AR040188A1 - Estratrienos 9-alfa-sustituidos como estrogenos de eficacia selectiva - Google Patents

Estratrienos 9-alfa-sustituidos como estrogenos de eficacia selectiva

Info

Publication number
AR040188A1
AR040188A1 ARP030102079A ARP030102079A AR040188A1 AR 040188 A1 AR040188 A1 AR 040188A1 AR P030102079 A ARP030102079 A AR P030102079A AR P030102079 A ARP030102079 A AR P030102079A AR 040188 A1 AR040188 A1 AR 040188A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
radical
optionally substituted
straight
independently
branched chain
Prior art date
Application number
ARP030102079A
Other languages
English (en)
Inventor
Dirk Kosemund
Gerd Mueller
Alexander Hillisch
Karl-Heinrich Fritzemeier
Peter Muhn
Original Assignee
Schering Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority to DE10226326A priority Critical patent/DE10226326A1/de
Application filed by Schering Ag filed Critical Schering Ag
Publication of AR040188A1 publication Critical patent/AR040188A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J1/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0051Estrane derivatives
    • C07J1/0055Estrane derivatives not substituted in position 17
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/04Immunostimulants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/30Oestrogens
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J1/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0051Estrane derivatives
    • C07J1/0066Estrane derivatives substituted in position 17 beta not substituted in position 17 alfa
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J41/00Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J41/0033Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
    • C07J41/0072Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the A ring of the steroid being aromatic
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J63/00Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by expansion of only one ring by one or two atoms
    • C07J63/008Expansion of ring D by one atom, e.g. D homo steroids

Abstract

Como ingredientes activos farmacéuticos, que presentan un vitro una mayor afinidad en preparaciones de receptores de estrógeno de próstata de rata que en preparaciones de receptores de estrógeno de útero de rata y que presentan in vivo, con preferencia, un efecto preferencial en el ovario en comparación con el útero, a su preparación, su aplicación terapéutica y a formas farmacéuticas que contienen los nuevos compuestos. Describe, además, el uso de estos compuestos para el tratamiento de enfermedades y estados originados por deficiencia de estrógenos. Reivindicación 1: Derivados de estra-1,3,5(10)-trieno 9a-sustituidos de la fórmula general (1) donde los radicales R3, R7, R7', R9, R13, R16, así como R17 y R17' poseen, independientemente entre sí, el siguiente significado: R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo R18, donde R18 es un radical hidrocarburo de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo aralquilo opcionalmente sustituido, un radical acilo COR19, donde R19 es un radical hidrocarburo opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada, saturado o hasta tres veces no saturado, opcionalmente halogenado en forma parcial o total con hasta 10 átomos de carbono; o R18 es un grupo R20SO2, donde R20 es un grupo R21R22N, donde R21 y R22 son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-5, un grupo C(O)R23, donde R23 es un radical hidrocarburo opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada, saturado o hasta tres veces no saturado, opcionalmente halogenado en forma parcial o total con hasta 10 átomos de carbono, un radical cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, un radical cicloalquilo C4-15 opcionalmente sustituido o un radical arilo, heteroarilo o aralquilo opcionalmente sustituido o, junto con el átomo de N, es un radical polimetilenimino C4-6 o un radical morfolino; R7 y R7' son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R9 es un radical alquenilo o alquinilo de cadena lineal o ramificada C2-6, que puede estar opcionalmente fluorado en forma parcial o total, o un radical etinilo o prop-1-inilo; R13 es un grupo metilo o un grupo etilo; R16 es un grupo hidroxi o un grupo R18O-, R20SO2- u OC(O)R23 con R18, R20 y R23 con el correspondiente significado indicado en R3; R17 y R17' son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno.
ARP030102079A 2002-06-11 2003-06-11 Estratrienos 9-alfa-sustituidos como estrogenos de eficacia selectiva AR040188A1 (es)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10226326A DE10226326A1 (de) 2002-06-11 2002-06-11 9-alpha-substiuierte Estratriene als selektiv wirksame Estrogene

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR040188A1 true AR040188A1 (es) 2005-03-16

Family

ID=29723144

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP030102079A AR040188A1 (es) 2002-06-11 2003-06-11 Estratrienos 9-alfa-sustituidos como estrogenos de eficacia selectiva

Country Status (29)

