BE462012A - - Google Patents

Description

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  :Procédé pour la préparation de solutions aqueuses stables de sels alcalins de l'acide 1-méthyl-5-isopropyl-5-allyl-barbi- turique. 



   Le sel sodique de l'acide   1-métbyl-5-isopropyl-5-allyl-   barbiturique possède, lorsqu'il est injecté, une action immédi- ate, mais de courte durée. Il est par conséquent employé comme narcotique de brève durée en injection intra-veineuse. Les solutions aqueuses des sels alcalins de l'acide 1-méthyl-5- isopropyl-5-allyl-barbiturique ne sont stables que pendant peu 

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 de temps, de telle sorte qu'il faut les préparer immédiatement avant l'emploi. 



   On a maintenant trouvé qu'on peut obtenir des solutions aqueuses stables pendant un temps prolongé des sels alcalins 
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 de l'acide 1-méthyl-5-isopropyl-5-allôrl-barbiturique si leur préparation est faite en dissolvant l'acide 1-méthyl-5-iso- propyl-5-allyl-barbiturique dans une lessive alcaline aqueuse en présence de diéthylamide acétique. La dissolution de l'acide   1-méthyl-5-isopropyl-5-allyl-barbiturique   en substance dans le stabilisateur avant la neutralisation avec une lessive alcaline peut être facilitée par adjonction de glycérine. On peut sté- riliser ces solutions par chauffage ou par addition d'éther-sel méthylique de l'acide p-oxybenzoïque et d'éther-sel propylique de l'acide p-oxybenzoique. 



   Les solutions préparées selon ce procédé possèdent le même effet narcotique après une longue conservation et la même toxicité que les solutions fraîchement préparées. Tandis qu'une solution aqueuse   à   la% du sel sodique de l'acide 1-   méthyl-5-isopropyl-5-allyl-barbiturique,   chauffée pendant 17 heures à 100  C, se trouble fortement par séparation de produits de décomposition sous forme de gouttes, la solution stabilisée avec la diéthylamide acétique reste limpide et in- colore après le même traitement. L'analyse montre que dans la solution non stabilisée 18,4% du produit de départ sont détruits, tandis que cette décomposition n'est que de   6%   dans la solution stabilisée.

   Dans une solution stabilisée conser- vée pendant 4 semaines à 23 C, on n'a pas pu constater de pro- duits de décomposition. 



   Les solutions stabilisées avec la diéthylamide acétique de sels alcalins de l'acide   1-méthyl-5-isopropyl-5-allyl-   barbiturique peuvent être utilisées comme médicament. 

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   Exemple. 



   9,15 parties en poids d'acide   1-méthyl-5-isopropyl-5-   allyl-barbiturique sont dissoutes dans un mélange de 18 parties en poids de diéthylamide acétique et 9,5 parties en poids de    glycérine à 85% environ, en chauffant légèrement ; solution   limpide est refroidie et additionnée de 40 parties en volume de lessive de soude n. La solution est complétée à 100 par- ties en volume avec de l'eau distillée et, après filtration, remplie en ampoules et stérilisée. 



   Au lieu de la stérilisation par chauffage, on peut aussi obtenir des solutions stériles, si l'on ajoute   à   celles- ci avant la filtration 0,08 partie en poids d'éther-sel méthylique de l'acide   p-oxybenzolque   et 0,01 partie en poids d'éther-sel propylique de l'acide   p-oxybenzoïque.  

Claims (1)

1. Revendication.

   Procédé pour la préparation de solutions aqueuses stables de sels alcalins de l'acide 1-méthyl-5-isopropyl-5- allyl-barbiturique, consistant à additionner de lessive alcaline aqueuse l'acide 1-méthyl-5-isopropyl-5-allyl-bar- biturique en présence de diéthylamide acétique.