AR044539A1 - Ligandos de receptores de canabinoides y sus usos - Google Patents

Ligandos de receptores de canabinoides y sus usos

Info

Publication number
AR044539A1
AR044539A1 ARP040101341A ARP040101341A AR044539A1 AR 044539 A1 AR044539 A1 AR 044539A1 AR P040101341 A ARP040101341 A AR P040101341A AR P040101341 A ARP040101341 A AR P040101341A AR 044539 A1 AR044539 A1 AR 044539A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
amino
partially
aryl
optionally substituted
Prior art date
Application number
ARP040101341A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Pfizer Prod Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pfizer Prod Inc filed Critical Pfizer Prod Inc
Publication of AR044539A1 publication Critical patent/AR044539A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Actúan como ligandos de los receptores de canabinoides y sus usos en el tratamiento de enfermedades ligadas a la mediación de los receptores de canabinoides en animales. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en el que: A es N o C(R2), donde R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halo o alcoxi C1-4; R0 es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; R1 es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halo o alcoxi C1-4; R4 es i) un resto seleccionado del grupo de fórmulas (2), donde R4a es hidrógeno o alquilo C1-3; R4b y R4b' son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, hidroxi, amino, H2NC(O)- o un resto químico que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aciloxi, acilo, (alquil C1-3)-O-C(O)-, (alquil C1-4)-NH-C(O)-, (alquil C1-4)2-N-C(O)-, (alquil C1-6)amino, (alquil C1-4)2amino, (cicloalquil C3-6)amino, acilamino, aril(alquil C1-4)amino, heteroaril(alquil C1-4)amino, arilo, heteroarilo, un heterociclo de 3-6 miembros parcial o totalmente saturado y un anillo carbocíclico parcial o totalmente saturado, donde dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R4b o R4b' tomado conjuntamente con R4e, R4e', R4f o R4f' forma un enlace, un puente metileno o un puente etileno; X es un enlace, -CH2CH2- o -C(R4c)(R4c')-, donde R4c y R4c' son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, hidroxi, amino, H2NC(O)- o un resto químico que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aciloxi, acilo, (alquil C1-3)-O-C(O)-, (alquil C1-4)-NH-C(O)-, (alquil C1-4)2-N-C(O)-, (alquil C1- 6)amino, di(alquil C1-4)amino, (cicloalquil C3-6)amino, acilamino, aril(alquil C1-4)amino, heteroaril(alquil C1-4)amino, arilo, heteroarilo, un heterociclo de 3-6 miembros parcial o totalmente saturado y un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros parcial o totalmente saturado, donde dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R4c o R4c' tomado conjuntamente con R4e, R4e', R4f o R4f' forma un enlace, un puente metileno o un puente etileno; Y es oxígeno, azufre, - C(O)- o -C(R4d)(R4d')-, donde R4d y R4d' son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, hidroxi, amino, H2NC(O)- o un resto químico que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aciloxi, acilo, (alquil C1-3)-O-C(O)-, (alquil C1-4)-NH-C(O)-, (alquil C1-4)2-N-C(O)-, (alquil C1-6)amino, di(alquil C1-4)amino, (cicloalquil C3-6)amino, acilamino, aril(alquil C1-4)amino, heteroaril(alquil C1-4)amino, arilo, heteroarilo, un heterociclo de 3-6 miembros parcial o totalmente saturado y un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros parcial o totalmente saturado, donde dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R4d y R4d' tomados conjuntamente forman un anillo carbocíclico de 3-6 miembros parcial o totalmente saturado, un anillo heterocíclico de 3-6 miembros parcial o totalmente saturado, un anillo lactona de 5-6 miembros o un anillo lactamo de 4-6 miembros, donde dicho anillo