CN108883315B - 牙膏组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及具有用于提供抗微生物益处的锌盐的稳定牙膏组合物。非常期望提供具有抗菌益处的牙膏组合物,其具有增强的用户可接受度。因此,期望改善牙膏组合物中锌盐的性能,并且其递送最大益处而不损害来源于牙膏组合物的其它益处。本发明人已经发现,在蒙皂石粘土和缓冲剂的存在下,具有钙基磨料和锌盐的牙膏组合物有效地递送锌的抗微生物益处,在存储期间具有最小的稳定性问题。
Description
技术领域
本发明涉及具有用于提供抗微生物益处的锌盐的稳定牙膏组合物。
背景技术
通常认可个人护理组合物中锌的抗微生物益处。在牙膏组合物中掺入锌提供抗菌斑效果,这得自锌的抗微生物性质。
锌相对无毒、无累积且是必需微量元素,当用于牙膏组合物中时,其用作菌斑抑制剂或者用作牙石抑制剂。尽管锌盐具有已知益处,但它们的使用,尤其是在牙膏组合物中的使用具有某些不期望的缺点。
当存在钙基磨料时,在牙膏组合物中掺入锌盐的副作用特别突出。钙基磨料与锌离子反应,导致氢氧化锌的沉淀和二氧化碳的释放。当存储时段延长时,例如在制造和使用之间存储时,在该反应中产生的气体使存储牙膏组合物的封闭容器膨胀,并会最终导致崩裂。
因此,过去极少进行尝试来生产具有锌盐和钙基磨料的牙膏组合物。
WO2013/007571 A2(Unilever)公开了具有钙基磨料、乙烯基甲基醚和马来酸的共聚物以及粘土之间的选择性平衡的牙膏组合物,其提供显著更好的稳定性。
GB1319247 A(Beecham Inc,1973)公开了防止菌斑钙化成牙石的非液体牙科组合物。该牙科组合物包含牙科载体和氟化β-二酮的锌、铜或锆复合物。
US2015328094 AA(Colgate,2015)公开了牙膏组合物,其中锌的摄入通过基于磨料二氧化硅将碳酸钙掺入牙膏中而得以增加。据称通过该组合物能实现增强的抗微生物益处、防蛀益处、釉质侵蚀防护益处、口气清新益处及其它益处。
US20160000667 A1(Colgate,2016)公开了包含第一洁齿剂和第二洁齿剂的牙膏,第一洁齿剂包含碳酸钙磨料,第二洁齿剂包含在凝胶基质中的锌离子源,其中第二洁齿剂作为条纹被夹卷在第一洁齿剂中。
非常期望提供具有抗菌益处的牙膏组合物,其具有增强的用户可接受度。因此,期望改善牙膏组合物中锌盐的性能,并且其递送最大益处而不损害来源于牙膏组合物的其它益处。
因此,本发明的目的是提供具有钙基磨料和作为抗微生物剂的锌盐的牙膏组合物,其显示出良好的存储稳定性。
本发明的目的是提供牙膏组合物,其在存储期间有效地递送锌的抗菌益处且具有最小的氟离子减少。
本发明人已经发现,在蒙皂石粘土和缓冲剂的存在下,具有钙基磨料和锌盐的牙膏组合物有效地递送锌的抗微生物益处,在存储期间具有最小的稳定性问题。进一步惊奇地发现,在蒙皂石粘土和缓冲剂的存在下,掺入的氟离子源以容易获得的形式存在。
发明内容
根据本发明的第一方面,公开了牙膏组合物,其具有:
a)10-70%钙基磨料;
b)锌盐;且
其特征在于,所述组合物包含蒙皂石粘土和缓冲剂。
根据本发明的第二方面,公开了促进口腔卫生的方法,其具有向牙齿施加有效量的第一方面的组合物的步骤。
根据本发明的第三方面,公开了蒙皂石粘土和缓冲剂的组合在第一方面的牙膏组合物中用于有效递送锌盐的抗菌益处的用途。
根据本发明的第四方面,公开了蒙皂石粘土和缓冲剂的组合在第一方面的牙膏组合物中用于有效递送锌盐,同时提供有效量的氟离子的用途。
具体实施方式
