BG2764U1 - Набор за практическо обучение по химия и опазване на околната среда - Google Patents

Abstract

До момента не са известни козметични композиции съдържащи Benzoy/ peroxide с концентрация под 0.7%. Настоящият полезен модел се отнася до стабилна козметична композиция, съдържаща Benzoy/ peroxide, най-малко един гелообразуващ агент от групата на киселинно зависимите, киселинно независимите или смес от тях; най-малко един разтворител, който е вода и/или най-малко един органичен разтворител от групата на гликолите; най-малко един омокрящ агент; най-малко една хелатираща съставка и най-малко една добавка. Козметичният продукт, предмет на настоящия полезен модел е предназначен за ежедневна употреба от юноши и възрастни с мазна, чувствителна и склонна към Акне кожа или леки форми на Акне, както и след лечение на тежки форми на Акне. Продуктът притежава антибактериално и противовъзпалително действие. Може да предотврати възникването и развитието на възпалителни процеси и да намали комедоните.

Description

(54) КОЗМЕТИЧНА КОМПОЗИЦИЯ, СЪДЪРЖАЩА БЕНЗОИЛ ПЕРОКСИД (57) До момента не са известни козметични композиции, съдържащи Benzoyl peroxide с концентрация под 0.7 %. Настоящият полезен модел се отнася до стабилна козметична композиция, съдържаща Benzoyl peroxide, най-малко един гелообразуващ агент от групата на киселинно зависимите, киселинно независимите или смес от тях; най-малко един разтворител, който е вода и/или най-малко един органичен разтворител от групата на гликолите; най-малко един омокрящ агент; най-малко една хелатираща съставка и най-малко една добавка. Козметичният продукт, предмет на настоящия полезен модел е предназначен за ежедневна употреба от юноши и възрастни с мазна, чувствителна и склонна към акне кожа или леки форми на акне, както и след лечение на тежки форми на акне. Продуктът притежава антибактериално и противовъзпалително действие. Може да предотврати възникването и развитието на възпалителни процеси и да намали комедоните.

претенции

2764 UI (54) КОЗМЕТИЧНА КОМПОЗИЦИЯ, СЪДЪРЖАЩА БЕНЗОИЛ ПЕРОКСИД

Област на техниката

Настоящият полезен модел се отнася до стабилна козметична композиция, съдържаща бензоил пероксид.

Композицията е предназначена за прилагане върху мазна, чувствителна и склонна към акне кожа, за леки форми и/или след лечение на тежки форми на акне.

Предшестващо състояние на техниката

Акнето представлява заболяване на кожата, предизвикано от бактерията Propionibacterium acnes, което се изразява в появата на запушени пори, черни точки - комедони, зачервени пъпки с гнойни връхчета, нарушена цялост на кожата, хиперпигментация.

Лечението на това неприятно заболяване е трудно и продължително според дълбочината на заболяването. Освен орално, най-често прилаганата терапия е повърхностно третиране на засегнатите участъци от кожата по лицето и тялото с лекарствени препарати за повърхностно приложение. Известни са лекарствени препарати, съдържащи бензоил пероксид с концентрация на активното вещество от 2,5 до 10,0 %. Той присъства в тях самостоятелно или в комбинации с друго активно вещество, което най-често е антибиотик или ретиноид. Комбинираните препарати с антибиотици, включват: Еритромицин, Клиндамицин, Линкомицин, а тези с Ретиноиди-Третиноин и Адапален.

Ефективността на бензоил пероксид се свързва с неговото разлагане при съприкосновение с кожата и по конкретно с окислителните свойства на свободните радикали, които се освобождават при разлагането му. Важно е да се запази високата ефективност на активното вещество и неговата стабилност по време на съхранението му.

Бензоил пероксид е едно от най-мощните средства за борба с акнето, но високата му концентрация и продължителната му употреба често води до появата на нежелани странични ефекти като: дразнене, зачервяване, лющене, изгаряне.