carbocíclico, dicho anillo heterocíclico, dicho anillo lactona y dicho anillo lactamo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes y dicho anillo lactona y dicho anillo lactamo opcionalmente contienen un heteroátomo adicional que se selecciona de oxígeno, nitrógeno o azufre; o Y es -NR4d''-, donde R4d'' es un hidrógeno o un resto químico que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, (alquil C1-3)sulfonilo, (alquil C1-3)aminosulfonilo, di(alquil C1-3)aminosulfonilo, acilo, (alquil C1-6)-O-C(O)-, arilo y heteroarilo donde dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; Z es un enlace, -CH2CH2- o -C(R4e)(R4e')-, donde R4e y R4e' son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, hidroxi, amino, H2NC(O)- o un resto químico que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aciloxi, acilo, (alquil C1-3)-O-C(O)-, (alquil C1-4)-NH-C(O)-, (alquil C1-4)2-N-C(O)-, (alquil C1-6)amino, di(alquil C1-4)amino, (cicloalquil C3-6)amino, acilamino, aril(alquil C1-4)amino, heteroaril(alquil C1-4)amino, arilo, heteroarilo, un heterociclo de 3-6 miembros parcial o totalmente saturado y un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros parcial o totalmente saturado, donde dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R4e o R4e' tomado conjuntamente con R4b, R4b', R4c o R4c' forma un enlace, un puente metileno o un puente etileno; y R4f y R4f' son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, hidroxi, amino, H2NC(O)- o un resto químico que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aciloxi, acilo, (alquil C1-3)-O-C(O)-, (alquil C1-4)-NH-C(O)-, (alquil C1-4)2-N-C(O)-, (alquil C1-6)amino, di(alquil C1-4)amino, (cicloalquil C3-6)amino, acilamino, aril(alquil C1-4)amino, heteroaril(alquil C1-4)amino, arilo, heteroarilo, un heterociclo de 3-6 miembros parcial o totalmente saturado y un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros parcial o totalmente saturado, donde dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R4f o R4f' tomado conjuntamente con R4b, R4b', R4c o R4c' forma un enlace, un puente metileno o un puente etileno; ii) un grupo que tiene la fórmula (3), donde R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, arilo o alquilo C1-4 y R7 es un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico parcial o totalmente saturado de 4-6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente de oxígeno, azufre o nitrógeno; o R5 y R6 o R5 y R7 tomados conjuntamente forman una lactona de 5-6 miembros, un lactamo de 4-6 miembros o un heterociclo parcial o totalmente saturado de 4-6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente de oxígeno, azufre o nitrógeno, donde dicha lactona, dicho lactamo y dicho heterociclo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes; iii) un grupo amino que tiene unido a él al menos un resto químico que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo, aril(alquilo C1-4), un anillo carbocíclico total o parcialmente saturado de 3-8 miembros, hidroxialquilo C1-6, (alcoxi C1-3)alquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-3 y un heterociclo parcial o totalmente saturado, donde dicho resto químico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o iv) un grupo alquilo C1-6 que tiene unido a él al menos un resto químico que se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-6, amino, (alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1-3)sulfonilo, (alquil C1-3)sulfamilo, di(alquil C1-3)sulfamilo, aciloxi, un heterociclo parcial o totalmente saturado y un anillo carbocíclico total o parcialmente saturado, donde dicho resto químico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un profármaco de dicho compuesto o dicha sal o un solvato o hidrato de dicho compuesto, dicha sal o dicho profármaco.