如本文所使用,术语“包含”涵盖术语“基本上由......组成”和“由......组成”。在使用术语“包含”的情况下,所列步骤或选项不必是穷尽的。除非另外指明,否则以“x至y”形式表达的数值范围被理解为包括x和y。在指定值或量的任何范围时,任何特定的上限值或量可以与任何特定的下限值或量相关联。除了在实施例和比较实验中,或者在另外明确指明的情况下,所有的数字要被理解为由词语“约”修饰。除非另外指明,本文包含的所有百分比和比率均按重量计。在以上各个部分中提及的本发明的各特征作必要的修正的情况下视需要适用于其它部分。因此,在一个部分中指明的特征可以视需要与其它部分中指明的特征组合。任何部分标题仅为方便添加,并且不旨在以任何方式限制本公开。
根据本发明的第一方面,公开了牙膏组合物,其具有钙基磨料、锌盐、蒙皂石粘土和缓冲剂。
牙膏组合物
所公开的牙膏组合物优选具有8-10,更优选8.5-10的pH。
优选地,所公开的组合物的总含水量为20wt%至65wt%,更优选30wt%至55wt%。
优选地,当在25℃下用粘度计使用T-接杆D-心轴(T-bar D-spindle)在5rpm下测量时,牙膏组合物的粘度为80,000-500,000cps。更优选的牙膏组合物的粘度为100,000-250,000cps。
钙基磨料
所公开的牙膏组合物包含10-70wt%钙基磨料。优选地,钙基磨料大于牙膏组合物的20wt%,更优选大于30wt%,还更优选大于35wt%,但优选小于牙膏组合物的65wt%,更优选小于60wt%,还更优选小于55wt%,进一步更优选小于50wt%,且最优选小于40wt%。
优选的钙基磨料是精细研磨的天然白垩(FGNC),其为一种白垩形式。其得自石灰石或大理石。FGNC还可在研磨期间或在研磨之后通过热处理由涂层进行化学或物理改性。典型的涂层材料包括硬脂酸镁或油酸镁。还可通过使用不同研磨技术,例如球磨、空气分级器研磨或螺旋喷射研磨,在研磨加工期间改变FGNC的形态。
FGNC可用作唯一的钙基磨料。然而,FGNC还可与其它钙基磨料一起使用以对磨损进行一些平衡。通常白垩的粒径为1-60μm,且优选的大小范围为1至15μm。
其它优选的含钙磨料包括磷酸二钙(DCP)、焦磷酸钙和沉淀碳酸钙(PCC),其优选以牙膏组合物的25-55wt%,优选35-50wt%被包含。
当期望钙基磨料的组合时,优选FGNC为钙基磨料总量的35-100%,更优选75-100%,且尤其是95-100%。在此情况下,余量最优选为PCC。
取决于想要的磨损程度,还可以使用其它磨料。这些包括合成磨料抛光剂如无定型沉淀二氧化硅和硅胶。其它研磨剂包括碳酸镁、偏磷酸钠、偏磷酸钾、硅酸锆、偏磷酸钾、正磷酸镁、磷酸三钙、正磷酸镁、磷酸三镁、硅酸铝、硅酸锆和珍珠岩。
锌盐
所公开的牙膏组合物包含锌盐。有用的锌盐包括但不限于氯化锌、硫酸锌、硝酸锌、葡糖酸锌、乙酸锌、乳酸锌、氧化锌、碳酸锌、磷酸锌、水杨酸锌、单甘油锌或其混合物。还可使用混合盐如柠檬酸锌钠。特别优选的锌盐包括有机酸的锌盐如柠檬酸锌、乳酸锌、马来酸锌、水杨酸锌、葡糖酸锌和抗坏血酸锌。优选地,锌盐是水溶性的或微溶于水,更优选地,锌盐是水溶性的。
本领域公知锌需要处于可溶形式以有效地抗菌和抗菌斑。最优选的盐是硫酸锌。可以使用不同锌盐的混合物。
优选地,锌盐以牙膏组合物的0.1-5wt%,优选0.1-2wt%存在,且最优选地,锌盐为牙膏组合物的0.1-0.75wt%。
蒙皂石粘土