Стабилна композиция, съдържаща бензоил пероксид може да се получи ако се преодолеят:

- силно раздразващото действие на бензоил пероксид върху кожата, което е в пряка зави симост от неговата концентрация и размер на частиците (Mills et all ’’International Journal of Dermatology, 25(10): 664-667 (1986); Lassus’ Current Medical Research and Opinion, 7(6): 370373 (1981);

- неговата нестабилност в разтворено състояние.

Schwarz (US 7153888) и De Villez (US 4923900) откриват, че бензоил пероксид в разтворено състояние предизвиква слабо или почти никакво дразнене на кожата. Разтварянето му осъществяват с органични разтворители, които се смесват с вода като прибавят антиоксиданти, за да подобрят стабилността му. Недостатък на тази формулировка е използването на голямо количество разтворител, който е 10-15 пъти повече от бензоил пероксида и освен, че раздразва кожата я изсушава поради разтваряне на кожните липиди.

Chang and Dow от DowPharm. Sciences Inc (US 2014 0134252) намаляват количеството на използвания разтворител и микронизират бензоил пероксида до размери от 2.5 до 30 μ. Клинично изпитваните им формулировки съдържат 1,2% клиндамицин фосфат, а най-добрата формула съдържа 3,75% бензоил пероксид. Резултатите от направените изследвания са показали нежелани ефекти от 22 до около 27% като: зачервяване, парене, изгаряне.

Изследвания за разтворимост на бензоил пероксид са публикувани от Chellquist Е. М. and Gorman W. G (Chellquist Е. M. and Gorman W. G., Pharm. Res., 1992, Vol. 9, 1341-1346), според които на практика бензоил пероксида се разтваря само в полиетилен гликол 400, етанол и пропилея гликол. Стабилността обаче на тези разтвори при концентрация 0,5 mg/g при 40°С продължава съответно 1,4; 29 и 53 дни.

Всички опити да бъдат получени стабилни разтвори на бензоил пероксид са се оказали неуспешни. Многогодишните опити са довели до извода, че най-добра, стабилна композиция се получава ако активното вещество е под формата на суспензия.

Получаването на стабилна суспензия обаче е изправило изследователите пред нови проблеми поради възможност от нежелана седиментация, разслояване, неравномерно разпределение или протичане на окислителни процеси, свързани с преждевременното освобождаване на кислород

2764 UI от бензоил пероксида.

Размерът на частиците са една от важните характеристики за добрата му поносимост от кожата поради възможност от раздразването й, дължащо се на локална висока концентрация на активното вещество.

Chris Gerlach and Mike Davis от Essential Ingradients Inc (US 20140161853) намаляват дразнещата способност на бензоил пероксид чрез смилането му с вода до размери <25 микрона без използване на органичен разтворител. Изследванията на продуктите им показват стабилност при ускорено стареене при 40°С/75% RH.

От направеното изложение може да се направи извод, че нежеланите ефекти най-често се свързват с високата концентрация на бензоил пероксид.

Представената от нас козметична композиция съдържа ниска концентрация на активното вещество, в съответствие с изискванията на Европейската регулаторна система за козметичните продукти.

Козметичният продукт, предмет на настоящия полезен модел, е предназначен за ежедневна употреба от юноши и възрастни с мазна, чувствителна и склонна към акне кожа или леки форми на акне, както и след лечение на тежки форми на акне. Продуктът притежава антибактериално и противовъзпалително действие. Може да предотврати възникването и развитието на възпалителни процеси и да намали комедоните.

Техническа същност на полезния модел

Технологичните процеси за получаване на козметичната композиция, предмет на настоящия полезен модел са следните:

Стъпка 1: В съд с вместимост 50 ml се премерват необходимите количества от Вода, Пропилен гликол, Натриев докузат. Сместа се разбърква с механична или магнитна бъркалка до пълното разтваряне на Натриевия докузат.

Стъпка 2: Към получения прозрачен разтвор от стъпка 1 се прибавя, пресетият и претеглен Бензоил пероксид. Разбъркването продължава 0,5 до 1,0 h.