ARP040101341A 2003-04-23 2004-04-21 Ligandos de receptores de canabinoides y sus usos AR044539A1 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US46491803P 2003-04-23 2003-04-23
US54004804P 2004-01-29 2004-01-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR044539A1 true AR044539A1 (es) 2005-09-21

Family

ID=33423542

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP040101341A AR044539A1 (es) 2003-04-23 2004-04-21 Ligandos de receptores de canabinoides y sus usos

Country Status (14)

Country Link
US (2) US7268133B2 (es)
EP (1) EP1622904A1 (es)
JP (1) JP3893141B2 (es)
AR (1) AR044539A1 (es)
BR (1) BRPI0409634A (es)
CA (1) CA2520842A1 (es)
CL (1) CL2004000830A1 (es)
MX (1) MXPA05010164A (es)
NL (1) NL1026030C2 (es)
PA (1) PA8601301A1 (es)
PE (1) PE20050421A1 (es)
TW (1) TW200503723A (es)
UY (1) UY28275A1 (es)
WO (1) WO2004096801A1 (es)

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4667867B2 (ja) * 2002-08-02 2011-04-13 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 置換フロ［２，３−ｂ］ピリジン誘導体
EP1603585A2 (en) * 2003-03-14 2005-12-14 Bristol-Myers Squibb Company Polynucleotide encoding a novel human g-protein coupled receptor variant of hm74, hgprbmy74
US7145012B2 (en) 2003-04-23 2006-12-05 Pfizer Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7141669B2 (en) * 2003-04-23 2006-11-28 Pfizer Inc. Cannabiniod receptor ligands and uses thereof
US20040214856A1 (en) * 2003-04-23 2004-10-28 Pfizer Inc Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
EP1622876A1 (en) * 2003-05-07 2006-02-08 Pfizer Products Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7232823B2 (en) * 2003-06-09 2007-06-19 Pfizer, Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
CA2529528A1 (en) 2003-06-20 2004-12-29 Ronald Aung-Din Topical therapy for the treatment of migraines, muscle sprains, muscle spasm, spasticity and related conditions
US20050026983A1 (en) * 2003-07-30 2005-02-03 Pfizer Inc Imidazole compounds and uses thereof
WO2005037269A1 (ja) * 2003-10-21 2005-04-28 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規ピペリジン誘導体
US7151097B2 (en) * 2003-11-07 2006-12-19 Pfizer Inc. Bicyclic pyrazolyl and imidazolyl compounds and uses thereof
MXPA06013996A (es) * 2004-06-02 2007-02-08 Takeda Pharmaceutical Compuesto heterociclico fusionado.
US20060025448A1 (en) 2004-07-22 2006-02-02 Cadila Healthcare Limited Hair growth stimulators
ATE427759T1 (de) * 2004-11-01 2009-04-15 Amylin Pharmaceuticals Inc Behandlung von fettsucht und verbundenen erkrankungen
US8394765B2 (en) 2004-11-01 2013-03-12 Amylin Pharmaceuticals Llc Methods of treating obesity with two different anti-obesity agents
CA2609783A1 (en) * 2005-05-27 2006-12-07 Pfizer Products Inc. Combination of a cannabinoid-1- receptor-antagonist and a microsomal triglyceride transfer protein inhibitor for treating obesity or mainataining weight loss
WO2007055743A2 (en) * 2005-11-01 2007-05-18 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Treatment of obesity and related disorders
KR20080094964A (ko) 2006-02-22 2008-10-27 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 무스카린성 수용체의 조절제
EP2061767B1 (de) 2006-08-08 2014-12-17 Sanofi Arylaminoaryl-alkyl-substituierte Imidazolidin-2,4-dione, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung
WO2008021394A2 (en) * 2006-08-15 2008-02-21 Theraquest Biosciences, Llc Pharmaceutical formulations of cannabinoids and method of use
AR063275A1 (es) * 2006-10-12 2009-01-14 Epix Delaware Inc Compuestos de carboxamida, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la activacion de ccr2.