Country Link
EP (1) EP1517914B1 (es)
JP (1) JP4615998B2 (es)
KR (1) KR101006612B1 (es)
CN (1) CN1293090C (es)
AR (1) AR040188A1 (es)
AT (1) AT303397T (es)
AU (1) AU2003242683B9 (es)
BR (1) BR0312140A (es)
CA (1) CA2486495C (es)
CR (1) CR10289A (es)
CU (1) CU23414B7 (es)
DE (2) DE10226326A1 (es)
DK (1) DK1517914T3 (es)
EA (1) EA008442B1 (es)
EC (1) ECSP055530A (es)
ES (1) ES2248770T3 (es)
HK (1) HK1081203A1 (es)
HR (1) HRP20050009B1 (es)
IL (1) IL165321A (es)
MX (1) MXPA04012491A (es)
NO (1) NO329563B1 (es)
PE (1) PE20040613A1 (es)
PL (1) PL209910B1 (es)
RS (1) RS50878B (es)
TW (1) TWI286140B (es)
UA (1) UA78062C2 (es)
UY (1) UY27844A1 (es)
WO (1) WO2003104253A2 (es)
ZA (1) ZA200500217B (es)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10027887A1 (de) 2000-05-31 2001-12-13 Jenapharm Gmbh Verbindungen mit einer Sulfonamidgruppe und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
PT1689410E (pt) * 2003-11-26 2008-08-18 Bayer Schering Pharma Ag Prevenção e tratamento de doenças cardíacas hipertensivas pelos estrogénios selectivos 8beta-vinil-estra-1,3,5(10)-trieno-3,17beta-diol e 17beta-fluoro-9alfa-vinil-estra-1,3,5(10)-trieno-3,16alfa-diol
US7534780B2 (en) 2004-05-21 2009-05-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Estradiol prodrugs
DE102005057224A1 (de) * 2005-11-29 2007-05-31 Bayer Schering Pharma Ag Prodrugs ERß-selektiver Substanzen, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
CA2714598A1 (en) * 2008-02-13 2009-08-20 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Drug delivery system with stabilising effect
EP2143432A1 (en) 2008-07-11 2010-01-13 Bayer Schering Pharma AG 9-alpha estratriene derivatives as ER-beta selective ligands for the prevention and treatment of intestinal cancer
US20120282340A1 (en) * 2008-11-21 2012-11-08 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Drug delivery system
AU2015308987B2 (en) 2014-08-26 2021-02-18 Betanien Hospital Methods, agents and compositions for treatment of inflammatory conditions

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2336432A1 (de) * 1973-07-13 1975-01-30 Schering Ag 3.17.18-trihydroxy-1.3.5(10)-oestratriene
US6154158A (en) * 1998-06-30 2000-11-28 Qualcomm Incorporated Digital-to-analog converter D.C. offset correction comparing converter input and output signals
DE19906159A1 (de) * 1999-02-09 2000-08-10 Schering Ag 16-Hydroxyestratriene als selektiv wirksame Estrogene
ES2286042T3 (es) * 1999-11-02 2007-12-01 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 18-nor-esteroides como estrogenos eficaces selectivamente.
AU2001258341B2 (en) * 2000-04-12 2007-03-15 Schering Aktiengesellschaft 8beta-hydrocarbyl-substituted estratrienes for use as selective estrogens

