da osteoporose.
[41] A cria de zangão tem de ser introduzida como doador dos seguintes hormônios sexuais: estradiol, progesterona e testosterona, que têm um efeito positivo sobre a mineralização óssea. A cria de zangão serve como substrato para a síntese de seus próprios hormônios sexuais (estradiol e testosterona) que estimulam as funções reprodutivas em homens e mulheres. A cria, que está saturada com os hormônios de insetos benéficos (zangões), estimula os mecanismos centrais de regulação dos órgãos reprodutivos e elimina a necessidade de terapia de reposição. Somente a combinação dos preparos declarados torna possível melhorar a absorção de cálcio e depositar o mesmo em seções ósseas com baixa mineralização, também conhecidas como cavidades. Isso é confirmado pelos resultados da osteometria de absorção radiológica. O uso do agente reivindicado amplia o mecanismo de complementação de cálcio no organismo porque o uso de compostos de cálcio com vitamina D destina-se a fornecer uma quantidade extra de cálcio, e o uso simultâneo de cria de zangão facilita a retenção do mesmo, mantendo os níveis de androgênio. A utilização combinada de vitamina D com cálcio e cria de zangão torna possível atingir uma maior eficácia na terapia da osteoporose, a fim de reduzir a frequência dos efeitos secundários adversos, sob a forma de depósitos calcários e pedras nos rins.
[42] Os exemplos que seguem ilustram a eficácia do agente reivindicado em comparação com a técnica anterior.
[43] Exemplo n. 1 Paciente do sexo feminino F, 64 anos, com osteoporose pós- menopausa, apresentava cavidades significativas ao ser examinada:
[44] As cavidades estão em cor laranja na figura (ver Fig. 5).
[45] Após 6 meses de tratamento com o agente reivindicado, as cavidades foram significativamente reduzidas (ver Fig. 6)
[46] Após 9 meses de tratamento, as cavidades foram reduzidas ainda mais (ver Fig. 7).
[47] O tratamento com a técnica anterior tinha um efeito menor sobre os pacientes, durante um período mais longo de tempo, o que indica que o agente reivindicado é superior ao estado da técnica. Isto pode ser visto no exemplo para o tratamento de T. paciente do sexo feminino, 62 anos, com osteoporose pós-menopausa. A Fig. 8 é uma imagem de antes do tratamento com a técnica anterior.
[48] Redução das cavidades na paciente T após 9 meses de tratamento conforme a técnica anterior é mostrado na Fig. 9.
[49] Exemplo N°.2. Paciente AA, 70 anos de idade, com osteoporose pós- menopausa. A paciente apresentava cavidades significativas antes do tratamento.
[50] As cavidades fecharam após 9 meses de tratamento com o agente reivindicado (ver Fig. 11).
[51] Uma alteração significativamente pior no fechamento das cavidades foi observada no tratamento segundo a técnica anterior:
[52] A paciente A.N.T, de 70 anos, com osteoporose pós-menopausa, apresenta cavidades (ver Fig. 12)
[53] Depois de 9 meses de tratamento com a técnica anterior, as cavidades foram reduzidas, mas não foram fechadas (ver Fig. 13)
[54] Este exemplo também evidencia a maior velocidade com a qual as cavidades são fechadas, com o agente reivindicado comparado com o estado da técnica, e significa que ele é mais eficaz. Portanto, o médico pode influenciar a velocidade com a qual as cavidades são fechadas prescrevendo o agente reivindicado.
[55] Deve notar-se que, quanto maior a dose do agente reivindicado, mais rápida é a velocidade inicial com que as cavidades são fechadas, após o que a velocidade é reduzida, independentemente da dose. Ao prescrever doses grandes, o médico deve sempre levar em conta o perigo de hipercalcemia e toxicidade da vitamina D, devendo somente prescrevê-los rigorosamente baseado nas evidências do caso.
[56] Considera-se adequada a utilização de uma dose de vitamina D (ou os metabólitos ativos da mesma) para uma série de doenças, em uma dose de 1.000.000 UI uma vez por mês e para o tratamento posterior a ser realizado com um agente composto de cálcio e cria de zangão.
[57] Um exemplo do impacto que as doses grandes do agente reivindicado têm sobre a velocidade com a qual as cavidades são fechadas:
[58] Paciente do sexo feminino T., 72 anos de idade. Tomou o agente reivindicado que tem uma composição de:
[59] 500 UI de vitamina D3 + 100 mg de cria de zangão + 0,5 g de citrato de cálcioem 5 comprimidos (2 comprimidos de manhã e 3 à noite). A velocidade com que as cavidades eram fechadas era observada de dois em dois meses no estudo (ver figuras 14-17).
[60] Fechamento das cavidades após 10 meses é mostrado na Fig.18.
[61] Paciente do sexo feminino B., 72 anos de idade. Esta paciente tomou o agente reivindicado na forma em pó, em uma dose diária que possuía em sua composição: 50000 UI de vitamina D3 + 1000 mg de cria de zangão + 3 g de citrato de cálcio. A velocidade com a qual as cavidades eram fechadas era observada a cada 2 meses de estudo (ver figuras 19-20)
[62] Em outras palavras, após 6 meses as cavidades encontravam-se fechadas (ver Fig.21).
[63] As mulheres que tomam o agente reivindicado no período pós- menopausa devem fazê-lo constantemente com intervalos curtos (não mais de 1 mês). Pausas prolongadas fazem com que as cavidades reapareçam.
[64] Ao prescrever o agente reivindicado, o médico decide a dosagem dos elementos constitutivos do mesmo individualmente, com base no quadro do paciente e o efeito negativo que a vitamina D e as doses elevadas de cálcio têm sobre o corpo como um todo. A condição do paciente deve ser avaliada através de aparelhos de medição de densidade, através do qual as cavidades são medidas a cada 6-9 meses e a composição do agente reivindicado é ajustada.
Claims (2)
1. PREPARAÇÃO PARA PREVENIR E TRATAR A OSTEOPOROSE EFRATURAS ÓSSEAS em um sujeito tendo cavidades em seções ósseas trabeculares, caracterizada por compreender uma quantidade entre 10 mg e 1000 mg de cria de zangão como uma dose diária, uma quantidade entre 50 UI e 1.000.000 UI de vitamina D ou vitaminas deste grupo como uma dose diária e uma quantidade entre 25 mg e 3.000 mg de um composto de cálcio como uma dose diária.
2. PREPARAÇÃO PARA PREVENIR E TRATAR A OSTEOPOROSE EFRATURAS ÓSSEAS de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por ser a referida preparação em forma de pó, comprimido ou cápsula.
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