Стъпка 3: В съд с вместимост 150 ml се поставя необходимото количество Вода и при разбъркване с механична бъркалка се прибавят последователно Динатриева сол на Етилендиамин тетраацетат и Пантенол.

Стъпка 4: Към прозрачния разтвор от стъпка 3 се прибавят гелообразуващи и сгъстяващи агенти.

Стъпка 5: Получената вискозна маса от стъпка 4 се смесва със суспензията от стъпка 1 и сместа се разбърква до пълното й хомогенизиране.

Общо описание на полезния модел

Цел на настоящия полезен модел е да бъде получена козметична композиция с ниско съдържание на Бензоил пероксид, притежаваща висока стабилност.

Не са известни козметични продукти, съдържащи Бензоил пероксид в количество, предвидено от Регламент 1223/2007 на Европейската общност, което съгласно Приложение на същия регламент е не повече от 0,70%.

Активната компонента на козметичната композиция е Бензоил пероксид с концентрация в рамките на 0,10 до 0,70 тегловни % от общия състав на композицията. Добре е да бъде в граници: от 0,20 до 0,60% и най-добре от 0,50 до 0,65%.

Използван е гранулиран или прахообразен Бензоил пероксид, който преди употреба се стрива и пресява през сито с размери 0,025 mm до 0,100 mm, за да се осигури приблизително еднакъв размер на частиците и тяхното равномерно разпределение в суспензията.

Основният разтворител в козметичната композиция е Вода, а Бензоил пероксида е неразтворим в нея.

Важна част от получаването на стабилна суспензия е намирането на подходящ омокрящ агент, който да подпомогне усвояването на твърдата компонента от течната фаза. Ролята на омокрящите агенти е да намалят повърхностното напрежение и да осигурят разполагане на течност на широка площ от повърхността на твърдите частици.

Омокрящите агенти в предлаганата от нас композиция могат да бъдат най-малко един представител от групите на гликолите като: пропилен гликол, дипропилен гликол, лауро гликол, етоксидигликол, анионни омокрящи агенти като: натриев докузат или нейонни омокрящи агенти като полиоксиетил/полиоксипропил кополимери.

Предпочитаните от нас омокрящи агенти, без да е ограничено, са смес от Пропилен гликол и Натриев докузат.

Сумарното количество на омокрящите агенти

2764 UI е в рамките на 0,10 до 15,0%, предпочитано от 1,0 до 10,0%, а най-предпочитано от 3,0 до 7,0%.

Гелообразуващата компонента в козметичната композиция може да бъде полимер, чийто вискозитет е зависим или независим от киселинността на средата.

Киселинно независимите полимери не променят вискозитета си при промяна на pH на средата и запазват вискозитета си. Такива агенти могат да бъдат измежду Акрил Акрилат кръстосани полимери; Полизахариди; Целулози; Алуминиево магнезиеви силикати.

Някои от представителите на целулозните деривати са: Карбоксиметил целулоза; Хидроксиетил целулоза; Хидроксипропил метил целулоза, анаполизахаридите: Ксантан гум, Гуар гум, Пектин. Всеки от тези гелообразуващи агенти може да бъде използван в нашата композиция самостоятелно или в смес с представител на същата група или от друга група съединения.

Зависимите от киселинността на средата полимери като Карбомер 940 (поливинил карбокси полимер кръстосано свързан с етери на пентаеритрол), обикновено постигат желания вискозитет след неутрализация с алкални агенти, които могат да бъдат неорганични или органични бази като метални хидроксиди, амониев хидроксид, алкил и алканол амини - първични, вторични и третични както и аминокиселини.

Количеството на гелообразуващия агент е в рамките на 0,1 до 10,0%, предпочитано от 0,5 до 8,0, а най-предпочитано от 1,0 до 5,0%, а количеството на сгъстителя от групата на полизахаридите от 0,01 до 1,00, предпочитано от 0,05 до 0,50 и най-предпочитано от 0,10 до 0,30% от състава на цялата смес.

