"Composition antiémétiques à base de dérivés de 6améthylprednisolone et leur utilisation" <EMI ID=1.1>
sitions pharmaceutiques contenant des 21-esters polybasiques de
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ainsi qu' à la méthode d'utilisation de ces compositions. L'un des inconvénients majeurs dans l'administration de substances chimiothérapeutiques dans le traitement du cancer consiste en les nausées et vomissements qui en résultent. Ces états sont plus
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voie intraveineuse. Les nausées et vomissements apparaissent, d'une
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Platine .
La l-déshydro-6a-méthylhydrocortisone (6a-méthylprednisolone) est un produit pharmaceutique connu pour le traitement des inflammations . Il répond à la formule suivante:
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cortisone solubles dans l'eau, leurs sels et leurs procédés ce
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peut utiliser la Predinisolone pour contrôler les nausées et vomissements résultant de l'utilisation de Peptichemio en chimiothérapie. De même, la demanderesse sait que la Dexaméthasone a été utilisée pour empêcher les nausées et vomissements en chimiothérapie . D'autres antiémétiques ont été utilisés afin d'essayer
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thérapie . Ils englobent la Compazine, le Tigan et la Thorazine.
Un grand nombre de ces antiémétiques présentent l'effet secondaire de narcotiser le patient à un degré tel qu'il souffre de maux
de tête qui durent jusqu'à une semaine. Dans la mesure des connaissances de la demanderesse , les 21-esters dibasiques de 1déshydro-6a-méthylhydrocortisone solubles dans l'eau et leurs
sels n'ont jamais été utilisés pour aider à empêcher les nausées et vomissements en chimiothérapie.
La méthode suivant la présente invention consiste à traiter ces patients subissant une chimiothérapie avec des 21-esters
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est entreprise . Cette méthode s'avère particulièrement intéressante pour traiter les patients à qui l'on administre l'agent chimiothérapeutique Cis-Platine.
<EMI ID=16.1> méthylhydrocortisone solubles dans l'eau et leurs sels sont administrés par la voie intraveineuse aux mammifères et animaux pour prévenir les nausées produites par des substances chimiothérapeutiques . Un composé qui s'avère particulièrement efficace dans le cadre des compositions de la présente invention et de leur
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tisone solubles dans l'eau et leurs sels peuvent être préparés par des procédés connus en pratique. Le brevet des Etats-unis <EMI ID=18.1> tielle décrivant comment préparer et formuler ces esters et sels est incorporée dans le cadre de la présente invention en se ré-
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cortisone solubles dans l'eau et leurs sels peuvent être formulés sous la forme de solutions intraveineuses stériles par des
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La formulation une fois préparée peut être administrée sous différents dosages suivant le poids du mammifère en traitement . Dans le cas des aires humains, les gammes posologiques
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préféré lorsque l'on utilise du Cis-Platine comme agent chimiothérapeutique consiste en cinq doses égales. La première dose doit être administrée environ une demi-heure aune heure et demie <EMI ID=23.1>
à des intervalles de 6 à 8 heures .
L'exemple suivant illustre les compositions de la pré-
sente invention et leur méthode d'utilisation , mais ne constitue
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Exemple -
On prépare une formulation contenant du sel de sodium de 21-hémisuccinate de l-déshydro-6a-méthylhydrocortisone . comme ingrédient actif, en quantité suffisante pour obtenir mille fioles de 8 ml , chacune d'entre elles contenant l'équivalent de
500 mg de méthylprednisolone , à partir des types et des quantités suivantes d'ingrédients .
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On peut préparer des solutions intraveineuses stériles des formulations préparées en mélangeant le contenu d'une fiole
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On administre la solution stérile de la façon suivante, pour empêcher les nausées et vomissements provoqués par la chimiothérapie . On commence avec une fiole une demi-heure avant la chimiothérapie.Si le Cia-Platine est gagent chimiothérapique, une autre fiole est administrée 4 heures après avoir arrêté la
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des intervalles de 6 heures.
