DE950027C - Process for the preparation of injectable extracts of horse chestnut - Google Patents
Process for the preparation of injectable extracts of horse chestnutInfo
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Description
Verfahren zur Herstellung injizierbarer Extrakte der Roßkastanie Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von Extrakten aus Roßkastanien, die injizierbar sind und bei denen die hämolytische Wirkung der in diesen wäßrig-alkoholischen Extrakten enthaltenen Saponine durch die Bildung einer Additionsverbindung Saponin-Cholesterin weitestgehend aufgehoben wird, ohne den Gehalt an den therapeutisch wirksamen Extraktstoffen zu verändern.Process for the production of injectable extracts of the horse chestnut object the invention is a process for the production of extracts from horse chestnuts, which are injectable and for which the hemolytic effect of the water-alcoholic in these Extracts contain saponins through the formation of an addition compound saponin-cholesterol is largely canceled without the content of the therapeutically effective extract substances to change.
Bei Pflanzenextrakten, die Saponinchlarakter haben, kanii es in gewissen Fällen therapeutisch vorteilhaft sein, die Stoffe direkt in die Blutbahn zu bringen. Eine derartige Applikation ist aber nur möglich, wenn die erwähnte hämolytische Wirkung der Saponine beseitigt wird. Es liegt nahe, für derartige Entgiftungsreaktionen Cholesterine zu verwenden. In the case of plant extracts which have the character of saponin, it may be in certain cases In some cases it can be therapeutically beneficial to bring the substances directly into the bloodstream. Such an application is only possible if the aforementioned hemolytic Effect of the saponins is eliminated. It stands to reason for such detoxification reactions To use cholesterols.
Die Herstellung von Saponin-Cholesterin-Additionsverbindungen ist seit langer Zeit bekannt. Den bisher erschienenen zahlreichen Veröftenilichungen ist jedoch zu entnehmen, daß man, um zu brauchbaren Produkten zu gelangen, bei der Bildung dieser Additionsverbindungen von reinen Saponinen verschiedenster Herkunft ausging. The production of saponin-cholesterol addition compounds is known for a long time. The numerous publications that have appeared so far However, it can be seen that in order to arrive at useful products, the Formation of these addition compounds from pure saponins of various origins ran out of.
Nach einem bekannten Verfahren wird z. B. das Saponin in O,I- bis I°/oiger Lösung in Wasser oder physiologischer Kochsalzlösung mit o,I- bis Io/oiger ätherischer Cholesterinlösung geschüttelt, der Äther abgedampft und der Rückstand vom ausgefallenen Niederschlag abfiltriert. According to a known method, for. B. the saponin in O, I- bis I% solution in water or physiological saline solution with 0.1 to 10% shaken essential cholesterol solution, the ether evaporated and the residue filtered off from the deposited precipitate.
Es ist weiterhin bekannt, eine wäßrige oder kochsalzhaltige o,I0/oige Saponinlösung mit einer 0,I°/oigen Lösung von Cholesterin in Aceton in wechselndem Volumenverhältnis zu versetzen, anzuwärmen und einige Stunden auf einer Temperatur von etwa 500 zu halten. Das Aceton wird dann bei 600 abgedampft und der Niederschlag abfiltriert. It is also known to use an aqueous or saline o, 10 / o Saponin solution alternating with a 0.1% solution of cholesterol in acetone Volume ratio to move, warm up and a few hours at one temperature of about 500 to hold. The acetone is then evaporated at 600 and the precipitate filtered off.
Schließlich ist es auch bereits bekannt, eine I°/oige Lösung des Saponins in 9o0/oigem Alkohol in heißem Zustand mit alkoholischer Cholesterinlösung zu versetzen. Dabei fällt eine Additionsverbindung aus. Man hat auch das Saponin schon in wäßriger Lösung mit dem im Wasser fast unlöslichen Cholesterin längere Zeit am Rückflußkühler gekocht. Finally, it is already known to use a 10% solution for the Saponins in 90 per cent alcohol in a hot state with an alcoholic cholesterol solution to move. An addition compound fails. You also have the saponin longer in aqueous solution with cholesterol, which is almost insoluble in water Time boiled on the reflux condenser.
Die genannten Verfahren vermögen, wie sich gezeigt hat, nicht zu befriedigen. Sie sind vor allem unwirtschaftlich und hängen ab von gewissen Voraussetzungen, nämlich der Verwendung reiner Saponine. Außerdem bleibt fraglich, ob auf diese Art und Weise die schädliche Wirkung der Saponine auf die Erythrozyten ausreichend beseitigt werden kann. As has been shown, the methods mentioned cannot to satisfy. Above all, they are uneconomical and depend on certain conditions, namely the use of pure saponins. In addition, it remains questionable whether in this way and way sufficiently eliminates the harmful effects of saponins on erythrocytes can be.