所公开的牙膏组合物包含蒙皂石粘土。蒙皂石构成已知为层状硅酸盐的天然铝硅酸盐矿物种类中的一组,其包括贝得石、膨润土、锂皂石、蒙脱石、皂石或硅镁石。优选的蒙皂石粘土选自层状硅酸盐、蒙脱石、膨润土、锂皂石及其衍生物、纯化的硅酸铝镁、纯化的硅酸镁钠;有机改性的蒙皂石、有机改性的蒙皂石粘土及其混合物。
进一步优选的蒙皂石粘土选自蒙脱石(膨润土、锂皂石及其衍生物);纯化的硅酸铝镁(各种等级可以从R.T.Vanderbilt公司商购得到);纯化的硅酸镁钠(可作为以各种等级商购);有机改性的蒙皂石,包括四烷基铵蒙皂石和/或三烷基铵蒙皂石(有机改性的蒙脱石粘土),如季铵-18膨润土、季铵-18锂皂石、司拉氯铵膨润土(stearalkonium bentonite)和司拉氯铵锂皂石(stearalkonium hectorite)/及其混合物。硅酸铝镁粘土是特别优选的。实例是HV。
蒙皂石粘土是一类天然矿物粘土,其表现出高溶胀/胶凝和吸收性质。宏观的蒙皂石粘土颗粒由具有连接到二氧化硅层的中心氧化铝或氧化镁层的数千个夹层薄片组成。该薄片具有带负电荷的薄片面。晶格不连续性说明了薄片边缘上非常弱的正电荷的原因。净薄片电荷是负的,并且薄片上的净负电荷大部分由钠离子平衡。然而,与薄片面缔合的这些电荷平衡离子被称为“可交换的”,因为它们可以容易地被其它阳离子替代。
优选的牙膏组合物包含0.2-5wt%蒙皂石粘土。更优选的组合物包含0.2-3wt%蒙皂石粘土,且更优选0.5-1wt%蒙皂石粘土。
缓冲剂
所公开的牙膏组合物包含缓冲剂。优选地,在所公开的组合物中使用单一缓冲剂或者两种或更多种缓冲剂的组合。
缓冲剂的合适实例包括但不限于碱金属硅酸盐、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸氢盐、碱金属碳酸盐和碱金属焦磷酸盐、精氨酸及其组合。
优选地,缓冲剂是碱金属硅酸盐,碱金属是钠或钾,更优选钠。硅酸钠通常可作为10%至40%的水溶液获得,最常见的是30%的溶液。硅酸钠可作为中性硅酸钠或碱性硅酸钠获得。优选的牙膏组合物具有中性硅酸钠。硅酸钠可以不同的Na2O∶SiO2比率获得。具有2.85至3.8的Na2O∶SiO2比率的硅酸钠是优选的,还优选3.0至3.8,更高优选范围为3.25至3.5。优选的牙膏组合物包含0.1wt%至5wt%硅酸盐(以干重计)。因此,将30%硅酸钠溶液以0.3-16wt%的量添加到组合物中。
还优选缓冲剂是氢氧化钠。优选地,氢氧化钠以总组合物的0.01-0.1wt%,更优选0.02-0.09wt%,还更优选0.04-0.08wt%,且进一步更优选0.05-0.075wt%的量存在。当氢氧化钠以大于0.1wt%的量存在时,发现组合物的粘度增加并且难以从包装中释放组合物。
优选缓冲剂是两种或更多种缓冲剂的组合,该两种或更多种缓冲剂选自但不限于:
(a)硅酸钠和焦磷酸四钠的组合;(b)氢氧化钠、碳酸氢钠和焦磷酸四钠的组合;(c)碳酸氢钠和碳酸钠的组合;或者(d)碱金属硅酸盐和碱金属氢氧化物,优选硅酸钠和氢氧化钠的组合。
优选地,按组合物的总重量计,缓冲剂是0.25wt%至0.75wt%硅酸钠和0.25wt%至0.75wt%焦磷酸四钠;或0.4wt%硅酸钠和0.5wt%焦磷酸四钠。
基于组合物的总重量,另一优选的缓冲剂包含0.04wt%至0.1wt%氢氧化钠、0.25wt%至0.75wt%碳酸氢钠和0.25wt%至1.5wt%焦磷酸四钠的组合。基于组合物的总重量,还优选0.04wt%氢氧化钠、0.5wt%碳酸氢钠和0.5wt%焦磷酸四钠的组合,或者基于组合物的总重量,0.06wt%氢氧化钠、0.5wt%碳酸氢钠和0.5wt%焦磷酸四钠的组合。