PE20090142A1 (es) * 2007-04-11 2009-02-19 Merck & Co Inc Derivados de furo[2,3-b] piridina sustituidos como moduladores del receptor canabinoide-1
BRPI0812504B8 (pt) * 2007-06-21 2021-05-25 Cara Therapeutics Inc composto para profilaxia ou tratamento de doença ou condição associada a receptor de canabinoides em sujeito mamífero
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US20100323955A1 (en) * 2007-11-14 2010-12-23 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating obesity and obesity related diseases and disorders
WO2009076512A1 (en) 2007-12-11 2009-06-18 Epix Delaware, Inc. Carboxamidξ compounds and their use as chemokine receptor agonists
WO2009097995A1 (de) * 2008-02-07 2009-08-13 Sanofi-Aventis Neue phenyl-substituierte imidazolidine, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
SG176464A1 (en) 2008-05-09 2011-12-29 Agency Science Tech & Res Diagnosis and treatment of kawasaki disease
WO2010005507A1 (en) * 2008-06-30 2010-01-14 Afgin Pharma, Llc Topical regional neuro-affective therapy
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
CN102482312A (zh) 2009-08-26 2012-05-30 赛诺菲 新颖的杂芳族氟代糖苷结晶水合物、含有这些化合物的药物和它们的用途
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
EP2683698B1 (de) 2011-03-08 2017-10-04 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2683703B1 (de) 2011-03-08 2015-05-27 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120058A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120054A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US9067943B2 (en) 2011-11-25 2015-06-30 Hoffmann-La Roche Inc. [1,2,3]triazolo[4,5-D]pyrimidine derivatives
US10300064B2 (en) * 2014-12-06 2019-05-28 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
US10383816B2 (en) 2015-03-02 2019-08-20 Afgin Pharma, Llc Topical regional neuro-affective therapy with cannabinoid combination products
CN107530318A (zh) 2015-03-02 2018-01-02 阿福金制药有限责任公司 用大麻素的局部区域神经影响性疗法
US20180049994A1 (en) 2016-08-16 2018-02-22 Afgin Pharma, Llc Topical regional neuro-affective therapy with caryophyllene
CA3036382A1 (en) * 2016-12-21 2018-06-28 Research Triangle Institute Diaryl purine derivatives with improved bioavailability
TW202322824A (zh) 2020-02-18 2023-06-16 美商基利科學股份有限公司 抗病毒化合物
TWI775313B (zh) 2020-02-18 2022-08-21 美商基利科學股份有限公司 抗病毒化合物
JP7429799B2 (ja) 2020-02-18 2024-02-08 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド 抗ウイルス化合物
EP4323362A1 (en) 2021-04-16 2024-02-21 Gilead Sciences, Inc. Methods of preparing carbanucleosides using amides
US12116380B2 (en) 2021-08-18 2024-10-15 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid compounds and methods of making and using the same

Family Cites Families (71)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8613591D0 (en) * 1986-06-04 1986-07-09 Roussel Lab Ltd Chemical compounds
DE3775527D1 (de) * 1986-10-22 1992-02-06 Ciba Geigy Ag 1,5-diphenylpyrazol-3-carbonsaeurederivate zum schuetzen von kulturpflanzen.
AU611437B2 (en) 1987-05-29 1991-06-13 Ortho Pharmaceutical Corporation Pharmacologically active 2- and 3-substituted (1',5'-diaryl-3-pyrazolyl)-n-hydroxypropanamides and method for synthesizing the same
PH27357A (en) * 1989-09-22 1993-06-21 Fujisawa Pharmaceutical Co Pyrazole derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same
FR2665898B1 (fr) * 1990-08-20 1994-03-11 Sanofi Derives d'amido-3 pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2692575B1 (fr) * 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2714057B1 (fr) * 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5596106A (en) * 1994-07-15 1997-01-21 Eli Lilly And Company Cannabinoid receptor antagonists
FR2741621B1 (fr) * 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
FR2742148B1 (fr) * 1995-12-08 1999-10-22 Sanofi Sa Nouveaux derives du pyrazole-3-carboxamide, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
US5723608A (en) * 1996-12-31 1998-03-03 Neurogen Corporation 3-aryl substituted pyrazolo 4,3-d!pyrimidine derivatives; corticotropin-releasing factor receptor (CRF1) specific ligands
WO1998031227A1 (en) * 1997-01-21 1998-07-23 Smithkline Beecham Corporation Novel cannabinoid receptor modulators
FR2758723B1 (fr) * 1997-01-28 1999-04-23 Sanofi Sa Utilisation des antagonistes des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments
FR2761266B1 (fr) * 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique formee par granulation humide pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3- pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
