AR080275A1 - Formas solidas de un derivado de n-( fenilmetil) propanamida y procedimientos de preparacion - Google Patents

Formas solidas de un derivado de n-( fenilmetil) propanamida y procedimientos de preparacion

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lacosamide
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    • C07C237/00Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
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Abstract

Se describen Formas solidas, y mezclas correspondientes, del agente antiepiléptico lacosamida (1). También se describe una mezcla de enantiomeros de lacosamida cristalizados en una Forma de conglomerado y el uso de los mismos en la provision de lacosamida enantioméricamente enriquecida, preferiblemente lacosamida enriquecida con el enantiomero (R) de lacosamida. Reivindicacion 1: Lacosamida cristalina Forma III caracterizada por un diagrama XRD que comprende picos característicos (2theta) a 6,5, 8,3, 10,3, 12,9, 15,6, 16,5, 17,5, 19,5, 21,2, 22,5, 24,2, 24,9, 27,0, y 28,5 grados (+- 0,2 grados). Reivindicacion 2: Lacosamida cristalina Forma III caracterizada por un espectro IR que comprende bandas de absorcion características a 3291, 3087, 2924, 2876, 2806, 1635, 1548, 1455, 1395, 1370, 1306, 1276, 1245, 1221, 1202, 1138, 977, 945, 748, 695, 605, 546. 495, y 480 cm-1 Reivindicacion 5: Un procedimiento para preparar lacosamida cristalina Forma III de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, el cual comprende cristalizar lacosamida en un solvente adecuado a temperatura ambiente o a temperatura de reflujo del solvente. Reivindicacion 6: Un procedimiento de acuerdo con la reivindicacion 5, en donde el solvente está seleccionado del grupo que consiste de acetato de etilo, acetato de propilo, metil etil cetona, etanol, agua y mezclas de los mismos.
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