AR099867A1 - Compuestos imidazobenzotiazolo fusionados - Google Patents
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Abstract
El presente se relaciona con derivados imidazobenzotiazolo fusionados, sus sales farmacéuticamente aceptables, y sus isómeros, estereoisómeros, atropisómeros, confórmeros, tautómeros, polimorfos, hidratos, solvatos y óxido N. El presente también abarca composiciones farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos y el proceso para preparar compuestos. Asimismo se relaciona con el uso de los compuestos arriba mencionados para la preparación de medicamentos para uso como productos farmacéuticos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), sus sales farmacéuticamente aceptables y sus isómeros, estereoisómeros, atropisómeros, confórmeros, tautómeros, polimorfos, hidratos, solvatos y óxido N; en donde, X se selecciona de O, S(O)ₙ, NH y N-C₁₋₃alquilo; R¹ y R² se seleccionan independientemente de hidrógeno, A, CHO, C=N-OH, C=N-O-C₁₋₆alquil, CH₂OH, CH₂R³, N(R⁵)CO₂R⁴, CH₂-halógeno, NR⁵R⁶, N(R⁵)C(O)-A, N(R⁵)S(O)ₘ-A, N(R⁵)C(O)N(R⁵)-A, N(R⁵)C(S)N(R⁵)-A, C(O)NR⁵R⁶, CO₂R⁷, C(O)-A, CH(OH)-A, C(CH₃)=N-OH, C(CH₃)=N-O-C₁₋₆alquilo, C(O)CH₂-halógeno y C(O)CH₂R³; R se selecciona independientemente de hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₃₋₁₀carbociclo, CN, CHO, C(O)-A, C(CH₃)=N-OH, C(CH₃)=N-O-C₁₋₆alquilo, C(O)CH₂-halógeno, C(O)CH₂R³, NR⁵R⁶, N(R⁵)C(O)-A, N(R⁵)S(O)ₘ-A, N(R⁵)C(O)O-A, N(R⁵)C(O)N(R⁵)-A, N(R⁵)C(S)N(R⁵)-A, CO₂R⁷, C(O)N(R⁵)-A, C₁₋₆alquil-OR⁷, C₁₋₆alquil-halógeno, C₁₋₆alquil-N₃, C₁₋₆alquil-NR⁵R⁶, C₁₋₆alquil-N(R⁵)C(O)-A, C₁₋₆alquil-N(R⁵)S(O)ₘ-A, C₁₋₆alquil-N(R⁵)C(O)O-A, C₁₋₆alquil-N(R⁵)C(O)N(R⁵)-A, C₁₋₆alquil-N(R⁵)C(S)N(R⁵)-A y C₁₋₆alquil-OC(O)N(R⁵)-A; A se selecciona independientemente de C₁₋₆alquilo, C₃₋₁₀carbociclo, arilo, heteroarilo y heterocíclico, los mencionados C₁₋₆alquilo, C₃₋₁₀carbociclo, arilo, heteroarilo o heterocíclico podrán sustituirse opcionalmente por 1 - 3 sustituyentes seleccionados independientemente de, C₁₋₆alquilo, C₃₋₁₀carbociclo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, hidroxilo, CF₃, OCF₃, OC₁₋₆alquilo, O-C₃₋₁₀carbociclo, NO₂, C(O)-C₁₋₆alquilo, C(O)CH₂-halógeno, C(O)CH₂R³, NR⁵R⁶, CO₂R⁷, C(O)N(R⁵)-A, N(R⁵)S(O)ₘ-A, SH, S(O)ₙ-C₁₋₆alquilo, S(O)ₘN(R⁵)-A, CN, CHO, C₁₋₆alquil-OR⁷, C₁₋₆alquil-halógeno y C₁₋₆alquil-NR⁵R⁶ en donde cada arilo o heteroarilo podrá asimismo sustituirse opcionalmente por 1 - 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, C₁₋₆alquilo, C₃₋₁₀carbociclo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, hidroxilo, CF₃, OCF₃, OC₁₋₆alquilo, O-C₃₋₁₀carbociclo, NO₂, C(O)-C₁₋₆alquilo, C(O)CH₂-halógeno, C(O)CH₂R³, NR⁵R⁶, CO₂R⁷, C(O)N(R⁵)-A, N(R⁵)S(O)ₘ-A, SH, S(O)ₙ-C₁₋₆alquilo, S(O)ₘN(R⁵)-A, CN, OSO₃H, CHO, C₁₋₆alquil-OR⁷, C₁₋₆alquil-halógeno, C₁₋₆alquil-NRSR⁶ y un resto de fórmula (2); R³ se selecciona independientemente de O-A, NR⁵R⁶, S(O)ₙ-A, S(O)ₙ-C₁₋₆ alquil-CO₂C₁₋₆alquil, S(O)ₙ-C₁₋₆alquil-OH, S(O)ₙ-C₁₋₆alquil-CO₂H, N(R⁵)C(O)-A, N(R⁵)C(O)O-A, N(R⁵)C(O)N(R⁵)-A, N(R⁵)S(O)ₘ-A, N(R⁵)C(O)-heterocíclico y N(R⁵)C(S)N(R⁵)-A; R⁴ es hidrógeno o A; R⁵ y R⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquil-C₃₋₁₀carbociclo y C₃₋₁₀carbociclo; -R⁶ y R⁶ se seleccionan independientemente de hidrógeno, A, C₁₋₆alquil-OH, C₁₋₆alquil-NR⁵R⁶, CH(CH₂OH)-arilo, CH(CH₂OH)₂, C₁₋₆alquil-arilo, C₁₋₆alquil-heterocíclico y C₁₋₆alquil-heteroarilo; R⁵ y R⁶ o R⁵ y R⁶ juntos con el nitrógeno al cual están anexos podrán formar un anillo bicíclico heterociclo de 3 a 8 miembros o 8 a 12 miembros, anillo que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, S o N y el mencionado anillo está opcionalmente sustituido por uno o más del sustituyente R⁹ o R¹⁰; el nitrógeno de dicho anillo también podrá formar óxido N; en un sistema bicíclico heterocíclico, los anillos podrán anexarse entre sí en una manera espiro o fusionada; R⁷ es hidrógeno o A; cada R⁸ es independientemente sustituyente 1 - 2 y cada uno seleccionado de hidrógeno, halógeno, A, CN, CHO, C(O)-A, C(O)CH₂-halógeno, C(O)CH₂R³, hidroxilo, CF₃, OCF₃, NR⁵R⁶, N(R⁵)C(O)-A, N(R⁵)S(O)ₘ-A, C(O)N(R⁵)-A, O-C₁₋₆alquil, O-C₃₋₁₀carbociclo, S(O)ₙ-A y S(O)ₘN(R⁵)-A, en donde R y R⁸ simultáneamente no son hidrógeno; R⁹ se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, A, hidroxilo, CF₃, OCF₃, OC₁₋₆alquilo, O-C₃₋₁₀carbociclo, NO₂, C(O)-A, C(O)CH₂-halógeno, C(O)CH₂R³, NR⁵R⁶, N(R⁵)C(O)O-A, N(R⁵)C(O)N(R⁵)-A, N(R⁵)C(S)N(R⁵)-A, CO₂R⁷, C(O)N(R⁵)-A, CN, CHO, C₁₋₆alquil-OR⁷, C₁₋₆alquil-halógeno, C₁₋₆alquil-arilo, C₁₋₆alquil-NR⁵R⁶, C₁₋₆alquil-N(R⁵)C(O)O-A, C₁₋₆alquil-N(R⁵)C(O)N(R⁵)-A, C₁₋₆alquil-N(R⁵)C(S)N(R⁵)-A, C₁₋₆alquil-OC(O)N(R⁵)-A y N(R⁵)S(O)ₘ-A; R¹⁰ se selecciona de hidrógeno, halógeno, A, hidroxilo, C₁₋₆alquil-C₃₋₁₀carbociclo, C₁₋₆alquil-arilo, C(O)-A, CO₂R⁷, C(O)N(R⁵)-A, C(O)C₁₋₆alquil-A, oxo, tio, =N-OH, =N-O-C₁₋₆alquilo, O-C₁₋₆alquilo, O-C₃₋₁₀carbociclo, O-arilo, O-heteroarilo, S(O)ₙ-A, NR⁵R⁶, N(R⁵)C(O)-A, N(R⁵)C(O)O-A, N(R⁵)C(O)N(R⁵)-A, N(R⁵)S(O)ₘ-A, N(R⁵)C(O)-heterocíclico y N(R⁵)C(S)N(R⁵)-A; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2.
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