基于组合物的总重量,又一优选的缓冲剂包含0.05-0.5wt%碳酸氢钠和0.2-0.6wt%碳酸钠的组合,还优选0.1wt%碳酸氢钠和0.4wt%碳酸钠的组合。
基于组合物的总重量,高度优选的缓冲剂包含0.1wt%至5wt%硅酸钠和0.01wt%至0.1wt%氢氧化钠的组合,还优选1.5wt%硅酸钠和0.075wt%氢氧化钠的组合。
优选地,缓冲剂以牙膏组合物的0.01-30wt%的量存在。优选地,缓冲剂以大于牙膏组合物的0.07wt%,还优选大于1wt%,进一步优选大于1.2wt%,还更优选大于1.5wt%,但优选小于10wt%,更优选小于8wt%,且进一步优选小于5wt%,并且最优选小于3wt%的量存在。
为了获得所需结果,所公开的牙膏组合物的pH优选维持在8.0-11,并且更优选8.5-10。据信当pH在这些范围内时,牙膏组合物有效地递送氟离子和锌离子,并且这些离子不从溶液中沉淀出。pH的另一重点是pH是组合物稳定性的间接指标。包含锌和钙基磨料,尤其是碳酸钙的牙膏组合物易于因锌与钙基磨料的不利原位相互作用而产生气体。在pH为8或更高时,这种相互作用被阻止或者至少实质上减少。相反,低于8的pH促进这种相互作用。进一步地,在较高温度,例如40℃下存储经常导致pH的急剧或逐渐降低,且任何这种降低是不期望的。预期牙膏组合物应该能够承受较高的温度。因此,在常规R&D和质量控制检查期间执行存储稳定性测试。在通过这种测试的组合物的情况下,经常观察到组合物的pH存在向上变化。这种变化是可接受的,但低于8的pH降低是不可接受的。
因此,必须确保pH为8或更高。我们已经观察到,本发明的组合物的pH为8或更高,并且pH维持或多或少恒定(甚至在存储之后),如前所述。
防龋剂
优选的组合物可以包含一种或多种防龋剂。这种试剂通常是氟化物。优选地,组合物包含氟离子源。优选地,氟化物源为单氟磷酸的碱金属盐,优选单氟磷酸钠(SMFP)。
当涉及到具有钙基磨料,尤其是白垩的牙膏组合物时,SMFP是选择的氟化物源;因为替代物氟化钠与碳酸钙反应形成具有有限防龋活性的不溶性氟化钙。优选的组合物包含0.01-2wt%,更优选0.15-1wt%且尤其优选0.2-0.8wt%的防龋剂。优选使游离氟离子浓度维持在100-2000ppm,优选900-1500ppm。其它优选的防龋剂包括氟化钠和氟化亚锡、氟化胺(aminefluorides)、三偏磷酸钠和酪蛋白。
增稠二氧化硅
所公开的组合物优选包含增稠二氧化硅。优选的增稠二氧化硅包括来自Degussa的T系列或来自Cabot公司的CAB-O-系列,硅胶如来自W.R.Grace&Co的或系列,或沉淀二氧化硅如来自J.M.Huber公司的265。有用的二氧化硅增稠剂还包括165、163和/或167以及153、177和/或265二氧化硅,全部均可得自J.M.Huber公司。其它优选的增稠二氧化硅包括-P(来自Madhu Silica,印度)、22 S和200(来自Evonik Industries)、来自WR Grace&Company的和增稠二氧化硅以及来自Rhodia的43和331、合成细热解二氧化硅如以商标244、266和D-200出售的那些。
其它粘结剂
