BG64373B1 - Филм таблетна форма с активна субстанция калиев и магнезиев dl- аспартат и метод за нейното получаване - Google Patents
Филм таблетна форма с активна субстанция калиев и магнезиев dl- аспартат и метод за нейното получаване Download PDFInfo
- Publication number
- BG64373B1 BG64373B1 BG103125A BG10312599A BG64373B1 BG 64373 B1 BG64373 B1 BG 64373B1 BG 103125 A BG103125 A BG 103125A BG 10312599 A BG10312599 A BG 10312599A BG 64373 B1 BG64373 B1 BG 64373B1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- aspartate
- magnesium
- potassium
- film
- microcrystalline cellulose
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Лекарствената форма, по-специално филмтаблета, съдържа като активна субстанция калиев DL-аспартат и магнезиев-бис-DL-аспартат. Прилага се в хуманната медицина за лечение на сърдечна недостатъчност, ангина пекторис, сърдечен инфаркт. Филмтаблетите имат много добра механична якост. Те съдържат ядро, състоящо се от калиев DL-аспартат, в даден случай в микрокапсулирана форма, магнезиев-бис-DL-аспартат, микрокристална целулоза, поливинилпиролидон, Na-карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат и филмово покритие, състоящо се от поливинилалкохол, титанов диоксид, пречистен талк, лецитин и ксантан гуми. По метода се приготвят гранули от магнезиев-бис-DL-аспартат-4Н2О и микрокристална целулоза, навлажняват се с поливинилпиролидон и етилов алкохол, след това се смесват с калиев DL-аспартат.1/2Н2О, остатъка от изчисленото количество микрокристална целулоза, Na-карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат и колоиден силициев диоксид. Получената субстанция се подлага на таблетиране. Таблетите се обвиват със смес от поливинилалкохол, титанов диоксид, пречистен талк, лецитин и ксантан гуми. а
Description
Област на техниката
Изобретението се отнася до филм таблетна форма с активна субстанция калиев- и магнезиев-ОЬ-аспартат и до метод за нейното получаване, които намират приложение във фармацевтичната промишленост.
Предшестващо състояние на техниката
Известно е, че аспаргиновата киселина улеснява пренасянето на йоните на калия и магнезия и способства за проникването им във вътрешността на клетката. При постъпване в клетката аспаргинатът се включва в процесите на метаболизма, подобрява кръвообращението и обменните процеси в сърдечния мускул. Магнезиевият йон способства за проявяване на терапевтичния ефект на препарата, като лечебно средство за подобряване на обмена на веществата, при лечение на сърдечна недостатъчност, ангина пекторис, сърдечен инфаркт и за усилване на организма при умора и изтощение. /US 3009859; US 4954349/
Известно е лекарствено средство, твърда лекарствена форма, съдържаща калиев аспартат и магнезиев аспартат, използвана за усилване на организма при умора и изтощение /US 3009859/.
Известна е твърда лекарствена форма с търговско наименование “Панангин”, под формата на драже, която съдържа като активно действащи вещества безводен калиев аспартат и безводен магнезиев аспартат и като помощни вещества колоидален безводен силициев диоксид, поливидон, магнезиев стеарат, талк, царевично и картофено нишесте и филмово покритие, включващо титанов двуокис, макрогол 6000 и еудражит Е100%. /Узунов П. и колектив, Справочник за лекарствени средства, трето основно преработено и допълнено издание, София, Медицина и физкултура, 1999, стр.145; Фирмена публикация на Гедеон Рихтер./
Недостатък на лекарствената форма е влагането на активно действащите вещества в безводна форма, която е по-малко устойчива от кристалохидратната поради силната поляр ност на молекулите им и необходимостта от специални условия за получаването им преди влагане.