Хелатиращата съставка може да бъде Етилендиамин тетраоцетна киселина или неговата Динатриева сол. Количеството на съставката е в граници от 0,01 до 0,50, предпочитано от 0,05 до 0,10% от общия състав на сместа.

Добавките в нашата козметична композиция са омекотяващи, овлажняващи съставки като Пантенол и Глицерин.

Известно е заздравяващото действие на Пантенола върху кожата. Присъствието му в разработената от нас козметична композиция заедно с Глицерин способства за бързото заздравяване на увредената кожа, нейното омекотяване и овлажняване. За целите на полезния модел могат да се използват Пантенол или Декспантенол самостоятелно или в смес с Глицерин в количества достатъчни да се постигне желания ефект, които сумарно са от 1,0 до 20,0%, добре е да бъдат от 2,0 до 15,0 или най-добре от 3,0 до 10,0%.

Детайлно описание на полезния модел

Основното постижение на настоящия полезен модел е създаване на стабилна козметична композиция, съдържаща не повече от 0,70% Бензоил пероксид.

Количеството на активната съставка в козметичния продукт е определено в Регламент 1223/2007 на Европейската общност.

Предлаганата от нас козметична композиция представлява суспензия на твърди частици, равномерно разпределени в сместа от останалите компоненти. За целта е важно намирането на подходящи омокрящи агенти в необходимото, достатъчно количество, за да се получи гладка, мека и приятна за употреба смес, сдържаща активното вещество. Измежду омокрящите агенти избрахме представител от групата на гликолите и по-конкретно: пропиленгликол, както и анионен омокрящ агент като: натриев докузат. Най-доброто съотношение между тях и Бензоил пероксид установихме след серия от опити с различни съотношения.

Най-доброто сумарно количество на омокрящите агенти постигнахме в интервала от 3,0 до 7,0%.

За получаване на стабилна композиция използвахме гелообразуващи агенти от различни групи съединения.

Една от групите гелообразуващи съединения са киселинно зависими съединения, чийто вискозитет и стабилност силно зависят от pH на средата. Представител на тази група съединения е: Карбомер 940 (поливинил карбокси полимер кръстосано свързан с етери на пентаеритрол).

Една от претенциите на нашия полезен модел е, получаване на стабилна композиция с представител на тази група съединения, вискозитета на която контролирахме чрез неутрализация с разредени разтвори на неорганични бази като: Натриев хидроксид, Калиев хидроксид, Калциев хидроксид и органични бази като: Триетанол амин, триетил амин, диетил амин, етил амин Триметил амин, диметил амин, метил амин, бензил метил амин.

2764 UI

Предпочитаната от нас неутрализираща компонента е триетаноламин, поради отсъствието на метални йони и способността й да неутрализира полимера без да се налага използването на големи количества от нея.

Разтварянето на гелообразуващия агент осъществихме в температурен интервал от 25 до 80°С и по-конкретно в интервал от 25 до 60°С в зависимост от разтворимостта на конкретния полимер.

Друго постижение на настоящия полезен модел е получаване на стабилна козметична композиция с киселинно независими гелообразуващи агенти като: Акрил Акрилат кръстосани поломери, Полизахариди, Целулози, Алуминиево магнезиеви силикати.

Представители на Целулозната група са: Хидрокси пропил метил целулоза, Етил целулоза, Хидрокси етил целулоза, а тези на полизахаридите са: Ксантан гум, Гуар гум, Пектин.

Предпочитаната от нас комбинация от гелообразуваща и сгъстяваща компонента е Хидрокси пропил метил целулоза и Ксантан гум.

Задоволителна гъстота на консистенцията постигнахме с количества на гелообразуващата съставка от 0,1 до 5,0% от общия състав на композицията и сгъстители от 0,1 до 3,0%.