FR2783246B1 (fr) 1998-09-11 2000-11-17 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les medicaments les contenant
IL141769A0 (en) * 1998-09-11 2002-03-10 Aventis Pharma Sa Azetidine derivatives, preparation and medicines containing them
FR2789079B3 (fr) * 1999-02-01 2001-03-02 Sanofi Synthelabo Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
DE19912636A1 (de) 1999-03-20 2000-09-21 Aventis Cropscience Gmbh Bicyclische Heterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide und pharmazeutische Mittel
FR2799124B1 (fr) 1999-10-01 2004-08-13 Sanofi Synthelabo Utilisation des antagonistes des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments
EP1223929B1 (en) 1999-10-18 2006-08-23 The University Of Connecticut Cannabimimetic indole derivatives
CA2387892A1 (en) 1999-10-18 2001-04-26 University Of Connecticut Pyrazole derivatives as cannabinoid receptor antagonists
FR2800375B1 (fr) 1999-11-03 2004-07-23 Sanofi Synthelabo Derives tricycliques d'acide pyrazolecarboxylique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2800372B1 (fr) 1999-11-03 2001-12-07 Sanofi Synthelabo Derives tricycliques d'acide 1-benzylpyrazole-3- carboxylique, leur preparation, les medicaments en contenant
FR2804604B1 (fr) 2000-02-09 2005-05-27 Sanofi Synthelabo Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments utiles pour faciliter l'arret de la consommation de tabac
AU2001234958A1 (en) 2000-02-11 2001-08-20 Bristol-Myers Squibb Company Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory diseases
US6479479B2 (en) * 2000-03-03 2002-11-12 Aventis Pharma S.A. Azetidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6355631B1 (en) * 2000-03-03 2002-03-12 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation
US6566356B2 (en) * 2000-03-03 2003-05-20 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing 3-aminoazetidine derivatives, novel derivatives and their preparation
ATE346047T1 (de) * 2000-03-23 2006-12-15 Solvay Pharm Bv 4,5-dihydro-1h-pyrazolderivate mit cb1- antagonistischer aktivität
FR2809621B1 (fr) 2000-05-12 2002-09-06 Sanofi Synthelabo Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments utiles comme antidiarrheiques
US20020019421A1 (en) * 2000-07-05 2002-02-14 Roni Biberman Compositions and therapy for substance addiction
AR028782A1 (es) * 2000-07-05 2003-05-21 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Derivados heterociclicos tetrahidropiridino o piperidino
US20020091114A1 (en) * 2000-10-04 2002-07-11 Odile Piot-Grosjean Combination of a CB1 receptor antagonist and of sibutramine, the pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment of obesity
EP1832590B8 (en) 2000-12-28 2012-04-25 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Heterotricyclic compounds as CRF receptor antagonists
AR033046A1 (es) 2001-03-22 2003-12-03 Solvay Pharm Bv Derivados de 4,5-dihidro-1h-pirazol que tienen actividad antagonista de cb1, composicion farmaceutica y metodos de preparacion
ITMI20011483A1 (it) 2001-07-11 2003-01-11 Res & Innovation Soc Coop A R Uso di composti come antagonisti funzionali ai recettori centrali deicannabinoidi
AU2002319627A1 (en) 2001-07-20 2003-03-03 Merck And Co., Inc. Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
FR2829028B1 (fr) 2001-08-29 2004-12-17 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et d'un produit qui active la neurotransmission dopaminergique dans le cerveau, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de la maladie de
FR2829027A1 (fr) 2001-08-29 2003-03-07 Aventis Pharma Sa Association avec un antagoniste du recepteur cb1, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de la maladie de parkinson
JP2005507875A (ja) 2001-08-31 2005-03-24 ユニバーシティ オブ コネチカット カンナビノイド受容体に作用する新規なピラゾール類似体
TWI231757B (en) 2001-09-21 2005-05-01 Solvay Pharm Bv 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity
EP1429762A1 (en) 2001-09-21 2004-06-23 Solvay Pharmaceuticals B.V. 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having potent cb1-antagonistic activity
PL368441A1 (en) 2001-09-21 2005-03-21 Solvay Pharmaceuticals B.V. Novel 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
US6509367B1 (en) * 2001-09-22 2003-01-21 Virginia Commonwealth University Pyrazole cannabinoid agonist and antagonists
US7071207B2 (en) 2001-09-24 2006-07-04 Bayer Pharmaceuticals Corporation Preparation and use of 1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridine derivatives for treatment of obesity
MXPA04002438A (es) 2001-09-24 2004-06-29 Bayer Pharmaceuticals Corp Preparacion y uso de derivados de pirroll para el tratamiento de la obesidad.
