AR072622A1 - Derivados de imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol, composiciones farmaceuticas que los comprenden, metodo para prepararlos, y uso de los mismos para el tratamiento de tumores y otras enfermedades inducidas por quinasas - Google Patents
Derivados de imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol, composiciones farmaceuticas que los comprenden, metodo para prepararlos, y uso de los mismos para el tratamiento de tumores y otras enfermedades inducidas por quinasasInfo
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Abstract
Derivados de imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol de la formula (1) en donde R1 es carboarilo mono- o bicíclico no sustituido o heteroarilo mono- o bicíclico no sustituido que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de A, Hal, -CN, -(CH2)nOR3, -CO-R3, -CO-NR3R3, -CO-N(R3)2, -(CH2)nNR3R3, -(CH2)nN(R3)2 y -SO2N(R3)2; R2 es A' o Cyc; R3 denota, de modo independiente entre sí, en R1, A' y Cyc: H, A, -OH, -OA, acilo o carboarilo opcionalmente sustituido; A denota, de modo independiente entre sí, en R1 y R3: alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por N y/o NH, y/o además, 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, -OH, morfolina y/o amino; y A' denota alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por Cyc, -OR3, -NR3R3, -N(R3)2, Het1 y carboarilo opcionalmente sustituido; Het1 denota, de modo independiente entre sí, en R1 y A': heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aomático que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, opcionalmente sustituido con =O; Cyc denota, de modo independiente entre sí, en R2, R3 y A': cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, que puede estar sustituido con -OR3, -NR3R3 o -N(R3)2; Hal denota, de modo independiente entre sí, en R1 y A: F, Cl, Br o I; y n es 0, 1, 2, 3 o 4; y /o sus sales fisiologicamente aceptables. Son inhibidores de la quinasa del receptor I TGF-beta y se pueden emplear, inter alia, para el tratamiento de tumores.
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