优选的牙膏组合物具有使牙膏具有良好结构的粘结剂。纤维素粘结剂是尤其优选的。优选的纤维素粘结剂包括纤维素醚,其包括羟乙基纤维素(HEC)、羟丙基纤维素(HPC)、乙基羟乙基纤维素(EHEC)、羧甲基纤维素(CMC)、羧甲基羟乙基纤维素(CMHEC)、羟丙基羟乙基纤维素(HPHEC)、甲基纤维素(MC)、甲基羟丙基纤维素(MHPC)、甲基羟乙基纤维素(MHEC)、羧甲基甲基纤维素(CMMC)、疏水改性的羧甲基纤维素(HMCMC)、疏水改性的羟乙基纤维素(HMHEC)、疏水改性的羟丙基纤维素(HMHPC)、疏水改性的乙基羟乙基纤维素(HMEHEC)、疏水改性的羧甲基羟乙基纤维素(HMCMHEC)、疏水改性的羟丙基羟乙基纤维素(HMHPHEC)、疏水改性的甲基纤维素(HMMC)、疏水改性的甲基羟丙基纤维素(HMMHPC)、疏水改性的甲基羟乙基纤维素(HMMHEC)和疏水改性的羧甲基甲基纤维素(HMCMMC)。
其它纤维素粘结剂包括阳离子型羟乙基纤维素(阳离子型HEC)、阳离子型疏水改性的羟乙基纤维素(阳离子型HMHEC)和微晶纤维素。
高度优选的粘结剂是羧甲基纤维素钠(SCMC)。特别优选的羧甲基纤维素钠包括取代度为0.6至0.99,优选0.7至0.95的那些。进一步地,优选的SCMC包括粘度为250mPa.s至10000mPa.s的那些,该粘度是在布鲁克菲尔德(Brookfield)粘度计TA心轴上以30rpm在23℃下测量并在以1∶1比率与调味剂成浆30秒后读取的。
除了纤维素粘结剂之外,或作为纤维素粘结剂的替代物,可使用瓜尔胶或其衍生物,然而,此类粘结剂不如纤维素粘结剂优选。此类衍生物包括羧甲基瓜尔胶(CM瓜尔胶)、羟乙基瓜尔胶(HE瓜尔胶)、羟丙基瓜尔胶(HP瓜尔胶)、羧甲基羟丙基瓜尔胶(CMHP瓜尔胶)、阳离子型瓜尔胶、疏水改性的瓜尔胶(HM瓜尔胶)、疏水改性的羧甲基瓜尔胶(HMCM瓜尔胶)、疏水改性的羟乙基瓜尔胶(HMHE瓜尔胶)、疏水改性的羟丙基瓜尔胶(HMHP瓜尔胶)、阳离子型疏水改性的羟丙基瓜尔胶(阳离子型HMHP瓜尔胶)、疏水改性的羧甲基羟丙基瓜尔胶(HMCMHP瓜尔胶)和疏水改性的阳离子型瓜尔胶(HM阳离子型瓜尔胶)。
其它不太优选的胶包括黄原胶、卡拉胶及衍生物(如爱尔兰苔藓和viscarin)、结冷胶、菌核胶及衍生物、短梗霉聚糖、鼠李聚糖胶(rhamsan gum)、威兰胶、魔芋胶、凝胶多糖、褐藻胶、海藻酸、海藻酸盐及衍生物、磷酸淀粉衍生物、琼脂及衍生物、阿拉伯胶及衍生物、果胶及衍生物、壳聚糖及衍生物、刺梧桐胶、槐豆胶、纳豆胶、黄蓍胶、几丁质衍生物、明胶、β葡聚糖、糊精、右旋糖酐、环糊精和聚季铵、呋喃泡沫树脂胶(furcellaren gum)、印度树胶、车前籽胶、榅桲胶、罗望子胶、落叶松胶和塔拉胶。
粘结剂为组合物提供主体和粘结能力。为了平衡组合物的粘度和粘结能力,只要存在,蒙皂石粘土和粘结剂之间就需要达到平衡。例如,如果将更多的蒙皂石粘土引入组合物中,则优选降低粘结剂含量。在含有增稠二氧化硅和蒙皂石粘土及粘结剂的制剂的情况下,需要考虑它们各自的作用,因为这些作用通常产生累积效应。例如,在含有增稠二氧化硅的组合物的情况下,需要小心控制粘结剂含量,否则形成极为粘性的糊剂。
在除了蒙皂石粘土外还具有纤维素粘结剂的优选组合物的情况下,蒙皂石粘土与纤维素粘结剂的量的比率为1∶0.2至1∶0.9。过量的纤维素粘结剂产生在将组合物分配到牙刷上时显示拖尾效应的组合物,这是不期望的使用中效应。另一方面,大部分纤维素粘结剂和一些其它种类(如卡拉胶)是昂贵的成分。
湿润剂