Diese Mängel lassen sich auch dann nicht beseitigen, wenn man von einem alkoholisch-wäßrigen Roßkastanienextrakt ausgeht und diesen nach den bisher bekannten Verfahren behandelt. Verarbeitet man nämlich den vom Alkohol befreiten wäßrigen Extrakt der Roß kastanie nach der Äthermethode, so entsteht ein schleimiger Niederschlag, der sich mit Hilfe der bekannten Filtrationsmetboden und Verfahren nicht von der Lösung abtrennen läßt. These deficiencies cannot be eliminated even if one of an alcoholic-aqueous horse chestnut extract goes out and this after the previously known procedures. If you process the one that has been freed from alcohol aqueous extract of the horse chestnut using the ether method, a slimy one is produced Precipitation, which is with the help of the known Filtrationsmetboden and procedures can not be separated from the solution.
Selbst eine Zentrifugation mit 40 ooo Umdrehungen in der Minute bewirkt nur eine teilweise Trennung.Even centrifugation at 40,000 revolutions per minute causes it only a partial separation.
Verarbeitet man andererseits einen 30°/o Alkohol enthaltenden Extrakt, wie er gewöhnlich bei der Extraktion der Roßkastanie mit wäßrigem Alkohol erhalten wird, so fällt der Niederschlag zwar in besser filtrierbarer Form an, es findet jedoch keine oder nur eine ganz geringfügige Herabsetzung der Hämolyse statt. If, on the other hand, an extract containing 30% alcohol is processed, as is usually obtained from the extraction of the horse chestnut with aqueous alcohol is, the precipitate is obtained in a form that is easier to filter, it finds however, there is no or only a very slight decrease in hemolysis.
Man kann diese Nachteile auch dann nicht beseitigen, wenn man die Konzentration der Saponine, des Cholesterins und das Volumenverhältnis der beiden flüssigen Phasen in weiten Grenzen verändert. Es ist jedoch erwünscht, eine rasche und sichere Beseitigung der hämolytischen Wirksamkeit der Roßkastanienextrakte unter Vermeidung hoher Temperaturen während einer längeren Zeitdauer bei gleichzeitiger Erzielung einer leichten Filtrierbarkeit des Niederschlages zu erhalten. You cannot eliminate these disadvantages even if you use the Concentration of saponins, cholesterol and the volume ratio of the two liquid phases changed within wide limits. However, it is desirable to have a quick and safe elimination of the hemolytic effectiveness of the horse chestnut extracts below Avoidance of high temperatures for a longer period of time at the same time Achieving easy filterability of the precipitate.
Es wurde nun gefunden, daß man die aufgezeigten Schwierigkeiten überwinden kann, indem man auf eine wäßrig-alkoholische, aus Roßkastanien gewonnene Extraktlösung Cholesterin zur Einwirkung bringt und die Einwirkungsbedingungen in bezug auf Temperatur, Zeitdauer der Einwirkung und Menge des zur Anwendung kommenden Cholesterins auf die Alkoholkonzentration des Extraktes so abstimmt, daß bei einer niedrigeren Alkoholkonzentration mildere Bedingungen, bei höheren Alkoholkonzentrationen jedoch energischere oder strengere Einwirkungsbedingungen in bezug auf Einwirkungsdauer und -temperatur gewählt werden. It has now been found that the difficulties identified can be overcome can by using an aqueous-alcoholic extract solution obtained from horse chestnuts Brings cholesterol to action and the conditions of action in relation to temperature, Duration of exposure and the amount of cholesterol used adjusts the alcohol concentration of the extract so that at a lower alcohol concentration milder conditions, but more energetic or with higher alcohol concentrations stricter exposure conditions in terms of exposure time and temperature selected will.
Das Cholesterin wird dabei im allgemeinen in einer I- bis i,50/oigen ätherischen Lösung angewendet, kann jedoch auch, insbesondere bei höheren Alkoholkonzentrationen des Extraktes und bei höheren Einwirlçungstemperaturen, ohne Zusatz weiterer Lösungsmittel zur Anwendung kommen. The cholesterol is generally in a 1 to 1,50% range essential solution, but can also, especially with higher alcohol concentrations of the extract and at higher induction temperatures, without the addition of further solvents come into use.
