BG749Y1 - ТЕЧНАБЛЕКАРСТВЕНАБФОРМАБББББББББББББББББББББББББББУЙШдЙД@ФЕДЙГБФЕХгЦдв@ЖЦЩФ@@@@@@@@@@@ - Google Patents
ТЕЧНАБЛЕКАРСТВЕНАБФОРМАБББББББББББББББББББББББББББУЙШдЙД@ФЕДЙГБФЕХгЦдв@ЖЦЩФ@@@@@@@@@@@ Download PDFInfo
- Publication number
- BG749Y1 BG749Y1 BG10689202U BG10689202U BG749Y1 BG 749 Y1 BG749 Y1 BG 749Y1 BG 10689202 U BG10689202 U BG 10689202U BG 10689202 U BG10689202 U BG 10689202U BG 749 Y1 BG749 Y1 BG 749Y1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- dexamethasone
- tobramycin
- polysorbate
- sterile
- phosphate
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
ТечнатаБлекарственаБформаБнамираБприложениеБвБхумаTheБliquidБmedicamentousБformБfindsБapplicationБinБhumanБmedicineБasБophthalmologicБmedicamentousБmeннатаБмедицинаБкатоБофталмологичноБлекарственоБсредство@БТ@БимаБоптималниБлокалнаБпоносимостЏБбионалans@БItБhasБoptimumБlocalБtoleranceЏБbiologicalБpresenceБandБtherapeuticБeffectivenessЏБhigherБstabiичностБиБтерапевтичнаБефективностЏБповишенаБстабилlityБandБimprovedБqualitativeБcharacteristics@БTheностБиБподобрениБкачествениБпоказатели@БЛекарственатаБформаБсъдържаБактивноБвеществоБтобрамицинБиБдеБmedicamentousБformБcontainsБtobramycinБandБdexametasonБasБactiveБsubstancesЏБandБauxiliaryБsubstancксаметазонБиБпомощниБвеществаЏБаБкомпонентитеБйБсаБвБследнотоБколичественоБсъотношениеБвБmg@БтобрамиesЏБandБitsБcomponentsБareБinБtheБfollowingБquantitativeБratioЏБinБmg@@БtobramycinБsulphateБ@@@@@@@ЏцинБсулфатБ@Џ@@@Џ@ЏБдексаметазонБ@Џ@@ђЏђЏБбензалкониевБхлоридБ@Џ@@@@ЏђђЏБдинатриевБедетатБ@Џ@@@@ЏђђЏБdexametasonБ@@@@ђ@ђЏБbenzalconiumБchlorideБ@ђђЏБdisodiumБedetateБ@@@@@@@ђђЏБmonopotassiumБphoБмонокалиевБфосфатБ@Џ@@@ЪЏ@@ЏБдинатриевБфосфатБдодекахидратБђЏ@@ђЏQЪЏБнатриевБхлоридБQЏ@@@Џ@ЏБполисоsphateБ@@@@@Ъ@@@ЏБdisodiumБphosphateБdodecahydrateБђ@@@ђ@QЪЏБsodiumБchlorideБQ@@@@@@ЏБpolysorbateБЪрбатБЪ@БотБ@БдоБђђЏБхидроксиетилцелулозаБђЏ@Q@ђЏ@QБиБпречистенаБводаБдоБђБml@ББББББББББББББББББББББББfromБ@БtoБђђЏБhydroxyethylcelluloseБђ@@Q@ђ@@QБandБpurifiedБwaterБupБtoБђБml@БББББББББББББББББББББББ
Description
Полезният модел се отнася до течна лекарствена форма , която съдържа като активни вещества тобрамицин и дексаметазон и намира приложение в хуманната медицина като офталмологично лекарствено средство.
Предшестващо състояние на техниката
Известно е използването в офталмологията на комбинация от антибиотик и противовъзпалителен стероид. Известно е и използването на аминоглюкозидния антибиотик тобрамицин в комбинация с дексаметазон, който е синтетичен аналог на кортизола и проявява силно противовъзпалително действие.