Известно е лекарствено средство филм таблетки, включващи в състава на таблетата в mg 140-170 калиев-ЦЬ-аспартат хемихидрат, 130-160 магнезиев-DL-аспартат тетрахидрат и следните помощни вещества: 36-44 микрокристална целулоза, 4-6 колоидален силициев диоксид, 2-5 поливинилпиролидон К25, 8-26 колидон CL 50/50, 3-4 магнезиев стеарат, 8-12 талк и 36-44 нишесте. Не е посочен съставът на филмовото покритие.
Известен е метод за получаване на тази лекарствена форма, при който се изготвя гранула от добре хомогенизирана смес на микрокристална целулоза, аерозил и активните съставки с водно етанолен разтвор на поливинилпиролидона. Получената гранула се суши, след което се смесва с необходимите количества нишесте, магнезиев стеарат и колидон CL 50/50. Сместа се таблетира, след което се филмира или дражира. /BG 60582/
Недостатък на състава и метода за получаване на тази лекарствена форма е, че получените филм таблетки влошават механичната си якост и външния си вид при престояване в процеса на съхранение. Това налага използване на специални опаковки и условия на съхранение.
Техническа същност на изобретението
Филм таблетната форма с активна субстанция калиев-ОЬ-аспартат хемихидрат и магнезиев-DL-acnapTaT тетрахидрат, съгласно изобретението, включва като помощно вещество и натрий карбоксиметил нишесте, а компонентите й в таблетна маса 450-550 mg са в следните количествени съотношения в mg: калиев-DLаспартат хемихидрат от 166 до 174, магнезиee-DL-аспартат тетрахидрат 175, микрокристална целулоза от 125 до 155, поливинилпиролидон от 2 до 10, натрий карбоксиметил нишесте от 3 до 15, колоидален силициев диоксид от 1 до 5 и магнезиев стеарат от 0,01 до 5. Филмообразуващото покритие представлява водно-етанолен разтвор на поливинилов алкохол, титанов двуокис, пречистен талк, лицетин и ксантан гум.
По метода съгласно изобретението за изготвяне на таблетната маса за филм таблетки, с активна субстанция калиев-ОЬ-аспартат хемихидрат и магнезиев-ОЬ-аспартат тетрахидрат се смесва магнезиевия-ОЬ-аспартат тетрахидрат с част от микрокристалната целулоза, сместа се гранулира с етанолен разтвор на поливинилпиролидон, а получената гранула се смесва последователно с калиевия-DL-acnapтат хемихидрат, останалото количество микрокристална целулоза и необходимите количества натрий карбоксиметил нишесте, колоидален си- 10 лициев диоксид и магнезиев стеарат. Получената смес се таблетира, след което се покрива с филмообразуващо покритие - водно-етанолен разтвор на смес от поливинилов алкохол, титанов двуокис, пречистен талк, лицетин и 15 ксантан гум.
При друг вариант на метода съгласно изобретението калиевият DL-аспартат хемихидрат се подлага предварително на микрокапсулиране с метил хидроксипропил целулоза в количество 5% спрямо количеството калиев аспартат, след което се влага в състава на таблетната маса.
Предимство на филм таблетната форма и на метода за нейното получаване съгласно изобретението е получаването на таблетка с добра механична якост и външен вид, които не се променят в процеса на съхранение при обичайни условия.
Примери за изпълнение на изобретението
Изобретението се илюстрира със следните примерни изпълнения.
Пример 1.
Състав на филм таблетка, съдържаща калиев-БЬ-аспартат хемихидрат и магнезиевDL-аспартат тетрахидрат с маса 500 mg:
| Калиев- DL-аспартат хемихидрат | 166 | mg |
| Магнезиев-DL-acnapTai тетрахидрат | 175 | mg |
| Микрокристална целулоза -Авицел рН101 | 147,5 | mg |
| Поливинилпиролидон - Колидон К25 | 3 | mg |
| Натрий карбоксиметил нишесте-Приможел | 4 | mg |
| Колоидален силициев диоксид-АерОЗил 200 | 2,5 | mg |
| Магнезиев стеарат | 2 | mg |
За получаване на филм таблетката се смесват 175 mg магнезиев-ОЬ-аспартат тетрахидрат и част от микрокристалната целулоза, влизаща в посочения състав, сместа се хомогенизира добре и се гранулира с разтвор на 3 mg колидон К25 в етилов алкохол.