On peut utiliser -d'autres 21-esters polybasiques de 1-
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les formulations suivant l'invention . Ils englobent les composés
suivants:
Sel de phényléphrine de 21-hémisuccinate de l-déshydro-6a-
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REVENDICATIONS
1.Composition pharmaceutique pour la prévention des naunéon et vomissements provoqués par une substance chimiothérapeutique , caractérisée en ce qu'elle comprend un composé choisi
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acceptable du point de vue pharmaceutique .
"Antiemetic composition based on 6-amethylprednisolone derivatives and their use" <EMI ID = 1.1>
pharmaceutical compositions containing polybasic 21-esters of
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as well as the method of using these compositions. One of the major drawbacks in the administration of chemotherapeutic substances in the treatment of cancer is the resulting nausea and vomiting. These states are more
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intravenously. Nausea and vomiting appear,
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Platinum.
L-dehydro-6a-methylhydrocortisone (6a-methylprednisolone) is a known pharmaceutical product for the treatment of inflammation. It responds to the following formula:
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water soluble cortisone, their salts and processes this
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may use Predinisolone to control nausea and vomiting resulting from the use of Peptichemio in chemotherapy. Likewise, the Applicant knows that Dexamethasone has been used to prevent nausea and vomiting in chemotherapy. Other antiemetics have been used to try
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therapy. They include Compazine, Tigan and Thorazine.
Many of these antiemetics have the side effect of narcotizing the patient to such an extent that he suffers from ailments
that last up to a week. To the extent of the Applicant's knowledge, the water-soluble 21-dibasic 1-dehydro-6a-methylhydrocortisone esters and their
salts have never been used to help prevent nausea and vomiting in chemotherapy.
The method according to the present invention consists in treating these patients undergoing chemotherapy with 21-esters
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is undertaken. This method is particularly useful for treating patients who are administered the chemotherapeutic agent Cis-Platine.
<EMI ID = 16.1> water-soluble methylhydrocortisone and their salts are administered intravenously to mammals and animals to prevent nausea produced by chemotherapeutic substances. A compound which is found to be particularly effective in the context of the compositions of the present invention and their
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Water-soluble tisone and their salts can be prepared by methods known in the art. The patent of the United States <EMI ID = 18.1> tial describing how to prepare and formulate these esters and salts is incorporated within the framework of the present invention by repeating
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water soluble cortisone and their salts can be formulated as sterile intravenous solutions by
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The formulation once prepared can be administered in different dosages depending on the weight of the mammal being treated. In the case of human areas, the dosage ranges
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preferred when using Cis-Platinum as a chemotherapeutic agent is five equal doses. The first dose should be administered about half an hour to an hour and a half <EMI ID = 23.1>
at 6 to 8 hour intervals.
The following example illustrates the compositions of the pre-
invention and their method of use, but does not constitute
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Example -
A formulation is prepared containing the sodium salt of 21-hemisuccinate of 1-dehydro-6a-methylhydrocortisone. as an active ingredient, in sufficient quantity to obtain a thousand 8 ml vials, each of which contains the equivalent of
500 mg of methylprednisolone, from the following types and amounts of ingredients.
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Sterile intravenous solutions of the prepared formulations can be prepared by mixing the contents of a vial
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The sterile solution is administered as follows, to prevent nausea and vomiting caused by chemotherapy. We start with a vial half an hour before chemotherapy.If Cia-Platinum is a chemotherapeutic agent, another vial is administered 4 hours after stopping the
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6 hour intervals.
We can use -other 21 polybasic esters of 1-
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the formulations according to the invention. They include the compounds
following:
Phyleylephrine salt of l-dehydro-6a- 21-hemisuccinate
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CLAIMS
1.Pharmaceutical composition for the prevention of naunéon and vomiting caused by a chemotherapeutic substance, characterized in that it comprises a chosen compound
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pharmaceutically acceptable.