Verfahren zur Darstellung eines therapeutisch wirksamen Präparats
aus Digitalisblättern. Die bis jetzt bekannt gewordenen Verfahren zur Gewinnung
therapeutisch wirksamer Digitalispräparate benutzen zur Extraktion der Digitalisblätter
Wasser oder Alkohol bei verschiedenen Temperaturen. Bei der Verwendung von Wasser
enthält der Extrakt nur einen Teil der wirksamen Glykoside, bei Anwendung von Alkohol
sämtliche Glykoside, dagegen ist im letzteren Fall ein Teil der -Glykoside unter
der Einwirkung des Alkohols zersetzt und unwirksam geworden, außerdem befindet sich
unter den Glykosiden das gesamte Digitoxin, welches im wäßrigen Extrakt nicht enthalten
ist. Dementsprechend sind auch die aus diesen Extrakten isolierten wirksamen Präparate
.grundverschieden zusammengesetzt. Extrahiert man mit den warmen oder kochenden
Lösungsmitteln, so erleiden die wirksamen Glykoside infolge der erhöhten Temperatur
ebenfalls Zersetzungen, und die in diesem Fall isolierten wirksamen Stoffe sind
wieder anders zusammengesetzt. Die Anwesenheit des gesamten Digitoxins in einem
idealen. Digitalispräparate ist aber auch nach neueren Anschauungen. aus mehrfachen
Gründen unerwünscht, während eine kleine Menge Digitoxin, die z. B. auch im Infusum
Digitalis vorhanden ist, therapeutisch günstig wirkt. Gegenstand des vorliegenden
Verfahrens ist nun die Herstellung eines Präparates, das, alle therapeutisch wertvollen
Digitalisglykoside unzersetzt, darunter das Digitoxin nur in kleiner Menge, enthält.Method for the preparation of a therapeutically effective preparation
from digitalis leaves. The so far known methods of extraction
Use therapeutically effective digitalis preparations to extract the digitalis sheets
Water or alcohol at different temperatures. When using water
the extract contains only part of the effective glycosides when using alcohol
all glycosides, on the other hand in the latter case some of the glycosides are below
the action of alcohol decomposed and become ineffective, moreover is located
among the glycosides the entire digitoxin, which is not contained in the aqueous extract
is. The effective preparations isolated from these extracts are accordingly
. Composed of fundamentally different. One extracts with the warm or boiling
Solvents, the effective glycosides suffer as a result of the increased temperature
also decompositions, and the active substances isolated in this case are
again composed differently. The presence of all of the digitoxin in one
ideal. Digitalis preparations is also according to more recent views. from multiple
Reasons undesirable, while a small amount of digitoxin, e.g. B. also in the infusum
Digitalis is present, has a therapeutically beneficial effect. Subject of the present
Process is now the manufacture of a preparation that, all therapeutically valuable
Digitalis glycosides undecomposed, including only small amounts of digitoxin.
Man. kann nämlich ein derartiges Präparat gewinnen, wenn man die Extraktion
der Digitalisblättter mit geeigneten, mit Wasser stark verdünnten organischen Lösungsmitteln
aus,-führt und dabei Temperaturen über ¢o° vermeidet. Als Extraktionsmittel sind
mit Wasser stark verdünnte Alkohole, Aceton oder Essigäther besonders geeignet,
wobei der Gehalt der Extraktionsflüssigkeit an organischen Lösungsmitteln 35 Prozent
nicht übersteigen soll.Man. namely, such a preparation can be obtained by performing the extraction
the digitalis sheets with suitable organic solvents strongly diluted with water
executes and thereby avoids temperatures above ¢ o °. As extractants are
Alcohols strongly diluted with water, acetone or vinegar ether are particularly suitable,
the organic solvent content of the extraction liquid being 35 percent
should not exceed.
In dem erzielten Extrakt ist das gesuchte Präparat in der gewünschten
Zusammensetzung enthalten und kann in geeigneter Weisse nach bekannten Methoden.
isoliert werden. Das schließlich erhaltene reine Produkt ist eine feste, weiße,
luftbeständige Substanz und besteht aus einem leicht resorbierbaren, hochwirksamen
Gemisch der therapeutisch wertvollen Digitalisstoffe. Das Präparat isst in Wasser
-nicht vollständig löslich, :dagegen schon in wäßrigem Äthylalkohol von z Prozent.