湿润剂增强风味,防止涩味并在口中提供新鲜和令人愉快的感觉。它们还防止结块。湿润剂用于保持洁齿剂组合物在暴露于空气时硬化并赋予制剂一些甜味,以进一步使归因于锌盐的涩味最小化。按牙膏组合物的重量计,优选水平为10-70wt%,更优选约25-60wt%。典型的湿润剂包括山梨糖醇(通常可作为70%水溶液获得)、甘油、麦芽糖醇和木糖醇。更优选的牙膏包含10-30wt%的70%水溶液形式的山梨糖醇。山梨糖醇溶液为组合物提供甜味和主体,并提供期望的口感。使用甘油和山梨糖醇的混合物对于润滑的口感可能是优选的。
抗微生物剂
优选的组合物可以包含另外的抗菌剂,其可以是亚锡盐如焦磷酸亚锡。抗菌剂的其它实例包括季铵化合物如氯化十六烷基吡啶;双-双胍如洗必泰、二葡糖酸洗必泰、海克替啶、奥替尼啶、阿来西定、和其它卤代双酚化合物如2,2'亚甲基双-(4-氯-6-溴苯酚)。特别优选的抗菌剂是
防腐剂
具有钙基磨料(尤其是白垩)的牙膏易发生细菌生长。某些防腐剂,例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸丙酯和对羟基苯甲酸异丙酯可能对于抵抗细菌生长特别有用。对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丁酯和对羟基苯甲酸丙酯的混合物是特别优选的。
可通过添加苯氧基乙醇来增强该混合物的活性。甲醛和二甲基乙内酰脲是其它优选的防腐剂。防腐剂通常以0.05-0.8wt%的水平被包含。
抗氧化剂
优选的抗氧化剂是与其它组分相容且对健康无害的那些。这些包括抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、硫代二丙酸、抗坏血酸钙、二硫代丙酸二月桂酯、愈创木脂(gum guaiac)、抗坏血酸钠、丁基化羟基甲苯、丁基化羟基苯甲醚和生育酚。可以使用抗氧化剂的混合物。
当存在时,抗氧化剂以有效减少或减轻变色的量添加,所述变色否则会因牙膏组分氧化而发生。优选水平为0.01-1wt%。
表面活性剂
牙膏通常含有表面活性剂,通常也称为起泡剂。合适的表面活性剂是在整个宽pH范围内适度稳定并提供泡沫的那些。表面活性剂可以是阴离子型的、非离子型的、两性的、两性离子型的、阳离子型的或其混合物。
可用于本文中的阴离子型表面活性剂包括在烷基中具有8-20个碳原子的水溶性烷基硫酸盐(例如烷基硫酸钠)和具有8-20个碳原子的脂肪酸磺化甘油单酯的水溶性盐。月桂基硫酸钠和椰子基甘油单酯磺酸钠是该类型的阴离子型表面活性剂的实例。其它合适的阴离子型表面活性剂为肌氨酸盐如月桂酰肌氨酸钠、牛磺酸盐、月桂基磺基乙酸钠、月桂酰羟乙基磺酸钠、月桂基聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。
非离子型表面活性剂可宽泛地定义为通过烯化氧基团(性质上为亲水性的)与有机疏水化合物缩合产生的化合物,该有机疏水化合物在性质上可以是脂族或烷基芳族的。
合适的非离子型表面活性剂的实例包括泊洛沙姆(以商品名出售)、聚氧乙烯、聚氧乙烯山梨聚糖酯(以商品名出售)、40氢化蓖麻油、脂肪醇乙氧基化物、烷基酚的聚环氧乙烷缩合物、衍生自环氧乙烷与环氧丙烷和乙二胺的反应产物的缩合的产物、脂族醇的环氧乙烷缩合物、长链叔胺氧化物、长链叔膦氧化物、长链二烷基亚砜及这些物质的混合物。非离子型表面活性剂407是最优选的表面活性剂之一,因为已经发现泊洛沙姆有助于减少涩味。
有用的两性表面活性剂可宽泛地描述为脂族仲胺和叔胺的衍生物,其中脂族基团是直链或支链的,并且其中脂族取代基之一含有约8个至约18个碳原子,且一个取代基含有水溶性阴离子基团,例如羧酸根、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。其它合适的两性表面活性剂是甜菜碱,尤其是椰油酰胺丙基甜菜碱。也可使用两性表面活性剂的混合物。优选水平为0.25-12wt%,优选0.5-8wt%,并且最优选1wt%至约6wt%。
