BR112014000423B1 - "composição de pasta dental, método para melhorar a higiene oral e uso de uma composição de pasta dental" - Google Patents

Description

(54) Título: COMPOSIÇÃO DE PASTA DENTAL, MÉTODO PARA MELHORAR A HIGIENE ORAL E USO DE UMA COMPOSIÇÃO DE PASTA DENTAL (73) Titular: UNILEVER N.V, Companhia Holandesa. Endereço: Weena 455, NL-3013 AL, Rotterdam, HOLANDA(NL) (72) Inventor: SEMBIAN CHANDRASEKARAN; MEENAKSHI IYER

Prazo de Validade: 20 (vinte) anos contados a partir de 04/07/2012, observadas as condições legais

Expedida em: 09/10/2018

Assinado digitalmente por:

Liane Elizabeth Caldeira Lage

Diretora de Patentes, Programas de Computador e Topografias de Circuitos Integrados

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COMPOSIÇÃO DE PASTA DENTAL, MÉTODO PARA MELHORAR A HIGIENE ORAL E USO DE UMA COMPOSIÇÃO DE PASTA DENTAL Campo da Invenção [001] A presente invenção refere-se a pastas dentais contendo abrasivo a base de cálcio.

Antecedentes da Invenção [002] Pastas dentais em geral são de dois tipos: opaca e transparente. Pastas dentais opacas em geral são brancas. Elas também podem ser coloridas. Tais pastas dentais usualmente contém abrasivos a base de cálcio, particularmente greda. Pastas dentais em gel usualmente contém sílica abrasiva. Pastas dentais multifase que apresentam uma fase opaca e uma fase transparente também são conhecidas.

[003] Pastas dentais, particularmente aquelas a base de greda em geral também contém sílica espessante. Isso ajuda a formar viscosidade. Porém, sílica espessante, especialmente a níveis mais elevados, podem afetar negativamente a apresentação de sabor. Muitas vezes isso obriga formuladores a dosar um excesso apropriado de aromatizantes. Aromatizantes são muito caros. Portanto, mesmo uma leve redução de aromatizante pode ser economicamente significativa. Desse modo, é desejado reduzir o nível de silica espessante, ou preferivelmente, não apresentar sílica espessante.

[004] Pastas dentais usualmente contém alguns polímeros. Polímeros celulósicos tais como Carboximetil celulose sódica (SCMC) são incluídos como espessantes espessantes. Polímeros de vinilmetil éter e ácido maleico, por exemplo, alguns polímeros da família GANTREZ® (GANTREZ® é marca registrada de produtos de International Specialty Products Inc (ISP)) muitas vezes são usados em greda contendo pastas dentais. O estado da técnica indica que tais polímeros são usados para conferir sabor. Uma das desvantagens de polímeros de vinilmetil éter e ácido maleico, especialmente

2/22 em pastas dentais contendo abrasivos a base de cálcio é que quantidade não balanceada de tais polímeros pode afetar a espalhabilidade da pasta. Além disso, a pasta se torna instável após aproximadamente um mês de armazenamento sob elevada temperatura.

[005] Uma redução arbitrária no nível de polímeros não pode ser uma solução viável já que isso pode afetar negativamente a apresentação de sabor.

[006] O estado da técnica sugere o uso de uma combinação de determinados polímeros espessantes para solucionar alguns ou todos os problemas anteriormente descritos.

[007] O documento patentário W008041055 A1 (Procter & Gamble) descreve alguns exemplos de composições de pasta dental espessadas com um material selecionado de goma xantana, CMC, Gantrez® e carragenina, albeit sem esclarecer qualquer efeito técnico da combinação de ligantes.

[008] O documento patentário WO09134657 A1 (Procter & Gamble) descreve pastas dentais espessadas com carrageninas selecionadas, adicionalmente com um ou mais de polímeros de carboxivinila, celulose de hidroxietila (HEC), argila natural e sintética (por exemplo, VEEGUM® e LAPONITE®), CMC, SCMC, goma karaya, goma xantana, goma arábica, goma tragacant, silicato de magnésio alumínio coloidal e sílica finamente dividida. Pastas dentais descritas se espalham facilmente na boca. As pastas dentais apresentam uma dispersabilidade aumentada na saliva durante o uso, que provê maior contato da composição com o dente do usuário e tecidos da cavidade oral de forma que agentes dentais ativos são mais rapidamente disponíveis para atividade benéfica.

[009] O documento patentário W02008068323 A1 (GLAXO GROUP LTD) descreve composições dentrifícias que apresentam um agente

3/22 espessante que é goma xantana, um segundo agente espessante que é carragenina e/ou um ácido poliacrílico e um terceiro agente espessante que é sílica espessante. Carragenina e/ou ácido poliacrílico reduz elasticidade.

[010] O documento patentário W02007063507 A2 (Procter & Gamble) descreve composições dentrifícias contendo um sistema ligante feito de:

(I) Um material de argila hidrofílica (por exemplo LAPONITE®, CAB-O-SIL®);

(II) Um polímero de celulose modificado, por exemplo, SCMC (tal como BLANOSE® OPTICEL® 100, e AQUALON®), polivinilpirrolidona e HEC;

(III) Um polímero de carboxivinila tal como serie CARBOPOL® e ULTREZ® 10; e, (IV) Uma goma natural derivada de polímero aniônico tal como carragenina, goma xantana, goma gelana e goma de alfarroba.