Die Lösung ist, obwohl Lösungen der wirksamten labilen Digitalisglykoside im allgemeinen
nur einige Tage voll wirksam sind, überraschenderweise monatelang unverändert haltbar.In the obtained extract, the preparation you are looking for is the one you want
Composition and can contain in a suitable whiteness according to known methods.
to be isolated. The pure product finally obtained is a solid, white,
air-resistant substance and consists of an easily absorbable, highly effective
Mixture of therapeutically valuable digitalis substances. The preparation eats in water
-not completely soluble,: on the other hand already in aqueous ethyl alcohol of z percent.
The solution, though solutions of the most effective labile digitalis glycosides, is in general
are only fully effective for a few days, surprisingly they can be kept unchanged for months.
Die Zweckmäßigkeit der Anwendung niedriger Temperaturen ist schon
bekannt, und man hat auch llereits verdünnte Alkohole zur
Extraktion
der Digitalisblätter herangezogen. In einem Fall handelt es sich dabei um Bobi:s
6oprozentigen Alkohol. Dieser weist aber die obenerwähnten Nachteile in den Eigenschaften
des unverdünnten Alkohols in mehr oder minder großem Maße auf, während im vorliegenden
Fall derartige unerwünschte Einwirkungen auf die Digitalisglykoside ausbleiben.
Man hat bei der Extraktion von Digitalis auch bereits einmal 25prozentigen Alkohol
verwendet, dabei handelte es sich aber lediglich um die Extraktion der Blätter zwecks
Schaffung einer biologischen Prüfungsmethode der Digitalisdroge, ohne daß aus den
Extrakten therapeutisch verwendbare Trockenpräparate gewonnen wurden. Infolgedessen
war @es auch nicht möglich, die Vorzüge des vorliegenden Verfahrens, welches zu:
neuen Produkten mit den oben geschilderten wertvollen Eigenschaften führt, aus der
erwähnten Veröffentlichung abzuleiten.The expediency of using low temperatures is already
known, and one has already diluted alcohols for
extraction
the digitalis sheets used. In one case it is Bobi: s
6% alcohol. However, this has the above-mentioned disadvantages in terms of properties
of undiluted alcohol to a greater or lesser extent, while in the present case
If there are no such undesirable effects on the digitalis glycosides.
When extracting digitalis, you already have 25 percent alcohol
used, but it was only a matter of extracting the leaves for the purpose
Creation of a biological test method for the digitalis drug, without leaving the
Therapeutically usable dry preparations were obtained from extracts. Consequently
it was also not possible to use the advantages of the present procedure, which leads to:
leads to new products with the valuable properties described above, from which
to derive the mentioned publication.
Beispiel: i kg Digitalisblätter werden mit 8 kg wäßrigem Äthylalkohol
von 15 Prozent bei einer q.o° nicht übersteigenden Temperatur extrahiert,
der Auszug zweckmäßig gereinigt, z. B. durch Behandlung mit Bleisalz, das Filtrat
entbleit und der erhaltenen Extraktlösung zunächst .ein Teil der wirksamen Substanz
durch Ausschütteln mit Chloroform entzogen. Nach dem Trocknen der Chloroforxfösung
wixd dieselbe im Vakuum eingeengt und durch Eingießen. der konzentrierten Chloroformlösung
in Benzin ein Teil des Präparates in Form eines weißen Niederschlages erhalten.
Nach dem Behandeln mit 'Chloroform wird der Rest der wirksamen: Stoffe aus der Extraktlösung
mit Gerbsäure ausgefällt und aus dem Niederschlag die wirksame Substanz in bekannter
Weise, z. B. durch Zerlegen mit Zinkoxyd usw., in reinem Zustande isoliert.Example: kg i digitalis are extracted with 8 kg of an aqueous ethyl alcohol of 1 5 percent at a temperature not exceeding ° qo, the extract purified expedient z. B. by treatment with lead salt, the filtrate is unleaded and the resulting extract solution. A part of the active substance is removed by shaking with chloroform. After the chloroforx solution had dried, it was concentrated in vacuo and poured into it. the concentrated chloroform solution in gasoline received part of the preparation in the form of a white precipitate. After treatment with 'chloroform, the rest of the active: substances from the extract solution are precipitated with tannic acid and the active substance is extracted from the precipitate in a known manner, e.g. B. by decomposition with zinc oxide, etc., isolated in the pure state.
Statt vorher mit Chloroform zu extrahieren, kann man aus dem Extrakt
auch vermittels der Tannatfällungsmethode die wirksamen Stoffe zusammen isolieren.
-Instead of extracting with chloroform beforehand, you can use the extract
also isolate the active substances together by means of the Tannat precipitation method.
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