Известна е течна лекарствена форма, съдържаща активни вещества - тобрамицин и дексаметазон, и помощни вещества - карбоксиметилцелулоза натрий, като повишаващо вискозитета средство и ко-разтворител/полисорбат 80/.[CN164392],
Известна е течна лекарствена форма, съдържаща активни вещества - тобрамицин и дексаметазон в количествено съотношение от 0,1:1,0 до 10:1,0 и помощни вещества: 10%ен разтвор на бензалкониев хлорид, динатриев едетат, натриев сулфат, тилоксапол, хидроксиетилцелулоза, натриева основа или сярна киселина за корекция на pH в граници 5,5 ± 0,5 и пречистена вода [US 55149694].
Недостатък на състава е възможността за получаване на разпадни продукти, вследствие подбраните за корекция на pH помощни вещества - натриева основа или сярна киселина.
Техническа същност на полезния модел
Създадената течна лекарствена форма с активни вещества тобрамицин и дексаметазон съдържа и монокалиев фосфат, динатриев фосфат додекахидрат и полисорбат 80, като компонентите са в следното количествено съотношение в mg: тобрамицин сулфат 2,7- 3,3 , дексаметазон 0,9 -1,1, бензалкониев хлорид 0,09 -0,11, динатриев едетат 0,09 -0,11, монокалиев фосфат 7,00 - 8,77, динатриев фосфат додекахидрат 1,3 - 1,58, натриев хлорид 5,4 6,6, полисорбат 80 от 9 до 11, хидроксиетил целулоза 1,35 - 1,65 и пречистена вода до 1 ml.
Използваните буфери на фосфорната киселина, които са едни от буферите на кръвта, лимфата и интрацелуларните течности, осигуряват стойност на pH 6,0 на състава, оптималната му стабилност при тези стойности и добрата му поносимост.
Използването на натриевия хлорид като изотонизиращо вещество подобрява комфорта при приложение на състава.
Включването в състава на полисорбат 80, като омокрящо или пенетриращо вещество, създава възможност да се намали повърхностното напрежение на неполярните лекарства, допринася за смесването им с прекорнеалния слъзен филм и подобрява резорбцията им.
За получаване на лекарствената форма се изготвя воден разтвор на хидроксиетилцелулоза. Полученият разтвор се стерилизира при температура 122°С и налягане от 105 до 125 Ра и се смесва с разтвор, получен при разтваряне на останалите помощни вещества с тобрамицин сулфата. Полученият разтвор се филтрува през система от предварителен и стерилизиращ филтър 0,22 μηι и се дозира в стерилни флакони. В така получения стерилен разтвор се суспендира при непрекъснато разбъркване дексаметазонът, предварително микронизиран до големина на частичките под 20μ , сместа се хомогенизира и получената суспензия се дозира в стерилни флакони.
Течната лекарствена форма, съгласно полезния модел, притежава оптимална локална поносимост, бионаличност и терапевтична ефективност, високи стабилност и качествени показатели.
Примери за изпълнение на полезния модел
Полезният модел се илюстрира със следните примерни изпълнения.
Пример 1
Изготвяне на суспензия за 12000 броя флакони.
0,09 kg хидроксиетилцелулоза се разтварят във вода при непрекъснато разбъркване в съд от неръждаема стомана. Полученият разтвор се стерилизира при температура 122°С и налягане от 10’до 125Ра.
В реактор при непрекъснато разбъркване се разтварят 0,312 kg тобрамицин сулфат, с активност 634 gg/ml, 0,006 kg бензалкониев хлорид, 0,006 kg динатриев едетат, 0,4784 kg монокалиев фосфат, 0,0862 kg динатриев фосфат додекахидрат, 0,36 kg натриев хлорид, 0,6 kg полисорбат 80 и пречистена вода. Полученият разтвор на тобрамицин и помощни вещества 5 се подлага на стерилна филтрация през система от предварителен и стерилизиращ филтър 0,22 μΐΏ.
