BE888521A - Compositions antiemetiques a base de derives de galphamethylpredniscolone et leur utilisation, - Google Patents

Description

  "Composition antiémétiques à base de dérivés de 6améthylprednisolone et leur utilisation"  <EMI ID=1.1> 

  
sitions pharmaceutiques contenant des 21-esters polybasiques de

  
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 <EMI ID=3.1> 

  
ainsi qu' à la méthode d'utilisation de ces compositions. L'un des inconvénients majeurs dans l'administration de substances chimiothérapeutiques dans le traitement du cancer consiste en les nausées et vomissements qui en résultent. Ces états sont plus

  
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voie intraveineuse. Les nausées et vomissements apparaissent, d'une

  
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Platine .

  
La l-déshydro-6a-méthylhydrocortisone (6a-méthylprednisolone) est un produit pharmaceutique connu pour le traitement des inflammations . Il répond à la formule suivante:

  

 <EMI ID=8.1> 
 

  
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cortisone solubles dans l'eau, leurs sels et leurs procédés ce

  
 <EMI ID=10.1> 

  
 <EMI ID=11.1> 

  
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peut utiliser la Predinisolone pour contrôler les nausées et vomissements résultant de l'utilisation de Peptichemio en chimiothérapie. De même, la demanderesse sait que la Dexaméthasone a été utilisée pour empêcher les nausées et vomissements en chimiothérapie . D'autres antiémétiques ont été utilisés afin d'essayer

  
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thérapie . Ils englobent la Compazine, le Tigan et la Thorazine.

  
Un grand nombre de ces antiémétiques présentent l'effet secondaire de narcotiser le patient à un degré tel qu'il souffre de maux

  
de tête qui durent jusqu'à une semaine. Dans la mesure des connaissances de la demanderesse , les 21-esters dibasiques de 1déshydro-6a-méthylhydrocortisone solubles dans l'eau et leurs

  
sels n'ont jamais été utilisés pour aider à empêcher les nausées et vomissements en chimiothérapie.

  
La méthode suivant la présente invention consiste à traiter ces patients subissant une chimiothérapie avec des 21-esters 

  
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est entreprise . Cette méthode s'avère particulièrement intéressante pour traiter les patients à qui l'on administre l'agent chimiothérapeutique Cis-Platine. 

  
 <EMI ID=16.1>  méthylhydrocortisone solubles dans l'eau et leurs sels sont administrés par la voie intraveineuse aux mammifères et animaux pour prévenir les nausées produites par des substances chimiothérapeutiques . Un composé qui s'avère particulièrement efficace dans le cadre des compositions de la présente invention et de leur

  
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tisone solubles dans l'eau et leurs sels peuvent être préparés par des procédés connus en pratique. Le brevet des Etats-unis <EMI ID=18.1>  tielle décrivant comment préparer et formuler ces esters et sels est incorporée dans le cadre de la présente invention en se ré-

  
 <EMI ID=19.1> 

  
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cortisone solubles dans l'eau et leurs sels peuvent être formulés sous la forme de solutions intraveineuses stériles par des

  
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La formulation une fois préparée peut être administrée sous différents dosages suivant le poids du mammifère en traitement . Dans le cas des aires humains, les gammes posologiques

  
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préféré lorsque l'on utilise du Cis-Platine comme agent chimiothérapeutique consiste en cinq doses égales. La première dose doit être administrée environ une demi-heure aune heure et demie  <EMI ID=23.1> 

  
à des intervalles de 6 à 8 heures .

  
L'exemple suivant illustre les compositions de la pré-

  
sente invention et leur méthode d'utilisation , mais ne constitue

  
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 <EMI ID=24.1> 

  
Exemple -

  
On prépare une formulation contenant du sel de sodium de 21-hémisuccinate de l-déshydro-6a-méthylhydrocortisone . comme ingrédient actif, en quantité suffisante pour obtenir mille fioles de 8 ml , chacune d'entre elles contenant l'équivalent de
500 mg de méthylprednisolone , à partir des types et des quantités suivantes d'ingrédients .

  

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On peut préparer des solutions intraveineuses stériles des formulations préparées en mélangeant le contenu d'une fiole

  
 <EMI ID=26.1> 

  
On administre la solution stérile de la façon suivante, pour empêcher les nausées et vomissements provoqués par la chimiothérapie . On commence avec une fiole une demi-heure avant la chimiothérapie.Si le Cia-Platine est gagent chimiothérapique, une autre fiole est administrée 4 heures après avoir arrêté la

  
 <EMI ID=27.1> 

  
des intervalles de 6 heures. 

  
On peut utiliser -d'autres 21-esters polybasiques de 1-

  
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les formulations suivant l'invention . Ils englobent les composés

  
suivants:

  
Sel de phényléphrine de 21-hémisuccinate de l-déshydro-6a-

  
 <EMI ID=29.1> 

REVENDICATIONS

  
1.Composition pharmaceutique pour la prévention des naunéon et vomissements provoqués par une substance chimiothérapeutique , caractérisée en ce qu'elle comprend un composé choisi

  
 <EMI ID=30.1> 

  
 <EMI ID=31.1> 

  
acceptable du point de vue pharmaceutique .

Claims (1)

1. 2: Composition. suivant la revendication 1, caractérisée <EMI ID=32.1>

   <EMI ID=33.1>

   3. Composition suivant l'une ou l'autre des revendications 1 et 2, caractérisée en ce que l'agent chimiothérapeutique provoquant les nausées et vomissements est le Cis-Platine .

   4. Méthode pour la prévention des nausées et vomissements provoqués par une substance chimiothérapeutique , caractérisée en ce qu'elle consiste à administrer par la voie intra- <EMI ID=34.1>

   et leurs sels, ainsi qu'un support acceptable du point de vue pharmaceutique .

   5. Méthode suivant la revendication 4. caractériel en

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   <EMI ID=36.1>

   6. Méthode suivant l'une ou l'autre des revendications

   <EMI ID=37.1>

   <EMI ID=38.1>

   7. Méthode suivant l'une ou l'autre des revendications 4 et 5, caractérisée en ce que l'agent chimiothérapeutique provoquant les nausées et vomissements est le Cis-Platine et en

   <EMI ID=39.1>

   tion de l'agent chimiothérapeutique.

   8. Composition et méthode pour la prévention des nausées

   <EMI ID=40.1>

   les que décrites ci-dessus, notamment dans l'exemple donné.