Bei einer bevorzugten Durchführungsform des neuen Verfahrens wird einer wäß rig-allholischen Roßkastanienextraktlösung, die z. B. 7 bis 120/0, vorzugsweise I0°/o Äthanol enthält, das gleiche Volumen einer I,s°/aigen ätherischen Cholesterinlösung hinzugefügt, umgeschüttelt und anschließend der Äther verdampft, worauf nach Abfiltrieren und Auswaschen des entstehenden Niederschlages mit destilliertem Wasser die Extralitlösung durch Abdampfen des Alkohols unter vermindertem Druck und Verdünnen mit aqua pro inj. auf fertige Injektionslösung aufgearbeitet wird. In a preferred embodiment of the new method an aqueous rig-allholic horse chestnut extract solution which z. B. 7 to 120/0, preferably 10% ethanol contains the same volume of 1.5% essential cholesterol solution added, shaken and then the ether evaporates, whereupon after filtering off and washing out the resulting precipitate with distilled water, the Extralit solution by evaporating the alcohol under reduced pressure and diluting with aqua pro inj. is worked up on ready-to-use injection solution.
Man kann jedoch auch so vorgehen, daß man eine ätherische Cholesterinlösung auf den ursprünglich etwa 300/0 Äthanol enthaltenden alkoholischen Roßkastanienextrakt etwa 24 Stunden bei gewöhnlicher Temperatur einwirken läßt und nach dem Abdestillieren des Äthers und der Abtrennung des Niederschlages das Filtrat wiederholt mit ätherischer Cholesterinlösung in gleicher Weise behandelt. However, one can also proceed by using an essential cholesterol solution on the alcoholic horse chestnut extract, which originally contained around 300/0 ethanol Leave to act for about 24 hours at normal temperature and after distilling off of the ether and the separation of the precipitate, the filtrate is repeated with ethereal Cholesterol solution treated in the same way.
Das erfindungsgemäße Verfahren bietet den Vorteil, daß die notwendige Entfernung des Alkohols aus dem Extrakt und die Äther-Cholesterin-Behandlung in optimaler Weise ineinandergreifen. Die nach dem neuen Verfahren gewonnenen Substanzen eignen sich vor allem zur Behandlung bestimmter Durchblutungsstörungen. Sie sind auch intravenös applizierbar. Schließlich arbeitet das neue Verfahren auch wirtschaftlich, wobei insbesondere der Verbrauch an Cholesterin relativ gering ist. The inventive method has the advantage that the necessary Removal of the alcohol from the extract and the ether cholesterol treatment in interlock in an optimal way. The substances obtained using the new process are particularly suitable for the treatment of certain circulatory disorders. they are can also be administered intravenously. After all, the new process also works economically, in particular, the consumption of cholesterol is relatively low.
Sollen Roßkastanienextraktlösungen mit höheren Gehalten an Äthanol, z.B. 70 bis go°/o, verarbeitet werden, dann muß die Einwirkung des Cholesterins bei höheren Temperaturen erfolgen, um hämolvtisch nicht wirksame Extrakte zu erhalten. In diesem Falle verfährt man zweckmäßig so, daß man die Extraktlösung, die auf einen Alkoholgehalt von beispielsweise 85 °/o gebracht worden ist, unmittelbar mit etwa 2 bis °/o Cholesterin versetzt und mehrere Stunden auf mittleren Temperaturen von etwa 50 bis 600 unter dem Rückflußkühler erwärmt. Should horse chestnut extract solutions with higher contents of ethanol, e.g. 70 to 20 ° / o, are processed, then the action of the cholesterol must take place at higher temperatures in order to obtain extracts which are not hemolventically effective. In this case, the procedure is expediently so that the extract solution, which is on a Alcohol content of, for example, 85% has been brought directly to about 2 to ° / o cholesterol and several hours at average temperatures of about 50 to 600 heated under the reflux condenser.
Nach dem Erkalten wird der entstandene Niederschlag abfiltriert und die Lösung in der schon beschriebenen Weise auf fertige Injektionslösung aufgearbeitet.After cooling, the precipitate formed is filtered off and the solution worked up in the manner already described to give a ready-to-use injection solution.
Nachstehend wird die Durchführung des Verfahrens nach der Erfindung an Hand einiger Beispiele näher erläutert. The following is the implementation of the method according to the invention explained in more detail using a few examples.
Beispiel 1 Einem Extrakt aus Roß kastanien in 300/obiger alkoholischer Lösung wird zunächst der Alkohol durch Vakuumdestillation bis auf einen Gehalt von etwa I0°/o entzogen. Danach wird der Extrakt mit I Volumen I,s°/oiger ätherischer Cholesterinlösung geschüttelt und anschließend der Äther abgedampft. Example 1 An extract from horse chestnuts in 300 / above alcoholic Solution is first the alcohol by vacuum distillation up to a content of about 10 per cent withdrawn. Thereafter, the extract becomes 1 volume 1% more ethereal Cholesterol solution shaken and then the ether evaporated.