При непрекъснато разбъркване 0,0643 kg стерилен 98% дексаметазон, предварително микронизиран до големина на частичките под 20 μπι, се суспендират със стерилизирания разтвор на хидроксиетилцелулоза. Получена та суспензия се прибавя към стерилния разтвор на тобрамицин сулфат и помощните вещества. Хомогенизира се. Долива се до 60 1 със стерилна пречистена вода.
Получената стерилна суспензия се дозира в количество по 5 ml в стерилни флакони.
Получава се бяла суспензия със стойност на pH 6,0.
Пример 2
Резултатите от изследване за стабилност на течната лекарствена форма, съгласно полезния модел, са отразени в следната таблица:
Таблица 1
| Наименование на показателите | Време на съхранение в месеци | ||||||||
| 0 | 3 | 6 | 9 | 12 | 18 | 24 | 30 | 36 | |
| 1.Външен вид | Бяла суспен сия | Бяла суспен сия | Бяла суспен сия | Бяла суспен сия | Бяла суспен сия | Бяла суспен сия | Бяла сусле нсия | Бяла суспе нсия | Бледо жълта сусп. |
| 2.рН | 6,0 | 5,8 | 5,8 | 5,6 | 5,5 | 5,5 | А® | 5,4 | А? |
| З.Количествено съдържание на тобрамицин mgftnl | 3,13 | 3,15 | 3,14 | 3,12 | 3,10 | 3,09 | 3,0 | 3,05 | 3,0 |
| 4.Количествено съдържание на дексаметазон, mo/ml | 1,08 | 1,07 | 1,09 | 1,07 | 1,07 | 1,05 | 1,04 | 1,02 | 0,95 |
| 5. Стерилност | стерилен | стерилен | стерилен | стерилен | стерилен | стерилен | етери лен | етери лен | етери лен |
| б.Осмоларитет в mOsM | 315 | 310 | 319 | 312 | 305 | ||||
| 7.Разпадни продукти: тобрамицин дексаметазон | 0,33 0,27 | 0,27 0,08 | 0,36 0,09 | 0,62 0,1 | 0,8 0,15 | 0,72 0,3 | 1,35 0,38 | 1,17 0,63 | 2,85 0,95 |
Патентни претенции
I .Течна лекарствена форма за офталмологично приложение с активни вещества тобрамицин и дексаметазон и помощни вещества, характеризираща се с това, че съдържа и монокалиев фосфат, динатриев фосфат додекахидрат и полисорбат 80, а компонентите са в следното количествено съотношение: тобра
Claims (1)
- I .Течна лекарствена форма за офталмологично приложение с активни вещества тобрамицин и дексаметазон и помощни вещества, характеризираща се с това, че съдържа и монокалиев фосфат, динатриев фосфат додекахидрат и полисорбат 80, а компонентите са в следното количествено съотношение: тобра мицин сулфат от 2,7 до 3,3 mg, дексаметазон от 0,9 до 1,1 mg, бензалкониев хлорид от 0,09 35 до 0,11 mg, динатриев едетат от 0,09 до 0,11 mg, монокалиев фосфат от 7,00 до 8,77 mg, динатриев фосфат додекахидрат от 1,3 до 1,58 mg, натриев хлорид от 5,4 до 6,6 mg, полисорбат 80 от 9 до 11 mg, хидроксиетил целулоза от 4θ 1,35 до 1,65 mg и пречистена вода до 1 ml.Издание на Патентното ведомство на Република България1113 София, бул. Д-р Г. М. Димитров 52-Б
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG10689202U BG749Y1 (bg) | 2002-07-02 | 2002-07-02 | ТЕЧНАБЛЕКАРСТВЕНАБФОРМАБББББББББББББББББББББББББББУЙШдЙД@ФЕДЙГБФЕХгЦдв@ЖЦЩФ@@@@@@@@@@@ |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG10689202U BG749Y1 (bg) | 2002-07-02 | 2002-07-02 | ТЕЧНАБЛЕКАРСТВЕНАБФОРМАБББББББББББББББББББББББББББУЙШдЙД@ФЕДЙГБФЕХгЦдв@ЖЦЩФ@@@@@@@@@@@ |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG106892U BG106892U (bg) | 2004-01-30 |
