AR077859A1 - Compuestos para el tratamiento de trastornos del snc - Google Patents

Compuestos para el tratamiento de trastornos del snc

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AR077859A1
AR077859A1 ARP100102954A ARP100102954A AR077859A1 AR 077859 A1 AR077859 A1 AR 077859A1 AR P100102954 A ARP100102954 A AR P100102954A AR P100102954 A ARP100102954 A AR P100102954A AR 077859 A1 AR077859 A1 AR 077859A1
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alkynyl
cycloalkyl
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Riccardo Giovannini
Niklas Heine
Lars Baerfacker
Dennis Fiegen
Klaus Fuchs
Holger Rosenbrock
Gerhard Schaenzle
Thomas Fox
Cornelia Dorner-Ciossek
Christian Eickmeier
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Boehringer Ingelheim Int
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Abstract

Los compuestos se usarán para la preparacion de medicamentos, en particular medicamentos para el tratamiento de afecciones concernientes a déficit en la percepcion, concentracion, aprendizaje o memoria. Los compuestos son también para la preparacion de medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Un procedimiento para la elaboracion de los compuestos y su uso para producir medicamentos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en el que R1 se selecciona independientemente para cada R1 del grupo R1a que consiste en: hidrogeno, fluor, cloro, bromo, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, carboxi-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril-[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, heteroaril-, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril-[alquinil C2-6]-, heterociclil-CO-, R10-O-, R10-O-[alquil C1-3]-, (R10)2N-, R10O-CO-, (R9)2N-CO-, R10-CO-(R10)N-, R10-CO-, (R9)2N-CO-(R10)N-, (R9)2N-CO-O-, R10-O-CO-(R10)N-, R10-SO2-(R10)N- y [alquil C1-6]-SO2-, en que los miembros ya mencionados HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, heteroaril-, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril[alquenil C2-6]-, heteroaril -[alquinil C2-6]-, R10-O-[alquil C1-3]-, heterociclil-CO- y [alquil C1-6]-SO2-, pueden sustituirse opcionalmente independientemente entre si por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en: fluor, cloro, bromo, OH-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-[alquil C1-6]-, [alquil C1-6]-O-, [alquil C1-6]-O-[alquil C1-6]-, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]-, (R10)2N-CO-, -cicloalquil C3-6 y [cicloalquil C3-6]-[alquil C1-4]-; L se selecciona de los numeros enteros 0, 1, 2 y 3; x se selecciona de los numeros enteros 0, 1, 2, 3 y 4; y se selecciona de los numeros enteros 0, 1 y 2; D se selecciona del grupo D1a que consiste en heterociclilo, en el que los miembros ya mencionados del grupo D1a pueden sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo R2 y/u opcionalmente sustituidos por un grupo R3, o D se selecciona del grupo D2a que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclobutenilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, ciclooctenilo, ciclopentadienilo, ciclohexadienilo, cicloheptadienilo, ciclooctadienilo, cicloheptatrienilo, ciclooctatrienilo y ciclooctatetraenilo, en el que los miembros ya mencionados del grupo D2a pueden sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo R4, o D se selecciona del grupo D3a que consiste en alquilo C1-8, en el que el grupo D3a alquilo C1-8 ya mencionado pueden sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo R5, o D se selecciona del grupo D4a que consiste en arilo, en el que el grupo D4a arilo ya mencionado puede sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en R6, son preferidos los compuestos en los que D4a se sustituye por no más de un R6, o D se selecciona del grupo D5a que consiste en heteroarilo, en el que los miembros ya mencionados del grupo D5a pueden sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo R6, son preferidos los compuestos en los que D5a se sustituye por no más de un R6; R2 se selecciona del grupo R2a que consiste en: H-, fluor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, carboxi-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, heteroarilo, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril-[alquinil C2-6]-, R10-O-[alquil C2-3]-, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]-, R10-O-CO-, (R10)2N-CO-, R10-CO-(R10)N-, R10-CO-, (R10)2N-CO-(R10)N-, R10-O-CO-(R10)N-, R10-SO2-(R10)N-, [alquil C1-6]-SO2- y oxo, en que los miembros ya mencionados HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, -alquil C1-6, (preferiblemente -alquil C2-6), -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril-[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, heteroarilo, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril -[alquinil C2-6]-, R10-O-[alquil C2-3]-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y [alquil C1-6]-SO2-, pueden sustituirse opcionalmente independientemente entre sí por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en: fluor, cloro, bromo, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-[alquil C1-6]-, [alquil C1-6]-O-, [alquil C1-6]-O-[alquil C1-6]-, -alquil C1-6, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y (R10)2N-CO-, y en casos en que D1 sea un grupo heterociclilo con NR2 como miembro de anillo, R2 será independientemente de cualquier otro R2: H-, F3C-CH2-, HF2C-CH2-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, heteroarilo, heteroaril-[alquil C1-6]-, R10-O-[alquil C1-3]-, R10O-CO-, (R10)2N-CO-, R10CO-, R10-SO2- y [alquil C1-6]-SO2- en que los miembros ya mencionados F3C-CH2-, HF2C-CH2-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, heteroarilo, heteroaril-[alquil C1-6]-, R10-O-[alquil C1-3]- y [alquil C1-6]-SO2-, pueden sustituirse opcionalmente independientemente entre sí por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en: fluor, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-[alquil C1-6]-, R10-O-[alquil C1-6]-, -alquil C1-6, R10-O-, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y (R10)2N-CO-; R3 se selecciona del grupo R3a que consiste en H-, HO- y R10-O-; R4 se selecciona del grupo R4a que consiste en: H-, fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, carboxi-, alquil C1-6, -alquenil C2-6-, -alquinil C2-6-, [alquil C1-6]-S-, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril[alquil C1-6]-, aril-[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, -heteroaril, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril -[alquinil C2-6]-, R10-O-, R10-O-[alquil C1-3]-, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-4]-, R10-O-CO-, (R10)2N-CO-, R10-CO -(R10)N-, R10-CO-, (R10)2N-CO-(R10)N-, R10-O-CO-(R10)N-, R10-SO2-(R10)N- y [alquil C1-6]-SO2- en que los miembros ya mencionados HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, -heteroaril, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril-[alquinil C2-6]-, R10-O-[alquil C1-3]-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y [alquil C1-6]-SO2 pueden sustituirse opcionalmente independientemente entre sí por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: fluor, cloro, bromo, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-[alquil C1-6]-, [alquil C1-6]-O-, [alquil C1-6]-O-[alquil C1-6]-, -alquil C1-6, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y (R10)2N-CO-, o dos sustituyentes R4a juntos forman un puente de alquileno C2-6, en el que uno o dos grupos CH2 del puente de alquileno C2-6 se pueden reemplazar independientemente entre sí por O, S, SO, SO2, N(R10) o N-C(O)-R10 de tal manera que en cada caso dos átomos de O o S o un átomo de O y uno de S no estén unidos directamente; R5 se selecciona del grupo R5a que consiste en: H-, fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, carboxi-, alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C
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