AR036608A1 (es) 2001-09-24 2004-09-22 Bayer Corp Derivados de imidazol, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos derivados para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de la obesidad
SE0104332D0 (sv) 2001-12-19 2001-12-19 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
SE0104330D0 (sv) 2001-12-19 2001-12-19 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
US20030139386A1 (en) * 2001-12-21 2003-07-24 Sophie Cote Pharmaceutical compositions based on azetidine derivatives
AU2003219934A1 (en) 2002-03-06 2003-09-22 Merck And Co., Inc. Method of treatment or prevention of obesity
CA2478183C (en) 2002-03-12 2010-02-16 Merck & Co. Inc. Substituted amides
AR038966A1 (es) 2002-03-18 2005-02-02 Solvay Pharm Bv Derivados de tiazol que tienen actividad antagonista, agonista o agonista parcial de cb1
JP2005528366A (ja) 2002-03-26 2005-09-22 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド カンナビノイド受容体モジュレータとしてのスピロ環式アミド
ES2192494B1 (es) 2002-03-27 2005-02-16 Consejo Superior De Investigaciones Cientificas Derivados de 1,2,4-triazol con propiedades cannabinoides.
CA2479744A1 (en) 2002-03-28 2003-10-09 Paul E. Finke Substituted 2,3-diphenyl pyridines
FR2837706A1 (fr) 2002-03-28 2003-10-03 Sanofi Synthelabo Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides cb1 pour la preparation de medicaments utiles pour traiter les dysfonctionnements sexuels et/ou ameliorer les performances sexuelles
CA2480856A1 (en) 2002-04-05 2003-10-23 Merck & Co., Inc. Substituted aryl amides
FR2838439B1 (fr) 2002-04-11 2005-05-20 Sanofi Synthelabo Derives de terphenyle, leur preparation, les compositions pharmaceutqiues en contenant
AU2003223510B2 (en) 2002-04-12 2008-05-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic amides
US6825209B2 (en) * 2002-04-15 2004-11-30 Research Triangle Institute Compounds having unique CB1 receptor binding selectivity and methods for their production and use
WO2003095455A2 (en) 2002-05-10 2003-11-20 Smithkline Beecham Corporation Substituted pyrazolopyrimidines
WO2004012617A2 (en) 2002-08-02 2004-02-12 Sdgi Holdings, Inc. Systems and techniques for illuminating a surgical space
CA2502511A1 (en) * 2002-10-18 2004-05-29 Pfizer Products Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7129239B2 (en) * 2002-10-28 2006-10-31 Pfizer Inc. Purine compounds and uses thereof
US7247628B2 (en) 2002-12-12 2007-07-24 Pfizer, Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7329658B2 (en) 2003-02-06 2008-02-12 Pfizer Inc Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7176210B2 (en) 2003-02-10 2007-02-13 Pfizer Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US20040214856A1 (en) 2003-04-23 2004-10-28 Pfizer Inc Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7145012B2 (en) 2003-04-23 2006-12-05 Pfizer Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7141669B2 (en) 2003-04-23 2006-11-28 Pfizer Inc. Cannabiniod receptor ligands and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
CL2004000830A1 (es) 2005-03-18
JP2006524226A (ja) 2006-10-26
NL1026030C2 (nl) 2005-07-05