| BG749Y1 true BG749Y1 (bg) | 2005-06-30 |
Family
ID=31954398
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG10689202U BG749Y1 (bg) | 2002-07-02 | 2002-07-02 | ТЕЧНАБЛЕКАРСТВЕНАБФОРМАБББББББББББББББББББББББББББУЙШдЙД@ФЕДЙГБФЕХгЦдв@ЖЦЩФ@@@@@@@@@@@ |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG749Y1 (bg) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5149694A (en) * | 1988-03-09 | 1992-09-22 | Alcon Laboratories, Inc. | Combination of tobramycin and dexamethasone for topical ophthalmic use |
-
2002
- 2002-07-02 BG BG10689202U patent/BG749Y1/bg unknown
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5149694A (en) * | 1988-03-09 | 1992-09-22 | Alcon Laboratories, Inc. | Combination of tobramycin and dexamethasone for topical ophthalmic use |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BG106892U (bg) | 2004-01-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2008240964B2 (en) | Ophthalmic oil-in-water emulsions containing prostaglandins | |
| JP6452725B2 (ja) | 眼疾患の治療のための膜付着性の自己組織化システム | |
| DK2387389T3 (en) | Composition for oral transmucosal administration of analgesic or antispasmodic molecules | |
| UA71585C2 (uk) | Стійкий при зберіганні концентрат біологічно активної речовини формотеролу | |
| PL188309B1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna odpowiednia jako forma depot, sposób wytwarzania kompozycji farmaceutycznej i jej zastosowanie | |
| CA3002113C (en) | Aqueous composition comprising dantrolene | |
| TWI495469B (zh) | 含有氟喹諾酮抗生素藥物之經改良藥學組成物 | |
| CA2862055C (en) | Pharmaceutical compositions to reduce complications of ocular steroid | |
| KR20150127256A (ko) | 눈의 후안부로의 약물 전달을 위한 안구용 제제 | |
| EA012388B1 (ru) | Водные суспензии циклесонида для аэрозольного распыления | |
| CN114129575A (zh) | 一种药物组合物的制备方法和应用 | |
| US20220323352A1 (en) | Process for the preparation of sterile ophthalmic aqueous fluticasone propionate form a nanocrystals suspensions | |
| WO2004096261A1 (es) | Metodo para preparar una solucion acuosa de ciclosporina-a y solucion acuosa resultante | |
| CA3157999A1 (en) | Injectable compositions of ursodeoxycholic acid | |
| KR20170058976A (ko) | 약물 전달 및 전안부 보호를 위한 안구용 제제 | |
| JP6219430B2 (ja) | デオキシコール酸およびその塩類の製剤 | |
| LU87115A1 (fr) | Parenterale suspensionen | |
| BG749Y1 (bg) | ТЕЧНАБЛЕКАРСТВЕНАБФОРМАБББББББББББББББББББББББББББУЙШдЙД@ФЕДЙГБФЕХгЦдв@ЖЦЩФ@@@@@@@@@@@ | |
| AU2018332212B2 (en) | Topical formulations of chloroprocaine | |
| RU2396081C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения дерматозов, поддающихся глюкокортикостероидной терапии, и способ ее получения | |
| US20100323978A1 (en) | Non-aqueous oil delivery system for ophthalmic drugs | |
| RU2038076C1 (ru) | Местно-анестезирующее средство для глаз | |
| JP6356329B2 (ja) | デオキシコール酸およびその塩類の製剤 | |
| RU2254853C1 (ru) | Раствор для инъекций на основе преднизолона | |
| RU2281102C2 (ru) | Фармацевтическая композиция с антиаллергическим и противовоспалительным действием |