[011] O Sistema ligante intumesce ou espessa na presença de solvente polar. Sistema de ligante descrito provê boa reologia em quantidades menores de outro ligante, e portanto auxiliar a reduzir custos.

[012] O documento patentário EP0525913 A1 (ColgatePalmolive, 1993) descreve pastas dentais viscoelásticas espessadas com tipo GANTREZ® de polímeros. Composições descritas apresentam boa estabilidade contra separação de fase ou sineresis, viscosidade se altera em armazenamento, e configuração de partículas dissolvidas, dispersadas ou suspensas sob condições de temperatura elevada ou baixa, isentas de olhos de peixe, textura e outras propriedades fáceis de extrudar de um tubo dispensador, bomba ou algo semelhante (de fácil pseudoplasticidade), bom suporte após extrusão (rápida recuperação de estrutura).

[013] O documento patentário US5192529 A (Unilever, 1993) descreve uma composição dentrifícia espessada com carboximetil celulose e hidroxiletil celulose na faixa de 1:5 a 5:1. Composições descritas apresentam baixa elasticidade e boa estabilidade de fase e textura adequada.

4/22 [014] Determinou-se que pastas dentais que apresentam balanço seletivo entre um abrasivo a base de cálcio, um copolímero de vinilmetiléter e ácido maleico e uma argila apresentam estabilidade significativamente melhor, mesmo após serem armazenadas sob elevada temperatura. Também determinou-se que isso também permite remover completamente ou pelo menos reduzir significativamente silica espessante, sem praticamente qualquer efeito adverso sobre a reologia. Em geral, silica espessante é muito comumente usada em pastas dentais.

Descrição Resumida da Invenção [015] Em um primeiro aspecto, é descrita uma composição de pasta dental compreendendo:

(i) um abrasivo a base de cálcio (ii) um copolímero de vinilmetil éter e ácido maleico; e, (iii) uma argila, em que a razão do abrasivo a base de cálcio em relação a dito copolímero de vinilmetil éter e ácido maleico é pelo menos de 1:0075 e a razão de dito abrasivo a base de cálcio em relação a dita argila é de pelo menos 1:0,02.

[016] Em um segundo aspecto, é descrito um método para promover a higiene que inclui uma etapa de aplicação no dente, uma quantidade eficaz de uma composição de pasta dental do primeiro aspecto.

[017] Em um terceiro aspecto, é descrito o uso de uma composição de pasta dental do primeiro aspecto para higiene oral.

[018] O termo “compreendendo” é concebido para não ser de caráter restritivo em relação a quaisquer elementos indicados posteriormente, mas sim para englobar elementos não especificados de maior ou menor importância funcional. Em outras palavras as etapas listadas, elementos ou opções não precisam ser exaustivos. Sempre que as palavras “incluindo” ou

5/22 “tendo” forem usadas, esses termos são concebidos para serem equivalentes a “compreendendo” conforme acima definido.

[019] Note-se que na especificação de qualquer faixa de concentração ou quantidade, qualquer concentração superior específica pode ser associada com qualquer concentração particularmente inferior ou quantidade.

[020] Para uma melhor compreensão da invenção é feita referência à descrição a seguir detalhada de concretizações preferidas.

Descrição detalhada

Abrasivo a base de cálcio [021] Todas as pastas dentais contém um abrasivo. Géis usualmente contém sílica, embora cremes opacos em geral contenham abrasivos a base de cálcio, especialmente greda.

[022] Composições de pasta dental preferida apresentam 5 a 60% em peso de abrasivo a base de cálcio. Em composições mais preferidas ele é de 30 a 60% em peso e, além disso, mais preferivelmente de 35 a 55% em peso. Composições ideais apresentam de 40 a 55% em peso de abrasivo a base de cálcio.

[023] Um abrasivo preferido em greda natural finamente moída (FGNC), que está em forma de greda. Ela é obtida a partir de pedra calcária ou mármore. FGNC também pode ser quimicamente modificado ou fisicamente modificado por revestimento durante trituração ou após trituração por tratamento térmico. Materiais de revestimento típicos incluem estearato de magnésio ou oleato. A morfologia de FGNC também pode ser modificada durante o processo de trituração pelo uso de diferentes técnicas de trituração, por exemplo, trituração com esferas, trituração com classificador de ar ou trituração com jato espiral.

[024] FGNC pode ser usado como único abrasivo a base de cálcio. Porém, FGNC também pode ser usado com outros abrasivos a base de

6/22 cálcio para algum balanço de abrasão. Usualmente o tamanho de partícula de greda é de 1 a 60 pm, e tamanhos preferidos variam de 1 a 15 pm.

[025] Outros abrasivos a base de cálcio preferidos incluem fosfato dicálcico (DCP), pirofosfato de cálcio e carbonato de cálcio precipitado (PCC), sendo preferivelmente incluídos em 25 a 55% em peso, mais preferivelmente 35 a 50% em peso.

[026] Se uma combinação de abrasivos a base de cálcio for desejada, é preferido que FGNC seja 35 a 100%, mais preferivelmente 75 a 100% e especialmente de 95 a 100% da quantidade total de abrasivos a base de cálcio. Em tais casos, o balanço mais preferivelmente é PCC.