Also Published As

Publication number Publication date
EA008442B1 (ru) 2007-06-29
AU2003242683A1 (en) 2003-12-22
CN1293090C (zh) 2007-01-03
KR20050009745A (ko) 2005-01-25
RS107004A (xx) 2006-10-27
CA2486495A1 (en) 2003-12-18
PL209910B1 (pl) 2011-11-30
RS50878B (xx) 2010-08-31
EP1517914A2 (de) 2005-03-30
PE20040613A1 (es) 2004-12-01
PL373090A1 (xx) 2005-08-08
WO2003104253A3 (de) 2004-09-16
KR101006612B1 (ko) 2011-01-10
JP2005533053A (ja) 2005-11-04
HK1081203A1 (en) 2006-05-12
EA200401544A1 (ru) 2005-06-30
DE10226326A1 (de) 2004-01-15
EP1517914B1 (de) 2005-08-31
ZA200500217B (en) 2006-03-29
MXPA04012491A (es) 2005-06-08
IL165321A (en) 2009-08-03
TW200407331A (en) 2004-05-16
WO2003104253A2 (de) 2003-12-18
JP4615998B2 (ja) 2011-01-19
UY27844A1 (es) 2003-12-31
TWI286140B (en) 2007-09-01
AU2003242683B9 (en) 2009-08-27
DE50301116D1 (de) 2005-10-06
ECSP055530A (es) 2005-03-10
NO329563B1 (no) 2010-11-15
NO20050127L (no) 2005-03-11
AT303397T (de) 2005-09-15
NO20050127D0 (no) 2005-01-10
CN1659181A (zh) 2005-08-24
UA78062C2 (en) 2007-02-15
HRP20050009A2 (en) 2005-04-30
CU23414B7 (es) 2009-09-08
DK1517914T3 (da) 2006-01-16
ES2248770T3 (es) 2006-03-16
CA2486495C (en) 2011-04-19
BR0312140A (pt) 2005-04-05
CR10289A (es) 2008-11-26
HRP20050009B1 (hr) 2013-07-31
AU2003242683B2 (en) 2009-07-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR039522A1 (es) Microemulsiones polimericas
AR040715A1 (es) Bandejas de contacto de vapor-liquido y metodo de uso
AR040977A1 (es) Disposicion de cierre para un frasco para uso farmaceutico, el frasco, y procedimiento para su llenado y cerrado
AR040706A1 (es) Oreja elastica con forma
AR039389A1 (es) Una emulsion antitranspirante de agua en aceite, transparente y de baja adherencia
AR040033A1 (es) Metodos para el tratamiento de trastornos de dolor gastrointestinal y genitourinario
AR039979A1 (es) Metodo y aparato para refrigeracion de un motor de combustion interna
AR041174A1 (es) Composicion de masa empaquetada en empaquetamiento flexible con depurador de dioxido de carbono
AR039096A1 (es) Agentes para la prevencion o tratamiento de enfermedades renales
AR041321A1 (es) Proceso para la sintesis de intermediarios utiles para la sintesis de inhibidores de tubulina
AR032233A1 (es) Un procedimiento para conformar un envase de alta resistencia, particularmente un envase para aerosoles y a un envase obtenido mediante dicho procedimiento
CR10289A (es) "estratrienos 9-alfa-sustituidos como estrogenos de eficacia selectiva"(divisional)
AR040974A1 (es) Derivados heterociclicos de isoxazolina fusionados y su uso como antidepresivos
AR038636A1 (es) Metodo para la deteccion de proteinas de origen animal en mezclas complejas y su uso en la interrupcion de la transmision de la encefalopatia espongiforme bovina
AR038413A1 (es) Barra detergente mejorada y procedimiento de fabricacion
AR038637A1 (es) Mecanismo de ignicion piezoelectrico
AR041497A1 (es) Sistema con primera y segunda superficies que se reunen a lo largo de una trayectoria substancialmente lineal, metodo para mejorar la calidad atmosferica e incinerador
AR032095A1 (es) Metodo para la union por termofusion entre un tubo termoplastico que incorpora un alma de aluminio intermedia entre dos capas externa e interna, con una pieza de conexion termplastica, dispositivo para la realizacion del mismo y union obtenida.
AR032397A1 (es) Indicador luminoso de desaceleracion para el automotor
AR032099A4 (es) Motovehiculo utilitario liviano transformable entre cuatriciclo y triciclo invertido
AR032100A1 (es) CUBO DE PALAS DE ROTOR, PLANTA DE ENERGíA EoLICA Y PROCEDIMIENTO PARA CONFECCIONAR UN CUBO DE PALAS DE ROTOR PARA UNA PLANTA DE ENERGíA EoLICA A PARTIR DE AL MENOS DOS PIEZAS INDIVIDUALES QUE SE ENSAMBLAN ENTRE Sí PARA FORMAR EL CUBO.
AR032109A4 (es) Capsula para la inclusion de mas de un transpondedor de radio frecuencia.
AR032118A1 (es) Caja de embutir para conexiones electricas, portadoras de borneras,y las fichas conectoras externas que se acoplan a la misma.
AR032558A1 (es) Grapa de suspension preformada de aluminio inyectado
AR032123A1 (es) Cabezal trabable para sifon.

Legal Events

Date Code Title Description
FG Grant, registration