AR096727A1 - Derivados terapéuticamente activos de estratrien-tiazol - Google Patents

Derivados terapéuticamente activos de estratrien-tiazol

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Abstract

Su uso como inhibidores de 17b-HSD1 y el tratamiento o la prevención de enfermedades o trastornos dependientes de la hormona esteroide, tales como enfermedades o trastornos dependientes de la hormona esteroide que requieren la inhibición de la enzima 17b-HSD1 y/o requieren la disminución de la concentración endógena de estradiol. Además se relaciona con la preparación de los compuestos mencionados y con composiciones farmacéuticas que comprenden como ingrediente(s) activo(s) uno o varios de los compuestos mencionados o sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) donde (i-a) R² y R⁴ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₃, perhaloalquilo C₁₋₃, CN, NO₂, N₃, N(R)₂, (CH₂)ₙN(R)₂, OR, (CH₂)ₙOR, CO₂R, CONHR, NHCOR, SCOR o COR; y R³ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₃, perhaloalquilo C₁₋₃, N(R)₂. N₃ y OR³, donde R³ se selecciona del grupo que consiste en R, bencilo, succinilo, glucuronilo opcionalmente acilado, anillo heterocíclico saturado de 5 a 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos independientemente seleccionados de N y O, (CH₂)ₙOH, SO₂OH, SO₂R, tosilo, SO₂N(R)₂, PO(OR)₂, C(O)N(R)₂, C(O)(CH₂)ₙN(R)₂, y C(O)R; o (i-b) R² y R³ o R³ y R⁴, conjuntamente con los átomos de carbono en el anillo al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos cada uno independientemente seleccionado de N y O, opcionalmente sustituido con metilo u oxo; y R⁴ o R², respectivamente, es H y; (ii-a) uno de R⁷ y R⁸ es OR⁷, donde R⁷ se selecciona del grupo que consiste en H o alquilo C₁₋₆ y el otro se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₃, perhaloalquilo C₁₋₃, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, bencilo, (CH₂)ₙCN, (CH₂)ₙOH, N(R)₂, (CH₂)ₙN(R)₂, C(O)OR, (CH₂)ₙC(O)OR, C(O)N(R)₂, (CH₂)ₙC(O)NH₂, OR⁷, COR, NHCO-alquilo C₁₋₆, -COCH₂O-P(O)(OH)₂; o (ii-b) uno de R⁷ y R⁸ es H y el otro se selecciona del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo C₁₋₃, perhaloalquilo C₁₋₃, (CH₂)ₙCN, OSO₂OH, OSO₂R, O-tosilo, OC(O)R, OC(O)(CH₂)ₙCOOR, OC(O)(CH₂)ₙN(R)₂, OC(O)CH₂NHC(O)OR, OPO(OR)₂, N₃, N(R)₂, NH(CH₂)ₘOR, NH(CH₂)ₘSR, NH(CH₂)ₘNR₂, NHOR y NHC(O)R; o (ii-c) R⁷ y R⁸ forman juntos un grupo seleccionado del grupo que consiste en =CH₂, =CHR⁸ y CHCOOR⁷, donde R⁸ es alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ o fenilo; R es H o alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₃, o perhaloalquilo C₁₋₃, o cuando una parte de cualquiera de N(R)₂ ambos R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico alifático o aromático de 5 a 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos cada uno independientemente seleccionado de N y O; R es alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₃, o perhaloalquilo C₁₋₃; R es alquilo C₁₋₁₈, alquenilo C₂₋₁₈, -(CH₂)ₙ-cicloalquilo C₃₋₆, o fenilo opcionalmente sustituido; y n es 0 1 ó 2; m es 1, 2 ó 3; o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
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