甜味剂
牙膏还可含有甜味剂。优选的甜味剂包括糖精钠、阿斯巴甜、三氯蔗糖、奇异果甜蛋白、安赛蜜(acesulfame potassium)、甜菊苷、甜菊提取物、对甲氧基肉桂醛、新橙皮苷二氢查尔酮和紫苏糖。典型水平是0.005-5wt%,更优选0.01-1wt%。
泡沫调节剂
有用的泡沫调节剂包括聚乙二醇(PEG),还称为聚氧乙烯。高分子量PEG是合适的,包括平均分子量为200,000-7,000,000道尔顿,例如500,000-5,000,000道尔顿或1,000,000至2,500,000道尔顿的那些。优选的组合物包含0.1-10wt%,更优选0.2-5wt%,并且最优选0.25-2wt%的泡沫调节剂。
其它常用成分
优选的牙膏组合物可包含一种或多种漂白剂如过氧化合物,例如过氧焦磷酸钾,泡腾体系如碳酸氢钠/柠檬酸钠体系,变色体系,以及0.001-6wt%,优选0.5-4wt%的螯合剂,其包括柠檬酸、丙氨酸、甘氨酸和丝氨酸的碱金属盐。
最优选的是柠檬酸的碱金属盐,尤其是柠檬酸钾,并且最优选柠檬酸三钾。
脂质体可用于改进一种或多种活性成分的递送或稳定性。出于增强的感觉益处或者出于视觉吸引力,优选的组合物还可以包含爽口条(breath strip)、发泡剂(sparkle)、大二氧化硅颗粒、颗粒物、珠粒和调味剂囊粒的一种或多种。
出于不透明性,还可以将二氧化钛加入组合物中。通常包含0.25-5wt%的二氧化钛。还可以加入着色剂。着色剂可以是水溶液的形式,优选1%着色剂的水溶液。
优选组合物含有调味剂。合适的调味组分包括冬青油、薄荷油、留兰香油、丁香花蕾油、薄荷醇、茴香脑、水杨酸甲酯、桉树脑、肉桂、乙酸1-薄荷酯、鼠尾草、丁香酚、欧芹油、覆盆子酮(oxanone)、α-紫罗兰酮、马郁兰、柠檬、橙、丙稀基乙基愈创木酚、肉桂、香草醛、乙基香草醛、洋茉莉醛、4-顺式-庚烯醛、丁二酮、对叔丁基苯乙酸甲酯及其混合物。冷却剂也可以是调味剂体系的一部分。优选的冷却剂是对薄荷烷甲酰胺试剂如N-乙基-对薄荷烷-3-甲酰胺(商品名称为“WS-”)及其混合物。组合物中的调味剂含量通常以0.001-5wt%存在。
根据第二方面,公开了促进口腔卫生的方法,其包括向牙齿施加有效量的第一方面的牙膏组合物的步骤。
根据又一方面,公开了促进口腔卫生的非治疗方法,其包括向牙齿施加有效量的第一方面的牙膏组合物的步骤。
根据第三方面,公开了蒙皂石粘土和缓冲剂的组合在第一方面的牙膏组合物中用于有效递送锌盐的抗菌益处的用途。
根据又一方面,公开了蒙皂石粘土和缓冲剂的组合在第一方面的牙膏组合物中用于有效递送锌盐的抗菌益处的非治疗用途。
根据第四方面,公开了蒙皂石粘土和缓冲剂的组合在第一方面的牙膏组合物中用于有效递送锌盐,同时提供有效量的氟离子的用途。
根据本发明的又一方面,公开了蒙皂石粘土和缓冲剂的组合在第一方面的牙膏组合物中用于有效递送锌盐,同时提供有效量的氟离子的非治疗用途。
通常认为美容方法与非治疗适应征相关。
现在将借助非限制性示例性实施方案来解释本发明。
实施例
实施例1
通过熟知的方法制备具有表1中所述配方的不透明白色牙膏组合物。制备后,将牙膏存储在40℃下并检查牙膏的稳定性。在刚制备后以及在40℃下存储一个月后测量比较组合物(组合物A和B)和本发明的组合物(组合物1、组合物2)的pH、粘度和氟化物含量。在40℃下存储2个月和3个月后,对所有组合物再次进行所有测试。