Der entstehende Niederschlag wird zentrifugiert und abfiltriert und mit aqua pro inj. nachgewaschen. Daraufhin dampft man den restlichen Alhohol unter schwach verringertem Druck ab, verdünnt den Rückstand bis zu einem Gehalt von 3 O/o Trokkensubstanz mit aqua pro inj., filtriert keimfrei und ampulliert in bekannter Weise. The resulting precipitate is centrifuged and filtered off and with aqua pro inj. rewashed. Then you steam under the remaining alcohol slightly reduced pressure, thinned the residue up to one Content of 3 O / o dry substance with aqua pro inj., Filtered sterile and ampouled in a known way.
Beispiel 2 Ein 3o0/oiger alkoholischer Roßkastanienextrakt wird mit 2,5 Volumina einer I°/oigen ätherischen Cholesterinlösung verrührt. Man läßt ihn sodann bei Zimmertemperatur über Nacht zugedeckt stehen. Example 2 A 30% alcoholic horse chestnut extract is mixed with 2.5 volumes of a 10% essential cholesterol solution were stirred. You let him then stand covered overnight at room temperature.
Am folgenden Tage wird der Äther abdestilliert und der Rückstand in der Restillierblase vom entstandenen Niederschlag abfiltriert. Das Filtrat wird von neuem mit 2,5 Volumina I°/oiger ätherischer Cholesterinlösung verrührt und wie oben weiterbehandelt. Schließlich wird dieselbe Prozedur noch ein drittes Mal wiederholt. Dann wird die Lösung eingedampft, bis der Alkoholgehalt unter 2 O/o liegt.The following day the ether is distilled off and the residue in the still filtered off from the precipitate formed. The filtrate will again mixed with 2.5 volumes of 10% essential cholesterol solution, and how treated further above. Finally, the same procedure is repeated a third time. The solution is then evaporated until the alcohol content is below 2%.
Nachdem hierauf wie im Bleispiel I verdünnt und keimfrei filtriert wurde, ist die Lösung füllfertig. After this, as in the lead example I, it is diluted and filtered free of germs the solution is ready to be filled.
Beispiel 3 Der Roßkastanienextrakt wird durch Zusatz von Alkohol auf einen Alkoholgehalt von etwa 85°/o gebracht und der Mischung 2 bis 40/0 Cholesterin zugesetzt. Die Lösung wird 5 Stunden lang auf dem Wasserbad am Rückflußkühler auf 50 bis 600 erwärmt und nach dem Erkalten vom Niederschlag abfiltriert. Das Filtrat wird in vakuo vom Alkohol befreit, keimfrei filtriert und abgefüllt. Example 3 The horse chestnut extract is made by adding alcohol brought to an alcohol content of about 85% and the mixture 2 to 40/0 cholesterol added. The solution is refluxed on a water bath for 5 hours 50 to 600 heated and filtered off from the precipitate after cooling. The filtrate is freed from alcohol in vacuo, filtered sterile and bottled.
Man hat auch schon versucht, aus Roßkastanien durch Behandeln des Breies der Roßkastaniensamen mit Alkohol, Abtrennen und Verwerfen des Extraktes, abermaliges Ausziehen des Rückstandes mit 960/oigem Alkohol und Umsetzen dieses Auszuges mit gesättigter alkoholischer Cholesterinlösung ein Saponinprodukt zu fällen, von dem man sich pharamcodynamische Wirkungen versprach. Attempts have also been made to extract horse chestnuts by treating the Mash the horse chestnut seeds with alcohol, separate and discard the extract, renewed extraction of the residue with 960% alcohol and reaction of this To precipitate a saponin product from an extract with saturated alcoholic cholesterol solution, which was expected to have pharmacodynamic effects.
Bei diesem bekannten Verfahren wird gerade der wirkstoffhaltige erste Extrakt nicht wie nach der vorliegenden Erfindung weiterverarbeitet, sondern verworfen.In this known method, the first one containing the active ingredient is used Extract is not processed further as according to the present invention, but discarded.
Claims (4)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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DEC5196A DE950027C (en) | 1951-12-30 | 1951-12-30 | Process for the preparation of injectable extracts of horse chestnut |
Applications Claiming Priority (1)
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DEC5196A DE950027C (en) | 1951-12-30 | 1951-12-30 | Process for the preparation of injectable extracts of horse chestnut |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
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DE950027C true DE950027C (en) | 1957-04-11 |
Family
ID=7013616
Family Applications (1)
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DEC5196A Expired DE950027C (en) | 1951-12-30 | 1951-12-30 | Process for the preparation of injectable extracts of horse chestnut |
Country Status (1)
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DE (1) | DE950027C (en) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE1068860B (en) * | 1957-09-19 | 1959-11-12 |
-
1951
- 1951-12-30 DE DEC5196A patent/DE950027C/en not_active Expired
Non-Patent Citations (1)
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None * |
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DE1068860B (en) * | 1957-09-19 | 1959-11-12 |
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