AR087351A1 - Un proceso de aminolisis - Google Patents
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Abstract
Un proceso de aminolisis para la apertura de anillos de lactona o de lactama útil en la síntesis de compuestos farmacéuticamente activos y de los intermedios de los mismos, particularmente Aliskiren.Reivindicación 1: Un proceso de aminolisis para la apertura de un anillo de lactona o de lactama, caracterizado porque comprende el tratamiento de un compuesto que contiene dicho anillo de lactona o de lactama con una amina primaria o secundaria en presencia de un catalizador y opcionalmente de un co-catalizador, en un solvente en el cual el compuesto que contiene el anillo de lactona o de lactama es soluble y la amida producida en la reacción es insoluble en las condiciones de la reacción, dicha amina primaria o secundaria teniendo la fórmula general RR10NH, en la cual R y R10 son, independiente uno del otro, hidrógeno o un grupo seleccionado entre un alquilo C1-6 lineal o ramificado del o un arilalquilo C1-6, con la condición que R y R10 no pueden ser ambos hidrógeno. Reivindicación 2: El proceso de aminolisis según la reivindicación 1, caracterizado porque el compuesto que contiene el anillo de lactona o de lactama es un compuesto de fórmula (1) y se convierte en una amida de fórmula (2), en el cuál los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1, R7, R8 y R9 son, independientemente el uno del otro, hidrógeno, OH, OPg o un grupo seleccionado entre alcoxi C1-10 o -OR5OR11; R2 es un grupo seleccionado entre un alquilo C1-6 lineal o ramificado o un alquenilo C1-6 lineal o ramificado; R3 se selecciona entre NH2, NHPg, N(Pg)2, N3, halógeno, NO2, OH, OLg; R4 se selecciona entre O, NH, NPg; R5 es un grupo seleccionado entre un alquilo C1-6 lineal o ramificado o un alquenilo C1-6 lineal o ramificado; R6 es un grupo seleccionado entre un alquilo C1-6 lineal o ramificado o un alquenilo C1-6 lineal o ramificado; R11 es un grupo seleccionado entre un alquilo C1-6 lineal o ramificado o un alquenilo C1-6 lineal o ramificado; Pg es un grupo protector de la función hidroxi o de la función amina; y Lg es un grupo saliente.
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