AR066712A1 - Pirazol-pirrolidinas como inhibidores de gamma secretasa, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso en eltratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la sintesis del peptido beta-amiloide. - Google Patents
Pirazol-pirrolidinas como inhibidores de gamma secretasa, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso en eltratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la sintesis del peptido beta-amiloide.Info
- Publication number
- AR066712A1 AR066712A1 ARP080102194A ARP080102194A AR066712A1 AR 066712 A1 AR066712 A1 AR 066712A1 AR P080102194 A ARP080102194 A AR P080102194A AR P080102194 A ARP080102194 A AR P080102194A AR 066712 A1 AR066712 A1 AR 066712A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- heterocyclyl
- heteroaryl
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Los compuestos de la formula (1) son utiles en el tratamiento y/o prevencion de trastornos cognitivos, tales como la enfermedad de Alzheimer. También abarca las composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de formula (1). Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) estereoisomeros, tautomeros, mezclas de estereoisomeros y/o tautomeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizado porque: A es alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-6, heteroarilo o heterociclilo, donde cada anillo es sustituido opcionalmente en una posicion sustituible con uno o más de halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, hidroxialquilo, CN, ariloxi, arilalquiloxi,-SO2-(alquilo C1-6), -NR'Rö, alcanoilo C1-6, alquilo C0-3-C(O)OR', heteroarilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, o -SO2-NR'Rö, y, cuando A es alquilo C1-6, el grupo alquilo C1-6 es sustituido opcionalmente en una posicion sustituible con uno o más de halogeno, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, hidroxialquilo, CN, ariloxi, arilalquiloxi,-SO2-(alquilo C1-6), -NR'Rö, alcanoilo C1-6, alquilo C0-3-C(O)OR', heteroarilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, o -SO2-NR'Rö, R1, R1a, R2, y R2a, son independientemente hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilo C1-6-alquilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)OR', -CONR'Rö, haloalcoxialquilo C1-4, hidroxi C1-6- alquilo, alcoxi C1-6, alcanoilo C2-6, ariloxi C1-6-alquilo, heteroariloxi C1-6-alquilo, alquilo C0-6-OC(O)NR'Rö, alquilo C0-6-NR'Rö, hidroxilo, CN, o alquilo C0-6-OC(O)-heterociclilo, donde cada grupo arilo, heteroarilo y heterociclilo es sustituido opcionalmente con uno o más grupos que son independientemente halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, halo C1-4-alquilo, halo C1-4-alcoxi, -C(O)NR'Rö, -NR'Rö, hidroxilo, CN, o -C(O)OR'; o R1 y R1a, o R y R2a junto con el carbono al cual están acoplados forman el grupo cicloalquilo C3-6 donde uno de los carbonos es sustituido opcionalmente con un heteroátomo seleccionado de N, O o S y donde dicho anillo puede ser sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o R1 y R1a, o R2 y R2a junto con el carbono al cual se unen forman un grupo oxo; R' y Rö son independientemente H o alquilo C1-6; o R' y Rö junto con el átomo al cual se unen pueden formar un anillo compuesto por 3-8 miembros que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional tal como N, O o S; Y es -SO2-, -SO2-O- o SO2-NR10-; y R10 es H o alquilo C1-6.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US93184007P | 2007-05-25 | 2007-05-25 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| AR066712A1 true AR066712A1 (es) | 2009-09-09 |
Family
ID=39679310
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ARP080102194A AR066712A1 (es) | 2007-05-25 | 2008-05-23 | Pirazol-pirrolidinas como inhibidores de gamma secretasa, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso en eltratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la sintesis del peptido beta-amiloide. |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7977368B2 (es) |
| EP (1) | EP2152713B1 (es) |
| JP (1) | JP2010528036A (es) |
| AR (1) | AR066712A1 (es) |
| AT (1) | ATE523511T1 (es) |
| AU (1) | AU2008256940A1 (es) |
| BR (1) | BRPI0812014A2 (es) |
| CA (1) | CA2687765A1 (es) |
| CL (1) | CL2008001516A1 (es) |
| CO (1) | CO6241122A2 (es) |
| ES (1) | ES2373253T3 (es) |
| MX (1) | MX2009012525A (es) |
| NZ (1) | NZ582039A (es) |
| PE (1) | PE20090280A1 (es) |
| TW (1) | TW200904413A (es) |
| WO (1) | WO2008147800A1 (es) |
| ZA (1) | ZA200908919B (es) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2009289579A1 (en) * | 2008-09-05 | 2010-03-11 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | N-sulfonamido polycyclic pyrazolyl compounds |
| MX2012001520A (es) * | 2009-08-03 | 2012-06-01 | Acraf | Proceso para la preparacion de 1-bencil-3-hidroximetil-1h-indazol y sus derivados e intermediarios de magnesio requeridos. |
| ES2548913T3 (es) | 2009-09-11 | 2015-10-21 | Probiodrug Ag | Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa |
| US8518945B2 (en) | 2010-03-22 | 2013-08-27 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrrolopyrazine kinase inhibitors |
| US8481541B2 (en) | 2010-03-22 | 2013-07-09 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrrolopyrazine kinase inhibitors |
| TWI496785B (zh) | 2010-05-20 | 2015-08-21 | Hoffmann La Roche | 吡咯并吡激酶抑制劑 |
| CN103003281A (zh) | 2010-05-20 | 2013-03-27 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 作为JAK和SYK抑制剂的吡咯并[2，3-b]吡嗪-7-甲酰胺衍生物和它们的用途 |
| JP6644017B2 (ja) * | 2017-03-30 | 2020-02-12 | 長弘生物科技股▲ふん▼有限公司 | ブチリデンフタリドの用途、その使用方法及びそれを使用して医薬組成物を製造する方法 |
| DK3461819T3 (da) | 2017-09-29 | 2020-08-10 | Probiodrug Ag | Inhibitorer af glutaminylcyklase |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999033785A1 (en) * | 1997-12-27 | 1999-07-08 | Kaneka Corporation | PROCESSES FOR PRODUCING β-HALOGENO-α-AMINO-CARBOXYLIC ACIDS AND PHENYLCYSTEINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF |
| US6887898B1 (en) * | 1999-10-22 | 2005-05-03 | Darrick S. H. L. Kim | Pharmaceutical compositions useful in prevention and treatment of beta-Amyloid protein-induced disease |
| US6559174B2 (en) | 2001-03-20 | 2003-05-06 | Merck & Co., Inc. | N-arylsulfonyl aryl aza-bicyclic derivatives as potent cell adhesion inhibitors |
| US7256186B2 (en) | 2002-02-06 | 2007-08-14 | Schering Corporation | Gamma secretase inhibitors |
| TW200302717A (en) * | 2002-02-06 | 2003-08-16 | Schering Corp | Novel gamma secretase inhibitors |
| US20040171614A1 (en) * | 2002-02-06 | 2004-09-02 | Schering-Plough Corporation | Novel gamma secretase inhibitors |
| BR0312924A (pt) * | 2002-07-25 | 2005-07-12 | Pharmacia Italia Spa | Biciclo-pirazóis ativos como inibidores de quinase, processo para sua preparação e composições farmacêuticas compreendendo os mesmos |
| US20060264380A1 (en) | 2003-07-21 | 2006-11-23 | Mats Hellstrom | Compounds and Methods for Promoting Angiogenesis |
| AU2004276341B2 (en) | 2003-09-23 | 2011-04-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyrrole derivatives as protein kinase inhibitors |
| WO2007024651A2 (en) * | 2005-08-19 | 2007-03-01 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Bridged n-bicyclic sulfonamido inhibitors of gamma secretase |
| EA014906B1 (ru) * | 2005-12-01 | 2011-02-28 | Элан Фармасьютикалз, Инк. | 5-(арилсульфонил)пиразолопиперидины |
| UY30377A1 (es) | 2006-06-02 | 2008-01-02 | Elan Pharm Inc | Inhibidores triciclicos fusionados de sulfonamida de gama-secretasa |
-
2008
- 2008-05-21 EP EP08756023A patent/EP2152713B1/en active Active
- 2008-05-21 ES ES08756023T patent/ES2373253T3/es active Active
- 2008-05-21 JP JP2010509514A patent/JP2010528036A/ja active Pending
- 2008-05-21 AU AU2008256940A patent/AU2008256940A1/en not_active Abandoned
- 2008-05-21 US US12/124,358 patent/US7977368B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-05-21 MX MX2009012525A patent/MX2009012525A/es active IP Right Grant
- 2008-05-21 BR BRPI0812014-5A2A patent/BRPI0812014A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2008-05-21 AT AT08756023T patent/ATE523511T1/de not_active IP Right Cessation
- 2008-05-21 WO PCT/US2008/064324 patent/WO2008147800A1/en active Application Filing
- 2008-05-21 CA CA002687765A patent/CA2687765A1/en not_active Abandoned
- 2008-05-21 NZ NZ582039A patent/NZ582039A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-05-23 CL CL200801516A patent/CL2008001516A1/es unknown
- 2008-05-23 PE PE2008000888A patent/PE20090280A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-05-23 TW TW097119221A patent/TW200904413A/zh unknown
- 2008-05-23 AR ARP080102194A patent/AR066712A1/es not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-12-15 ZA ZA200908919A patent/ZA200908919B/xx unknown
- 2009-12-24 CO CO09147608A patent/CO6241122A2/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PE20090280A1 (es) | 2009-03-19 |
| ZA200908919B (en) | 2010-08-25 |
| US20090099235A1 (en) | 2009-04-16 |
| MX2009012525A (es) | 2009-12-09 |
| EP2152713A1 (en) | 2010-02-17 |
| CO6241122A2 (es) | 2011-01-20 |
| US7977368B2 (en) | 2011-07-12 |
| ES2373253T3 (es) | 2012-02-01 |
| AU2008256940A1 (en) | 2008-12-04 |
| JP2010528036A (ja) | 2010-08-19 |
| BRPI0812014A2 (pt) | 2014-11-18 |
| ATE523511T1 (de) | 2011-09-15 |
| EP2152713B1 (en) | 2011-09-07 |
| WO2008147800A1 (en) | 2008-12-04 |
| TW200904413A (en) | 2009-02-01 |
| CL2008001516A1 (es) | 2008-10-10 |
| NZ582039A (en) | 2012-02-24 |
| CA2687765A1 (en) | 2008-12-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR066712A1 (es) | Pirazol-pirrolidinas como inhibidores de gamma secretasa, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso en eltratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la sintesis del peptido beta-amiloide. | |
| AR068051A1 (es) | Compuestos moduladores de la pi3k quinasa,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos en el tratamiento del cancer. | |
| UY29301A1 (es) | Derivados amida | |
| AR109348A1 (es) | Sulfonilureas y compuestos relacionados y sus usos | |
| UY32391A (es) | Compuestos amino-heterocíclicos | |
| DOP2009000258A (es) | Compuestos amino-heterociclicos | |
| PE20091734A1 (es) | Compuestos de 2-imino-3-metilpirrolopirimidinona fenilo-sustituida como inhibidores de bace-1, composiciones y su uso | |
| AR084849A1 (es) | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos | |
| AR044005A1 (es) | Compuestos biciclicos, procedimiento para su preparacion, su uso para preparar un medicamento y composiciones farmaceuticas que los comprenden | |
| UY29316A1 (es) | Miméticos de glucocorticoides, métodos para prepararlos, composiciones farmacéuticas, y usos de los mismos. | |
| AR081859A1 (es) | Pirimidinas 2,4,6-trisustituidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y su uso en el tratamiento de tumores sensibles a la inhibicion de la cinasa atr | |
| PE20170144A1 (es) | 1h-pirrolo[2,3-c] piridin-7(6h)-onas y pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-onas como inhibidores de proteinas bet | |
| AR074358A1 (es) | Derivados de pirazina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10 | |
| CL2011002839A1 (es) | Compuestos derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina, moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2; composición farmacéutica y su proceso de preparacion; combinación farmaceutica; y su uso en el tratamiento o prevencion de un trastorno del sistema nervioso central tal como ansiedad y esquizofrenia, entre otros. | |
| AR072753A1 (es) | Derivados de oxazina como inhibidores de 11 beta - hidroxiesteroiode deshidrogenasa 1 | |
| AR065622A1 (es) | Derivados de 3-ciano -4- (4-fenil- piperidin -1- il) piridin -2- ona | |
| AR049706A1 (es) | Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos | |
| AR068045A1 (es) | Derivados de catecolamina y prodrogas de los mismos | |
| AR084553A1 (es) | DERIVADOS IMIDAZOLICOS HETEROCICLICOS INHIBIDORES DE b-SECRETASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, EN PARTICULAR ALZHEIMER | |
| AR077935A1 (es) | Derivados de 3-amino-5 fenil-5,6-dihidro-2h-(1,4)oxazina | |
| ES2721018T3 (es) | N-Acil-(3-sustituido)-(8-metil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3 | |
| AR057959A1 (es) | 5-pirazolpiperidinas-(sustituidas) | |
| AR072016A1 (es) | Derivados de isoxazol que funcionan como potenciadores de los receptores de glutamato | |
| AR059328A1 (es) | Derivados de antranilamida-2-amino-heteroareno-carboxamida, un proceso para su obtencion, composiciones farmaceuticas que los contienen y el uso de estos compuestos para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por cetp | |
| AR076235A1 (es) | Compuestos organicos y sus usos |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA | Abandonment or withdrawal |