Едно от предимствата на създадената от нас козметична композиция с киселинно независима гелообразуваща компонента е, че всички участващи в нея компоненти осигуряват pH около 5,5-6,5 и тя не се нуждае от въвеждането на неорганични или органични бази за корекция на киселинността на средата.

Важна компонента на козметичната композиция е добавката, която съдейства за бързото заздравяване на увредената кожа, представители на които са: Пантенол, Декспантенол и Натурални билкови екстракти.

Овлажняващото, омекотяващо и успокояващо кожата действие постигнахме със съчетава нето на Пантенол и Глицерин, чието сумарно количество е от 1,0 до 20,0%, предпочитано от 2,0 до 15,0%, най-предпочитано от 3,0 до 10,0% от общия състав на сместа.

Хелатиращата съставка избрахме измежду Етилендиаминтетраоцетна киселина, Етилендиамин дихидроксиоцетна киселина, Хидроксиетилдиамино триоцетна киселина, Етилендиамин (о-хидрокси-р-метил) фенил оцетна киселина и техните соли. Количеството й варира от 0,01 до 0,50, предпочитано от 0,05 до 0,10% от общия състав на сместа.

Постигнахме висока микробиологична стабилност, дължаща се на антимикробните свойства на Бензоил пероксид и Хидроксипропилметил целулоза. Микробиологичният анализ за съдържание на: плесени, дрожди, Ешерихиа коли, Стафилококус ауреус, кандида албиканс, Пседомонас аерогиноза, показва пълното им отсъствие в партиди, престояли 3 месеца в условията на дългосрочна стабилност.

Не се налага допълнителното въвеждане на каквито и да е консерванти, за да се получи високо микробиологично качество.

Примери за изпълнение на полезния модел

Пример 1. Козметична композиция с киселинно зависим гелообразуващ агент Карбомер 940.

Състав	% г/г
Вода	до 100
Пантенол	5,0
Пропилей гликол	3,0
Глицерин	7,0
Карбомер 940	1,5
Бензоил пероксид	0,7
Динатриев едетат	0,05
Натриев докузат	0,01
Натриев хидроксид -pH -	5,5-6,5

2764 UI

Физична и химична стабилност при 25°С / 60% RH

Показатели и норми	Време на съхранение(месец)
	0	1	2
Външен вид Бяла, мека, гелоподобна маса	Отг.	Отг.	Отг.
pH 5,5-6,5	5,56	5,00	5,45
Сродни вещества -бензоена киселина< 1,5% -всеки друг примес^ 0,25% - общо примеси <2,0%	0 0	0,01	0,01 0
Количествено съдържание на Бензоил пероксид (СиНюОд) - 0,665% - 0,700%	0,693	0,690	0,689

Пример 2. Козметична композиция със смесени гелообразуващи агенти - киселинно зависим и киселинно независим

Състав	% г/г	% г/г	% г/г	% г/г	% г/г
Вода	до 100	до 100	до 100	до 100	до 100
Пантенол	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Пропилен гликол	4,0	4,0	4,0	4,0	4,0
Глицерин	4,0	4,0	4,0	4,0	4.0
Карбомер 940	0,5	0,2	0,1	0,3	0,3
Хидроксипропилметил целулоза	0,5	0,8	0,7	0,7	1,2
Бензоил пероксид	0,7	0,7	0,7	0,7	0,7
Динатриев едетат	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Натриев докузат	0,05	0,05	0,05	0,05	0,05
Натриев хидроксидрН-	5,5-6,5	5,5-6,5	5,5-6,5	5,5-6,5	5,5-6,5

2764 UI

Физична и химична стабилност при 25°С / 60% RH

Показатели и норми	Време на съхранение(месец)
	0	1	2
Външен вид Бяла, мека, гелоподобна маса	Отг.	Отг.	Отг.
pH 5,,5-6,5	5,46	5,40	5,45
Сродни вещества -Бензоена киселина< 1,5 % -всеки друг примес 0,25% - общо примеси^ 2,0%	0 0	0	0,01
Количествено съдържание на Бензоил пероксид (С14Н10О4) - 0,665 % - 0,700%	0,687	0,685	0,685

