BR112012030657A2 - método para produzir derivado de 3-substituído-4-fluoropirrolidina - Google Patents

método para produzir derivado de 3-substituído-4-fluoropirrolidina

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BR112012030657A2
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Masashi Suzuki
Muneki Nagao
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Kyorin Seiyaku Kk
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Abstract

método para produzir derivado de 3-substituído-4-fluoropirrolidina. a presente invenção refere-se a um método econômico e industrialmente vantajoso para produzir sin-3-(n-substituído-aminometi)-4-fluoropirrolidina oticamente ativo que pode ser um intermediário para produzir farmacêuticos é fornecido. a presente invenção refere-se a um método para produzir um derivado de sin-1-protegido-4-fluoro-3-(n-substituído-n-nitrobenxenossulfonil)pirrolidina ou seu enantiômero, ou seus sais compreendendo o processo de fluoração de um composto representado pela fórmula geral (6) ( na fórmula, pg~1 ~ representa um grupo protetor para um grupo amino, r~1 ~ representa um grupo c1 a c6 alquila que pode ser substituído ou um grupo c3 a c8 cicloalquila que pode ser substituído, e ns representa um grupo 2-nitrobenzenossulfonila ou um grupo 4-nitrobenzenossulfonila) ou seu enantiômero usando um agente de fluoração nucleofílico e uma base orgânica que tem uma estrutura de amidina ou guanidina. fórmula química 1
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