Получените гранули се смесват последователно със 166 mg калиев-ОЬ-аспартат хемихидрат, останалото количество микрокристална целулоза, 4 mg натрий карбоксиметил нишесте, 2,5 mg колоидален силициев диоксид и 2 mg магнезиев стеарат. Получената смес се таблетира.
Готовите таблетки се покриват с разтворени в смес от 100 mg вода, 75 mg етилов алкохол и 25 mg от готовия търговски продукт OPADRY OY-B-28920. Последният съдържа поливинилов алкохол, титанов диоксид, пречистен талк, лецитин и ксантан гум.
Пример 2.
Състав на филм таблетка, съдържаща магнезиев-ОЬ-аспартат тетрахидрат и микрокапсулиран калиев-ОЬ-аспартат хемихидрат с маса 500 mg:
| Калиев-ОЬ-аспартат хемихидрат | 174 | mg |
| Магнезиев-ОЬ-аспартат тетрахидрат | 175 | mg |
| Микрокристална целулоза-Авицел pH 101 | 135,2 | mg |
| Поливинилпиролидон - Колидон К25 | 3 | mg |
| Натрий карбоксиметил нишесте-Приможел | 4 | mg |
| Колоидален силициев диоксид-Аерозил 200 | 2.5 | mg |
| Магнезиев стеарат | 2 | mg |
Предварително калиев-ОЬ-аспартат хемихидрат може да се микрокапсулира при обработка с метил-хидроксипропил-целулоза-Метоцел Е 15 в количество 5% спрямо масата на калиевия аспартат.
Филм таблетката се получава и филмира по метода, описан в пример 1.
Claims (2)
1. Филм таблетна форма с активна субстанция калиев- и магнезиев-DL-acnapTaT и помощни вещества микрокристална целулоза, поливинилпиролидон, колоидален силициев диоксид и магнезиев стеарат, характеризираща се с това, че съдържа и натрий карбоксиметил нишесте, а в таблетка с маса 450-550 mg компонентите са в следните количествени съотношения в mg калиев-ОЬ-аспартат хемихидрат от 166 до 174, магнезиев-DL-acnapTaT тетра10 хидрат 175, микрокристална целулоза от 125 до 155, поливинилпиролидон от 2 до 10, натрий карбоксиметил нишесте от 3 до 15, колоидален силициев диоксид от 1 до 5 и магнезиев 5 стеарат от 0,01 до 5.
2. Метод за получаване на филм таблетна форма съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че се смесва магнезиевиятDL-аспартат тетрахидрат с част от микрокристалната целулоза, сместа се гранулира с етанолен разтвор на поливинилпиролидона, а получената гранула се смесва последователно с калиевия-БЬ-аспартат хемихидрат, останалото количество микрокристална целулоза и необходимите количества натрий карбоксиметил нишесте, колоидален силициев диоксид и магнезиев стеарат, след което се таблетира, а получените таблетки се покриват с филмообразуващо покритие.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG103125A BG64373B1 (bg) | 1999-01-28 | 1999-01-28 | Филм таблетна форма с активна субстанция калиев и магнезиев dl- аспартат и метод за нейното получаване |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG103125A BG64373B1 (bg) | 1999-01-28 | 1999-01-28 | Филм таблетна форма с активна субстанция калиев и магнезиев dl- аспартат и метод за нейното получаване |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG103125A BG103125A (bg) | 2001-04-30 |
| BG64373B1 true BG64373B1 (bg) | 2004-12-30 |
Family
ID=3927667
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG103125A BG64373B1 (bg) | 1999-01-28 | 1999-01-28 | Филм таблетна форма с активна субстанция калиев и магнезиев dl- аспартат и метод за нейното получаване |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG64373B1 (bg) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3009859A (en) * | 1958-07-22 | 1961-11-21 | Laborit Henri | Potassium aspartate and magnesium aspartate fatigue-recovery promoting process and compositions |
| US4954349A (en) * | 1987-09-11 | 1990-09-04 | Ciba-Geigy Corporation | Oral magnesium and potassium compositions and use |
| BG60582B1 (bg) * | 1990-01-08 | 1995-09-29 | "Балканфарма-Дупница" АД | метод за получаване на соли на алкални и алкалоземни метали на dl-аспаргиновата киселина |
-
1999
- 1999-01-28 BG BG103125A patent/BG64373B1/bg unknown
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3009859A (en) * | 1958-07-22 | 1961-11-21 | Laborit Henri | Potassium aspartate and magnesium aspartate fatigue-recovery promoting process and compositions |
| US4954349A (en) * | 1987-09-11 | 1990-09-04 | Ciba-Geigy Corporation | Oral magnesium and potassium compositions and use |
| BG60582B1 (bg) * | 1990-01-08 | 1995-09-29 | "Балканфарма-Дупница" АД | метод за получаване на соли на алкални и алкалоземни метали на dl-аспаргиновата киселина |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BG103125A (bg) | 2001-04-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4556678A (en) | Sustained release propranolol tablet | |
| ES2254246T3 (es) | Preparacion solida oral. | |
| JP2012136523A (ja) | テルビナフィンを含有する医薬組成物およびその使用 | |
| JPH08512021A (ja) | 安定性、摂取可能及び吸収性のｎａｄｈ及びｎａｄｐｈ治療組成物 | |
| US20030077321A1 (en) | Process for preparing tannate tablet, capsule or other solid dosage forms | |
| BRPI0710405B1 (pt) | comprimido de racecadotril, processo de preparação de um comprimido de racecadotril e uso de racecadotril | |
| JP2011213736A (ja) | レボチロキシンナトリウムを含む医薬処方 | |
| WO2004054574A1 (ja) | 経口固形医薬 | |
| US8703191B2 (en) | Controlled-release pharmaceutical tablets | |
| JP2022544901A (ja) | ４－アミノ－３－置換ブタン酸誘導体の安定化製剤 | |
| KR20070119714A (ko) | 리오티로닌의 제어 방출 의약 조성물 및 그의 제조 및 사용방법 | |
| JP5678088B2 (ja) | ４−メチルピラゾール製剤 | |
| EP0901372B1 (en) | Potassium, sodium and tris oxaprozin salt pharmaceutical formulations | |
| US6509035B1 (en) | Oral preparation of coenzyme a useful for lowering blood lipid and a method producing for same | |
| CN101524355B (zh) | 抗结核药物的复方制剂及其制备方法 | |
| BG64373B1 (bg) | Филм таблетна форма с активна субстанция калиев и магнезиев dl- аспартат и метод за нейното получаване | |
| US11654124B2 (en) | Stabilized formulations of 4-amino-3-substituted butanoic acid derivatives | |
| JP4078206B2 (ja) | テルビナフィンのリンゴ酸付加塩 | |
| CN107913259A (zh) | 一种盐酸二甲双胍控释片及其制备方法 | |
| EP1233758A2 (de) | Natriumvalproat-granulat mit verringerter hygroskopizität | |
| NZ185173A (en) | Pharmaceutical compositions comprising l- or dl-phenylglycine derivatives | |
| IE71022B1 (en) | Stabilizer for 4-ethyl-2-hydroxyimino-5-nitro-3-hexenamides containing preparation and stabilizing method therefor | |
| JP6283313B2 (ja) | アナグリプチン含有医薬組成物 | |
| KR102114370B1 (ko) | 에너지보급 및 근무력증 예방 및 개선용 경구투여용 시트룰린 말레이트 고형제제 조성물 | |
| RU2246946C2 (ru) | Антибактериальное бактерицидное средство и способ его получения |