AR054382A1 - Formulacion de compresion directa de un inhibidor de dipeptidil-peptidasa iv y una glitazona y proceso - Google Patents

Abstract

Un inhibidor de dipeptil-peptidasa IV (referido en la presente como DPP-IV), que puede ser del 98.5 al 100 por ciento puro, es un fármaco de dosis alta capaz de comprimirse directamente con una glitazona y excipientes específicos en formas de dosificacion solidas, tales como tabletas y cápsulas, que tienen las características deseadas, de dureza, capacidad de desintegracion, y disolucion aceptable. Los excipientes utilizados en la formulacion mejoran las propiedades de flujo y compactacion del fármaco y de la mezcla formadora de tabletas. El flujo optimo contribuye a un llenado uniforme del troquel y al control del peso. El aglutinante utilizado asegura suficientes propiedades cohesivas que permiten que el inhibidor de dipeptidil peptidasa IV se comprima empleando el método de compresion directa. Las tabletas producidas proporcionan un perfil de disolucion in vitro aceptable. Una composicion farmacéutica, la cual comprende: (a) del 5 al 65 por ciento, sobre una base de peso seco, de dos ingredientes activos consistentes en: i) un inhibidor de dipeptidil-peptidasa IV en forma libre o en forma de sal de adicion de ácido; ii) una glitazona, en forma libre o en forma de sal de adicion de ácido; (b) del 30 al 95 por ciento en peso, sobre una base de peso seca, de un diluyente farmacéuticamente aceptable; (c) del 0 al 20 por ciento en peso, sobre una base de peso seco, de un desintegrante farmacéuticamente aceptable; y opcionalmente, (d) del 0.1 al 10 por ciento en peso, sobre una base de peso seco, de un lubricante farmacéuticamente aceptable.