[027] Outros abrasivos também podem ser usados dependendo do grau almejado de abrasão. Esses incluem agentes de polimento abrasivos sintéticos tais como sílica precipitada amorfa e géis sílica. Outros agentes abrasivos incluem carbonato de magnésio, metafosfato de sódio, metafosfato de potássio, silicato de zircônio, metafosfato de potássio, ortofosfato de magnésio, fosfato tricálcico, ortofosfato de magnésio, fosfato de trimagnésio, silicato de alumínio, silicato de zircônio e perlita.

Copolímero de vinilmetiléter e ácido maleico [028] São preferidos 1:4 a 4:1 de copolímeros de ácido maleico com metilvinil éter com peso molecular (MW) de 30,000 Daltons a 1,000,000 Daltons, o mais preferivelmente 30,000 Daltons a 500,000 Daltons. Esses copolímeros estão disponíveis, por exemplo, como serie GANTREZ®. Copolímeros particularmente preferidos incluem GANTREZ® S-96 e GANTREZ® S-97, que estão disponíveis em pó e formas de solução. Se a forma de solução for usada, uma quantidade mais elevada adequadamente calculada poderá ser adicionada de forma que o nível da substância ativa possa ser mantido. Composições de pasta dental preferidas incluem 0,1 a 2% em peso de copolímero de vinilmetiléter e ácido maleico. Composições mais

7/22 preferidas incluem 0,3 a 0,8% em peso de copolímero e composições mais preferidas incluem 0,3 a 0,6% em peso de copolímero.

[029] Copolímeros de vinilmetil éter e ácido maleico são bem conhecidas para administração de ativos, especialmente TRICLOSAN®.

[030] Acredita-se que tais copolímeros aderem ao dente. Os copolímeros são usados largamente em pastas dentais em gel mas seu uso juntamente com o abrasivo a base de cálcio tem sido limitado pelo fato de os polímeros quelarem e precipitarem íons de cálcio. Pastas dentais contendo um copolímero de vinilmetiléter e ácido maleico separadamente foram considerados borrachosos. Uma quantidade maior de tais copolímeros tornam a composição borrachosa, enquanto quantidades menores produzem composições que são menos adaptadas para administração de ativos e aromatizante.

Argila [031] A composição contém uma argila. Uma argila preferida é argila esmectita que pode ser selecionada de silicatos de alumínio tal como montmorilonitas (bentonitas, hectoritas e derivados destas); silicatos de alumínio magnésio purificados (vários graus estão comercialmente disponíveis como VEEGUM® de R. T. Vanderbilt Company); silicatos de sódio magnésio purificados (estão comercialmente disponíveis como LAPONITE® em vários graus); esmectitas organicamente modificadas incluindo esmectitas de tetra alquil e/ou trialquil amônio (argilas organicamente modificadas) tais como bentonita quaternio-18, hectorita quaternio-18, bentonita estearalcônio e hectorita de estearalcônio / e misturas destes. Esmectitas constituem um grupo na classe de minerais de aluminosilicato naturais conhecidos como filosilicatos ou silicatos em camadas. Outros grupos nesta classe incluem micas, caolinas, vermiculitas, cloritas, talco e pirofilita.

[032] Uma esmectita preferida é VEEGUM® HV.

8/22 [033] Composições de pasta dental preferidas incluem 0,2 a 3% em peso de argila. Composições mais preferidas incluem 0,5 a 1% em peso de argila.

[034] Se pretender tecer ponderações teóricas acredita-se que a argila, particularmente esmectita, impede ou pelo menos reduz significativamente a tendência do copolímero de vinilmetiléter e ácido maleico para precipitar íons de cálcio.

[035] Portanto, a argila permite que o copolímero de vinilmetil éter e ácido maleico confira sabor e ativos.

Outros ingredientes preferidos [036] Adicionalmente aos ingredientes anteriormente descritos, composições preferidas podem incluir um ou mais ingredientes comumente encontrados em composições de pasta dental.

Goma [037] Composições de pasta dental preferidas incluem uma goma. Gomas a base de celulose são especialmente preferidas. Gomas a base de celulose podem ser selecionadas de éteres de celulose, que incluem hidroxietil celulose (HEC), hidroxipropil celulose (HPC), etilhidroxietil celulose (EHEC), carboximetil celulose (CMC), carboximetilcelulose etil celulose (CMHEC), celulosepropilcelulose etil celulose (HPHEC), metil celulose (MC), metilcelulosepropil celulose (MHPC), metilcelulose etil celulose (MHEC), carboximetilmetil celulose (CMMC), carboximetil celulose hidrofobicamente modificada (HMCMC), celulose etil celulose hidrofobicamente modificada (HMHEC), celulosepropil celulose hidrofobicamente modificada (HMHPC), etilcelulose etil celulose hidrofobicamente modificada (HMEHEC), carboximetilcelulose etil celulose hidrofobicamente modificada (HMCMHEC), celulosepropilcelulose etil celulose hidrofobicamente modificada (HMHPHEC), metil celulose hidrofobicamente modificada (HMMC), metilcelulosepropil

9/22 celulose hidrofobicamente modificada (HMMHPC), metilcelulose etil celulose hidrofobicamente modificada (HMMHEC), e carboximetilmetil celulose hidrofobicamente modificada (HMCMMC).

[038] Outras celuloses incluem hidroxietil celulose catiônica (HEC catiônica), hidroxietil celulose hidrofobicamente modificada catiônica (HMHEC catiônica) e celulose microcristalina.

