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Verfahren zur Herstellung eines neuen Arzneimittels mit Herzwirkung
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Die Stiele der reifen Kirschen werden gesammelt, von Fremdkörpern und Verunreinigungen nach
Möglichkeit befreit und getrocknet. Die lufttrockene Droge wird dann mittelfein zerkleinert, mit sauerstoffhaltigen organischen Lösungsmitteln, vorteilhaft mit Aceton, extrahiert und das Lösungsmittel unter milden Bedingungen verdampft. Der erhaltene trockene Rlickstand kann auch in diesem Zustand zur Herstellung von Arzneimittel-Präparaten verwendet werden, er enthält aber noch vernältnismässig grosse
Mengen von wirkungslosen Ballaststoffen und deshalb wird dieses Produkt zweckmässig noch einer Extraktion mit Kohlenwasserstoff-Lösungsmitteln, z. B. mit Petroläther, unterworfen.
Der Wirkstoff wird näm- lich in diesen Lösungsmitteln nicht gelöst, die dunklen, wachsartigen Ballaststoffe sind dagegen löslich und können auf diese Weise entfernt werden ; nach Verdampfen des Lösungsmittels wird ein hellerer, gel- ber, gut tablettierbarer, stärkere Wirkung zeigender Rückstand als Produkt erhalten. Dieses Produkt kann dann in an sich bekannter Weise zu Tabletten, Dragées oder zu andern pharmazeutisch verwendbaren Präparaten verarbeitet werden.
Zur Extraktion der Droge können ausser Aceton auch andere sauerstoffhaltige organische Lösungsmittel, wie Alkohol oder Äther, verwendet werden, diese sind aber weniger selektiv und extrahieren erheblich mehr Begleitstoffe. Die Weiterverarbeitung solcher Extrakte ist daher schwieriger als die der acetonischen Extrakte.
Die Ausgangsstoffe des erfindungsgemässen Verfahrens, die getrockneten Kirschenstiele, waren unter dem Namen"Cerasi stipes" (Stipites cerasorum) als Droge schon seit längerer Zeit bekannt und auch als Tee-Ersatzmittel oder als Kräutertee-Grundstoff benützt. Es war aber bisher völlig unbekannt, dass diese Droge einen als Herzmittel anwendbaren Wirkstoff enthält, welcher aus der Droge mit sauerstoffhaltigen organischen Lösungsmitteln extrahiert und in fester, konzentrierter Form gewonnen werden kann.
Die praktische Ausführung des erfindungsgemässen Verfahrens wird durch die nachfolgenden Beispiele näher erläutert.
Beispiel 1 : 2, 5 kg frische, von Verunreinigungen freie Kirschenstiele werden an der Luft vorsichtig getrocknet und die lufttrockene Droge, welche einen Aschegehalt von etwa 4, 6% hat, grob gepulvert. 100 g der gepulverten Droge werden in einem Soxhletapparat mit 700 ml Aceton auf Wasserbad 8 Stunden lang extrahiert. Der abfliessende Extrakt ist anfangs dunkelgrün, dann wird er allmählich heller, und am Ende der Extraktion fliesst das Lösungsmittel ganz farblos herab. Der Extrakt wird auf 1/4 Volumen eingeengt, dann wird das Lösungsmittel unter vermindertem Druck völlig verdampft. Es wird ein trockener, leichter, bräunlichgrüner, charakteristisch nach Heu riechender Rückstand erhalten, dessen Menge etwa 11 g beträgt.
2,6 g dieses trockenen Extrakt-Rückstandes werden mit 10 g gepulvertem Milchzucker vermischt und das homogenisierte Gemisch ohne weitere Zusatzstoffe zu Tabletten von 0, 33 g Durchschnittsgewicht verpresst. Von diesen Tabletten wird bei der Behandlung von schweren Dekompensationsfällen täglich dreimal je eine Tablette verabreicht.
Beispiel 2 : 100 g des nach Beispiel 1 hergestellten trockenen Extrakt-Rückstandes werden im Soxhletapparat mit Petroläther extrahiert, bis die abfliessende Flüssigkeit nahezu oder völlig farblos wird.