Пример 3. Козметична композиция с един киселинно независим гелообразуващ агент

j Състав	% г/г
Вода	до 100
Пантенол	5,0
Пропилен гликол	4,0
Глицерин	4,0
Хидроксипропилметил целулоза	2,5
Бензоил пероксид	0,7
Натриев едетат	0,1
Натриев докузат	0,05
Натриев хидроксид- pH -	5,5-6,5

2764 UI

Физична и химична стабилност при 25°С / 60% RH

Показатели и норми	Време на съхранение(месец)
	0	1	2
Външен вид Бяла, мека, гелоподобна маса	Отг.	Отг.	Отг.
pH 5,5-6,5	5,56	5,50	5,45
Сродни вещества -бензоена киселина^ 1,5% -всеки друг примес < 0,25% - общо примеси < 2,0%	0 0	- '	0 0
Количествено съдържание на Бензоил пероксид (С14Н10О4) - 0,665% - 0,700%	0,689	0,685	0,680

Пример 4. Козметична композиция със смес от киселинно независим гелообразуващ агент и сгъстител на сместа от групата на полизахаридите.

Състав	% г/г
Вода	до 100
Пантенол	5,0
Пропилен гликол	4,0
Глицерин	4,0
Хидроксипропилметил	2,0
целулоза
Ксантан гум	0,2
Бензоил пероксид	0,7
Динатриев едетат	0,1
Натриев докузат -	0,05
Натриев хидроксид- pH -	5,5-6,5

2764 UI

Физична и химична стабилност при 25°С / 60% R.H

Показатели и норми	Време на съхранение ( месец)
	0	1	2	3	6
Външен вид Бяла, мека, гелоподобна маса	Отг.	Отг.	Отг.	Отг.	Отг.
pH 5,5-6,5	5,56	5,60	5,40	5,30	5,50
Сродни вещества -бензоена киселина< 1,5% -всеки друг примес £ 0,25% - общо примеси< 2,0%	0 0	0 0	0 0	0 0	0 0
Количествено съдържание на Бензоил пероксид (С14Н10О4) - 0,665% - 0,700%	0,698	0,675	0,680	0,685	0,688

Приложение на полезния модел

Настоящият полезен модел представя промишлено приложим метод и състав за получаване на стабилна козметична композиция за повърхностно приложение при деца и възрастни. Ниското съдържание на активното вещество Бензоил пероксид силно намалява появата на нежелани странични ефекти и дава възможност за поддържане на чиста и здрава кожа. Съчетаването на антибактериалното действие на активната съставка със заздравяващото, омекотяващо и овлажняващо действие на Пантенол осигурява очаквания положителен резултат от прилагането му.

Claims (5)

1. Козметична композиция, съдържаща бензоил пероксид характеризираща се с това, че съдържа следните компоненти с концентрации, изразени в тегловни проценти (г/г):

вода - с концентрация от 45,0 до 80,0%;

бензоил пероксид с концентрация от 0,1 до 0,7%;

най-малко един омокрящ агент с концентрация от 0,1 до 15,0%;

най-малко един гелообразуващ агент с концентрация от 0,1 до 10,0% най-малко една хелатираща съставка с концентрация от 0,1 до 0,5% най-малко една добавка с концентрация от 1,0 до 20,0%.

2. Козметична композиция съгласно претенция 1, в която поне един от омокрящияте агенти е от групата на гликолите и/или анионни или нейонни повърхностно активни вещества.

5

3. Козметична композиция съгласно претен- ция 1, в която гелообразуващият компонент в композицията може да бъде както pH зависим, така и pH независим, комбинация от двете или 10 една от тях и сгъстител от групата на полизахаридите.

4. Козметична композиция съгласно претенция 1, в която хелатиращата съставка е поне едно от производните на етилендиамин и оцетната 15 киселина.

5. Козметична композиция съгласно претенция 1, в която като добавка е използван пантенол.