AR061561A1 - Derivados amino de b- homoandrostanos y b- heteroandrostanos. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas - Google Patents

Derivados amino de b- homoandrostanos y b- heteroandrostanos. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas

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Abstract

Procedimientos para su preparacion y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento de trastornos cardiovasculares tales como insuficiencia cardíaca e hipertension. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula general (1) en la cual: A es un grupo divalente seleccionado entre -CH2CH2CH2-, -CH(OR3)CH2CH2-, -CH2CH(OR3)CH2-, -C(=X)CH2CH2-, -CH2C(=X)CH2-, -BCH2CH2-, -CH2BCH2-, -BCH2-, -BC(=X)CH2-, -C(=X)BCH2-, -BC(=X)-, donde el símbolo ô -ô indica enlaces individuales alfa o beta que conectan el grupo A con el esqueleto de androstano en la posicion 5 u 8; B es oxígeno o NR4; R3 es H o alquilo C1-6; X es oxígeno, azufre o NOR5; R4 es H, alquilo C1-6 o formilo cuando A es -BCH2CH2-, -CH2BCH2-, o -BCH2-, en la cual B es NR4; R5 es H o alquilo C1-6; R1 es H, alquilo C1-6 o acilo C2-6, cuando el enlace ---- en la posicion 17 del esqueleto de androstano es un unico enlace; o R1 no está presente cuando el enlace ---- en la posicion 17 es un enlace doble; R2 es DNR6R7 o el grupo de formula (2) con los grupos D o Z unidos al átomo de oxígeno; D es alquileno C2-6 lineal o ramificado o un cicloalquileno C3-6 que opcionalmente contiene un anillo de fenilo; R6 y R7, que son iguales o diferentes y son H, alquilo C1-6, fenilalquilo C1-4 o cuando R6 es hidrogeno; o R7 es C(=NR9)NHR10; o R6 y R7, conjuntamente con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo de 4, 5 o 6 miembros mono heterocíclico saturado o insaturado, substituido o no substituido, que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre el grupo que comprende oxigeno, azufre o nitrogeno; R6 y R7 están opcionalmente substituidos por uno o más grupos hidroxi, metoxi, etoxi; R8 es H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, opcionalmente substituido por uno o más hidroxi, metoxi, etoxi o C(=NR9)NHR10; R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes y que son H, alquilo lineal o ramificado C1-6; o R9 y R10, conjuntamente con los átomos de N y el átomo de C guanidínico, forman un anillo de 5 o 6 miembros mono heterocíclico saturado o insaturado, substituido o no substituido, que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre el grupo que comprende O, S o N; Z es alquileno C1-4 lineal o ramificado o un enlace individual; Y es CH2, O, S o NR11; R11 es H, alquilo C1-6; n es el numero 0, 1, 2, o 3; m es el numero 0, 1, 2, o 3; el símbolo ---- en las posiciones 17, es independientemente un enlace simple o doble y cuando es un enlace exocíclico simple en las posiciones 17, es un enlace simple alfa o beta.
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