Der im extrahierten Produkt zurückbleibende Petroläther wird unter vermindertem Druck verdampft und der Rückstand gepulvert ; es werden etwa 75 g eines gelben Pulvers erhalten, welches in bekannter Weise tablettiert werden kann. Der Wirkstoffgehalt dieses Produktes ist um etwa 33% höher als der Wirkstoffgehalt des nach Beispiel 1 hergestellten Produkts.
PATENTANSPRÜCHE :
1. Verfahren zur Herstellung eines neuen Arzneimittels mit Herzwirkung, dadurch gekennzeichnet, dass die Fruchtstiele der Kirsche (Prunus avium) und/oder der Sauerkirsche (Prunus cerasus)-zweckmässi- gerweise in getrocknetem und zerkleinertem Zustand-mit sauerstoffhaltigen organischen Lösungsmitteln, vorzugsweise mit Aceton, extrahiert werden und der Extrakt in eine pharmazeutisch anwendbare Form (Tabletten, Dragées, wässerige Lösung usw. ) gebracht wird.
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Process for the production of a new medicament with cardiac action
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The stems of the ripe cherries are collected, looking for foreign objects and impurities
Possibility freed and dried. The air-dry drug is then finely ground, extracted with oxygen-containing organic solvents, advantageously with acetone, and the solvent is evaporated under mild conditions. The dry residue obtained can also be used in this state for the production of pharmaceutical preparations, but it still contains negligibly large amounts
Amounts of ineffective dietary fiber and therefore this product is expedient to an extraction with hydrocarbon solvents, e.g. B. with petroleum ether, subjected.
The active ingredient is not dissolved in these solvents, whereas the dark, waxy fibers are soluble and can be removed in this way; after evaporation of the solvent, a lighter, yellow, residue which can be made into tablets and is more effective is obtained as the product. This product can then be processed into tablets, dragees or other pharmaceutically acceptable preparations in a manner known per se.
In addition to acetone, other oxygen-containing organic solvents, such as alcohol or ether, can be used to extract the drug, but these are less selective and extract significantly more accompanying substances. The further processing of such extracts is therefore more difficult than that of the acetone extracts.
The starting materials of the process according to the invention, the dried cherry stems, had been known as a drug for a long time under the name "Cerasi stipes" (Stipites cerasorum) and were also used as a tea substitute or as a herbal tea base. However, it was previously completely unknown that this drug contains an active ingredient that can be used as a cardiac drug, which can be extracted from the drug with oxygen-containing organic solvents and obtained in a solid, concentrated form.
The practical implementation of the process according to the invention is explained in more detail by the following examples.
Example 1: 2.5 kg of fresh, impurity-free cherry stalks are carefully air-dried and the air-dry drug, which has an ash content of about 4.6%, is roughly powdered. 100 g of the powdered drug are extracted in a Soxhlet apparatus with 700 ml of acetone on a water bath for 8 hours. The extract flowing off is initially dark green, then it gradually becomes lighter, and at the end of the extraction the solvent flows down completely colorless. The extract is concentrated to 1/4 volume, then the solvent is completely evaporated off under reduced pressure. A dry, light, brownish-green residue with a characteristic smell of hay is obtained, the amount of which is about 11 g.
2.6 g of this dry extract residue are mixed with 10 g of powdered milk sugar and the homogenized mixture is pressed without further additives to give tablets with an average weight of 0.33 g. One tablet of these tablets is administered three times a day in the treatment of severe decompensation cases.
Example 2: 100 g of the dry extract residue prepared according to Example 1 are extracted with petroleum ether in a Soxhlet apparatus until the liquid flowing off becomes almost or completely colorless.
The petroleum ether remaining in the extracted product is evaporated under reduced pressure and the residue is powdered; about 75 g of a yellow powder are obtained which can be tabletted in a known manner. The active ingredient content of this product is about 33% higher than the active ingredient content of the product prepared according to Example 1.
PATENT CLAIMS:
1. A process for the production of a new medicament with cardiac effect, characterized in that the fruit stalks of the cherry (Prunus avium) and / or the sour cherry (Prunus cerasus) - expediently in a dried and crushed state - with oxygen-containing organic solvents, preferably with acetone , and the extract is brought into a pharmaceutically usable form (tablets, dragees, aqueous solution, etc.).