表1
*这包括防腐剂(苯甲醇)和甜味剂(糖精钠)以及其它微量成分。
**组合物A和B在本发明的范围外
**组合物1和2在本发明的范围内
表1中的数据显示,不具有缓冲剂和蒙皂石粘土的比较组合物A在存储一个月后具有显著降低的氟化物水平,而具有蒙皂石粘土和缓冲剂的本发明的组合物(具有作为缓冲剂的硅酸钠的组合物1,和具有作为缓冲剂的硅酸钠和氢氧化钠的组合物2)在存储后显示出显著更高水平的氟化物含量。此外,表1中的数据进一步显示每种组合物如何响应于存储稳定性测试。从一开始,组合物A和B的pH就小于8。存储后观察到pH进一步下降。另一方面,组合物1和2的pH大于8,并且在存储后,相应的pH倾向于增加,就组合物的总体稳定性而言,这是有益效果。
应理解,本文示出和描述的本发明的具体形式仅仅是代表性的,因为在不脱离本公开的清楚教导的情况下可以对其作出某些改变。
虽然已经参考具体实施方案描述了本发明,但是本领域技术人员会理解,本发明可以以许多其它形式实施。
Claims (12)
1.牙膏组合物,其包含:
a)10-70wt%钙基磨料;和
b)锌盐;
其特征在于,所述组合物包含蒙皂石粘土和缓冲剂;
其中所述组合物具有8.0-10.0的pH;并且
其中所述组合物包含氟离子源。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述锌盐是水溶性锌盐。
3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述锌盐选自氯化锌、硫酸锌、硝酸锌、柠檬酸锌、葡糖酸锌、乙酸锌、乳酸锌、水杨酸锌、葡糖酸锌、抗坏血酸锌或其混合物。
4.根据权利要求1所述的组合物,其中所述蒙皂石粘土选自层状硅酸盐、蒙脱石、膨润土、锂皂石及其衍生物、纯化的硅酸镁钠、纯化的硅酸镁铝、有机改性的蒙皂石、有机改性的蒙脱石粘土及其混合物。
5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述蒙皂石粘土是硅酸铝镁粘土。
6.根据权利要求1所述的组合物,其中所述缓冲剂选自碱金属硅酸盐、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸氢盐、碱金属碳酸盐和碱金属焦磷酸盐、精氨酸及其组合。
7.根据权利要求6所述的组合物,其中所述缓冲剂选自:(a)硅酸钠和焦磷酸四钠的组合;(b)氢氧化钠、碳酸氢钠和焦磷酸四钠的组合;(c)碳酸氢钠和碳酸钠的组合;或者(d)碱金属硅酸盐和碱金属氢氧化物。
8.根据权利要求7所述的组合物,其中所述缓冲剂选自:(a)硅酸钠和焦磷酸四钠的组合;(b)氢氧化钠、碳酸氢钠和焦磷酸四钠的组合;(c)碳酸氢钠和碳酸钠的组合;或者(d)硅酸钠和氢氧化钠的组合。
9.根据权利要求8所述的组合物,其中按所述组合物的重量计,所述缓冲剂是0.01-0.1wt%氢氧化钠和0.1-5wt%硅酸钠的组合。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物,其包含0.1-5wt%锌盐。
11.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物,其包含0.2-5wt%蒙皂石粘土。
12.促进口腔卫生的非治疗方法,其包括向牙齿施加有效量的权利要求1所述的组合物的步骤。
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