AR063121A1 - Composicion farmaceutica - Google Patents

Abstract

Un kit y un dispositivo de implante. Las formulaciones de deposito son utiles para el tratamiento y la prevencion de enfermedades proliferativas, incluyendo cáncer. Reivindicacion 1: Micropartículas qué comprenden una sal de baja solubilidad de un bisfosfonato del compuesto de la formula (1): en donde: X es hidrogeno, hidroxilo, amino, alcanoilo, o un grupo amino sustituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o alcanoílo; R es hidrogeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y Rx es una cadena lateral que contiene un grupo amino opcionalmente sustituido, o un heterociclo que contiene nitrogeno (incluyendo heterociclos que contienen nitrogeno aromático), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o cualquier hidrato del mismo, empotrado en una matriz polimérica, en donde la sal farmacéuticamente aceptable del mismo se selecciona a partir de calcio, magnesio, y zinc; y una matriz polimérica. Reivindicacion 7: Una composicion farmacéutica, la cual comprende micropartículas de cualquiera de las reivindicaciones anteriores, y un vehículo basado en agua que comprende un agente humectante. Reivindicacion 20: Un proceso para la preparacion de micropartículas de acuerdo con la reivindicacion 1, el cual comprende los pasos de: (a) preparar una fase orgánica interna, lo cual comprende disolver el polímero o los polímeros en un solvente o mezcla de solventes orgánicos adecuados, y opcionalmente disolver/dispersar un agente con influencia sobre la porosidad en la solucion, o agregar una sal básica a la solucion para formar una solucion polimérica; (b) agregar un tensoactivo, y suspender el bisfosfonato en la solucion polimérica, o disolver el compuesto de la invencion en un solvente miscible con el solvente utilizado en el paso (a), y mezclar esta solucion con la solucion polimérica, o disolver directamente el compuesto de la compuesto de la invencion en la solucion polimérica; (c) de una fase acuosa externa que comprende preparar un regulador para ajustar el pH a 3.0-5.0, por ejemplo, un regulador de acetato, y disolver un estabilizante; (d) mezclar la fase orgánica interna con externa para formar una emulsion; (e) endurecer las micropartículas mediante solvente o extraccion del solvente; y (f) lavar, recolectar y secar las micropartículas.