[039] Uma goma altamente preferida é carboximetil celulose sódica (SCMC). Carboximetil celuloses sódicas particularmente preferidas incluem aquelas com grau de substituição de 0,6 a 0,99, preferivelmente de 0,7 a 0,95. Além disso, SCMCs preferidas incluem aquelas com viscosidade de 250 mPa.s a 10000 mPa.s conforme medido em um viscosímetro Brookfield TA fuso a 30 rpm, 23 °C e leitura após 30 segundos quando suspenso com aromatizante em uma razão 1:1.

[040] Uma goma preferida também pode ser uma goma guar ou seu derivado. Tais derivados incluem carboximetil guar (CM guar), hidroxietil guar (HE guar), hidroxipropil guar (HP guar), carboximetilhidroxipropil guar (CMHP guar), guar catiônico, guar hidrofobicamente modificado (guar HM), carboximetil guar hidrofobicamente modificado (guar HMCM), hidroxietil guar hidrofobicamente modificado (guar HMHE), hidroxipropil guar hidrofobicamente modificado (guar HMHP), hidroxipropil guar hidrofobicamente modificado catiônico (guar HMHP catiônico), carboximetilhidroxipropil guar hidrofobicamente modificado (guar HMCMHP) e guar catiônico hidrofobicamente modificado (guar catiônico HM).

[041] Outras gomas preferidas incluem goma xantana, carragenina e derivados tais como musgo da Irlanda e viscarina, goma gelana, goma sclerotium e derivados, pululano, goma ramsana, goma welana, konjac, curdlana, algina, ácido algínico, alginatos e derivados, derivados de fosfato de amido, agar e derivados, goma arábica e derivados, pectina e derivados,

10/22 quitosana e derivados, glicóis de polietileno resinosos tais como PEG-XM onde X é maior ou igual a 1, goma karaya, goma de alfarroba, goma natto, goma tragacant gum, derivados de quitina, gelatina, betaglucana, dextrina, dextrana, ciclodextrina e poliquaternios.

[042] Outras gomas incluem goma furcelarena, goma ghatti, goma psyllium, goma quince, goma tamarindo, goma lárice e goma tara.

[043] Composições preferidas incluem 0,1 a 2% em peso, mais preferivelmente 0,3 a 1,5% em peso de goma.

Outros agentes espessantes [044] Composições de pasta dental preferidas também podem incluir um ou mais agentes espessantes tais como polímeros de carboxivinil que incluem carbômeros que estão comercialmente disponíveis pela B. F. Goodrich como a serie CARBOPOL®, incluindo CARBOPOL® 934, 940, 941 e 956. Outros graus preferidos incluem polímeros cruzados de acrilatos/Cio-30 alquil acrilato que estão comercialmente disponíveis como ULTREZ® 21, PEMULEN® TR-1, e PEMULEN® TR-2, da Noveon Corporation. Composições preferidas podem incluir 0,05 a 10% em peso, mais preferivelmente 0,1 a 5% em peso, e ainda mais preferivelmente 0,25 a aproximadamente 4% em peso de outros agentes espessantes.

Sílica espessante [045] Pastas dentais em gel em geral contém até 8.5% em peso de silica espessante, enquanto pastas dentais opacas contém tipicamente 3 a 4% em peso de silica espessante. Os efeitos adversos de silica espessante sobre a liberação de sabor são bastante conhecidos. A invenção descrita permite a eliminação completa de, ou pelo menos uma redução importante de silica espessante, permitindo assim uma administração de sabor aumentada. Isto representa um avanço técnico significativo e grande economia em relação ao estado da técnica. Composições de pasta dental preferidas podem incluir

11/22 até 2% em peso de silica espessante. Outras composições preferidas apresentam 1,5% em peso, ou ainda menos de 1% em peso de silica espessante. Composições ideais podem apresentar menos de 0,5% em peso de silica espessante. Composições altamente preferidas estão isentas de silica espessante.

[046] Quando presentes, sílicas espessantes preferidas incluem série AEROSIL® T da Degussa ou série CAB-O-SIL® da Cabot Corporation, silica geis tais como as séries SYLODENT® ou SYLOX® da W. R. Grace & Co ou silica precipitada tal como ZEOTHIX® 265 da J. M. Huber Corporation.

[047] Silicas espessantes preferias também incluem ZEODENT® 165, ZEODENT® 163 e/ou 167 e ZEOFREE® 153, 177, e/ou 265 sílicas, todas comercializadas pela J. M. Huber Corporation. Outros espessantes de silica incluem MFIL®, MFIL®-P (da Madhu Silica, India), SIDENT® 22 S e AEROSIL® 200 (Ex. Evonik Industries), espessantes de silica SYLODENT® e PERKASIL® da WR Grace & Company e Tixosil® 43 e 331 da Rhodia, silica pirogênica finamente dividida sintética tais como aquelas vendidas sob as marcas comerciais SYLOID® 244, SYLOID® 266 e AEROSIL® D-200.

Bicarbqnatq [048] Composições preferidas podem incluir 0,5 a 50% em peso, preferivelmente de aproximadamente 0,5 a 30% em peso, mais preferivelmente de aproximadamente 2 a 20% em peso, e o mais preferivelmente de aproximadamente 5 a 18% em peso de um sal de bicarbonato de metal alcalino.

Agentes desensibilizantes [049] Um agente dessensibilizante é um sal de potássio selecionado de nitrato de potássio, cloreto de potássio, citrato de potássio, tartrato de potássio e acetato de potássio usado preferivelmente de 0,5 a 3% em peso, mais preferivelmente de 1 a 2.5% em peso e especialmente de 1,7 a

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2.2% em peso. Alguns agentes anti-sensibilizantes também podem espessar as composições.

SlLICATO [050] Composições de pasta dental preferidas podem incluir um silicato de metal alcalino. O metal alcalino é sódio ou potássio, preferivelmente sódio. Silicato de sódio em geral está disponível como solução aquosa a 10 a 40 %, sendo o mais comum solução a 30 %. Silicato de sódio está disponível como silicato de sódio neutro ou silicato de sódio alcalino. Pastas dentais preferidas apresentam silicato de sódio neutro. Silicato de sódio está disponível com razões diferentes de Na2O: S1O2.

[051] Silicato de sódio com razão Na2O: S1O2 na faixa de 3.0 a 3.8 é preferido, sendo uma faixa mais altamente preferida de 3.25 a 3.5. Pastas dentais preferidas incluem 0,1 a 5% em peso de silicato (base de peso seco). Desse modo uma solução a 30% de silicato de sódio é adicionada à composição em uma quantidade na faixa de 0,3 a 16% em peso.

Agente anti-cárie [052] Composições preferidas podem incluir um ou mais agentes anti-cárie. Tais agentes são tipicamente fluoretos. È preferido que a fonte de fluoreto seja um sal de metal alcalino de ácido monofluorofosfórico, preferivelmente monofluorofosfato de sódio (SMFP). SMFP é a fonte selecionada se resultar em composições com abrasivos a base de cálcio, especialmente greda; uma vez que 0 fluoreto de sódio alternativo reage com 0 carbonato de cálcio para formar fluoreto de cálcio que apresenta atividade anti-cárie limitada. Composições preferidas incluem 0,01 a 2% em peso, mais preferivelmente 0,15 a 1% em peso e especialmente preferivelmente 0,2 a 0,5% em peso de agente anti-cárie. È preferido manter a concentração de íon flúor livre de 100 a 2000 ppm, preferivelmente de 900 a 1500 ppm. Outros agentes anti-cárie preferidos incluem fluoreto de sódio e estanhoso, fluoretos de amina trimetafosfato de sódio e caseína.

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Sais de zinco [053] Sais de zinco são agentes antimicrobianos eficazes. Sais de zinco úteis incluem cloreto de zinco, sulfato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, gluconato de zinco, acetato de zinco, lactato de zinco e salicilato de zinco. Sais misturados tais como citrato de sódio zinco também poderão ser usados. Outros sais de zinco preferidos incluem sais de zinco de ácidos orgânicos tais como citrato de zinco, lactato de zinco, maleato de zinco, salicilato de zinco, gluconato de zinco e ascorbato de zinco. Porém, o sal mais preferido é sulfato de zinco. Misturas de diferentes sais de zinco podem ser usadas. Quando presentes, o sal de zinco é preferivelmente incluído de 0,1 a 5% em peso e preferivelmente 0,1 a 2% em peso e o mais preferivelmente, o sal de zinco é 0,1 a 0,5% em peso.

[054] Excesso de zinco produz um gosto ruim e nível mais elevado de astringência e pode ser incompatível com outros ingredientes que levam à precipitação, especialmente de polímeros aniônicos quando presentes.

Umectantes [055] Umectantes aumentam o sabor, impedem um gosto áspero e proporcionam uma sensação refrescante e agradável na boca. Eles também evitam aglutinação. Um umectante serve para proteger as composições dentifrícias contra endurecimento após exposição ao ar e também confere doçura às formulações para minimizar também a astringência atribuída ao sal de zinco. Níveis preferidos são de 10 a 70% em peso, mais preferivelmente aproximadamente 25 a 60% em peso. Umectantes típicos incluem sorbitol (em geral disponível como solução aquosa a 70%), glicerina, maltitol e xilitol. Pastas dentais mais preferidas contém de 16 a 30% em peso de glicerina. Solução de Sorbitol fornece doçura e corpo à composição assim como uma agradável sensação na boca. Pode ser preferido usar uma mistura de glicerina e sorbitol para sensação na boca lubrificada.

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Agente antibacteriano [056] Composições preferidas podem incluir um agente antibacteriano que pode ser sais estanhosos tais como pirofosfato estanhoso. Outros exemplos de agentes anti-bacterianos incluem compostos de amônio quaternário tais como cloreto de cetilpiridinio; bis-biguanidas tais como clorhexidina, digluconato de clorhexidina, hexetidina, octenidina, alexidina, TRICLOSAN® e outros compostos bisfenólicos halogenados tais como 2,2' metilenebis-(4-cloro-6-bromofenol). Um agente anti-bacteriano particularmente preferido é TRICLOSAN®.

Conservantes [057] Pastas dentais contendo abrasivos a base de cálcio, especialmente greda tendem ao crescimento bacteriano. Determinados conservantes, por exemplo, metil, etil, butil, propil and isopropil ésteres de ácido parahidroxibenzóico podem ser particularmente úteis contra o crescimento bacteriano. Uma mistura de metil, etil, butil and propil esteres de ácido parahidroxibenzóico é particularmente preferida. A atividade desta mistura pode ser aumentada mediante adição de fenoxietanol. Formaldeído e dimetil hidantoína são outros conservantes preferidos. Conservantes em geral estão incluídos em 0,05 a 0,8% em peso.

Antioxidantes [058] Antioxidantes preferidos são aqueles que são compatíveis com outros componentes e não são perigosos à saúde. Estes incluem ácido ascórbico, palmitato de ascorbil, ácido tiodipropiônico, ascorbato de cálcio, dilaurilditiopropionato, goma guaiaca, ascorbato de sódio, hidroxil tolueno butilado, hidroxil anisol butilado, e tocoferóis. Misturas de antioxidantes podem ser usadas.

[059] Quando presente, o antioxidante é adicionado em um nível eficaz para reduzir ou diminuir a descoloração que de outra forma resultaria da

15/22 oxidação dos componentes das pastas dentais. Níveis preferidos são de 0,01 a 1% em peso.

SURFACTANTES [060] Pastas dentais em geral contém surfactantes também comumente chamados agentes espumantes. Surfactantes adequados são aqueles que são razoavelmente estáveis e fornecem espuma em uma ampla faixa de pH. O surfactante pode ser aniônico, não iônico, anfotérico, zwitteriônico, catiônico ou misturas destes.

[061] Surfactantes aniônicos úteis neste caso incluem os sais solúveis em água de alquil sulfatos com 8 a 20 átomos de carbono no radical alquila (por exemplo, alquil sulfato de sódio) e sais solúveis em água de monoglicerídeos sulfonados de ácidos graxos com 8 a 20 átomos de carbono. Lauril sulfato de sódio e sulfonatos de monoglicerídeos de coco sódico são exemplos de surfactantes aniônicos deste tipo. Outros surfactantes aniônicos estáveis são sarcosinatos, tais como lauroil sarcosinato de sódio, tauratos, lauril sulfoacetato de sódio, lauroil isetionato de sódio, laurato carboxilato de sódio, e dodecil benzenosulfonato de sódio. Surfactantes não iônicos podem ser amplamente definidos como compostos produzidos pela condensação de grupos óxido de alquileno (hidrofílico in natura) com um composto hidrofóbico orgânico que pode ser alifático ou alquil- aromático in natura. Exemplos de surfactantes não iônicos adequados incluem poloxâmeros (vendidos sob a marca comercial PLURONIC®), polioxietileno, ésteres de polioxietileno sorbitano (vendidos sob a marca comercial TWEENS®), oleo de rícino hidrogenado POLYOXYL® 40, etoxilados de álcool graxo, condensados de óxido de polietileno de alquil fenóis, produtos derivados da condensação de óxido de etileno com o produto de reação de óxido de propileno e diamina de etileno, condensados de óxido de etileno de álcoois alifáticos, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxidos de fosfina terciária de cadeia longa, sulfóxidos

16/22 de dialquila de cadeia longa, e misturas de tais materiais. O surfactante não iônico Poloxamer® 407 é um dos surfactantes mais preferidos devido ao fato de o poloxâmero ter sido descoberto ara ajudar a reduzir a astringência.

[062] Surfactantes anfotéricos úteis podem ser amplamente descritos como derivados de aminas secundárias ou terciárias alifáticas nas quais o radical alifático pode ser um de cadeia linear ou ramificado e em que um dos substituintes alifáticos contém de aproximadamente 8 a aproximadamente 18 átomos de carbono e um contém um grupo hidrosolubilizante aniônico, por exemplo, carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato, ou fosfonato. Outros surfactantes anfotéricos adequados são betaínas, especialmente cocamidopropil betaína. Misturas de surfactantes anfotéricos também podem ser empregados. Níveis preferidos são de 0,25 a 12% em peso, preferivelmente de 0,5 a 8% em peso, e o mais preferivelmente de 1 a aproximadamente 6% em peso.

Agentes adoçantes [063] Pastas dentais também podem conter agente adoçante. Agentes adoçantes preferidos incluem sacarina sódica, aspartame, sucralose, taumatina, acesulfame potássio, esteviosideo, extrato de estévia, parametoxialdeído cinâmico, neohesperidil dihidrocalcona e perilartina. Outros adoçantes preferidos incluem dextrose, polidextrose, sucrose, maltose, açúcar invertido seco, manose, xilose, ribose, frutose, levulose, galactose, xarope de milho (incluindo frutose superior incluindo frutose superior xarope de milho e sólidos de xarope de milho), amido parcialmente hidrolisado, hidrolisado de amido hidrogenado, sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomalt, neotame, sacarina e sais destes, sucralose, adoçantes intensos a base de dipeptídeo, ciclamatos, dihidrocalconas, e misturas destes. Níveis típicos são de 0,005 a 5% em peso, mais preferivelmente de 0,01 a 1% em peso. Alguns adoçantes também podem servem como umectantes.

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Moduladores de espuma [064] Moduladores de espuma úteis incluem polietileno glicóis (PEGs), também conhecidos como polioxietilenos. PEGs de alto peso molecular são adequados, incluindo aqueles que apresentam um peso molecular médio de 200,000 a 7,000,000 Daltons, por exemplo 500,000 a 5,000,000 Daltons ou 1,000,000 a 2,500,000 Daltons. Composições preferidas incluem 0,1 a 10% em peso, mais preferivelmente 0,2 a 5% em peso, e o mais preferivelmente 0,25 a 2% em peso de modulador de espuma.

Outros ingredientes comuns [065] Pastas dentais preferidas podem incluir um ou mais agentes branqueadores tais como compostos de peroxi, por exemplo, peroxidifosfato de potássio, sistemas espumantes tais como sistemas de bicarbonato de sódio /ácido cítrico, sistemas de alteração de cor, e agentes quelantes de 0,001 a 6% em peso, preferivelmente de 0,5 a 4% em peso, que incluem sais de metal alcalino de ácido cítrico, alanina, glicina e serina.

[066] Os mais preferidos são os sais de metal alcalino de ácido cítrico, especialmente citrato de potássio e o mais preferivelmente citrato de tripotássio.

[067] Lipossomas também podem ser usados para melhorar a administração ou estabilidade de um ou mais ingredientes ativos. Composições preferidas também podem incluir uma ou mais tiras refrescantes do hálito, cintilâncias, partículas grandes de sílica, grânulos, microesferas e encapsulados aromatizantes para melhorar os benefícios sensoriais ou o apelo visual.

[068] Dióxido de titânio também pode ser adicionado para opacidade. Dióxido de titânio em geral é adicionado de 0,25 a 5% em peso.

[069] Agentes colorantes também podem ser adicionados. O agente colorante pode estar na forma de uma solução aquosa, preferivelmente agente colorante a 1% em uma solução de água.

18/22 [070] Um Sistema aromatizante também pode ser incluído. Componentes aromatizantes adequados incluem oleo de chá montês, oleo de hortelã, oleo de menta, óleo de cravinho, mentol, anetol, metil salicilato, eucaliptol, cassia, 1-mentil acetato, salvia, eugenol, óleo de salsa, oxanona, alfa-irisona, manjerona, limão, laranja, propenil guaetol, canela, vanilina, etil vanilina, heliotropina, 4-cis-heptenal, diacetil, metil-para-ter-butil fenil acetato, e misturas destes. Agentes refrigerantes também podem fazer parte do sistema aromatizante. Agentes refrigerantes preferidos são os agentes paramentano carboxamida tais como N-etil-p-mentan-3-carboxamida (conhecido comercialmente como WS-3®) e misturas destes. O aromatizante em geral é de 0,001 a 5% em peso.

Propriedades físicas [071 ] Viscosidade de composições de pasta dental é de 80,000 a 500,000 cps, quando medida em 1/s e 25 °C com um viscosímetro BROOKFIELD® utilizando-se fuso T-bar D-spindle em 5 rpm (revoluções por minuto). Viscosidade de composições de pasta dental mais preferidas é de 100,000 a 200,000 cps.

[072] O pH de composições preferidas é de até 10,5. Preferivelmente, o pH é inferior a 9.5.

[073] A invenção será agora esclarecida com a ajuda de concretizações representativas não restritivas.

Exemplos

Exemplo-1 [074] Pastas dentais branco opaco que apresentam diferentes tipos e quantidades de espessantes foram feitas pelo método conhecido.

[075] Formulações das pastas dentais aparecem descritas na tabela 1. Após a produção das pastas dentais, elas foram armazenadas a 45 °C por um mês e após esse intervalo sua estabilidade foi verificada.

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Tabela 1

Composição
lngredientes/% em peso	1	2	3	4	5
Água	30	32	30	28	25
VEEGUM® HV	-	-	-	0,8	0,8
Sorbitol (70%)	15	15	15	15	15
FGNC	40	40	45	45	50
MFIL®	3.75	3.75	-	1,5	-
SCMC	0,625	0,625	0,9	0,45	0,45
GANTREZ® S-97	2	0,5	0,8	0,75	0,75
Lauril sulfato de sódio	2.5	2.5	2.5	2.5	2.5
Silicato de sódio (30%)	1,75	1,75	1,75	1,75	1,75
Aromatizante	0,2	0,2	0,2	0,2	0,2
Outros menores a*	100	100	100	100	100
Viscosidade/cps	Gomosa	184,000	136,000	130,000	152,000
Razão de FGNC para GANTREZ® S-97	1:0,05	1:0,0125	1:0,0175	1:0,0166	1:0,015
Razão de FGNC para VEEGUM®	-	-	-	1:0,0177	1:0,016
Após armazenamento	borrachosa	borrachosa	borrachosa	Borrachosa	borrachosa

Tabela 1 continuação

	Composição
lngredientes/% em peso	6	7
água	34	34
VEEGUM® HV	0,8	0,8
Sorbitol (70%)	15	15
FGNC	40	40
MFIL®	1,5	1,5
SCMC	0,45	0,45
GANTREZ® S-97	0,3	0,75
Lauril sulfato de sódio	2.5	2.5
Silicato de sódio (30%)	1,75	1,75
Aromatizante	0,2	0,2
Outros menores a*	100	100

20/22

	Composição
Razão de FGNC para GANTREZ® S-97	1:0,0075	1:0,0187
Razão de FGNC para VEEGUM®	1:0,02	1:0,02
Viscosidade/cps	82,400	100,000
Após armazenamento	estável	estável

* isso inclui TRICLOSAN®, conservante, benzil álcool, colorante, pigmentos e sacarina.

Interpretação dos dados na tabela 1 [076] Composição-1 com 2% em peso de GANTREZ® e 3.75% em peso de espessante sílica era borrachosa. Acredita-se que isso se deve ao elevado nível de GANTREZ® S-97. Quando GANTREZ® foi reduzido para 0,5% em peso na composição-2, a composição era aceitável quando produzida, mas se tornou borrachosa após armazenamento. Isso indica que a redução de GANTREZ® não resolveu o problema técnico. A composição 3 foi produzida sem silica espessante. Porém, esta composição era instável, e assim eram as composições 4 e 5. Apenas as composições preferidas 6 e 7 com balanço seletivo entre o abrasivo a base de cálcio, o copolímero de vinilmetil éter e ácido maleico, e a argila eram estáveis.

Exemplo-2: liberação de triclosano na saliva [077] Triclosano (TCN) é um agente bactericida muito comum. A eficácia de triclosano é diretamente proporcional à sua concentração na saliva no momento da escovação. Porém, a quantidade eficaz de triclosano pode não ser liberada na saliva mesmo com pasta dental contendo triclosano. Acreditase que o cálcio inibe esta liberação.

[078] Observamos uma liberação significativamente maior de triclosano na comparação da eficácia de uma composição preferida em relação à pasta dental antibactericida comercializada com triclosano (0,3% em peso) e

21/22 carbonato de cálcio (greda), mas sem copolímero de vinilmetil éter e ácido maleico.

[079] Formulação da composição preferida testada é mostrada na tabela 2.

Tabela 2

lngredientes/% em peso	Composição 8
Água	28
VEEGUM® HV	0,8
sorbitol (70%)	15
FGNC	45
MFIL®	1,5
SCMC	0,45
GANTREZ® S-97	0,75
Lauril sulfato de sódio	2.5
silicato de sódio (30%)	1,75
Aromatizante	0,2
triclosan®	0,3
Outros menores a*	100

* isso inclui conservante, benzil álcool, colorante, pigmentos e sacarina.

[080] O método de teste é o seguinte.

Método de teste [081] Um teste de painel de vinte voluntários foi formado para o teste. O método de teste baseia-se em um método indicado pela RL Wijeijweera e I. Kleinberg em Archs. Oral Biol., Vol. 34, No. 1,1989, páginas 43-53.

[082] Aproximadamente 5 ml de saliva foram coletados de cada voluntário. Uma amostra única agrupada foi preparada mediante mistura de todas as amostras individuais.

[083] Da amostra agrupada, quantidades medidas de saliva foram transferidas para tubos Greiner®. Os tubos foram centrifugados por sete a oito minutos a 3500 rpm. Em seguida, a densidade óptica (OD) do sobrenadante foi medida através de um método conhecido. O OD foi ajustado para 2.0 utilizando-se um filtro de 600 nm e com o uso de tampão fosfato.

22/22 [084] Em seguida, aproximadamente 3 g de pasta dental e 9 g de água foram adicionados a um tubo Greiner®. Os conteúdos de cada tubo foram misturados por 30 minutos para obter uma suspensão que foi deixada descansar por aproximadamente uma hora para permitir uma quantidade máxima de triclosano a ser extraído. Depois, o sedimento foi vortexado e centrifugado por 5 minutos a 3500 rpm antes de ser colocado em um frasco. A suspensão de sedimento foi vortexada em uma alíquota de 1 ml foi adicionada a cada tubo. A análise foi conduzida após uma hora pelo seguinte procedimento com disco HAP revestido com mucina descrito no documento patentário US2010/0150849 A1 (International Specialty Products) e os resultados aparecem ilustrados na tabela 3.

Tabela 3

	triclosano em pasta/ppm	triclosano em sobrenadante/ppm
composição 8	4.8	15
Produto comparativo comercializado	1,9	12

[085] Dados na tabela 3 indicam uma diferença significativa entre as concentrações e o sobrenadante. A composição preferida mostrou um conteúdo de triclosano mais elevado no sobrenadante, indicando assim que mais triclosano havia sido liberado.

[086] Naturalmente que as formas específicas da invenção neste caso ilustradas e descritas são concebidas para serem representativas apenas já que certas alterações poderão ser feitas sem com isso abandonar os ensinamentos claros da invenção.

[087] Embora a invenção tenha sido descrita com referência a concretizações específicas o versado na técnica deduzirá que a invenção poderá ser concretizada de outras diferentes formas.

1/1

Claims (7)

1. Reivindicações

   1. COMPOSIÇÃO DE PASTA DENTAL, caracterizada por compreender:

   (i) 30 a 60% em peso de um abrasivo a base de cálcio;

   (ii) 0,1 a 2% em peso de um copolímero de vinilmetil éter e ácido maleico; e, (iii) 0,2 a 3% em peso de uma argila, em que a razão de dito abrasivo a base de cálcio para dito copolímero de vinilmetil éter e ácido maleico é de pelo menos 1:0,0075 e a razão de dito abrasivo a base de cálcio para dita argila é de pelo menos 1:0,02 e em que dita composição compreende até 2% em peso de sílica espessante.
2. 2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por dita argila ser uma argila esmectita.
3. 3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada por compreender 0,1 a 2% em peso de goma.
4. 4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pela viscosidade de dita composição ser de 80000 a 500000 cps.
5. 5. MÉTODO COSMÉTICO PARA MELHORAR A HIGIENE ORAL, caracterizado por compreender uma etapa de aplicação nos dentes de uma quantidade eficaz de uma composição de pasta dental, conforme definida na reivindicação 1.
6. 6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por ser para higiene oral.
7. 7. USO DE UMA COMPOSIÇÃO DE PASTA DENTAL, conforme definida na reivindicação 1, caracterizado por se destinar à higiene oral.

   Petição 870180070152, de 13/08/2018, pág. 11/11