UY28275A1 (es) 2004-11-30
EP1622904A1 (en) 2006-02-08
JP3893141B2 (ja) 2007-03-14
US20070275964A1 (en) 2007-11-29
NL1026030A1 (nl) 2004-11-01
TW200503723A (en) 2005-02-01
US20040214837A1 (en) 2004-10-28
PA8601301A1 (es) 2005-05-24
CA2520842A1 (en) 2004-11-11
MXPA05010164A (es) 2005-11-16
WO2004096801A1 (en) 2004-11-11
US7268133B2 (en) 2007-09-11
PE20050421A1 (es) 2005-06-18
BRPI0409634A (pt) 2006-04-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR044539A1 (es) Ligandos de receptores de canabinoides y sus usos
AR043038A1 (es) Compuestos de pirazolotriazina y usos de los mismos
AR044036A1 (es) Compuestos de pirazolopirimidinas y pirazolopiridinas como ligandos de receptor cannabinoide, composiciones farmaceuticas y usos de los mismos
AR044038A1 (es) Compuestos de pirazol e imidazol biciclicos como ligandos de receptor cannabinoide, composiciones farmaceuticas y usos de los mismos
CO5640117A2 (es) Derivados de 2,4-diamonopirimidina
AR048669A1 (es) Derivados biciclicos de bisamida
AR054365A1 (es) Derivados de heteroaril benzamidas, composiciones farmaceuticas que los contienen, usos en enfermedades mediadas por glucoquinasasy metodo de preparacion de los mismos.
CO5580778A2 (es) Derivados de lactama como antagonistas para receptores 11cby humanos
CO5690593A2 (es) Nuevos derivados de pirimidin 2-amina
ES2190221T3 (es) Derivados de indol y su uso para el tratamiento de enfermedades malignas y otras, que se basan en proliferaciones celulares patologicas.
ECSP034707A (es) Derivados de urea como antagonistas de alfa integrado
AR054024A1 (es) Derivados de piridina -3- carboxamida como agonistas inversos de cb1
ES2476422T3 (es) Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina
AR054031A1 (es) Compuestos acilaminobiciclicos ligandos de receptores cannabinoides
AR057986A1 (es) Compuesto heterociclico y su uso farmaceutico
CO5640138A2 (es) Ligandos del receptor de cannabinoides y usos de los mismos
CR7950A (es) Sintesis de los cloruros de 4amino -2butenoilo y su uso en la preparacion of 3- cianoquinolinas
AR049430A1 (es) Derivados de pirrolidina con actividad antagonica contra el receptor cb1 y procesos para prepararlos
AR083953A1 (es) Compuestos para tratar enfermedades neurodegenerativas
ES2328820T3 (es) Derivados de 4-(pirazol-3-ilamino)pirimidina para uso en el tratamiento de cancer.
AR046711A1 (es) 5-7-diaminopirazolo[4,3d]pirimidinas como inhibidores de la pde-5,composiciones farmaceuticas que las contienen y usos en el tratamiento de hipertensiones
CO5590957A2 (es) Amino-1,3,5-triazinas sustituidas en n con radicales biciclicos quirales, procedimiento para su preparacion, composiciones de las mismas y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de las plantas
AR072952A1 (es) Compuestos de 2-imino-3-metilpirrolopirimidinona fenilo-sustituida como inhibidores de bace-1, composiciones y su uso
CO5700770A2 (es) 1,4-diazepinas sustituidas y usos de las mismas
AR041250A1 (es) Derivados de sulfonamida como inhibidores de enzimas convertidoras de tnf-alfa

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure