AR109495A1 - Inhibidores de procesos metabólicos celulares - Google Patents

Inhibidores de procesos metabólicos celulares

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AR109495A1 ARP170102433A ARP170102433A AR109495A1 AR 109495 A1 AR109495 A1 AR 109495A1 AR P170102433 A ARP170102433 A AR P170102433A AR P170102433 A ARP170102433 A AR P170102433A AR 109495 A1 AR109495 A1 AR 109495A1
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Zhixiong Ye
Zhihua Sui
Zenon D Konteatis
Jeremy M Travins
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Agios Pharmaceuticals Inc
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    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de acuerdo con la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde RA se selecciona entre el grupo que consiste en H, C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₁₋₆-alcoxi, C₃₋₁₄-carbociclo, (C₃₋₁₄-carbociclo)-C₁₋₆-alquilo-, heterociclo o heterociclo-C₁₋₆-alquilo- de entre 3 y 14 miembros (donde entre 1 y 4 miembros del anillo heterociclo son heteroátomos seleccionados entre N, O, y S), (heterociclo de entre 3 y 14 miembros)oxi-, C₆₋₁₄-arilo, (C₆₋₁₄-aril)-C₁₋₆-alquilo-, C₆₋₁₄-ariloxi-, -(CH₂)₀₋₆NR¹(CH₂)₀₋₆C₍O₎R², NR¹R², C(O)NR¹R², NR¹C(NR²)NR¹R², NR¹C(NR²)(=NR¹), SR¹, -CN, y -OH; donde cada alquilo, alquenilo, alcoxi, arilo, y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en R¹, OR¹, halo, -N=N-R¹, NR¹R², -(C₁₋₆-alquil)NR¹R², -C(O)OR¹, -C(O)NR¹R², -OC(O)R¹, -CN, -OP(O)(OR¹)₁₋₂, y oxo; RB se selecciona entre el grupo que consiste en H, C₂₋₆-alquenilo, y C₁₋₆-alquilo, donde RB está opcionalmente sustituido con uno o más R¹; RC, RD, y RE se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en C₃₋₁₄-carbociclo, C₆₋₁₄-arilo, y heterociclo de entre 3 y 14 miembros (donde entre 1 y 4 miembros del anillo heterociclo son heteroátomos seleccionados entre N, O, y S), donde RC, RD, y RE están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en R¹, -OR¹, halo, -NR¹R², -(C₁₋₆-alquil)-NR¹R², -C(O)OR¹, -C(O)NR¹R², -NO₂, -CN, y oxo; y R¹ y R² se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, D (²H), -CN, -OH, C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, NH₂, -S(O)₀₋₂-(C₁₋₆-alquilo), -S(O)₀₋₂-(C₆₋₁₄-arilo), -C(O)(C₁₋₆-alquilo), -C(O)(C₃₋₁₄-carbociclo), -C₃₋₁₄-carbociclo, C₆₋₁₄-arilo, heterociclo o heterociclo(C₁₋₆-alquilo)- de entre 3 y 14 miembros (donde entre 1 y 4 miembros del anillo heterociclo son heteroátomos seleccionados entre N, O, y S), donde cada unidad alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, arilo, carbociclo, y heterociclo de R¹ y R² está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, -NH₂, -NHC(O)(OC₁₋₆-alquilo), -NO₂, -CN, oxo, -C(O)OH, -C(O)O(C₁₋₆-alquilo), -C₁₋₆-alquil(C₁₋₆-alcoxi), -C(O)NH₂, C₁₋₆-alquilo, -C(O)C₁₋₆-alquilo, -OC₁₋₆-alquilo, -Si(C₁₋₆-alquil)₃, C₆₋₁₄-arilo, -(C₁₋₆-alquil)(C₆₋₁₄-arilo), heterociclo o heterociclo(C₁₋₆-alquilo)- de entre 3 y 14 miembros (donde entre 1 y 4 miembros del anillo heterociclo son heteroátomos seleccionados entre N, O, y S), y -O(C₆₋₁₄-arilo), donde cada alquilo, arilo, y heterociclo en R¹ y R² está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, -OC₁₋₆-alquilo, halo, -NH₂, -(C₁₋₆-alquil)NH₂, -C(O)OH, CN, y oxo.
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